HUP0302604A2 - Guanidin- és amidin-származék Xa faktor inhibitorok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk, és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents

Guanidin- és amidin-származék Xa faktor inhibitorok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk, és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Info

Publication number
HUP0302604A2
HUP0302604A2 HU0302604A HUP0302604A HUP0302604A2 HU P0302604 A2 HUP0302604 A2 HU P0302604A2 HU 0302604 A HU0302604 A HU 0302604A HU P0302604 A HUP0302604 A HU P0302604A HU P0302604 A2 HUP0302604 A2 HU P0302604A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
alkyl
atom
compounds
optionally substituted
Prior art date
Application number
HU0302604A
Other languages
English (en)
Inventor
Fahad Al-Obeidi
Uwe Gerlach
Hans Matter
Marc Nazaré
Hans-Peter Nestler
Anuschirwan Peyman
David William Will
Gerhard Zoller
Original Assignee
Aventis Pharma Deutschland Gmbh.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Aventis Pharma Deutschland Gmbh. filed Critical Aventis Pharma Deutschland Gmbh.
Publication of HUP0302604A2 publication Critical patent/HUP0302604A2/hu
Publication of HUP0302604A3 publication Critical patent/HUP0302604A3/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/34Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

A találmány az (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik, amelyekaz Xa faktor (FXa) és/vagy a VIIa faktor (FVIIa) nevű véralvadásienzimek reverzibilis inhibitorai, így értékes, farmakológiailaghatásos vegyületek. Erőteljes antitrombotikus hatást fejtenek ki ésalkalmasak például szív- és érrendszeri betegségek, mint atromboembóliás megbetegedések és restenosisok kezelésére ésmegelőzésére. Az (I) általános képletű vegyületek képletében R0 adottesetben szubsztituált fenilcsoport vagy mono- vagy biciklusos, 5-10-tagú heteroarilcsoport, R2 -NO2, halogénatom, -CN, -OH, -NH2, adottesetben szubsztituált 1-8 szénatomos alkoxi- vagy 1-8 szénatomosalkilcsoport, Q és Q' különbözőek és jelentésük közvetlen kötés vagy -O-, R10 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X adott esetbenszubsztituált 1--6 szénatomos alkiléncsoport, D a szén-, oxigén-, kén-vagy nitrogénatom valamelyike, a (III) képletű szerkezeti elem adottesetben szubsztituált mono- vagy biciklusos, 5-10 tagú karbociklusosvagy heterociklusos csoport R1 halogénatom, -NO2, -CN, R11R12N, 1-8szénatomos alkilaminocsoport, -OH, -SO2-NH2, 1-8 szénatomos alkoxi-,6-14 szénatomos aril-, 1-8 szénatomos alkil-, hidroxikarbonil-(1-8szénatomos alkil)ureidocsoport, 1-8 szénatomos alkoxikarbonil-alkilureidocsoport, 1-8 szénatomos alkilszulfonil-csoport, -C(O)-NR14R15-csoport vagy két, gyűrűben lévő szomszédos szénatomokhozkapcsolódó R1 csoport azokkal a szénatomokkal együtt, amelyekhezkapcsolódnak, az (I) képletben ábrázolt gyűrűvel kondenzált aromásgyűrűt képeznek, vagy R11 és R12 azzal a nitrogénatommal együtt,amelyhez kapcsolódnak, egy telített vagy telítetlen, 5- vagy 6-tagúmonociklusos heterociklusos gyűrűt képeznek, R13 halogénatom, -NO2, -CN, -OH, 1-8 szénatomos alkil-, 1-8 szénatomos alkoxi-, -CF3-csoportvagy -NH2-csoport, V a (IIa), (IIb), (IIc), (IId), (IIe) vagy (IIf)képletek szerinti csoportok bármelyike, R4 és R5 azonosak vagykülönbözőek és jelentésük egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-12szénatomos alkil-, (6-14 szénatomos aril)-(1-4 szénatomos alkil)-, 6-14 szénatomos aril-, Het- vagy Het-(1-4 szénatomos alkil)-csoport vagyR4 és R5 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egytelített, 3-8 tagú monociklusos heterociklusos gyűrűt képeznek; ezekösszes sztereoizomerje és azok bármilyen arányú keverékei, illetvefiziológiás szempontból elfogadható sói. A találmány tárgyát képeziktovábbá az (I) általános képletű vegyületek előállítására szolgálóeljárások, e vegyületek alkalmazása - különösen gyógyszerkészítményekhatóanyagaiként - és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények. Ó
HU0302604A 2000-12-06 2001-11-28 Guanidine and amidine derivatives as factor xa inhibitors HUP0302604A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP00126750 2000-12-06
PCT/EP2001/013874 WO2002046159A1 (en) 2000-12-06 2001-11-28 Guanidine and amidine derivatives as factor xa inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0302604A2 true HUP0302604A2 (hu) 2003-11-28
HUP0302604A3 HUP0302604A3 (en) 2005-09-28

Family

ID=8170585

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0302604A HUP0302604A3 (en) 2000-12-06 2001-11-28 Guanidine and amidine derivatives as factor xa inhibitors

Country Status (26)

Country Link
US (2) US20020173656A1 (hu)
EP (1) EP1345900B1 (hu)
JP (1) JP4274522B2 (hu)
KR (1) KR20040015036A (hu)
CN (1) CN1479722A (hu)
AR (1) AR033684A1 (hu)
AU (2) AU3320602A (hu)
BR (1) BR0115938A (hu)
CA (1) CA2430518C (hu)
CZ (1) CZ20031554A3 (hu)
DE (1) DE60126143T2 (hu)
DK (1) DK1345900T3 (hu)
EE (1) EE200300192A (hu)
ES (1) ES2278798T3 (hu)
HR (1) HRP20030447A2 (hu)
HU (1) HUP0302604A3 (hu)
IL (2) IL156214A0 (hu)
MX (1) MXPA03004848A (hu)
NO (1) NO20032489L (hu)
NZ (1) NZ526269A (hu)
PL (1) PL362320A1 (hu)
PT (1) PT1345900E (hu)
RU (1) RU2003120070A (hu)
SK (1) SK6862003A3 (hu)
WO (1) WO2002046159A1 (hu)
ZA (1) ZA200303847B (hu)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004014844A2 (en) * 2002-08-09 2004-02-19 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds and methods to modulate coagulation
US7405210B2 (en) 2003-05-21 2008-07-29 Osi Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyridine-2-carboxylic acid amide inhibitors of glycogen phosphorylase
US7459472B2 (en) * 2003-08-08 2008-12-02 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
US7208601B2 (en) * 2003-08-08 2007-04-24 Mjalli Adnan M M Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
CA2531796A1 (en) * 2003-08-08 2005-02-17 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
US8603481B2 (en) * 2003-10-10 2013-12-10 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Therapeutic agents for solid tumors
DE602005023965D1 (de) 2004-03-08 2010-11-18 Prosidion Ltd Pyrrolopyridin-2-carbonsäurehydrazide als inhibitoren von glykogenphosphorylase
WO2006059164A2 (en) 2004-12-02 2006-06-08 Prosidion Limited Pyrrolopyridine-2-carboxylic acid amides
DE102006048300A1 (de) * 2006-01-26 2007-08-02 Hellstern, Peter, Prof. Dr.med. Inhibitoren des Blutgerinnungsfaktors Xa zur Verwendung als Antikoagulans
WO2010098866A1 (en) 2009-02-27 2010-09-02 Supergen, Inc. Cyclopentathiophene/cyclohexathiophene dna methyltransferase inhibitors
US8507640B2 (en) 2010-08-19 2013-08-13 International Business Machines Corporation Methods of ring opening polymerization and catalysts therefor
JO3407B1 (ar) 2012-05-31 2019-10-20 Eisai R&D Man Co Ltd مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين
MA49566A (fr) 2017-07-11 2020-05-20 Vertex Pharma Carboxamides utilisés en tant qu'inhibiteurs des canaux sodiques
WO2019071073A1 (en) 2017-10-06 2019-04-11 Forma Therapeutics, Inc. INHIBITION OF THE SPECIFIC PEPTIDASE OF UBIQUITIN
DK3860989T3 (da) 2018-10-05 2023-05-01 Forma Therapeutics Inc Kondenserede pyrroliner der fungerer som inhibitorer af ubiquitin-specifik protease 30 (usp30)

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201303B (hu) * 1990-07-05 1993-03-01 Hoffmann La Roche
US5506134A (en) 1990-10-22 1996-04-09 Corvas International, Inc. Hypridoma and monoclonal antibody which inhibits blood coagulation tissue factor/factor VIIa complex
US5833982A (en) 1991-02-28 1998-11-10 Zymogenetics, Inc. Modified factor VII
US5788965A (en) 1991-02-28 1998-08-04 Novo Nordisk A/S Modified factor VII
ES2103181B1 (es) * 1994-08-01 1998-04-01 Menarini Lab Amidas naftalenicas con accion antagonista de los leucotrienos.
CN1181091C (zh) * 1994-04-26 2004-12-22 西莱克泰德公司 因子Xa抑制剂
US5792769A (en) * 1995-09-29 1998-08-11 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Guanidino protease inhibitors
GB9602166D0 (en) * 1996-02-02 1996-04-03 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
TW542822B (en) * 1997-01-17 2003-07-21 Ajinomoto Kk Benzamidine derivatives
EP1007037A4 (en) * 1997-06-26 2004-10-06 Lilly Co Eli ANTITHROMBOTIC AGENTS
PL344056A1 (en) 1998-03-23 2001-09-24 Aventis Pharm Prod Inc Piperididinyl and n-amidinopiperidinyl derivatives
US20020016339A1 (en) * 1998-03-23 2002-02-07 Klein Scott I. Piperididinyl and N-amidinopiperidinyl derivatives
EP0987274A1 (en) 1998-09-15 2000-03-22 Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH Factor VIIa Inhibitors
CA2385592C (en) * 1999-09-17 2011-01-11 Bing-Yan Zhu Benzamides and related inhibitors of factor xa

Also Published As

Publication number Publication date
NO20032489D0 (no) 2003-06-02
IL156214A (en) 2010-05-31
SK6862003A3 (en) 2004-02-03
DE60126143T2 (de) 2007-11-15
AR033684A1 (es) 2004-01-07
ZA200303847B (en) 2004-04-15
PL362320A1 (en) 2004-10-18
HRP20030447A2 (en) 2005-04-30
HUP0302604A3 (en) 2005-09-28
JP2004515492A (ja) 2004-05-27
KR20040015036A (ko) 2004-02-18
RU2003120070A (ru) 2004-12-27
US20020173656A1 (en) 2002-11-21
CN1479722A (zh) 2004-03-03
MXPA03004848A (es) 2003-08-19
WO2002046159A1 (en) 2002-06-13
DE60126143D1 (de) 2007-03-08
EP1345900B1 (en) 2007-01-17
AU2002233206B2 (en) 2006-06-22
EP1345900A1 (en) 2003-09-24
NZ526269A (en) 2004-11-26
EE200300192A (et) 2003-08-15
IL156214A0 (en) 2003-12-23
CA2430518A1 (en) 2002-06-13
PT1345900E (pt) 2007-03-30
US7435747B2 (en) 2008-10-14
US20050143419A1 (en) 2005-06-30
BR0115938A (pt) 2003-12-23
DK1345900T3 (da) 2007-05-21
CA2430518C (en) 2010-06-15
ES2278798T3 (es) 2007-08-16
AU3320602A (en) 2002-06-18
NO20032489L (no) 2003-07-25
JP4274522B2 (ja) 2009-06-10
CZ20031554A3 (cs) 2003-08-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0302604A2 (hu) Guanidin- és amidin-származék Xa faktor inhibitorok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk, és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0300894A2 (hu) Szubsztituált béta-karbolinok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
MEP43008A (en) Indole-2-carboxamides as factor xa inhibitors
HUP0402026A2 (hu) 5,6-Diaril-pirazin-2-amid-származékok mint CB1 antagonisták, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0101595A2 (hu) 3-(Amino- vagy amino-alkil)-piridinon-származékok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk HIV-vel kapcsolatos betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP9901820A2 (hu) 4-Amino-pirimidin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, alkalmazásuk és eljárás előállításukra
HUP0103884A2 (hu) Arilszulfonanilidkarbamid-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0100601A2 (hu) N-tartalmú biciklusos vegyületek, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
NO20056007L (no) Dobbel NK1/NK3 antagonister for behandling av schizofreni
HUP0201356A2 (hu) Ösztrogén agonisták/antagonisták alkalmazása depresszió kezelésére vagy a kognitív funkció romlásának megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására
HUP0105077A2 (hu) Szerin-proteáz inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0303729A2 (hu) Akridinszármazékok és azok gyógyszerként történő alkalmazása és eljárás az előállításukra
DE60317889D1 (de) Antivirale bicyclo-4.4.0-derivate
EE04312B1 (et) Dihüdrobensofuraanid, nende kasutamine ravimite valmistamiseks ning neid sisaldavad ravimid
SE9701304D0 (sv) Compounds
HK1115728A1 (en) Substituted alkylaminopyridazinone derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing the same
RU2002114041A (ru) N-гуанидиноалкиламиды, их получение, их применение и содержащие их фармацевтические препараты
HUP0104994A2 (hu) Szubsztituált (amino-imino-metil- vagy amino-metil)-benzo-heteroaril-vegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
RU2002100067A (ru) Ингибиторы фактора viia
JP2003513066A5 (hu)
MY140653A (en) Substituted diketopiperazines and their use as oxytocyn antagonists
HUP0301553A2 (hu) Gyógyászati készítmények és alkalmazásuk neurológiai rendellenességek kezelésére
HUP0401906A2 (hu) Új katepszin S inhibitor vegyületek, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0400833A2 (hu) Benzo[g]kinolin-származékok glaukoma és miopia kezelésére, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE58135T1 (de) 1,3-oxathianderivate.

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees