HUP0301865A2 - Eljárás leflunomid szintézisére - Google Patents

Eljárás leflunomid szintézisére

Info

Publication number
HUP0301865A2
HUP0301865A2 HU0301865A HUP0301865A HUP0301865A2 HU P0301865 A2 HUP0301865 A2 HU P0301865A2 HU 0301865 A HU0301865 A HU 0301865A HU P0301865 A HUP0301865 A HU P0301865A HU P0301865 A2 HUP0301865 A2 HU P0301865A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
leflunomide
trifluoromethylaniline
methylisoxazole
carboxamide
synthesizing
Prior art date
Application number
HU0301865A
Other languages
English (en)
Inventor
Ilya Avrutov
Neomi Gershon
Anita Liberman
Original Assignee
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Teva Pharmaceutical Industries Ltd. filed Critical Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
Publication of HUP0301865A2 publication Critical patent/HUP0301865A2/hu
Publication of HUP0301865A3 publication Critical patent/HUP0301865A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/18—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)

Abstract

A találmány tárgya eljárás (I) képletű leflunomid szintézisére 5-metil-izoxazol-4- karbonsavból és 4-trifluor-metil-anilinből. Atalálmány szerinti leflunomid-előállítási eljárás képes kiküszöbölniaz ismert módszerekkel előállított leflunomidban gyakran előfordulószennyeződéseket, mint pl. N-(4-trifluormetil-fenil)-2-ciano-3-hidroxi-krotonamid, 5-metil-N-(4-metil-fenil)-izoxazol-4-karboxamid ésN-(4-trifluor-metil-anilin-fenil)-3-metil-izoxazol-4-karboxamid. Atalálmány vonatkozik az igen tiszta leflunomidot tartalmazógyógyszerkészítményekre is. Ó
HU0301865A 2000-02-15 2001-02-08 A method for synthesizing leflunomide HUP0301865A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US18263500P 2000-02-15 2000-02-15
PCT/US2001/004095 WO2001060363A1 (en) 2000-02-15 2001-02-08 A method for synthesizing leflunomide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0301865A2 true HUP0301865A2 (hu) 2003-09-29
HUP0301865A3 HUP0301865A3 (en) 2005-12-28

Family

ID=22669359

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0301865A HUP0301865A3 (en) 2000-02-15 2001-02-08 A method for synthesizing leflunomide

Country Status (18)

Country Link
US (2) US6723855B2 (hu)
EP (1) EP1257270B1 (hu)
JP (1) JP2004500380A (hu)
KR (1) KR20020072312A (hu)
AT (1) ATE292966T1 (hu)
AU (1) AU2001234943A1 (hu)
CA (1) CA2400290A1 (hu)
CZ (1) CZ20023024A3 (hu)
DE (1) DE60110043T2 (hu)
ES (1) ES2237553T3 (hu)
HR (1) HRP20020671A2 (hu)
HU (1) HUP0301865A3 (hu)
IL (1) IL151196A0 (hu)
PL (1) PL366088A1 (hu)
SK (1) SK12992002A3 (hu)
WO (1) WO2001060363A1 (hu)
YU (1) YU61602A (hu)
ZA (1) ZA200206494B (hu)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE59801792D1 (de) * 1997-08-08 2001-11-22 Aventis Pharma Gmbh Kristallform von N-(4-Trifluormethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carbonsäureamid
SK8332002A3 (en) * 1999-12-16 2003-04-01 Teva Pharma Novel processes for making- and a new crystalline form of leflunomide
GB0123571D0 (en) * 2001-04-05 2001-11-21 Aventis Pharm Prod Inc Use of (Z)-2-cyano-3-hydroxy-but-2-enoic acid-(4'-trifluoromethylphenyl)-amide for treating multiple sclerosis
WO2003042193A1 (en) * 2001-11-09 2003-05-22 Geneva Pharmaceuticals, Inc. Process for preparing 5-methylisoxazole-4-carboxylic-(4'-trifluoromethyl)-anilide
DK1631291T3 (da) * 2003-05-27 2009-11-02 Robert P Haegerkvist Anvendelse af tyrosinkinaseinhibitorer til behandling af diabetes
EP1694308A1 (en) * 2003-10-30 2006-08-30 Lupin Ltd. Stable formulations of ace inhibitors and methods for preparation thereof
US20060024376A1 (en) * 2004-07-30 2006-02-02 The University Of Chicago Methods and compositions for reducing toxicity associated with leflunomide treatment
DE102005017592A1 (de) * 2005-04-16 2006-10-19 Lindner, Jürgen, Dr. med. Darreichungsformen und Kombinationspräparate von Pyrimidinbiosyntheseinhibitoren zur Erzielung zusätzlicher Wirkungen auf das Immunsystem
WO2007086076A2 (en) * 2006-01-24 2007-08-02 Unichem Laboratories Limited An improved process for preparation of leflunomide
CN101817797B (zh) * 2009-02-26 2013-04-10 江苏亚邦爱普森药业有限公司 高纯度3-甲基-n-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异噁唑甲酰胺的合成方法
RU2681079C2 (ru) 2009-09-18 2019-03-04 Санофи Таблетируемый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью
CN102002009B (zh) * 2010-10-18 2012-11-07 齐鲁制药有限公司 一种5-甲基异恶唑-4-甲酰氯的制备方法
ES2870205T3 (es) * 2015-06-17 2021-10-26 Biocon Ltd Nuevo proceso para la preparación de teriflunomida
JOP20190207A1 (ar) * 2017-03-14 2019-09-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd تركيبة صيدلانية تشتمل على بونيسيمود

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2854439A1 (de) 1978-12-16 1980-07-03 Hoechst Ag Ein isoxazolderivat, verfahren zu seiner herstellung, diese verbindung enthaltende mittel und verwendung
GB8619432D0 (en) 1986-08-08 1986-09-17 Lilly Industries Ltd Pharmaceutical compounds
AU649421B2 (en) * 1990-05-18 1994-05-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Isoxazole-4-carboxamides and hydroxyalkylidene-cyanoacetamides, drugs containing these compounds and use of such drugs
EP0607775B1 (de) * 1993-01-08 1998-12-09 Hoechst Aktiengesellschaft Verwendung von Leflunomid zur Hemmung von Interleukin 1 beta
US5610173A (en) 1994-01-07 1997-03-11 Sugen, Inc. Formulations for lipophilic compounds
DE59801792D1 (de) * 1997-08-08 2001-11-22 Aventis Pharma Gmbh Kristallform von N-(4-Trifluormethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carbonsäureamid
DE19908527C2 (de) * 1999-02-26 2001-08-30 Aventis Pharma Gmbh Verfahren zur Kristallisation von N-(4-Trifluormethylphenyl)-5-methyl-isoxazol-4-carboxamid
SK8332002A3 (en) * 1999-12-16 2003-04-01 Teva Pharma Novel processes for making- and a new crystalline form of leflunomide

Also Published As

Publication number Publication date
SK12992002A3 (sk) 2003-05-02
JP2004500380A (ja) 2004-01-08
EP1257270A4 (en) 2003-05-07
HRP20020671A2 (en) 2004-12-31
IL151196A0 (en) 2003-04-10
US20020022646A1 (en) 2002-02-21
CA2400290A1 (en) 2001-08-23
HUP0301865A3 (en) 2005-12-28
EP1257270B1 (en) 2005-04-13
ES2237553T3 (es) 2005-08-01
AU2001234943A1 (en) 2001-08-27
YU61602A (sh) 2006-01-16
US6723855B2 (en) 2004-04-20
ZA200206494B (en) 2003-08-20
CZ20023024A3 (cs) 2003-05-14
ATE292966T1 (de) 2005-04-15
EP1257270A1 (en) 2002-11-20
DE60110043D1 (de) 2005-05-19
PL366088A1 (en) 2005-01-24
US20040127532A1 (en) 2004-07-01
WO2001060363A1 (en) 2001-08-23
KR20020072312A (ko) 2002-09-14
DE60110043T2 (de) 2006-03-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0301865A2 (hu) Eljárás leflunomid szintézisére
HUP0301802A2 (hu) Eljárás carvedilol elżállítására, kristályos carvedilol, eljárás elżállítására és a vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmény
HUP0303354A2 (hu) Gyulladásgátló hatású 6-alfa, 9-alfa-difluor-17-alfa-(2-furanilkarbonil)oxi-11-béta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-dién-17-tiokarbonsav-S-fluormetil-észter, eljárás az előállítására és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmény
HUP9602685A2 (hu) Helyettesített kinolin-2-karbonsav-amidok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerekként, valamint közbenső termékek
HUP0401431A2 (hu) Cisztein proteáz inhibitorok 2-ciano-4-amino-pirimidin szerkezettel és katepszin K inhibitor hatással, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0300434A2 (hu) Oxazolszármazékok és alkalmazásuk tirozin-kináz-inhibitorként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
MXPA03007853A (es) Metodo para la sintesis de 2',3'-didesoxi-2',3'-dideshidronucleosidos.
HUP9900964A2 (hu) Proteáz inhibitorok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0402043A2 (hu) Rimonabant polimorf formája, eljárás ezen forma előállítására és ilyen polimorf formát tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0002987A2 (hu) Cefdinir diciklohexil-amin sója és eljárás a só előállítására valamint a vegyület sójából történő felszabadítására
HUP9802488A2 (hu) Eljárás Kathepszin K gátlására
HUP0204010A2 (hu) Új szertralin-hidroklorid polimorfok, eljárás az előállításukra, az új polimorfokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
JO2216B1 (en) 5 chloro-3 (4-methane sulfonyl phenyl) -6-methyl- (2.3)
DE60231207D1 (de) Inhibitoren
DE60201890D1 (de) Synthese von beta-lapachone und entsprechender zwischenprodukte
ZA200404752B (en) 6-aminomorphinane derivatives method for the production and use thereof
HUP0400189A2 (hu) Eljárás mikofenolát-mofetil előállítására
HUP0204069A2 (hu) Új eljárás leflunomid előállítására és a leflunomid új kristályformája és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmény
DK1071704T3 (da) Nye matrix metalloproteinasehæmmere og nedregulatorer
HUP0402253A2 (hu) Eljárás N-[3-(3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il)-fenil]-N-etil-acetamid (zaleplon) tisztítására és új kristályformáinak előállítására, valamint az új kristályformákat tartalmazó gyógyszerkészítmények
DE50104094D1 (de) Verfahren zur Herstellung von reinem Triethylendiamin (TEDA)
HUP0303195A2 (hu) O-helyettesített-6-metil-tramadol-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0302534A2 (hu) Eljárás mandulasavszármazékok előállítására
HUP0500133A2 (hu) Hatékony eljárás Xa faktor inhibitorának előállítására
HUP0401921A2 (hu) Közbenső termékek mirtazapin előállítására és az előállításukra szolgáló eljárások

Legal Events

Date Code Title Description
FA9A Lapse of provisional patent protection due to relinquishment or protection considered relinquished