HUE030067T2 - Biciklusos pirazinon-származékok - Google Patents

Claims (8)

1. SîâààâdiiaÈ i§efiV|5oötoii l. fi ; kép leni vegyüleiek

   álöl WmrnmMM Cl, CN, CHj, CHjÖH, ŒbCl, CrLBr, CT*, »vagy CHjf. B? Jelenesé H vagy A, B5 jelenlese H, F, Cl, CH:s, CFj vagy CHPj> Bejelentése CR* vagy K,: Y jelentése Ar}« Karb, Hét' ysgy €K âî s jsîéntés» ifetnl vagy «sitii, amely sïübseiùtisl&amp;ilan vagy mond»». ái« vagy iHsanbsstltnálf: ife^jÄ« ccp^psp KO* CN, icrt8coo»|. M&amp;tyPmfà*· m*mA, häöä oim3umm%· ©PÄp*t\ νηοοθα, Aís jeletéss® feîil|4: amely sxabsAituá&amp;ilsa vagy pöSö- vagy dfsxvIsztiisPt Hai A, [GíP)s|PCBÍ PCR^^Pls, |e(ftp^ no&amp; cm, [CÄ^eööR, wß)$ß(A NirpoA, nb^cxa, pp^]?s©âHp%s: mhà> cmé, ορρ|*ιρί«Ρ, κμ®οα;ιμ{% cm és/vagy CÖA sgabsSiftiî«sns«ftkek Hat· jelentése pin'oiklbdl &amp;Kétláib% tetrahidrcbmidazolil, teYahidmnntmiL tetTahidropstavolíl $Sjp<?H4W| :moiÉ>$n&amp; bsxahiáfopjfM^bBli :líe:a&amp;hBl?opírimidíns!| (kápkíXölasli, pjgeesHnib feil, fásait, iglíröllli jmídagpiii piraaxsBJ; oxaxöiil, jspxaxoljl 'tíaaoálí*- :^iaasööl*- ^tetías^líK plndll, pHtnMd, pindazlnil, mMlI, iícnváolil bensímidaaolsb indavolil kinő dl, l,3-benxodioxo1iS, besaoíioifenb, Sjersxoftn'aítíi, imklaMpJíidirvagy íbrö{:3«2*b]fföífclii amelyek mindegyike sKubseiiiöáMian vagy ö»&amp;no- vagy diseAstiíuáli Hab A, [CP^jpOR*, (Cp^^R*}?, {CpN^Hebk (CPOpArVNOj, CN, fCp^tOOR'', PÄlpCO^CBÖs, NFvCOA. NiNSOjA, fCpÀpsOjNp^, SÍC%a, €OEsí\ Ogí^&amp;N{R*fc, öPCPklsM ©íccR^^i NKC004 NHCON(R2);s cho, cöa, ~$, -m iüm? **&amp; sÄsxiiidensekfeei, Raîb jaléîïtése inàanil -vagy çÉNàldïô^Éii:'Sia«îyçk mindegyiké Sehet s^bsatitulSailea vagy mono-, <&amp;>, tri- vagy teMaÂbbsMiuâîf A eaabsxíitöensseb pMPsse cibiusva mikil* amely % 4* S», δ vagy ? G«aiömöt iartaim&amp;i,. amelyek Isiéinek CH, Hal, Pi vagy AC vagy Hbtf saubsatitvensseS, Her psisê pirblkhnii, axstiáinü íefralndroimidaraolil, MrabsdroBirsaii, tetnatóBóplíaáoiik tebr^idr»pi^niftp^eri4%ä>. Ríorfölnih be>«íhbiföpir|dáéM|ít beaalbdrdpinsiidiník p^ptexolsníl* pipsra&amp;änih inni, tiesüh pbfrÄ tmidaaoMS, gkaasltl, oxaaoíil, teaadSÖ,; «xsdlaaôSSS, iisaoli, irigsehb tetraeeiU, paidil plftmidii, pivfdazmB. bsdolif, jansndölií, bemdimdagelll mdaaalib kitmlib i,3-be«aödjöx0ljb bepaotjéiémSí fee»«d&amp;ranií, ímidaaéibdbü vágy gjrd^t-bpiHdi^ ameSyak mmdegysks sKdbsabfBákibm vagy tmn&amp;- vagy fo/ϊέ dlsÄÄJitt »1, As [CCl^JpOR2, CC(R%j?N(R?}% [CCR^Iet5, rCC^^OISr, ®lïS)s|à^ M3îf CN, ICCl^SOOR2, |CÄ]?C®Nf^)3, NR*CÖA, m}SÖu, [C(R')2]rS0iN(H;)S; S(Ö),A COÜef, O(C(R%}J^m% Ö[CXÄjPM OiCdt^j^Ket", NHCOÔA. NHCONÄ, CHÖ» €Ö&amp;,: *«§> « ës/y&amp;gy ™C) gïMfeSSÎiîiîftÎtôS«^ : Htä? jéfenté# ;g|*olSSi$, a&amp;dMMt oxslattl, 'tetmhldrosafda^ji^ Ädrap^skl S^r^é^p&amp;möííV' t^rateopMidl^^^átell mörfölMl, Isxáhíd^Masxksil ififexÄ^iÄÄ«at [It3jdmxoisnll, teîîàçpml v^gy piperaeinil* ^aó^k'm&amp;tietylk« ssbbsztbaéialaa vagy mono- vagy díS^fes^SispK Híil, €N, COÉ>E^, CÖNtR2)js S£0.)»A> Slk^Ari CDA, A és/vagÿ “P sswbsaütwenssek Λ jelentése el sens ágaaé vagy elágazó aikil, amely I <10 C-atomot tartalma ahol két szomszédos CH~ és/vagv CHrc$oport keítősköiést képezhet és ahöl egy vagy két pm-szOKtsgÄs CH- és/vagy CBrcsopott helyeSesSive lahei N-i Φ iPagy Sutommal és ahol F vagy Sl aíömötslMaí halyetlsshve, Hal jelentése F, Cl, Bt vagy I; o értéke 0, 1 vagy % öt. értéke h 2 vagy 3, f> értéke 8, 1,2, 3 'Vagg-4> ami &amp; íoegkht#sé!< hogy ha R* jelentése CH2OH. akkor Árjelentésé nem 2,4*p#rfhK0, és egek gyégysserésaetileg; allhgadható aaolvátvai, sél, taulomorar és sztaseoíspftere!, bélsMyé égék bármilyen arányé keverékét
2. 2. Az 1. igénypont szerinti vagyhlétakj ahol At* jelentése lenit, amely szubsztituálatiao vagy mono-, dl- vagy nisznbszhinélt Hah A, {XXR%js>OR% iCCRlij^KCR2},, pCftlpeC NO?, Ciki, fC(Xé*t]pCOÖRl OCCíftj^# és/vagy OfC(RJ)i]¥Haf szathstlimenssel. és ezek gyégysseréssetileg elfogadható szolváíjak sói, tautomere! és sztereoizomerel, beleértve esek bármilyen arányú keverékét
3. 3. Az l. vagy 2, igénypontszerinti vegyöMnk, ahol Árjelentésé fasll, amely ^®átó}^iatte:«a^y':stöOO^ábs.^tlböált lC(K:5)j]?OB®srathsätinieftssei, és ezek gyégyszerésMiíég aifegadhsté szolvátj&amp;t, sót, tatmanerei és sztemoiaemsfet, beleértve szak Ikhrnilyen arányú keverékét.
4. 4. Az 1-3. igény^osíék kMü! egy vagy több szerinti vegyületek, ahol Hét5 jelebíeSe phmhdMi, azatldlnl, teb^idroitrhdazoiik taPbläteoSasmrl îetrahtdmpirazolll, teímbtdmplrarai, piperidtkíh, nmrfoíinil,, hasahliroptHäazIßlk hexabidropirIrmdimL [l.,3|iib>solaml, plperaziníl, iuril, ttertil, piaolil, imidazoltl, pkaaoffl, öspölii, izoxazoüi, oxadiazoiil, tiazoiil, tríazolii, letmzolsi, piridü, pkimidil pindazixiii, indclíl, taomdei.il, benzlmidaaplil, indazpllk kinobl, 1,3“benzodk>xoili, benzoboíemi, bsnzsrfuraml. itrtldazopírtdtl vagy Rm>[3/2R^rridiÍ, mnelyek mostA vagy dlszobsatitaált A, [Cp^j^Rv [CfR^sjpKeî2 Mmkk s?olvé|Í8S< dig tsatomefe &amp;k :Är6o&amp;oaa^ei* 'toét$ê$m ezék Ä^|pÄ':^iayö keverékéi 5. ·Μ 1 ~4, igénypoíripk közül egy vagy több szériái vegyietek,, öböl Msi jelentése pitTpllálmi, azaiáMk mtrahiámunidszölip tetrabidrofeaaik tetr8fe^plra^% tebfeidropirsnál, pipeidiml, mÄliaik ;teÄropM4R^B8, teaisáropípniálaU, |1 ^jätealaßSi pIpmzmil talk É«Kîl,pfn-ôMâ* imiiàegiël^::piÂ>il4 ©xadiazelft iiazplik ír|8'xoí|}> lüfóli, pirlmlÄ pkádasMk iadökk iztfeiMH, benzimídfeöbi, fedszolil, kinoll, l^^feeasötböXöMk Isögoiölköi, bedzdlbmták feidázögMátí· 'vagy feo{3s2-fe]pindlk amelyek mindegyike szubsAttifeatlan vagy mmid" vagy diisÄsiitüäli A, tiCPi!^J?OR^ [CÄlpHer és/vagy PC^Mi-öHef sznfesÄenssek és ezek gyógyszarészelileg elfogadható szeR&amp;ijak sók tautomereí és sstmvoizoraerei, beleértve ezek bármilyen arányé keverékét
5. 6. Az. 1-4. igénypontok közül egy ^gy több széíiötí vegyüíetek, ahol Hsf jekssíése áMdröpteelíi.. pfesbdmii, Λϋ| exetas.it íekslildíeisddazolü, dliîldrbplraMik teôiiM^fOÇÂôlils^ô^sdmlîdœfi,. piperMmit areríbiiait bex&amp;lpdrepifiiazibMj kexiijiàrôgiÂldioit 11,31<3îi»>coÏ6B3ilj -Vâ^r'-pîîw^iiiîi. és ezek :gyöyyszerészetMe| sbbgeábaté szölyáijst sőt tamomereí és sztemaizomerei, béleé/tve etek biimilyeb aráöyé keverékét, %. Azé 4. igébypostök kékül egy \f^köb%:^Äti:'Stgyöbtek,: aboi R! jelentése H, F, Cl, CN, €R:?, C’HxöH. CHjO, CHjBr, CP.·?, CHF, vagy CH,F, Rs jelentése B vagy A, RJ jelentése H, F, Cl, CHj, CF3 vagy CMFj. X jelentése CR3 vagy N, ¥ jeletítése Art K&amp;rb, Het: vagy Ciki, AC jetéïÂé feni, amely szabszdtaMafe vap Möse^ db mgy tnszjsbsAiisilt Sál, A, [CO^jtjpDR2, iC<R2)?jpN(R%, fC{R2);.]r.Met'\ NO* Cikk [C<R\j/XK>R\ OiCÍR^jpAr3 és/vagy szsbszimenssek Árjelentéseden!], amely smibsztfellatísn vagy monoszubsztiiuálí fC(R*};](,OR2 szubsztiibensssk: Hét’ jelentése pirrolMmii, aZeddmii, teéaiédrmrmdszölü, tetrabidrafuranii, tetmbldrepirazdilt tmralnÉVJplfeut: g:iperídibilf merMinik 'bexabiixípiridaslttii, bexfeidropMmldimt $ Ájdicmolsíbl, pipémzmil, Atrll, tiéiút pirmll!rfeidtolii, pirazöiil* öxáZölik izoxazoiil, oxadiazoiiL tiszolii, triazoíü, tegxzoilk pÄ, pnimidik píríöazioi], Indolit izeiridöbk hénzndidazoHk isdazolit kinobi, lA-benzodioxolit bengötiefepi, benzoíbraníl, imidazopíndikvagy fevjp^jpiffe], amelyek mindegyike sxubsxiMlatíáö vagy m» vagy diszötezdraált A, [C/R^pOR*, (CíRA^Het2 ss/vagy [CiR2)pj,,Ar szubszdtenssel, K.srb jelentése lebet szi&amp;sMtualatlsn vsgymmior, di», trí- vagy fetraszubsztitnák A szubsattoeesseL Ciki jelentése ciklusos aiK dtbéiy 3, 4, R 15 vagy 7 &amp;mmt ttólmaz, amelyek lehetnek szsbszíítuáiaí ládök Vágy monQSZnbszibkfek A, CÍM, Ifai, QM vagy Ar3 vagy Her'sznbsztituenssek ü# jelentése pirmMihtL mwm, issfä&amp;ldrppÄl, iemblffespä-s^I, plpsridpö, morpimk hexslbdmpindaÄL :| ä ^jaïôxcïlaiEiIj, p^îëTÂKmîli feil, m&amp;ip&amp;gik ifelösÄ ifimselii, oxazeHl, tamMtiU, ovedteadliL tlasnill lifiagdill teíréaölil pMl: ;piritó<S1, iisâolllj iaemcteiH, feenzkni<kaoi|| tedsMlL klööiü, ip*eö3Äfcp«| feennoktrahiL ybidiösspiridl; vagy fmol'S^-hJpindii, mindegyike vagy mornk vágy: dtespbsadtuált A, [CCR^OR2, iCÄ'jgHet3 és/vsgy [C(R3)2]?OHer sznbsÄtasl Hét5 jeieníáss diMáropirrolil, púroHdiaih azefcidînîL oxsi&amp;ml, íemdödrolmid&amp;söiil tfthtdropirazoUL iídfráfeídröpíraxöHÍ» tetrntódröft»m$Í, $b!dropindík •M^hidropiridU, piperidisü, moxfölírát, hexÄtdropindaxinik ábxstódmpfriötidlsü, Π ájdloxelaallmnvhidropiradil vágy y igemgkul A jeteatésa el nem ágazó vagy eMgsad alkilemeiy 140 fôafômeitÂlmâa, adói két ssomszédös CH~ étvágy CHrCsnport kettdsköiést képeahei és sdöt egy ^Sgy kÉ : íHm-S«omssédps CB* és/vagy CHresoporí hélyetiesdve tehet N-, ö- és/vagy S-atömmsl, és ahol 14 Iteatöml· vagy ßl: atmataaljiehst Itelyehesuve, Mai jelemére F, Cl Bt vagy I . p'ílié% í.,.2, .3 -vágyó, ::«^';àiœ«Èiiô^ss^àegy M.R5 jelentése akkor ár* jeieníéscaeds l^^dikiér^öil. M :ii^^::^tyszefó®»söfeg *ifegaáji$É :^vá^É>; #1» ttmtomersl M mmém>xmék beleértve ezek bármilyen arányú keverékét S. -àæt^l^ôâip^pk^sSÔ egy vagy több steríníi vegyietek, afeol R5 jelentése R. F, Cl CN, CH?> CH/aH, CHjCi, CR:í8í; CF,, CHF2 vagy CH2F, Kijelentése H vagy A, lj«Í8RtéseRL F, CL C%€Fs Vagy CHFíi: X jelentése CR5 vagy N, Yjélentése Ari Karb, Heti vagy Cikk Árjelentése féntk amely spibsstMlslan vagy mmio«, db vagy trl$;mfes«tit«áit Hal A, ICCEKOR*. meu^-h, %$$$$$#?, *%* «l oim?W^ mm oiccr^h# smbsntituenssel, A/ j ateníésé fenik amely sxybsxilmiûaîitm vagymespsnöbasdiaiák [ClRjvfgöf^ stós2timenase| lief jalerítés» piitölidlmL jiljperidöíik.wrfelítíSj/ptoÉiB^gÉldlk pinraidil vagy i4djenzodi<omML sme* iyékli#!iiáegyik$· 'iÄbÄt^Sßaö: -sèfom- vagy dismshssíttnált À» iC(k?)s]r@^> CCpv^íjiHer és/vagy [cpc^^AC szubsáíityadssei Kari:; jelentése indám! vagy tetrshkiremaiHI, amelyek nnödégyike tehet ssubszötuálatlasr vagy mono ·, dk tn* vagy ten-ssaubsséitáéit: A sanbsatítaenssel Ciki jelentés®· slfelnses alkik amely 3, 4, % f vagy :f Omxm tarialmaA; amelyek tehetnek saishsAtmáiatlasok vagy mönösaebegtiíháltak Α,ΌΗ, Hal, ® vagy Ar2 vagylïef szubsstitaerîsselj,: Hets Jelentése pírreUbmfl iKVAeablü Vagy exedlaebilL aiseíyek miodegyike smbsaLftvíátedaa vagy memo- yagy dsmmsztitusít A, [CCR'kjjORL |Cp?JjljRef és/vagy [CtE?:ypC1det3:snubsntit«enssels HeCjdleetése p:ást>il^k#ii^^tlk:'»|pk^liaii vagyitemahtdrophanik A jelentése s! ág&amp;xó vagy eMpaé alk.il, amely 1Ή) G-»iCimôt&amp;\îtâlm?î2, bőikét szomszédos CM-ás/vagy CHa-esöjäöSt tetföskötcst kèp&amp;shet, és ahol egy vagy két ííMRAköassyMos CH·· és/vagy CHj*ésoport O-atöromal lehel helyettesítve, ás ahol 1-7 Η·-8?οτη F vagy Cl atommal lehet helyettesítve, Hal jeleMésa F, Cl B:r vagy I, P értéké Ö, Is 2, 3 vágy 4, azml a megkötéssel, Fogy ha Rs jsiettóe CH30H> akkor Ars jelentése asm 2,4-dMéríeuü, és esek gydgyszsrészetíieg elfogadható œtMtjài,. sói, tantomersi és sziereemómei-eh Meértve. esek báaallysö aráüyö keverékét,
6. 9. Az 1 · igénypost séénnü vegyüleiek a kővetkező esőpmthól kiválásaivá:

   á» ezek elíbgacihstö szolvá$$> sé| tauíbmereí: és $Mereolaem^«|i beleértve sssk háépblyga arányú keverékét 10. gljàrss m 1*!&amp; ígéáypostok feáa^l^-i^M^'yiííí^l' vagpieték ss al pö|ys2eies2siiisg tfc ibgadhabä 0i, sa»iv^||^».':táJá©meEeí és siKisreoígöShársl billlJtóáfa. asxai:jsíkaseavgj hagy a) ágy (IÏ) kápléhS Vsgyhtekst

   ahoi R\ X ás Y jelentése sa !, igénypontban íeMmetsté és A’ jelentése ei mn ágazó vagy elágazó alku, amely 1, 2,3 vagy 4 C-atomot tartalma«, magákatunk NHj, KWtOAc vagy (NM^CO;; reagenséé!,. vagy b) egy (111) képlet« vegyílleiei

   ahoi R\ % és Y jelentése az L igénypontban feltüntetett, cMMltmk HjPrvei básisos körülmfeyak k&amp;abtt, vagy c) egy R! és/vagy Y csoportot átalakítunk egy másik R: és/vsgy Y csoporttá, )} agy Cí£>OM vagy SHû csoportét éhiiakkunk H atonxmù, it) egy észter-csoportot átalakitttak egy aikohoi-esoporttá, sh) SPaukíikapes^Iássaí átakkkríak «gy ^öii-gyú^^ ív):#$y hâ1^i®^^::*|ÎMI^ôji©Â: âtakldwiifc agy alküesöporiíápvagy Jj bogy felszabadítjuk egyik fonkeióscsoportot tartalmazó szánnazékából egy szolvoiizáló vagy hiárogenoMzálo anyaggal végzett kezeléssel. és/vagy aa (í) képiéit Maist vagy savat átalgki^yk egyik sójává, 1 LMyógyszerkészifesésy, 1, igénypont szerarti (I) képlett vegyűieiet ás/vagy eö·» ííók gyógysxerisaeîileg elfepáható sóját, szolvátjst, tanfomeréí és sgteíeóípaíóróv tsa&amp;ataœss. beleértve ezek bármilyen kéwbSkvjíi: és adóit esetben egy pÔgysâ®résast|iSeg elfogadható hordozót, adalékanyagot, kötőanyagot,
7. 12, Az 1. igénypont szeráoti (¾) Mplatö vegyüieíek vagy ezek gyógyszerészstileg elfogadható sós, beleértve e^k bátmivea wpivú keverékeit, rák, sskieröz&amp; Jmiltiptex, szivoérrendszerí: betegségek, központi idegrendszeri elváltozás és a gyfoiadás kbldnhözó formái kezelésében Mivagy Megelőzésében történő slkalrnazásta, 13, A 12, igénypont szerinti vegyüietefc a mepdoli alkalmazásra, lej,;nyak, Sforfo t;tómig ayélócsö, hörgő, gép, garst, mÄ&amp;s, csőrig #efö, v&amp;st^bél, végbéj, gyorsor. j»‘ôsstata, húgyhólyag, méh, méhszáj, emlő, peteHszeig berék vsgy eg^fei.bepóáökÉ^ mrs«^ Mr,.{paj«§)^jg^ vér, nyírokmiítgyek, vese, mag kasnyik ffiirigy, agy, köaponti idegrendszM rákja, szilárd tonforok és kfomstológlal tamorok'-iesci^or^^l.^^lMsaofti JjetegSégek kezelésében ésíkaiy SitegölÓPsében történd alkékftsPsra. 14, ôyôgysgsrpsaljménÿék, amelyek legalább egy, az I igénypont szerinti (1) képlető vegyuletet és/ysgy ennek erorek p'óg^szbrészetíieg elfogadiiatő sóját, szolvátjat és sztersíMosoerét tartalmaáa'ák, helpéítvé ezek Mrmliyen arányú keverékét,.továbbá 'legalább egy további gyógyszerészeti hatóanyagot tsiialmspÄ
8. 15, Készlet (kit), amely a kövefeMket tasiaimszó külön csoœagôkbéi áll: (á) égy, as t, 0!) ^gfeöbvefyül« és/vagy mM«k gyógyszerészedieg elfogadható sója, szoivátja, sója és szforeo^insré bstisös msnoyisép,^beleértve esek háamilyen arányú keverékek, és (b) egy további gyógyszerészeti hatóanyag hatásos tnennyiségsi.