HUE030067T2 - Biciklusos pirazinon-származékok - Google Patents
Biciklusos pirazinon-származékok Download PDFInfo
- Publication number
- HUE030067T2 HUE030067T2 HUE13712685A HUE13712685A HUE030067T2 HU E030067 T2 HUE030067 T2 HU E030067T2 HU E13712685 A HUE13712685 A HU E13712685A HU E13712685 A HUE13712685 A HU E13712685A HU E030067 T2 HUE030067 T2 HU E030067T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- ítjuk
- phenyl
- mmol
- pyrazin
- oder
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (8)
- SîâààâdiiaÈ i§efiV|5oötoii l. fi ; kép leni vegyüleiekálöl WmrnmMM Cl, CN, CHj, CHjÖH, ŒbCl, CrLBr, CT*, »vagy CHjf. B? Jelenesé H vagy A, B5 jelenlese H, F, Cl, CH:s, CFj vagy CHPj> Bejelentése CR* vagy K,: Y jelentése Ar}« Karb, Hét' ysgy €K âî s jsîéntés» ifetnl vagy «sitii, amely sïübseiùtisl&ilan vagy mond»». ái« vagy iHsanbsstltnálf: ife^jÄ« ccp^psp KO* CN, icrt8coo»|. M&tyPmfà*· m*mA, häöä oim3umm%· ©PÄp*t\ νηοοθα, Aís jeletéss® feîil|4: amely sxabsAituá&ilsa vagy pöSö- vagy dfsxvIsztiisPt Hai A, [GíP)s|PCBÍ PCR^^Pls, |e(ftp^ no& cm, [CÄ^eööR, wß)$ß(A NirpoA, nb^cxa, pp^]?s©âHp%s: mhà> cmé, ορρ|*ιρί«Ρ, κμ®οα;ιμ{% cm és/vagy CÖA sgabsSiftiî«sns«ftkek Hat· jelentése pin'oiklbdl &Kétláib% tetrahidrcbmidazolil, teYahidmnntmiL tetTahidropstavolíl $Sjp<?H4W| :moiÉ>$n& bsxahiáfopjfM^bBli :líe:a&hBl?opírimidíns!| (kápkíXölasli, pjgeesHnib feil, fásait, iglíröllli jmídagpiii piraaxsBJ; oxaxöiil, jspxaxoljl 'tíaaoálí*- :^iaasööl*- ^tetías^líK plndll, pHtnMd, pindazlnil, mMlI, iícnváolil bensímidaaolsb indavolil kinő dl, l,3-benxodioxo1iS, besaoíioifenb, Sjersxoftn'aítíi, imklaMpJíidirvagy íbrö{:3«2*b]fföífclii amelyek mindegyike sKubseiiiöáMian vagy ö»&no- vagy diseAstiíuáli Hab A, [CP^jpOR*, (Cp^^R*}?, {CpN^Hebk (CPOpArVNOj, CN, fCp^tOOR'', PÄlpCO^CBÖs, NFvCOA. NiNSOjA, fCpÀpsOjNp^, SÍC%a, €OEsí\ Ogí^&N{R*fc, öPCPklsM ©íccR^^i NKC004 NHCON(R2);s cho, cöa, ~$, -m iüm? **& sÄsxiiidensekfeei, Raîb jaléîïtése inàanil -vagy çÉNàldïô^Éii:'Sia«îyçk mindegyiké Sehet s^bsatitulSailea vagy mono-, <&>, tri- vagy teMaÂbbsMiuâîf A eaabsxíitöensseb pMPsse cibiusva mikil* amely % 4* S», δ vagy ? G«aiömöt iartaim&i,. amelyek Isiéinek CH, Hal, Pi vagy AC vagy Hbtf saubsatitvensseS, Her psisê pirblkhnii, axstiáinü íefralndroimidaraolil, MrabsdroBirsaii, tetnatóBóplíaáoiik tebr^idr»pi^niftp^eri4%ä>. Ríorfölnih be>«íhbiföpir|dáéM|ít beaalbdrdpinsiidiník p^ptexolsníl* pipsra&änih inni, tiesüh pbfrÄ tmidaaoMS, gkaasltl, oxaaoíil, teaadSÖ,; «xsdlaaôSSS, iisaoli, irigsehb tetraeeiU, paidil plftmidii, pivfdazmB. bsdolif, jansndölií, bemdimdagelll mdaaalib kitmlib i,3-be«aödjöx0ljb bepaotjéiémSí fee»«d&ranií, ímidaaéibdbü vágy gjrd^t-bpiHdi^ ameSyak mmdegysks sKdbsabfBákibm vagy tmn&- vagy fo/ϊέ dlsÄÄJitt »1, As [CCl^JpOR2, CC(R%j?N(R?}% [CCR^Iet5, rCC^^OISr, ®lïS)s|à^ M3îf CN, ICCl^SOOR2, |CÄ]?C®Nf^)3, NR*CÖA, m}SÖu, [C(R')2]rS0iN(H;)S; S(Ö),A COÜef, O(C(R%}J^m% Ö[CXÄjPM OiCdt^j^Ket", NHCOÔA. NHCONÄ, CHÖ» €Ö&,: *«§> « ës/y&gy ™C) gïMfeSSÎiîiîftÎtôS«^ : Htä? jéfenté# ;g|*olSSi$, a&dMMt oxslattl, 'tetmhldrosafda^ji^ Ädrap^skl S^r^é^p&möííV' t^rateopMidl^^^átell mörfölMl, Isxáhíd^Masxksil ififexÄ^iÄÄ«at [It3jdmxoisnll, teîîàçpml v^gy piperaeinil* ^aó^k'm&tietylk« ssbbsztbaéialaa vagy mono- vagy díS^fes^SispK Híil, €N, COÉ>E^, CÖNtR2)js S£0.)»A> Slk^Ari CDA, A és/vagÿ “P sswbsaütwenssek Λ jelentése el sens ágaaé vagy elágazó aikil, amely I <10 C-atomot tartalma ahol két szomszédos CH~ és/vagv CHrc$oport keítősköiést képezhet és ahöl egy vagy két pm-szOKtsgÄs CH- és/vagy CBrcsopott helyeSesSive lahei N-i Φ iPagy Sutommal és ahol F vagy Sl aíömötslMaí halyetlsshve, Hal jelentése F, Cl, Bt vagy I; o értéke 0, 1 vagy % öt. értéke h 2 vagy 3, f> értéke 8, 1,2, 3 'Vagg-4> ami & íoegkht#sé!< hogy ha R* jelentése CH2OH. akkor Árjelentésé nem 2,4*p#rfhK0, és egek gyégysserésaetileg; allhgadható aaolvátvai, sél, taulomorar és sztaseoíspftere!, bélsMyé égék bármilyen arányé keverékét
- 2. Az 1. igénypont szerinti vagyhlétakj ahol At* jelentése lenit, amely szubsztituálatiao vagy mono-, dl- vagy nisznbszhinélt Hah A, {XXR%js>OR% iCCRlij^KCR2},, pCftlpeC NO?, Ciki, fC(Xé*t]pCOÖRl OCCíftj^# és/vagy OfC(RJ)i]¥Haf szathstlimenssel. és ezek gyégysseréssetileg elfogadható szolváíjak sói, tautomere! és sztereoizomerel, beleértve esek bármilyen arányú keverékét
- 3. Az l. vagy 2, igénypontszerinti vegyöMnk, ahol Árjelentésé fasll, amely ^®átó}^iatte:«a^y':stöOO^ábs.^tlböált lC(K:5)j]?OB®srathsätinieftssei, és ezek gyégyszerésMiíég aifegadhsté szolvátj&t, sót, tatmanerei és sztemoiaemsfet, beleértve szak Ikhrnilyen arányú keverékét.
- 4. Az 1-3. igény^osíék kMü! egy vagy több szerinti vegyületek, ahol Hét5 jelebíeSe phmhdMi, azatldlnl, teb^idroitrhdazoiik taPbläteoSasmrl îetrahtdmpirazolll, teímbtdmplrarai, piperidtkíh, nmrfoíinil,, hasahliroptHäazIßlk hexabidropirIrmdimL [l.,3|iib>solaml, plperaziníl, iuril, ttertil, piaolil, imidazoltl, pkaaoffl, öspölii, izoxazoüi, oxadiazoiil, tiazoiil, tríazolii, letmzolsi, piridü, pkimidil pindazixiii, indclíl, taomdei.il, benzlmidaaplil, indazpllk kinobl, 1,3“benzodk>xoili, benzoboíemi, bsnzsrfuraml. itrtldazopírtdtl vagy Rm>[3/2R^rridiÍ, mnelyek mostA vagy dlszobsatitaált A, [Cp^j^Rv [CfR^sjpKeî2 Mmkk s?olvé|Í8S< dig tsatomefe &k :Är6o&oaa^ei* 'toét$ê$m ezék Ä^|pÄ':^iayö keverékéi 5. ·Μ 1 ~4, igénypoíripk közül egy vagy több szériái vegyietek,, öböl Msi jelentése pitTpllálmi, azaiáMk mtrahiámunidszölip tetrabidrofeaaik tetr8fe^plra^% tebfeidropirsnál, pipeidiml, mÄliaik ;teÄropM4R^B8, teaisáropípniálaU, |1 ^jätealaßSi pIpmzmil talk É«Kîl,pfn-ôMâ* imiiàegiël^::piÂ>il4 ©xadiazelft iiazplik ír|8'xoí|}> lüfóli, pirlmlÄ pkádasMk iadökk iztfeiMH, benzimídfeöbi, fedszolil, kinoll, l^^feeasötböXöMk Isögoiölköi, bedzdlbmták feidázögMátí· 'vagy feo{3s2-fe]pindlk amelyek mindegyike szubsAttifeatlan vagy mmid" vagy diisÄsiitüäli A, tiCPi!^J?OR^ [CÄlpHer és/vagy PC^Mi-öHef sznfesÄenssek és ezek gyógyszarészelileg elfogadható szeR&ijak sók tautomereí és sstmvoizoraerei, beleértve ezek bármilyen arányé keverékét
- 6. Az. 1-4. igénypontok közül egy ^gy több széíiötí vegyüíetek, ahol Hsf jekssíése áMdröpteelíi.. pfesbdmii, Λϋ| exetas.it íekslildíeisddazolü, dliîldrbplraMik teôiiM^fOÇÂôlils^ô^sdmlîdœfi,. piperMmit areríbiiait bex&lpdrepifiiazibMj kexiijiàrôgiÂldioit 11,31<3îi»>coÏ6B3ilj -Vâ^r'-pîîw^iiiîi. és ezek :gyöyyszerészetMe| sbbgeábaté szölyáijst sőt tamomereí és sztemaizomerei, béleé/tve etek biimilyeb aráöyé keverékét, %. Azé 4. igébypostök kékül egy \f^köb%:^Äti:'Stgyöbtek,: aboi R! jelentése H, F, Cl, CN, €R:?, C’HxöH. CHjO, CHjBr, CP.·?, CHF, vagy CH,F, Rs jelentése B vagy A, RJ jelentése H, F, Cl, CHj, CF3 vagy CMFj. X jelentése CR3 vagy N, ¥ jeletítése Art K&rb, Het: vagy Ciki, AC jetéïÂé feni, amely szabszdtaMafe vap Möse^ db mgy tnszjsbsAiisilt Sál, A, [CO^jtjpDR2, iC<R2)?jpN(R%, fC{R2);.]r.Met'\ NO* Cikk [C<R\j/XK>R\ OiCÍR^jpAr3 és/vagy szsbszimenssek Árjelentéseden!], amely smibsztfellatísn vagy monoszubsztiiuálí fC(R*};](,OR2 szubsztiibensssk: Hét’ jelentése pirrolMmii, aZeddmii, teéaiédrmrmdszölü, tetrabidrafuranii, tetmbldrepirazdilt tmralnÉVJplfeut: g:iperídibilf merMinik 'bexabiixípiridaslttii, bexfeidropMmldimt $ Ájdicmolsíbl, pipémzmil, Atrll, tiéiút pirmll!rfeidtolii, pirazöiil* öxáZölik izoxazoiil, oxadiazoiiL tiszolii, triazoíü, tegxzoilk pÄ, pnimidik píríöazioi], Indolit izeiridöbk hénzndidazoHk isdazolit kinobi, lA-benzodioxolit bengötiefepi, benzoíbraníl, imidazopíndikvagy fevjp^jpiffe], amelyek mindegyike sxubsxiMlatíáö vagy m» vagy diszötezdraált A, [C/R^pOR*, (CíRA^Het2 ss/vagy [CiR2)pj,,Ar szubszdtenssel, K.srb jelentése lebet szi&sMtualatlsn vsgymmior, di», trí- vagy fetraszubsztitnák A szubsattoeesseL Ciki jelentése ciklusos aiK dtbéiy 3, 4, R 15 vagy 7 &mmt ttólmaz, amelyek lehetnek szsbszíítuáiaí ládök Vágy monQSZnbszibkfek A, CÍM, Ifai, QM vagy Ar3 vagy Her'sznbsztituenssek ü# jelentése pirmMihtL mwm, issfä&ldrppÄl, iemblffespä-s^I, plpsridpö, morpimk hexslbdmpindaÄL :| ä ^jaïôxcïlaiEiIj, p^îëTÂKmîli feil, m&ip&gik ifelösÄ ifimselii, oxazeHl, tamMtiU, ovedteadliL tlasnill lifiagdill teíréaölil pMl: ;piritó<S1, iisâolllj iaemcteiH, feenzkni<kaoi|| tedsMlL klööiü, ip*eö3Äfcp«| feennoktrahiL ybidiösspiridl; vagy fmol'S^-hJpindii, mindegyike vagy mornk vágy: dtespbsadtuált A, [CCR^OR2, iCÄ'jgHet3 és/vsgy [C(R3)2]?OHer sznbsÄtasl Hét5 jeieníáss diMáropirrolil, púroHdiaih azefcidînîL oxsi&ml, íemdödrolmid&söiil tfthtdropirazoUL iídfráfeídröpíraxöHÍ» tetrntódröft»m$Í, $b!dropindík •M^hidropiridU, piperidisü, moxfölírát, hexÄtdropindaxinik ábxstódmpfriötidlsü, Π ájdloxelaallmnvhidropiradil vágy y igemgkul A jeteatésa el nem ágazó vagy eMgsad alkilemeiy 140 fôafômeitÂlmâa, adói két ssomszédös CH~ étvágy CHrCsnport kettdsköiést képeahei és sdöt egy ^Sgy kÉ : íHm-S«omssédps CB* és/vagy CHresoporí hélyetiesdve tehet N-, ö- és/vagy S-atömmsl, és ahol 14 Iteatöml· vagy ßl: atmataaljiehst Itelyehesuve, Mai jelemére F, Cl Bt vagy I . p'ílié% í.,.2, .3 -vágyó, ::«^';àiœ«Èiiô^ss^àegy M.R5 jelentése akkor ár* jeieníéscaeds l^^dikiér^öil. M :ii^^::^tyszefó®»söfeg *ifegaáji$É :^vá^É>; #1» ttmtomersl M mmém>xmék beleértve ezek bármilyen arányú keverékét S. -àæt^l^ôâip^pk^sSÔ egy vagy több steríníi vegyietek, afeol R5 jelentése R. F, Cl CN, CH?> CH/aH, CHjCi, CR:í8í; CF,, CHF2 vagy CH2F, Kijelentése H vagy A, lj«Í8RtéseRL F, CL C%€Fs Vagy CHFíi: X jelentése CR5 vagy N, Yjélentése Ari Karb, Heti vagy Cikk Árjelentése féntk amely spibsstMlslan vagy mmio«, db vagy trl$;mfes«tit«áit Hal A, ICCEKOR*. meu^-h, %$$$$$#?, *%* «l oim?W^ mm oiccr^h# smbsntituenssel, A/ j ateníésé fenik amely sxybsxilmiûaîitm vagymespsnöbasdiaiák [ClRjvfgöf^ stós2timenase| lief jalerítés» piitölidlmL jiljperidöíik.wrfelítíSj/ptoÉiB^gÉldlk pinraidil vagy i4djenzodi<omML sme* iyékli#!iiáegyik$· 'iÄbÄt^Sßaö: -sèfom- vagy dismshssíttnált À» iC(k?)s]r@^> CCpv^íjiHer és/vagy [cpc^^AC szubsáíityadssei Kari:; jelentése indám! vagy tetrshkiremaiHI, amelyek nnödégyike tehet ssubszötuálatlasr vagy mono ·, dk tn* vagy ten-ssaubsséitáéit: A sanbsatítaenssel Ciki jelentés®· slfelnses alkik amely 3, 4, % f vagy :f Omxm tarialmaA; amelyek tehetnek saishsAtmáiatlasok vagy mönösaebegtiíháltak Α,ΌΗ, Hal, ® vagy Ar2 vagylïef szubsstitaerîsselj,: Hets Jelentése pírreUbmfl iKVAeablü Vagy exedlaebilL aiseíyek miodegyike smbsaLftvíátedaa vagy memo- yagy dsmmsztitusít A, [CCR'kjjORL |Cp?JjljRef és/vagy [CtE?:ypC1det3:snubsntit«enssels HeCjdleetése p:ást>il^k#ii^^tlk:'»|pk^liaii vagyitemahtdrophanik A jelentése s! ág&xó vagy eMpaé alk.il, amely 1Ή) G-»iCimôt&\îtâlm?î2, bőikét szomszédos CM-ás/vagy CHa-esöjäöSt tetföskötcst kèp&shet, és ahol egy vagy két ííMRAköassyMos CH·· és/vagy CHj*ésoport O-atöromal lehel helyettesítve, ás ahol 1-7 Η·-8?οτη F vagy Cl atommal lehet helyettesítve, Hal jeleMésa F, Cl B:r vagy I, P értéké Ö, Is 2, 3 vágy 4, azml a megkötéssel, Fogy ha Rs jsiettóe CH30H> akkor Ars jelentése asm 2,4-dMéríeuü, és esek gydgyszsrészetíieg elfogadható œtMtjài,. sói, tantomersi és sziereemómei-eh Meértve. esek báaallysö aráüyö keverékét,
- 9. Az 1 · igénypost séénnü vegyüleiek a kővetkező esőpmthól kiválásaivá:á» ezek elíbgacihstö szolvá$$> sé| tauíbmereí: és $Mereolaem^«|i beleértve sssk háépblyga arányú keverékét 10. gljàrss m 1*!& ígéáypostok feáa^l^-i^M^'yiííí^l' vagpieték ss al pö|ys2eies2siiisg tfc ibgadhabä 0i, sa»iv^||^».':táJá©meEeí és siKisreoígöShársl billlJtóáfa. asxai:jsíkaseavgj hagy a) ágy (IÏ) kápléhS Vsgyhtekstahoi R\ X ás Y jelentése sa !, igénypontban íeMmetsté és A’ jelentése ei mn ágazó vagy elágazó alku, amely 1, 2,3 vagy 4 C-atomot tartalma«, magákatunk NHj, KWtOAc vagy (NM^CO;; reagenséé!,. vagy b) egy (111) képlet« vegyílleieiahoi R\ % és Y jelentése az L igénypontban feltüntetett, cMMltmk HjPrvei básisos körülmfeyak k&abtt, vagy c) egy R! és/vagy Y csoportot átalakítunk egy másik R: és/vsgy Y csoporttá, )} agy Cí£>OM vagy SHû csoportét éhiiakkunk H atonxmù, it) egy észter-csoportot átalakitttak egy aikohoi-esoporttá, sh) SPaukíikapes^Iássaí átakkkríak «gy ^öii-gyú^^ ív):#$y hâ1^i®^^::*|ÎMI^ôji©Â: âtakldwiifc agy alküesöporiíápvagy Jj bogy felszabadítjuk egyik fonkeióscsoportot tartalmazó szánnazékából egy szolvoiizáló vagy hiárogenoMzálo anyaggal végzett kezeléssel. és/vagy aa (í) képiéit Maist vagy savat átalgki^yk egyik sójává, 1 LMyógyszerkészifesésy, 1, igénypont szerarti (I) képlett vegyűieiet ás/vagy eö·» ííók gyógysxerisaeîileg elfepáható sóját, szolvátjst, tanfomeréí és sgteíeóípaíóróv tsa&ataœss. beleértve ezek bármilyen kéwbSkvjíi: és adóit esetben egy pÔgysâ®résast|iSeg elfogadható hordozót, adalékanyagot, kötőanyagot,
- 12, Az 1. igénypont szeráoti (¾) Mplatö vegyüieíek vagy ezek gyógyszerészstileg elfogadható sós, beleértve e^k bátmivea wpivú keverékeit, rák, sskieröz& Jmiltiptex, szivoérrendszerí: betegségek, központi idegrendszeri elváltozás és a gyfoiadás kbldnhözó formái kezelésében Mivagy Megelőzésében történő slkalrnazásta, 13, A 12, igénypont szerinti vegyüietefc a mepdoli alkalmazásra, lej,;nyak, Sforfo t;tómig ayélócsö, hörgő, gép, garst, mÄ&s, csőrig #efö, v&st^bél, végbéj, gyorsor. j»‘ôsstata, húgyhólyag, méh, méhszáj, emlő, peteHszeig berék vsgy eg^fei.bepóáökÉ^ mrs«^ Mr,.{paj«§)^jg^ vér, nyírokmiítgyek, vese, mag kasnyik ffiirigy, agy, köaponti idegrendszM rákja, szilárd tonforok és kfomstológlal tamorok'-iesci^or^^l.^^lMsaofti JjetegSégek kezelésében ésíkaiy SitegölÓPsében történd alkékftsPsra. 14, ôyôgysgsrpsaljménÿék, amelyek legalább egy, az I igénypont szerinti (1) képlető vegyuletet és/ysgy ennek erorek p'óg^szbrészetíieg elfogadiiatő sóját, szolvátjat és sztersíMosoerét tartalmaáa'ák, helpéítvé ezek Mrmliyen arányú keverékét,.továbbá 'legalább egy további gyógyszerészeti hatóanyagot tsiialmspÄ
- 15, Készlet (kit), amely a kövefeMket tasiaimszó külön csoœagôkbéi áll: (á) égy, as t, 0!) ^gfeöbvefyül« és/vagy mM«k gyógyszerészedieg elfogadható sója, szoivátja, sója és szforeo^insré bstisös msnoyisép,^beleértve esek háamilyen arányú keverékek, és (b) egy további gyógyszerészeti hatóanyag hatásos tnennyiségsi.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP12002215 | 2012-03-28 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUE030067T2 true HUE030067T2 (hu) | 2017-04-28 |
Family
ID=48013911
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HUE13712685A HUE030067T2 (hu) | 2012-03-28 | 2013-03-19 | Biciklusos pirazinon-származékok |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9120805B2 (hu) |
EP (1) | EP2831077B1 (hu) |
JP (1) | JP6096879B2 (hu) |
KR (1) | KR102070567B1 (hu) |
CN (1) | CN104169284B (hu) |
AR (1) | AR090496A1 (hu) |
AU (1) | AU2013242492B2 (hu) |
CA (1) | CA2868620C (hu) |
CL (1) | CL2014002557A1 (hu) |
CO (1) | CO7111292A2 (hu) |
DK (1) | DK2831077T3 (hu) |
EA (1) | EA027416B1 (hu) |
EC (1) | ECSP14024526A (hu) |
ES (1) | ES2585044T3 (hu) |
HK (1) | HK1203961A1 (hu) |
HR (1) | HRP20160908T1 (hu) |
HU (1) | HUE030067T2 (hu) |
IL (1) | IL234713A (hu) |
MX (1) | MX351149B (hu) |
MY (1) | MY172308A (hu) |
NZ (1) | NZ630489A (hu) |
PE (1) | PE20142186A1 (hu) |
PH (1) | PH12014501829A1 (hu) |
PL (1) | PL2831077T3 (hu) |
PT (1) | PT2831077T (hu) |
RS (1) | RS54997B1 (hu) |
SG (1) | SG11201405750YA (hu) |
SI (1) | SI2831077T1 (hu) |
TW (1) | TWI576346B (hu) |
UA (1) | UA112795C2 (hu) |
WO (1) | WO2013143663A1 (hu) |
ZA (1) | ZA201407828B (hu) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MX346147B (es) | 2012-03-07 | 2017-03-09 | Inst Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital (The) | Compuestos de 3-aril-5-substituido-isoquinolin-1-ona y su uso terapeutico. |
KR102070567B1 (ko) | 2012-03-28 | 2020-01-29 | 메르크 파텐트 게엠베하 | 바이시클릭 피라지논 유도체 |
WO2013189905A1 (en) * | 2012-06-20 | 2013-12-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolopyrazone inhibitors of tankyrase |
NO3044221T3 (hu) | 2013-09-11 | 2018-07-21 | ||
JP6446461B2 (ja) | 2013-12-23 | 2018-12-26 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung | イミダゾピラジノン誘導体 |
WO2016006974A2 (en) * | 2014-07-11 | 2016-01-14 | St Pharm Co., Ltd. | Novel triazolopyrimidinone or triazolopyridinone derivatives, and use thereof |
KR101739003B1 (ko) * | 2014-07-11 | 2017-05-23 | 에스티팜 주식회사 | 신규한 트리아졸로피리미디논 또는 트리아졸로피리디논 유도체, 및 이들의 용도 |
WO2016006975A2 (en) * | 2014-07-11 | 2016-01-14 | St Pharm Co., Ltd. | Novel imidazotriazinone or imidazopyrazinone derivatives, and use thereof |
KR20160007347A (ko) | 2014-07-11 | 2016-01-20 | 에스티팜 주식회사 | 신규한 이미다조트리아지논 또는 이미다조피라지논 유도체, 및 이들의 용도 |
CR20170309A (es) | 2014-12-05 | 2018-02-02 | Celgene Corp | Pirazolo [1,5-a] pirazinas 4,6-sustituidas como inhibidores de janus cinasas |
US20200101068A1 (en) | 2015-08-17 | 2020-04-02 | Lupin Limited | Heteroaryl Derivatives as PARP Inhibitors |
CU24511B1 (es) | 2016-02-24 | 2021-05-12 | Pfizer | Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo útiles como inmunomoduladores |
US10722484B2 (en) | 2016-03-09 | 2020-07-28 | K-Gen, Inc. | Methods of cancer treatment |
EP3668858A1 (en) | 2017-08-14 | 2020-06-24 | Pfizer Inc | Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl and related derivatives |
CN112469412A (zh) | 2018-05-17 | 2021-03-09 | 拜耳公司 | 取代的二氢吡唑并吡嗪甲酰胺衍生物 |
Family Cites Families (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB9624482D0 (en) | 1995-12-18 | 1997-01-15 | Zeneca Phaema S A | Chemical compounds |
IL125686A (en) | 1996-02-13 | 2002-11-10 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical preparations containing them and their use in the manufacture of a drug with an anti-angiogenic effect and / or an effect of reducing vascular permeability |
DE69709319T2 (de) | 1996-03-05 | 2002-08-14 | Astrazeneca Ab, Soedertaelje | 4-anilinochinazolin derivate |
GB9718972D0 (en) | 1996-09-25 | 1997-11-12 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
SE9702706D0 (sv) | 1997-07-11 | 1997-07-11 | Pharmacia & Upjohn Ab | Prostaglandin derivatives devoid of side-effects for the treatment of glaucoma |
GB9900334D0 (en) | 1999-01-07 | 1999-02-24 | Angiogene Pharm Ltd | Tricylic vascular damaging agents |
GB9900752D0 (en) | 1999-01-15 | 1999-03-03 | Angiogene Pharm Ltd | Benzimidazole vascular damaging agents |
US7030123B2 (en) | 2000-05-31 | 2006-04-18 | Astrazeneca Ab | Indole derivatives with vascular damaging activity |
JP2004502766A (ja) | 2000-07-07 | 2004-01-29 | アンギオジェン・ファーマシューティカルズ・リミテッド | 血管損傷剤としてのコルヒノール誘導体 |
KR20030022264A (ko) | 2000-07-07 | 2003-03-15 | 앤지오젠 파마슈티칼스 리미티드 | 신생 혈관 형성 억제제인 콜치놀 유도체 |
WO2007138355A1 (en) * | 2006-05-31 | 2007-12-06 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti Spa | Pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2h)-one and pyrrolo[1,2-d][1,2,4]triazin-1(2h)-one derivatives as inhibitors of poly(adp-ribose)polymerase(parp) |
MX2009007053A (es) * | 2006-12-28 | 2009-07-09 | Abbott Lab | Inhibidores de poli (adp-ribosa) polimerasa. |
US8299256B2 (en) | 2007-03-08 | 2012-10-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Quinolinone derivatives as PARP and TANK inhibitors |
DE102007032349A1 (de) * | 2007-07-11 | 2009-01-15 | Bayer Healthcare Ag | Imidazo-, Pyrazolopyrazine und Imidazotriazine und ihre Verwendung |
WO2009130231A1 (en) | 2008-04-24 | 2009-10-29 | Glaxo Group Limited | Pyrrolo [1, 2-a] pyrazine derivatives as vasopressin vib receptor antagonists |
WO2009130232A1 (en) * | 2008-04-24 | 2009-10-29 | Glaxo Group Limited | Pyrazolo [1, 5 -a] pyrazine derivatives as antagonists of v1b receptors |
JP5579724B2 (ja) | 2008-10-17 | 2014-08-27 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(pi−3キナーゼ)阻害剤としてのテトラ−アザ−複素環 |
EP2526102B1 (en) | 2010-01-22 | 2017-03-08 | Fundación Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III | Inhibitors of PI3 kinase |
CN102933584A (zh) * | 2010-04-16 | 2013-02-13 | Abbvie公司 | 激酶的吡咯并吡嗪酮抑制剂 |
CN102229611B (zh) * | 2011-04-26 | 2012-12-12 | 山东大学 | 2,6-二芳基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮化合物及其应用 |
KR102070567B1 (ko) | 2012-03-28 | 2020-01-29 | 메르크 파텐트 게엠베하 | 바이시클릭 피라지논 유도체 |
WO2013189905A1 (en) * | 2012-06-20 | 2013-12-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolopyrazone inhibitors of tankyrase |
-
2013
- 2013-03-19 KR KR1020147029895A patent/KR102070567B1/ko active IP Right Grant
- 2013-03-19 NZ NZ630489A patent/NZ630489A/en unknown
- 2013-03-19 AU AU2013242492A patent/AU2013242492B2/en active Active
- 2013-03-19 JP JP2015502129A patent/JP6096879B2/ja active Active
- 2013-03-19 CN CN201380017205.4A patent/CN104169284B/zh active Active
- 2013-03-19 PE PE2014001502A patent/PE20142186A1/es active IP Right Grant
- 2013-03-19 SG SG11201405750YA patent/SG11201405750YA/en unknown
- 2013-03-19 EP EP13712685.0A patent/EP2831077B1/en active Active
- 2013-03-19 WO PCT/EP2013/000827 patent/WO2013143663A1/en active Application Filing
- 2013-03-19 MY MYPI2014702730A patent/MY172308A/en unknown
- 2013-03-19 US US14/388,270 patent/US9120805B2/en active Active
- 2013-03-19 MX MX2014011420A patent/MX351149B/es active IP Right Grant
- 2013-03-19 EA EA201401062A patent/EA027416B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2013-03-19 RS RS20160596A patent/RS54997B1/sr unknown
- 2013-03-19 DK DK13712685.0T patent/DK2831077T3/en active
- 2013-03-19 HU HUE13712685A patent/HUE030067T2/hu unknown
- 2013-03-19 CA CA2868620A patent/CA2868620C/en active Active
- 2013-03-19 SI SI201330254A patent/SI2831077T1/sl unknown
- 2013-03-19 PL PL13712685.0T patent/PL2831077T3/pl unknown
- 2013-03-19 UA UAA201411566A patent/UA112795C2/uk unknown
- 2013-03-19 PT PT137126850T patent/PT2831077T/pt unknown
- 2013-03-19 ES ES13712685.0T patent/ES2585044T3/es active Active
- 2013-03-26 AR ARP130100972A patent/AR090496A1/es active IP Right Grant
- 2013-03-27 TW TW102110996A patent/TWI576346B/zh active
-
2014
- 2014-08-13 PH PH12014501829A patent/PH12014501829A1/en unknown
- 2014-08-20 CO CO14182299A patent/CO7111292A2/es unknown
- 2014-09-18 IL IL234713A patent/IL234713A/en active IP Right Grant
- 2014-09-25 CL CL2014002557A patent/CL2014002557A1/es unknown
- 2014-10-27 EC ECIEPI201424526A patent/ECSP14024526A/es unknown
- 2014-10-27 ZA ZA2014/07828A patent/ZA201407828B/en unknown
-
2015
- 2015-05-19 HK HK15104737.3A patent/HK1203961A1/xx unknown
-
2016
- 2016-07-19 HR HRP20160908TT patent/HRP20160908T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AU2013242492B2 (en) | Bicyclic pyrazinone derivatives | |
JP6333450B2 (ja) | (アザ−)イソキノリノン誘導体 | |
AU2013257018B2 (en) | Pyrrolotriazinone derivatives | |
AU2013324681B2 (en) | Quinazolinone derivatives as PARP inhibitors | |
EP2683710B1 (en) | Soluble guanylate cyclase activators | |
JP5732036B2 (ja) | 化合物 | |
TWI458723B (zh) | 1,2-雙取代雜環化合物 | |
DK2812323T3 (en) | TETRAHYDRO-quinazolinone derivatives BY TANKERS AND PARPINHIBITORER | |
JP2019048833A (ja) | Fasnを阻害するための新規化合物および組成物 | |
JP5763647B2 (ja) | Pi3キナーゼの阻害のためのピリジニルイミダゾロン誘導体 | |
WO2018045956A1 (zh) | 苯并咪唑类化合物激酶抑制剂及其制备方法和应用 | |
DK3013804T3 (en) | phthalazine | |
WO2022156788A1 (zh) | 苯并咪唑化合物及其用途 |