HUE028870T2

HUE028870T2 - Diacilglicerol aciltranszferáz inhibitor hatású új vegyületek

Info

Publication number: HUE028870T2
Application number: HUE12789931A
Authority: HU
Inventors: Donghui Qin; Mui Cheung; Hemant Joshi; Raghuram Tangirala; Sridhar Reddy Bethi
Original assignee: Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd
Priority date: 2011-05-20
Filing date: 2012-05-18
Publication date: 2017-01-30
Also published as: MY184553A; PT2710013T; MA35185B1; US20140378434A1; PL2710013T3; PE20141204A1; MX346494B; US20140080809A1; ME02479B; MX2013013566A; SMT201600328B; US9273069B2; KR20140045415A; CA2836669A1; RS55006B1; CN103703009B; KR101919080B1; CN103703009A; BR112013029935A2; IL229488A

Claims

-inhibitor hatású új vegyuletek saaiaimim! 'ïmfat'mmroK L Az. (h általános képlet« vegyiket ahol:

t* egy bieiklgsös gyümrendszer, mely 9-11 gyMtagoitaftalmax, beleértve 1-# heteroatomot áá M, O, és $ atomot csoportból függetlenül kfmlasAya ahol az említett biciklusos gyárrendszer 1-3 helyettesítővel lehet helyettesivé, azA-é szán-atomos alki (csoport, helyettesített 1-6 szénatomos aikilcsopo«, 3-7 szénatomos dkloalkílcsoporh halogémiom, hidroxilcsoport, oxm* arakk karbonsavcsoport, «€{0)R*, -bkbRa, arüalkik -Π-3 szénatomos alki!>ai|lp^lA-:8n^> iietertMrtl- és A4 szénatomot alkbMCSoport közül ki választva, abo! az lesöpörtük jetetése flgptlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport, helyettesien 1-6 szettatomos alkiksoport vagy helyeUesieílen 3-7 szénatomos eikloalkilcsopott; dr 0; ^Kí csoportok é.-,,. vécu« kikopna, τ«η, 1- s ènamnv s <i kiUsopotiob ne Ai.kMteU I mvs sikk, portot h nogeaetoTe ·, kaimv icv>p« tot, ki-, kar bonsav · vagy 1 -#$zémuornos alkoyksoportot képviselnek; és nt értéke 0-2; vagy © vegyuletek gyaSgyászatílag elfogpidhatb sói % Az LIgénypontszeáril yegyuleg melyetaz (!)(A> általános képlet képvisel

ahol A egy S- vagy 6-tagû heterociklusos gyűrű, mely 0-3 kettöskötést tartalmazhat és helyettesiive lehet 1 -3 helyettesítővel, az 1-0 szénatomos alkilcsoport, helyettesített 1 -6 szénatomos alkilesoport 3-7 szénatomos cikioslkítesoport, halogéoatom, hulroxil-csoport, 0X0-, amid-, karbonsav-csoport, ~0(0)R*, -SCbE*, a.rílalkik -(I >3 szénatomos aihsiKtn o\i- anl-, belemart', es 1 4 s/onammos alkome-mnod vocal huála\mn, ahol az !is 1-6 szénstomos áikii-, helyettesített 1-6 m$£ ftpmos alktl*, vagy helyettesnetten 3-7 a/esutomos ctkloalkslexopon lehet: az'Ra és Rscsoportok ilgpiepnlMtegénatömot, 1-6 szénatomos alfcllcsopoftot, helyettesített 1-6 szénatomot« alkUesoportot, haksgénaíomot, hkimxü-, amid-, karbonsav-csoportot vagy 1-4 izéoatomos gflmd csoportot feleoteneke X jelentése N vagy €11; és tn értéke 0-2: n éteké 0-2: vagy e vegyítetek gyógyászatüag elfogadhaté sói, 3, A 2. igénypont szerinti vegyidet, ahol A jetemése 6-tagó:heteméikhisos győri, mely 0-2 ke«6skStést:ÊÂteâ^feet,. Is. helyettesítve lehet 1 - 3 helyettesítővel, a:?. 1. -6 szénatomos alkilesoport, helyettesített 1-6 szénatomos alkilesoport 3-7 széttatomos etklöalkilcsopori, lalogénatom, bidroxil-, oxo-, amid-, harbonsav-, -CtO)Ra, -SO^Rapariklkil-, -Ü-3 szénatp-mos aIki!)-ariIoxi-, arih, heteht&ril és f-4 szépatompsálkoxicsopptt közül kiválasztva* |hot az Ra csoportok jelentése függetlenül 1-6 snenatotoos alkil-, berpttesttett 1-6 skédato-mos alku-, vagy hdyettesttetlen 3-7 szénalomos cikloaíkílcsöport; R? és Rj függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilesoport, helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, hidroxil-, amid-, karbonsav- vagy 1-4 szenatomos alkoxtesoporR RU jelentése halogénatom vagy aIkoxlesöpört; X jelentése N vttgy CM: és m értéke 0-2; ο értéke δ-2; vagy e vegyûietek gyégyásxathag dipÉsté sál. 4. Â 2, igénypont szerinti vegyidet, ahoi A jelentés® egy 6~tagú heterociklusos györíg mely 0~3 kettdskötést tartalmasak és helyettesítve lehet 1-3 hdyettesitövel, az 1-6 .szénát«-mos alkil-. helyettesített 1-6 szénatomom alkik 3-? szénatomom dkloalkilcsoport, halogén-atom, hidroxik oxo~, amid-, katboxtsavcsoport, -C(0)R;), -SC.hR;S, srilaiktl-, -fi-3 szénatomom alkil)-arik>xk arii-, heteroaril- és 1-4 aMhatomos alkoxiesopoAkixlt kiválasztva, ahol az Ra csoportok jelentése függetlenéi, i ~é szénatomos alkik helyettesi tett 1-6 szénatomom alkíi- vagy helyetteshetlen 3-7 szénatomos eikioalkilcsoport; Rí és R % függetlenül hidrogénatom, 1-6 sxénatomos alkilesoport, 1-6 széhatömos helyettesített aikilosoport, ha|egé*alom, hidroxik amié-, larbonssvesoport vagy 1-4 sgénatornos aikoxicsoport; R.4 halogénatom vagy: aíkosiesepéri; X jelentése N vagy OH; és "m értéke 0-2; n értéke 0-2; Vagy © vegyületek gyógyászatig elfogadható sói. §*Α 2-4, igénypontok bármelyike szerinti vegyül et, ahol m értéke 0; n értéke 0; Rj Ipdrogéoatom; és X jelentése N; vagy e vegyítetek gyógyászaülag elfogadható sói, 6, A 2-4, Igénypontok básmelytke szerint vegyulet, ahol m értéke 0; n érteke 0; la jelentése; hldtngénMom; és X jelentése CH; vagy e vegyületek gyógy ászatÜsg elfogadható aéi,
7, Az 1. igénypont szerinti vegyllét* ahol m értéke Ö; Rt jelentése hidrogénatom; Rí g\ ürürendszer, mely a íetrahidrolxokmolbbk téímüáfitóaolúííl·. Indoil·* díhidtoindoltk indexelik dihidxoindazoll·, b^izotiofeníl^ hmÉMi^ïïH dihidrohénzo-diazolik henzimidazolik índöHmk bmzotriazoiik pirrolopíridinil·, benzoüazolik benzofuranlk dlhidrokmazoiimk és pirrolopirimidinU-gyüm közCíl van kiválasztva; aboi az említett feîcikhisos gvürörendszet 1-¾ m l^Ânafnpés alpk 1-iszenatömos helyettesített alkik 3# szénaíomos dkloalkil·, halogénatom, hidroxil·, oxo-, amid-, karbonsav-esoport, -QO)R^ ~6ö;$a; árílalklk-<k3 szénatomos alkilj-atitei-, aril, heteroaríl· és:IM bzénatomos alkoxiesoport köztit kiválasztottlllyettesítovel lehet helyettesítve, .ahol az Rs csoportok jelentése függetlenül 1-6 szénátbhaös alkil·. helyettesített 1-6 szénatomot alkil- vagy helyettesltetlen 3 -7 szénatomokeíkloalkilcsopert; Vágy fe vegyíioték gyögyaszatílág elfogadható ara. IJkA 7* igénylőit szerinti végyfíet, ahol m értéke 0: Rí hidrogénatomot képvisel; Rí jelentése eg> hielklnsos gvmarendszeíx mely a tetrahidroizcAinoimlk tetzahldtokmolmil», indolik dihidromdölik ináazohk díhidroíndazoltk és pinolopiridlníl-gyürü közül van kiválasztva;: ahol az emlitettbieiklnsol gyámmnlazet 1-3, az 1-6 szénatornos alkik helyettesített 1-6 szénatomos alkil-, 3-7 szánatomos eíMoslMk hálogénatom, Mdroxil-, oxo-, amid·, karbon savosopóri, -C3|Ö|Rä, -BibRs, arüalkik -{1-3 szénatomos alkilj-axiloxk aril·, hélemarlkés 1- 4 szénatomos alkoxicsoport közül klválaiztotí betpttesitovel lehet helyettesítve, ahol az R* csoportok jelentése függetlenül 1-6 szénatomos alkil·, helyettesített |:-6 szénalömtp alkil-, vagy 3-7 szénatomos cikloalkilesopotloi. jelent; vagy e vegyületek gyógyászatilag elfogadható sói.
9, Az I. igénypont szerinti vegyület, az alábbiakból álló csoportból kiválasztva: 2~(b- {4-am ino-5-ozo-lli,61i,1id,bH-pltfmid0Í5í4-fj[ 1 s4Joxazef ínsóülj-! -ozo-1,2,3,4-tetrahklroizoklnolin-2-í!)-ecetsav; etil -2-C5- 14-amino-5-oxo· 5 H,61'!,711S1'1 -pi nmkÍo[ 5,4-fj[ 1,41oxaxepin-ó-il i -2-ozo- !, 20,4-teirahidrokinolin-1 -iljaeetát; :.2-(6- |4-andrK>-5-oxO"5il6H,?H,hlkpldniidoi5,4-ilfl,4]oxazepm-6-li)-2-oxo-l!2,3,4-tetmhidrokinol in- t-llj-eeetsav;; efi-z-Cb-ld-amino 3-o ν>·M 1,M 1-pttnmdoj5,4-fj j L4-osazcpm-o*tl '*1 2,3,4- tetrahi droi zoki női íns2~||)acetál; idrahklro kJ no lin - 2 -o n ; :6-{4-aniino-S“Oxo-5H,6Ht7H,8H-pirimido[5,4-f][i,4]tiw.epùi-e-i1|^«î5\eDMJ.3,4-^nhklmizokinolm-1 -on; &> (4-3mma-5-oxo~SH,bR?3Jx&H-f\rimido[5,4- í]í Mloxiuiepm^di} -2-berml-1,2,3,4-l^r&hMrokoldnolín- Í -on; é- (4-amino-5-oso-5H>6Hy?H JH-pirimidoí5,4-l][ 1 >4joxa^epio-6-il}-2-psOp!~íi tetrahidí ni/okinohn~ 14«; :0*{4-8ΐη1πο«·5-οχο-5Η,6Ην7Η>δΗ-ρΪΓη·ηί<Ιο[5>4*ί1[ί<41οχ»2©ρΐη~6·ΐΠ-Ι*}>ίορ?1' ; ,233-; etrah d roki no h o ~ 2 -on,; ?- pKvabno-5-oxo-5l:koH,Ί J3H-pirmiaio[53"0| I 3k*xa£vpin-o-d} 3~benrd- IdpsopO-ea 1 -ü}-2,3-diiudro-113 -mduæoi-3-oo; 5-{4-amino-S»oxo-5H,6H JH.SH-piriímdoj 53-í][ 1,4]oxazepm-ó»ii} - l-propikdj^-dihidro-llb· nula'okWí, 4-ami no-6- ( 1 -prop I 1-IH- mdol-S- U ?-5 H M\ J Hi 8 H-pi úmklo [ 5 ,·4-i] [ 1,4 joxazepin-5 -ο n ; 4 aan V 6 {5 prop a ' i I nooro ~-· , ' 313>4''33β psnmíoo x i| I,4ioxorepoi 4 on, 4- amino-6-{ 1 4>onxotiofe.n-5-il )~5H3H, ? H,8Il-pmmido[[5,4-f j[.! ,4|oxáí'.epia-5-on; 5- !4-Mdp-S-oxo-5HfbH JH,SH-pnmi<1o|5,4-f|( 1,4|omzepia-^il} -· i ,3-dIp#fdl-2 J~dkádP3 1H- !:!j-b^^odÍ83s>l-2-on; 4-anúno -6-{2-propÜ-2H- mdazoi-S-U }--SK,ŐH JH,8H -pmmidoí 5,44]| l ,4]oxí.is;opin-5-on; 4»l§p-é41#^a»oíía»1#4Í>5H5§ÉJÍBJl^mé>\5ΑΛ): 1,4]oxascpjn- 5-on; t4}oxazefán-í»-il }-1-ρη>|«Κ23^ίΐΐ«ΐΓ0-Ϊ H- indoI-23--dkm; 4:4tóno~641 -beazo&nn- 5 -Π v 3R44 i 3H ,bH~ptrimîdo|5x4-f]( i ,4joxaxapi n-5-on; 4-ambo-6-{ 1-ciklopropU- J ^J^-îetmhîdfokinolia-Ô-il.^-SH^HjTH^H-pirimidolS,^ Πί î ?4]oxaaapi.n-5-on; 4-,nvàaû-0(2-propil-lt2,3oktotrahidrvo4:okuïohn-ô-ilV2Lk6H JH,SH-píríoík!o|.5ok l][ ! ,4 joxaxepin- 3 -on; 4··&π)πιο·6-·|ο·(2?2-·ά1£]ηθΓ0;ϋ^·Κ23,4-^3ΐγ14:Γθ^ηοΗο-6~^!-5Η,<)Η,7Β,ρφ^ορ|οΡ,4- Í]! i ,4]oxaaopin-5-on; S~|4--amlTm#;-oxo-SH,61'k?14,S11-oxppiaop,3-d]pjr}midloíi4l}-l-|po?paa-2-iI}-23-dihidro- ll-iadaxol-l-on:; M4-jsum»> Vxv* *H.oï\7î ;d!-o\onn>»pj*d \nr,r 1 '42~m<.töxkül)-2;3ktllli^' ! Η-ίοΰχχο13-οη; 5-(4-aro5no~5^xü-SH,éH>?HJH^ânmido(5ÿ4-fin^loxsKepm-6-in'l'-{2,2--àinuoï-etip~23~ d i hddro -1 HdndaxoI-3 -on ; 5"\4--&ϊΐΐύίΰ'·5'·οχο·'5Η,0Η, Bi, 8 B -ρ i nnddo [ 3.4- fj [ 1,4 jοχ a^epi ^ -6-0/3-eik!oprop0-2,3-dîhldro-' 1 H«m<Âol*3~o»î 0-&?β$ββ-4-{! -pn>pü~} B-! d^m^diszol-Sdlj^Jd.Sdetrahidm-1 ^oft^Éèi; 4«amn&M$4Í\*prapí ÉdH- I i3';bôft2;odj:âiKol'«6~ü)~|j^éHjfHï8H-pirijr»ido[5>4-f1 [ 1,4'|oxaxepi««5-on; •É«M^tBö'>6~|^»pi5öpll,s2.H-'L2,3~berr^oí.naxoi~5-ilí'*SH<6Hs?H>Si-!-pijrímido[5.4“f]í i,4|oxaxepín' S-on; 4- am5BO“6-(l^mpiI~li4-lí2J~bsi^zotná^dlrddl}*518>6íiJB3HijMn«do[5d'^[B4]o«Síídpin·' 5- os v, 4 onüm>~6i 2-radií-l 3-6aoioUaaoI ·5·4 PSB;6B,7 B JH-pirimidoí 5,4 -fj[ i s4 joxszepi« -5-on; 4-áíBÍBO*6“(l-(2s2-dif:Uorí.*H)}-í H'pin‘oío[2,3>b]piridin~5-ü]~5I-lX>I-I,7I-j>SI-l-pirimi<lö[5<4-· f|( 1,4]oxn?:q>Bv5-on; 4-:ämino-6- {! -cikîopropî l· I H-pim)lof2«3-b]pàidin-5 -il} -SHJHBHJB-puasvBdoíSoi-íj[ 1 ,4]oxaxepin-S-o«; 4qtórfö<'6-[l*'{dMopBapilmeülpIH-ÍBdol~5-il!3Hx6BJHJH^myBido[5,4~l]Ílí4]óXii4pm-'5- ob; :4H5-{4~amiBO-3-oxo-5B3H3H3H-pirhBido[53-fi(B4]oxaaopüv6dl3lH“lBlo:B1~i!)-· ftqpâsav; d-amiBB^îdoîkiohexitoeiÜ^lHBBdoPSBil^ILPHJE^H-pliiaidolSd-lilÎldloxa^epB-S- ob; 4-ânùno~ô-i 14pontaB-3-i1)~ BHndokî-ij j-5B ,6Β,7Η 3H-pmBddoí 5,4-41 [ I >4]oxaxepin-5*oo; 4- snÓBO- 6- {1 »[(4«metoxífemÍ}*inetil)-1 íj{ 1,4]oxaæepiB-$-cm; 4«amiBfi”6» 11 “[(44!uoriemî)*ïneîiiJ-1 IMndokvi!} -5H<6H2?B,8H-pkmidoí 5,4-|Ö i4}<sx^pk-5*on; 4"Smhx>-6-{ i-{23beBxiíoxi)~eid]-l!d'-irKk>I-'54I}”5H,6H (7H,SH»pirímído(5,4-fl|'L4Joxazepip^

5- On; 4··«ηΒηο-6-(1ΦοΡήΒΗ^Βΐ4οΙ~54Ι}"5Β3Η3Ι43Η-ρππ3ί^ο[53-Ι][ΐ8ΐ|οχ8^ρΙρ~5-Ρΐ8 44p»m<MHM3 -metoxiptopU )-· 1H -máoi -541] -5 HS6H JH,SH -pirimidof 3,44] | ! ,4]oxa2cpu v- 5 * on; p,J\:-d4]uoreii)-l;i45KloH":-5H-5ftnHJHJH~p5n.5íKÍo[5,44](L4]<^a/cinn~5~ on; 4>ammO'6-a-meta- i H4ndo! J41)oH,6H JB,SH#rimido|5,4^[1 s4]oxaxepa-3-«îP 4- amu)0-64142~metoxisti))4H4ndon54I]~SHí6BJIi,SI^pirímido(S,4-f|[í!#oxMep^ná; ;4-ami:no-6-[ 1 -{pfop&n~24 {). IH -i«doi-5-HÎ-5H,6H JH,8M~pmmido[ 5,4-¾ 4~amino--6~( j H-iïuloi-S4l>-5H,6H,7Hs8H-piTÙnido[5,4-f)|;i 54]ox^epm-5-<.>n; 4#aîÎ»6Ji~prnpiÎ-2J~dn4drô4lÂîîoI-54!V5H,6HJH3H~pm5^ido|5,4^fl[l,4]oxaz^m?· 5- on; 4~ammo-6^23^iHi<iro~!H4ndo1-54l}*5H,6HJÏi8H-pirinüd<>[5,4-{l[1i4Joxai£epin-S^É; 4ppMO-641<2^ijetoxieülh2JÂidm-lH-indn!»54ij-5H<6H.?H,8H-pirimjdo (5,4* fjf ! ,4|oxanepln--5“On; 4~ami w>6~(1 ,2-diraet.il«1 H 4 ndoi- 5-ü)-5H,6H JH^B-pirimídoíSAfft ? ,4]oxa2epin-5~on; 4~araino-6-[ l -{riklopropiimetn}- 1 H-pirroio[23-b]pindin«$«ii ]-5Η,όΗ,7Η,8Η -piriœ kio; 5,4-fl[ ,4)oxsKepîXî' 5-tm; 4-jx ;mw-P-( ! -ft oral· > ! i-pîm dt 42 > b jpmdra '541. -5H>H JH JH- pjnnmioj 5.4-(j [ i,4]oxazepin-5-on; 4~ânÜTïo-é~[i42'nn40Xïédl}~i14'pnx>Io[2,3~b]pirid«v54i]-SH,6Ii JR,8K-piri.m.klo[S,4-i]( 1,4]oxa20pm-5~on; 4-iaafinO”6"|l.-(ciklohexíímnt.il)~1H“pírToio[2,3->b]píndin-5-Uj"5H*6HJB!,SH-pirimído(5,4~ 0[ l .4]oxazepjft-$«on;

4-ÂiBn~6~ (1-eoh0xi-llï-pim>^op,3~blpiridm-541 j5îl,6H,?ÎI.,8II--pirimid<>(5s4'-f|| .1,4]nxaxepkv-5<ni;; 4-siBÍno-6-n-(propin'v-2-ii}-lH-pirrok>[2J~b]pirklín-5-'íl]'5H,6H JH,SH“piriœid<>[5,4·' f| 11,4]oxa/íepin~S-on; 4-i»niîîf>-6-|;i-(2-hidroxieîH)-ÏH~pk?Cîlô(2,3-b]pindin-54!|-'5B,ôH,?H,KH«pirimido[5i4- f]|I ,4]oxazepm--5«on; :4-ai«mo~6-'n-mef0nsiiu1föüil-1.H-indül-3“ii)-5H.6H,iH,8H-p'im'aido[S,4“l][L4joxa?:eph5-5- on; 4- aminO“6-(I -ctklopropU»! H-iadol-S-il^SW^ïlJH^H-pirimidorS^-fjf J ^Joxasepm-S-o«;, 5- {4-&roino· 5-oxo~M U*lt.Ί1 JH-pmmid>>j 5,4-f j[ \ ,4 oxa/epm-ó?#|»i^pr©píÍ~ l H4ndol~2- karbnnsav; ;f| i ] ,4]oxa2epm*5*ön; k-annno-ô-i i -propü-3-C 1, l, 1 -tîii1^o^2^meîôxipropàiv-2“îl)"1 H,|P~ :pmmido(5«4~iJ[l,4joxaxepin-5”Oa; 4.vymnok>-ä I"fenil· lB4ndoi-S--ii>-$B,6H>?H>SH[-pinmitUi[5,4-'f][i,4ji>xai,:epin~5-on; 4-amíno4>-f1 ~[4~(trifîuon>m«stü)-iemlj« I H-piirolof 2,3-b }pirklm~51i}-SHk>H JH, 8H-ipinmxloí 5,4~î)[ 1^joxazepia-S·«^; 4-«irï?nQ-ô~(i k4-0aorfcml}-i R~pkfokl23~hjpk'klm~>dJ~kH,6B JHJH-phiundolSJ-fji i ,4joxazepin-S~on; 4~ammo-6p 1(3 •k!<k1enü)'-Ilk]>u'roío[233-'b]|kridin'-5-41|'>HskH JH JH-plrin5H.lo[5,4~ fl[} ,4]üxa2cpin~5-on; :4-a*aino-6-í 1 -(3-klôrfeniï)-1 H-imiol-5 -kjîHkdill-i JH-pmmKM 5,4-t]| Miowcpm-5-on: 4-a*m8tM5-í l~(2'-meunr^enil)-'ili“pim>k>|'234>)pkndin“3<-ii}--SH,6HJHJ8H-'pmBiido|5!4~ fl [ 1,4]oxa£epin-5-o&; 4~amis<>6'[ I -(2-nrctoxifenUH H ~indí>k5311-5H3H JH3H-pinmtdo[5,4-n[ 1 JjoxaxephvS--on; 4«nminô4> {î » f«n i M H -pi rroio(2,3 -h jpiridin-'S-íl} -5HL.6M,? f|r 1,4 joxaxepm-S-on; 4-amino-δ'[l*{2~fiuortenil j-t H-pi rro!o[33''b}piriàin»5«'iÎj''5H,6H,7H,8t-i-pinmido| 5,4- fil l ,4joxaxepin-5-on; 4- amino~6-[143,4-dUkiorofenu}"iH'indol--5>-i1]”5H.0H JBJIlpmmklo [5>4~fji\s4)oxa2^»* 5- on; 4-axnino-6-(l"(3x4'diflurofenH)'îH»pirrolo[253-'bjpindia-'5-4l)“5H<4H,?H,SH“pirimi<iol5>4- tj| 1,4]oxaxtipirs-5-on; 4-amnwo 1 -3-oî ilo IV111- uidoi-Ν kfdlolk Ko R pavai kio | \ 4 -J /24 ; ο \ a, cp- r> 5-οο. 4-amK.K>-1 l>[4”{tnnuomi^?I}'tenH]-lH-ir»dol"5-ii}-5B,6H,7H!,8H'pitimido[5,4·· Π[ 1,4 jo xanopin - 5 -on; 4 ammo b-^ I-(4-kiorfemlb 1H pmvkk2,lilpnlk'·5-k\ :-Bill314Rnknmidcj5 4-ΠΙ 1 »4Joxaa:öpm-5«o«;: 4-amino-6-| I '-[3-(tnt]unrometirf'lnü;-lIi-indol-S-4 r-SHlfp/HJFI-psríínsdoíol-ÍH 1 3|oxaxepkv5~on; 4^|ΐΐϊΡ0^|1·>[34^0Β<>ΓόΐΐΐβίΐίΜ^Μ^-Λρ^0^ί1^:'^]ρί3ί1ίη''5''Π)»5Η(<ΐΙ17ί·ί>8Ηί' pirimklo[3pbf][14)oxaaepm-5-on; 4-annm>'6~[ 1 -(1 J-túuol-2 4) 1 H-indol-5-il j-51 UdLTI ,$Η -pmnudoi 5,4-11( 1A joxa^opuvP-on; 4-η^ΐΐΗ>-6-Π1Χ>”^Γΐ0ηοΓ^ο^1}'|>ίηηίΓ!-3~.ί1]-]]·ϊ^η4ο5-5-1ί^5Η5^(1?Η5ΒΗ~ρ5Πΐΐΰί.1ο[5,4-ί] [ 1,4 j ox ü ? qji η- $ - on ; 4~amino-<í-[ 1 -ipindixn 3-iÍ}'Hl-lnM-54l]-5116í!JH^H-pmmidoí5,4-l][ls4pxaE€|slö-$~oo; 4‘^nhloől^(piridio-2-ü}4H"pÍ1^lo[23'b]ρindio~5^iIlΐ5H;6íl!7liJH-ρír|ídído[¾ 4- íl[ 1,4 joxaxeph- 5-on; 4-amioo~0"{l-(psyaxm-2-iD~lH-pmolo (2,3-b|pmdm-3-îl]-5H^H-?H,8H-pirimkiop:i4·' i][L4joxazepin-5-op; 4~Âino-6-[l-lp3razm-2-ib-IH-îBdo!-5-i1j-5H,61:! ^14,8Η-ρΐπηη4ο|5,4-1][14|®ΐϊΐορΙΐ3-$-οη; 4~axmno-0~{ ί~ί 5-(tó®uormsif^ 1 H-mdo434l)-|lÍéH>?H3H-pM^ í]f 1,4 joxaxepm-5'θη, 4-ammo~é~ f i -íS~(tní1uün«eül)-pindin-2-il]-l H-pirrob[2 J-b]pmdin-5-ll}-5M pirim.Klo[5,4~fj[ 1,4joxaxepm-S~o.n,; 4-andóo-Ő-[14134já2ol-2-il)-iH-pirrolo[2,3~b]plrídm-5-íl|-5H,6H,7H>SH-pMmidöíSs4-fj[ ! A jo>.a?epuoS~orn 4-aouno-6' (lioHinnuoîonK'tüVptndm-.^ilj-IH-pîrToio^^^-blpïndin^'U^^IKbHJH.SÎl- pmmkio[5,4'f]( 1 »4]oxaxepm-5«on; 4-amim>6-[Memi-3-{pröpan-241HH4ndol-#41]~5H,6HJH,8H«pinmi<loí5,4« î'H 114 joxaxepin-S-oo; 4-^iio~6'(2"f«nH-î'frdpn-ii^pdpl^5*Îi|“5H}6HJHi8H^inmïdo(5>4-f][ls4]oil8Xp|?îiPi5^n; 4-3pú«o-6-(6-i|Pp-:!-lbnil-4l!-iodö!-S-Í}-SH,61'! JH,SH-pkùïddô[5,4~-fj[] ,41oxá40fln“5-on; 6-i4-amioo-5-oxo-5H,6HJHJH-pinmMö|5>4-f)[l,4]oxa®épisí~ő~l§"3-benx1b3í4-dih?drokinaaoiio-4-pp; on; 4-a;Plpo-6-( 1 B-ípdO|-|-|ll-SH,4117(( ,8H-pirimMo('5,4-fj [ 1,4|ρχ&κορ1η-3*0ο;; 4-amino-ó- ; 5-proplI->::lH-plp'o!op,2->d(|piPánidin-2--ii 1 SHsOH^igH-päfimiäop#· fjí 1,4joxazepm-S-on; 4-aromo~6-( ! -ptopd-111-pirreío[3,l-b]piridin-3-ll}-7J~dll4dropídnpdo[5,4~i| |,4}cíxaxspin-5 (Öli non; 4~amm^|I-(6-M8íílpíndm-3~i!)*ÍH-isdP!-54l^:lWiydl^ÍIÍÍdid||'^fin44]líiaz;iép|a''· 5{6H)-on; 4~amino»6'{ 1 -<4-(di SuonnetilVftm! )- 1 H-indol-S-il )-7 J-dibidrophimidolS^-ljp Jfop^pö-5{6B>on; 4-ammo-6-( 1-{4-(ditluom>etii)''feniI)-)H-pirroiöf23-b]pms.lin-5"i1}-7,S~dihidropirimido[5,4-f)[l ,4j0xazq?m-5{6HKm; és 4-801300-6-(] -(4-( trif]uormeii])-pindin-2-i 1)-1 H-puTok>[23-l> jpmdiîi-5-il)-7;S“ |iMéy*ptó vagy annak gyégyásxatjlag^gadbaíó MJg, lîh Αχ 1-9. igénypontiak bármelyike szerinti vegyülsz vagy gyógyászatiing elfogadható séiaóeI|Msle:MÍ^Ibeo való alkalmazásra.
11, Gyógyszerkészítoiény« mely az ! -9. igénypontok bármelyike Mérásó vegyiietet, és gyégyászatiiag ettogadhaíé óordozót teiaimm