HUE027509T2 - Új imidazo-oxazin vegyületek vagy sóik - Google Patents

Claims (3)

1. Új imldam-ox&zk sä Szabadalmi igéá^mtok 1.(1);

   lépétö vegyülei vagy sója. ahol Λ, B* C, m D egy N atop vagy C--Rl\ egy ll: atom vagy €--Ríb, egy Ü mm Mgy $*RiC, illetve egy N atom vagy CEk:; R!s, ΚΛ R‘\ cs Rld azonos vagy eltéri, és mlsdegylfelitrhláí'Ogéoatoío, hsfegénaíonb dano,: ától esetben szubszümált (l-i szénaiomosAaibri, adott esetben szubsztitoéit (1-6 sÉénatóPosValkoxi. szubszümált karboil, vagy egy adót esetben szubsztituált telítetlen heterociklusos csoport; H2 adott esetben szntetílndlt aril vagy egy adott esetben szubszthÄ telítetlen heterociklusos sM$M; és :t€ és S4 |Zónes vagy eltéri,: és Plnílegytkbk. hidrogénatom, feidroxi adott esetben szubsztímált {l:--é szénatomosl-aikíi. vagy adott esetben sznbsztitóit (3·-? szénatomos j-cikloalk.il csoport. 2* Az L igénypont szerinti Imiiazo-oxazm vegyölet vagy s%, ahol A, B, C, és D egy N atom vagy €-11% egy N atom vagy €-Ríb, egy N atom vagy €-Rh\ illetve egy N atom vagy €-R:U: Ria, R1®, R^Ves Ri<! azonos »gplétő, és ïfMegyikiik: Indmglnatoro, haiogéoatonn dano, adott esetben szubszttellt (I-6 sâ^aat©M€®>al:kI, CM) szeoatomos}~alkoxi, sgadssztteiût karbonii vagy egy adott esetben .szubsztituaU telítetlen betedteklnsös csoport;;: Rp (6-10 szénatomoshari vagy egy M* S> és δ:ΙΜ yälÄÄ 1-4 beteroatomot tartalmazó 5 vagy :;6 lag« mornfeklusos csoport; Rs hldmgénatpms adott esetben szobszfttrÄ (1-6 szénatomoyi-alkll, vagy adott esetben szubszptnait C3-? eiklo&amp;lespport; és Ri? hidrogénatom vagy iddroxiexoport. ék.Azl, vagy 2, igénypont szerlnd teidazo-oxaaln vegyidet vagy Aga* ahol A, B,C, és D C~Ria, C-Ru\ C-Rk\ illetve C~R{<\ vagy A, B< C2,: és D közül egy vagy kettő egy N atom; Rlí!, RK\ és R:i:d közül legalább kettő hidrogénatom, és a tö'bhi(ek> halogénatom. ciano, (1-6 szénaíömós)-alkliesöpdrt, mely sktibsatitiiehskint!bidioxiiesopmte^kä)t: tartalmaz, (l:-6 sxdnatoniosPalkoxr, szubsztÉtiénsként hidroxü, amino, vagy mono · vagy di-(1.-6 .szénaio-mosRditexil-aminoosoportot tartateazó ksíbonilcsopözt, adott: esetben sxnbsztteÄ ínono-vagy diRíl-ö szenalompsk8ifcii)-amino:katboniesopote vagy egy telítetlen heîeroeikïüsns csoport; R‘: feni!, puklii, vagy tienilcsoport; R* hidrogénatom, meid, étik vagy eiklopnspdesoport; és R4 hidrogénatom vagy Mdmxicsopori d. Ax 1vagy %. Igénypont szerinti inddaxo-oxaxin vegyülne vagy sofa, A$ A, B, C, és D C-Ria, C-Ríb, C-R1*, lietve 0-Rid,, vagy À, R, C, és D közül egy vagy kettő egy N átom; R%::RïS*Rfeésközűi IpgaMbb kettéhidrogénatom, és atotei(ekyjPleMése klératom, fiuoratom, ciano, metil, hidroximeül, rnetoxí, etoxi, amino, karboxil, karbamoii, metilaminokarbonü, dimetilaminokíteonii, étilaminökarboml, MdroxieíllaMinokatbonli etoxiatninokarbooi, vagy ptezolílcsoport; R2 feni piódi, vagy tieniesoport; fe hidrogénatom., nmtih étll:, vagy cikiopropücsoport; és R“ hidrogénatom vagy ItMroxieaoport, §, 1:4. Iglgypöpipk bfepglyike szsÄI alábbi. (&amp;}-(!} imidaKö-oxaxks vegyület vagy sója: 0xazÍíi4-H)É;HÍI}cikIöbiiabbI^ íb; transx-3--aml«o-l^eíkÍ0propb-3-i4-:(l04löOf-3'(pksdffi-44i>:SII-beHXo|'©jimi<|a20[l,2:·· cj[ \ ..3 loxaaío^'iníemljcikiobíitaooí, (c) iransz-3-araino·· 1 -cikloprofil-3-(4-(3-leftiI-5H-be?íxo| ejimiü*zó|l^e]:| L3 JöXabirv-2-i!)feail}ciki0buí aabi, |â) à ‘'H-ben/oîejirnida/ o| 1,2- c H1,3 joxazsn - 2- il)fenii}ciklobutanol» (e) iransZ'3'amino-l-cíklopropil-3-(4^íi?lpsi-3-feai1-5ÍÍ-:Í5fieózóí§itóteoÍ:Í,2-c j[ K3joxadn-2-iÍ)fenü)ciklobuíanoí, (f) tran$x-3-amiM:-i-bikIbpbpt"3-(4-C8-!bei0Xi-3rlbsilx5^bb:egao|4IMba«o|l,2-.0jIlJj oxa2Ía-4-ii}feöM^bikibbbtaabl, ^ïlÊlOpTX>pÎI-3 jpÍ3Éá0f ;i ,3 j€¥X^zi3iî>-^·· djfM|^dklobu|ap»k (b}braHS£-3-aídp04-ín#l-3-4~p-fdsÍ~5M-M îlliïîalpiMobbÂol, (j) ïx8mz~3~mm®'· 1 -ebl-3-(4-{3>#ml;4^Maiaæ[l,2-ejgirid»[2,3^’©111,3lokaxœS-ii}fenn)clkk>b«iauol, (j) transz-3-am:mo-i-ciklopr0pil4-(4-{3-.fe«i!-5H-imida/ion ^-çjpm^ï/l-sjj 13]oxaxis-2-üifeni I )dkiobo dno!, fkg transz4-am:ffiQ-l-mgXil-3-C4-p-i»M4B-imMaao[lf2-c]pmclo[3,4'-e]j1!,3]oxaEM--2'· bifenlDcikiobutaíioI, (1| dansx-3-amiüo-l -eisi:öp4pil-34^43"fe^~5H-imidazo:[ 1,2"C3|>Md«|4:,3~tj[i>l^^Äi2·' j I }fex5 il)d ki ob utaaol, (m;· traBaz-'3'Na!BÍno-Í-mefíl-3-(4~í3-fenil~5Í'I-iívbdazo( i4-<3lpirí3o(4>3-ejí i Jloxi^ziíi-k-ibíemi }cikiobutaüol (¾¾ ífansx-3-a«d«O“Í-eíkl0pí^il4~P-C3-fe«iÍ"5H-imidaxof 14-c)piFid0PJ-.e)||:í:3|oxaxlp-2-si)femi}cikl obütaxiol, Óa) traím-3-amÍBO-í-cikiopropi!-3-(4~(3-fe,oíI-5H-ÍTnidazo| i P-cjpíra^iricííSJ-eHi3]oxaziiv 2-41 }iesi!|eÍkiobi{tan.ök Cp) t^ass2-3-atHÍno-3-P4#-|kidmxiMfödl)-3-fe{dI-5I3-bMvo[el:irnidakdi'1 ΐ 2-c j j 1 ΐ .> Iox£i&amp;io~ 2-i! >í^îl> 1; -xxi^nl-^ikiöib ü , c|f 1 3]oxazin-9"karbon.Unk |ΓΡΓΜΒΖ'θ-8ΜΐΜ~Ι~®Λ-3-{4-(3'Ι^^]”9“(11ί"Ρ?Γ^ζοΙ·'$-|)··5ϊΐ^^?ρ[©|Ιώ<ΐ8ζο[1!2- eMi^ox^^:B~íl}feml)®ikfob«íano1y (s) |-<4Tttansz· 1 benzol e]imidazo| 1 ,2-c j11,3 ] -oxazi π-8-karboxamid, és |t|2"|4”(traasz-1-aminö-3%ldxoxi--3'-MeiMoikMöil)feiiil|'H'eÄi'3'felI-5H' benzofej imidazof 1J-e|f 1,3|ox azin- 8-karbosa.rmd d. Az 1-3, Igénypontok bármelyike szeKmi imidazo-oxazin vegyüfet vagf sé|a, mely egy AKT inhibitor. % A A, Igénypont szerinti vegyülne aboi az AKT inhibitor egy AKTI és AKT2 inhibitor.
2. 8. Az 1-3, Igényponlot hliÄiyike szerinti IniidázoKízazin vegyilet vagy sóin rák megélizé-séfjén vagy kezelésében tértébe alkalmazásra.
3. 9. Az 1*3, igénypMtok bleheiyike szerinti intidazotoxazin vegyület vagy síp rák terápiás kezelésében tértébl alkalmazásra. KI;, úyógyászati készktnény, mely hatásos tnehnyiségxi: i -3, igénypontok bármelyiké szerinti Imláazo'mazlb: vegyöletet vagy sóját, és egy gyógyszerészeti hordozói tariáltbaz. 1 1:. A 10- igényfobt szerinti gyógyászati készÉméby túrnotok kezelésében történd alkalma·' zásra.