HU226644B1 - Trasdermal therapeutic system for protecting a person from taking in its poisoning components via oral misuse - Google Patents

Description

A találmány tárgya eljárás személy megvédésére transzdermális gyógyászati rendszer (transdermale therapeutische System, TTS) mérgező alkotórészeinek a nem megengedett orális alkalmazás során történő szervezetbe jutásától, ahol a TTS legalább egy hatóanyag-tartalmú, előnyösen tapadóréteget és legalább egy további, a hatóanyagot át nem engedő fedőréteget tartalmaz, valamint denaturálóanyagot tartalmazó transzdermális gyógyászati rendszer.

Számos TTS-nél fennáll annak az akut veszélye, hogy nemkívánatos mellékhatások lépnek fel, ha akár az új, akár a már használt rendszerből kioldódó hatóanyag szájon át a szervezetbe kerül. Kisgyerekekre jellemző például, hogy minden érdekes tárgyat a szájukba vesznek és azokat rágják vagy szopogatják. Ezt különösen akkor nem lehet megakadályozni, ha a gyerek véletlenül hozzáférhet ilyen rendszerekhez, különösen olyanokhoz, amelyeken nincs kibontást megkönnyítő szalag.

Eddig ugyan még nem váltak ismertté ilyen balesetek, de a gyógyszerészeti hatóságok egyre inkább tartanak ettől, és több olyan előírás is van, amely erre a lehetőségre tekintettel megköveteli a „gyermekbiztos csomagolást. Ilyen csomagolásokat, különböző formákban, ténylegesen ki is fejlesztettek. Ezek azonban nem védenek attól, hogy egy gyerek egy TTS-t a szájába vegyen, ha már egyszer kibontották a csomagolást, vagy ha egy használt tapasz valahogy a gyerek keze ügyébe kerül. Különösen az olyan tapaszok okozhatnak komoly egészségkárosodást a megengedhetetlen, szájon át történő alkalmazás során, amelyek hatóanyagként kábítószereket, fájdalomcsillapítókat, nyugtátokat vagy pszichofarmakonokat tartalmaznak. Előfordulhat az is, hogy a kábítószer-élvezők nem tudnak ellenállni annak a kísértésnek, hogy a hatóanyagot kiszívják vagy rágcsálva kioldják a transzdermális gyógyászati rendszerből.

Ismert, hogy az iható etil-alkoholba denaturálóanyagot kevernek, és az így kapott keveréket éghető szeszként hozzák forgalomba. Ezzel szemben ez ideig nem volt ismert gyógyszerhatóanyagok denaturálása.

A találmány által megoldandó feladat egy olyan eljárás rendelkezésre bocsátása, amely személy védelmére szolgál, és az 1. igénypont tárgyi köre szerint van kialakítva úgy, hogy a fentiekben vázolt módon történő, meg nem engedhető orális alkalmazás nem lehetséges, ezt a rendszerben lévő gyógyszerhatóanyag hátrányos megváltoztatása nélkül éri el, de ugyanakkor a meg nem engedhető orális alkalmazásból adódó egészségkárosodást kizárja.

A feladat megoldására a találmány szerinti eljárásnak megfelelően egy gyógyászatilag semleges, kölcsönhatásba nem lépő, visszataszító ízű anyag bekeverését javasoljuk.

Tekintve, hogy egy ilyen anyag igen kellemetlen és váratlan íz érzékelését idézi elő, már az első orális kontaktus a találmány szerinti TTS-sel vagy annak denaturálóanyagot tartalmazó rétegével elegendő ahhoz, hogy kiváltson egy spontán reakciót, ami a tapasz azonnali kiköpéséhez vezet, és ezzel a gyerekeket és a kábítószer-élvezőket visszatartja attól, hogy a tapaszban lévő hatóanyagot meg nem engedett módon, szájon át alkalmazzák.

Egy megvalósítási mód szerint egy TTS denaturálására olyan anyagot alkalmazunk, amely hányingert okoz és így az érintett megundorodik a szájon át való alkalmazástól.

Az eljárás egyik megvalósítási módja szerint az anyag egy különálló, rendkívül vékony, a hatóanyag átjutását nem akadályozó rétegben van a hatóanyag-tartalmú rétegre felhordva. Ennek az az előnye, hogy a TTS-nek már a száj nyálkahártyájával vagy a nyelvvel való első érintkezésével, még a tulajdonképpeni hatóanyagot tartalmazó réteggel való érintkezésbe kerülés előtt, a különösen visszataszító íz érzékelése visszatartja a személyt a további orális alkalmazástól.

Eljárhatunk úgy is, hogy az anyagot egy elkülönített, előnyösen nagyon vékony rétegben a fedőrétegre is rávisszük. Ezzel a denaturálást biztosan még erőteljesebbé tesszük. Az anyag elkülönített rétegének vastagsága 10 és 100 pm, előnyösen 5 és 20 pm közötti.

A találmány egy további különösen előnyös kialakítása abban áll, hogy olyan anyagot alkalmazunk, amely a szájüreg vagy a nyelv nyálkahártyáját izgatja, például égető érzést okoz. Egy ilyen egyszer átélt negatív tapasztalat biztosan elegendő ahhoz, hogy egy gyereket vagy egy kábítószer-élvezőt tartósan visszatartson attól, hogy megkísérelje a tapasszal a szájon át való kontaktus ismételt felvételét. Hasonló hatás érhető el egyébként oly módon is, hogy olyan anyagot alkalmazunk, amelynek intenzív keserű íze és előnyösen utóíze is van.

A találmány szerinti eljárás egyik hatékony megvalósítási módja szerint a denaturáláshoz, illetve a kellemetlen íz kialakításához a TTS legalább egy rétegében keserű anyagként, illetve visszataszító ízű anyagként a következő anyagok valamelyikét alkalmazzuk: epesav, kinin, tannin, angosztura, (tiszta) koffein, lobelin, teafaolaj, bizonyos penészgomba-kultúrák, kellemetlen ízű vagy kicsapódott anyagok, terpentin vagy ammónia.

Az eljárás egy megvalósítási módjának a kivitelezése során úgy járunk el, hogy a denaturáláshoz alkalmazott anyagot egy bevonórétegbe dolgozzuk be, amellyel a hatóanyag-tartalmú réteget és adott esetben a fedőréteget is bevonjuk. Egy ilyen, különösen előnyös megoldás szerint egy olyan bevonóréteget alkalmazunk, amely a nyálban oldható.

Az eljárás nem bonyolult és hatékony, védi a gyerekeket és/vagy a kábítószer-élvezőket a transzdermális gyógyászati rendszerek mérgező alkotórészeinek a nem megengedett, szájon át történő bevitelétől, (gy a találmány szerinti eljárás és TTS optimális módon oldja meg a bevezetőben vázolt feladatot.

Claims (12)

1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK

   1. Transzdermális gyógyászati rendszer (TTS) legalább egy, hatóanyag-tartalmú, előnyösen tapadó tulajdonságúra kialakított réteggel és legalább egy további, a hatóanyagot át nem engedő fedőréteggel, azzal jellemezve, hogy egy gyógyászatilag semleges és a ható2

   HU 226 644 Β1 anyaggal kölcsönhatásba nem lépő, visszataszító ízű anyagot tartalmaz.
2. 2. Az 1. igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy a visszataszító ízű anyag legalább a hatóanyagot tartalmazó rétegben jelen van.
3. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy a denaturáláshoz alkalmazott anyagok egy olyan bevonórétegbe vannak bedolgozva, amely bevonja a hatóanyag-tartalmú réteget és adott esetben a fedőréteget.
4. 4. A 3. igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy a bevonóréteg a nyálban oldható.
5. 5. Az 1-4. igénypontok közül egy vagy több igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy a megnevezett anyag hányingert okoz.
6. 6. Az 1-5. igénypontok közül egy vagy több igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy az említett anyag egy különálló, rendkívül vékony és a hatóanyag átjutását nem gátló rétegben van a hatóanyag-tartalmú rétegre felhordva.
7. 7. Az 1-6. igénypontok közül egy vagy több igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy az említett anyag egy különálló, rendkívül vékony rétegben még a fedőrétegre is fel van hordva.
8. 8. Az 1-7. igénypontok közül egy vagy több igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy az anyag különálló rétegének vastagsága 10 és 100 pm, előnyösen 5 és 20 pm közötti.
9. 9. Az 1-8. igénypontok közül egy vagy több igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy a visszataszító ízű anyag a szájüreg vagy a nyelv nyálkahártyáját izgatja, így égető érzést okoz.
10. 10. Az 1-9. igénypontok közül egy vagy több igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy a visszataszító ízű anyag intenzív keserű ízt és különösen utóízt okoz.
11. 11. Az 1-10. igénypontok közül egy vagy több igénypont szerinti TTS, azzal jellemezve, hogy a TTS legalább egy rétege a denaturáláshoz, illetve kellemetlen ízűvé tételhez keserű, illetve visszataszító ízű anyagként epesavat, kinint, tannint, angoszturát, (tiszta) koffeint, lobelint, teafaolajat, penészgomba-kultúrát, kellemetlen ízű vagy kicsapódott anyagokat, terpentint vagy ammóniát tartalmaz.
12. 12. Visszataszító ízű, gyógyászatilag semleges anyag felhasználása szájon át történő, meg nem engedett bevételtől védett transzdermális gyógyászati rendszer előállítására, ahol a rendszer legalább egy, hatóanyag-tartalmú, előnyösen tapadóréteget és legalább egy további, a hatóanyagot át nem engedő fedőréteget tartalmaz, és az említett anyag nem lép kölcsönhatásba a hatóanyaggal.