HU219351B - Process for producing n-sulfonilamino phenyl ketone derivatives - Google Patents

Abstract

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületekelőállítására. A képletben R1 jelentése halogénatom, C1–C4 alkil-,C1–C4 alkoxi-, trifluor-metil-, nitro- vagy aminocsoport; R2 jelentéseC1–C6 alkil-, C3–C7 cikloalkil- vagy fenilcsoport, amely lehethelyettesítetlen vagy C1–C4 alkil-, C1–C4 alkoxicsoporttal,halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal helyettesített; R3 jelentésehidrogénatom, vagy C1–C4 alkilcsoport; R4 jelentése karboxil-, C1–C6alkoxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonil- vagy CONR6R7 általános képletűkarboxamid- csoport; R5 jelentése 1-naftil-, 2-naftil- vagyfenilcsoport, amely egyszeresen trifluor-metil-, nitro-, C1–C4alkoxi-, amino- csoporttal, C1–C4 alkil-amino-, di(C1–C4 alkil)-amino-, hidroxil-, C1–C4 alkeniloxi-, C1–C4 alkil-tio-, trifluor--metoxi-, benzil-oxi-, cianocsoporttal vagy egyszeresen vagykétszeresen halogénatommal, vagy kétszeresen vagy háromszorosan C1–C4alkil, vagy C1–C4 alkoxicsoporttal helyettesített; R6 és R7 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, C1–C6 alkil-, fenil-C1–C4 alkil-csoport, vagy R6 és R7 együtt pirrolidinocsoportot alkot; n értéke 0vagy 1; m értéke 0, 1 vagy 2. A találmány szerinti eljárást úgyvégzik, hogy i) egy (III) általános képletű szulfonilszármazékot – aképletben Hal jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom ésR5 jelentése és m értéke a megadott – egy (II) általános képletűamino-fenon-származékkal – a képletben R1, R2 jelentése és n értéke atárgyi körben megadott – reagáltatnak; ii) a kapott (IV) általánosképletű vegyületet – a képletben R1, R2, R5 jelentése, m és n értéke atárgyi körben megadott – egy (V) általános képletű halogénezettvegyülettel – a képletben Hal’ jelentése halogénatom, előnyösenbrómatom és R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott – kezelik. Avegyületek vazopresszin- és ocitocinreceptorokkal szemben hatásosindolinszármazékok közbenső termékei. ŕ

Claims (1)

1. SZABADALMI IGÉNYPONT

   1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol a képletben

   Rj jelentése halogénatom, Cj-C₄ alkil-, Cj-C₄ alkoxi-, trifluor-metil-, nitro- vagy aminocsoport;

   R₂ jelentése Cj-C₆ alkil-, C₃-C₇ cikloalkil- vagy fenilcsoport, amely lehet helyettesítetlen vagy Cj-C₄ alkil-, Cj-C₄ alkoxicsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal helyettesített;

   R₃ jelentése hidrogénatom, vagy Cj-C₄ alkilcsoport; Rj jelentése karboxil-, Cj-C₆ alkoxi-karbonil-, benziloxi-karbonil- vagy CONR₆R₇ általános képletű karboxamidcsoport;

   R₅ jelentése 1-naftil-, 2-naftil- vagy fenilcsoport, amely egyszeresen trifluor-metil-, nitro-, Cj-C₄ alkoxi-, aminocsoporttal, Cj-C₄ alkil-amino-, di(Cj-C₄ alkil)-amino-, hidroxil-, Cj-C₄ alkeniloxi-, Cj-C₄ alkil-tio-, trifluor-metoxi-, benzil-oxi-, cianocsoporttal vagy egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal, vagy kétszeresen vagy háromszorosan Cj-C₄ alkil- vagy C,-C₄ alkoxicsoporttal helyettesített;

   R^ és R₇ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, Cj-C₆ alkil-, fenil-Cj-C₄ alkil-csoport, vagy R$ és R₇ együtt pirrolidinocsoportot alkot;

   n értéke 0 vagy 1;

   m értéke 0,1 vagy 2

   HU 219 351 Β

   - előállítására, azzal jellemezve, hogy

   0 ^egy (Hl) általános képletű szulfonilszármazékot

   - a képletben Hal jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom és R₅ jelentése és m értéke a tárgyi körben megadott - egy (II) általános képletű ami- 5 no-fenon-származékkal - a képletben R_b R₂ jelentése és n értéke a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, ii) a kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R_b R₂, R₅ jelentése, m és n értéke a tárgyi körben megadott - egy (V) általános képletű halogénezett vegyülettel - a képletben Hal’ jelentése halogénatom, előnyösen brómatom és R₃ és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - kezeljük.