HRP20230643T1 - Derivati benzimidazola kao modulatori receptora siroče gama (rory) povezanih s retinoidima i njihova farmaceutska upotreba - Google Patents

Derivati benzimidazola kao modulatori receptora siroče gama (rory) povezanih s retinoidima i njihova farmaceutska upotreba Download PDF

Info

Publication number
HRP20230643T1
HRP20230643T1 HRP20230643TT HRP20230643T HRP20230643T1 HR P20230643 T1 HRP20230643 T1 HR P20230643T1 HR P20230643T T HRP20230643T T HR P20230643TT HR P20230643 T HRP20230643 T HR P20230643T HR P20230643 T1 HRP20230643 T1 HR P20230643T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
image
alkyl
cycloalkyl
heterocyclyl
heteroaryl
Prior art date
Application number
HRP20230643TT
Other languages
English (en)
Inventor
Yinfa Yan
Minsheng Zhang
Dong Liu
Fengqi Zhang
Suxing Liu
Rumin Zhang
Feng He
Weikang Tao
Original Assignee
Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co., Ltd.
Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co., Ltd., Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd. filed Critical Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co., Ltd.
Publication of HRP20230643T1 publication Critical patent/HRP20230643T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/44—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/38—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/10—Radicals substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/14—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/16—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (21)

1. Spoj formule (I): [image] ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu: - - - - - je jednostruka veza ili dvostruka veza; kada je [image] dvostruka veza, tada je [image] jednostruka veza, Ra nedostaje i Rb je hidrogen; a kada je [image] dvostruka veza, tada je [image] jednostruka veza, Ra je hidrogen i Rb nedostaje; prsten A odabran je iz skupine koja se sastoji od cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; svaki R1, R2 i R3 neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R4 je pri svakom pojavljivanju neovisno odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, alkoksija, haloalkoksija, cijana, amina, hidroksija, hidroksialkila, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila, -ORs, -C(O)ORs, -COR9, -NR10COR9, -S(O)2R9, -NR10S(O)2R9, -CONR11R12, -NR11R12 i -S(O)2NR11R12, pri čemu se navedeni alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril svaki izborno zamjenjuju jednom ili više skupina neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; svaki R5a i R5b neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, hidroksija, hidroksialkila, alkoksija, cijana, amina, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila, -ORs, -(CH2)xNR10COR9, -NR10COR9, -NR10COCH2OR8, - (CH2)xC(O)OR8, -(CH2)xCONR11R12 i -(CH2)xNR11R12, pri čemu se svaki navedeni alkil, alkoksi, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuju jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, -CONR11R12, -NR10COR9, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; ili R5a i R5b zajedno tvore [image] R6 je odabran iz skupine koja se sastoji od alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila i -NR11R12, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R7 je pri svakom pojavljivanju neovisno odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, hidroksija, hidroksialkila, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila, -ORs, -C(O)ORs, -COR9, -NR10COR9, -S(O)2R9, -NR10S(O)2R9, -CONR11R12, -NR11R12 i -S(O)2NR11R12, pri čemu se svaki navedeni alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R8 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, haloalkila, cikloalkila i heterociklila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil i heterociklil izborno zamjenjuje jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja se sastoji od halogena i alkoksija; R9 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, hidroksila, alkoksija, cikloalkila, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R10 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, haloalkila, cikloalkila i heterociklila; svaki R11 i R12 neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, alkenila, alkinila, haloalkila, cikloalkila, heterociklila, COR13, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; ili R11 i R12 zajedno s atomom dušika na koji su vezani u obliku heterociklične skupine, pri čemu heterociklična skupina sadržava jedan ili više dodatnih heteroatoma neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od O, N i S, i pri čemu je heterociklična skupina izborno zamijenjena jednom ili više skupina neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od alkila, haloalkila, halogena, amina, nitra, cijana, hidroksija, alkoksija, haloalkoksija, hidroksialkila, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R13 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, hidroksila, alkoksija, cikloalkila, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više neovisno odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; n je 0, 1, 2, 3 ili 4; s je 0, 1, 2, 3 ili 4; i x je 0, 1, 2, 3 ili 4.
2. Spoj iz zahtjeva 1 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, koji ima strukturu formule (Ia) ili formule (Ib): [image] pri čemu: R1~R4, R5a, R5b, R6, R7, n i s onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
3. Spoj prema zahtjevu 1 ili 2, ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je prsten A odabran iz skupine koja se sastoji od fenila, C3-6 cikloalkila i 5-članog ili 6-članog heteroarila, poželjno piperidinila, fenila, tienila, furila ili piridinila.
4. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 3 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, koji ima strukturu formule (II): [image] pri čemu: [image] , [image] , Ra, Rb, R1~R4, R5a, R5b, R6, R7, n i s onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
5. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 4 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, koji ima strukturu formule (IIa): [image] pri čemu: [image] , [image] , Ra, Rb, R1~R4, R5a, R5b, R6, R7 i n onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
6. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 3 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, koji ima strukturu formule (III): [image] pri čemu: [image] , [image] , Ra, Rb, R1~R4, R5a, R5b, R6, R7, n i s onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
7. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 3 ili 6 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, koji ima strukturu formule (IIIa): [image] pri čemu: svaki R4a i R4b neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od halogena, vodika, alkila i haloalkila; [image] , [image] , Ra, Rb, R1~R3, R5a, R5b, R6, R7 i n onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
8. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 6 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je R4 pri svakom pojavljivanju neovisno odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkoksija, haloalkoksija, cijana, amina, -ORs, i -NR11R12; R8, R11 i R12 onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
9. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 8 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je svaki R1, R2 i R3 neovisno odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena i alkila.
10. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 9, ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je svaki R5a i R5b neovisno odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, hidroksija, hidroksialkila, -ORs, -(CH2)xNR10COR9, -NR10COR9, - NR10COCH2OR8, -(CH2)xC(O)OR8, -(CH2)xCONR11R12 i -(CH2)xNR11R12; ili R5a i R5b zajedno tvore [image] i R8 do R12 i x onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
11. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 10 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je R6 odabran iz skupine koja se sastoji od alkila, haloalkila, cikloalkila, heterociklila i -NR11R12, pri čemu se navedeni alkil izborno zamjenjuje jednom ili više skupina neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od alkoksija i cikloalkila; te R11 i R12 onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
12. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 11 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je R7 odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena i alkila.
13. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 3 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je spoj odabran iz skupine koja se sastoji od sljedećeg: [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] i [image]
14. Spoj formule (IA): [image] ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu: - je jednostruka veza ili dvostruka veza; kada [image] je dvostruka veza, tada je [image] jednostruka veza, Ra nedostaje i Rb je hidrogen; a kada je [image] dvostruka veza, tada je [image] jednostruka veza, Ra je hidrogen i Rb nedostaje; svaki R1, R2 i R3 neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; svaki R5a i R5b neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, hidroksija, hidroksialkila, alkoksija, cijana, amina, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila, -OR8, -(CH2)xNR10COR9, -NR10COR9, -NR10COCH2OR8, - (CH2)xC(O)OR8, -(CH2)xCONR11R12 i -(CH2)xNR11R12, pri čemu se svaki navedeni alkil, alkoksi, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuju jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, -CONR11R12, -NR10COR9, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; ili R5a i R5b zajedno tvore [image] R6 je odabran iz skupine koja se sastoji od alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila i -NR11R12, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R7 je pri svakom pojavljivanju neovisno odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, hidroksija, hidroksialkila, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila, -ORs, -C(O)OR8, -COR9, -NR10COR9, -S(O)2R9, - NR10S(O)2R9, -CONR11R12, -NR11R12 i -S(O)2NR11R12, pri čemu se navedeni alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril svaki izborno zamjenjuju jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R8 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, haloalkila, cikloalkila i heterociklila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil i heterociklil izborno zamjenjuje jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja se sastoji od halogena i alkoksija; R9 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, hidroksila, alkoksija, cikloalkila, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R10 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, haloalkila, cikloalkila i heterociklila; svaki R11 i R12 neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, alkenila, alkinila, haloalkila, cikloalkila, heterociklila, COR13, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; ili R11 i R12 zajedno s atomom dušika na koji su vezani u obliku heterociklične skupine, pri čemu heterociklična skupina sadržava jedan ili više dodatnih heteroatoma neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od O, N i S, i pri čemu je heterociklična skupina izborno zamijenjena jednom ili više skupina neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od alkila, haloalkila, halogena, amina, nitra, cijana, hidroksija, alkoksija, haloalkoksija, hidroksialkila, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila;R13 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, hidroksila, alkoksija, cikloalkila, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više neovisno odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; n je 0, 1, 2, 3 ili 4; i x je 0, 1, 2, 3 ili 4.
15. Spoj iz zahtjeva 14 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je spoj odabran iz skupine koja se sastoji od sljedećeg: [image] [image]
16. Spoj formule (IC) ili formule (ID) ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, [image] pri čemu: Ra i Rb su hidrogen; prsten A odabran je iz skupine koja se sastoji od cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; svaki R1, R2 i R3 neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R4 je pri svakom pojavljivanju neovisno odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, alkoksija, haloalkoksija, cijana, amina, hidroksija, hidroksialkila, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila, -ORs, -C(O)ORs, -COR9, -NR10COR9, -S(O)2R9, -NR10S(O)2R9, -CONR11R12, -NR11R12 i -S(O)2NR11R12, pri čemu se navedeni alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril svaki izborno zamjenjuju jednom ili više skupina neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; svaki R5a i R5b neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, hidroksija, hidroksialkila, alkoksija, cijana, amina, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila, -OR8, -(CH2)xNR10COR9, -NR10COR9, -NR10COCH2OR8, - (CH2)xC(O)OR8, -(CH2)xCONR11R12 i -(CH2)xNR11R12, pri čemu se svaki navedeni alkil, alkoksi, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuju jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, -CONR11R12, -NR10COR9, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; ili R5a i R5b zajedno tvore [image] R6 je odabran iz skupine koja se sastoji od alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila i -NR11R12, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R7 je pri svakom pojavljivanju neovisno odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, halogena, alkila, haloalkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, hidroksija, hidroksialkila, cikloalkila, heterociklila, arila, heteroarila, -ORs, -C(O)OR8, -COR9, -NR10COR9, -S(O)2R9, - NR10S(O)2R9, -CONR11R12, -NR11R12 i -S(O)2NR11R12, pri čemu se navedeni alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril svaki izborno zamjenjuju jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R8 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, haloalkila, cikloalkila i heterociklila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil i heterociklil izborno zamjenjuje jednom ili više skupina odabranih iz skupine koja se sastoji od halogena i alkoksija; R9 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, hidroksila, alkoksija, cikloalkila, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R10 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, haloalkila, cikloalkila i heterociklila; svaki R11 i R12 neovisno je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, alkenila, alkinila, haloalkila, cikloalkila, heterociklila, COR13, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; ili R11 i R12 zajedno s atomom dušika na koji su vezani u obliku heterociklične skupine, pri čemu heterociklična skupina sadržava jedan ili više dodatnih heteroatoma neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od O, N i S, i pri čemu je heterociklična skupina izborno zamijenjena jednom ili više skupina neovisno odabranih iz skupine koja se sastoji od alkila, haloalkila, halogena, amina, nitra, cijana, hidroksija, alkoksija, haloalkoksija, hidroksialkila, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; R13 je odabran iz skupine koja se sastoji od vodika, alkila, hidroksila, alkoksija, cikloalkila, arila i heteroarila, pri čemu se svaki navedeni alkil, cikloalkil, heterociklil, aril i heteroaril izborno zamjenjuje jednom ili više neovisno odabranih skupina iz skupine koja se sastoji od halogena, alkila, alkenila, alkinila, alkoksija, cijana, amina, nitra, hidroksija, cikloalkila, heterociklila, arila i heteroarila; n je 0, 1, 2, 3 ili 4; s je 0, 1, 2, 3 ili 4; i x je 0, 1, 2, 3 ili 4.
17. Spoj iz zahtjeva 16 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, pri čemu je spoj odabran iz skupine koja se sastoji od sljedećeg: [image] [image] [image] [image] [image]
18. Postupak za pripremu spoja formule (I), koji sadrži korak spajanja spoja formule (IA) sa spojem formule (IB) pod alkalnim uvjetima u prisutnosti katalizatora: [image] pri čemu: G je izlazna skupina, poželjno borna kiselina ili borat; i prsten A, [image] , [image] , Ra, Rb, R1~R4, R5a, R5b, R6, R7, n i s onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
19. Postupak za pripremu spoja formule (I), koji sadrži korak ciklizacije spoja formule (IC) ili formule (ID): [image] pri čemu: prsten A, [image] , [image] , Ra, Rb, R1~R4, R5a, R5b, R6, R7, n i s onakvi su kako su definirani u zahtjevu 1.
20. Farmaceutski sastav koji sadrži spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 13 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat te jedan ili više farmaceutski prihvatljivih nosača, razrjeđivača ili pomoćnih tvari.
21. Spoj iz bilo kojeg zahtjeva od 1 do 13 ili njegov tautomer, mezomer, racemat, enantiomer, dijastereomer ili njihova mješavina ili njihova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat ili farmaceutski sastav iz zahtjeva 20 za upotrebu u liječenju bolesti ili poremećaja posredovanih receptorom RORy; pri čemu je bolest ili poremećaj posredovan receptorom RORy odabran iz skupine koja se sastoji od upale, autoimunih bolesti i rakova, pri čemu upale i autoimune bolesti uključuju artritis, reumatoidni artritis, juvenilni reumatoidni artritis, psorijazu, psorijatični artritis, osteoartritis, regionalni entritis, ulcerozni kolitis, ankilozantni spondilitis, autoimuni dijabetes, dijabetes tipa I, autoimunu očnu bolest, autoimunu bolest štitnjače, autoimuni poliedokrini sindrom tipa I, autoimuni poliendokrini sindrom tipa II, multiplu sklerozu, upalnu bolest crijeva, upalni sindrom crijeva, juvenilni idiopatski artritis, Sjögrenov sindrom, Crohnovu bolest, astmu, Kawasakijevu bolest, Hashimotov tireoiditis, zarazne bolesti, ankilozantni spondilitis, kroničnu opstruktivnu plućnu bolest (KOPB), plućnu bolest, glomerulonefritis, miokarditis, tireoiditis, suho oko, uveitis, Behcetovu bolest, astmu, atopijski dermatitis, kontaktni dermatitis, odbacivanje alografta, polimiocitis, bolest transplantata protiv primatelja, akne, ulcerozni kolitis, sistemski eritematozni lupus, sklerodermiju, bronhitis, dermatomiozitis i alergijski rinitis.
HRP20230643TT 2018-05-03 2019-05-03 Derivati benzimidazola kao modulatori receptora siroče gama (rory) povezanih s retinoidima i njihova farmaceutska upotreba HRP20230643T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201862666312P 2018-05-03 2018-05-03
PCT/US2019/030526 WO2019213470A1 (en) 2018-05-03 2019-05-03 Benzimidazole derivatives as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma (rorϒ) and pharmaceutical uses thereof
EP19796430.7A EP3781161B1 (en) 2018-05-03 2019-05-03 Benzimidazole derivatives as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma (rory) and pharmaceutical uses thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20230643T1 true HRP20230643T1 (hr) 2023-09-29

Family

ID=68386171

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20230643TT HRP20230643T1 (hr) 2018-05-03 2019-05-03 Derivati benzimidazola kao modulatori receptora siroče gama (rory) povezanih s retinoidima i njihova farmaceutska upotreba

Country Status (17)

Country Link
US (2) US11512055B2 (hr)
EP (1) EP3781161B1 (hr)
JP (1) JP7351851B2 (hr)
KR (1) KR102709804B1 (hr)
CN (2) CN116514722A (hr)
AU (1) AU2019262169B2 (hr)
BR (1) BR112020021967A2 (hr)
CA (1) CA3097519A1 (hr)
ES (1) ES2949366T3 (hr)
HR (1) HRP20230643T1 (hr)
HU (1) HUE062273T2 (hr)
MX (1) MX2020011405A (hr)
PL (1) PL3781161T3 (hr)
RS (1) RS64348B1 (hr)
TW (1) TWI818985B (hr)
UA (1) UA128161C2 (hr)
WO (1) WO2019213470A1 (hr)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN112745268B (zh) * 2019-10-31 2022-09-16 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯并咪唑衍生物的晶型及制备方法
EP4053109A4 (en) * 2019-10-31 2022-12-21 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. ACID ADDITION SALT BY RORy REGLER
TW202136238A (zh) * 2020-01-06 2021-10-01 大陸商廣東東陽光藥業有限公司 RORγt抑制劑及其製備方法和用途
TW202136237A (zh) * 2020-01-06 2021-10-01 大陸商廣東東陽光藥業有限公司 RORγt抑制劑及其製備方法和用途
CN111269126B (zh) * 2020-03-12 2023-04-07 北京理工大学重庆创新中心 一种熔铸载体1,2-二氟-4,5-二硝基苯的制备方法
TW202146381A (zh) * 2020-05-15 2021-12-16 大陸商上海輝启生物醫藥科技有限公司 可用作RORγ調節劑的聯芳基類化合物
WO2022245067A1 (ko) * 2021-05-17 2022-11-24 서울대학교 산학협력단 RORα의 활성자 JC1-40을 포함하는 근감소증 예방, 개선, 또는 치료를 위한 약학적 조성물

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3075991A (en) * 1960-01-20 1963-01-29 Dow Chemical Co Benzimidazolylalkylbenzene-sulfonamide compounds
CA2382789A1 (en) * 1999-08-27 2001-03-08 Sugen, Inc. Phosphate mimics and methods of treatment using phosphatase inhibitors
US7951829B2 (en) * 2006-05-03 2011-05-31 Janssen Pharmaceutica Nv Benzimidazole modulators of VR1
US9096531B2 (en) 2010-05-24 2015-08-04 Toa Eiyo Ltd. Fused imidazole derivative
WO2012027965A1 (en) 2010-09-01 2012-03-08 Glaxo Group Limited Novel compounds
CN102060780B (zh) 2010-12-27 2014-11-05 雅本化学股份有限公司 2-(n-取代)-氨基苯并咪唑衍生物的制备方法
WO2013029338A1 (en) 2011-09-01 2013-03-07 Glaxo Group Limited Novel compounds
JP6359008B2 (ja) 2012-06-11 2018-07-18 ユーシービー バイオファルマ エスピーアールエル Ｔｎｆ−アルファ調節ベンゾイミダゾール
JP2016535042A (ja) 2013-10-30 2016-11-10 ノバルティス アーゲー ２−ベンジル−ベンゾイミダゾール補体因子ｂ阻害剤およびその使用
WO2015160654A1 (en) 2014-04-14 2015-10-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds as modulators of ror gamma
CA2940264A1 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Aryl and heteroaryl ether compounds as ror gamma modulators
WO2015196335A1 (en) * 2014-06-23 2015-12-30 Tocopherx, Inc. Pyrazole compounds as modulators of fshr and uses thereof
EP3172197A4 (en) 2014-07-25 2018-03-14 Innov17 LLC Benzimidazole retinoic acid receptor-related orphan receptor modulators and uses thereof
FR3030516B1 (fr) 2014-12-19 2019-12-27 Galderma Research & Development Derives sulfonamides bicycles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑

Also Published As

Publication number Publication date
CN116514722A (zh) 2023-08-01
EP3781161A4 (en) 2022-01-05
BR112020021967A2 (pt) 2021-01-26
JP7351851B2 (ja) 2023-09-27
US20210171471A1 (en) 2021-06-10
TWI818985B (zh) 2023-10-21
UA128161C2 (uk) 2024-04-24
CN112135611B (zh) 2023-01-31
KR20210005880A (ko) 2021-01-15
PL3781161T3 (pl) 2023-10-09
EP3781161A1 (en) 2021-02-24
EP3781161B1 (en) 2023-06-07
WO2019213470A1 (en) 2019-11-07
US11512055B2 (en) 2022-11-29
HUE062273T2 (hu) 2023-10-28
RS64348B1 (sr) 2023-08-31
CN112135611A (zh) 2020-12-25
TW202014185A (zh) 2020-04-16
ES2949366T3 (es) 2023-09-28
EP3781161C0 (en) 2023-06-07
CA3097519A1 (en) 2019-11-07
AU2019262169A1 (en) 2020-10-29
US20230130361A1 (en) 2023-04-27
AU2019262169B2 (en) 2024-05-02
JP2021522262A (ja) 2021-08-30
KR102709804B1 (ko) 2024-09-25
MX2020011405A (es) 2021-01-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20230643T1 (hr) Derivati benzimidazola kao modulatori receptora siroče gama (rory) povezanih s retinoidima i njihova farmaceutska upotreba
HRP20191579T1 (hr) Spojevi kao modulatori za ror gama
HRP20230090T1 (hr) Heterociklički spojevi kao imunomodulatori
HRP20211372T1 (hr) Amidi koji sadrže karbazol, karbamati, i uree kao modulatori kriptokroma
HRP20210745T1 (hr) Supstituirani spojevi tetrahidrokinolinona kao ror gama modulatori
HRP20211583T1 (hr) Tienopiridini i benzotiofeni korisni kao irak4 inhibitori
HRP20200263T1 (hr) Upotreba derivata pirazolopirimidina za liječenje poremećaja povezanih sa pi3k
JP4937141B2 (ja) Ｃｎｓ障害の処置における５ｈｔ２インヒビターとしての複素環式四環式テトラヒドロフラン誘導体
RU2009127095A (ru) Новые оксадиазольные соединения
HRP20170896T1 (hr) Derivati pirimidina
AR079636A1 (es) Antagonistas del receptor ccr2 y usos de los mismos
AR080056A1 (es) Derivados de ciclohexil-amida como antagonistas de los receptores de crf
RU2015104123A (ru) Производные пиримидинпиразолила
HRP20161127T1 (hr) Derivati indazolil triazola kao inhibitori irak
RS54288B1 (en) SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES AND THEIR USE AS TTK INHIBITORS
JP2017511357A5 (hr)
HRP20190668T1 (hr) Tetrazolonom supstituirani dihidropiridinonski mgat2 inhibitori
HRP20201494T1 (hr) Spojevi heteroaril-karboksamida kao inhibitori ripk2
RU2016115934A (ru) Конденсированное гетероциклическое соединение, способ его получения, его фармацевтическая композиция и применения
AR114420A1 (es) Derivados de 2,4-diaminoquinazolina y usos médicos de los mismos
AU2018216954B2 (en) Piperazine derivatives for influenza virus inhibition
RS53569B1 (en) NEW COMPOUNDS AND COMPOSITIONS, AND PROCEDURES FOR USE
RS53357B (en) ISOINDOLINE-1,3-DION DEUTERUM DERIVATIVES AS PDE4 AND TNF-ALPHA INHIBITORS
HRP20211922T1 (hr) Postupci i intermedijeri za pripravu jak inhibitora
RS54383B1 (en) 2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-IL-2,7-DIAZASPIRO DERIVATIVES [3.6] NONANES AND THEIR USE AS ANTAGONISTS OR INVERNING AGELISTS OF GRELIN RECEPTORS