HRP20200656T1 - Derivati 3-(karboksietil)-8-amino-2-okso-1,3-diaza-spiro-[4,5]-dekana - Google Patents
Derivati 3-(karboksietil)-8-amino-2-okso-1,3-diaza-spiro-[4,5]-dekana Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20200656T1 HRP20200656T1 HRP20200656TT HRP20200656T HRP20200656T1 HR P20200656 T1 HRP20200656 T1 HR P20200656T1 HR P20200656T T HRP20200656T T HR P20200656TT HR P20200656 T HRP20200656 T HR P20200656T HR P20200656 T1 HRP20200656 T1 HR P20200656T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- unsubstituted
- oxo
- decan
- diazaspiro
- methyl
- Prior art date
Links
- AKFDWOCIAWTVNG-UHFFFAOYSA-N 3-(8-amino-2-oxo-1,3-diazaspiro[4.5]decan-3-yl)propanoic acid Chemical class C(=O)(O)CCN1C(NC2(C1)CCC(CC2)N)=O AKFDWOCIAWTVNG-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 67
- -1 2 -cyclobutyl- Chemical group 0.000 claims 33
- 229940080818 propionamide Drugs 0.000 claims 33
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 28
- 125000006707 (C3-C12) heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000006652 (C3-C12) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000006708 (C5-C14) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 125000005915 C6-C14 aryl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 4
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 4
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- NDOVLWQBFFJETK-UHFFFAOYSA-N 1,4-thiazinane 1,1-dioxide Chemical group O=S1(=O)CCNCC1 NDOVLWQBFFJETK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical group C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- BRNULMACUQOKMR-UHFFFAOYSA-N thiomorpholine Chemical group C1CSCCN1 BRNULMACUQOKMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- AIMMVWOEOZMVMS-UHFFFAOYSA-N cyclopropanecarboxamide Chemical compound NC(=O)C1CC1 AIMMVWOEOZMVMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- NJYYWQHQUOODDL-UHFFFAOYSA-N oxetane-3-carboxamide Chemical compound NC(=O)C1COC1 NJYYWQHQUOODDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003566 oxetanyl group Chemical group 0.000 claims 1
- QLNJFJADRCOGBJ-UHFFFAOYSA-N propionamide Chemical compound CCC(N)=O QLNJFJADRCOGBJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
- C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Claims (15)
1. Spoj prema općoj formuli (I)
[image]
gdje
R1 i R2 međusobno neovisno označavaju
-H;
-C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN i -CO2CH3;
3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu ili supstituiranu sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN i -CO2CH3; gdje je navedena 3-12-člana cikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog; ili
3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu ili supstituiranu sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN i -CO2CH3; gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog;
ili
R1 i R2 zajedno sa atomom dušika za koji su vezani formiraju prsten i označavaju -(CH2)3-6-;-(CH2)2-O-(CH2)2-; ili -(CH2)2-NRA-(CH2)2-, gdje RA označava -H ili -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br i -I;
R3 označava
-C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran;
3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana cikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
6-14-članu aril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 6-14-člana aril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili
5-14-članu heteroaril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 5-14-člana heteroaril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
R4 označava
-H;
-C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran; gdje je navedeni -C1-C6-alkil izborno vezan preko -C(=O)-, -C(=O)O- ili -S(=O)2-;
3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana cikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili gdje je navedena 3-12-člana cikloalkil grupa izborno vezana preko -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2-, ili -S(=O)2-;
3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa izborno vezana preko -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- ili -S(=O)2-;
6-14-članu aril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 6-14-člana aril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili gdje je navedena 6-14-člana aril grupa izborno vezana preko -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- ili -S(=O)2-; ili
5-14-članu heteroaril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 5-14-člana heteroaril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili gdje je navedena 5-14-člana heteroaril grupa izborno vezana preko -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2- ili -S(=O)2-;
X označava -O-, -S- ili -NR6-;
R5 označava
-H;
-C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran;
3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana cikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
6-14-članu aril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 6-14-člana aril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili
5-14-članu heteroaril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 5-14-člana heteroaril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
u slučaju da X označava NR6, R6 označava
- H;
-C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran;
3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana cikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa izborno vezan preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
6-14-članu aril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 6-14-člana aril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili
5-14-članu heteroaril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 5-14-člana heteroaril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog;
ili u slučaju da X označava NR6, R5 i R6 zajedno sa atomom dušika za koji su vezani formiraju 3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu;
R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 i R20 međusobno neovisno označavaju -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH ili -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran;
ili R7 i R8 zajedno sa atomom ugljika za koji su vezani formiraju 3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; ili 3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu;
gdje "mono- ili polisupstituiran" označava da su jedan ili više atoma vodika zamijenjeni supstituentom međusobno neovisno izabranim iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R21, -C(=O)R21, -C(=O)OR21, -C(=O)NR21R22, -O-(CH2CH2-O)1-30-H, -O-(CH2CH2-O)1-30-CH3, =O, -OR21, -OC(=O)R21, -OC(=O)OR21, -OC(=O)NR21R22, -NO2, -NR21R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR21C(=O)R22, -NR21C(=O)-OR22, -NR23C(=O)NR21R22, -NR21S(=O)2R22, -SR21, -S(=O)R21, -S(=O)2R21, -S(=O)2OR21 i -S(=O)2NR21R22;
gdje
R21, R22 i R23 međusobno neovisno označavaju
-H;
-C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2 i -O-C1-C6-alkila;
3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana cikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog ili supstituiranog sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -C1-C6-alkil i -O-C1-C6-alkila;
3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog ili supstituiranog sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -C1-C6-alkil i -O-C1-C6-alkil;
6-14-članu aril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 6-14-člana aril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog ili supstituiranog sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -C1-C6-alkil i -O-C1-C6-alkila;
5-14-članu heteroaril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 5-14-člana heteroaril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog ili supstituiranog sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -C1-C6-alkil i -O-C1-C6-alkila;
ili R21 i R22 unutar -C(=O)NR21R22, -OC(=O)NR21R22, -NR21R22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR23C(=O)NR21R22, ili -S(=O)2NR21R22 zajedno sa atomom dušika za koji su vezani formiraju prsten i označavaju -(CH2)3-6-; -(CH2)2-O-(CH2)2-; ili -(CH2)2-NRB-(CH2)2-, gdje RB označava -H ili -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br i -I;
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
2. Spoj prema patentnom zahtjevu 1, naznačen time što (i) R7 i R8 međusobno neovisno označavaju -H ili -C1-C6-alkil; ili (ii) R7 i R8 zajedno sa atomom ugljika za koji su vezani formiraju prsten izabran iz grupe koja se sastoji od ciklopropila, ciklobutila ili ciklopentila, oksetanila, tetrahidrofuranila ili tetrahidropiranila, u svakom slučaju nesupstituiranog.
3. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time što R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 i R20 međusobno neovisno označavaju -H, -F, -OH ili -C1-C6-alkil.
4. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time što (i) R1 označava -H; i R2 označava -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran; ili (ii) R1 označava -CH3; i R2 označava -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran; ili (iii) R1 označava -H ili -CH3; i gdje R2 označava -CH2-cikloalkil, -CH2-ciklobutil-, -CH2-ciklopentil, -CH2-oksetanil ili -CH2-tetrahidrofuranil; ili (iv) R1 i R2 zajedno sa atomom dušika za koji su vezani formiraju prsten i označavaju -(CH2)3-6-.
5. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time što (i) R3 označava -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran; ili (ii) R3 označava 6-14-članu aril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; ili (iii) R3 označava 5-14-članu heteroaril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu.
6. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time što (i) R4 označava -H; ili (ii) R4 označava -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran; ili (iii) R4 označava 3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je 3-12-člana cikloalkil grupa vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili (iv) R4 označava 3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili (v) R4 označava 6-14-članu aril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 6-14-člana aril grupa vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili (vi) R4 označava 5-14-članu heteroaril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 5-14-člana heteroaril grupa vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog.
7. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time što (i) R5 označava -H; ili (ii) R5 označava -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran; ili (iii) R5 označava 3-12-članu cikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu, gdje je navedena 3-12-člana cikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili (iv) R5 označava 3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 3-12-člana heterocikloalkil grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog; ili (v) R5 označava 5-14-članu heteroaril grupu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; gdje je navedena 5-14-člana heteroaril grupa izborno vezana preko -C1-C6-alkilena-, linearnog ili razgranatog, zasićenog ili nezasićenog, nesupstituiranog, mono- ili polisupstituiranog.
8. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time što (i) X označava NR6 i R5 i R6 zajedno sa atomom dušika za koji su vezani formiraju 3-12-članu heterocikloalkil grupu, zasićenu ili nezasićenu, nesupstituiranu, mono- ili polisupstituiranu; ili (ii) X označava NR6 i R6 označava -H ili -C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićeni ili nezasićeni, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran.
9. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, koji ima strukturu prema bilo kojoj od općih formula (II-A) do (VIII-C):
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
gdje u svakom slučaju
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 i X su definirani kao u bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva,
RC označava -H, -OH, -F, -CN ili -C1-C4-alkil;
RD označava -H ili -F;
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
10. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time što struktura
[image]
ima značenje izabrano iz grupe koja se sastoji od:
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
[image]
11. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačen time što
R1 označava -H ili -CH3;
R2 označava -C1-C6-alkil, linearan ili razgranat, zasićen, nesupstituiran;
R3 označava -fenil, -tienil ili -piridinil, u svakom slučaju nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabranih iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3, -OCF3, -OH, -OCH3, -C(=O)NH2, C(=O)NHCH3, -C(=O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(=O)CH3, -CH2OH, -SOCH3 i -SO2CH3;
R4 označava
-H;
-C1-C6-alkil, linearan ili razgranat, zasićeni, nezasićeni ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH i -O-C1-C4-alkila;
3-6-člani cikloalkil, nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH i -O-C1-C4-alkila, gdje je navedeni 3-6-člani cikloalkil vezan preko -C1-C6-alkilena; ili
3-6-člani heterocikloalkil, nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH i -O-C1-C4-alkila, gdje je navedeni 3-6-člani heterocikloalkil vezan preko -C1-C6-alkilena;
X označava -O- ili -NR6-;
R5 označava
-H;
-C1-C6-alkil, linearni ili razgranati, zasićen ili nezasićen, nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -O-C1-C4-alkila, -C(=O)OH, -C(=O)OC1-C4-alkila, -C(=O)NH2, -C(=O)NHC1-C4-alkila, -C(=O)N(C1-C4-alkil)2, -OH, -S(=O)C1-C4-alkila i -S(=O)2 C1-C4-alkila;
-ciklobutil, nesupstituiran ili monosupstituiran sa -OH; gdje je navedeni -ciklobutil vezan preko -CH2-;
-heterociklobutil, nesupstituiran; ili
-oksazolil, -piridinil, -piridazinil ili -pirimidinil, u svakom slučaju nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -F, -Cl, Br, -I, -OH, -O-C1-C4-alkila, -CN i -S(=O)2C1-C4-alkila; gdje je navedeni -oksazolil, -piridinil, -piridazinil ili -pirimidinil izborno vezan preko -CH2-;
u slučaju da X označava NR6, R6 označava -H ili -CH3;
ili u slučaju da X označava NR6, R5 i R6 zajedno sa atomom dušika za koji su vezani formiraju piperidin grupu, pirolidin grupu, morfolin grupu, tiomorfolin grupu, tiomorfolin dioksid grupu, ili piperazin grupu, u svakom slučaju nesupstituiran ili supstituiran sa jednim, dva, tri ili četiri supstituenta međusobno neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od =O, -OH i -C(=O)NH2; gdje je navedena piperidin grupa, pirolidin grupa, morfolin grupa, tiomorfolin grupa, tiomorfolin dioksid grupa ili piperazin grupa izborno kondenzirana sa imidazol grupom, nesupstituiranom;
R7 i R8 međusobno neovisno označavaju -H ili -CH3; ili
R7 i R8 zajedno sa atomom ugljika za koji su vezani formiraju prsten izabran iz grupe koja se sastoji od ciklopropila, ciklobutila, heterociklobutila i heterocikloheksila, u svakom slučaju nesupstituiranog; i
R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, i R20 označava -H.
12. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, koji ima (i) strukturu prema općoj formuli (I')
[image]
gdje R1 do R5, R7 do R20, i X su definirani kao u bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva ili njegova fiziološki prihvatljiva sol; ili
koji ima (ii) strukturu prema općoj formuli (IX)
[image]
gdje
RC označava -H ili -OH;
RD označava -H ili -F;
R5 označava -H, -CH3, ili -CH2CH2-OH;
R6 označava -H ili -CH3; i
R7 označava -CH3 i R8 označava -CH3; ili R7 i R8 zajedno sa atomom ugljika za koji su vezani formiraju ciklopropil prsten;
ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
13. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva, koji je izabran iz grupe koja se sastoji od sljedećih
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro4.5]dekan-3-il]-N-piridazin-3-il-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(2-metoksi-piridin-4-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(6-metoksi-piridin-3-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(3-metoksi-piridin-4-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(6-metoksi-piridazin-3-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(5-metilsulfonil-piridin-2-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(5-metoksi-piridin-2-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(6-metilsulfonil-piridin-3-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(6-metoksi-pirazin-2-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(4-metoksi-piridin-2-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(oksazol-5-il-metil)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(oksazol-2-il-metil)-propionamid;
CIS-1-(Ciklobutil-metil)-3-[3-[3,4-dihidroksi-piperidin-1-il]-3-okso-propil]-8-dimetilamino-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2-on;
CIS-1-(Ciklobutil-metil)-3-[3-[3,4-dihidroksi-pirolidin-1-il]-3-okso-propil]-8-dimetilamino-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2-on;
CIS-1-(Ciklobutil-metil)-3-[3-[(3S,4R)-3,4-dihidroksi-pirolidin-1-il]-3-okso-propil]-8-dimetilamino-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2-on;
CIS-1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-3-[3-(3-hidroksi-piperidin-1-il)-3-okso-propil]-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2-on;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-propionamid;
CIS-1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-3-[3-okso-3-(5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-7-il)-propil]-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2-on;
CIS-3-[3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-propanoilamino]-N,N-dimetil-propionamid;
CIS-N-(2-Cijano-pirimidin-5-il)-3-[8-dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-pirimidin-2-il-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilammo-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(4-hidroksi-pirimidin-2-il)-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(4-metoksi-pirimidin-2-il)-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-[(1-Hidroksi-ciklobutil)-metil]-8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(2-hidroksi-etil)-propionamid;
CIS-3-[1-[(1-Hidroksi-ciklobutil)-metil]-8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-propionamid;
CIS-3-[1-[(1-Hidroksi-ciklobutil)-metil]-8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-metil-propionamid;
CIS-3-[1-[(1-Hidroksi-ciklobutil)-metil]-8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-piridazin-3-il-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-(2-metoksi-etil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(2-hidroksi-etil)-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-(2-metoksi-etil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-metil-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-(2-metoksi-etil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-pirimidin-5-il-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-(3-metoksi-propil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-(2-metoksi-etil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-piridin-3-il-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-piridin-4-il-propionamid;
CIS-2-[3-[8-Dimetilamino-1-(3-metoksi-propil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-propanoilamino]-2-metil-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-(3-metoksi-propil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(2-metilsulfonil-etil)-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-(3-metoksi-propil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(2-hidroksi-etil)-propionamid;
CIS-8-Dimetilamino-1-(3-metoksi-propil)-3-[3-okso-3-(3-okso-piperazin-1-il)-propil]-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2-on;
CIS-(2R)-1-[3-[8-Dimetilamino-1-(3-metoksi-propil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5] dekan-3-il]-propanoil]-pirolidin-2-amid karboksilne kiseline;
CIS-N-(Karbamoil-metil)-3-[8-dimetilamino-1-(3-metoksi-propil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-piridin-2-il-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-(etil-metil-amino)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-[metil-(2-metil-propil)-amino]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-metil-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-metil-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-pirimidin-5-il-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-metil-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(2-metoksi-etil)-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(2-hidroksi-etil)-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(oksetan-3-il)-propionamid;
CIS-N-(Karbamoil-metil)-3-[1-(ciklobutil-metil)-8-dimetil-amino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-N-(Karbamoil-metil)-3-[1-(ciklobutil-metil)-8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-[(1-Hidroksi-ciklobutil)-metil]-8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(oksetan-3-il)-propionamid;
CIS-3-[1-[(1-Hidroksi-ciklobutil)-metil]-8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[8-(Etil-metil-amino)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[8-(Etil-metil-amino)-1-metil-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-2,2-Dimetil-3-(8-metilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)-propionamid;
CIS-3-(8-Etilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-(8-Dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklobutil-metil)-8-etilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-(oksetan-3-il-metil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklopropil-metil)-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[8-(Etil-metil-amino)-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-8-Dimetilamino-3-(2,2-dimetil-3-morfolin-4-il-3-okso-propil)-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2-on;
CIS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N-(2-hidroksi-etil)-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-[(1-Cijano-ciklobutil)-metil]-8-dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-8-Dimetilamino-3-[3-(1,1-diokso-[1,4]tiazinan-4-il)-2,2-dimetil-3-okso-propil]-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2-on;
TRANS-3-[8-Dimetilamino-1-[(1-hidroksi-ciklobutil)-metil]-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid
TRANS-3-(8-Dimetilamino-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklopropil-metil)-8-dimetilamino-8-(3-fluorofenil)-2-okso-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-N,N-dimetil-propionamid;
CIS-3-[1-(Ciklopropil-metil)-8-dimetilamino-8-(3-fluorofenil)-2-okso-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il]-2,2-dimetil-propionamid;
CIS-1-((1-(ciklopropilmetil)-8-(dimetilamino)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)metil)ciklopropankarboksamid;
CIS-3-((1-(ciklopropilmetil)-8-(dimetilamino)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)metil)oksetan-3-karboksamid;
CIS-3-(1-(ciklopropilmetil)-8-(metilamino)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)-2,2-dimetilpropanamid;
CIS-3-(1-(ciklopropilmetil)-8-(dimetilamino)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)propanamid;
CIS-3-(8-(dimetilamino)-1-((1-fluorociklopropil)metil)-2-okso-8-fenil-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-3-il)-2,2-dimetilpropanamid
i njihove fiziološki prihvatljive soli.
14. Spoj prema bilo kojem od prethodnih patentnih zahtjeva za upotrebu u liječenju boli.
15. Lijek koji sadrži spoj prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1-13.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP16151011 | 2016-01-13 | ||
| EP17700474.4A EP3402783B1 (en) | 2016-01-13 | 2017-01-13 | 3-(carboxyethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives |
| PCT/EP2017/025004 WO2017121646A1 (en) | 2016-01-13 | 2017-01-13 | 3-(carboxyethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20200656T1 true HRP20200656T1 (hr) | 2020-08-07 |
Family
ID=55129632
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20200656TT HRP20200656T1 (hr) | 2016-01-13 | 2020-04-23 | Derivati 3-(karboksietil)-8-amino-2-okso-1,3-diaza-spiro-[4,5]-dekana |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (7) | US20170197919A1 (hr) |
| EP (2) | EP3402783B1 (hr) |
| JP (2) | JP6862457B2 (hr) |
| KR (1) | KR20180100592A (hr) |
| CN (1) | CN108699005B (hr) |
| AR (1) | AR107361A1 (hr) |
| AU (1) | AU2017207467B2 (hr) |
| BR (1) | BR112018014302B1 (hr) |
| CA (1) | CA3011175C (hr) |
| CL (1) | CL2018001913A1 (hr) |
| CO (1) | CO2018008445A2 (hr) |
| CY (1) | CY1122882T1 (hr) |
| DK (1) | DK3402783T3 (hr) |
| EA (1) | EA037649B1 (hr) |
| EC (1) | ECSP18060820A (hr) |
| ES (1) | ES2803354T3 (hr) |
| HR (1) | HRP20200656T1 (hr) |
| HU (1) | HUE049374T2 (hr) |
| IL (1) | IL260495B (hr) |
| LT (1) | LT3402783T (hr) |
| MX (1) | MX2018008640A (hr) |
| NZ (1) | NZ745187A (hr) |
| PL (1) | PL3402783T3 (hr) |
| PT (1) | PT3402783T (hr) |
| RS (1) | RS60223B1 (hr) |
| SI (1) | SI3402783T1 (hr) |
| TW (1) | TWI635081B (hr) |
| WO (1) | WO2017121646A1 (hr) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2017207467B2 (en) | 2016-01-13 | 2020-07-16 | Grünenthal GmbH | 3-(carboxyethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives |
| PL3402781T3 (pl) | 2016-01-13 | 2020-09-21 | Grünenthal GmbH | Pochodne 3-((hetero-)arylo)-8-amino-2-okso-1,3-diazaspiro-[4.5]-dekanu |
| JP6854823B2 (ja) | 2016-01-13 | 2021-04-07 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | ３−（カルボキシメチル）−８−アミノ−２−オキソ−１，３−ジアザ−スピロ−［４．５］−デカン誘導体 |
| TWI654181B (zh) | 2016-01-13 | 2019-03-21 | 歌林達有限公司 | ８－胺基－２－側氧基－１，３－二氮－螺－［４．５］－癸烷衍生物 |
| ES2797904T3 (es) | 2016-01-13 | 2020-12-04 | Gruenenthal Gmbh | Derivados de 3-((hetero)aril)alquil-8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2734265B1 (fr) | 1995-05-17 | 1997-06-13 | Adir | Nouveaux composes spiro heterocycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant |
| MXPA03009602A (es) | 2001-04-18 | 2004-04-02 | Euro Celtique Sa | Analogos de nociceptina. |
| DE10130020A1 (de) | 2001-06-25 | 2003-12-04 | Gruenenthal Gmbh | Substituierte 1-Oxa-2,8-diaza-spiro[4.5]dec-2-en-derivate |
| DE10210195B4 (de) | 2002-03-07 | 2005-12-15 | Schwarz Pharma Ag | Verwendung von 1,3-Diazaspiro-[4,5]decan-2,4-dithion zur Behandlung von Schmerz |
| DE10252667A1 (de) | 2002-11-11 | 2004-05-27 | Grünenthal GmbH | Spirocyclische Cyclohexan-Derivate |
| EP1628978A2 (en) | 2003-05-23 | 2006-03-01 | Zealand Pharma A/S | Triaza-spiro compounds as nociceptin analogues and uses thereof |
| JO2676B1 (en) | 2004-04-06 | 2012-06-17 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Derivatives of second-aza-spiro- (5,4) -dikan and their use as antihistamines |
| MX2009003939A (es) | 2006-10-19 | 2009-05-11 | Hoffmann La Roche | Derivados de imidazolona e imidazolidinona como inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 para diabetes. |
| US8741916B2 (en) | 2007-04-09 | 2014-06-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | 1,3,8-trisubstituted-1,3,8-triaza-spiro[4.5]decan-4-one derivatives as ligands of the ORL-1 receptor |
| ES2663398T3 (es) * | 2008-03-27 | 2018-04-12 | Grünenthal GmbH | Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos |
| TWI582092B (zh) | 2010-07-28 | 2017-05-11 | 歌林達股份有限公司 | 順式－四氫－螺旋（環己烷－１,１’－吡啶［３,４－b］吲哚）－４－胺－衍生物 |
| US9884844B2 (en) * | 2012-12-31 | 2018-02-06 | Sunovion Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and methods of use thereof |
| JP2017521488A (ja) | 2014-06-13 | 2017-08-03 | パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ | 複素環式モルフィナン誘導体及びその使用 |
| JP6854823B2 (ja) | 2016-01-13 | 2021-04-07 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | ３−（カルボキシメチル）−８−アミノ−２−オキソ−１，３−ジアザ−スピロ−［４．５］−デカン誘導体 |
| TWI654181B (zh) | 2016-01-13 | 2019-03-21 | 歌林達有限公司 | ８－胺基－２－側氧基－１，３－二氮－螺－［４．５］－癸烷衍生物 |
| AU2017207467B2 (en) * | 2016-01-13 | 2020-07-16 | Grünenthal GmbH | 3-(carboxyethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives |
| ES2797904T3 (es) | 2016-01-13 | 2020-12-04 | Gruenenthal Gmbh | Derivados de 3-((hetero)aril)alquil-8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano |
-
2017
- 2017-01-13 AU AU2017207467A patent/AU2017207467B2/en active Active
- 2017-01-13 ES ES17700474T patent/ES2803354T3/es active Active
- 2017-01-13 DK DK17700474.4T patent/DK3402783T3/da active
- 2017-01-13 WO PCT/EP2017/025004 patent/WO2017121646A1/en active Application Filing
- 2017-01-13 TW TW106101123A patent/TWI635081B/zh active
- 2017-01-13 CN CN201780006500.8A patent/CN108699005B/zh active Active
- 2017-01-13 RS RS20200519A patent/RS60223B1/sr unknown
- 2017-01-13 EP EP17700474.4A patent/EP3402783B1/en active Active
- 2017-01-13 HU HUE17700474A patent/HUE049374T2/hu unknown
- 2017-01-13 EP EP20155667.7A patent/EP3722283A1/en active Pending
- 2017-01-13 PT PT177004744T patent/PT3402783T/pt unknown
- 2017-01-13 JP JP2018536433A patent/JP6862457B2/ja active Active
- 2017-01-13 CA CA3011175A patent/CA3011175C/en active Active
- 2017-01-13 KR KR1020187021561A patent/KR20180100592A/ko active Search and Examination
- 2017-01-13 BR BR112018014302-2A patent/BR112018014302B1/pt active IP Right Grant
- 2017-01-13 LT LTEP17700474.4T patent/LT3402783T/lt unknown
- 2017-01-13 AR ARP170100096A patent/AR107361A1/es unknown
- 2017-01-13 SI SI201730241T patent/SI3402783T1/sl unknown
- 2017-01-13 US US15/405,482 patent/US20170197919A1/en not_active Abandoned
- 2017-01-13 PL PL17700474T patent/PL3402783T3/pl unknown
- 2017-01-13 NZ NZ745187A patent/NZ745187A/en unknown
- 2017-01-13 EA EA201891610A patent/EA037649B1/ru unknown
- 2017-01-13 MX MX2018008640A patent/MX2018008640A/es unknown
-
2018
- 2018-05-15 US US15/979,932 patent/US20180273491A1/en not_active Abandoned
- 2018-07-09 IL IL260495A patent/IL260495B/en unknown
- 2018-07-13 CL CL2018001913A patent/CL2018001913A1/es unknown
- 2018-08-13 CO CONC2018/0008445A patent/CO2018008445A2/es unknown
- 2018-08-13 EC ECSENADI201860820A patent/ECSP18060820A/es unknown
- 2018-12-03 US US16/207,676 patent/US20190100497A1/en not_active Abandoned
-
2019
- 2019-06-24 US US16/450,406 patent/US10793528B2/en active Active
-
2020
- 2020-04-23 HR HRP20200656TT patent/HRP20200656T1/hr unknown
- 2020-05-06 CY CY20201100416T patent/CY1122882T1/el unknown
- 2020-08-31 US US17/007,374 patent/US20200399226A1/en not_active Abandoned
-
2021
- 2021-03-01 US US17/188,802 patent/US20210214315A1/en not_active Abandoned
- 2021-03-30 JP JP2021056938A patent/JP7148665B2/ja active Active
-
2023
- 2023-01-30 US US18/102,983 patent/US20230183184A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20200656T1 (hr) | Derivati 3-(karboksietil)-8-amino-2-okso-1,3-diaza-spiro-[4,5]-dekana | |
| ES2654051T3 (es) | Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas | |
| ES2685746T3 (es) | Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante | |
| HRP20180037T1 (hr) | Heterociklični spoj koji sadrži dušik ili njegovu sol | |
| ES2609987T3 (es) | Piridinonas bicíclicas novedosas | |
| AU2015365587A1 (en) | Fused ring heteroaryl compounds and their use as TRK inhibitors | |
| HRP20171999T1 (hr) | Novi derivati aminopirimidina | |
| HRP20120346T1 (hr) | Derivati kinolinona kao parp i tank inhibitori | |
| SI2961736T1 (en) | Histone demethylase inhibitors | |
| HRP20160647T1 (hr) | Novi heterociklički derivati i njihova uporaba u liječenju neuroloških poremećaja | |
| HRP20200809T1 (hr) | Derivati 3-(karboksimetil)-8-amino-2-okso-1,3-diaza-spiro-[4.5]-dekana | |
| HRP20170695T1 (hr) | Fenil-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-3-il-metanoni i njihova uporaba u obliku lijeka | |
| RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
| HRP20201660T1 (hr) | Derivati 8-amino-2-okso-1,3-diazaspiro[4.5]dekana | |
| JP2015514808A5 (hr) | ||
| HRP20160641T1 (hr) | Fuzionirani triciklički spojevi kao inhibitori raf kinaze | |
| WO2019126242A1 (en) | Amino indole compounds useful as tlr inhibitors | |
| CA2672373A1 (en) | Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases | |
| KR20170102885A (ko) | 삼환성 스피로 화합물 | |
| HRP20090565T1 (hr) | Novi triciklički derivati, postupak njihove priprave i farmaceutski pripravci koji ih sadrže | |
| MY180666A (en) | Substituted pyrazolo [3,4-b] pyridines as medicaments | |
| HRP20131052T1 (hr) | Agonisti mglu2 | |
| JP2015502371A5 (hr) | ||
| ES2662026T3 (es) | Nuevo inhibidor de renina | |
| HRP20170827T1 (hr) | Derivati 2,3-dihidro-1h-imidazo {1,2-a} pirimidin-5-ona, njihova priprava i farmaceutska primjena |