FR2885804A1 - Compositions de soins pour la peau, produits les contenant et procedes les utilisant - Google Patents

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Sreekumar Pillai
Brian Costello
Christian Oresajo
Joseph Ceccoli
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Abstract

L'invention concerne une composition de soins pour la peau qui comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse, un ou plusieurs dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse, un ou plusieurs dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse, et un ou plusieurs composés naturels anti-inflammatoires en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse, des produits la contenant et des procédés l'utilisant.

Description

Domaine de l'invention
La présente invention concerne une composition de soins pour la peau, des produits la contenant et des procédés l'utilisant, en particulier pour prévenir ou retarder le processus de vieillissement cutané.
Arrière-plan de l'invention Le photo-vieillissement est un changement dans l'aspect et/ou de la fonction de la peau humaine par suite d'une exposition répétée à la lumière solaire, qui conduit à des rides et d'autres changements dans l'aspect de la peau.
Le rayonnement solaire qui atteint la surface de la terre en affectant différents animaux, y compris les êtres humains, comprend un rayonnement ultraviolet (UV) (lambda < 400 nm), un rayonnement visible (400 nm < lambda < 700 nm) et un rayonnement infrarouge (IR) (lambda >700 nm). Le rayonnement UV est généralement divisé en UVA (320 400 nm), UVB (290-320 nm) et UVC (<290 nm). On considère généralement que le composant ultraviolet (UV) de la lumière solaire est le principal agent causal du photo-vieillissement.
L'ampleur de l'exposition aux UV qui est nécessaire pour provoquer le photo-vieillissement n'est pas connue actuellement, bien que la quantité nécessaire pour provoquer un érythème (rubéfaction, communément observé sous forme de coups de soleil) dans la peau humaine soit connue et quantifiée empiriquement comme étant la dose érythémateuse minimale ( DEM ) à partir d'une source UV donnée. Les longueurs d'onde UVB de 290-300 nm sont les plus érythémogènes. L'efficacité du rayonnement UV pour provoquer un érythème diminue rapidement quand la longueur d'onde UV augmente au-delà d'environ 300 nm ; les longueurs d'onde de 320 nm et 340 nm sont, respectivement, 100 fois et 1000 fois moins actives pour provoquer une rougeur de la peau que les longueurs d'onde d'environ 298 nm.Une exposition répétée à la lumière solaire à des niveaux qui provoquent un érythème et un tannage est néanmoins associée communément au photo-vieillissement.
photo-vieillissement dans la peau humaine est caractérisé cliniquement par un aspect grossier, des rides, une pigmentation tachetée, un teint jaunâtre, un relâchement, éventuellement un néoplasme prémalin, et finalement malin. Le photo-vieillissement survient communément dans une peau qui est habituellement exposée à la lumière solaire, comme le visage, les oreilles, les zones dénudées du cuir chevelu, le cou, les avant-bras et les mains.
Des filtres solaires sont communément utilisés pour prévenir le photo-vieillissement des zones de la peau qui sont exposées à la lumière solaire. Les filtres solaires sont des préparations topiques qui contiennent des ingrédients qui absorbent, réfléchissent et/ou dispersent la lumière UV. Certains filtres solaires sont basés sur des matériaux particulaires opaques incluant l'oxyde de zinc, l'oxyde de titane, les argiles, et le chlorure ferrique. Du fait que de telles préparations sont visibles et occlusives, de nombreuses personnes considèrent ces formulations opaques inacceptables du point de vue cosmétique.D'autres filtres solaires contiennent des produits chimiques comme l'acide paminobenzoïque (PABA), l'oxybenzone, la dioxybenzone, le méthoxycinnamate d'éthylhexyle, l'octocrylène, le méthoxycinnamate d'octyle, et le butylméthoxydibenzoylméthane qui sont transparents ou translucides sur la peau. Tandis que ces types de filtres solaires peuvent être plus acceptables du point de vue cosmétique, ils sont encore d'une durée de vie relativement courte et sont susceptibles d'être éliminés par lavage ou par la transpiration.
L'étiologie généralement acceptée des photo-dégradations de la peau comprend une exposition à la lumière solaire suffisante pour provoquer un érythème (coup de soleil ou rubéfaction ; littéralement une rougeur sur la peau), et on sait maintenant qu'un rayonnement UVB suffisant provoque un érythème. Cette philosophie impose que les présentes compositions et les présents procédés pour inhiber le photovieillissement incluent l'utilisation de composés qui bloquent ou absorbent les UVB, et que de telles compositions doivent être utilisées seulement quand il y a une probabilité suffisante qu'une exposition à la lumière solaire conduira à un érythème. Des compositions de filtres solaires plus récentes incluent des combinaisons de composés qui bloquent le rayonnement UVA et le rayonnement UVB.
Les ont été utilisés comme thérapie pour améliorer l'aspect de la peau détériorée par le soleil. Le brevet n[deg]. 4 877 805 décrit le traitement de la peau photo-vieillie. Le brevet indique qu'il est peu pertinent de commencer l'application d'un rétinoïde pour traiter une photo-détérioration sauf si les effets du vieillissement commencent à apparaître.
Les métalloprotéinases de la matrice (MMP) sont une famille d'enzymes qui jouent un rôle majeur dans la destruction physiologique et pathologique du tissu conjonctif, en particulier du collagène. Différents types de collagène et de collagénases (types de MMP) sont connus dans ce domaine. Les demandes de brevet US de numéro de série US 2002/00 10 162A1 et US 2002/01 98 176A1 décrivent le traitement du psoriasis avec des inhibiteurs de MMP.
Différentes tentatives ont été faites pour traiter la détérioration de la peau par le photo-vieillissement. On considère que l'âge chronologique ainsi que l'induction par les UV stimulent la production de niveaux de MMP dans la peau. Ceci provoque une dégradation des collagènes de la peau et d'autres composants de la matrice, ce qui conduit à un amincissement du derme et finalement à la formation de rides. Le photo-vieillissement peut être inhibé par une inhibition de l'activité des MMP au moyen d'inhibiteurs de MMP spécifiques en combinaison avec le rétinol ou d'autres analogues de la vitamine A pour stimuler la synthèse de collagène et inhiber le mécanisme induit par les UV qui conduit à la synthèse de protéines MMP.Le brevet US n[deg]. 6 130 254 décrit des procédés pour inhiber le photo-vieillissement de la peau au moyen d'un rétinoïde et d'un inhibiteur de MMP. Le brevet US n[deg]. 6 630 516 décrit des procédés et des compositions pour prévenir et traiter le vieillissement chronologique dans la peau humaine au moyen d'un rétinoïde et d'un inhibiteur de MMP. Le brevet US n[deg]. 6 682 763 décrit un agent embellissant la peau, un agent anti-vieillissement pour la peau, un agent blanchissant et un agent externe pour la peau au moyen d'extraits préparés à partir de plantes de type olivier.
Séparément, on a montré que la vitamine K est efficace pour réduire les meurtrissures à la suite de certaines interventions dermatologiques. La vitamine K a été utilisée pour le traitement de troubles des vaisseaux sanguins de la peau incluant le purpura, l'acné rosacée et les problèmes vasculaires des tissus sous-cutanés. Le brevet US n[deg]. 5 510 391 décrit un procédé de traitement des troubles des vaisseaux sanguins de la peau au moyen de la vitamine K.
Résumé de l'invention Selon la présente invention, il est fourni différents modes de réalisation de compositions et de procédés pour prévenir ou retarder le processus de vieillissement cutané qui comprend une synthèse de collagène réduite et sa désagrégation accrue, une fragilité des capillaires accrue et une perméabilité des capillaires accrue, une bouffissure accrue et une coloration au voisinage des yeux. Les compositions incluent de la vitamine K-l pour renforcer les capillaires et diminuer la meurtrissure de la peau, un inhibiteur de MMP pour prévenir la désagrégation du collagène de la peau avec l'âge et un rayonnement UV, du rétinol pour renforcer la synthèse de collagène et stimuler la prolifération des cellules épidermiques, et de l'acide ursolique comme agent anti-inflammatoire pour stimuler la différenciation épidermique.Les procédés comprennent l'application topique de la composition autour des yeux et dans la zone du visage pour prévenir la formation de rides induite par les UV et induite par l'âge, réduire les cernes autour des yeux, améliorer l'état général de la peau et pour le traitement de la rougeur de la peau et de l'acné rosacée. Cette combinaison d'ingrédients contribue à renforcer les capillaires, à diminuer la fragilité des capillaires et la perméabilité des capillaires, en combinaison avec des activités anti-inflammatoires puissantes. De plus, les ingrédients contribuent à stimuler la synthèse du collagène, à inhiber la désagrégation du collagène et de l'élastine, à stimuler la circulation sanguine et à réduire la bouffissure et la coloration autour des yeux.
Un mode de réalisation de cette invention est une composition de soins pour la peau comprenant une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse, de préférence d'environ 0,01 % à environ 0,1 % en masse ; un ou plusieurs dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse, de préférence d'environ 0,01 % à environ 1,0 % en masse ; un ou plusieurs dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse, de préférence d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse ; et un ou plusieurs composés naturels anti-inflammatoires en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse, de préférence d'environ 0,1 % à environ 1 % en masse.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un produit cosmétique comprenant d'environ 1 à environ 2 % en masse d'une composition qui comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,01 % en masse à environ 0,1 % en masse ; un ou plusieurs dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,01 % à environ 1,0 % en masse ; un ou plusieurs dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse ; et un ou plusieurs composés naturels anti-inflammatoires en une quantité d'environ 0,1 % à environ 1 % en masse.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un produit cosmétique comprenant d'environ 1 à environ 2 % en masse d'une composition qui comprend :
de la vitamine K-l en une quantité d'environ 0,01 % à environ 0,1 % en masse, du rétinol en une quantité d'environ 0,01 % à environ 1,0 % en masse, de l'hydroxamate de pseudopeptide en une quantité d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse, et de l'acide ursolique en une quantité d'environ 0,1 % à environ 1 % en masse.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un produit de type filtre solaire comprenant d'environ 1 à environ 2 % en masse d'une composition qui comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,01 % en masse à environ 0,1 % en masse ; un ou plusieurs dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,01 % en masse à environ 1,0 % en masse ; un ou plusieurs dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse ; et un ou plusieurs composés naturels anti-inflammatoires en une quantité d'environ 0,1 % en masse à environ 1 % en masse, et une quantité efficace d'un agent de type filtre solaire.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un produit de type filtre solaire comprenant une composition qui comprend de la vitamine K-1 en une quantité d'environ 0,01 % à environ 0,1 % en masse, du rétinol en une quantité d'environ 0,01 % à environ 1,0 % en masse, de l'hydroxamate de pseudopeptide en une quantité d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse, de 1^'acide en une quantité d'environ 0,1 % à environ 1 % en masse, et une quantité efficace d'un agent de type filtre solaire.
Un autre mode de réalisation de cette invention concerne l'utilisation d'une composition telle que définie précédemment et ci-après, pour la préparation d'une formulation pour la prévention de la formation de rides induite par les UV et induite par l'âge destinée, ou pour l'amélioration de l'état de la peau, ou pour l'éclaircissement de la peau, ou pour le traitement de l'acné rosacée et de la rougeur de la peau, la composition étant destinée à être appliquée sur la peau dans un produit choisi notamment parmi un produit de type crème, lotion et lavage.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un procédé de prévention de la formation de rides induite par les UV et induite par l'âge comprenant la formulation d'une composition qui comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse ; des dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse ; des dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse ; et un composé naturel anti-inflammatoire en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse ; et l'application de la composition sur la peau dans un produit parmi un produit de type crème, lotion ou lavage.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un procédé d'amélioration de l'état de la peau comprenant la formulation d'une composition qui comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse, des dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse, des dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse, et un composé naturel anti-inflammatoire en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse, et l'application de la composition sur la peau dans un produit parmi un produit de type crème, lotion et lavage.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un procédé d'éclaircissement de la peau comprenant la formulation d'une composition qui comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse, des dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse, des dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse, et un composé naturel anti-inflammatoire en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse, et l'application de la composition sur la peau dans un produit parmi un produit de type crème, lotion et lavage.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un procédé de traitement de l'acné rosacée et de la rougeur de la peau, comprenant la formulation d'une composition qui comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse, des dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse, des dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse, et un composé naturel anti-inflammatoire en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse, et l'application de la composition sur la peau dans un produit parmi un produit de type crème, lotion et lavage.
De préférence, dans les compositions et procédés ci-dessus, la vitamine K est indépendamment la vitamine K-l, le dérivé de la vitamine A est indépendamment le rétinol, le dérivé d'hydroxamate est indépendamment l'hydroxamate de pseudopeptide et le composé naturel anti-inflammatoire est indépendamment l'acide ursolique.
Un autre mode de réalisation de cette invention est un procédé de fabrication d'une composition de soins pour la peau comprenant la combinaison d'une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse ; d'un ou plusieurs dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse ; d'un ou plusieurs dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse ; et d'un ou plusieurs composés naturels anti-inflammatoires en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse.
Description détaillée des modes de réalisation préférés Les exemples de modes de réalisation de l'invention tels que décrits ici concernent une composition de soins pour la peau constituée par une combinaison de vitamine K, de dérivés de la vitamine A, de dérivés d'hydroxamate et de composés naturels anti-inflammatoires. Dans un mode de réalisation, la vitamine K est la vitamine K-1. le dérivé de la vitamine A est le rétinol, le dérivé d'hydroxamate est hydroxamate de pseudopeptide et le composé naturel anti-inflammatoire est l'acide ursolique, Cette combinaison (appelée dans la suite complexe anti- vieillissement dans les exemples) peut former un complexe actif ayant des activités de renforcement des capillaires, anti-inflammatoires, favorisant le collagène et inhibant les métalloprotéases de la matrice.
Chaque composant de la composition cosmétique de cette invention remplit une fonction particulière. Spécifiquement, la vitamine K peut réduire la meurtrissure de la peau, stimuler la circulation sanguine et diminuer la coloration de la peau, en particulier autour des yeux. Le rétinol peut produire un renforcement anti-vieillissement et un renforcement du collagène pour améliorer la pigmentation tachetée, les ridules et les rides, la texture de la peau, le teint et la couleur de la peau, et les niveaux d'hydratation de la peau. L'hydroxamate de pseudopeptide, un chélateur du zinc fort et un inhibiteur des métalloprotéases de la matrice, peut prévenir l'inflammation, bloquer la dégradation de la matrice, augmenter la teneur dermique en collagène et procurer des bénéfices antivieillissement.L'acide ursolique peut prévenir l'inflammation et peut bloquer la désagrégation de la matrice induite par l'âge et le soleil en inhibant l'activité de l'élastase. Pour des raisons de clarté, les caractéristiques d'une réalisation réelle pour chaque composant, qui sont individuellement bien connues de l'homme du métier, sont décrites en détail ici.
Vitamine K La vitamine K joue un rôle important dans la coagulation sanguine. Cependant, on a découvert récemment que la vitamine K peut être utilisée pour le traitement des cernes sous les yeux et de la meurtrissure sur le visage. Quand le bourrelet gras sous les yeux commence à s'amincir avec l'âge, il peut créer un aspect affaissé dans la zone sous les yeux. Des études ont montré que la paresse de la circulation sanguine sous les yeux peut contribuer aussi aux cernes. On a trouvé que la vitamine K atténue l'apparition de ces cernes. On a également montré récemment que la vitamine K est efficace pour réduire la meurtrissure consécutive certaines interventions dermatologiques. Dans une étude, des patients subi des traitements par laser pour atténuer l'apparition des veines arachnéennes sur le visage.Comme le traitement par laser peut provoquer une meurtrissure, la moitié des patients ont appliqué de la vitamine K topique à la moitié de leur visage pendant deux semaines avant le traitement par laser et une crème de placebo à l'autre moitié de leur visage. Les patients restants ont appliqué la vitamine K à une moitié du visage et le placebo à l'autre moitié, après traitement. Tandis que l'application de la vitamine K topique avant l'intervention ne semblait pas affecter la gravité de la meurtrissure, les patients qui ont appliqué la vitamine K après l'intervention ont noté une réduction significative de la gravité de la meurtrissure.
La vitamine K est trouvée dans la forme naturelle de la vitamine K-l (connue également comme étant la phytonadione et produite par les végétaux à feuilles vertes) et la vitamine K-2 (produite par les bactéries gastro-intestinales). De plus, des analogues de la vitamine K ont été synthétisés et incluent actuellement les vitamines K-3, K-4, K-5, K-6 et K7. Dans un mode de réalisation de cette invention, la vitamine K est la vitamine K-1. La phrase une ou plusieurs vitamines K tel qu'elle est utilisée ici signifie une ou plusieurs parmi une forme naturelle ou analogue de la vitamine K.
Dérivés de la vitamine A Le rétinol, un dérivé de la vitamine A, est une alternative plus sûre à l'acide rétinoïque, et est le dérivé de la vitamine A le plus actif dans la peau. Le rétinol a une structure moléculaire qui contribue à la pénétration dans les couches inférieures de la peau, où il peut stimuler la production de collagène et d'élastine. Le rétinol peut améliorer la pigmentation tachetée, les ridules et les rides, la texture de la peau, le teint de la peau et la couleur de la peau, et les niveaux d'hydratation de la peau. Le rétinol peut être converti en acide rétinoïque dans les couches supérieures de la peau et peut stimuler différents processus impliqués dans le renouvellement épidermique, la synthèse de la matrice dermique et la stimulation des processus de réparation de la peau.Toutes ces activités conduisent à une peau ayant un aspect plus sain et plus jeune. Le rétinol et ses dérivés naturels et synthétiques (communément appelés rétinoïdes) sont largement utilisés pour le traitement de différentes affections cutanées.
Le rétinol et ses dérivés ont été utilisés comme agents pharmacologiques pour traiter des affections de la peau. Dans un mode de réalisation de cette invention; le dérivé de la vitamine A est le rétinol. Un autre mode de réalisation de la présente invention inclut l'utilisation d'esters du rétinol avec des acides gras saturés ou insaturés (mono- ou diinsaturés) d'une longueur de chaîne de 8-20.
Inhibiteurs hydroxamates des MMP L'hydroxamate de pseudopeptide, connu également sous l'appellation ilomastat ou Galardin (ou GM 6001), a été conçu pour mimer le substrat des métalloprotéases de la matrice (MMP) de telle sorte qu'il peut résider dans la crevasse du site actif et se lier à l'atome de zinc à l'intérieur du site actif, en rendant la métalloprotéase inactive. Le groupe chimique qui interagit avec l'atome de zinc est un groupe hydroxamate. Le groupe isobutyle et la chaîne latérale tryptophane de la molécule miment le substrat et se lient au site actif de la MMP. Ceci permet une liaison étroite mais réversible de l'inhibiteur au site actif de l'enzyme.
L'hydroxamate de pseudopeptide est une molécule active topiquement, dont on a montré qu'elle a une activité anti-inflammatoire. Il a été testé dans des essais cliniques pour le traitement de l'ulcération cornéenne. Son innocuité dans les préparations cornéennes et topiques a été validée dans des essais cliniques en phase 1 et 2. L'utilité de cette molécule pour le traitement des affections cutanées inflammatoires, l'inhibition de l'angiogenèse, la cicatrisation des plaies, la consolidation des plaies et pour la prévention de la formation de cicatrices a été documentée.
Dans un mode de réalisation de cette invention, le dérivé d'hydroxamate est l'hydroxamate de pseudopeptide.
D'autres modes de réalisation de la présente invention incluent d'autres dérivés d'hydroxamate incluant, mais pas limités à, ceux de l'acide salicylique et de ses dérivés, de l'acide hydroxybenzoïque et d'autres composés hétérocycliques, du tryptophane, des aminoacides et des petits peptides (peptide contenant de 1 à 6 aminoacides), des peptidomimétiques, des alpha-hydroxyacides et de leurs dérivés, et des acides dicarboxyliques, qui sont utiles. D'autres hydroxamates utiles incluent les dérivés d'hydroxamate de peptides analogues au substrat de métalioprotéases de la matrice contenant de l'acide aminomalonique et les monohydroxamates des acides aspartique et glutamique.
Composés naturels anti-inflammatoires L'acide ursolique est un inhibiteur connu de l'élastase leucocytaire humaine (HLE). L'élastine est la protéine qui confère aux tissus corporels leur élasticité, et qui confère une souplesse juvénile et une élasticité à la peau. Les fibres d'élastine aident la peau à maintenir sa résistance à la traction ainsi que son aptitude à se rétracter après avoir été étirée. Le maintien de niveaux adéquats d'élastine peut diminuer les effets du vieillissement. L'élastase est une protéase qui dégrade spécifiquement l'élastine. Elle est toujours présente dans la peau à de faibles niveaux auxquels elle est nécessaire pour la croissance, la réparation des tissus et le renouvellement naturel lent de l'élastine qui a lieu dans la peau saine.L'élastase est aussi un composant du système de défense, et quand la peau est enflammée, les niveaux d'élastase augmentent dans une large mesure. La libération d'élastase pendant les processus cellulaires naturels, ainsi que pendant le processus de vieillissement, contribue à la perte de teint de la peau au cours du temps. Quand la peau vieillit, le niveau d'élastase augmente jusqu'à un point où l'élastine se dégrade plus vite qu'elle ne peut être produite. Ceci conduit à une perte très importante de l'élasticité de la peau. Plusieurs métabolites triterpenoïdes pentacycliques d'origine végétale, incluant l'acide ursolique, sont des inhibiteurs naturels de l'élastase. L'application de ces composés naturels in vitro a montré que ce sont des inhibiteurs de l'élastase très efficaces, qui combattent les changements liés à l'âge ainsi que l'inflammation.
Un traitement avec l'acide ursolique peut améliorer la santé de la peau et des cheveux. L'acide ursolique et ses dérivés peuvent former des barrières résistantes aux huiles sur la peau et les cheveux de manière similaire au revêtement cireux des fruits. L'acide ursolique a été utilisé pour traiter la peau photo-vieillie car il peut prévenir et améliorer l'apparition des rides et des taches dues à l'âge en restaurant les structures en faisceaux du collagène de la peau et son élasticité. On a déjà indiqué que l'acide ursolique augmente la synthèse des céramides dans les cellules de la peau et améliore les propriétés de barrière de la peau. L'acide ursolique est aussi un agent anti-inflammatoire actif du fait de son puissant effet inhibiteur sur l'activité de la 5-lipoxygénase et de la cyclooxygénase.
Dans un mode de réalisation de cette invention, le composé naturel anti-inflammatoire est l'acide ursolique.
D'autres composés anti-inflammatoires naturels incluent les vitamines naturelles et les extraits végétaux. La plupart des composés antioxydants ont aussi des activités anti-inflammatoires. De ce fait, une liste de composés anti-inflammatoires inclut aussi des antioxydants naturels. Les antioxydants utiles incluent, mais ne sont pas limités à, la vitamine E (tocophérol) et ses esters, la vitamine C et ses dérivés, les polyphénols du thé vert, le coenzyme Q10, la quercétine et d'autres bioflavinoïdes, les extraits végétaux comme les pépins de raisin, la grenade, l'amla (Emblica officinale), et d'autres antioxydants polyphénoliques comme l'acide nordihydroguaïarétique (NDGA).
Les antioxydants communément utilisés qui sont utiles pour les soins de la peau incluent, mais ne sont pas limités à, les vitamines comme la vitamine C et ses dérivés, la vitamine E (tocophérol) et ses esters, l'ubiquinone, le coenzyme Q10 et l'acide lipoïque.
Les antioxydants polyphénoliques incluent aussi l'acide caféique, l'acide férulique, la quercétine, l'apigénine, la génistéine, le resvératrol, l'acide nordihydroguaïarétique, l'acide carsonique, l'acide ursolique, l'acide romarique, la silymarine, l'épicatéchine, le 3-gallate d'épicatéchine, l'épigallocatéchine, le gallate d'épigallocatéchine, les procyanidines, les proanthocyanidines, les gallotanins, les ellagotanins et le pycnogénol.
En outre, différents composés d'origine végétale ont d'excellentes activités antioxydantes. Ceux-ci incluent les flavonoïdes et les polyphénols. Les flavonoïdes sont des composés polyphénoliques qui sont ubiquitaires dans la nature et qui sont classées, selon la structure chimique, en flavonols, flavones, flavanones, isoflavones, catéchines, anthocyanidines et chalcones. Plus de 4000 flavonoïdes ont été identifiés, dont beaucoup existent dans Ies fruits, les légumes et les boissons comme le thé, café, bière, le vin et les boissons à base de fruits.
EXEMPLES
Exemple 1 - Inhibition de la peroxydation des lipides par le complexe anti-vieillissement (test antioxydant) La capacité antioxydante du complexe anti-vieillissement de la présente invention a été testée en mesurant son aptitude à prévenir la peroxydation des phospholipides induite par les UV. Des acides gras insaturés sont présents dans les phospholipides des membranes cellulaires. Leur oxydation compromet l'intégrité des membranes et conduit aussi à la formation de produits de dégradation qui sont néfastes pour d'autres composants cellulaires importants comme les protéines et les acides nucléiques. Comme la peau est exposée à de fortes doses de lumière UV provenant du soleil, la peroxydation induite par les UV est une voie significative de lésions oxydatives.
L'activité antioxydante a été déterminée en exposant des mélanges de liposomes à phospholipides à de la lumière UV en présence de concentrations variables du complexe anti-vieillissement. Le taux de lésions oxydatives a été déterminé par l'augmentation des niveaux d'aldéhyde malonique (un produit de dégradation des lipides oxydés) en fonction de la durée d'exposition aux UV.
Tableau 1 - Inhibition de la peroxydation induite par les UV par le complexe anti-vieillissement

Les résultats sont montrés dans le tableau 1 ci-dessus. La colonne de gauche du tableau présente la concentration du complexe anti-vieillissement qui a été testée, tandis que la colonne de droite présente la quantité d'inhibition de la des lipides.On peut voir qu'une concentration de 0,03 % v/v de complexe anti-vieillissement inhibait la des lipides seulement d'environ 8 2 %, tandis qu'une concentration de 0,1 % v/v de complexe anti-vieillissement produisait une inhibition de la peroxydation des lipides d'environ 82 2 %. Sur la base de ces données, la valeur CE5o (concentration qui inhibe l'oxydation de 50 %) a été calculée comme étant d'environ 0,07 % v/v. Ainsi, un produit ayant ce niveau d'activité est considéré comme étant un bon antioxydant concernant le changement induit par les UV des phospholipides insaturés qui sont présents dans les membranes cellulaires de la peau.
Exemple 2 - Comparaison d'antioxydants courants L'aptitude d'un complexe anti-vieillissement selon un mode de réalisation de l'invention à prévenir la peroxydation des lipides induite par les UV a été mesurée par comparaison avec d'autres étalons de l'industrie des antioxydants comme la vitamine E, la vitamine C et le gallate d'épigallocatéchine (EGCG). Les résultats sont présentés dans le tableau 2 ci-dessous.
Tableau 2 - Activité d'antioxydants courants

La colonne de gauche du tableau 2 présente les composés qui ont été testés, tandis que la colonne de droite présente la concentration efficace de chaque composé correspondant qui inhibe l'oxydation de 50 %. L'essai a été réalisé en irradiant une suspension de liposomes à lécithine avec de la lumière UV pendant 4 heures en l'absence ou en présence des différents composés présentés dans le tableau. Les niveaux d'aldéhyde malonique, un produit de dégradation des lipides oxydés, ont été mesurés dans des portions aliquotes du mélange réactionnel à différents moments. Le taux d'oxydation des lipides a été calculé d'après l'augmentation de la teneur en aldéhyde malonique.Comme on peut le voir d'après le tableau 2, les résultats montrent qu'un complexe antivieillissement selon un mode de réalisation de l'invention possède une activité antioxydante sensiblement aussi bonne que la vitamine E pure.
Exemple 3 - Inhibition des protéases dégradant la matrice par le complexe anti-vieillissement Le complexe anti-vieillissement selon un mode de réalisation de la présente invention a été testé pour son aptitude à inhiber la métalloprotéinase-1 de la matrice (MMP-1 ; appelée aussi collagénase des fibroblastes), MMP-9 (gélatinase B) et l'élastase des neutrophiles. En combinaison, ces trois enzymes sont capables de dégrader dans une large mesure tous les composants protéiques de la matrice extracellulaire (MEC) y compris les collagènes 1 et III (les types majeurs de collagène dans la peau), l'élastine et les différents composants glycoprotéiques (par exemple la fibronectine).L'expression importante de ces protéases est déclenchée par des stimuli inflammatoires comme la lumière UV, et leur activité conduit à une détérioration de la MEC qui est un composant majeur du vieillissement de la peau.
Les résultats de ces tests sont résumés dans les tableaux ci-dessous. Le complexe anti-vieillissement est montré comme possédant une activité modérée à bonne comme inhibiteur de protéase.
Exemple 3A - Activité inhibant la MMP-1 du complexe antivieillissement Tableau 3 - Inhibition de la MMP-1 par le complexe anti-vieillissement

Le tableau 3 ci-dessus montre que le complexe antivieillissement une inhibition significative à l'égard de la MMP-1.
Le tableau 3 présente la concentration de complexe anti-vieillissement (en % v/v) dans la colonne de gauche et le niveau correspondant d'inhibition de la MMP-1 (en %) sur la base du complexe anti-vieillissement dans la colonne de droite. On voit qu'une composition contenant environ 0,1 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de la MMP-1 d'environ 8 2 %. On voit qu'une composition contenant environ 0,3 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de la MMP-1 d'environ 44 4 %. On voit qu'une composition contenant environ 1 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de la MMP-1 d'environ 90 0,5 %. On voit qu'une composition contenant environ 2 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de la MMP-1 d'environ 95 0,5 %.
Exemple 3B - Activité inhibant la MMP-9 du complexe antivieillissement Tableau 4 - Inhibition de la MMP-9 par le complexe anti-vieillissement

Le tableau 4 ci-dessus montre que le complexe antivieillissement manifeste une inhibition significative à l'égard de la MMP-9. Le tableau 4 présente la concentration de complexe anti-vieillissement (en % v/v) dans la colonne de gauche et le niveau correspondant d'inhibition de la MMP-9 (en %) sur la base du complexe anti-vieillissement dans la colonne de droite. On voit qu'une composition contenant environ 0,03 % v/v de complexe anti-vieillissement une de la MMP-9 d'environ 25 1,6 %. On voit qu'une composition contenant environ 0,1 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de la MMP9 d'environ 53 2,2 %.On voit qu'une composition contenant environ 0,3 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de la MMP- 9 d'environ 85 0,8 %. On voit qu'une composition contenant environ 1 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de la MMP9 d'environ 94 0,6 %.
Exemple 3C - Inhibition de l'élastase des neutrophiles par le complexe anti-vieillissement Tableau 5 - inhibition de l'élastase des neutrophiles par le complexe antivieillissement

Le tableau 5 ci-dessus montre que le complexe antivieillissement manifeste une inhibition significative à l'égard de l'élastase des neutrophiles. Le tableau 5 présente la concentration du complexe antivieillissement (en % v/v) dans la colonne de gauche et le niveau correspondant d'inhibition de l'élastase des neutrophiles (en %) sur la base du complexe anti-vieillissement dans la colonne de droite. On voit qu'une composition contenant environ 0,03 % v/v de complexe antivieillissement manifeste une inhibition de l'élastase des neutrophiles d'environ 10 0,05 %.On voit qu'une composition contenant environ 0,06 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de l'élastase des neutrophiles d'environ 15 0,05 %. On voit qu'une composition contenant environ 0,125 % v/v de complexe antivieillissement manifeste une inhibition de l'élastase des neutrophiles d'environ 24 1,2 %. On voit qu'une composition contenant environ 0,25 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de l'élastase des neutrophiles d'environ 43 0,8 %. On voit qu'une composition contenant environ 0,5 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de l'élastase des neutrophiles d'environ 65 2,6 %. On voit qu'une composition contenant environ 1 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de l'élastase des neutrophiles d'environ 82 8,9 %.On voit qu'une composition contenant environ 2 % v/v de complexe anti-vieillissement manifeste une inhibition de l'élastase des neutrophiles d'environ 100 %.
Exemple 3 D - Valeurs CI50 pour l'inhibition des protéases
La valeur CI50 est la concentration d'échantillon test qui inhibe l'activité des protéases de 50 %, une mesure standard d'activité. Une plus faible valeur pour la CI50 indique un inhibiteur plus actif. Les valeurs CIso déterminées d'après les expériences montrées dans les tableaux 3 à 5 sont montrées dans le tableau 6 ci-dessous.
Tableau 6 - Valeurs CI50 pour l'inhibition des protéases par le complexe anti-vieillissement

Le tableau 6 ci-dessus indique les valeurs CI50 pour l'inhibition des protéases par des enzymes utilisées pour étudier l'aptitude du complexe anti-vieillissement à inhiber les enzymes MMP-1, MMP-9 et l'élastase des neutrophiles. Dans le tableau 6, la colonne de gauche présente une liste des enzymes testées et la colonne de droite présente les valeurs CI50 (en % v/v) correspondant aux enzymes. Ici, la CI 50 (% v/v) pour l'inhibition de la MMP-1 est d'environ 0,4, pour la MMP-9 elle est d'environ 0,08 et pour l'élastase des neutrophiles elle est d'environ 0,34.
Les données d'études in vitro montrent que le complexe antivieillissement est capable de conférer des bénéfices anti-vieillissement significatifs en inhibant les protéases qui dégradent la matrice extracellulaire dans la peau.
Exemple 4 - Activité inhibant l'élastase de l'acide ursolique, un composant du complexe anti-vieillissement L'acide ursolique est un puissant inhibiteur de l'activité de l'élastase. L'activité d'inhibition de l'acide ursolique a été testée en l'incubant avec un échantillon d'élastase des neutrophiles humaine (obtenu auprès de Athens Research and Technology, GA) pendant 10 minutes avec un substrat chromogène indiqué ci-dessous. Le changement de densité optique du substrat à 405 nm a été noté à raison d'une lecture par minute dans des mélanges réactionnels à la température ambiante dans une plaque à 96 puits. Le mélange réactionnel contient 300 g/ml de méthoxysuccinyl-Ala-Ala-Pro-Val-pNA (substrat chromogène) ; 1,3 g/ml d'élastase des neutrophiles humaine à des concentrations dans la plage de 0,55 % - 3,3 % ; Tris-HCI 70 mM (pH 8) ; et NaCl 200 mM.
Le pourcentage d'inhibition est calculé par rapport au témoin sans échantillon. Les résultats sont présentés dans un graphe qui est montré dans le tableau 7 ci-dessous, dans lequel le pourcentage d'activité d'inhibition de l'élastase de l'acide ursolique est représenté graphiquement en fonction de la concentration d'acide ursolique.
Tableau 7 - Essai sur l'élastase : acide ursolique

Le tableau 7 ci-dessus indique que la valeur CI 50 pour l'inhibition de l'élastase et d'environ 0,0008 % pour l'acide ursolique. Quand une composition (ou un complexe anti-vieillissement) selon un mode de réalisation de la présente invention a été testée dans cet essai, la valeur CI50 pour le complexe anti-vieillissement était 0,34 % comme le montre le tableau 6, en accord avec la teneur en acide ursolique du produit.
Exemple 5 - Différenciation des kératinocytes épidermiques Le complexe anti-vieillissement a été testé pour son aptitude à favoriser un état moins différencié et plus prolifératif du métabolisme des kératinocytes. On s'attendrait à ce qu'un tel effet favorise le renouvellement de la peau et contribue à un bénéfice anti-vieillissement. Pour ce test, des kératinocytes épidermiques ont été traités avec différentes concentrations de complexe anti-vieillissement pendant plusieurs jours en présence d'une haute concentration de calcium.Un haut niveau de calcium et caractéristique des couches externes de l'épiderme et conduit à la différenciation des kératinocytes par opposition à la prolifération. À la fin de la période de traitement, les cultures de cellules ont été solubilisées avec un détergent et la teneur des enveloppes kératinisées insolubles (CE) a été déterminée par diffraction optique. Les enveloppes kératinisées sont formées pendant la différenciation terminale des kératinocytes quand leurs protéines deviennent réticulées de manière covalente. Cette réticulation forme des squames qui sont les briques dans la barrière brique et mortier de la couche cornée.
L'effet du complexe anti-vieillissement est présenté dans le tableau 8 ci-dessous dans lequel la teneur en CE est calculée en pourcentage de la teneur dans des cultures non traitées.
Tableau 8 - Effet du complexe anti-vieillissement sur la teneur en enveloppes kératinisées (différenciation terminale) de kératinocytes épidermiques cultivés

La de gauche du tableau 8 présente le complexe antivieillissement en trois concentrations différentes (comparé au témoin dans la ligne supérieure) mesurées en % v/v. La colonne du milieu indique la formation d'enveloppes kératinisées en % du témoin (pris égal à 100 %). La colonne de droite présente le pourcentage d'inhibition de la teneur en enveloppes kératinisées spécifiques correspondant au complexe antivieillissement. Les résultats de cette étude montrent qu'une concentration de 0,00006 % v/v de complexe anti-vieillissement est corrélée à une inhibition de la teneur en CE d'environ 47 %.Le résultat montre aussi qu'une concentration de 0,0002 % v/v de complexe anti-vieillissement est corrélée à une inhibition de la teneur en CE d'environ 62 %. De plus, les résultats montrent qu'une concentration de 0,0006 % v/v de complexe anti-vieillissement est corrélée à une inhibition de la teneur en CE d'environ 72 %. À des concentrations aussi basses que 0,00006 % v/v, le complexe anti-vieillissement inhibait la formation de CE d'approximativement 50 %. Ceci est une activité importante dont on s'attendrait à ce qu'elle contribue à un effet anti-vieillissement sur la peau.
On peut voir que le complexe anti-vieillissement contribue au bénéfice anti-vieillissement en favorisant un phénotype moins différencié et donc plus régénératif dans les kératinocytes épidermiques, dont l'effet conduit à un renouvellement de la peau.
Exemple 6 - Pénétration épidermique de l'hydroxamate de pseudopeptide depuis le complexe anti-vieillissement Des études ont été réalisées pour déterminer l'effet de la formulation de complexe anti-vieillissement sur la pénétration épidermique de l'hydroxamate de pseudopeptide (PPH), qui est l'inhibiteur de MMP dans au moins un mode de réalisation de la présente invention. Ces études ont été réalisées sur des tissus EpiDerm (MatTek Corporation) en appliquant un échantillon test (le donneur ) à la surface supérieure (couche cornée) et en mesurant la concentration de PPH dans le fluide récepteur (milieu de croissance) en dessous du tissu à différents moments sur une période de 24 heures. Le complexe anti-vieillissement a été comparé à une solution conventionnelle de 1000 ppm de PPH dans le butylèneglycol (BG).Pour ces études, la teneur en PPH du complexe antivieillissement a été portée à une concentration finale de 80 ppm pour garantir que la concentration de PPH qui avait pénétré dans la chambre de récepteur serait dans la plage de notre procédé de CLHP analytique (qui est moins sensible que les tests d'inhibition de MMP).
Tableau 9 - Bénéfice de la formulation de complexe anti-vieillissement pour la pénétration de l'hydroxamate de pseudopeptide

A la fin de la période d'incubation de 24 heures, les concentrations moyennes de PPH dans les fluides récepteurs étaient de 0,0535 ppm pour la solution de BG et de 0,1165 ppm pour le complexe anti-vieillissement. Dans le tableau 9 ci-dessus, la colonne de gauche indique le produit testé, spécifiquement la solution de BG et le complexe anti-vieillissement, tandis que la colonne de droite indique le rapport donneur/récepteur résultant. L'expression de ces concentrations dans un rapport de concentration donneur/récepteur donne des valeurs d'environ 687 pour le complexe anti-vieillissement et d'environ 19 542 pour la solution de BG, comme le montre le tableau ci-dessus.Ainsi, le rapport donneur/récepteur est environ 28 fois plus grand pour la solution de BG que pour le complexe anti-vieillissement, malgré le fait que PPH était 12,5 fois plus concentré de la solution de BG que dans le complexe antivieillissement. Ceci indique que PPH pénétrait bien plus efficacement quand il était appliqué en même temps que le complexe antivieillissement. Ainsi, la formulation de complexe anti-vieillissement procure un bénéfice significatif concernant la délivrance de ce principe actif.
La formulation de complexe anti-vieillissement est manifestement supérieure à une formulation conventionnelle concernant la délivrance de l'hydroxamate de pseudopeptide, le principal composant inhibant les MMP.
Exemple 7 - Etude clinique Pour mesurer l'efficacité in vivo d'un complexe antivieillissement selon un mode de réalisation de l'invention, 52 sujets ont participé à une étude. une période de lavage de quatre jours, les sujets sont arrivés à un centre de test et ont été équilibrés dans les conditions ambiantes pendant 15 minutes. Des mesures instrumentales des conditions basales ont été prises. Les sujets ont été avertis qu'ils devaient utiliser le produit test deux fois par jour pendant six (6) semaines. Après quatre (4) semaines d'application du produit, les sujets sont revenus pour des évaluations instrumentales et ont reçu du produit frais destiné à être utilisé pendant les deux (2) semaines restantes. Après six (6) semaines d'application du produit, les sujets sont revenus pour une série de mesures finales.Les changements par rapport aux conditions basales ont été déterminés. Les résultats sont présentés dans le tableau 10 ci-dessous.
Tableau 10 - Efficacité du complexe anti-vieillissement

La colonne de gauche du tableau 10 présente les caractéristiques de la peau qui ont été mesurée, tandis que les colonnes centrale et de droite indiquent l'amélioration mesurée après quatre et six semaines, respectivement. Comme on peut le voir d'après le tableau 10, les mesures cliniques prises à quatre et six semaines montrent que le complexe anti-vieillissement selon un mode de réalisation de l'invention augmente l'humidification de la peau, améliore le teint global de la peau et les cernes sous les yeux, et atténue l'apparition de ridules et de rides.
Une composition (ou un complexe anti-vieillissement) un mode de réalisation de l'invention peut être un antioxydant puissant à des niveaux aussi bas qu'environ 0,07 %, et peut inhiber les métalloprotéases de la matrice et les élastases de la à de bas niveaux de concentration à environ 0,1 %). Dans des études des complexes anti-vieillissement selon un mode de réalisation de l'invention augmentaient l'humidification de la peau, amélioraient le teint de la peau, réduisaient les cernes sous les yeux et amélioraient les ridules et les rides. Ces propriétés peuvent faire de ce produit un ingrédient unique pour un ingrédient anti-vieillissement, réduisant les rides et éclaircissant les cernes sous les yeux dans des formulations cosmétiques.Un traitement avec environ 1 à environ 2 % en masse de complexe anti-vieillissement selon un mode de réalisation de l'invention peut prévenir la formation des rides, renforcer les capillaires, réduire la meurtrissure de la peau, stimuler la circulation sanguine et réduire la bouffissure et la coloration autour de l'oeil.
Ainsi, la composition dans un mode de réalisation de la présente invention s'est révélée efficace dans la prévention de la formation des rides induite par les UV et induite par l'âge, dans l'amélioration de l'état de la peau, dans l'éclaircissement de la peau et/ou dans le traitement de l'acné rosacée et de la rougeur de la peau.
Exemple 8 - Procédé de fabrication L'acide ursolique (0,1 à 1,0 %) a été dissous dans le solvant éthoxydiglycol en mélangeant la quantité nécessaire d'acide ursolique dans le solvant à la température ambiante sous agitation. La quantité nécessaire de rétinol dissoute dans le triglycéride caprylique/caprique a été ajoutée à ce mélange sous agitation. La quantité finale de rétinol était à un niveau entre 0,1 et 5 % et le niveau de triglycéride caprylique/caprique était entre 5 et 20 % dans la formulation finale. De la vitamine K-l a été ajoutée au mélange ci-dessus à un niveau de 0,01 à 0,1 % sous agitation. Une solution de réserve à 1,0 % d'hydroxamate de pseudopeptide a été préparée dans le propylèneglycol à 100 %.Une quantité de cette solution de réserve a été ajoutée à la formulation pour obtenir une concentration finale de 0,0001 % à 0,01 % d'hydroxamate de pseudopeptide dans la formulation finale. La formulation a ensuite été protégée contre l'oxydation par addition de BHT à un niveau inférieur à 0,5 %. Cette formulation finale a été conservée à l'obscurité dans des récipients fermés hermétiquement pour protéger le produit contre la lumière et l'oxygène, Exemple 9 - Compositions de soins pour la peau Les exemples suivants illustrent une composition de soins pour la peau selon la présente invention. Dans un mode de réalisation, la composition est utilisée dans le cadre d'un produit cosmétique, comme un produit cosmétique anti-vieillissement.La composition peut être traitée de la manière décrite dans l'exemple 5 ci-dessus, ou d'une manière conventionnelle appropriée à l'utilisation cosmétique. En particulier, les compositions sont appropriées pour des applications à une peau ridée, comportant des ridules, rugueuse, sèche, écailleuse, vieillie et/ou détériorée par les UV pour améliorer son aspect et son toucher ainsi que pour l'application à une peau saine pour prévenir ou retarder sa détérioration.
Exemple 9A. Cet exemple est une composition de soins pour la peau selon un mode de réalisation de la présente invention. Dans un mode de réalisation, la composition de soins pour la peau est utilisée pour prévenir la formation de rides induite par les UV et induite par l'âge, améliorer l'état de la peau, éclaircir la peau et/ou traiter l'acné rosacée et la rougeur de la peau. Dans un mode de réalisation, la composition est ensuite incorporée dans un produit parmi une crème, une lotion, un filtre solaire et un produit de lavage. La composition comprend une combinaison de (1) d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse de vitamine K ; (2) d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse d'un dérivé de la vitamine A; (3) d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse de dérivé d'hydroxamate ; et (4) d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse d'un composé naturel antiinflammatoire.
Dans un mode de réalisation, la vitamine K est la vitamine K-1 ; le dérivé de la vitamine A est le rétinol, le dérivé d'hydroxamate est l'hydroxamate de pseudopeptide, et le composé anti-inflammatoire est l'acide ursolique.
Exemple 9B. Cet exemple est une composition de soins pour la peau selon un autre mode de réalisation de la présente invention. La composition de soins pour la peau comprend une combinaison de (1) d'environ 0,01 à environ 0,1 % en masse de vitamine K-l ; (2) d'environ 0,01 à environ 1,0 % en masse de rétinol ; (3) d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse d'hydroxamate de pseudopeptide ; et (4) d'environ 0,1 à environ 1,0 % en masse d'acide ursolique.
Un produit cosmétique incorporant une composition d'un mode de réalisation de l'invention peut être formé avec une concentration d'environ 1 à environ 2 % en masse dans un produit final. Cette composition peut être utilisée dans des produits de soins pour la peau anti-vieillissement, anti-rides et humidifiants pour tous les types de peau (sèche, normale et sensible). La composition peut être incorporée dans différents types de formulations de produit, incluant mais pas limités à, les produits de type crème, lotion et produit de lavage. Elle peut être utilisée dans des produits post-solaires et elle est particulièrement utile dans les produits destinés au traitement de la peau mature, et elle peut être utilisée dans le traitement des produits de maquillage.
Un produit de type filtre solaire incorporant une composition d'un mode de réalisation de l'invention est une quantité efficace d'un agent de type filtre solaire peut être formé. Les agents de type filtre solaire incluent les produits communément employés pour arrêter la lumière ultraviolette. Des composés illustratifs sont les dérivés de PABA, de cinnamate et de salicylate. Par exemple, le méthoxycinnamate d'octyle et la 2-hydroxy-4-méthoxybenzophénone (oxybenzone) peuvent être utilisés. Le méthoxycinnamate d'octyle et la 2-hydroxy-4-méthoxybenzophénone sont disponibles dans le commerce sous les dénominations commerciales Parsol MCX et Benzophenone-3, respectivement. La quantité exacte d'agents de type filtre solaire employée dans les émulsions peut varier selon le degré de protection souhaité contre le rayonnement ultraviolet.
Les exemples suivants illustrent des compositions de soins pour la peau selon la présente invention. Les compositions peuvent être traitées d'une manière conventionnelle, et sont appropriées à l'utilisation cosmétique. En particulier, les compositions sont appropriées pour l'application à une peau ridée, comportant des ridules, rugueuse, sèche, écailleuse, vieillie et/ou détériorée par les UV pour améliorer son aspect et son toucher ainsi que pour l'application à une peau saine pour prévenir ou retarder sa détérioration.
1. Cet exemple illustre une crème anti-vieillissement incorporant une composition selon un mode de réalisation de la présente invention.

* de Noveon ; ** de Dow Chemicals ; *** de Protameen ; **** de Seppic.
2. Cet exemple illustre une crème huile dans eau selon un mode de réalisation de la présente invention.

* Alfol 16RD est de l'alcool cétylique et est une marque déposée de Condea Vista Co.
3. Cet exemple illustre une lotion de rinçage pour le visage/composition de gel selon la présente invention.

4. Cet exemple illustre une composition pour une crème antivieillissement :

5. Cet exemple illustre une lotion alcoolique contenant la composition selon l'invention.

6. Cet exemple illustre une composition non aqueuse pour les soins de la peau incorporant la combinaison selon l'invention.

7. Cet exemple illustre une composition de filtre solaire ayant un SPF de 15 incorporant la combinaison selon l'invention.

Il conviendrait de comprendre que les modes de réalisation spécifiques de l'invention illustrés et décrits ici sont destinés à être représentatifs seulement, car l'invention peut être modifiée et mise en pratique de manières différentes mais équivalentes qui apparaîtront à l'homme du métier bénéficiant des présents enseignements. De plus, aucune limitation n'est envisagée concernant les détails des compositions présentées ici. Il est donc évident que les modes de réalisation particuliers qui sont décrits ci-dessus peuvent être modifiés et que toute les modifications sont considérées comme étant dans le cadre de l'invention.
REVENDICATIONS
1. Composition de soins pour la peau caractérisée en ce qu'elle comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse, un ou plusieurs dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse, un ou plusieurs dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse, et un ou plusieurs composés naturels anti-inflammatoires en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse.

Claims (10)

  1. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,01 % à environ 0,1 % en masse, un ou plusieurs dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,01 % à environ 1,0 % en masse, un ou plusieurs dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse, et un ou plusieurs composés naturels antiinflammatoires en une quantité d'environ 0,1 % à environ 1 % en masse.
  2. 3. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que la vitamine K est la vitamine K-1.
  3. 4. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que le dérivé de la vitamine A est le rétinol.
    5. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 caractérisée en ce que le dérivé de la vitamine A comprend des esters du rétinol avec des acides gras saturés ou insaturés (mono- ou di-insaturés) d'une longueur de chaîne de 8-20.
  4. 6. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que le dérivé d'hydroxamate comprend de l'hydroxamate de pseudopeptide.
    7. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que le dérivé d'hydroxamate est choisi dans le groupe des hydroxamates de l'acide salicylique et de ses dérivés, de l'acide hydrobenzoïque, du tryptophane, des aminoacides, des peptides contenant de 1 à 6 aminoacides, des peptidomimétiques, des alphahydroxyacides, des acides dicarboxyliques, des peptides au substrat de métalloprotéases de la matrice contenant de l'acide aminomalonique, des monohydroxamates des acides aspartique et glutamique.
  5. 8. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que le composé naturel anti-inflammatoire est l'acide ursolique.
    9. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que le composé naturel anti-inflammatoire est choisi dans le groupe de la vitamine E et de ses esters, de la vitamine C et de ses dérivés, des polyphénols du thé vert, du coenzyme Q10, des bioflavinoïdes, des extraits végétaux, de la grenade, de l'amla et des composés polyphénoliques.
  6. 10. Produit cosmétique caractérisé en ce qu'il comprend d'environ 1 à environ 2 % en masse d'une composition qui comprend : de la vitamine K-l en une quantité d'environ 0,01 % à environ 0,1 % en masse, du rétinol en une quantité d'environ 0,01 % à environ 1,0 % en masse, de l'hydroxamate de pseudopeptide en une quantité d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse, et de l'acide ursolique en une quantité d'environ 0,1 % à environ 1 % en masse.
    11. Produit de type filtre solaire caractérisé en ce qu'il comprend une composition qui comprend de la vitamine K-l en une quantité d'environ 0,01 % à environ 0,1 % en masse, du rétinol en une quantité d'environ 0,01 % à environ 1,0 % en masse, de l'hydroxamate de pseudopeptide en une quantité d'environ 0,0001 % à environ 0,01 % en masse, de l'acide ursolique en une quantité d'environ 0,1 % à environ 1 % en masse, et une quantité efficace d'un agent de type filtre solaire.
  7. 12. Utilisation d'une composition telle que définie à l'une quelconque des revendications 1 à 11, pour la préparation d'une formulation pour la prévention de la formation de rides induite par les UV et induite par l'âge destinée à être appliquée sur la peau dans un produit choisi notamment parmi un produit de type crème, lotion et lavage.
    13. Utilisation d'une composition telle que définie à l'une quelconque des revendications 1 à 11, pour la préparation d'une formulation pour l'amélioration de l'état de la peau destinée à être appliquée sur la peau dans un produit choisi notamment parmi un produit de type crème, lotion et lavage
  8. 14. Utilisation d'une composition telle que définie à l'une quelconque des revendications 1 à 11, pour la préparation d'une formulation pour l'éclaircissement de la peau destinée à être appliquée sur la peau dans un produit choisi notamment parmi un produit de type crème, lotion et lavage.
    15. Utilisation d'une composition telle que définie à l'une quelconque des revendications 1 à 11, pour la préparation d'une formulation pour le traitement de l'acné rosacée et de la rougeur de la peau destinée à être appliquée sur la peau dans un produit choisi notamment parmi un produit de type crème, lotion et lavage.
  9. 16. Utilisation, selon l'une quelconque des revendications 12 à
    15, caractérisée en ce que la composition comprend une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse, des dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse, des dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse, et un composé naturel antiinflammatoire en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse.
    17. Utilisation, selon la revendication 16, caractérisée en ce que la vitamine K est la vitamine K-l, le dérivé de la vitamine A est le rétinol, le dérivé d'hydroxamate est l'hydroxamate de pseudopeptide et le composé naturel anti-inflammatoire est l'acide ursolique.
  10. 18. Procédé de fabrication d'une composition de soins pour la peau caractérisé en ce qu'il comprend la combinaison d'une ou plusieurs vitamines K en une quantité d'environ 0,001 % à environ 10 % en masse, d'un ou plusieurs dérivés de la vitamine A en une quantité d'environ 0,001 % à environ 5 % en masse, d'un ou plusieurs dérivés d'hydroxamate en une quantité d'environ 0,00001 % à environ 10 % en masse, et d'un ou plusieurs composés naturels anti-inflammatoires en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en masse.
    19. Procédé de soin cosmétique comprenant l'application d'une composition telle que définie à l'une quelconque des revendications 1 à
    11, ledit soin cosmétique étant choisi parmi la prévention de la formation de rides induite par les UV et induite par l'âge destinée, l'amélioration de l'état de la peau, l'éclaircissement de la peau, et le traitement de l'acné rosacée et de la rougeur de la peau.
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