FR2521428A1 - Utilisation d'acide alginique ou de ses sels de metaux polyvalents dans la fabrication de gelules - Google Patents
Utilisation d'acide alginique ou de ses sels de metaux polyvalents dans la fabrication de gelules Download PDFInfo
- Publication number
- FR2521428A1 FR2521428A1 FR8202666A FR8202666A FR2521428A1 FR 2521428 A1 FR2521428 A1 FR 2521428A1 FR 8202666 A FR8202666 A FR 8202666A FR 8202666 A FR8202666 A FR 8202666A FR 2521428 A1 FR2521428 A1 FR 2521428A1
- Authority
- FR
- France
- Prior art keywords
- capsules
- alginate
- water
- alginic acid
- solution
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4816—Wall or shell material
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
L'INVENTION CONCERNE DES GELULES DESTINEES A CONTENIR DES COMPOSITIONS MEDICAMENTEUSES ET RESISTANT A L'ATTAQUE DES SUCS GASTRIQUES. CES GELULES SONT CONSTITUEES D'ACIDE ALGINIQUE OU DE SES SELS DE CERTAINS METAUX POLYVALENTS SEULS OU ASSOCIES A D'AUTRES COMPOSANTS. ELLES S'UTILISENT POUR LA CONFECTION DE GELULES DITES GASTRO-RESISTANTES, LIBERANT LEUR CONTENU APRES LEUR PASSAGE DANS L'ESTOMAC.
Description
UTILISATION D'ACIDE ALGINIQUE OU DE SES SELS DE METAUX POLYVALENTS
DANS LA FABRICATION DE GELULES.
DANS LA FABRICATION DE GELULES.
L'invention concerne l'utilisation dans la fabrication de gélules à usage pharmaceutique d'acide alginique ou de ses sels de certains métaux polyvalents permettant d'obtenir des gélules qui ne se délitent pas dans l'estomac, mais seulement dans l'intestin et sont appelées pour cela gastro-r8sistantes. Elle concerne par ticuliàrùment l'utilisation de l'alginate de calcium.
Les gélules sont normalement constituées d'une pellicule d'une substance mise en forme, en général en deux parties que l'on peut associer de façon à ce qu'elles contiennent le médicament qui est généralement une poudre. La présentation en gélules permet de ne pas mettre en contact de la bouche une substance, et, ds plus,de libérer le principe actif là ou on désire qu'il intervienne.
Les gélules sont normalement fabriquées en gélatine qui se délite rapidement dans l'estomac ; elles doivent présenter certaines caractéristiques à la fois de souplesse et ds résistance pour entre manipulées par les machines à conditfonner à grande cadence sans qu'il y ait détérioration.
Le principe de fabrication consiste à utiliser une solution aqueuse dans laquelle on trempe des moules qui retiennent une couche de solution donnant au séchage des enveloppes de gélatine qui sont retirées et adaptées pour former les gélules.
Des composants autres que la gélatine peuvent être ajoutés à celle -ci pour parfaire les qualités des gélules.
Dans certains traitements, il conviendrait que le produit actif de la gélule ne soit pas 'ibéré dans l'estomac mais seulement dans l'intestin ; il est apparu que l'adjonction à la gélatine de certaines substances ne permettrait pas de retarder son délite- ment ; de même l'essai de substances non attaquables par l'acidité ou par le pepsine, diastase du suc gastrique, n'a pas donné les résultats escomptes, les substances restant résistantes dans les voies intestinales.
La demanderesse a trouvé, et ceci constitue l'invention, qu'on obtenait une substance permettant à la gélule de ne pas être dégradée dans l'estomac tout en l'étant à son arrivée dans lin- testin.
Cette substance est l'acide alginique ou ses sels de certains métaux polyvalents.
L'acide alginique est un polysaccharide, constitué d'un enchainement d'acides mannuroniques et guluroniques, insoluble dans l'eau ; il existe à l'état naturel dans des algues telles que les laminaires où il est notamment ous forme d'alginates de calcium qui est aussi insoluble dans l'eau ; l'acide alginique est principalement utilisé sous forme d'alginate alcalin, de sodium particu lièrsment : les alginates alcalins sont à l'état sec des poudres qui donnent à faible concentration dans lteau des solutions plus ou moins visqueuses dont on utilise les propriétés dans diverses applications.Les sels de métaux bivalents autres que le magnésium ou de valence supérieure sont par contre insolubles dans l'eau avec laquelle ils peuvent donner des gels.
Cette propriété a été utilise pour obtenir des Pruits ou légumes reconstitués et pour réaliser des pellicules permettant par exemple l'enrobage des poissons avant congélation. Dans tous ces cas l'alginate de métal bi ou polyvalent reste à ltétat insoluble ; c'est d'ailleurs principalement l'alginate de calcium qui est utilisé du fait de l'innocuité du calcium.
Selon l'invention, on a constaté qu'en utilisant pour la confection des gélules l'acide alginique ou un sel de certains métaux polyvalents, on obtenait des gdlules qui n'étaient pas détruites par le suc gastrique et étaient donc par conséquence gastro r8sistantes et qui par contre étaient rapidement détruites dans l'intestin alors qu'on pouvait penser qu'elles conserveraient leur résistance.
Le métal polyvalent qui apparait le plus convenable est le calcium mais d'autres métaux peuvent être envisagés dans la mesure où il n'y a pas lieu de craindre leur ingestion ; ce peut être le cas de l'aluminium ; on retiendra donc particulièrement l'utilisation des alginates de calcium ou d'aluminium.
La confection des gélules peut être obtenue en partant d'une solution aqueuse d'alginate alcalin dans laquelle on trempa les moules : tubes fermés en forme de doigts, afin d'obtenir une enve loupe de cet alginate, puis an trempant dans une solution d'un acide ou d'un sel de métal polyvalent convenable et en séchant
En trempant dans une solution d'un acide, il y a échange de base entre l'alginate et l'acide avec formation d'acide alginique et sel du métal alcalin ; en trempant dans une solution d'un sel de calcium ou aluminium, il y a échange de base entre l'alginate et le sel de calcium ou aluminium avec formation d'alginate-de calcium ou d'aluminium.
En trempant dans une solution d'un acide, il y a échange de base entre l'alginate et l'acide avec formation d'acide alginique et sel du métal alcalin ; en trempant dans une solution d'un sel de calcium ou aluminium, il y a échange de base entre l'alginate et le sel de calcium ou aluminium avec formation d'alginate-de calcium ou d'aluminium.
L'alginate, comme l'acide alginique,peut ne pas être utili sé seul, mais avec des adjuvants de plasticité ou des composants aptes à la fabrication de gélules, par exemple la gélatine ; on peut aussi enrober par trempage des gélules de gélatine qui apportent leurs propri8t8s mécaniques propres, ou enrober ensuite de gXlatine les goules d'acide alginique ou d'alginate.
L'invention sera mieux comprise à l'aide des exemples suivants
Exemple 1 : gélules d'alginate de calcium.
Exemple 1 : gélules d'alginate de calcium.
On a utilisé une solution de la composition suivante
Alginate de sodium basse viscosité 4 g
Sorbitol 40 g
Eau 60 g dans laquelle on a plongé pendant 30 secondes les moules qu'on a ensuite plongés pendant 10 secondes dans une solution 0,1 M de chlorure de calcium ; après séchage 90 minutes dans l'air à 300C, on récupère les éléments de gélules. L'analyse chimique donne une composition moyenne de 90 % d'alginate de calcium et 10 % d'alginate de sodium.
Alginate de sodium basse viscosité 4 g
Sorbitol 40 g
Eau 60 g dans laquelle on a plongé pendant 30 secondes les moules qu'on a ensuite plongés pendant 10 secondes dans une solution 0,1 M de chlorure de calcium ; après séchage 90 minutes dans l'air à 300C, on récupère les éléments de gélules. L'analyse chimique donne une composition moyenne de 90 % d'alginate de calcium et 10 % d'alginate de sodium.
Ces éléments ont été immergés dans une solution représentant le suc stomacal, de la composition suivante :
chlorure de sodium 2 g
pepsine 5 g
acide chlorhydrique concentré 5 ml
eau q.s. pour 1 1
La solution est maintenue à 370C. Après 3 heures d'immersion on constate qu'il n'y a aucun délitement ; en poursuivant l'immersion, on fait la même constatation au bout de 24 heures.
chlorure de sodium 2 g
pepsine 5 g
acide chlorhydrique concentré 5 ml
eau q.s. pour 1 1
La solution est maintenue à 370C. Après 3 heures d'immersion on constate qu'il n'y a aucun délitement ; en poursuivant l'immersion, on fait la même constatation au bout de 24 heures.
Une analyse des gélules après trois heures d'immersion donne la composition moyenne suivante : Acide alginique : 95 %, alginate de sodium : 2,5 %, alginate de calcium : 2,5 %. Le passage des alginates à la forme acide alginique insoluble ne permet toujours pas le délitement.
Les éléments de gélules ayant séjourné 3 heures ou 24 heures ont été ensuite immergés dans la solution artificielle représentant le suc intestinal, de la composition suivante :
phosphate monopotassique 6,8 g
pancréatine 10 9
solution de soude 0,2 N 190 ml
eau q.s. pour 1 1
Cette solution est maintenue à 37 C. On observe une rapide décomposition des éléments de gélules qui permettrait la libération des produits actifs en 10 minutes et est totale en 30 minutes.
phosphate monopotassique 6,8 g
pancréatine 10 9
solution de soude 0,2 N 190 ml
eau q.s. pour 1 1
Cette solution est maintenue à 37 C. On observe une rapide décomposition des éléments de gélules qui permettrait la libération des produits actifs en 10 minutes et est totale en 30 minutes.
Les gélules satisfont aux spécifications des Pharmacopfes française et américaine .
Exemple 2 : gélules d'acide alginique.
On a utilisé au départ la même solution d'alginate de sodium que dans l'exemple précédent ; les moules après avoir été plongés 30 secondes dans cette solution l'ont été pendant le mâme temps dans une solution 0,5 N d'acide chlorhydrique puis séchés. L'analyse chimique donne uns composition moyenne de 50 % d'acide alginique et 50 % d'alginate de sodium.
La gélification est plus lente que pour l'alginate de calcium et l'échange sel de sodium - acide est moins poussé que lté- change sel de sodium - sel de calcium, ce qui diminue la gastrorésistance.
Exemple 3 : gélules d'alginate d'aluminium.
On a utilisé au départ la même solution d'alginate de sodium que dans l'exemple 1 ; les moules après avoir été plonges 30 secondes dans cette solution l'ont été 30 secondes dans une solution à 5 % en poids de sulfate d'aluminium dont le pH a été ramené à 3,8 par addition de soude puis séchés. On obtient des gélules qui satisfont aux spécifications des Pharmacopdes française et américaine
Exemple 4 : gélules d'alginate de calcium-gélatine
On a utilisé une solution contenant 2 % en poids d'alginats de sodium basse viscosité et 18 % de gélatine ; les moules sont plongés pendant 30 secondes dans cette solution maintenue à SOOC puis pendant 10 secondes dans une solution 1 M de chlorure de calcium et séchés.Les gélules obtenues satisfont aux spécifica- tions des Pharmacopées française et américaine
Exemple 5 : gélules de gélatine recouvertes d'une pellicule d'alginate de calcium.
Exemple 4 : gélules d'alginate de calcium-gélatine
On a utilisé une solution contenant 2 % en poids d'alginats de sodium basse viscosité et 18 % de gélatine ; les moules sont plongés pendant 30 secondes dans cette solution maintenue à SOOC puis pendant 10 secondes dans une solution 1 M de chlorure de calcium et séchés.Les gélules obtenues satisfont aux spécifica- tions des Pharmacopées française et américaine
Exemple 5 : gélules de gélatine recouvertes d'une pellicule d'alginate de calcium.
On a trempé les moules, successivement, pendant 30 secondes dans une solution à 20 % en poids de gélatine maintenue à 600C, puis pendant 30 secondes dans une solution de la composition sui- vante : Alginate de sodium : 4 g, sorbitrol : 40 g, eau : 60 g et enfin pendant 10 secondes dans une solution 1 M de chlorure de calcium ; après s8chage on obtient des gélules qui satisfont aussi aux spécifications des deux PharmacopBes.
L'utilisation d'acide alginique ou d'alginates insolubles dans l'eau permet donc d'obtenir des gélules gastro-résistantes pouvant servir à l'ingestion de compositions médicamenteuses qui ne doivent pas être libérées dans l'estomac.
Claims (9)
1 - Gélules résistant à l'attaque des sucs gastriques, caractérisées en ce qu'elles sont composées d'acide alginique ou d'un alginate insoluble dans l'eau.
2 - Gélules selon la revendication 1 caractérisées en ce qu'elles sont composés d'alginate de calcium.
3 - Gélules selon la revendication 1 caractérisées en ce qu'elles sont composées d'alginate d'aluminium.
4 - Gélules selon l'une des revendications précédentes caractJrisées en ce que de la gélatine est associés à l'acide alginique ou à l'alginate insoluble dans l'eau.
5 - Gélules, résistant à l'attaque des sucs gastri ques, caractérisées en ce qu'elle sont composées de gélatine enrobée d'acide alginique ou d'un alginate insoluble dans l'eau.
6 - Gélules, résistant à l'attaque des sucs gastriques, caractérisées par ce qu'elles sont composées d'acide alginique ou d'alginate insoluble dans l'eau, enrobé de gélatine.
7 - Gélules selon les revendications 5 ou 6 caracté- risées en ce que l'alginate est un alginate de calcium.
8 - Gélules selon les revendications 5 ou 6 caracté- risée en ce que l'alginate est un alginate d'aluminium.
9 - Utilisation des gélules selon l'une des reven dicatinne précédentes à la confection de gélules à usage pharmaceutique et médicinal.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8202666A FR2521428B1 (fr) | 1982-02-18 | 1982-02-18 | Utilisation d'acide alginique ou de ses sels de metaux polyvalents dans la fabrication de gelules |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8202666A FR2521428B1 (fr) | 1982-02-18 | 1982-02-18 | Utilisation d'acide alginique ou de ses sels de metaux polyvalents dans la fabrication de gelules |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FR2521428A1 true FR2521428A1 (fr) | 1983-08-19 |
| FR2521428B1 FR2521428B1 (fr) | 1986-03-07 |
Family
ID=9271101
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FR8202666A Expired FR2521428B1 (fr) | 1982-02-18 | 1982-02-18 | Utilisation d'acide alginique ou de ses sels de metaux polyvalents dans la fabrication de gelules |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| FR (1) | FR2521428B1 (fr) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2629363A1 (fr) * | 1988-03-29 | 1989-10-06 | Rubinstein Inc H | Particules d'emulsion gelifiees et leur utilisation, notamment en cosmetologie |
| US7766637B2 (en) | 2006-03-03 | 2010-08-03 | Fmc Corporation | Method and apparatus for the preparation of capsules |
| US7972620B2 (en) | 2002-04-04 | 2011-07-05 | Fmc Biopolymer As | Polysaccharide capsules and methods of preparation |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DD36655A3 (fr) * | 1964-06-12 | 1965-11-05 | ||
| GB1236885A (en) * | 1968-09-28 | 1971-06-23 | Fuji Photo Film Co Ltd | Method of making multi-wall capsules |
| FR2118492A5 (fr) * | 1970-12-19 | 1972-07-28 | Friedrich & Kaufmann Efeka | |
| DE2065404A1 (de) * | 1970-12-19 | 1973-08-16 | Friedrich & Kaufmann Efeka | Verfahren zur herstellung von zubereitungen mit protrahierter abgabe von wirkstoffen mit bakteriziden, fungiziden oder sonstigen ausser pharmakologischen eigenschaften und zubereitungen |
| JPS5176413A (ja) * | 1974-12-25 | 1976-07-02 | Toyo Jozo Kk | Hifukuzainoseizoho |
| JPS5176415A (en) * | 1974-12-26 | 1976-07-02 | Riken Vitamin Oil Co Ltd | Choyoseiseizaino seizohoho |
-
1982
- 1982-02-18 FR FR8202666A patent/FR2521428B1/fr not_active Expired
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DD36655A3 (fr) * | 1964-06-12 | 1965-11-05 | ||
| GB1236885A (en) * | 1968-09-28 | 1971-06-23 | Fuji Photo Film Co Ltd | Method of making multi-wall capsules |
| FR2118492A5 (fr) * | 1970-12-19 | 1972-07-28 | Friedrich & Kaufmann Efeka | |
| DE2065404A1 (de) * | 1970-12-19 | 1973-08-16 | Friedrich & Kaufmann Efeka | Verfahren zur herstellung von zubereitungen mit protrahierter abgabe von wirkstoffen mit bakteriziden, fungiziden oder sonstigen ausser pharmakologischen eigenschaften und zubereitungen |
| JPS5176413A (ja) * | 1974-12-25 | 1976-07-02 | Toyo Jozo Kk | Hifukuzainoseizoho |
| JPS5176415A (en) * | 1974-12-26 | 1976-07-02 | Riken Vitamin Oil Co Ltd | Choyoseiseizaino seizohoho |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| CA1976 * |
| CA1981 * |
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2629363A1 (fr) * | 1988-03-29 | 1989-10-06 | Rubinstein Inc H | Particules d'emulsion gelifiees et leur utilisation, notamment en cosmetologie |
| EP0336817A1 (fr) * | 1988-03-29 | 1989-10-11 | Helena Rubinstein, Inc. | Particules d'émulsion gélifiées et compositions les contenant |
| AU608427B2 (en) * | 1988-03-29 | 1991-03-28 | Helena Rubinstein Inc. | Gelled emulsion particles and compositions in which they are present |
| US5208028A (en) * | 1988-03-29 | 1993-05-04 | Helena Rubinstein, Inc. | Gelled emulsion particles and compositions in which they are present |
| US5508022A (en) * | 1988-03-29 | 1996-04-16 | Helena Rubinstein Inc. | Gelled emulsion particles and compositions in which they are present |
| US7972620B2 (en) | 2002-04-04 | 2011-07-05 | Fmc Biopolymer As | Polysaccharide capsules and methods of preparation |
| US9017720B2 (en) | 2002-04-04 | 2015-04-28 | FMC Bioploymer AS | Polysaccharide capsules and method of preparation |
| US7766637B2 (en) | 2006-03-03 | 2010-08-03 | Fmc Corporation | Method and apparatus for the preparation of capsules |
| US8153037B2 (en) | 2006-03-03 | 2012-04-10 | Fmc Corporation | Method and apparatus for the preparation of capsules |
| US8916192B2 (en) | 2006-03-03 | 2014-12-23 | Fmc Corporation | Method and apparatus for the preparation of capsules |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2521428B1 (fr) | 1986-03-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2279808C2 (ru) | Пищевой продукт с гидроколлоидной оболочкой(ами), не содержащей желатина, и способ его получения | |
| KR101203334B1 (ko) | 폴리사카라이드 캡슐 및 그의 제조 방법 | |
| JP5102401B1 (ja) | 大腸特異崩壊性カプセル | |
| FR2600250A1 (fr) | Procede pour conditionner une composition antibacterienne et composition antibacterienne conditionnee | |
| US3682654A (en) | Artificial flavored berries and process of preparing same | |
| FR2521428A1 (fr) | Utilisation d'acide alginique ou de ses sels de metaux polyvalents dans la fabrication de gelules | |
| US20030021869A1 (en) | Encapulated alcoholic beverage | |
| WO2011080438A1 (fr) | Composition de materiel seminal porcin pour l'insemination artificielle de truies | |
| AU2014250176A1 (en) | Composition as auxiliary means for oral medication | |
| EP3642274A1 (fr) | Composition auto-moussante en milieu acide et procédé de préparation | |
| JPH03285654A (ja) | 機能性物質を高濃度に内包したカプセル体及びその製造法 | |
| FR2796248A1 (fr) | Article de confiserie gelifie, non aere, a base de carraghenane | |
| JPH04222562A (ja) | 食用カプセルの製造法 | |
| EP3687493B1 (fr) | Composition adaptée pour former un radeau gastrique gélifié | |
| EP1287747A2 (fr) | Produits congelés en condition non-mouvement | |
| WO2008037577A1 (fr) | Procédé de production de composés constitués de particules contenant de l'amidon, enrobées, intégrées ou encapsulées dans au moins un biopolymère | |
| JPS5831183B2 (ja) | 球形凝固体の製造法 | |
| JPS586459B2 (ja) | 球形凝固体の製造法 | |
| JPH0440861A (ja) | カラギーナンケーシングを用いた養魚用人工飼料及びその製造方法 | |
| EP4256974A1 (fr) | Procédé de préparation d'une composition alimentaire, destinée a être cuisinée, comprenant des algues | |
| WO2001032151A1 (fr) | Enrobages acides facilitant la deglutition | |
| JP2019112383A (ja) | ソフトカプセルの製造方法 | |
| JP2000014331A (ja) | 食品素材およびその製造方法 | |
| JPH11169101A (ja) | 食品素材およびその製造方法 | |
| EP3891188A1 (fr) | Composition auto-moussante en milieu acide et procede de preparation |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| ST | Notification of lapse | ||
| AR | Application made for restoration | ||
| CD | Change of name or company name | ||
| TP | Transmission of property | ||
| BR | Restoration of rights | ||
| ST | Notification of lapse |