FI96315B - Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara pyrrolokinolin-, -bensotiazin-, -akridin-, -fenoxazin- och -fenotiazinderivat - Google Patents

Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara pyrrolokinolin-, -bensotiazin-, -akridin-, -fenoxazin- och -fenotiazinderivat Download PDF

Info

Publication number
FI96315B
FI96315B FI895333A FI895333A FI96315B FI 96315 B FI96315 B FI 96315B FI 895333 A FI895333 A FI 895333A FI 895333 A FI895333 A FI 895333A FI 96315 B FI96315 B FI 96315B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
formula
process according
compound
carboxamide
Prior art date
Application number
FI895333A
Other languages
English (en)
Finnish (fi)
Other versions
FI895333A0 (sv
FI96315C (sv
Inventor
Joseph George Lombardino
Banavara Lakshmana Mylari
James Michael Mcmanus
Original Assignee
Pfizer
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pfizer filed Critical Pfizer
Publication of FI895333A0 publication Critical patent/FI895333A0/sv
Publication of FI96315B publication Critical patent/FI96315B/sv
Application granted granted Critical
Publication of FI96315C publication Critical patent/FI96315C/sv

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/06Peri-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/06Peri-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/06Peri-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (14)

1. Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara pyrrolokinolin-, -bensotiazin-, -akridin-, 5 -fenoxazin- och fenotiazinderivat med formeln I CONHR2 x JL -j R4 15 väri den streckade linjen betecknar en eventuell dubbelbind-ning ;
20 X är O, S, CHj eller CH2CH2; R1 är väte, halogen och C^-alkyl; R2 är fenyl, pyridyl, tiazolyl, isoxazolyl, isotiazolyl, imidazolyl, pyrimidinyl, tiadiazolyl eller bensotiazolyl, varvid ovannämnda fenyl- och heterocykliska grupper är 25 eventuellt substituerade med en eller tvä substituenter, vilka självständigt är C1.6-alkyl, trifluorimetyl eller halogen; R3 och R4 är självständigt väte, halogen, C^-alkyl eller trifluormetyl, eller
30 R3 och R4 bildar tillsammans med den kolatom tili vilken de är bundna en grupp med formeln
35 Tö}-*5 n 29 96315 väri R5 betecknar väte eller halogen; och farmaceutiskt godtagbara salter därav, kännetecknat därav, att (a) en förening med formeln VII 10 -yL,. R4 väri R1, R3, R4, X och den streckade linjen betecknar samma 15 som ovan, bringas att i närvaro av en bas reagera med en förening med formeln R2N=C=0, väri R2 betecknar samma som ovan, eller (b) en förening med formeln VIII 20 co9r7 (VIII) 2 5 R4 väri R7 betecknar C^-alkyl och R1, R3, R4, X och den 30 streckade linjen betecknar samma som ovan, bringas att reagera med en förening med formeln R2NH2, väri R2 betecknar samma som ovan; och om sä önskas framställs ett farmaceutiskt godtag-bart sait av en förening med formeln I. 30 96315
2. Förfarande enligt patentkrav 1, k ä n n e - t e c k n a t därav, att man framställer en förening med formeln II
3. Förfarande enligt patentkrav 1, k ä n n e - t e c k n a t därav, att man framställer en förening med 20 formeln III CONHR2 ·. ’'OOO0 O'.· 30 väri R1, R2, R3 och X betecknar samma som ovan, eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav, varvid företrädesvis R1 är väte eller fluor; R2 är fenyl, 2,4-difluorfenyl, py-ridyl, tiazolyl, isotiazolyl, bensotiazolyl eller isox-azolyl; R3 är väte, fluor eller trifluormetyl; och X och O, 35 S eller CH2. Il 31 96315
4. Förfarande enligt patentkrav 1, k ä n n e - t e c k n a t därav, att man framställer en förening med formeln IV c CONHR2 D I <IV>
5. Förfarande enligt patentkrav 1, känne- t e c k n a t därav, att man framställer 1,2-dihydro-N-fenyl-l-oxopyrrolo[3,2,1-kl]fenotiazin-2-karboxamid eller 20 ett farmaceutiskt godtagbart sait därav.
5 CONHR2 r1-£oT\o ««> Rb 15 väri R1, R2 och X betecknar samma som ovan och R5 är väte eller halogen, eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav.
6. Förfarande enligt patentkrav 1, känne- t e c k n a t därav, att man framställer 1,2-dihydro-N-(2,4-difluorfenyl)-1-oxopyrrolo[3,2,1-kl]fenotiazin-2-karboxamid eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav. 25
7. Förfarande enligt patentkrav 1, känne- t e c k n a t därav, att man framställer 1,2-dihydro-N-(2-pyridyl)-l-oxopyrrolo[3,2,1-kl]fenotiazin-2-karboxamid eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav.
8. Förfarande enligt patentkrav 1, känne- 30 tecknat därav, att man framställer 1,2-dihydro-N-( 2-tiazolyl)-l-oxopyrrolo[3,2,1-kl]fenotiazin-2-karbox-amid eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav.
9. Förfarande enligt patentkrav 1, känne-tecknat därav, att man framställer 1,2-dihydro-N- 35 fenyl-1-oxopyrrolo[3,2,1-kl]fenoxazin-2-karboxamid eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav. 32 96315
10. Förfarande enligt patentkrav 1, k ä n n e -t e c k n a t därav, att man framställer 1,2-dihydro-N-(2-pyridyl )-l-oxopyrrolo[3,2,1-kl] fenoxazin-2-karboxamid eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav. 5
11. Förfarande enligt patentkrav 1, k ä n n β ίε c k n a t därav, att man framställer N-(2-tiazolyl)-6H-pyrrolo[3,2,1-de]akridin-l(2H)-on-2-karboxamid eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav.
10 V^-R3 R4 väri R1, R2, R3, R4 och X betecknar samma som ovan, förut-satt att, R3 och R4 ej bildar en karbocyklisk, aromatisk 15 ring, eller ett farmaceutiskt godtagbart syraadditionssalt därav.
12. Förfarande enligt patentkrav 1, känne- 10 tecknat därav, att man framställer 5-oxo-N-(2-tiazolyl )pyrrolo[l,2,3-de]tetrahydro-1,4-bensotiazin-6-kar-boxamid eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav.
13. Förfarande enligt patentkrav 1, känne-tecknat därav, att man framställer 2-oxo-N-(2-tiaz- 15 olyl)-8-fluor-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]kinolin-l-karboxamid eller ett farmaceutiskt godtagbart sait därav.
14. Förfarande enligt patentkrav 1, känne-tecknat därav, att man framställer 5,6-dihydro-2-fluor-5-oxo-N-(2-tiazolyl)-3-trifluormetylpyrrolo- 20 [1,2,3-de]-1,4-bensotiazin-6-karboxamid eller ett farma ceutiskt godtagbart sait därav. I!
FI895333A 1988-03-11 1989-11-09 Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara pyrrolokinolin-, -bensotiazin-, -akridin-, -fenoxazin- och -fenotiazinderivat FI96315C (sv)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US8800781 1988-03-11
PCT/US1988/000781 WO1989008654A1 (en) 1988-03-11 1988-03-11 Pyrroloquinoline and pyrrolophenothiazine carboxamides and related compounds

Publications (3)

Publication Number Publication Date
FI895333A0 FI895333A0 (sv) 1989-11-09
FI96315B true FI96315B (sv) 1996-02-29
FI96315C FI96315C (sv) 1996-06-10

Family

ID=22208596

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI895333A FI96315C (sv) 1988-03-11 1989-11-09 Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara pyrrolokinolin-, -bensotiazin-, -akridin-, -fenoxazin- och -fenotiazinderivat

Country Status (15)

Country Link
EP (1) EP0332364A3 (sv)
JP (1) JPH0676408B2 (sv)
KR (1) KR910002565B1 (sv)
AU (1) AU605410B2 (sv)
CA (1) CA1335592C (sv)
DK (1) DK169723B1 (sv)
FI (1) FI96315C (sv)
HU (1) HU201757B (sv)
IL (1) IL89480A (sv)
MY (1) MY104955A (sv)
NO (1) NO170418C (sv)
NZ (1) NZ228299A (sv)
PT (1) PT89954B (sv)
WO (1) WO1989008654A1 (sv)
ZA (1) ZA891800B (sv)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3907388A1 (de) * 1989-03-08 1990-09-13 Kali Chemie Pharma Gmbh Verfahren zur herstellung von indolcarbonsaeurederivaten
JPH06279444A (ja) * 1993-03-31 1994-10-04 Tokyo Tanabe Co Ltd インドリジン誘導体
JP2002504549A (ja) * 1998-02-26 2002-02-12 ニューロゲン コーポレイション ベンジルピペラジニル−およびベンジルピペリジニルエタノン誘導体、その調製、およびドーパミンd4受容体アンタゴニストとしてのその使用
US6084098A (en) 1999-02-26 2000-07-04 Neurogen Corporation Benzylpiperazinyl and piperidinyl ethanone derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
US6284759B1 (en) 1998-09-30 2001-09-04 Neurogen Corporation 2-piperazinoalkylaminobenzo-azole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
CN101014345A (zh) * 2004-09-09 2007-08-08 默克公司 三环酰苯胺螺环内酰胺cgrp受体拮抗剂
AU2005285083B2 (en) * 2004-09-13 2011-03-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic anilide spirohydantoin CGRP receptor antagonists
US7741317B2 (en) * 2005-10-21 2010-06-22 Bristol-Myers Squibb Company LXR modulators
CN108853102B (zh) * 2017-05-15 2021-04-09 北京大学 作用于Dectin-1的稠合吖啶衍生物及其用途

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1394373A (en) * 1972-05-17 1975-05-14 Pfizer Ltd Control of plant diseases
EP0139584B1 (fr) * 1983-10-17 1988-05-18 Synthelabo Dérivés d'imidazoline, leur préparation et leur application en thérapeutique
FR2567126B1 (fr) * 1984-07-06 1986-12-12 Synthelabo Derives de pyrrolo(1,2,3-de) benzoxazine et benzothiazine, leur preparation et leur application en therapeutique
JPS6317885A (ja) * 1986-07-11 1988-01-25 Kyorin Pharmaceut Co Ltd スピロピロリジン−2,5−ジオン誘導体の製造方法

Also Published As

Publication number Publication date
JPH01275580A (ja) 1989-11-06
NO894350L (no) 1989-11-01
HU201757B (en) 1990-12-28
AU3120489A (en) 1989-09-14
EP0332364A3 (en) 1991-04-03
WO1989008654A1 (en) 1989-09-21
MY104955A (en) 1994-07-30
PT89954B (pt) 1994-05-31
KR890014545A (ko) 1989-10-24
AU605410B2 (en) 1991-01-10
NZ228299A (en) 1990-09-26
FI895333A0 (sv) 1989-11-09
IL89480A (en) 1994-04-12
PT89954A (pt) 1989-11-10
DK116689A (da) 1989-09-12
CA1335592C (en) 1995-05-16
NO170418B (no) 1992-07-06
FI96315C (sv) 1996-06-10
EP0332364A2 (en) 1989-09-13
JPH0676408B2 (ja) 1994-09-28
ZA891800B (en) 1990-10-31
NO170418C (no) 1992-10-14
NO894350D0 (no) 1989-11-01
DK169723B1 (da) 1995-01-23
DK116689D0 (da) 1989-03-10
IL89480A0 (en) 1989-09-10
KR910002565B1 (ko) 1991-04-26
HU885829D0 (en) 1990-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5624931A (en) Pyrazole derivatives
EP0547708B1 (en) Saccharin derivative proteolytic enzyme inhibitors
WO1992012154A1 (en) Imidazotriazine derivatives
US5155101A (en) Tricyclic compounds
JPS62201882A (ja) イソフラボン誘導体
CA2122886A1 (en) Saccharin derivative proteolytic enzyme inhibitors
US4757081A (en) 1,2,6-triphenyl-4(1H)-pyridinone derivatives, and uses as fungicidal agents
AU664068B2 (en) Heterotricyclic derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FI96315B (sv) Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara pyrrolokinolin-, -bensotiazin-, -akridin-, -fenoxazin- och -fenotiazinderivat
CA2263301A1 (en) Isoquinolones
AU650041B2 (en) Tricyclic benzodiazepine derivates their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US4695571A (en) Tricyclic oxindole antiinflammatory agents
NO157503B (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av farmakologisk aktive azepinderivater.
US6117875A (en) Pyrido (2,3-B) pyrazine derivatives
US5624929A (en) Pyrroloquinoline and pyrrolophenothiazine carboxamides and related compounds
JPH07242666A (ja) 複素環化合物
NO140012B (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av nye terapeutisk aktive derivater av naftyridin
US5403839A (en) Pyrrolophenothiazine carboxamides
BRPI0710843A2 (pt) tiazolil-di-hidro-indazóis
US3478022A (en) 4-substituted aminopropyl-4h-thieno (2,3-b)(1,4)benzothiazines
JP2009518401A (ja) p38キナーゼ阻害剤
JPS5890569A (ja) テトラゾ−ル誘導体およびその製造法
JPS6019912B2 (ja) 2−アザエリスリナン誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
BB Publication of examined application
MM Patent lapsed
MM Patent lapsed

Owner name: PFIZER INC.