FI82710B - Loesningar av amfotera tensider foer rening eller konservering av mjuka kontaktlinser. - Google Patents

Description

8271 0

Amfoteeristen tensidien liuokset pehmeiden piilolinssien puhdistamiseksi tai säilyttämiseksi - Lösningar av amfotera tensider för rening eller konserve-ring av mjuka kontaktlinser Tämä keksintö koskee sellaisia liuoksia pehmeän piilolinssin puhdistamiseksi tai säilyttämiseksi, jotka sisältävät tensidiä, joka samalla toimii liuoksen säilöntäaineena.

Jo ennestään tunnetaan eräitä liuoksia piilolinssien puhdistamiseksi. Tavallisesti tällaiset liuokset sisältävät säilöntäaineena joko sorbiinihappoa, timerosalia, kloori-heksidiiniä, polykvaternaarista germisidiä, jotain synteettistä antibioottista ainetta tai tavallista kvaternaa-rista germisidiä, kuten bentsalkoniumkloridia. Näillä tavanomaisilla säilöntäaineilla on kuitenkin haittoja, jotka rajoittavat niiden käyttömahdollisuuksia. Niinpä esimerkiksi sorbiinihappo sisältää tavallisesti formaldehydi jäämiä, timerosali voi useilla potilailla laukaista allergioita, klooriheksidiini on suhteellisen toksista, ja bents-alkoniumkloridilla on taipumus ajan mittaan kerääntyä hyd-rofiilisten pehmeiden piilolinssien materiaaliin, siirtyä sarveiskalvolle ja siten vahingoittaa silmiä.

·· US-patentista 4,046,706 on tullut tunnetuksi tiettyjen : ;·. imidatsoliin perustuvien amfoteeristen tensidien käyttö .·- linssien puhdistusliuoksissa. Tällaisten liuosten tulee ;· tavallisesti sisältää myös edellä esitetyn kaltaista \ . germisidistä säilöntäainetta.

Nyt on yllättäen ja odottamatta havaittu, että keksinnön mukaisesti käytettävät amfoteeriset tensidit, vaikka myös niissä on kvartäärinen typpiatomi, eivät mainittavassa : määrin rikastu tavallisiin hydrofiilisiin pehmeisiin pii- lolinsseihin. Tämä muodostaa ratkaisevan eron verrattuna tavallisiin kvartäärisiin germisideihin, kuten bentsalko-;;; niumklorideihin (tällöin on kyse alkyylilla substituoidus- 2 82710 ta dimetyylibentsyyliammoniumkloridista, jossa alkyyli muodostuu kahdeksasta kahdeksaantoista hiiliatomia sisältävien alkyyliryhmien sekamuodosta), setyylipyridiniumklo-ridiin ja dodekyylitrietanoliamiinihydrokloridiin, jotka pyrkivät rikastumaan hydrofiilisten pehmeiden piilolinssien materiaaliin. Näin ollen keksinnön mukaisesti käytetyillä amfoteerisilla ei ole taipumusta rikastua silmään, eivätkä ne tavallisesti ole niin ärsyttäviä kuin tavalliset kvartääriset germisidit.

Eräänä tämän keksinnön tarkoituksena on siten niiden erilaisten haittojen välttäminen, jotka liittyvät tähän asti tunnettujen pehmeiden piilolinssien puhdistusliuosten käyttöön.

Lisäksi tämän keksinnön tarkoituksena on asettaa käytettäväksi menetelmä hydrofiilisten pehmeiden piilolinssien puhdistamiseksi ja säilyttämiseksi, jossa käytetään haluttuihin ominaisuuksiin nähden tehokkaita määriä keksinnön mukaisia amfoteerisia tensidejä.

Vielä eräänä tämän keksinnön tarkoituksena on asettaa käytettäväksi koostumuksia, joita tällaisessa menetelmässä voidaan käyttää, sekä menetelmä niiden valmistamiseksi.

Siten tämä keksintö koskee pehmeille piilolinsseille tarkoitettuja vesipitoisia, itsessään säilyttävinä toimivia puhdistus- tai säilytysliuoksia, jotka sisältävät ainoana säilöntäaineena myös tensidinä toimivia tehokkaita määriä kaavan I vesiliukoista amfoteerista tensidiä K* R—A—Rl —] I—R1· —€00® (I) jossa R tarkoittaa alkyylia, alkenyylia tai alkaanidienyy-

II

3 82710 liä, joissa on 6 - 18 hiiliatomia, jolloin kukin näistä tähteistä on substituoimaton tai on substituoitu halogeenilla, hydroksilla tai aminolla, A on -O-, -S-, -C(0)0-tai -C(0)NR'-, jossa R' on vety tai alempi alkyyli, R^· tarkoittaa substituoimatonta tai hydroksilla substituoitua 2-6 hiiliatomia sisältävää alkyleeniä, R^ ja R^ ovat toisistaan riippumatta vety tai alempi alkyyli, joka on substituoimaton tai substituoitu karboksilla tai yhdellä tai kahdella hydroksiryhmällä, joista yksi voi olla este-röity fosfori- tai rikkihapolla, ja R^ on substituoimaton tai hydroksilla substituoitu alkyleeni, jossa on enintään kolme hiiliatomia, tai sen oftalmologisesti hyväksyttävää suolaa.

Siinä tapauksessa että A on -C(0)0- tai -C(0)NR', on tämän kaksiarvoisen tähteen karbonyyliryhmä suositeltavasti sidottu tähteeseen R.

6-18 hiiliatomia sisältävässä alkyylissa on suositeltavasti 8-18 hiiliatomia ja se on esim. oktyyli, dekyyli, undekyyli, dodekyyli, tridekyyli, pentadekyyli, heksade-kyyli, heptadekyyli, oktadekyyli tai näiden sekamuoto.

·;· 6-18 hiiliatomia sisältävässä alkenyylissä on suositel- : tavasti 8-18 hiiliatomia, ja se on esim. oktenyyli, de- kenyyli, undekenyyli tai heptadekenyyli, kuten heptadek-8-enyyli.

Siten siinä tapauksessa, että A on -C(0)NH-, edustaa kaavan I yhdisteiden osarakennetta R-A- esim. Cn-Ci7-alkyy-likarbonyyliamino tai Ci7-alkenyylikarbonyyliamino, kuten lauroyyliamino, myristoyyliamino, stearoyyliamino, oleyy-: liamino, tai näiden sekamuoto kuten kokoyyliamino. Jäl- kimmäistä nimitetään myös kokoamidoksi; sitä saadaan luon-non raaka-aineista ja siinä on keskimäärin 12 hiiliatomia.

• · » 4 82710

Halogeeni on esim. fluori, jodi tai suositeltavasti kloori ja bromi.

Alemmassa alkyylissa on esim. enintään 7 hiiliatomia, suositeltavasti niitä on enintään 4, ja se on esim. metyyli, etyyli, propyyli, butyyli tai tert.-butyyli.

2-6 hiiliatomia sisältävä alkyleeni on esim. 1,2-etylee-ni, 1,3-propyleeni tai 1,4-butyleeni . Nämä alkyleeniryhmät voivat olla hydroksilla substituoituja, niin että saadaan esim. hydroksipropyleeni tai hydroksibutyleeni, suositeltavasti 2-hydroksi-l,3-propyleeni.

A on suositeltavasti -C(0)NH- ja on 2 - 3 hiiliatomia sisältävä alkyleeni.

ja R^ ovat suositeltavasti toisistaan riippumatta subs-tituoimaton tai hydroksilla mono- tai disubstituoitu alem-pialkyyli, jolloin kulloinkin sen yksi hydroksiryhmä muodostettaessa vastaavaa mono-, di- tai tri-organofosfori-happoesteriä voi olla fosforihapolla esteröity.

r4 on suositeltavasti 1-3 hiiliatomia sisältävä substi-tuoimaton alkyleeni, ja erityisesti se on metyleeni, 1,2-etyleeni, 1,1-etyleeni, 1,3-propyleeni tai 1,2-propyleeni. Toisessa suositellussa suoritusmuodossa R4 on 2-hydroksi- 1,3-propyleeni.

Sellaiset liuokset ovat suositeltavia, jotka sisältävät ainoana säilöntäaineena kaavan I tensidiä, jossa R on 11 -17 hiiliatomia sisältävä alkyyli tai alkenyyli, A on -O-tai -C(O)NH-, jonka karbonyyliryhmä on sidottu R:ään, R^ on 2 tai 3 hiiliatomia sisältävä alkyleeni, joka on subs-tituoimaton tai substituoitu hydroksilla, r2 ja r3 ovat toisistaan riippumatta substituoimaton tai karboksilla mo-nosubstituoitu tai hydroksilla mono- tai disubstituoitu

II

5 82710 alempi alkyyli, jolloin yksi näistä hydroksiryhmistä voi muodostettaessa vastaavaa triorganofosfaattia olla fosfo-rihapolla esteröity, ja R4 on alkyleeni, jossa on enintään 2 hiiliatomia, tai sen oftalmologisesti hyväksyttävää suolaa .

Erityisen suositeltavia ovat liuokset, jotka ainoana säilöntäaineena sisältävät kaavan I tensidiä, jossa R on 11 -17 hiiliatomia sisältävä alkyyli tai 17 hiiliatomia sisältävä alkenyyli, A on -C(0)NH-, jonka karbonyyliryhmä on sidottu R:ään, R^ on 2 tai 3 hiiliatomia sisältävä alky-leeni, R^ ja R-* ovat toisistaan riippumatta substituoima-ton tai hydroksilla monosubstituoitu alempi alkyyli, jolloin tämä hydroksiryhmä muodostettaessa vastaavaa triorga-nofosfaattia voi olla fosforihapolla esteröity, ja R4 on alkyleeni, jossa on enintään 3 hiiliatomia, tai sen oftalmologisesti hyväksyttävää suolaa.

Eräs toinen suositeltu ryhmä käsittää liuokset, jotka ainoana säilöntäaineena sisältävät kaavan I tensidiä, jossa R on 8 - 12 hiiliatomia sisältävä alkyyli tai alkenyyli, A on -C(0)NH-, jonka karbonyyliryhmä on sidottu R:ään, R^ on ' 2-3 hiiliatomia sisältävä alkyleeni, r2 ja R^ ovat toi- sistaan riippumatta alempi alkyyli, R4 on alkyleeni, jossa on enintään 3 hiiliatomia, tai sen oftalmologisesti hyväksyttävää suolaa.

Suositeltavia kaavan I yhdisteitä ovat esimerkiksi: N-lauroyyliaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiini; N-kokoyyliaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiini; N-lauroyyliaminopropyyli-N-karboksimetyyli-N-hydroksietyy-liglysiini; N-oleoyyliaminopropyyli-N-karboksimetyyli-N-hydroksietyy- liglysiini; N-3-dodekyylioksi-2-hydroksipropyyli-N,N-dimetyyliglysiini ? 6 82710 N-kokoyyliaminopropyyli-N-hydroksietyyli-3-aminopropioni-happo, ja tri-13-(N-kokoyyliaminoetyyli-N-hydroksietyyli-N-karboksi-metyyli)amino-2-hydroksi-propanoli]fosfaatti.

Erityisen suositeltavia ovat N-lauroyyliaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiini; N-kokoyyliaminopropyyli-N,N-dimetyyli-glysiini ja tri-[3-(N-kokoyyliaminoetyyli-N-hydroksietyy-li-N-karboksimetyyli)amino-2-hydroksi-propanoli]fosfaatti.

Kaavan I yhdisteistä voidaan muodostaa sopivia oftalmolo-gisesti hyväksyttäviä suoloja käyttäen esim. natriumklori-dia, ja sen lisäksi kaliumkloridia, natriumfosfaattia, natriumboraattia, natriumbikarbonaattia, hiilihappoa, boo-rihappoa, dietanoliamiinia ja vastaavia epäorgaanisia ja orgaanisia happoja, emäksiä ja suoloja, joita linssien hoitoliuoksissa tavallisestikin käytetään. Kuten tunnettua, voivat natriumkloridin kaltaisia suoloja käytettäessä kahtaisioniset sisäiset suolamuodot olla tasapainossa vastaavien kaksoissuolamuotojen kanssa.

Kun edellä tai jäljempänä on esitetty, että keksinnön mukaiset liuokset sisältävät kaavan I yhdistettä tai sen jotain suolaa, tarkoitetaan sillä aina myös, että tällainen liuos voi sisältää kahden tai useamman kaavan I yhdisteen seosta, kahden tai useamman sen suolan seosta tai yhden tai useamman kaavan I yhdisteen seosta yhden tai useamman sen suolan kanssa.

Tämän keksinnön ensimmäisenä suoritusmuotona ovat pehmeiden piilolinssien vesipitoiset itsessään säilyttävinä toimivat puhdistusliuokset. Nämä voivat kaavan I yhdisteiden lisäksi säilyttää myös muita tavallisia lisäaineita ja apuaineita. Sopivat itsessään säilyttävinä toimivat puhdistusliuokset sisältävät esimerkiksi liuoksen kokonaispainosta laskettuna: li 7 82710 a) noin 0,005 - noin 2,0 paino-% kaavan I yhdistettä, b) 0 - noin 5 paino-% pääasiassa ei-ionista tensidiä, c) 0 - noin 5 paino-% paksunnosainetta, d) 0 - noin 1 paino-% kelaatinmuodostajaa, e) 0 - noin 2 paino-% puskuria, f) 0 - noin 2 paino-% silmäkudoksen kanssa yhteensopivaa vesiliukoista suolaa, g) näiden lisäksi vettä.

Keksinnön mukaiset koostumukset sisältävät suositeltavasti noin 0,01 - noin 0,5 paino-%, erityisen suositeltavasti noin 0,02 - noin 0,2 paino-%, kaavan I yhdistettä.

Silloin kun komponentteja b) - f) käytetään, käytetään niitä edullisesti noin 0,01 paino-%:n vähimmäismäärinä liuoksen kokonaispainosta laskettuna.

Sopivia pääasiassa ei-ionisia tensidejä komponenttina b) käytettäväksi ovat suositeltavasti sellaiset ei-ioniset tensidit, joista tiedetään, että ne yleensä sopivat yhteen silmäkudoksen kanssa, ja niihin kuuluvat fysiologisesti hyväksyttävät poly(oksietyleeni)-poly(oksipropyleeni)-lohkokopolymeerit sekä Wyandotte Chemical Corporationin nimellä Pluronic myymät kopolymeerit, jotka voidaan : : : esittää seuraavalla empiirisellä kaavalla:

H0(CH2CH20)a(CH(CH3)CH2O)b(CH2CH20)cH

Tässä ovat a ja c tilastollisesti samoja, keskimääräinen molekyylipaino on välillä 2000 - 16000, ja polyoksietylee-niyksiköt muodostavat noin 10 - 80 paino-% molekyylistä.

Samoin ovat sopivia esimerkiksi polyetoksyloidut alkyyli-fenolit, joiden alkyyliosat sisältävät noin 6-12 hiili-atomia, ja jotka sisältävät molekyyliä kohti noin 3 - noin 50 polyoksietyleeniyksikköä, sekä myös vastaavat alkyloi- β 82710 dut metyleenibisfenolit, jotka on polyetoksyloitu, kuten ne joita Ruger Chemical Company myy nimellä Tyloxapol®.

Samoin sopivat polyetoksyloidut rasva-alkoholit, rasvahapot ja rasva-amiinit, esim. sellaiset, joiden alkyyliyksi-köt sisältävät 6-12 hiiliatomia, ja joissa on keskimäärin noin 3 - noin 50 polyoksietyleeniyksikköä. Suositeltavasta koostumukset sisältävät noin 0 - noin 0,5 paino-% komponenttia b).

Sopivia paksunnosaineita c) ovat sellaiset, joita tavanomaisesti voidaan käyttää oftalmisissa koostumuksissa, esimerkiksi hydroksietyyliselluloosa, hydroksipropyylisel-luloosa, polyvinyylialkoholi, polyvinyylipyrrolidoni, po-lyetyleeniglykoli ja vastaavat. Käytetyn paksunnosaineen määrä on suositeltavasti 0 - noin 2 paino-%, erityisen suositeltavasti määrä on 0 - noin 1,5 paino-%.

Sopivia kelaatinmuodostajia d) ovat tavanomaiset kelaatin-muodostajat kuten etyleenidiamiinitetraetikkahappo (EDTA) ja sen alkalisuolat, kuten di- tai trinatriumsuolat, ja trihydroksimetyyliaminometaani. Kelaatinmuodostajaa käyte-: tään suositeltavasti määränä 0 - noin 0,7 paino-%.

Sopivia puskureita e) ovat alkalimetallifosfaatit, -sit-raatit, -boraatit, -tartraatit, -asetaatit, -karbonaatit, -bikarbonaatit ja niiden vastaavat seokset happojen, kuten fosfori hapon, sitruunahapon, boorihapon, viinihapon, kanssa, ja näiden seokset. Puskuria käytetään suositeltavasti määränä 0 - noin 1 paino-%.

Sopivia vesiliukoisia suoloja, jotka ovat silmäkudoksen kanssa yhteensopivia, ovat sellaiset suolat, joita tavallisestikin käytetään valmistettaessa liuoksia, joiden suolapitoisuus vastaa natriumkloridipitoisuutta noin 0,9 %:iin asti. Suositeltavia suoloja ovat alkalimetalli- n 9 82710 halogenidit, -sulfaatit, -nitraatit ja -fosfaatit, erityisesti natriumkloridi, kaliumkloridi ja niiden seokset.

Keksinnön toisena suoritusmuotona ovat pehmeiden piilolinssien vesipitoiset, itsessään säilyttävinä toimivat säilöntäliuokset. Nämä sisältävät liuoksen säilövän määrän kaavan I yhdistettä ja riittävän määrän vesiliukoista sil-mäkudoksen kanssa yhteensopivaa suolaa, siten että liuoksen suolapitoisuus tulee vastaamaan noin 0,5 - noin 2 paino-% natriumkloridin toonisuutta.

Tässä suoritusmuodossa on suositeltavaa käyttää suolapitoisuutta, jolla liuokselle saadaan suolapitoisuus, joka vastaa noin 0,7 - noin 1,8 paino-% ja erityisen suositeltavasta noin 0,7 - noin 1,0 paino-% natriumkloridin toonisuutta .

Sopivia suoloja, joita voidaan käyttää toonisuuden säätöön, ovat alkalimetallihalogenidit, -sulfaatit, -nitraatit, -fosfaatit ja vastaavat, erityisesti niiden natrium-ja kaliumsuolat ja erityisen suositeltavasti natriumkloridi, kaliumkloridi ja niiden seokset.

Linssien säilöntä- ja säilytysliuokset voivat periaattees-sa sisältää samoja lisäaineita ja apuaineita samoina määrinä, kuin mitä edellä mainittiin itsessään säilyttävien piilolinssien puhdistusliuosten yhteydessä sillä poikkeuk-sella, että säilytys- ja säilöntäliuokset sisältävät edullisesti riittävän määrän komponenttia f) sellaisen suolapitoisuuden saamiseksi, joka vastaa noin 0,7 - noin 1,8 paino-% natriumkloridin toonisuutta.

Keksinnön mukaisilla liuoksilla voidaan tavanomaisia hyd-rofiilisia pehmeitä piilolinssejä puhdistaa proteiineista, -;· lipideistä ja muista ei-proteiinipitoisista kerrostumista, joita tällaisiin linsseihin tavallisesti kiinnittyy. Jos 10 8271 0 tällaisia kerrostumia, jotka ovat peräisin limasta, öljyistä, kosmeettisista aineista, kyynelnesteen proteiineista ja vastaavista, ei poisteta, kerääntyvät ne linsseihin, lyhentävät niiden kestoikää ja huonontavat niiden optisia ominaisuuksia. Nyt kyseessä olevat koostumukset ovat erinomaisen hyödyllisiä tällaisia kerrostumia poistettaessa ja samalla myös fysiologisesti hyväksyttäviä ja itsessään säilyttävinä toimivia.

Suositelluilla keksinnön mukaisilla säilytys- ja säilöntä-liuoksilla on vielä eräs etu. Se perustuu siihen, että tällaisten koostumuksen toonisuus, sekä se seikka, että kaavan I yhdisteet eivät ärsytä silmää, sekä niiden pienempi taipumus kerääntyä hydrofiilisten pehmeiden piilolinssien materiaaliin, tekevät koostumukset erinomaisen sopiviksi aineiksi linssien säilytykseen. Tällaisesta aineesta linssi voidaan nimittäin sijoittaa suoraan silmään, ilman että sitä tarvitsisi huuhdella tavanomaisessa keittosuolaliuoksessa .

Tämän keksinnön koostumukset valmistetaan aineista, jotka ovat sinänsä tunnettuja. Niinpä kaavan I yhdisteet kuuluvat tunnettuun amfoteeristen tensidien luokkaan. Koostumukset voidaan valmistaa tavanomaisella tavalla ainesosat sekoittamalla.

Keksinnön eräänä lisätarkoituksena on asettaa käytettäväksi menetelmä pehmeiden piilolinssien puhdistamiseksi, jolle on tunnusomaista, että pehmeä piilolinssi saatetaan voimakkaaseen kosketukseen vesiliuoksen kanssa, joka haluttuihin ominaisuuksiin tensidinä ja säilytysaineena nähden sisältää tehokkaita määriä kaavan I vesiliukoista ten-sidiä. Eräs sopiva menetelmä piilolinssien puhdistamiseksi keksinnön mukaisesti on esim. sellainen, että linssi asetetaan kämmenelle, linssin kummallekin pinnalle tiputetaan muutama tippa liuosta, linssin pintoja hierotaan etusor- 11 8271 0 mella tai sitä hierotaan peukalon ja etusormen välissä, ja huuhdotaan lisäliuoksella.

Lisäksi keksinnön tarkoituksena on asettaa käytettäväksi menetelmä pehmeiden piilolinssien säilyttämiseksi, jolle on tunnusomaista, että piilolinssiä säilytetään liuoksessa, joka sisältää liuoksen säilövän määrän kaavan I yhdistettä ja riittävän määrän vesiliukoista silmäkudoksen kanssa yhteensopivaa suolaa, niin että liuoksen suolapitoisuus tulee vastaamaan noin 0,5 - noin 2 paino-% nat-riumkloridin toonisuutta.

Seuraavat esimerkit on tarkoitettu ainoastaan havainnollistamaan keksintöä, eikä niitä tule pitää keksinnön piiriä rajoittavina. Kaikki ilmoitetut prosenttiluvut ja osat tarkoittavat painoa, ellei muuta ole mainittu.

Esimerkki 1: 0,5 ml:aan vesiliuosta, joka sisältää 30 paino-% N-kokoyy-liaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiiniä (Monateric® CAB;

Mona Industries Inc.), lisätään 2,613 g natriumkloridia, 1,25 g natriumtetraboraattia, 1,75 g boorihappoa, 1,0 ml Tyloxapol' ia, 3,5 g hydroksietyyliselluloosaa ja 2,5 g :*: dinatrium-EDTA:a. Samalla sekoittaen täytetään vedellä ti- lavuuteen 500 ml. Saatu liuos suodatetaan steriilisti hie-nosuodatuksella, jolloin saadaan liuos, jonka pH-arvo on 7,2 ja osmoolisuus 304.

Esimerkki 2: 0,5 ml:aan vesiliuosta, joka sisältää 30 paino-% N-lauro-yyliaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiiniä (Monateric® LMAB), lisätään 2,685 g natriumkloridia, 1,25 g Tyloxapol'ia, 3,5 g hydroksietyyliselluloosaa ja 2,5 g dinatrium-EDTA:a. Samalla sekoittaen täytetään vedellä 500 ml:n tilavuuteen.

i2 8271 0

Saatu liuos suodatetaan steriilisti hienosuodatuksella, jolloin saadaan liuos, jonka pH-arvo on 7,2 ja osmoolisuus 298.

Esimerkki 3: 0,5 ml:aan vesiliuosta, joka sisältää 30 paino% N-kokoyy-liaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiiniä, lisätään 3,45 g natriumkloridia, 0,7 g natriumtetraboraattia, 2,7 g boori-happoa ja 1,0 g dinatrium-EDTAra. Samalla sekoittaen täytetään vedellä 500 ml:n tilavuuteen. Saatu liuos suodatetaan steriilisti hienosuodatuksella, jolloin saadaan liuos, jonka pH-arvo on 7,2 ja osmoolisuus 306.

Esimerkki 4: 0,5 mitään vesiliuosta, joka sisältää 30 paino-% N-lauro-yyliaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiiniä, lisätään 3,18 g natriumkloridia, 0,7 g natriumtetraboraattia, 2,7 g boori-happoa ja 1,0 g dinatrium-EDTAta. Samalla sekoittaen täytetään vedellä 500 ml:n tilavuuteen. Saatu liuos suodatetaan steriilisti hienosuodatuksella, jolloin saadaan liuos, jonka pH-arvo on 7,21 ja osmoolisuus 310.

Esimerkki 5: 0,3 gtaan vesiliuosta, joka sisältää 30 paino-% tris-[3-(N-kokoyyliaminoetyyli-N-hydroksietyyli-N-karboksimetyy-li)amino-2-hydroksipropanoli]fosfaattia (Monaquat P-TL; Mona Industries, Inc.), lisätään 0,24 g tris(hydroksime-tyyli)aminometaania, 1,0 g boorihappoa ja 0,36 g natriumkloridia ja vielä niin paljon vettä, että saadaan tilavuudeltaan 100 ml:n liuos.

Il i3 8271 0

Esimerkki 6; 1/5 g:aan vesiliuosta, joka sisältää 30 paino-% N-lauro-yyliaminopropyyli-N/N-dimetyyliglysiiniä, lisätään 2,685 g natriumkloridia, 1,25 g natriumtetraboraattia, 1,75 g boo-rihappoa, 1,0 g Tyloxapol1 ia, 3,5 g hydroksietyylisellu-loosaa ja 2,5 g dinatrium-EDTA:a, ja vielä samalla sekoittaen niin paljon vettä, että saadaan tilavuudeltaan 500 ml:n liuos. Liuoksen pH -arvo on 7,43. Se säädetään 0,5 n suolahapolla 7,23:een.

Esimerkki 7:

Toistetaan esimerkin 6 menettely, jolloin käytetään samoja ainesosien määriä, paitsi että lähdetään 2,5 g:sta vesi-liuosta, joka sisältää 30 paino-% N-lauroyyliaminopropyy-li-N,N-dimetyyliglysiiniä. Ohentamalla vedellä 500 mitään saadaan pH-arvoksi 7,4, joka säädetään 0,5 n suolahapolla 7,20 teen.

Esimerkki 8t ‘ 1,5 gtaan vesiliuosta, joka sisältää 30 paino-% N-lauroyy- ··; liaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiiniä, lisätään 1 g di- natrium-EDTAta, 2,7 g boorihappoa, 0,70 g natriumboraattia ...· ja 3,15 g natriumkloridia. Samalla sekoittaen lisätään niin paljon vettä, että saadaan tilavuudeltaan 500 ml tn : liuos. Liuoksen pH-arvo on 7,22 ja osmoolisuus 319.

Esimerkki 9t

Esimerkkien 6, 7 ja 8 koostumuksia testataan silmässä mah-- . dollisen ärsytyksen suhteen muunnetun Draize-kaniinitestin mukaisesti (Food, Drug and Cosmetic Law Reports 233). Jo-kainen kolmesta liuoksesta osoittautuu tässä testissä : "ei-ärsyttäväksi".

Claims (8)

1. Pehmeille piilolinsseille tarkoitetut vesipitoiset, itsessään säilyttävinä toimivat puhdistus- tai säilytysliuok-set, tunnetut siitä, että ne sisältävät ainoana säilöntäaineena myös tensidinä toimivia tehokkaita määriä kaavan I vesiliukoista amfoteerista tensidiä Dl R—A—Rl—R*—COO® (I) K1 jossa R tarkoittaa alkyylia, alkenyylia tai alkaanidienyy-liä, joissa on 6 - 18 hiiliatomia, jolloin kukin näistä tähteistä on substituoimaton tai on substituoitu halogeenilla, hydroksilla tai aminolla, A on -O-, -S-, -C(0)0-tai -C(0)NR'-, jossa R' on vety tai alempi alkyyli, r! tarkoittaa substituoimatonta tai hydroksilla substituoitua 2-6 hiiliatomia sisältävää alkyleeniä, R2 ja R1 ovat toisistaan riippumatta vety tai alempi alkyyli, joka on substituoimaton tai substituoitu karboksilla tai yhdellä tai kahdella hydroksiryhmällä, joista yksi voi olla este-röity fosfori- tai rikkihapolla, ja R3 on substituoimaton tai hydroksilla substituoitu alkyleeni, jossa on enintään 3 hiiliatomia, tai sen oftalmologisesti hyväksyttävää suolaa. siitä, että R on 11 - 17 hiiliatomia sisältävä alkyyli tai

2 Patenttivaatimuksen 1 mukainen liuos, tunnettu 3 alkenyyli, A on -O- tai -C(0)NH-, jonka karbonyyliryhmä on sidottu R:ään, R1 on 2 tai 3 hiiliatomia sisältävä alkyleeni, joka on substituoimaton tai substituoitu hydroksilla, R2 ja R1 ovat toisistaan riippumatta substituoimaton tai karboksilla monosubstituoitu tai hydroksilla mono- tai disubstituoitu alempi alkyyli, jolloin yksi näistä hydrok-siryhmistä voi vastaavaa triorganofosfaattia muodostettaessa olla fosforihapolla esteröity, ja R3 on alkyleeni, jossa on enintään 3 hiiliatomia. is 8271 0

3. Patenttivaatimuksen 1 mukainen liuos, tunnettu siitä, että R on 11 - 17 hiiliatomia sisältävä alkyyli tai 17 hiiliatomia sisältävä alkenyyli, A on -O- tai -C(0)NH-, jonka karbonyyliryhmä on sidottu R:ään, R1 on 2 tai 3 hiiliatomia sisältävä alkyleeni, R2 ja R3 ovat toisistaan riippumatta substituoimaton tai hydroksilla monosubstitu-oitu alempi alkyyli, jolloin tämä hydroksiryhmä voi vastaavaa triorganofosfaattia muodostettaessa olla fosforiha-polla esteröity, ja R4 on alkyleeni, jossa on enintään 3 hiiliatomia.

4. Patenttivaatimuksen 1 mukainen liuos, tunnettu siitä, että R on 8 - 12 hiiliatomia sisältävä alkyyli tai alkenyyli, A on -C(0)NH-, jonka karbonyyliryhmä on sidottu R:ään, R1 on 2 - 3 hiiliatomia sisältävä alkyleeni, R2 ja R3 ovat toisistaan riippumatta alempi alkyyli, R4 on alkyleeni, jossa on enintään 3 hiiliatomia.

5. Patenttivaatimuksen 1 mukainen liuos, tunnettu siitä, että kaavan I yhdiste valitaan ryhmästä, johon kuuluu N-lauroyyliaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiini; N-ko-koyyliaminopropyyli-N,N-dimetyyliglysiini ja tris-[3-(N-kokoyyliaminoetyyli-N-hydroksietyyli-N-karboksimetyy-li)amino-2-hydroksipropanoli]fosfaatti.

6. Patenttivaatimuksen 1 mukainen liuos, tunnettu siitä, että se sisältää lisäksi oftalmologisesti hyväksyttävää vesiliukoista, silmäkudoksen kanssa yhteensopivaa suolaa, siten että liuoksen suolapitoisuus tulee vastaamaan noin 0,5 - noin 2 paino-% natriumkloridin toonisuut-ta.

7. Patenttivaatimuksen 1 mukainen liuos, tunnettu siitä, että se sisältää a) noin 0,005 - noin 2,0 paino-% kaavan I yhdistettä, b) 0 - noin 5 paino-% pääasiassa ei-ionista tensidiä, ie 8271 0 c) O - noin 5 paino-% paksunnosainetta, d) 0 - noin 1 paino-% kelaatinmuodostajaa, e) 0 - noin 2 paino-% puskuria, f) 0 - noin 2 paino-% silmäkudoksen kanssa yhteensopivaa vesiliukoista suolaa, ja g) näiden lisäksi vettä. Θ. Menetelmä pehmeän piilolinssin puhdistamiseksi tai säilyttämiseksi, tunnettu siitä, että tällainen linssi saatetaan voimakkaaseen kosketukseen patenttivaatimuksen 1 mukaisen liuoksen kanssa.