ES2633445T3 - Composición para usar como laxante - Google Patents

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Abstract

Composición, en especial composición farmacéutica, que contiene en combinación - al menos un poliol en cantidades de 10 a 99,5% en peso; - al menos una fibra dietética y/o al menos un prebiótico en cantidades de 0,5 a 30% en peso, y - al menos un electrolito en cantidades de 0,5 a 10% en peso, en donde todos los datos cuantitativos citados anteriormente se refieren respectivamente a la composición.

Description

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DESCRIPCION
Composicion para usar como laxante
La presente invencion se refiere a una composicion, en particular una composicion farmaceutica, preferiblemente para usar como laxante (purgante). De manera especial, la presente invencion hace referencia a una composicion, preferiblemente una composicion farmaceutica, basada en al menos un poliol, asf como al menos una sustancia no digerible de la dieta (fibra) y/o al menos un prebiotico, y al uso de esta composicion como laxante (purgante).
Las causas del estrenimiento pueden ser multiples: a menudo, los desencadenantes del estrenimiento son un aporte demasiado escaso de Kquidos, una alimentacion desequilibrada con un contenido excesivamente bajo de fibra y/o la ausencia de movimiento ffsico. Sin embargo, tambien el estres, medicamentos o una flora intestinal alterada pueden contribuir a que el intestino se torne perezoso El contenido intestinal pierde mucha agua y este se hace mas seco, mas solido y con menor capacidad de deslizamiento y, como consecuencia, el vaciado intestinal resulta difmil y, con frecuencia, tambien doloroso.
Para tratar el estrenimiento se administran los llamados laxantes que se pueden utilizar de la forma mas variada. Los laxantes, llamados tambien “purgantes”, estan disponibles en las presentaciones mas diversas, entre las cuales se encuentran tambien multiples laxantes vegetales. En terminos generales, con este termino se designan los medios para eliminar el estrenimiento (“constipacion”) mediante la activacion de la evacuacion intestinal (defecacion) y/o el reblandecimiento de las heces fecales (heces) de consistencia aumentada.
Como laxantes se puede diferenciar, por una parte, los lubricantes tales como aceites de mala o nula absorcion, por ejemplo, glicerina y parafina, aceites minerales con incorporacion de agar-agar a modo de carga, o fenolftalema como laxante difenolico activo sobre el intestino grueso, en donde con el uso cronico de estos aceites existe el riesgo, entre otros, de producir estados deficitarios de vitaminas (por ejemplo, vitaminas A, D, E y K); por otra parte, cargas, es decir, agentes no digeribles y no absorbibles, que se hinchan con la absorcion de agua y que desencadenan el reflejo de defecacion por el aumento de volumen tales como agar-agar, metilcelulosa y, por ejemplo, linaza como remedio casero. Adicionalmente, actuan como laxantes las sustancias que ejercen un efecto inhibidor de la reabsorcion de lfquidos y sodio, favoreciendo al mismo tiempo la secrecion de lfquidos (junto con electrolitos tales como Na+, K+, Ca2+, Cl-, etc.) en la region del intestino grueso, es decir, laxantes conocidos como anti-adsortivos y secretagogos (los denominados agentes del intestino grueso) y, concretamente, las antraquinonas que actuan a traves de los productos finales, las agliconas, generados por las bacterias del intestino, asf como laxantes difenolicos tales como fenolftalema, bisacodilo y sus esteres de acido sulfurico, asf como picosulfato sodico, que actuan a traves de difenoles que se liberan en el intestino grueso, asf como acidos biliares. Se conocen, ademas, los laxantes osmoticos (“osmo-laxantes”) que actuan por la retencion de cantidades osmoticamente equivalentes de lfquido en la luz intestinal, por ejemplo, levulosa, asf como laxantes salinos, iones sulfato (tales como, por ejemplo, sal de Karlsbad, agua de sulfato de magnesio, sal de Glauber, etc.). Por ultimo, se utilizan tambien laxantes que estimulan la smtesis de prostaglandinas en el intestino delgado tales como, por ejemplo, aceite de ricino.
Todos los laxantes anteriormente citados estan lastrados, en caso de uso cronico, por el riesgo de trastornos del equilibrio de agua/electrolitos y alteraciones del intestino grueso y, algunos de ellos, tambien exhiben efectos adversos particulares, que son espedficos de determinadas sustancias.
Ademas, los laxantes segun el estado de la tecnica pueden asociarse con frecuencia a efectos adversos importantes, sobre todo cuando se usan de manera prolongada y a dosis altas. Estos efectos adversos comprenden principalmente perdida de electrolitos (entre otros, perdida de potasio y, de este modo, intensificacion del estrenimiento), melanosis coli (por ejemplo, con laxantes basados en derivados de antraquinona), formacion de granulomas de cuerpos extranos (por ejemplo, con aceites de parafina), enteritis hemorragicas y reacciones de hipersensibilidad peligrosas para la vida (por ejemplo, con fenolftalema), asf como flatulencias agudas (por ejemplo, con sustancias hinchantes) o dolores abdominales (por ejemplo, con derivados de antraquinona).
El abuso de laxantes, es decir, la ingesta incorrecta de estos productos, a menudo de origen psfquico, se manifiesta clmicamente por caliuresis, hipopotasemia intermitente y atrofia de la mucosa intestinal. Debido a la perdida de potasio se puede producir paralisis por hipopotasemia.
Por otra parte, se conocen tambien los llamados purgantes naturales, especialmente en forma de las denominadas combinaciones de laxantes naturales tales como las que contienen determinadas sustancias vegetales, por ejemplo, extracto de coloqumtida, aloe, resina de jalapa, podofilina (que es potencialmente teratogenica y carcinogenica).
Para conocer detalles adicionales sobre los laxantes se pueden consultar, por ejemplo, Pschyrembel, Diccionario de Medicina, 257a edicion, Editorial Walter de Gruyter, 1993, pagina 852, palabra clave: “laxantes”, asf como el Diccionario de Medicina de Roche, 3a edicion, Editorial Urban & Schwarzenberg, 1993, pagina 3, palabra clave: “productos purgantes”, cuya descripcion completa para estas entradas se incorpora como referencia a este documento.
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De forma adicional, se conocen laxantes naturales basados en semillas de ispagula (Psyllium) o sus componentes y similares, los cuales frecuentemente carecen de una accion laxante suficiente.
Como laxantes osmoticos se conocen, en especial, los preparados a base de macrogol como principio activo. Estos preparados comerciales no siempre producen el efecto laxante deseado y, en particular, a menudo falta la estimulacion de la actividad intestinal. Los documentos WO 97/03685, WO 2005/007170, US 2005/142099 proponen una combinacion de poliol (polietilenglicol) y una fibra dietetica o lactulosa (un prebiotico) como laxante. Por consiguiente, la presente invencion tiene como tarea fundamental poner a disposicion una composicion, en particular una composicion farmaceutica, que sea adecuada para el uso como laxante y capaz de evitar al menos en gran medida o, por lo menos, aliviar los inconvenientes anteriormente mencionados del estado de la tecnica.
Por lo tanto, es objeto de la presente invencion - segun un primer aspecto de la presente invencion - una composicion, en particular una composicion farmaceutica, tal como la que se describe en la reivindicacion 1.
La expresion “composicion farmaceutica” o “preparacion farmaceutica” o similar, segun se utiliza en el marco de la presente invencion, se debe considerar en su concepto mas extenso y designa no solo los preparados farmaceuticos o productos farmaceuticos como tales, sino tambien los llamados productos medicinales, complementos alimenticios o similares.
En todos los datos cuantitativos que se mencionan a continuacion, en el marco de la composicion segun la invencion o la combinacion seleccionada por el experto en la materia, se debe prestar atencion a que sumen siempre 100% en peso. Evidentemente, esta indicacion resulta evidente para el experto en la materia.
La cantidad de poliol(es) presente en la composicion segun la invencion puede variar dentro de un extenso intervalo. En general, y con respecto a la composicion, la composicion segun la presente invencion contiene poliol(es) en cantidades de 10 hasta 99,5% en peso, en especial 40 hasta 99% en peso, preferiblemente 60 hasta 99% en peso, de forma especialmente preferida, 80 a 98% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 90 a 97% en peso. No obstante, en determinados casos individuales o en lo que se refiere al uso, puede ser necesario desviarse de las cantidades anteriormente indicadas, sin apartarse del marco de la presente invencion.
Con referencia a la fibra dietetica y/o el o los prebioticos, estos tambien pueden variar dentro de amplios intervalos. En general, la composicion segun la invencion contiene, con respecto a la composicion, fibra dietetica y/o prebiotico o prebioticos en cantidades de 0,5 a 30% en peso, en especial 0,6 a 10% en peso, preferiblemente 0,7 a 5% en peso, de forma especialmente preferida, 0,8 a 3% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 1 a 2% en peso.
En relacion con el poliol o la mezcla de polioles usados segun la invencion, estas sustancias tienen en general actividad osmotica, sobre todo mediante fijacion de agua. Adicionalmente, los polioles utilizados segun la invencion pueden ser solubles y/o capaces de hincharse en un lfquido, especialmente en agua. En este caso, el poliol usado segun la invencion debe ser esencialmente no reabsorbible, es decir, no debe ser reabsorbido en el tracto gastro/intestinal tras su administracion por via oral. Tal como se ha descrito anteriormente, el poliol que se utiliza segun la invencion tiene, convenientemente, actividad osmotica y, especialmente, fija agua por osmosis. Tras la administracion por via oral de la composicion segun la invencion, por lo general con agua, el poliol usado segun la invencion absorbe la cantidad de agua ingerida a modo de esponja invisible y la transporta a traves del tracto gastro/intestinal hacia el intestino grueso, sin retirar lfquidos del organismo. De este modo, las heces endurecidas se reblandecen y es posible evacuarlas sin dificultad. Al mismo tiempo, tal como se expondra mas adelante, la fibra dietetica administrada en combinacion o el prebiotico administrado en combinacion estimulan la actividad intestinal. En total, es posible lograr una evacuacion normal, mas blanda y facil de manera especialmente cuidadosa y fiable, estimulando la actividad intestinal.
En terminos generales, como poliol se utiliza, segun la invencion, un polialquilenglicol, preferiblemente un polietilenglicol.
El peso molecular (masa molecular) del poliol usado, en especial del polialquilenglicol, preferiblemente, polietilenglicol, puede variar dentro de amplios intervalos. En general, el peso molecular medio del poliol empleado, en especial del polialquilenglicol, preferiblemente, polietilenglicol, se encuentra en el intervalo de 1.000 hasta 10.000 g/mol (Dalton), en especial, 2.000 a 8.000 g/mol, preferiblemente, 2.500 a 5.500 g/mol, preferiblemente 3.000 a 5.000 g/mol y, de manera especialmente preferida, 3.200 a 4.200 g/mol.
De manera preferida segun la invencion, se utiliza como poliol un polietilenglicol con un peso molecular medio en el intervalo de 2.500 a 5.000 g/mol, preferiblemente, 3.000 a 5.000 y, de forma muy especialmente preferida, 3.200 a 4.200 g/mol.
De manera muy preferida segun la invencion, se puede usar como poliol un polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 3.350 g/mol o aproximadamente 4.000 g/mol, o una mezcla de un polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 3.350 g/mol y un polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 4.000 g/mol, preferiblemente del tipo Macrogol 3350 y/o Macrogol 4000.
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Macrogol esta compuesto por una estructura con actividad osmotica y no reabsorbible, con un peso molecular medio de 3.350 g/mol o 4.000 g/mol y, en el marco de la combinacion o composicion segun la invencion, se utiliza para el tratamiento del estrenimiento. Macrogol, tanto con un peso molecular de 3.350 g/mol como tambien con un peso molecular de 4.000 g/mol, se presenta en forma de polvo o granulado y, junto con la fibra dietetica o el prebiotico, disuelto o suspendido en agua, y se puede beber como solucion o suspension con agua (por ejemplo, aproximadamente 125 mL por 10 a 50 g de la composicion). La solucion o suspension atraviesa, entonces, el estomago y el tracto intestinal superior sin ningun otro efecto ffsico y farmacologico. Solamente en el intestino grueso tiene lugar de manera exhaustiva el efecto osmotico deseado, anteriormente mencionado: el agua, debido al proceso osmotico, queda retenida en el intestino grueso y se fija al Macrogol o al poliol que fija dicha agua. De este modo, se produce el reblandecimiento fecal y un aumento del volumen de las heces, mediante lo cual, a traves de reflejos de dilatacion en el colon, se produce la estimulacion del peristaltismo que, en la region del recto, provoca el reflejo de defecacion. Durante este proceso, el organismo no absorbe el poliol o el Macrogol desde el intestino, sino que se elimina inalterado.
En el caso de ingesta regular, tampoco existe el riesgo de acostumbramiento que se observa con los laxantes actuales y cuya accion no se puede explicar por los efectos ffsicos. El efecto principal de la composicion segun la invencion es esencialmente la fijacion de agua en el volumen intestinal por osmosis, de manera que se produce el reflejo de dilatacion en el colon y se desencadena el peristaltismo intestinal, cuyo resultado es una evacuacion fecal mas facil, que se asocia con la estimulacion de la actividad intestinal natural por medio de la combinacion con la fibra dietetica y/o el prebiotico.
En lo que respecta a la fibra dietetica y/o el prebiotico utilizados segun la invencion, estos se pueden seleccionar especialmente del grupo que consiste en celulosa, lignina, pentosanos, queratinas, agar-agar, fibra dietetica soluble tales como fructo- o galactooligosacaridos, preferiblemente inulina, asf como sus derivados y mezclas.
El concepto de fibra dietetica tal como se utiliza en el marco de la presente invencion designa componentes nutricionales que el organismo humano no puede digerir, tales como especialmente las fibras dieteticas anteriormente mencionadas, es decir, celulosa, lignina, queratina, pentosano, agar-agar, etc. La fibra dietetica mas importante es la celulosa que esta presente, junto con la lignina y los pentosanos, en las paredes de las celulas vegetales, y que por su parte son componentes frecuentes de las fibras vegetales (de donde proviene la expresion fibras dieteticas que se utiliza en este contexto). El sistema digestivo humano no puede degradar enzimaticamente estas fibras polfmeras en oligomeros o monomeros que puedan ser reabsorbidos como tales; por el contrario, atraviesan el sistema digestivo de manera esencialmente inalterada. Con la expresion fibras dieteticas solubles se designan compuestos tales como fructo- o galactooligosacaridos (por ejemplo, inulina), que hacen posible preparar bebidas transparentes que contienen fibras dieteticas. Supuestamente, debido a la irritacion mecanica de las paredes intestinales y a su capacidad para fijar productos metabolicos perjudiciales, las fibras dieteticas son importantes para la digestion y estimulan el peristaltismo intestinal. Mas informacion en relacion con el concepto de fibras dieteticas se puede consultar, por ejemplo, en el Diccionario de Qmmica Rompp, Editorial Georg Thieme, Stuttgart/Nueva York, 1996, 10a edicion, Volumen 1, paginas 351-352, palabra clave: “fibra dietetica”, asf como en la bibliograffa referida en dicha obra, cuyo contenido mtegro de las citas bibliograficas mencionadas se incorpora en su totalidad al presente documento como referencia.
En relacion con el concepto de prebiotico tal como se utiliza en el marco de la presente invencion, se trata de componentes nutricionales especialmente indigeribles con efectos positivos para la salud. Los prebioticos estimulan selectivamente el crecimiento de determinadas bacterias intestinales.
De manera preferida segun la invencion, se utiliza como prebiotico inulina, designada tambien por sus sinonimos dahlina, alantina o almidon de alanta; se trata de un polvo higroscopico incoloro que se disuelve en agua, sobre todo al calentarla, para formar una solucion coloidal, pero que es insoluble en alcoholes y eteres. La inulina es un polifructosano lineal con 30 a 60 unidades de fructosa con uniones (32-1, presente en forma de furanosido. Su peso molecular es de aproximadamente 5.000 g/mol. La inulina esta presente sola o junto con almidones como hidrato de carbono de reserva en el tuberculo de la dalia, alcachofas, el tuberculo de tupinambo, rames de achicoria, rafces del diente de leon, en las celulas de la alanta y otras compuestas y de manera menos habitual en familias vegetales relacionadas (campanulaceas, lobeliaceas).
La inulina es especialmente apropiada como prebiotico dado que, por una parte, estimula el crecimiento de bacterias intestinales beneficiosas y actua tambien como fibra dietetica soluble apta para diabeticos y carece de propiedades cariogenicas. De forma especial, la inulina se puede utilizar para el enriquecimiento en fibra dietetica.
Mas informacion en relacion con la sustancia inulina se puede consultar, por ejemplo, en el Diccionario de Qrnmica Rompp, Editorial Georg Thieme, Stuttgart/Nueva York, 1997, Volumen 3, paginas 1948-1949, palabra clave: “inulina”, asf como en la bibliograffa referida en dicha obra, cuyo contenido mtegro de las citas bibliograficas mencionadas se incorpora en su totalidad al presente documento como referencia.
De manera preferida segun la invencion, la fibra dietetica y/o el prebiotico se pueden agregar en forma de inulina, semillas de ispagula, semillas de lino, guar y/o lactulosa. Segun la invencion, se prefiere de manera muy especial utilizar, tal como se ha descrito anteriormente, inulina como fibra dietetica y/o prebiotico.
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Ademas de los componentes mencionados anteriormente (es decir, poliol(es) por una parte y fibra(s) dietetica(s) y/o prebiotico o prebioticos, por otra), la composicion segun la invencion puede contener convenientemente tambien al menos un electrolito, preferiblemente una mezcla de electrolitos diferentes. Esto resulta especialmente ventajoso porque de este modo es posible mantener el equilibrio de electrolitos a pesar de la accion laxante de la composicion segun la invencion.
La cantidad de electrolitos que se usa puede variar dentro de amplios intervalos; en general, se encuentra en intervalo de 0,5 a 10% en peso, preferiblemente, 1 a 5% en peso, de forma especialmente preferida 1,5 a 4% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 2 a 3,5% en peso, con respecto a la composicion segun la invencion. No obstante, en casos individuales o en funcion del uso, puede ser necesario desviarse de las cantidades indicadas, sin apartarse del marco de la presente invencion. En el caso de una mezcla de diferentes electrolitos, los datos cuantitativos anteriormente mencionados se refieren a la suma de todos los electrolitos presentes en la composicion segun la invencion.
Los electrolitos eventualmente utilizados se pueden seleccionar, en particular, de sales alcalinas y/o alcalino-terreas organicas y/o inorganicas, asf como sus mezclas. Preferiblemente, la composicion segun la invencion contiene una mezcla de sales alcalinas y/o alcalino-terreas tanto organicas como inorganicas.
La sal alcalina y/o alcalino-terrea organica es, en especial, la sal alcalina y/o alcalino-terrea de un acido organico, en particular, acido cftrico y/o acido tartarico, de forma especialmente preferida, acido cftrico. De manera especialmente referida segun la invencion, la sal alcalina y/o alcalino-terrea organica es un citrato alcalino y/o alcalino-terreo. Estas sales alcalinas y/o alcalino-terreas organicas permiten una mejor absorcion de los electrolitos como resultado de las sustancias minerales de origen organico y, adicionalmente, producen la alcalinizacion deseada del tracto gastro/intestinal. De este modo, es posible conservar de manera especial el equilibrio de los electrolitos.
Con respecto a la sal alcalina y/o alcalino-terrea inorganica, se trata en este caso particular de un cloruro inorganico, preferiblemente cloruro de sodio y/o potasio.
Por medio de la mezcla de sales alcalinas y/o alcalino-terreas inorganicas y organicas, usada preferiblemente segun la invencion, se logra una absorcion especialmente correcta y se impide eficazmente la perdida de electrolitos causada por la accion laxante de la composicion segun la invencion.
Ademas, puede estar previsto que la composicion segun la invencion contenga tambien acido folico, sobre todo en cantidades de 0,1 a 10% en peso, preferiblemente, 0,5 a 5% en peso y, de manera especialmente preferida, 1 a 4% en peso con respecto a la composicion segun la presente invencion. En el contexto de la composicion segun la invencion, el acido folico tiene la mision de estimular los tejidos regenerativos, en particular, el tejido epitelial del intestino.
Para mejorar la solubilidad o la capacidad de suspension de la composicion segun la invencion en ftquidos, especialmente en agua, es conveniente agregar a la composicion segun la invencion, ademas del contacto con estos ftquidos, sobre todo agua, coadyuvantes capaces de generar gases, preferiblemente dioxido de carbono, preferiblemente carbonatos y/o hidrogeno carbonatos inorganicos, combinados en general con acidos organicos, en particular acido cftrico y/o acido tartarico. Dicho con otras palabras, se puede agregar a la composicion segun la invencion lo que se denomina composicion efervescente, de manera que mejore la solubilidad o la capacidad de suspension en agua y se optimice la administracion de la composicion segun la invencion por via oral. Estos coadyuvantes se agregan, de manera especial, en cantidades de 0,1 hasta 20% en peso, preferiblemente 0,5 a 10% en peso y, de forma especialmente preferida, de 1 a 5% en peso con respecto a la composicion segun la invencion. El experto en la materia conoce estas tecnicas.
De acuerdo con una realizacion especialmente preferida segun la invencion, la composicion de la presente invencion se distingue por la formula siguiente, en la que todos los datos cuantitativos que se indican a continuacion se refieren respectivamente a la composicion segun la invencion y la suma de todos los componentes se debe combinar, tal como resulta evidente para el experto en la materia, para dar una suma de 100% en peso, en donde la formula contiene:
- al menos un polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 3.350 g/mol y/o aproximadamente 4.000 g/mol, preferiblemente un Macrogol, en especial en cantidades de 10 a 99,5% en peso, especialmente 40 a 99% en peso, preferiblemente 60 a 99% en peso, de forma especialmente preferida 80 a 98% en peso y, de manera muy especialmente preferida, de 90 a 97% en peso;
- al menos una fibra dietetica y/o al menos un prebiotico, preferiblemente inulina, en especial en cantidades de 0,5 a 30% en peso, especialmente 0,6 a 10% en peso, preferiblemente 0,7 a 5% en peso, de forma especialmente preferida 0,8 a 3% en peso y, de manera muy especialmente preferida, de 1 a 2% en peso;
- al menos un electrolito, preferiblemente una mezcla de diferentes electrolitos, en especial una mezcla de cloruro(s) alcalino(s) y sal(es) alcalina(s) y/o alcalino-terrea(s) de acidos organicos, preferiblemente citratos,
especialmente en cantidades de, en total, 0,5 a 10% en peso, preferiblemente 1 a 5% en peso, de forma especialmente preferida 1,5 a 4% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 2 a 3,5% en peso.
Ademas de los ingredientes y/o componentes activos anteriormente mencionados, la composicion segun la invencion puede contener tambien aditivos y/o coadyuvantes farmaceuticos habituales. Estos se pueden seleccionar 5 en particular del grupo que consiste en cargas, diluyentes, aglutinantes, reticulantes, estabilizantes, colorantes, agentes tampon, aromatizantes, saborizantes y/o conservantes.
Por lo general, la composicion segun la invencion esta en forma solida, preferiblemente en forma de polvo o granulado y se preve que su administracion se lleve a cabo por via oral despues de mezclarla con agua.
De manera conveniente, la composicion segun la invencion se presenta en envases individuales que contienen una 10 dosis preparada para administrar una sola vez, especialmente en cantidades de 5 a 50 g, preferiblemente 10 a 40 g por envase individual. Para la administracion por via oral, la citada cantidad de la composicion segun la invencion se puede disolver o suspender con suficiente lfquido (por ejemplo, aproximadamente 100 a 200 mL de agua), y se administra por via oral.
Un objeto adicional de la presente invencion, segun un segundo aspecto de la presente invencion, es el uso de la 15 composicion segun la presente invencion como laxante o purgante.
A los efectos del uso segun la invencion, la composicion segun la invencion se administra, tal como se ha descrito anteriormente, por via oral, generalmente como solucion o suspension acuosas.
En general, la composicion se administra a dosis diarias de 1 a 100 g, especialmente 5 a 50 g, preferiblemente 10 a 40 g de composicion.
20 Como se ha descrito anteriormente, la composicion segun la invencion se puede utilizar para el tratamiento sintomatico del estrenimiento (constipacion). Se trata de un producto laxante que, debido a su exclusiva composicion, no solo actua de manera especialmente fiable y cuidadosa, sino que por la presencia de electrolitos conserva, ademas, el equilibrio de minerales, sobre todo por la combinacion de electrolitos inorganicos y organicos, y debido a la presencia de fibra dietetica y/o prebioticos, refuerza o regenera la flora intestinal y estimula, de este 25 modo, la digestion o la actividad intestinal de forma autonoma. Por lo general, la composicion segun la invencion contiene, ademas del poliol y la fibra dietetica y/o prebioticos, preferiblemente una mezcla de sustancias minerales inorganicas y organicas.
El poliol actua como vehuculo para el lfquido (agua) con el que se ingiere la solucion bebible o la suspension bebible. Adicionalmente, fija agua en el intestino, de manera que las heces endurecidas se reblandecen con el lfquido y 30 aumenta el volumen fecal. De este modo, se activan de forma natural los movimientos intestinales (peristaltismo intestinal). Los electrolitos aportados se encargan de mantener el equilibrio mineral. Por otra parte, la presencia de fibra dietetica y/o prebioticos, sobre todo de inulina, refuerza la flora intestinal que contiene bacterias importantes para la funcion y el mantenimiento de la salud intestinal. De esta forma, la composicion segun la invencion presta un apoyo beneficioso a la actividad del intestino de tres modos diferentes, sin provocar efectos de habituacion y con 35 una accion especialmente fiable y cuidadosa.
El experto en la materia podra deducir y llevar a la practica facilmente otras realizaciones, modificaciones y variaciones adicionales, asf como ventajas de la presente invencion, sin necesidad de apartarse del marco de la presente invencion.
Ejemplos de realizacion
40 Una primera composicion segun la invencion (composicion I) se formula con los siguientes componentes (sin datos relativos a los aditivos y coadyuvantes habituales), en la que la unidad de administracion que se ingiere con agua contiene aproximadamente 14 g, que para su administracion se pueden disolver o suspender en aproximadamente 100 a 200 mL de lfquido, respectivamente: 95% en peso de polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 4.000 g/mol (Macrogol 4000), 2% en peso de inulina y 3% en peso de electrolitos (citrato de 45 magnesio, citrato de calcio y cloruro de potasio en una proporcion en peso de aproximadamente 1:2:0,24).
De igual manera, se formula una segunda composicion segun la invencion (composicion II), en la que, no obstante, el prebiotico inulina se sustituye completamente por la misma cantidad de lactulosa.
Por otra parte, se formula una composicion comparativa no segun la invencion, en la que la parte de prebiotico se sustituye por Macrogol 4000, es decir, la composicion comparativa no acorde con la invencion carece por completo 50 de prebiotico en su formula.
Las composiciones citadas anteriormente se administran a cuatro voluntarios por grupo (es decir, en total doce voluntarios), con edades comprendidas entre 50 y 75 anos, en donde el tratamiento consiste en tres tomas al dfa.
En este contexto, en el plazo de un mes se observan los mejores resultados con la composicion segun la invencion que contiene inulina (composicion I). Los pacientes recuperaron al cabo de dos dfas de tratamiento la capacidad para evacuar regularmente.
En el caso de la composicion II segun la invencion, este efecto se manifesto solo despues de aproximadamente 5 cuatro a cinco dfas y no fue tan constante como con la composicion II que contiene inulina, aunque tambien fue muy satisfactorio.
Por el contrario, en el caso de los pacientes tratados con la composicion comparativa no fue posible eliminar el estrenimiento en grado suficiente; de manera particular, se observa la falta de estfmulo de la actividad intestinal. A continuacion, despues del cambio de tratamiento, se administro a estos pacientes la composicion I segun la 10 invencion, con lo que en todos los casos se produjo un efecto laxante suficiente y constante.
Los resultados confirman las propiedades favorables de una combinacion de un poliol con un prebiotico, en comparacion con un poliol solo. Dado que con todas las composiciones se proporciona una cantidad suficiente de electrolitos biodisponibles, se conserva el equilibrio electrolftico. Los mejores resultados se obtienen con inulina como prebiotico.
15

Claims (15)

  1. 5
    10
    15
    20
    25
    30
    35
    40
    45
    50
    REIVINDICACIONES
    1. Composicion, en especial composicion farmaceutica, que contiene en combinacion
    - al menos un poliol en cantidades de 10 a 99,5% en peso;
    - al menos una fibra dietetica y/o al menos un prebiotico en cantidades de 0,5 a 30% en peso, y
    - al menos un electrolito en cantidades de 0,5 a 10% en peso,
    en donde todos los datos cuantitativos citados anteriormente se refieren respectivamente a la composicion.
  2. 2. Composicion segun la reivindicacion 1 que, con respecto a la composicion, contiene poliol(es) en cantidades de 40 a 99% en peso, preferiblemente 60 a 99% en peso, de forma especialmente preferida 80 a 98% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 90 a 97% en peso, y/o que, con respecto a la composicion, contiene fibra(s) dietetica(s) y/o prebiotico en cantidades de 0,6 a 10% en peso, preferiblemente 0,7 a 5% en peso, de forma especialmente preferida 0,8 a 3% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 1 a 2% en peso.
  3. 3. Composicion segun las reivindicaciones 1 o 2, en la que el poliol tiene actividad osmotica, en especial fija agua por osmosis, y/o en la que el poliol es capaz de disolverse y/o hincharse en un ftquido, especialmente agua, y/o en la que el poliol esencialmente no es reabsorbible, y/o en la que el poliol es un polialquilenglicol, preferiblemente un polietilenglicol, y/o en la que el poliol tiene un peso molecular medio en el intervalo de 1.000 a 10.000 g/mol, en especial 2.000 a 8.000 g/mol, preferiblemente 2.500 a 5.500 g/mol, preferiblemente 3.000 a 5.000 g/mol y, de forma especialmente preferida, 3.200 a 4.200 g/mol.
  4. 4. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores, en la que el poliol es un polietilenglicol con un peso molecular medio en el intervalo de 2.500 a 5.500 g/mol, preferiblemente 3.000 a 5.000 g/mol y, de forma muy especialmente preferida, 3.200 a 4.200 g/mol, y/o en la que el poliol es un polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 3.350 g/mol o aproximadamente 4.000 g/mol, o una mezcla de un polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 3.350 g/mol y un polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 4.000 g/mol, preferiblemente del tipo Macrogol 3350 y/o Macrogol 4000.
  5. 5. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores, en la que la fibra dietetica y/o el prebiotico se seleccionan del grupo de celulosa, lignina, pentosanos, queratinas, agar-agar, fibras dieteticas solubles tales como fructo- o galactooligosacaridos, preferiblemente inulina, asf como sus derivados y mezclas, y/o en la que la fibra dietetica y/o el prebiotico se agregan en forma de inulina, semillas de ispagula (Psyllium), guar y/o lactulosa, y/o en la que la fibra dietetica y/o el prebiotico son inulina.
  6. 6. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores, que contiene una mezcla de diferentes electrolitos, especialmente en cantidades de 1 a 5% en peso, de forma especialmente preferida, 1,5 a 4% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 2 a 3,5% en peso con respecto a la composicion, en particular en la que el o los electrolitos se seleccionan de sales alcalinas y/o alcalino-terreas organicas y/o inorganicas, asf como sus mezclas, preferiblemente una mezcla de sales alcalinas y/o alcalino-terreas organicas e inorganicas.
  7. 7. Composicion segun la reivindicacion 6, en la que la sal alcalina y/o alcalino-terrea es una sal alcalina y/o alcalino- terrea de un acido organico, en especial acido cftrico y/o acido tartarico, de forma especialmente preferida acido cftrico y, de manera muy especialmente preferida, es un citrato alcalino y/o alcalino-terreo, y en la que sal alcalina y/o alcalino-terrea inorganica es un cloruro, en especial cloruro de sodio y/o potasio.
  8. 8. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores que contiene, ademas, acido folico, especialmente en cantidades de 0,1 a 10% en peso, preferiblemente 0,5 a 5% en peso y, de forma especialmente preferida, 1 a 4% en peso con respecto a la composicion.
  9. 9. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores que contiene, ademas, al menos un coadyuvante que genera gas, especialmente dioxido de carbono, en contacto con el agua, preferiblemente un carbonato y/o un hidrogeno carbonato inorganicos, eventualmente en combinacion con acidos organicos tales como, en particular, acido cftrico y/o acido tartarico, especialmente en cantidades de 0,1 a 20% en peso, preferiblemente 0,5 a 10% en peso y, de forma especialmente preferida, 1 a 5% en peso con respecto a la composicion.
  10. 10. Composicion, especialmente segun una o varias de las reivindicaciones anteriores, caracterizada por la formula siguiente, que contiene:
    - al menos un polietilenglicol con un peso molecular medio de aproximadamente 3.350 g/mol y/o aproximadamente 4.000 g/mol, preferiblemente un Macrogol, especialmente en cantidades de 10 a 99,5% en peso, en especial 40 a 99% en peso, preferiblemente 60 a 99% en peso, de forma especialmente preferida 80 a 98% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 90 a 97% en peso;
    - al menos una fibra dietetica y/o al menos un prebiotico, preferiblemente inulina, especialmente en cantidades de 0,5 a 30% en peso, en especial 0,6 a 10% en peso, preferiblemente 0,7 a 5% en peso, de forma especialmente preferida 0,8 a 3% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 1 a 2% en peso;
    - al menos un electrolito, preferiblemente una mezcla de diferentes electrolitos, en particular una mezcla de 5 cloruro(s) alcalino(s) y sales alcalinas y/o alcalino-terreas de acidos organicos, preferiblemente citratos, sobre todo
    en cantidades totales de 0,5 a 10% en peso, preferiblemente 1 a 5% en peso, de forma especialmente preferida 1,5 a 4% en peso y, de manera muy especialmente preferida, 2 a 3,5% en peso;
    en donde todos los datos cuantitativos anteriormente citados se refieren respectivamente a la composicion.
  11. 11. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores que contiene, ademas, aditivos y/o 10 coadyuvantes farmaceuticos habituales, en especial de los grupos de cargas, diluyentes, aglutinantes, reticulantes,
    estabilizantes, colorantes, agentes tampon, aromatizantes, saborizantes y/o conservantes.
  12. 12. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores, en la que la composicion se presenta en forma solida, preferiblemente en forma de polvo o granulado.
  13. 13. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores para la administracion por via oral, despues 15 de mezclar con agua y/o para utilizar como laxante (purgante).
  14. 14. Composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores, en la que la composicion se presenta en envases individuales que contienen la dosis terminada, especialmente en cantidades de 5 a 50 g, preferiblemente 10 a 40 g por envase individual.
  15. 15. Uso de una composicion segun una o varias de las reivindicaciones anteriores para preparar un medicamento de 20 accion laxante (purgante), en donde la composicion se administra por via oral, preferiblemente en forma de una
    solucion o suspension acuosas, y/o especialmente en donde la composicion se administra a dosis diarias de 1 a 100 g, en especial 5 a 50 g y, preferiblemente, 10 a 40 g de la composicion.
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