ES2577382T3 - Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimientos para su preparación, y sus usos terapéuticos - Google Patents

Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimientos para su preparación, y sus usos terapéuticos Download PDF

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Abstract

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R6 es -CONH2 o un grupo -C(R5 α)(Rβ)(OH) en el que Rα y Rβ son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman juntos, con el átomo de carbono que los porta, un carbociclo de 3 a 5 miembros; R es un grupo fenilo o heteroarilo sustituido con R1, R'1, R2 y R3; R1 es un átomo de hidrógeno o se selecciona de los siguientes grupos: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando estos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: amino, hidroxilo, tiol, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, alquil (C1-C6)-amino, ariloxi, aril-alcoxi (C1-C6), ciano, halo-alquilo (C1-C6), carboxilo y carboxi-alquilo (C1-C6); R'1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi (C1-C6); R2 se selecciona de: - un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) o alcoxi (C1-C6); - un grupo heterocicloalquilo, heterocicloalquil-CH2- o heteroarilo; en el que cada dicho grupo heterocicloalquilo, heterocicloalquil-CH2- y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: alquilo (C1- C6), cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), heterocicloalquilo, carboxi-alquilo (C1-C6), NR4R5 y OR4; estando dicho grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alcoxi (C1-C6), heterocicloalquilo, NH2 u OH; y siendo cada R4 y R5, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo heterocicloalquilo; o también R4 y R5 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un anillo de 4 a 7 miembros; - un grupo NRaRb, en el que Ra y Rb son, independientemente entre sí: o un átomo de hidrógeno; o un grupo heterocicloalquilo, estando dicho grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C6); o o un grupo alquilo (C1-C6), estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con un grupo NR4R5; siendo cada R4 y R5, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1- C6) o un grupo heterocicloalquilo; o también R4 y R5 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un anillo de 4 a 7 miembros; R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo (C1-C6); en la que cuando R es un grupo fenilo, dos sustituyentes adyacentes en el grupo fenilo pueden formar juntos un anillo heterocicloalquílico condensado con el fenilo que los porta, estando este heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: un grupo oxo y un grupo alquilo (C1-C6); R7 es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, estando este grupo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: ciano, halógeno, alquilo (C1-C6), OR'4, CH2OH, CH2NH2, S(O)nR'4, R8 y OR8; en el que: R'4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o arilo, estando dichos grupos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos con un átomo de halógeno o un grupo NH2 u OH; n es 1 o 2; y R8 es un grupo halo-alquilo (C1-C6). en la que cada uno del átomo o átomos de nitrógeno de los compuestos de fórmula (I) pueden estar, independientemente entre sí, opcionalmente en forma oxidada (N-óxido); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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