ES2323711T3 - Sistema de soporte cosmetico y dermatologico de oxigeno. - Google Patents

Sistema de soporte cosmetico y dermatologico de oxigeno. Download PDF

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ES2323711T3 ES04819660T ES04819660T ES2323711T3 ES 2323711 T3 ES2323711 T3 ES 2323711T3 ES 04819660 T ES04819660 T ES 04819660T ES 04819660 T ES04819660 T ES 04819660T ES 2323711 T3 ES2323711 T3 ES 2323711T3
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Abstract

Formulación cosmética o dermatológica con un sistema de soporte de oxígeno, caracterizado por el hecho de que el sistema de soporte de oxígeno se compone de un hidrocarburo perfluorado o parcialmente fluorado fluido o mezcla de hidrocarburos con un porcentaje de 0,1-10% en peso, unos polímeros de silicona fluidos o mezcla de polímeros de silicona con un porcentaje de 10-85% en peso, una base de agua o de aceite con un porcentaje de 5-25% en peso, donde todos los porcentajes en peso se refieren al peso total del sistema de soporte y el sistema de soporte de oxígeno en la formulación presenta un porcentaje de 1-40% en peso, referido al peso total de la formulación y donde el sistema de soporte con oxígeno gaseoso es cargado hasta una presión parcial de 150-950 mbar O2

Description

Sistema de soporte cosmético y dermatológico de oxígeno.
\global\parskip0.930000\baselineskip
La invención se refiere a un sistema de soporte de oxígeno indicado para llevar a la piel oxígeno en estado gaseoso en aplicaciones cosméticas y dermatológicas.
Es conocido el hecho de introducir compuestos químicos de perfluorocarbono como elementos de soporte de oxígeno en aplicaciones cosméticas. La patente WO 94/0098 describe agregados laminares asimétricos, compuestos por perfluorocarbonos y fosfolípidos que contienen al menos 30% en peso de fosfatodilocolina. En fórmulas cosméticas modernas se elaboran cada vez más los aceites de silicona para lograr determinadas características ventajosas como la ligereza, la ausencia de viscosidad, enriquecimiento. Sin embargo, en dichas fórmulas, el sistema de soporte de oxígeno co-
nocido sólo se puede integrar en concentraciones escasas de como máximo el 5% en peso, puesto que luego aparecen problemas de estabilidad en las fórmulas. Las pequeñas concentraciones de dichos sistemas de transporte de oxígeno conocidos aportan un menor contenido de oxígeno en la formulación y, por consiguiente, una menor eficacia en
\hbox{la
piel.}
Otra desventaja en los sistemas conocidos es que en las formulaciones sin aceite de silicona son necesarias concentraciones relativamente altas de los sistemas de soporte de entre el 10 al 40% en peso, con el fin de garantizar las cantidades de suministro de oxígeno durante períodos más largos de entre 8 a 40 semanas.
La DE 199 07 305 describe en el ejemplo 2 un producto que consiste en cuatro fases separadas, parcialmente coloreadas, donde una fase debe ser fluorodecalina y las otras partes, aceite de silicona, agua y grasa. La US-B-64 03 109 describe una emulsión de perfume, que contiene en el ejemplo 1 aceite de perfume de fluorodecalina, un aceite de silicona, así como agua con un índice de refracción diferente de la fase continua y dispersa.
La función de la invención es producir un nuevo sistema de soporte de oxígeno utilizado en formulaciones cosméticas o dermatológicas que contenga aceite de silicona sin problemas de estabilidad para la formulación estimada y cuya eficacia con respecto al suministro de oxígeno sea notablemente mayor.
Según la invención, el sistema de soporte de oxígeno cosmético y dermatológico está caracterizado por el hecho de contener un hidrocarburo fluido perfluorado o parcialmente fluorado o una mezcla de hidrocarburo con un porcentaje de 0,1-10% en peso, un polímero de silicona fluido o una mezcla de polímeros de silicona con un porcentaje de
10-85% en peso y una base de agua o aceite con un porcentaje de 5-25% en peso, donde todos los porcentajes en peso se refieren al peso total del sistema de soporte.
En una forma de realización ventajosa el sistema de soporte de oxígeno es cargado con un contenido inicial de oxígeno de 150-950 mbar O_{2}.
Preferiblemente el contenido inicial de oxígeno aumenta de 250 a 400 mbar O_{2} en porcentajes de 2-5% en peso de hidrocarburo perfluorado.
En otra forma de realización ventajosa, el sistema de soporte de oxígeno es cargado con un contenido de oxígeno cuatro semanas tras la carga de 5-40% en volumen del contenido inicial de oxígeno, preferiblemente de 15-25% en volumen.
La carga de oxígeno de un sistema según la invención se realiza generalmente de tal forma que tras producir el sistema de soporte, se introduce el oxígeno gaseoso con una presión parcial de 180 a 600 mbar a través de la composición total, mezclándose a 200-400 r.p.m. y a temperatura ambiente (18-25ºC) durante un período de 15 a 100 minutos, preferiblemente de 20 a 40 minutos y se incorpora en la formulación cosmética o dermatológica correspondiente.
Mientras que en el sistema de soporte de oxígeno conocido con fosfolípidos o esfingomielinas (Cerasome), que cuentan con fosfolípidos después de una pérdida de concentración de O_{2} inicial tras 24 h de aproximadamente 30-50%,
en las semanas sucesivas se verifica una pérdida de concentración continua hasta que se verifica el equilibrio con oxígeno atmosférico tras 26 semanas, los sistemas de soporte según la invención mantienen las concentraciones de O_{2}, tras la pérdida en 24 h en un 30-50%, en las siguientes semanas durante un período notablemente más largo y con un mayor porcentaje del 25-40%. Tras 8 semanas las mediciones para el sistema de soporte según la invención daban como resul-
tado concentraciones de O_{2} del 5-15% respecto al contenido inicial, manteniéndose aproximadamente constante.
Esto significa que se dispone de más oxígeno en concentraciones comparables de perfluorocarbonos durante un período más largo de tiempo y con ello, las células de la piel pueden ser alimentadas. Se conoce que exactamente en la zona de la superficie de la piel hasta una profundidad de aproximadamente 0,4 mm, el porcentaje de oxígeno mayor no se absorbe a través de la sangre, sino por el oxígeno atmosférico.
Otra ventaja es que el sistema de soporte de oxígeno de la invención puede contener tocoferol o un derivado de tocoferol con un porcentaje de 0,01- 1,5% en peso, referido al peso total del sistema de soporte. De esta manera se logra otro mejoramiento de la eficacia con respecto a la estabilidad del sistema en formulaciones cosméticas formadas por silicona. Los derivados de tocoferol adecuados son, por ej., tocoferil acetato e, tocoferil palmitato, tocoferil succinato, tocoferil propionato, tocoferil oleato, tocoferil lionato o tocoferil sorbato, que también pueden ser mezclados entre sí o con tocoferol.
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El sistema de soporte de oxígeno según la invención puede ser integrado sorprendentemente en concentraciones con un porcentaje máximo del 40% en peso en formulaciones cosméticas o dermatológicas, particularmente en aquellas que contienen aceites de silicona o polímeros de silicona, sin perjudicar la estabilidad de la formulación cosmética o dermatológica.
Los polímeros de silicona fluidos en el sistema de soporte a base de aceite según la invención es ventajosamente un aceite de silicona cíclico o una mezcla de aceite cíclico con otros aceites de silicona.
Los polímeros de silicona fluidos en un sistema de soporte a base de agua es ventajosamente una suspensión acuosa de elastómeros de silicona en combinación con un metilpolisiloxano.
Especialmente se prefieren polímeros de óxido de organosilicona, tales como los metilpolisiloxanos, como por ej. BAR-SIL® 2001 (de Barnet, Englewood Cliffs, USA) o fluorosiliconas, que contienen por lo menos un grupo trifluoroalquilo en los monómeros, como Gransil®, por ej. Gransil® FLD-55 (de Grant Ind., Inc Elmwood Park, USA). Preferiblemente como emulsión de elastómero de silicona se utiliza polímero cruzado de dimeticona/vinildimeticona (y) Pareth-12 C_{12-12} con una viscosidad de aproximadamente 5000 mPa.s.
Otros polímeros de silicona adecuados son los polidimetilciclosiloxanos (por ej. ciclopentasiloxano), mezclas de ciclopentasiloxano con ciclohexasiloxano (por ej. DC® 345), mezclas de ciclopentasiloxano con dimeticonol de alta viscosidad (por ej. DC® 1501), mezclas de polidimetilsiloxanos con viscosidades en el rango de 0,65-60000 mm^{2}s (por ej. fluidos DC® 200).
La base de aceite del sistema de soporte de oxígeno es ventajosamente un aceite vegetal, un éster como por ej. dicaprilil carbonato (Cetiol CC), Isodecil neopentanoato (por ej. DUV VCI 10), glicol neopentil diheptanoato (por ej. Lexfeel® 7), trimetilolpropano tricaprilato/tricaprato (por ej. Lexfeel ® 21) y una mezcla de ellos. Especialmente son preferibles los aceites sintéticos.
El soporte de oxígeno es preferiblemente un hidrocarburo perfluorado, particularmente perfluorodecalina, fluoro butilotetrahidrofurano, perfluotributilamina, perfluoro metilciclopentano, perfluoro-1,3-dimetilciclohexano, perfluoro perhidrobenzildecalina, perfluorperhidrofenantren, perfluoroctilbromuro, bis-fluoro-(butil)eteno o perfluoralcanos
C_{6}-C_{9}.
El porcentaje del hidrocarburo perfluorado o mezcla de hidrocarburo se encuentra preferiblemente en el rango de 1,5 a 6% en peso con respecto al peso total del sistema de soporte.
El porcentaje de los polímeros de silicona en el sistema de soporte se encuentra ventajosamente del 15 al 35% en gel.
El sistema de soporte contiene además preferiblemente al menos un gelificante con una viscosidad en el rango de 120.000 Pa.s a 300.000 Pa.s, particularmente un sistema de soporte a base de aceite.
Especialmente se prefieren geles como geles libres de aceite mineral a base de poliisobuteno hidrogenado, como Versagel® (de Penreco, Dickinson, USA) o tipos de montmorillonita orgánicas modificadas como Bentone Gel.
Preferiblemente también se incluyen espesantes en el sistema de soporte.
Como agentes espesantes de agua se usan preferiblemente goma xantano, copolímero de amonio acriloildimetil laurato/VP, amonio acriloildimetil laurato/Beheneth-25, copolímeros de metilacrilato (p.ej. Aristoflex® AVC o HMB), homopolímeros y copolímeros de macromoléculas de ácido acrílico y polialquenilpoliéteres (p.ej. espesante Carbopol®).
Como espesantes de aceite se emplean diferentes geles de bentonita, como p.ej. alquilo benzoato C_{12-15} (y) hectorito estearalconio (y) propileno carbonato, isodecano (y) hectorito disteardimonio (y) propileno carbonato ciclopentasiloxano (y) hectorito disteardimonio (y) alcohol SD, que también pueden ser empleados en la mezcla.
También los agentes espesantes como poliisobutenos hidrogenados (por ej. Versagel® ME 1600) pueden ser usados con una viscosidad de aproximadamente 143000 mPa.s (viscosímetro Brookfiled., 25ºC, husillo T-C, 5 r.p.m.).
El sistema de soporte de oxígeno según la invención puede ser incorporado en formulaciones cosméticas o dermatológicas deseadas, por ej. dicha formulación tópica puede encontrarse en forma de cremas, loción, autobronceador, formulación de protección solar para, durante y después de la exposición al sol, máscara, gel, aerosol.
En una formulación cosmética, el porcentaje del sistema de soporte de oxígeno puede aumentar del 1 al 25% en peso, con respecto al peso total de la formulación, preferiblemente del 6 al 10%.
En una formulación dermatológica el porcentaje del sistema de soporte de oxígeno puede ascender del 3 al 40% en peso, preferiblemente del 6 al 35% en peso, con respecto al peso total de la formulación.
Las formulaciones cosméticas o dermatológicas donde se puede incorporar el sistema de soporte de oxígeno según la invención, pueden contener excipientes, sustancias de soporte y sustancias activas habituales, por ej. excipientes y sustancias de soporte como agua, conservantes, colorantes, pigmentos con efecto colorante, espesantes, sustancias odoríferas, alcoholes monovalentes y polivalentes, ésteres, electrolitos, agentes gelificantes, aceites polares y no polares, polímeros, copolímeros, emulsionantes, ceras, estabilizadores.
Especialmente son adecuadas las formulaciones que contienen porcentajes de aceites de silicona > 5%, preferiblemente 6-70%, particularmente 6-35%. En dichas formulaciones se pueden incorporar los sistemas de soporte de oxígeno según la invención sin que se produzca un riesgo de inestabilidad de la fórmula. Todo aceite de silicona común es considerado aceite de silicona en la formulación.
De los agentes activos cosméticos forman parte por ej. los protectores solares orgánicos e inorgánicos, captadores de radicales libres, sustancias hidratantes, vitaminas, enzimas, sustancias activas orgánicas, antioxidantes, sustancias activas naturales antiinflamatorias, productos de disgregación de levaduras o sustancias vegetales producidas a través de un procedimiento de disgregación por ultrasonido según la patente WO 94/13783, con caolín y caolín modificado con SiO_{2} según WO94/17588 y dihidroxiacetona. Otra sustancia activa para dicha formulación con el sistema de soporte de oxígeno según la invención es un preparado especial con elevado factor de protección de radicales con un contenido en un producto obtenido por la extracción de la corteza de quebracho blanco y la sucesiva hidrólisis enzimática, que contiene al menos 90% en peso de oligómeros procianidólicos y como máximo el 10% en peso de ácido gálico, en
microcápsulas, así como un extracto de gusanos de seda obtenido por extracción, que contiene el péptido cecropina, aminoácidos y una mezcla de vitaminas y un hidrogel no iónico catiónico o aniónico o mezcla de hidrogeles y uno o varios fosfolípidos y agua. Dicho preparado especial puede contener superóxido dismutasa y además ciclodextrina.
La invención se refiere además a un procedimiento para la fabricación de un sistema de soporte de oxígeno cosmético caracterizado por el hecho de que se introduce a una temperatura en el rango de 18 a 26ºC, al menos en una parte de base de agua o de aceite, al menos un porcentaje de polímeros de silicona fluidos, agitándose a de 20 a 100 r.p.m., mezclando además un hidrocarburo perfluorado o parcialmente fluorado fluido o una mezcla de hidrocarburos a de 10 a 80 r.p.m., durante 3 a 30 minutos, introduciendo eventualmente otros componentes o porcentajes restantes de los componentes citados, mezclándose a de 40 a 150 r.p.m. homogeneizando la mezcla durante 20 a 150 seg a un máximo de 3000 r.p.m.
Ventajosamente en el procedimiento, el sistema de soporte con oxígeno gaseoso es cargado a una presión parcial de 150 a 950 mbar O_{2}.
La invención se refiere a la utilización además de un sistema de soporte de oxígeno cosmético, consistente en un hidrocarburo o mezcla de hidrocarburos perfluorado o parcialmente fluorado líquido con un porcentaje de 0,1-10% en peso, unos polímeros de silicona fluidos con un porcentaje de 35-85% en peso, una base de agua o de aceite con un porcentaje de 5-25% en peso y eventualmente un tocoferol o derivado de tocoferol con un porcentaje de 0,01-1,5% en peso, donde todos los porcentajes en peso se refieren al peso total del sistema de soporte en formulaciones tópicas, en particular aquellos con un porcentaje de aceite de silicona del 5-25% en peso, con respecto al peso total de la formulación tópica.
La formulación tópica se encuentra ventajosamente en forma de cremas, loción, producto autobronceador, protección solar para, durante y después de la exposición al sol, máscara, gel, aerosol.
La invención es descrita detalladamente mediante los siguientes ejemplos. Todas las indicaciones se realizan en porcentajes en peso, si no se indica lo contrario.
Ejemplo 1
Producción del sistema de soporte de oxígeno (SiOx I) a base de agua
1
En la mezcla (a) se añade lentamente a temperatura ambiente la cantidad correspondiente (b) y sigue mezclándose durante unos minutos. En otra mezcla se añade (c) y sigue mezclándose aproximadamente de 20 a 30 minutos. Luego se añade (e) mezclándose de igual modo, a continuación (d) y finalmente (f). La mezcla es homogeneizada aproximadamente a 2500 r.p.m. durante 50 seg. Todos los procedimientos se efectúan aproximadamente a 21-25ºC.
A continuación, se introduce el oxígeno gaseoso en la mezcla con 400 mbar durante 30 minutos mezclándose a 280 r.p.m. Los contenidos en oxígeno obtenidos son medidos respectivamente con un Oxi 3000 (WTW GmbH, Weilheim, Alemania).
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Ejemplo 2
Producción del sistema de soporte de oxígeno (SiOx II) a base de aceite
2
Mientras se mezcla a entre 400 y 500 r.p.m se añade lentamente la cantidad correspondiente de (b) a la mezcla (a) y sigue mezclándose durante unos minutos. Se añade (c) a entre 900 y 1000 r.p.m. y se sigue mezclando aproximadamente durante 20 a 30 minutos. Luego se añade (d), a continuación (e) y finalmente (f). La mezcla es homogeneizada aproximadamente a 2700-2800 r.p.m. durante 40 seg. Todos los procedimientos se efectúan aproximadamente a 20-24ºC
A continuación, el oxígeno gaseoso se introduce en la mezcla con 450 mbar durante 35 minutos mezclándose a 300 r.p.m.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo 3
Espuma para el cuerpo (Moussé) I
3
Los componentes fueron mezclados en el orden indicado a temperatura ambiente e introducidos después en una botella de bombeo con una bomba especial para la espuma.
Ejemplo 4
Espuma para el cuerpo (Moussé) II
Los mismos componentes del ejemplo 3 y adicionalmente 6% de aceite de silicona fueron elaborados del mismo modo para obtener una espuma para el cuerpo.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo 5
Autobronceadores I O/W
4
\newpage
Ejemplo 6
Autobronceadores II (ejemplo comparativo)
6
Al intentar aumentar el contenido de los agregados citados anteriormente como soporte de oxígeno (180 mbar O_{2}) sobre el 5%, la fórmula se hace inestable y se verifica la separación de las fases.
\newpage
Ejemplo 7
Geles para el cuerpo
7
Los componentes se añaden uno tras otro y se mezclan de manera homogénea.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo 8
Serum fluido para la piel
8
Los componentes se añaden uno tras otro y se mezclan de manera homogénea.
\vskip1.000000\baselineskip
Documentos citados en la descripción
Esta lista de referencias citadas por el solicitante fue recopilada exclusivamente para la información del lector y no forma parte del documento de la patente europea. La misma ha sido confeccionada con la mayor diligencia; la OEP sin embargo no asume responsabilidad alguna por eventuales errores u omisiones.
Patentes citadas en la descripción
\bullet WO 940098 A [0002]
\bullet DE 19907305 [0004]
\bullet US 6403109 B [0004]
\bullet WO 9413783 A [0034]
\bullet WO 9417588 A [0034]

Claims (15)

1. Formulación cosmética o dermatológica con un sistema de soporte de oxígeno, caracterizado por el hecho de que el sistema de soporte de oxígeno se compone de un hidrocarburo perfluorado o parcialmente fluorado fluido o mezcla de hidrocarburos con un porcentaje de 0,1-10% en peso, unos polímeros de silicona fluidos o mezcla de polímeros de silicona con un porcentaje de 10-85% en peso, una base de agua o de aceite con un porcentaje de 5-25% en peso, donde todos los porcentajes en peso se refieren al peso total del sistema de soporte y el sistema de soporte de oxígeno en la formulación presenta un porcentaje de 1-40% en peso, referido al peso total de la formulación y donde el sistema de soporte con oxígeno gaseoso es cargado hasta una presión parcial de 150-950 mbar O_{2}.
2. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que el sistema de soporte con un contenido de oxígeno es cargado cuatro semanas después de la carga de 25-40% en vol del contenido inicial de oxígeno.
3. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que el sistema de soporte contiene tocoferol o un derivado de tocoferol con un porcentaje de 0,01-1,5% en peso.
4. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que el porcentaje de los polímeros de silicona fluidos se encuentra en el rango de 15-5% en peso.
5. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que el sistema de soporte contiene por lo menos un medio gelificante o espesante o una mezcla de éstos.
6. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que la base de aceite del sistema de soporte es un aceite vegetal, un éster o una mezcla de éstos.
7. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que el soporte de oxígeno es perfluorodecalina.
8. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que el porcentaje de perfluorocarburo o mezcla de hidrocarburo se encuentra en el rango de 1,5 a 6% en peso.
9. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que el sistema de soporte de oxígeno presenta un porcentaje del 6 al 10%.
10. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que como formulación cosmética contiene un aceite de silicona en un porcentaje de 3-70%, referido al peso total de la formulación, preferiblemente un porcentaje de 6-35%.
11. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que el sistema de soporte de oxígeno en una formulación presenta un porcentaje de 3 a 40% en peso, preferiblemente de 6 a 35% en peso, referido al peso total de la formulación.
12. Procedimiento para la fabricación de una formulación cosmética o dermatológica con un sistema de soporte de oxígeno cosmético según la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que se introduce a una temperatura de 18 a 26ºC por lo menos en una parte de la base de agua o de aceite, por lo menos una parte de unos polímeros de silicona fluidos mezclándose de 20 a 100 r.p.m., además se introduce un hidrocarburo perfluorado o parcialmente fluorado fluido o una mezcla de hidrocarburos mezclándose de 10 a 80 r.p.m. moviéndolo durante 3 a 30 minutos, eventualmente se homogeneizan otros componentes en el sistema de soporte o se introduce el resto de porcentajes de los componentes citados mezclándose a de 40 a 150 r.p.m. y la mezcla se homogeneiza durante 20 a 150 seg., con un máximo de 3000 r.p.m. durante 10 a 40 minutos, el sistema de soporte con oxígeno gaseoso se carga a una presión parcial de 150-950 mbar O_{2} y el sistema de soporte se entremezcla con componentes de la formulación cosmética o dermatológica.
13. Procedimiento según la reivindicación 12, caracterizado por el hecho de que el sistema de soporte con oxígeno gaseoso es tratado con una presión parcial de 180 a 600 mbar.
14. Aplicación de una formulación cosmética con un sistema de soporte de oxígeno consistente en un hidrocarburo perfluorado o parcialmente fluorado fluido o mezcla de hidrocarburos con un porcentaje de 0,1-10% en peso, unos polímeros de silicona fluidos con un porcentaje de 35-85% en peso, una base de agua o de aceite con un porcentaje de 5-25% en peso, donde todos los porcentajes en peso se refieren al peso total del sistema de soporte, donde el sistema de soporte con oxígeno gaseoso es cargado hasta una presión parcial de 150-950 mbar O_{2}, en formulaciones tópicas con contenido de aceite de silicona de 5-25% en peso, referido al peso total de la formulación tópica.
15. Uso según la reivindicación 14, caracterizado por el hecho de que la formulación tópica está en forma de crema, loción, autobronceador, una formulación de protección contra la luz solar para antes, durante y después de la exposición al sol, una máscara, un gel, un aerosol.
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