ES2280192T3 - Comprimidos recubiertos que tienen susceptibilidad minimizada a la interferencia de los alimentos. - Google Patents
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Abstract
Comprimido farmacéutico que comprende un núcleo de comprimido que contiene fármaco rodeado por una primera membrana o recubrimiento que proporciona una liberación esencialmente controlada de orden cero, consistiendo dicha membrana o recubrimiento esencialmente en un polímero insoluble en agua que tiene partículas finas solubles en agua distribuidas aleatoriamente allí dentro, y un segundo recubrimiento, caracterizado porque el segundo recubrimiento es un recubrimiento pelicular hidrófilo, que consiste esencialmente en un polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado de etilcelulosa, metilcelulosa, polimetacrilato, poli(acetato de vinilo), poli(acetato de vinilo-co-ácido crotónico), poli(acetato de vinilo-co-alcohol vinílico), poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) y un polímero soluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado de goma guar, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno), poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona, para eliminar o minimizar la interferencia de los alimentos.
Description
Comprimidos recubiertos que tienen
susceptibilidad minimizada a la interferencia de los alimentos.
La presente invención se refiere a una
preparación farmacéutica de liberación controlada. Específicamente,
la invención se refiere a comprimidos de liberación controlada
protegidos de la interferencia de los alimentos.
Se conocen innumerables tipos de comprimidos de
liberación controlada, que han tenido grados de éxito mayores o
menores logrando el resultado deseado, concretamente, la consecución
de una tasa de disolución controlada y sustancialmente constante
durante una parte principal de su tiempo de disolución cuando se
expone a los líquidos gastrointestinales.
En el documento US 4.557.925 se describe un
comprimido de este tipo. Las preparaciones médicas desarrolladas
según esta patente están muy aceptadas y actualmente utilizadas por
los pacientes. Sin embargo, en algunos casos se ha encontrado que
la liberación del principio activo farmacológicamente puede verse
afectada por la ingesta de alimentos, de lo que es una consecuencia
que la tasa de liberación constante se vea afectada. El comprimido
comprende un núcleo de comprimido que contiene fármaco y una
membrana o recubrimiento insoluble en agua que rodea la misma, en
el que el recubrimiento o membrana contiene una sustancia de
creación de poros. Sin limitarse a ninguna teoría específica, se
cree que los lípidos alimenticios se absorben sobre o se absorben
en la membrana o recubrimiento hidrófobo evitando de este modo la
liberación del fármaco.
Un objeto principal de la presente invención es
reducir o eliminar esta desventaja de ésta y preparaciones
farmacéuticas similares.
La invención se refiere a un comprimido
farmacéutico de liberación esencialmente controlada de orden cero
que comprende un comprimido que contiene fármaco rodeado por una
primera membrana o recubrimiento que consiste esencialmente en un
polímero insoluble en agua que tiene partículas finas solubles en
agua distribuidas aleatoriamente allí dentro y un segundo
recubrimiento pelicular hidrófilo que consiste esencialmente en un
polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado
de etilcelulosa, metilcelulosa, polimetacrilato, poli(acetato
de vinilo), poli(acetato de vinilo-co-ácido
crotónico), poli(acetato de
vinilo-co-alcohol vinílico),
poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de
metacrilato de trimetilamonioetilo) y un polímero soluble en agua
farmacéuticamente aceptable seleccionado de goma guar,
hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa,
hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno),
poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona. Proporcionando
este segundo recubrimiento se ha encontrado que se crea un sistema
neutro a los alimentos que permitirá que el fármaco se libere a una
tasa de liberación esencialmente de orden cero en presencia de
alimentos. La invención se refiere también a un método para la
preparación de un comprimido farmacéutico de este tipo.
En el documento EP 335 560 se describen
preparaciones farmacéuticas de liberación controlada que tienen un
recubrimiento poroso exterior que consiste en una sustancia
polimérica hidrófoba o una sustancia polimérica hidrófoba y una
sustancia polimérica hidrófila. En estas preparaciones, la
liberación controlada se consigue mediante el recubrimiento, cuya
porosidad se consigue, no mediante partículas solubles en agua tal
como en la presente invención, sino mediante una selección apropiada
de las sustancias poliméricas del recubrimiento. No se menciona nada
sobre problemas de interferencia de los alimentos y cómo eliminar
tales problemas.
De manera más específica, el segundo
recubrimiento pelicular hidrófilo consiste esencialmente en un
polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable tal como
etilcelulosa, metilcelulosa, polimetacrilato, poli(acetato
de vinilo), poli(acetato de vinilo-co- ácido
crotónico), poli(acetato de
vinilo-co-alcohol vinílico),
poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de
metacrilato de trimetilamonioetilo) y un polímero soluble en agua
farmacéuticamente aceptable tal como goma guar, hidroxietilcelulosa,
hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de
etileno), poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona. Se
prefieren especialmente mezclas de polímeros de celulosa tales como
etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, preferiblemente a una
concentración del 50-90% de etilcelulosa y el
10-50% de hidroxipropilmetilcelulosa.
Preferiblemente el recubrimiento pelicular hidrófilo incluye también
un plastificante. Ejemplos de plastificantes son citrato de
trietilo, citrato de acetilbutilo y poli(óxido de etileno). Un
plastificante preferido es citrato de acetiltributilo.
Según una realización de la invención, puede
proporcionarse un recubrimiento interior entre la primera membrana o
recubrimiento hidrófobo y el segundo recubrimiento pelicular
hidrófilo. Este recubrimiento intermedio o interior puede
seleccionarse del grupo que consiste en goma guar,
hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa,
hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno),
poli(alcohol vinílico). Un recubrimiento interior preferido
puede consistir en polivinilpirrolidona.
La membrana o recubrimiento microporoso,
insoluble en agua puede ser del tipo descrito en la patente de los
EE.UU. número 4 557 925 referido anteriormente, y puede consistir en
derivados de celulosa, polímeros acrílicos y otros polímeros de
alto peso molecular tales como etilcelulosa, acetato de celulosa,
propionato de celulosa, butirato de celulosa, valerato de celulosa,
acetato-propionato de celulosa, poli(acetato
de vinilo), poli(alcohol vinílico), poli(cloruro de
vinilo), poli(formal de vinilo), poli(butiral de
vinilo), polímero en escalera de sesquifenilsiloxano,
poli(metacrilato de metilo), policarbonato, poliéster,
polímero de cumaronaindeno, polibutadieno, copolímero de cloruro de
vinilo - acetato de vinilo, copolímero de etileno - acetato de
vinilo y terpolímero de cloruro de vinilo propileno - acetato de
vinilo y una sustancia de creación de poros soluble en agua. La
sustancia de creación de poros es una sustancia soluble en agua
seleccionada del grupo que consiste en sacarosa, cloruro de sodio y
cloruro de potasio, o seleccionada del grupo que consiste en
polivinilpirrolidona y un polietilenglicol.
El fármaco en el núcleo puede ser, por ejemplo,
tranquilizantes, hipnóticos, antibióticos, antihipertensores,
antianginosos, analgésicos, antiinflamatorios, neurolépticos,
antidiabéticos, diuréticos, anticolinérgicos, antihiperácidos o
antiepilépticos. La sustancia del fármaco puede ser, por ejemplo,
cloruro de potasio, teofilina, una sal de teofilina,
fenilpropanolamina, salicilato de sodio, teofilinato de colina,
paracetamol, carbidopa, levodopa, diltiazem, enalapril, verapamilo,
naproxeno, pseudoefedrina, nicorandil, oxibutina, morfina, oxicodona
o propranolol. Una realización de la invención se refiere a una
preparación que contiene naproxeno como el principio activo del
fármaco en el núcleo del comprimido. La solubilidad del principio
activo del fármaco es preferiblemente superior a 10 mg/l.
La presente invención proporciona además un
método para preparar esta preparación de liberación controlada que
comprende las etapas de; disolver el polímero de membrana o
recubrimiento (poli(cloruro de
vinilo-co-alcohol
vinílico-co-acetato de vinilo)) en
un disolvente, preparar una suspensión del material de creación de
poros, disolver el agente de recubrimiento interior en un
disolvente, disolver el polímero pelicular en un disolvente,
proporcionar un comprimido farmacéutico combinando la suspensión del
material de creación de poros y la solución del polímero de
membrana o recubrimiento para formar un líquido de recubrimiento,
aplicar el líquido de recubrimiento en forma de una suspensión
sobre el comprimido y secar el líquido de recubrimiento sobre el
comprimido, aplicar el agente de recubrimiento interior disuelto al
comprimido y secar el comprimido, aplicar el polímero pelicular
disuelto al comprimido recubierto y secar el comprimido, para
proporcionar un comprimido recubierto que tiene material de creación
de poros soluble en agua distribuido aleatoriamente en el primer
polímero de la membrana o recubrimiento, cubierto por un
recubrimiento interior y un segundo polímero pelicular.
La presente invención no está limitada ni en su
aspecto de comprimido de liberación controlada de recubrimiento
pelicular ni en su aspecto del método por el fármaco o tipo de
fármaco incorporado al comprimido. Cualquier comprimido que
contiene cualquier fármaco de acción oral conocido actualmente o que
se descubrirá en un futuro puede recubrirse según la presente
invención, para proporcionar los comprimidos farmacéuticos de
liberación controlada altamente ventajosos de la presente
invención, que evitan físicamente la interferencia entre el
comprimido y los lípidos de los líquidos gastrointestinales.
La invención se ilustra de manera adicional
mediante, pero no debe limitarse a, el ejemplo y preparación
siguiente.
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(Tabla pasa a página
siguiente)
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Se tamiza el fosfato de sodio dibásico
heptahidratado a través de un tamiz de 0,5 mm en un molino de
Quadro. Se tamizan el naproxeno sódico, lactosa, povidona y el
agente de tamponamiento molido a través de un tamiz de 1 mm
(Quadro) en una mezcladora intensiva para dar la granulación en
húmedo. Se granulan las sustancias con etanol.
Se seca el granulado en una cámara de aire
ventilada a 40ºC durante aproximadamente 2 horas. Límites de pérdida
en el secado: 2,5-3,5%.
Se tamizan el granulado seco y estearato de
magnesio a través de un tamiz de 1 mm (Quadro) y se transfieren a
una mezcladora giratoria de cono doble y entonces se realiza el
mezclado final.
La formación de los comprimidos se consigue en
una prensa de comprimidos giratoria.
Los núcleos de comprimido se recubren en varias
etapas:
- -
- recubrimiento de membrana (etapa limitante de la velocidad)
- -
- recubrimiento interior (para separar el recubrimiento de membrana del recubrimiento pelicular)
- -
- recubrimiento pelicular (para evitar un efecto negativo de los alimentos)
- -
- secar en los vasos de secado
La suspensión de recubrimiento se produce en un
procedimiento (I-II) en dos etapas
- 1.
- Se dispersan el polvo de sacarosa e hidrogenocarbonato de sodio en acetona con agitación continua. Se muele la suspensión agitada junto con acetona, citrato de acetiltributilo y aceite de ricino polimerizado adicionales en un molino de perla. Se transfiere la solución a un vaso de mezclado, en el que se mantiene con agitación continua.
- 2.
- Se disuelve el polímero de recubrimiento en acetona. Se transfiere la solución al vaso de mezclado final.
- 3.
- Se mantiene la suspensión concentrada con agitación continua en el vaso de mezclado final hasta su uso.
1. Se transfiere la suspensión concentrada a un
recipiente incluido en el equipo de recubrimiento y se diluye con
acetona.
2. Se mantiene la suspensión con agitación
continua durante el proceso de recubrimiento de membrana.
- 1.
- Se transfieren los núcleos a una Accela Cota, equipado con una fuente de aire caliente y dispositivo de escape.
- 2.
- La temperatura del aire caliente es de 57ºC
- 3.
- Se pulveriza la suspensión de recubrimiento sobre los núcleos usando un dispositivo pulverizador aerotransportado.
- 4.
- Tras el recubrimiento de membrana se secan los comprimidos en la paila de recubrimiento durante 15 minutos a 57ºC.
- 1.
- Se añaden etanol y povidona al vaso de acero inoxidable mientras se agita durante aproximadamente 10 minutos.
- 2.
- Se realiza el recubrimiento interior en la Accela Cota inmediatamente después de recubrir/secar la membrana.
- 3.
- Se secan los comprimidos tras el recubrimiento interior en la paila durante 5 minutos a 57ºC.
1. Se disuelve etilcelulosa en etanol en el vaso
de acero inoxidable mientras se agita fuertemente durante
aproximadamente 10 minutos.
2. Se añaden hidroxipropilmetilcelulosa y
citrato de acetiltributilo al vaso mientras se continua la agitación
durante aproximadamente 10 minutos.
3. Se añade agua al vaso mientras se agita
fuertemente. La agitación continúa durante aproximadamente 10
minutos.
4. Se realiza el recubrimiento pelicular en la
Accela Cota inmediatamente después del recubrimiento interior y
secado.
5. Se secan los comprimidos tras el
recubrimiento interior en la paila de recubrimiento durante 10
minutos a 57ºC.
Se secan los comprimidos tras el recubrimiento
final durante aproximadamente 16 horas a 40ºC en un recipiente de
secado ventilado.
En la figura 1 se muestra claramente el efecto
de los alimentos que contienen diferentes cantidades de grasa sobre
un comprimido sin el segundo recubrimiento. En la figura 2, se han
proporcionado los mismos comprimidos con un segundo recubrimiento
según la presente invención, recubrimiento que se ha aplicado sobre
el primer recubrimiento. Se observa claramente que la interferencia
de los alimentos se elimina esencialmente por el segundo
recubrimiento.
Claims (12)
1. Comprimido farmacéutico que comprende un
núcleo de comprimido que contiene fármaco rodeado por una primera
membrana o recubrimiento que proporciona una liberación
esencialmente controlada de orden cero, consistiendo dicha membrana
o recubrimiento esencialmente en un polímero insoluble en agua que
tiene partículas finas solubles en agua distribuidas aleatoriamente
allí dentro, y un segundo recubrimiento, caracterizado porque
el segundo recubrimiento es un recubrimiento pelicular hidrófilo,
que consiste esencialmente en un polímero insoluble en agua
farmacéuticamente aceptable seleccionado de etilcelulosa,
metilcelulosa, polimetacrilato, poli(acetato de vinilo),
poli(acetato de vinilo-co-ácido crotónico),
poli(acetato de
vinilo-co-alcohol vinílico),
poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de
metacrilato de trimetilamonioetilo) y un polímero soluble en agua
farmacéuticamente aceptable seleccionado de goma guar,
hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa,
hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno),
poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona, para eliminar o
minimizar la interferencia de los alimentos.
2. Comprimido según la reivindicación 1,
caracterizado porque el segundo recubrimiento pelicular es
una mezcla de etilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa.
3. Comprimido según la reivindicación 1 o 2,
caracterizado porque el segundo recubrimiento pelicular
contiene el 50-90% de etilcelulosa y el
10-50% de hidroxipropilmetilcelulosa.
4. Comprimido según una cualquiera de las
reivindicaciones 1-3, caracterizado porque se
proporciona un recubrimiento interior entre el primer y el segundo
recubrimiento.
5. Comprimido según la reivindicación 4,
caracterizado porque el recubrimiento interior consiste en
polivinilpirrolidona.
6. Comprimido según cualquiera de las
reivindicaciones 1-5, caracterizado porque el
primer recubrimiento consiste esencialmente en al menos un
terpolímero que tiene un agente de creación de poros soluble en agua
disperso allí dentro.
7. Comprimido según cualquiera de las
reivindicaciones 1-6, caracterizado porque el
primer recubrimiento consiste esencialmente en un terpolímero de
cloruro de vinilo, acetato de vinilo y alcohol vinílico.
8. Comprimido según cualquiera de las
reivindicaciones 1-7, caracterizado porque el
fármaco en el núcleo se selecciona del grupo que consiste en
tranquilizantes, antibióticos, hipnóticos, antihipertensores,
antianginosos, analgésicos, antiinflamatorios, neurolépticos,
antidiabéticos, diuréticos, anticolinérgicos, antihiperácidos o
antiepilépticos.
9. Comprimido según cualquiera de las
reivindicaciones 1-8, caracterizado porque el
fármaco en el núcleo es cloruro de potasio, teofilina, una sal de
teofilina, fenilpropanolamina, salicilato de sodio, teofilinato de
colina, paracetamol, carbidopa, levodopa, diltiazem, enalapril,
verapamilo, naproxeno, pseudoefedrina, nicorandil, oxibutina,
morfina, oxicodona o propranolol.
10. Comprimido según cualquiera de las
reivindicaciones 1-9, caracterizado porque el
fármaco en el núcleo es naproxeno.
11. Método de preparación del comprimido según
la reivindicación 1, que comprende las etapas de;
- a)
- disolver el polímero de membrana o recubrimiento en un disolvente,
- b)
- preparar una suspensión del material de creación de poros,
- c)
- disolver el agente de recubrimiento interior en un disolvente,
- d)
- disolver el polímero pelicular en un disolvente,
- e)
- proporcionar un comprimido farmacéutico, combinando la suspensión de material de creación de poros y la solución del polímero de membrana o de recubrimiento para formar un líquido de recubrimiento,
- f)
- aplicar el líquido de recubrimiento en forma de una suspensión sobre el comprimido y secar el de recubrimiento en el comprimido,
- g)
- aplicar el agente de recubrimiento interior disuelto al comprimido y secar el comprimido,
- h)
- aplicar la polímero pelicular disuelta al comprimido recubierto y secar el comprimido, para proporcionar un comprimido recubierto que tiene material de creación de poros soluble en agua distribuido aleatoriamente en el polímero de membrana o primer recubrimiento, cubierto por un recubrimiento interior y un segundo recubrimiento de polímero pelicular.
12. Uso de una película hidrófila como un
segundo recubrimiento del comprimido para eliminar o minimizar la
interferencia de los alimentos de un comprimido farmacéutico que
comprende un núcleo de comprimido que contiene fármaco rodeado por
un primer recubrimiento o membrana que proporciona una liberación
esencialmente controlada de orden cero del fármaco, consistiendo
esencialmente dicho recubrimiento o membrana en un polímero
insoluble en agua que tiene partículas finas solubles en agua
distribuidas aleatoriamente allí dentro.
Applications Claiming Priority (2)
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