ES2235498T3 - Formulacion cosmetica que contiene derivados de ectoina, enzimas, vitaminas y/o derivados de vitaminas. - Google Patents
Formulacion cosmetica que contiene derivados de ectoina, enzimas, vitaminas y/o derivados de vitaminas.Info
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Abstract
Formulación cosmética que contiene: a) uno o varios compuestos seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib de las sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib, en las que R1 significa H o alquilo, R2 H, COOH, COO-alquilo o CO-NH-R5, R3 y R4 H u OH respectivamente independientes entre sí, n 1, 2 o 3, alquilo un resto alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono y R5 H, alquilo, un resto aminoácido, resto dipeptídico o resto tripeptídico, b) una o varias enzimas y c) adyuvantes y excipientes, caracterizada porque contiene adicionalmente una o varias vitaminas y/o derivados de vitaminas seleccionados de vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, clorhidrato de cloruro de tiamina, riboflavina, amida de ácido nicotínico, vitamina C, vitamina D, ergocalciferol, vitamina E, DL-tocoferol, acetato de tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K, esculina, tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal, piridoxamina, ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y cobalamina.
Description
Formulación cosmética que contiene derivados de
ectoína, enzimas, vitaminas y/o derivados de vitaminas.
La invención se refiere a formulaciones
cosméticas que contienen
a) uno o varios compuestos seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib
\vskip1.000000\baselineskip
de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib,
en las
que
- R^{1}
- significa H o alquilo,
- R^{2}
- H, COOH, COO-alquilo o CO-NH-R^{5},
- R^{3} y R^{4}
- H u OH respectivamente independientes entre sí,
- n
- 1, 2 o 3,
- alquilo
- un resto alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono y
- R^{5}
- H, alquilo, un resto aminoácido, resto dipeptídico o resto tripeptídico,
b) una o varias enzimas
y
c) adyuvantes y excipientes,
caracterizadas porque contienen adicionalmente
una o varias vitaminas y/o derivados de vitaminas seleccionados de
vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de vitamina A,
acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, clorhidrato de cloruro
de tiamina, riboflavina, amida de ácido nicotínico, vitamina C,
vitamina D, ergocalciferol, vitamina E,
DL-\alpha-tocoferol, acetato de
tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K_{1},
esculina, tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal,
piridoxamina, ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y
cobalamina.
Las enzimas, las vitaminas y los derivados de
vitaminas poseen con frecuencia una estabilidad escasa y se exponen
in vitro a una serie de condiciones desnaturalizantes o
desestabilizantes. Por ejemplo, este tipo de sustancias son
sensibles frente a cambios del medio que las rodea y frente a
variaciones de la temperatura. Mientras que generalmente las
vitaminas y los derivados de vitaminas son concretamente estables
como polvo, no ocurriendo lo mismo en principio para las
formulaciones acuosas. El almacenamiento de enzimas, vitaminas y
derivados de vitaminas durante un periodo de tiempo más largo
conduce por tanto, a una disminución de su actividad. Es
especialmente difícil el uso de este tipo de sustancias en los
cosméticos, ya que estos productos que se aplican por vía tópica se
exponen a grandes variaciones de temperatura y humedad sobre la piel
y se secan por lo general rápidamente tras la distribución uniforme
sobre la piel. De esta manera puede aparecer una desnaturalización o
desestabilización de las enzimas, vitaminas y derivados de
vitaminas, antes de que éstos alcancen su lugar de acción en capas
más profundas de la epidermis desde el depósito sobre la superficie
cutánea.
Sin embargo, si deben utilizarse enzimas,
vitaminas y derivados de vitaminas como componentes de cosméticos,
éstos deben utilizarse en altas concentraciones y transportarse
hasta el lugar de acción lo más rápido posible mediante sistemas de
transporte o de vehículo adecuados.
El problema de la reducción de la actividad de
enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas aparece también
especialmente en formulaciones en las que estas sustancias deben
poseer una actividad lo más alta posible durante un periodo de
tiempo más largo. Esto ocurre por ejemplo, para formulaciones con
una liberación uniforme de las enzimas, vitaminas y derivados de
vitaminas durante un periodo de tiempo más largo, lo que también se
denomina "efecto de liberación retardada (``depot'')".
Debido a las razones anteriormente mencionadas,
es necesario estabilizar y proteger frente a la desnaturalización a
las enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas en las formulaciones
cosméticas.
Por tanto, el objetivo ha consistido en poner a
disposición formulaciones cosméticas que contengan sustancias
seleccionadas de vitaminas y derivados de vitaminas, que se
caractericen porque este tipo de sustancias contenidas en la
formulación posean una actividad alta lo más duradera posible y las
formulaciones cosméticas sean además adecuadas de manera ventajosa
para el cuidado y la profilaxis de una piel seca y/o escamosa.
Sorprendentemente se ha encontrado ahora que este
objetivo se alcanza mediante la preparación de formulaciones
cosméticas que contienen
a) uno o varios compuestos seleccionados de
compuestos de las fórmulas Ia y Ib
de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib,
en las
que
- R^{1}
- significa H o alquilo,
- R^{2}
- H, COOH, COO-alquilo o CO-NH-R^{5},
- R^{3} y R^{4}
- H u OH respectivamente independientes entre sí,
- n
- 1, 2 o 3,
- alquilo
- un resto alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono y
- R^{5}
- H, alquilo, un resto aminoácido, resto dipeptídico o resto tripeptídico,
b) una o varias enzimas
y
c) adyuvantes y excipientes,
caracterizadas porque contienen adicionalmente
una o varias vitaminas y/o derivados de vitaminas seleccionados de
vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de vitamina A,
acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, clorhidrato de cloruro
de tiamina, riboflavina, amida de ácido nicotínico, vitamina C,
vitamina D, ergocalciferol, vitamina E,
DL-\alpha-tocoferol, acetato de
tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K, esculina,
tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal, piridoxamina,
ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y cobalamina.
En el marco de la presente invención, todos los
compuestos anteriores y los de a continuación seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib
se denominan "ectoína o derivados de ectoína".
La invención se refiere además
- al uso de una o varias sustancias seleccionadas
de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib, de las sales
fisiológicamente compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y
Ib y de las formas estereoisoméricas de los compuestos de las
fórmulas Ia y Ib con una o varias enzimas y adyuvantes y excipientes
para la producción de una formulación cosmética, caracterizado
porque la formulación contiene adicionalmente una o varias vitaminas
y/o derivados de vitaminas seleccionados de vitamina A, propionato
de vitamina A, palmitato de vitamina A, acetato de vitamina A,
retinol, vitamina B, clorhidrato de cloruro de tiamina, riboflavina,
amida de ácido nicotínico, vitamina C, vitamina D, ergocalciferol,
vitamina E, DL-\alpha-tocoferol,
acetato de tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina
K_{1}, esculina, tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal,
piridoxamina, ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y
cobalamina.
- a un procedimiento para la producción de una
formulación cosmética, caracterizado porque uno o varios compuestos
seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib, de las
sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de las fórmulas
Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los compuestos de las
fórmulas Ia y Ib y una o varias enzimas con adyuvantes y/o
excipientes se ponen en forma de una formulación cosmética adecuada,
que adicionalmente contiene una o varias vitaminas y/o derivados de
vitaminas seleccionados de vitamina A, propionato de vitamina A,
palmitato de vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B,
clorhidrato de cloruro de tiamina, riboflavina, amida de ácido
nicotínico, vitamina C, vitamina D, ergocalciferol, vitamina E,
DL-\alpha-tocoferol, acetato de
tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K_{1},
esculina, tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal,
piridoxamina, ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y
cobalamina.
- al uso de uno o varios compuestos seleccionados
de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib, de las sales
fisiológicamente compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y
Ib y de las formas estereoisoméricas de los compuestos de las
fórmulas Ia y Ib para proteger y/o estabilizar una o varias
sustancias contenidas en una formulación cosmética seleccionadas de
vitaminas y derivados de vitaminas.
Las ectoínas o los derivados de ectoína
contenidos en las formulaciones cosméticas según la invención
protegen a las sustancias seleccionadas de vitaminas y derivados de
vitaminas en la formulación frente a factores estresantes, tales
como variaciones del contenido en agua y de la temperatura tras la
aplicación tópica sobre la piel. Además, la ectoína o sus derivados
protegen a las sustancias mencionadas frente a altas concentraciones
de sal o iones en la formulación cosmética según la invención.
Mediante el efecto estabilizador de la ectoína o de los derivados de
ectoína, las sustancias contenidas en la formulación cosmética
seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas se
desestabilizan o desnaturalizan más lentamente tras la aplicación
sobre la superficie cutánea, de modo que es posible un efecto de
liberación retardada con elevada actividad de las sustancias
seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas. Pero
la ectoína o sus derivados también protegen a las sustancias
seleccionadas de vitaminas y derivados de vitaminas antes de la
aplicación tópica en la formulación. Esto repercute ventajosamente
en un aumento de la estabilidad de almacenamiento de una formulación
que contiene sustancias de este tipo.
La protección de las sustancias seleccionadas de
vitaminas y derivados de vitaminas en la formulación cosmética
mediante ectoína o sus derivados repercute ventajosamente de manera
diversa en la piel humana. Por ejemplo, de esta forma se apoyan o se
protegen los efectos antioxidantes, los efectos dirigidos contra el
envejecimiento de la piel ("efectos
anti-edad"), los efectos dirigidos contra la
formación de arrugas, los efectos de alisado de la piel y los
efectos queratolíticos de estas sustancias sobre la piel humana, es
decir, se contrarresta la pérdida prematura o la disminución
prematura de estos efectos mediante la pérdida o la disminución de
la actividad de las sustancias seleccionadas de vitaminas y
derivados de vitaminas.
Además se da a conocer el uso de
a) uno o varios compuestos seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib
\vskip1.000000\baselineskip
de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib,
en las
que
- R^{1}
- significa H o alquilo,
- R^{2}
- H, COOH, COO-alquilo o CO-NH-R^{5},
- R^{3} y R^{4}
- H u OH respectivamente independientes entre sí,
- n
- 1, 2 o 3,
- alquilo
- un resto alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono y
- R^{5}
- H, alquilo, un resto aminoácido, resto dipeptídico o resto tripeptídico,
y
b) una o varias enzimas
y
c) adyuvantes y excipientes,
para la producción de una formulación
cosmética.
- -
- para el cuidado y/o la profilaxis de una piel o cuero cabelludo seco y/o escamoso, especialmente para aumentar y/o estabilizar el contenido en humedad de la piel,
- -
- para proteger la piel humana frente a factores estresantes, especialmente frente a la sequedad debida a altas temperaturas o temperaturas muy bajas en caso de baja humedad del aire y/o frente a elevadas concentraciones de sal sobre la piel,
- -
- para proteger células, proteínas y/o membranas biológicas de la piel humana,
- -
- para proteger la microflora de la piel humana y/o
- -
- para estabilizar la barrera cutánea.
Un gran número de microorganismos vivos
comensales colonizan la piel humana sana en su superficie, el
estrato córneo. De la gran variedad de estos microorganismos sólo
unos pocos viven continuamente sobre la piel y forman de esta manera
la flora cutánea residente. Los principales representantes de la
flora residente sobre la piel humana son estafilococos, micrococos,
bacterias corineformes y levaduras del género Pityrosporum.
Éstos viven en pequeñas colonias sobre la superficie del estrato
córneo y en la epidermis externa. Un segundo grupo de
microorganismos que se asienta transitoriamente desde el exterior,
especialmente sobre zonas cutáneas expuestas, se denomina flora
transitoria y no puede asentarse de manera permanente sobre la piel
sana, cuyo microentorno se define notablemente por la microflora
residente. En regiones corporales diferentes, la composición de la
flora principal varía en función del microentorno de la piel. La
densidad de los microorganismos se adapta al entorno cutáneo
respectivo, de modo que la ecología de estas regiones corporales no
se desequilibre por una colonización excesiva mediante
microorganismos. En comparación con el estado normal de la piel, el
número de microorganismos disminuye en el caso de la piel seca,
mientras que el número de microorganismos aumenta hasta alrededor de
1000 veces en el caso de la piel húmeda, por ejemplo, mediante
cambios inflamatorios en caso de un
eccema.
eccema.
La piel, como capa limitante y superficie del
cuerpo humano, se expone a una variedad de factores estresantes
externos. La piel de los seres humanos es un órgano que protege al
cuerpo frente a factores externos con tipos celulares especializados
de manera heterogénea, los queratinocitos, melanocitos, células de
Langerhans, células de Merkel y células sensoriales almacenadas. En
este sentido, hay que diferenciar entre factores externos físicos,
químicos y biológicos sobre la piel humana. Entre los factores
externos físicos se incluyen factores térmicos y mecánicos, así como
el efecto de la radiación. Por factores externos químicos deben
entenderse especialmente el efecto de toxinas y alergenos. Los
factores externos biológicos comprenden el efecto de organismos
extraños y sus productos metabólicos.
La superficie de la piel humana está recubierta
por una película grasa que, en función de las relaciones adecuadas,
debe considerarse como una emulsión de aceite en agua o agua en
aceite y que contiene numerosas sustancias activas, como por
ejemplo, enzimas y vitaminas. Esta película grasa que se formó a
partir de los lípidos liberados por las glándulas sebáceas y los
queratinocitos, conserva la humedad de la piel y protege al cuerpo
como barrera cutánea frente a factores ambientales desfavorables.
Este sensible equilibrio de la barrera cutánea se altera por
factores externos o internos.
Los microorganismos de la piel humana se exponen
a diversos factores estresantes. Por ejemplo, pueden perjudicarse
por la desecación o por altas concentraciones de sal sobre la
superficie cutánea, por ejemplo tras la transpiración, lo que tiene
como consecuencia un daño de la barrera cutánea. Sin embargo,
algunos de estos microorganismos (estafilococos, micrococos,
corinebacterias y brevibacterias) poseen normalmente la capacidad de
formar solutos compatibles para protegerse frente a la desecación o
las altas concentraciones de sal y por tanto, contribuyen a la
formación de una barrera cutánea intacta. Los solutos compatibles,
que también se denominan sustancias de protección frente al estrés,
son sustancias de bajo peso molecular en el citoplasma.
Hasta el momento se ha realizado sobre todo el
intento de conseguir la conservación de la humedad cutánea mediante
sustancias hidrófilas que se unen a agua por sí mismas (E. A.
Galinski, Experientia 49 (1993) 487-496). Sin
embargo, estas sustancias hidrófilas se unen a moléculas de agua del
agua de hidratación al igual que a moléculas de agua libres. Por
esta razón, se produce una unión de moléculas de agua, y sin embargo
no una protección de las envolturas de hidratación de células,
proteínas y membranas celulares.
Las formulaciones cosméticas que contienen
ectoína protegen a las células, proteínas, enzimas, vitaminas, ADN,
membranas celulares y biológicas de la piel frente a los daños por
la desecación y deshidratación. Mediante el efecto de hidratación de
la ectoína se estabiliza el equilibrio hídrico del estrato córneo,
así como la barrera cutánea. La ectoína evita una piel seca y
escamosa.
Las formulaciones cosméticas que contienen
ectoína protegen además a la microflora de la piel importante para
una barrera cutánea intacta frente al estrés por desecación y altas
concentraciones iónicas tras la transpiración. La estabilización de
la flora cutánea residente mediante ectoína o sus derivados es un
requisito importante para el equilibrio del microentorno de la piel
y la formación de una barrera cutánea intacta.
En cuanto a la ectoína y los derivados de la
ectoína, se trata de derivados de aminoácidos cíclicos, de bajo peso
molecular que pueden obtenerse a partir de diferentes
microorganismos halófilos. Tanto la ectoína como la hidroxiectoína
poseen la ventaja de que no reaccionan con el metabolismo
celular.
En el documento DE 43 42 560 se describe el uso
de ectoína y derivados de ectoína como "dador" de humedad en
productos cosméticos.
Los compuestos seleccionados de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de
los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas
estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib pueden
presentarse en las preparaciones cosméticas como isómeros ópticos,
diastereómeros, racematos, zwitteriones, cationes o como mezcla de
los mismos. Entre los compuestos seleccionados de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de
los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas
estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib, se
prefieren aquellos compuestos en los que R^{1} significa H o
CH_{3}, R^{2} H o COOH, R^{3} y R^{4} H u OH respectivamente
independientes entre sí y n 2. Entre los compuestos seleccionados de
los compuestos de las fórmulas Ia y Ib, de las sales
fisiológicamente compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y
Ib y de las formas estereoisoméricas de los compuestos de las
fórmulas Ia y Ib, se prefieren especialmente los compuestos ácido
(S)-1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-4-pirimidincarboxílico
(ectoína) y ácido
(S,S)-1,4,5,6-tetrahidro-5-hidroxi-2-metil-4-pirimidincarboxílico
(hidroxiectoína).
Por el término "aminoácido" se entienden las
formas estereoisoméricas, por ejemplo formas D y L, de los
siguientes compuestos: alanina, \beta-alanina,
arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, glutamina, ácido
glutámico, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina,
metionina, fenilalanina, serina, treonina, triptófano, tirosina,
valina,
\gamma-aminobutirato, N\varepsilon-acetil-lisina, N\delta-acetilornitina, N\gamma-acetildiaminobutirato y N\alpha-acetildiaminobutirato. Se prefieren los L-aminoácidos.
\gamma-aminobutirato, N\varepsilon-acetil-lisina, N\delta-acetilornitina, N\gamma-acetildiaminobutirato y N\alpha-acetildiaminobutirato. Se prefieren los L-aminoácidos.
Los restos de aminoácidos se derivan de los
aminoácidos correspondientes.
Se prefieren los restos de los siguientes
aminoácidos: alanina, \beta-alanina, asparagina,
ácido aspártico, glutamina, ácido glutámico, glicina, serina,
treonina, valina, \gamma-aminobutirato,
N\varepsilon-acetil-lisina,
N\delta-acetilornitina,
N\gamma-acetildiaminobutirato y
N\alpha-acetildiaminobutirato.
Los restos di y tripeptídicos son, según su
naturaleza química, amidas ácidas y se descomponen en la hidrólisis
en 2 o 3 aminoácidos. Los aminoácidos en los restos di y
tripeptídicos están unidos entre sí mediante enlaces amida. Los
restos di y tripeptídicos preferidos se sintetizan a partir de los
aminoácidos preferidos.
Los grupos alquilo comprenden el grupo metilo
CH_{3}, el grupo etilo C_{2}H_{5}, los grupos propilo
CH_{2}CH_{2}CH_{3} y CH(CH_{3})_{2}, así
como los grupos butilo CH_{2}CH_{2}CH_{2}CH_{3},
H_{3}CCHCH_{2}CH_{3}, CH_{2}CH(CH_{3})_{2}
y C(CH_{3})_{3}. El grupo alquilo preferido es el
grupo metilo.
Las sales fisiológicamente compatibles de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib son por ejemplo, sales alcalinas,
alcalinotérreas o de amonio, tales como sales de Na, K, Mg o Ca, así
como sales derivadas de las bases orgánicas trietilamina o
tris-(2-hidroxietil)-amina. Otras
sales fisiológicamente compatibles preferidas de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib resultan de la reacción con ácidos inorgánicos,
tales como ácido clorhídrico, ácido sulfúrico y ácido fosfórico o
con ácidos carboxílicos o sulfónicos orgánicos, tales como ácido
acético, ácido cítrico, ácido benzoico, ácido maleico, ácido
fumárico, ácido tartárico y ácido
p-toluensulfónico.
Los compuestos de las fórmulas Ia y Ib en los que
existen grupos básicos y ácidos, tales como grupos carboxilo o
amino, en mismo número, forman sales internas.
La producción de los compuestos de las fórmulas
Ia y Ib se describe en la bibliografía (documento DE 43 42 560). El
ácido
(S)-1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-4-pirimidincarboxílico
o el ácido
(S,S)-1,4,5,6-tetrahidro-5-hidroxi-2-metil-4-pirimidincarboxílico
también pueden obtenerse microbiológicamente (Severin et
al., J. Gen. Microb. 138 (1992) 1629-1638).
Preferiblemente, las formulaciones cosméticas
según la invención contienen enzimas seleccionadas de superóxido
dismutasa, proteasa, lipasa, pepsina, tripsina, quimotripsina,
elastasa, diastasa, catalasa, deshidrogenasa, ureasa, lisozima,
neuraminidasa, peroxidasa, glutatión peroxidasa, fosfatasa,
dismutasa, papaína, bromelaína, alcalasa, aminopeptidasa K,
aminopeptidasa M, carboxipeptidasa A, carboxipeptidasa B,
carboxipeptidasa Y, clostripaína, colagenasa, ficina,
leucina-amidopeptidasa, enzima lítica, pronasa E y
proteinasa K, prefiriéndose especialmente superóxido dismutasa,
proteasa, lipasa y dismutasa.
Preferiblemente, las formulaciones cosméticas
según la invención contienen vitaminas y derivados de vitaminas
seleccionados de de vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato
de vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B,
clorhidrato de cloruro de tiamina (vitamina B_{1}), riboflavina
(vitamina B_{2}), amida de ácido nicotínico, vitamina C (ácido
ascórbico), vitamina D, ergocalciferol (vitamina D_{2}), vitamina
E, DL-\alpha-tocoferol, acetato
de tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K_{1},
esculina (principio activo de vitamina P), tiamina (vitamina
B_{1}), ácido nicotínico (niacina), piridoxina, piridoxal,
piridoxamina (vitamina B_{6}), ácido pantoténico, biotina, ácido
fólico y cobalamina (vitamina B_{12}), prefiriéndose especialmente
palmitato de vitamina A, vitamina C,
DL-\alpha-tocoferol, acetato de
tocoferol E, ácido nicotínico, ácido pantoténico y biotina.
Todas las enzimas, vitaminas y derivados de
vitaminas contenidas en las formulaciones según la invención pueden
sintetizarse según métodos conocidos o pueden adquirirse
comercialmente.
La producción de la formulación cosmética tiene
lugar de manera que uno o varios compuestos seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y
una o varias sustancias seleccionadas de enzimas, vitaminas y
derivados de vitaminas, opcionalmente con adyuvantes y/o
excipientes, se ponen en forma de una formulación adecuada. Los
adyuvantes y/o excipientes proceden del grupo de los excipientes,
conservantes y otros adyuvantes habituales.
Las formulaciones cosméticas basadas en uno o
varios compuestos seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia
y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib y una o varias sustancias
seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas se
utilizan superficialmente.
Como forma de aplicación deben mencionarse, por
ejemplo: soluciones, suspensiones, emulsiones, pastas, pomadas,
geles, cremas, lociones, polvos, jabones, preparaciones de limpieza
que contienen tensioactivos, aceites y aerosoles. Además de uno o
varios compuestos seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia
y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib y una o varias sustancias
seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas, se
añaden a la formulación cualquier excipiente, adyuvante habituales y
opcionalmente otros principios
activos.
activos.
Los adyuvantes preferidos proceden del grupo de
los conservantes, antioxidantes, estabilizantes, solubilizantes,
vitaminas, colorantes, aromatizantes.
Las pomadas, pastas, cremas y geles pueden
contener además de uno o varios compuestos seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y
una o varias sustancias seleccionadas de enzimas, vitaminas y
derivados de vitaminas, los excipientes habituales, por ejemplo,
grasas animales y vegetales, ceras, parafinas, almidones,
tragacanto, derivados de celulosa, polietilenglicoles, siliconas,
bentonitas, ácido silícico, talco y óxido de zinc o mezclas de estas
sustancias.
Los polvos y aerosoles pueden contener además de
uno o varios compuestos seleccionados de los compuestos de las
fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas
de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y una o varias sustancias
seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas, los
excipientes habituales, por ejemplo, lactosa, talco, ácido silícico,
hidróxido de aluminio, silicato de calcio y polvo de poliamida o
mezclas de estas sustancias. Adicionalmente, los aerosoles pueden
contener los agentes propulsores habituales, por ejemplo,
clorofluorohidrocarburos, propano/butano o dimetil éter.
Las soluciones y emulsiones pueden contener
además de uno o varios compuestos seleccionados de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de
los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas
estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y una o
varias sustancias seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de
vitaminas, los excipientes habituales, como disolventes,
solubilizantes y emulgentes, por ejemplo, agua, etanol, isopropanol,
carbonato de etilo, acetato de etilo, alcohol bencílico, benzoato de
bencilo, propilenglicol, 1,3-butilglicol, aceites,
especialmente aceite de semillas algodón, aceite de cacahuete,
aceite de germen de maíz, aceite de oliva, aceite de ricino y aceite
de sésamo, ésteres de ácido graso y glicerina, polietilenglicoles y
éster de ácido graso de sorbitano o mezclas de estas sustancias.
Las suspensiones pueden contener además de uno o
varios compuestos seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia
y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib y una o varias sustancias
seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas, los
excipientes habituales, como diluyentes líquidos, por ejemplo, agua,
etanol o propilenglicol, agentes de suspensión, por ejemplo,
alcoholes isoestearílicos etoxilados, ésteres de sorbitol y
polioxietileno y ésteres de sorbitano y polioxietileno, celulosa
microcristalina, metahidróxido de aluminio, bentonita,
agar-agar y tragacanto o mezclas de estas
sustancias.
Los jabones pueden contener además de uno o
varios compuestos seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia
y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib y una o varias sustancias
seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de vitaminas, los
excipientes habituales, como sales alcalinas de ácidos grasos, sales
de semiésteres de ácidos grasos, hidrolizados de proteínas y ácidos
grasos, isotionatos, lanolina, alcohol graso, aceites vegetales,
extractos vegetales, glicerina, azúcar o mezclas de estas
sustancias.
Los productos de limpieza que contienen
tensioactivos pueden contener además de uno o varios compuestos
seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib, de las
sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de las fórmulas
Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los compuestos de las
fórmulas Ia y Ib y una o varias sustancias seleccionadas de enzimas,
vitaminas y derivados de vitaminas, los excipientes habituales, como
sales de sulfatos de alcoholes grasos, sulfatos de éteres de
alcoholes grasos, semiésteres de ácido sulfosuccínico, hidrolizados
de proteínas y ácidos grasos, isotionatos, derivados de
imidazolinio, metiltauratos, sarcosinatos, etersulfatos de amida de
ácidos grasos, alquilamidobetaínas, alcoholes grasos, glicéridos de
ácidos grasos, dietanolamidas de ácidos grasos, aceites vegetales y
sintéticos, derivados de lanolina, ésteres de ácidos grasos y
glicerina o mezclas de estas sustancias.
Los aceites faciales y corporales pueden contener
además de uno o varios compuestos seleccionados de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de
los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas
estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y una o
varias sustancias seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados de
vitaminas, los excipientes habituales, como aceites sintéticos,
tales como ésteres de ácidos grasos, alcoholes grasos, aceites de
silicona, aceites naturales tales como aceites vegetales y extractos
vegetales aceitosos, aceites de parafina, aceites de lanolina o
mezclas de estas sustancias.
Otras formas de aplicación típicamente cosméticas
son también las barras de labios, barras de protectores labiales,
máscaras, delineador de ojos, sombra de ojos, colorete, maquillaje
en polvo, en emulsión y de ceras, así como preparaciones de
protección solar, para antes de la exposición solar
("pre-sun") y para después de la exposición
solar ("after-sun").
En la formulación cosmética según la invención,
la proporción de los compuestos seleccionados de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de
los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas
estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib es
preferiblemente de desde el 0,0001 hasta el 50% en peso,
prefiriéndose especialmente de desde el 0,001 hasta el 10% en peso,
referido a la formulación cosmética total.
La proporción de las enzimas en la formulación
cosmética según la invención es preferiblemente de desde el 0,0001
hasta el 10% en peso, prefiriéndose especialmente de desde el 0,001
hasta el 5% en peso, referido a la formulación cosmética total.
La proporción de las vitaminas y/o derivados de
vitaminas en la formulación cosmética según la invención es
preferiblemente de desde el 0,0001 hasta el 50% en peso,
prefiriéndose especialmente de desde el 0,001 hasta el 20% en peso,
referido a la formulación cosmética total.
En la formulación cosmética según la invención,
la proporción de los compuestos seleccionados de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de
los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas
estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib, junto
con las sustancias seleccionadas de enzimas, vitaminas y derivados
de vitaminas es preferiblemente de desde el 0,0001 hasta el 50% en
peso, prefiriéndose especialmente de desde el 0,001 hasta el 20% en
peso, referido a la formulación cosmética total.
En la formulación cosmética según la invención,
la razón de peso de los compuestos seleccionados de los compuestos
de las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles
de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas
estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib con
respecto a las enzimas es preferiblemente de desde 1:1 hasta 1000:1,
prefiriéndose especialmente de desde 1:1 hasta 100:1.
En la formulación cosmética según la invención,
la razón de peso de los compuestos seleccionados de los compuestos
de las fórmulas Ia y Ib, de las sales fisiológicamente compatibles
de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las formas
estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib con
respecto a las vitaminas y/o derivados de vitaminas es
preferiblemente de desde 1:100 hasta 1000:1, prefiriéndose
especialmente de desde 1:10 hasta 100:1.
La determinación de la actividad enzimática puede
tener lugar tanto in vivo como in vitro, según métodos
conocidos. Las determinaciones in vitro de la actividad
enzimática pueden tener lugar, por ejemplo, tras la acción de
factores estresantes como pro ejemplo, calor o sequedad con pruebas
enzimáticas validadas, que pueden adquirirse comercialmente para
muchas enzimas, como por ejemplo, el "kit para elastasa". Las
determinaciones in vivo de la actividad de las enzimas cutáneas,
como por ejemplo, proteasa o dismutasa, tienen lugar por ejemplo, de
modo que se trata previamente una zona cutánea determinada en primer
lugar con ectoína y a continuación, se expone a un estrés por
desecación. Tras eliminar las enzimas de la piel, por ejemplo,
mediante cinta adhesiva ("tape-stripping"), se
lleva a cabo una determinación enzimática según métodos conocidos.
Después de la retirada de las células de la piel, que tiene lugar
capa a capa, puede determinarse la actividad enzimática de las capas
celulares individuales.
En el marco de la presente invención, se estudió
si las enzimas importantes para una protección celular, catalasa,
glutatión peroxidasa, superóxido dismutasa y elastasa, podían
protegerse mediante el tratamiento con ectoína frente a un estrés
por temperatura.
En el caso de los procesos metabólicos aerobios,
se genera peróxido de hidrógeno en los peroxisomas (orgánulos
celulares) por la acción de oxidasas, el cual se descompone
inmediatamente por la catalasa presente simultáneamente. Tras la
activación proteolítica mediante tripsina, la elastasa escinde
hidrolíticamente las cadenas peptídicas de la fibrina, hemoglobina,
albúmina, caseína y otras proteínas, pero especialmente la de la
elastina. La elastasa también se encuentra, por ejemplo, en
determinados leucocitos, donde participa en la fagocitosis y defensa
frente a microorganismos. Para evitar la destrucción de tejido
conectivo propio del organismo mediante la elastasa, su actividad
debe controlarse cuidadosamente, lo que sucede en la circulación
sanguínea mediante inhibidores,
\alpha1-antitripsina y otros, por ejemplo,
\alpha2-macroglobulina.
Se ha encontrado que catalasa, glutatión
peroxidasa, superóxido dismutasa y elastasa son estables con
respecto a un estrés por temperatura, cuando se tratan con ectoína.
La estabilización de estas enzimas tratadas con ectoína está
representada en la figura 1 a figura 4, especialmente la figura 1
muestra la estabilización de catalasa, la figura 2 la estabilización
de glutatión peroxidasa, la figura 3 la estabilización de superóxido
dismutasa y la figura 4 la estabilización de elastasa. En las
figuras se representa en cada caso la diferencia de la actividad
enzimática de la enzima tratada con ectoína en comparación con la
enzima correspondiente no tratada con ectoína, con lo que la
actividad de la enzima no tratada se equiparó al 100%. Por ejemplo,
tras la incubación a una temperatura de 40ºC, la actividad de la
catalasa tratada con ectoína es aproximadamente un 25% superior a la
de la catalasa no tratada con ectoína (véase la figura 1). Tras la
incubación a una temperatura de 50ºC, la actividad de catalasa
tratada con ectoína es, por el contrario, casi un 120% superior a la
de la catalasa no tratada con ectoína, es decir, tras la incubación
a esta temperatura, la catalasa tratada con ectoína tiene una
actividad de más del doble que la catalasa no tratada con ectoína
(véase la figura 1). Según la tendencia, el efecto estabilizante de
la ectoína sobre la actividad enzimática es mucho más marcado para
todas las enzimas estudiadas para temperaturas de incubación más
altas. Los efectos mayores se observan en cada caso para
temperaturas de incubación de 40ºC y sobre todo de 50ºC,
especialmente para las enzimas catalasa y glutatión peroxidasa.
Para observar el efecto estabilizante de la
ectoína o de sus derivados sobre las vitaminas y derivados de
vitaminas puede demostrarse su estabilidad química y física mediante
pruebas habituales.
Todos los compuestos y componentes que pueden
utilizarse en las formulaciones cosméticas se conocen y pueden
adquirirse comercialmente o pueden sintetizarse según métodos
conocidos.
Los siguientes ejemplos sirven para aclarar la
invención y no deben interpretarse en ningún caso como limitación.
Todos los datos en % son porcentajes en peso.
A partir de los siguientes componentes se produce
un gel (O/W, aceite en agua) de cuidado de la piel según la
invención que contiene ectoína y vitamina C:
\newpage
| % en peso | ||||
| A | Aceite de almendra | (2) | 8,0 | |
| Eutanol G | (3) | 2,0 | ||
| Luvitol EHO | (4) | 6,0 | ||
| Oxynex K líquido | (nº de art. 108324) | (1) | 0,05 | |
| B | Vitamina C | (nº de art. 500074) | (1) | 0,5 |
| Karion F líquido | (nº de art. 102993) | (1) | 4,0 | |
| Conservante | c.s. | |||
| Agua, desmineralizada | hasta 100 | |||
| C | Sepigel 305 | (5) | 3,0 | |
| D | Ectoína | (1) | 1,0 |
\vskip1.000000\baselineskip
Como conservantes pueden utilizarse
- el
- 0,05% de 4-hidroxibenzoato de propilo (nº de art. 107427) o
- el
- 0,15% de 4-hidroxibenzoato de metilo (nº de art. 106757).
La fase B reunida se incorpora lentamente en la
fase C con agitación. Después, se añade la fase A previamente
disuelta. Se agita hasta que las fases se mezclan homogéneamente. A
continuación, se añade la fase D y se agita hasta la
homogeneidad.
- (1)
- Merck KGaA, Darmstadt
- (2)
- Gustav Heess, Stuttgart
- (3)
- Henkel KGaA, Düsseldorf
- (4)
- BASF AG, Ludwigshafen
- (5)
- Seppic, Francia
A partir de los siguientes componentes se produce
un gel (O/W, aceite en agua) de cuidado de la piel según la
invención que contiene ectoína y proteasa:
\vskip1.000000\baselineskip
| % en peso | ||||
| A | Aceite de almendra | (2) | 8,0 | |
| Eutanol G | (3) | 2,0 | ||
| Luvitol EHO | (4) | 6,0 | ||
| Oxynex K líquido | (nº de art. 108324) | (1) | 0,05 | |
| B | Proteasa (pepsina) | (nº de art. 107185) | (1) | 0,01 |
| Karion F líquido | (nº de art. 102993) | (1) | 4,0 | |
| Conservante | c.s. | |||
| Agua, desmineralizada | hasta 100 | |||
| C | Sepigel 305 | (5) | 3,0 | |
| D | Ectoína | (1) | 1,0 |
\newpage
Como conservantes pueden utilizarse
- el
- 0,05% de 4-hidroxibenzoato de propilo (nº de art. 107427) o
- el
- 0,15% de 4-hidroxibenzoato de metilo (nº de art. 106757).
La fase B reunida se incorpora lentamente en la
fase C con agitación. Después, se añade la fase A previamente
disuelta. Se agita hasta que las fases se mezclan homogéneamente. A
continuación, se añade la fase D y se agita hasta la
homogeneidad.
- (1)
- Merck KGaA, Darmstadt
- (2)
- Gustav Heess, Stuttgart
- (3)
- Henkel KGaA, Düsseldorf
- (4)
- BASF AG, Ludwigshafen
- (5)
- Seppic, Francia
Se estudia in vitro el efecto
estabilizante para las enzimas de la ectoína frente a estrés por
temperatura. Para ello, se incuban las enzimas catalasa, glutatión
peroxidasa, superóxido dismutasa y elastasa con ectoína (y como
control sin ectoína) durante 30 minutos en baño de agua a diferentes
temperaturas y después se mide su actividad. El medio básico para la
incubación es una solución tampón Tris-HCl 0,25
molar con un valor de pH de 6,8. La concentración enzimática es de
0,05 mg/ml y la concentración de ectoína es de 1 mol/l.
La determinación de la actividad enzimática tiene
lugar:
- para la catalasa según el método de A.
Claiborne [A. Claiborne "Catalase Activity" en: R. A. Greenwald
(ed.), Handbook of Methods for Oxygen Radical Research, CRC Press,
Boca Raton, FL. (1986) 283-284],
- para la glutatión peroxidasa según el método de
L. Flohé y W. A. Günzler [L. Flohé et al., Methods Enzymol.
105 (1989) 114-121],
- para la superóxido dismutasa según el método de
H. P. Nissen y H. W. Kreysel [H. W. Kreysel et al.,
"Superoxide Dismutase in Human Semen", Klin. Wochenschr. 61
(1983) 63-65] y
- para la elastasa según el método de L.
Hornebeck y W. Hornebeck [W. Hornebeck et al.,
"Characterisation of Human Skin Fibroblasts Elastase Activity",
J. Invest. Dermatol. 91 (5) (1988) 472-477].
Los resultados están representados en la figura 1
para la catalasa, en la figura 2 para la glutatión peroxidasa, en la
figura 3 para la superóxido dismutasa y en la figura 4 para la
elastasa. En las figuras se representa en cada caso la diferencia de
la actividad enzimática de la enzima tratada con ectoína en
comparación con la enzima correspondiente no tratada con ectoína,
como "actividad [%]" para las diferentes temperaturas de
incubación, con lo que la actividad de la enzima no tratada se
equiparó al 100%. Para una temperatura de incubación de 50ºC, la
actividad de catalasa tratada con ectoína es, según eso, casi un
120% superior a la de la catalasa no tratada con ectoína, es decir,
para esta temperatura de incubación, la actividad de la catalasa
tratada con ectoína es aproximadamente 2,2 veces tan alta como la
actividad de la catalasa no tratada con ectoína (véase la figura
1).
Los valores para las figuras 1 a 4 se presentan
en las tablas 1 a 4.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Se encontró que catalasa, glutatión peroxidasa,
superóxido dismutasa y elastasa son estables con respecto a un
estrés por temperatura, cuando se tratan con ectoína. Según la
tendencia, el efecto estabilizante de la ectoína sobre la actividad
enzimática es mucho más marcado para todas las enzimas estudiadas
para temperaturas de incubación más altas. Los efectos mayores se
observan en cada caso para temperaturas de incubación de 40ºC y de
50ºC, especialmente para las enzimas catalasa y glutatión
peroxidasa.
Claims (13)
1. Formulación cosmética que contiene
a) uno o varios compuestos seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib
\vskip1.000000\baselineskip
de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib,
en las
que
- R^{1}
- significa H o alquilo,
- R^{2}
- H, COOH, COO-alquilo o CO-NH-R^{5},
- R^{3} y R^{4}
- H u OH respectivamente independientes entre sí,
- n
- 1, 2 o 3,
- alquilo
- un resto alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono y
- R^{5}
- H, alquilo, un resto aminoácido, resto dipeptídico o resto tripeptídico,
b) una o varias enzimas
y
c) adyuvantes y excipientes,
caracterizada porque contiene
adicionalmente una o varias vitaminas y/o derivados de vitaminas
seleccionados de vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de
vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, clorhidrato
de cloruro de tiamina, riboflavina, amida de ácido nicotínico,
vitamina C, vitamina D, ergocalciferol, vitamina E,
DL-\alpha-tocoferol, acetato de
tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K, esculina,
tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal, piridoxamina,
ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y cobalamina.
2. Formulación cosmética según la reivindicación
1, caracterizada porque los compuestos de las fórmulas Ia y
Ib se seleccionan de los compuestos ácido
(S)-1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-4-pirimidincarboxílico
y ácido
(S,S)-1,4,5,6-tetrahidro-5-hidroxi-2-metil-4-pirimidincarboxílico.
3. Formulación cosmética según una de las
reivindicaciones 1 o 2, caracterizada porque las enzimas se
seleccionan de superóxido dismutasa, proteasa, lipasa, pepsina,
tripsina, quimotripsina, elastasa, diastasa, catalasa,
deshidrogenasa, ureasa, lisozima, neuraminidasa, peroxidasa,
glutatión peroxidasa, fosfatasa, dismutasa, papaína, bromelaína,
alcalasa, aminopeptidasa K, aminopeptidasa M, carboxipeptidasa A,
carboxipeptidasa B, carboxipeptidasa Y, clostripaína, colagenasa,
ficina, leucina-aminopeptidasa, enzima lítica,
pronasa E y proteinasa K.
4. Formulación cosmética según una de las
reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque la proporción de
los compuestos seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia y
Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib es de desde el 0,0001 hasta el
50% en peso, referido a la formulación cosmética total y la
proporción de las enzimas es de desde el 0,0001 hasta el 10% en
peso, referido a la formulación cosmética total.
5. Formulación cosmética según una de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque la proporción de
los compuestos seleccionados de los compuestos de las fórmulas Ia y
Ib, de las sales fisiológicamente compatibles de los compuestos de
las fórmulas Ia y Ib y de las formas estereoisoméricas de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib es de desde el 0,0001 hasta el
50% en peso, referido a la formulación cosmética total y la
proporción de las vitaminas y/o derivados de vitaminas es de desde
el 0,001 hasta el 20% en peso, referido a la formulación cosmética
total.
6. Formulación cosmética según una de las
reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque se presenta en
forma de una solución, una suspensión, una emulsión, una pasta, una
pomada, un gel, una crema, una loción, un polvo, un jabón, una
preparación de limpieza que contiene tensioactivos, un aceite, una
barra de labios, una barra de protector labial, una máscara, un
delineador de ojos, sombras de ojos, colorete, un maquillaje en
polvo, en emulsión o de ceras, una preparación de protección solar,
para antes de la exposición solar ("pre-sun") y
para después de la exposición solar
("after-sun") o un aerosol.
7. Uso de
a) uno o varios compuestos seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib,
en las
que
- R^{1}
- significa H o alquilo,
- R^{2}
- H, COOH, COO-alquilo o CO-NH-R^{5},
- R^{3} y R^{4}
- H u OH respectivamente independientes entre sí,
- n
- 1, 2 o 3,
- alquilo
- un resto alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono y
- R^{5}
- H, alquilo, un resto aminoácido, resto dipeptídico o resto tripeptídico,
para proteger y/o para estabilizar
una o varias sustancias contenidas en una formulación cosmética
seleccionadas de vitaminas y derivados de
vitaminas.
8. Uso de
a) uno o varios compuestos seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib
de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib,
en las
que
- R^{1}
- significa H o alquilo,
- R^{2}
- H, COOH, COO-alquilo o CO-NH-R^{5},
- R^{3} y R^{4}
- H u OH respectivamente independientes entre sí,
- n
- 1, 2 o 3,
- alquilo
- un resto alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono y
- R^{5}
- H, alquilo, un resto aminoácido, resto dipeptídico o resto tripeptídico,
b) una o varias enzimas y
c) adyuvantes y excipientes
para la producción de una formulación cosmética,
caracterizado porque la formulación contiene adicionalmente
una o varias vitaminas y/o derivados de vitaminas seleccionados de
vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de vitamina A,
acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, clorhidrato de cloruro
de tiamina, riboflavina, amida de ácido nicotínico, vitamina C,
vitamina D, ergocalciferol, vitamina E,
DL-\alpha-tocoferol, acetato de
tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K, esculina,
tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal, piridoxamina,
ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y cobalamina.
9. Uso según la reivindicación 8,
caracterizado porque la formulación cosmética se presenta en
forma de una solución, una suspensión, una emulsión, una pasta, una
pomada, un gel, una crema, una loción, un polvo, un jabón, una
preparación de limpieza que contiene tensioactivos, un aceite, una
barra de labios, una barra de protector labial, una máscara, un
delineador de ojos, sombras de ojos, colorete, un maquillaje en
polvo, en emulsión o con cera, una preparación de protección solar,
para antes de la exposición solar ("pre-sun") y
para después de la exposición solar
("after-sun") o un aerosol.
10. Uso según una de las reivindicaciones 7 a 9,
caracterizado porque los compuestos de las fórmulas Ia y Ib
se seleccionan de los compuestos ácido
(S)-1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-4-pirimidincarboxílico
y ácido
(S,S)-1,4,5,6-tetrahidro-5-hidroxi-2-metil-4-pirimidincarboxílico.
11. Uso según una de las reivindicaciones 7 a 10,
caracterizado porque las enzimas se seleccionan de superóxido
dismutasa, proteasa, lipasa, pepsina, tripsina, quimotripsina,
elastasa, diastasa, catalasa, deshidrogenasa, ureasa, lisozima,
neuraminidasa, peroxidasa, glutatión peroxidasa, fosfatasa,
dismutasa, papaína, bromelaína, alcalasa, aminopeptidasa K,
aminopeptidasa M, carboxipeptidasa A, carboxipeptidasa B,
carboxipeptidasa Y, clostripaína, colagenasa, ficina,
leucina-aminopeptidasa, enzima lítica, pronasa E y
proteinasa K.
12. Uso según una de las reivindicaciones 7, 10 u
11, caracterizado porque las vitaminas y/o derivados de
vitaminas se seleccionan de vitamina A, propionato de vitamina A,
palmitato de vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B,
clorhidrato de cloruro de tiamina, riboflavina, amida de ácido
nicotínico, vitamina C, vitamina D, ergocalciferol, vitamina E,
DL-\alpha-tocoferol, acetato de
tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K_{1},
esculina, tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal,
piridoxamina, ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y
cobalamina.
13. Procedimiento para la producción de una
formulación cosmética, caracterizado porque
a) uno o varios compuestos seleccionados de los
compuestos de las fórmulas Ia y Ib
de las sales fisiológicamente
compatibles de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib y de las
formas estereoisoméricas de los compuestos de las fórmulas Ia y Ib,
en las
que
- R^{1}
- significa H o alquilo,
- R^{2}
- H, COOH, COO-alquilo o CO-NH-R^{5},
- R^{3} y R^{4}
- H u OH respectivamente independientes entre sí,
- n
- 1, 2 o 3,
- alquilo
- un resto alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono y
- R^{5}
- H, alquilo, un resto aminoácido, resto dipeptídico o resto tripeptídico,
y
b) una o varias enzimas
junto con adyuvantes y excipientes se ponen en
forma de una formulación cosmética adecuada, que adicionalmente
contiene una o varias vitaminas y/o derivados de vitaminas
seleccionados de vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de
vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, clorhidrato
de cloruro de tiamina, riboflavina, amida de ácido nicotínico,
vitamina C, vitamina D, ergocalciferol, vitamina E,
DL-\alpha-tocoferol, acetato de
tocoferol E, hidrogenosuccinato de tocoferol, vitamina K_{1},
esculina, tiamina, ácido nicotínico, piridoxina, piridoxal,
piridoxamina, ácido pantoténico, biotina, ácido fólico y
cobalamina.
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