ES2221411T3 - Composiciones de filtro solar. - Google Patents
Composiciones de filtro solar.Info
- Publication number
- ES2221411T3 ES2221411T3 ES99937607T ES99937607T ES2221411T3 ES 2221411 T3 ES2221411 T3 ES 2221411T3 ES 99937607 T ES99937607 T ES 99937607T ES 99937607 T ES99937607 T ES 99937607T ES 2221411 T3 ES2221411 T3 ES 2221411T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- composition
- sunscreen
- dibenzoylmethane
- active
- skin
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
- A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/35—Ketones, e.g. benzophenone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/37—Esters of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4946—Imidazoles or their condensed derivatives, e.g. benzimidazoles
Abstract
Una composición adecuada para uso como filtro solar, caracterizada porque la composición comprende: a) una cantidad inocua y eficaz de un principio activo de filtro solar a base de dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA; b) una cantidad inocua y eficaz de un agente estabilizante que tiene la fórmula donde R1 y Rl'' están de manera independiente en posición para o meta y son independientemente un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificada, R2 es un radical alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada; y R3 es un átomo de hidrógeno o un radical -CN; c) una cantidad inocua y eficaz de un principio activo de filtro solar para rayos UVB que es ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico, con tal que la composición comprenda una cantidad menor o igual que 5% de bloqueante solar inorgánico; y d) un vehículo adecuado para la aplicación en la piel; donde la relación en moles del agente estabilizante al principio activo del filtro solar a base dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA es menor que 0, 8 y donde la composición está esencialmente libre de derivados de benciliden-alcanfor.
Description
Composiciones de filtro solar.
La presente invención se refiere a composiciones
adecuadas para uso como filtros solares con excelente efecto útil,
eficacia contra la radiación UV de amplio espectro,
fotoestabilidad y transparencia sobre la piel. Las composiciones
comprenden un principio activo como filtro solar que es un
dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA, un agente estabilizante, un
principio activo como filtro solar de rayos UVB, y un vehículo
adecuado para la aplicación a la piel, y están esencialmente
exentas de derivados de bencilidenalcanfor.
Es un hecho reconocido que la exposición a la luz
solar puede plantear ciertos riesgos para la piel. Estos efectos
nocivos pueden ser consecuencia no sólo de los baños de sol sino
también de la exposición a luz solar asociada a las actividades
diarias realizadas a la intemperie. El mayor riesgo a corto plazo de
la exposición prolongada a la luz solar es el eritema, es decir,
las quemaduras ocasionadas por el sol, que fundamentalmente son el
resultado de la radiación UVB, que tiene una longitud de onda de
aproximadamente 290 nm a aproximadamente 320 nm. Sin embargo, a
largo plazo suelen producirse cambios malignos en la superficie de
la piel. Numerosos estudios epidemiológicos demuestran una estrecha
relación entre la exposición a la luz solar y el cáncer de piel
humano. Otro riesgo a largo plazo de la radiación ultravioleta es el
envejecimiento prematuro de la piel, que está causado
principalmente por la radiación UVA, que tiene una longitud de onda
de aproximadamente 320 nm a aproximadamente 400 nm. Esta afección
se caracteriza por la aparición de arrugas y cambios de pigmentación
de la piel, junto con otros cambios físicos tales como
cuarteamiento cutáneo, telangiectasia, dermatosis solar, equimosis
y pérdida de elasticidad. Los efectos adversos asociados con la
exposición a la radiación UV se describen más detalladamente en
DeSimone, "Sunscreen and Suntan Products," Handbook of
Nonprescription Drugs, 7ª edición, capítulo 26, pp.
499-511 (American Pharmaceutical Association,
Washington, D.C.; 1982); Grove y Forbes, "A Method for Evaluating
the Photoprotection Action of Sunscreen Agents Against
UV-A Radiation," International Journal of
Cosmetic Science, 4, pp. 15-24 (1982); y en la
patente de EE.UU. nº. 4.387.089, DePolo, expedida el 7 de junio de
1983.
Como resultado de los riesgos mencionados
anteriormente que se asocian a la exposición a la luz solar, ha
crecido considerablemente el interés del público en general por el
mercado de los productos de protección solar.
Hoy día, no sólo hay productos que actúan como
filtros solares ante los baños de sol, sino que también hay una
gama de productos de cuidado personal que contienen filtros
solares, particularmente productos de tipo cosmético que se usan a
diario. La expresión "productos de cuidado personal" se refiere
a productos de belleza cosméticos y sanitarios cuya formulación
está reconocida en general para embellecer y limpiar la piel y el
cabello. Por ejemplo, los productos de cuidado personal incluyen
productos con filtro solar (p.ej. lociones, cremas para la piel,
etc.), cosméticos, productos de aseo y los productos farmacéuticos
de venta sin receta destinados a uso tópico.
No es sorprendente que los consumidores deseen
que los productos con filtro solar, en particular los que se usan a
diario, sean eficaces, estéticamente agradables para la vista y el
tacto del usuario, y económicos. Desafortunadamente, la mayoría de
los productos con filtro solar disponibles en el mercado fallan en
uno o más de estos aspectos.
Por ejemplo, la mayoría de los filtros solares
comerciales utilizan altos niveles de principios activos de filtros
solares con objeto de producir los niveles deseados de protección
contra UV. Esos altos niveles de principios activos de filtros
solares no sólo elevan el coste del producto sino que también
tienden a contribuir a la mala estética (p.ej., tacto deficiente de
la piel, blanqueamiento de la piel, etc.) y a la irritación de la
piel.
Muchos productos con filtro solar convencionales
también son deficientes debido a su incapacidad para proporcionar
protección eficaz contra la radiación UV de amplio espectro, es
decir, protección contra radiación tanto UVB como UVA. Hoy en día,
la mayoría de los productos con filtro solar disponibles en el
mercado son eficaces absorbiendo la radiación UV en la región UVB
de 290 nm a 320 nm, de modo que se evita la quemadura solar de la
piel. Son menos eficaces absorbiendo la luz que cae en la región
UVA de 320 nm a 400 nm, que deja la piel vulnerable al
envejecimiento prematuro. Esta deficiencia se debe en parte al
número limitado de principios activos de filtros solares que
absorben rayos UVA que existen en el mercado y que han sido
aprobados para uso genérico.
En los productos de cuidado personal se han
utilizado principios activos de filtro solar muy variados. Es
deseable que el principio activo o el sistema activo del filtro
solar proporcione protección frente a UV de amplio espectro,
particularmente protección contra radiación UVA así como frente a
radiación UVB. Además, el principio activo deberá estar autorizado
para uso en seres humanos, preferiblemente en una base general.
Además, es deseable que estos principios activos de filtros solares
se formulen fácilmente para proporcionar productos con filtro solar
que sean estables, eficaces y estéticamente atractivos.
Los compuestos de dibenzoilmetano son una clase
de compuestos de filtro solar que proporcionan protección contra UV
de amplio espectro y que están autorizados para uso general.
Desafortunadamente, estos filtros solares tienden a fotodegradarse
al exponerse a la radiación UV, lo que reduce su eficacia frente a
UVA. Una estrategia para estabilizar estos tipos de filtros solares
es la que se describe en la patente de EE.UU. nº 5783174, Deckner,
presentada el 13 de agosto de 1992, que implica el uso de filtros
solares a base de bencilidenalcanfor para estabilizar el compuesto
de dibenzoilmetano. Sin embargo, tales composiciones no están
autorizadas actualmente para uso general.
También se han utilizado principios activos de
filtros solares de otra clase, conocidos como bloqueantes solares,
para proporcionar protección contra la radiación UV de amplio
espectro. Los bloqueantes solares físicos son compuestos
inorgánicos que se supone que ejercen sus efectos dispersando,
reflejando o absorbiendo la radiación UV. Véase, Sayre, R.M. et
al., "Physical Sunscreens," J. Soc. Cosmet. Chem., vol.
41, nº 2, pp. 103-109 (1990).
Desafortunadamente, cuando se usan en niveles eficaces, tales
principios activos de los filtros solares tienden a dejar una
película blanca indeseable sobre la piel del consumidor y/o a
aglomerarse en el producto acabado.
Por lo tanto, persiste la necesidad de productos
con filtro solar eficientes y estables (también fotoestables), que
proporcionen protección frente a UV de amplio espectro (es decir,
tanto frente a radiación UVA como UVB de manera inocua, económica y
estéticamente atractiva (transparencia sobre la piel y escasa
irritación de la piel).
Ahora se ha encontrado de manera sorprendente que
las composiciones de la presente invención, que comprenden un
principio activo de filtro solar a base de diazobenzoilmetano que
absorbe rayos UVA, un agente estabilizante definido, un principio
activo de filtro solar para UVB, y un vehículo, y que están
esencialmente libres de derivados de bencilidenalcanfor,
proporcionan excelente estabilidad (especialmente fotoestabilidad),
efecto útil, y eficacia de protección frente a UV (incluyendo tanto
protección frente a UVA como UVB), de manera inocua, económica y
estéticamente atractiva (particularmente por su transparencia sobre
la piel y su falta de irritación indebida sobre la piel).
La presente invención se refiere a una
composición adecuada para uso como filtro solar según se define en
la reivindicación 1 ó 9, que comprende:
- a)
- una cantidad inocua y eficaz de un principio activo de filtro solar a base de dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA;
- b)
- una cantidad inocua y eficaz de un agente estabilizante que tiene la fórmula
- donde R_{1} y R_{1}' están de manera independiente en posición para o meta y son independientemente un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C_{1}-C_{8} de cadena lineal o ramificada, R_{2} es un radical alquilo C_{1}-C_{12} de cadena lineal o ramificada; y R_{3} es un átomo de hidrógeno o un radical -CN; y
- c)
- una cantidad inocua y eficaz de un principio activo de filtro solar para rayos UVB que es ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico, donde cualquier bloqueante solar físico inorgánico está presente en una cantidad total menor o igual que aproximadamente 5%; y
- d)
- un vehículo adecuado para la aplicación en la piel;
donde la relación en moles del
agente estabilizante al principio activo del filtro solar que
absorbe rayos UVA es menor que 0,8 y la composición está
esencialmente libre de derivados de
benciliden-alcanfor. En realizaciones preferidas,
la relación en moles del agente estabilizante al principio activo
del filtro solar a base de dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA es
menor que aproximadamente 0,75, más preferiblemente menor que
aproximadamente 0,70, y lo más preferiblemente menor que
aproximadamente 0,65. La presente invención también se refiere a
métodos para proporcionar protección a la piel humana frente a los
efectos nocivos de la radiación UV por aplicación tópica de tales
composiciones.
Las composiciones de la presente invención son
útiles para proporcionar protección a la piel humana frente a los
efectos nocivos de la radiación ultravioleta. Los componentes
esenciales de estas composiciones se describen más adelante.
También se incluye una descripción no exhaustiva de diversos
componentes opcionales y preferidos útiles en las realizaciones de
la presente invención.
La presente invención puede comprender, consistir
en, o consistir esencialmente en cualquiera de los ingredientes
opcionales o requeridos y/o limitaciones que se describen aquí.
Todos los porcentajes y relaciones se calculan en
una base ponderal, salvo indicación en contrario. Todos los
porcentajes se calculan sobre la base de la composición total,
salvo indicación en contrario.
Todos los pesos moleculares son pesos moleculares
medios ponderales y se expresan en las unidades de gramos por
mol.
Todos los niveles de los ingredientes están
referidos al nivel de principio activo de ese ingrediente, y no
incluyen disolventes, subproductos ni otras impurezas que puedan
estar presentes en las fuentes disponibles en el mercado, salvo
indicación en contrario.
Todas las mediciones se han hecho a temperatura
ambiente, que es aproximadamente 22,8ºC (73ºF), salvo indicación en
contrario.
Por "cantidad inocua y eficaz" se entiende
una cantidad de un compuesto, componente o composición (lo que sea
aplicable) suficiente para inducir significativamente un efecto
positivo (p.ej. fotoprotección o estabilidad), pero suficientemente
baja para evitar efectos secundarios de importancia (p.ej.,
toxicidad o reacción alérgica indebida), es decir, para proporcionar
una relación razonable de beneficio a riesgo, dentro del alcance de
la opinión médica cabal.
Las composiciones de la presente invención
comprenden un principio activo de filtro solar a base de
dibenzoilmetano absorbente de rayos UVA, que absorbe radiación UV
que tiene una longitud de onda de aproximadamente 320 nm a
aproximadamente 400 nm. Hay ejemplos de principios activos de
filtros solares a base de dibenzoilmetano descritos en la patente
de EE.UU. nº 4.489.057, expedida a Welters et al. el 18 de
diciembre de 1984 y en la patente de EE.UU. nº 4.387.089, expedida
a Depolo el 7 de junio de 1983; y en Sunscreens: Development,
Evaluation, and Regulatory Aspects, compilado por N.J. Lowe y
N.A. Shaath, Marcel Dekker, Inc. (1990).
Entre los principios activos de filtros solares a
base de dibenzoilmetano que resultan adecuados, se incluyen, pero
sin limitarse a ellos, los seleccionados del grupo que consiste en
2-metildibenzoilmetano,
4-metildibenzoilmetano,
4-isopropildibenzoilmetano,
4-terc-butildibenzoilmetano,
2,4-dimetildibenzoilmetano,
2,5-dimetildibenzoilmetano,
4,4'-diisopropilbenzoilmetano,
4-(1,1-dimetiletil)-4'-metoxidibenzoilmetano,
2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano,
2-metil-5-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano,
2,4-dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano,
2,6-dimetil-4'-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano,
y sus mezclas. Los principios activos de filtros solares a base de
dibenzoilmetano preferidos incluyen los seleccionados del grupo que
consiste en
4-(1,1-dimetiletil)-4'-metoxidibenzoilmetano,
isopropildibenzoilmetano, y sus mezclas. Un principio activo de
filtro solar a base de dibenzoilmetano más preferido es
4-(1,1-dimetiletil}-4'-metoxidibenzoilmetano.
El principio activo de filtro solar,
4-(1,1-dimetiletil)-4'-metoxidibenzoilmetano,
que también se conoce como butil metoxidibenzoilmetano o Avobenzona,
está disponible en el mercado por los nombres de producto Parsol®
1789 de Givaudan-Roure (International) S.A. (Basel,
Suiza) y Eusolex® 9020 de Merck & Co., Inc. (Whitehouse;
Station, NJ). El filtro solar
4-isopropildibenzoilmetano, que también se conoce
como isopropildibenzoilmetano, está disponible en el mercado a
partir de Merck por el nombre de producto Eusolex® 8020.
El principio activo de filtro solar a base de
dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA de la presente invención está
presente en una cantidad inocua y eficaz para proporcionar
protección frente a UV de amplio espectro, ya sea de forma
independiente o en combinación con otros principios activos
protectores frente a UV que pueden estar presentes en la
composición. La composición contiene preferiblemente de
aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de
aproximadamente 0,2% a aproximadamente 7%, y lo más preferiblemente
de aproximadamente 0,4% a aproximadamente 5% de absorbente de UVA.
Las cantidades exactas del principio activo del filtro solar
variarán dependiendo del Factor de Protección Solar, es decir
"FPS" deseado, de la composición así como del nivel deseado de
protección frente a UVA. (El FPS es una medida de uso corriente para
la fotoprotección de un filtro solar frente a eritema. El FPS, o
SPF por sus siglas en inglés, se define como el cociente entre la
energía ultravioleta que se necesita para producir un eritema
mínimo sobre piel protegida y la que se necesita para producir el
mismo eritema mínimo sobre piel desprotegida en el mismo individuo.
Véase Federal Register, 43. nº 166, pp.
38206-38269, 25 de agosto de 1978).
Las composiciones de la presente invención
también comprenden un agente estabilizante que tiene la fórmula
donde R_{1} y R_{1}' están de
manera independientemente en posición para o meta y son
independientemente un átomo de hidrógeno o un radical alquilo
C_{1}-C_{8} de cadena lineal o ramificada,
R_{2} es un radical alquilo C_{1}-C_{12} de
cadena lineal o ramificada; y R_{3} es un átomo de hidrógeno o un
radical -CN, donde la relación en moles del agente estabilizante al
principio activo de filtro solar a base de dibenzoilmetano que
absorbe UVA es menor que 0,8, preferiblemente menor que
aproximadamente 0,75, más preferiblemente menor que aproximadamente
0,7, y lo más preferiblemente menor que aproximadamente 0,65. Los
agentes estabilizantes adecuados están disponibles en le mercado a
partir de Haarman & Reimer, S. A. (México) y se describen en
las patentes de EE.UU. núms. 3.215.724 y 5.587.150. Los agentes
estabilizantes preferidos se eligen del grupo formado por
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de 2-etilhexilo (denominado octocrileno),
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de etilo, 3,3-difenilacrilato de
2-etilhexilo, y sus mezclas; es más preferido el
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de 2-etilhexilo. Un posible agente estabilizante
adicional es el
3,3-bis(4-metoxifenilacrilato)
de
etilo.
El agente estabilizante de la presente invención
está presente en una cantidad inocua y eficaz para reducir la
fotodegradación del compuesto de dibenzoilmetano. La
fotodegradación se puede determinar por una reducción de la
capacidad de absorbancia de UV, que a su vez se puede medir
utilizando métodos clásicos de absorbancia de UV. Las composiciones
preferidas retienen al menos alrededor de 85%, más preferiblemente
alrededor de 90%, de su absorbancia inicial de UV después de la
irradiación con aproximadamente 2 J/cm^{2} por unidad de FPS
deseado de radiación UV de banda ancha, p.ej., 30 J/cm^{2} para
una composición con un FPS = 15. El agente estabilizante se usa
preferiblemente en una cantidad de aproximadamente 0,1% a
aproximadamente 6%, más preferiblemente de aproximadamente 0,3% a
aproximadamente 3%, y lo más preferiblemente de aproximadamente 1,5%
a aproximadamente 2,25%.
Las composiciones de la presente invención
comprenden además un principio activo de filtro solar para UVB, que
absorbe radiación UV que tiene una longitud de onda de
aproximadamente 290 nm a aproximadamente 320 nm. Cuando se utiliza
aquí, la expresión principio activo de filtro solar para UVB
significa un principio activo distinto del principio activo de
filtro solar a base de dibenzoilmetano que, por sí mismo, puede
poseer propiedades de absorción de UVB. Las composiciones
comprenden una cantidad del principio activo de filtro solar para
UVB que es inocuo y eficaz para proporcionar protección UVB, ya sea
independientemente o en combinación con otros principios activos
protectores de UV que pueden estar presentes en la composición,
preferiblemente alrededor de 0,1% a alrededor de 10%, más
preferiblemente alrededor de 0,1% a alrededor de 4%, y lo más
preferiblemente alrededor de 0,5% a alrededor de 2,5% en peso de la
composición. La composición comprende ácido
2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico.
Otros principios activos adicionales de filtros solares para UVB
que también pueden estar presentes son:
Hay una amplia gama de principios activos de
filtros solares para UVB, incluyendo tanto los principios activos
de filtros solares orgánicos como los bloqueantes solares físicos
inorgánicos, que son adecuados para usar aquí. En la patente de
EE.UU. nº 5.087.445, expedida el 11 de febrero de 1992 a Haffey
et al. se describen ejemplos no limitantes de tales
principios activos de filtros solares; así como en las patentes de
EE.UU. núms. 5.073.371 y 5.073.372, ambas expedidas el 17 de
diciembre de 1991 a Turner et al. En CTFA International
Cosmetic Ingredient Dictionary, 6ª edición, 1995, pp.
1026-28 y 1103, se describen ejemplos no limitantes
de bloqueantes solares físicos adecuados.
Los principios activos de filtros solares para
UVBopcionales preferidos se seleccionan del grupo formado por
salicilato de TEA, octil dimetil PABA, óxido de zinc, dióxido de
titanio y sus mezclas; los bloqueantes solares físicos inorgánicos
preferidos son óxido de zinc, dióxido de titanio, y sus mezclas.
También son útiles aquí las sales y las formas neutralizadas con
ácidos de los filtros solares ácidos.
Cuando se utilizan, los bloqueantes solares
físicos están presentes en una cantidad tal que las presentes
composiciones son transparentes sobre la piel (es decir, no
blanqueantes), preferiblemente menor o igual que aproximadamente 5%.
Cuando se utiliza dióxido de titanio, puede tener una estructura de
anatasa, rutilo o amorfa. Las partículas de bloqueante solar
físico, p.ej., dióxido de titanio y óxido de zinc, pueden estar sin
revestir o revestidas con una gama de materiales, incluidos, pero
sin limitarse a ellos, aminoácidos; compuestos de aluminio, tales
como alúmina, estearato de aluminio, laurato de aluminio, ácidos
carboxílicos y sus sales, p.ej. ácido esteárico y sus sales;
fosfolípidos, tales como lecitina; compuestos de silicio orgánicos;
compuestos de silicio inorgánicos, tales como sílice y silicatos; y
sus mezclas. Un dióxido de titanio preferido está disponible en el
mercado a partir de Tayca (Japón) y es distribuido por
Tri-K Industries (Emerson, NJ) bajo la serie
micronizada MT (p.ej., MT 100SAS).
Las composiciones de la presente invención pueden
comprender un vehículo o portador adecuado para aplicación a piel
humana. Cuando se utiliza aquí un "vehículo adecuado para
aplicación a piel humana" significa que el vehículo y sus
componentes son adecuados para uso en contacto con piel humana sin
indebida toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad o respuesta
alérgica, dentro del alcance de la opinión cabal del médico o
formulador. Tales vehículos son bien conocidos para los expertos en
la técnica y pueden incluir uno o más diluyentes o portadores
compatibles, en estado sólido o líquido. El vehículo puede
comprender uno o más materiales activos o inactivos, incluidos,
pero sin limitarse a ellos, los componentes opcionales descritos a
continuación. El vehículo representa el resto de la composición. Las
composiciones de la presente invención comprenden preferiblemente
de aproximadamente 74% a aproximadamente 99,7%, más preferiblemente
de aproximadamente 79% a aproximadamente 99% de vehículo respecto
del peso de la composición.
El vehículo se puede formular de varias formas,
incluidas, pero sin limitarse a ellas, las emulsiones (en la
tecnología de las emulsiones, una composición que comprende una
"fase dispersa" y una "fase continua;" existiendo la fase
dispersa como pequeñas partículas o gotitas que están suspendidas
en una fase continua y rodeadas por ella). Por ejemplo, las
emulsiones adecuadas incluyen emulsiones de aceite en agua, de agua
en aceite, de agua en aceite en agua, de aceite en agua en aceite y
de aceite en agua en silicona. Las composiciones preferidas
comprenden una emulsión de aceite en agua.
Las composiciones de la presente invención se
pueden formular en una amplia gama de tipos de producto, incluidas
cremas, lociones, leches, espumas, geles, aceites, tónicos y
esprais. Las composiciones preferidas se formulan en lociones,
cremas, geles y esprais. Estas formas de producto se pueden usar
para diversas aplicaciones, incluidas, pero sin limitarse a ellas,
lociones para manos y cuerpo, cremas frías, hidratantes faciales,
preparaciones anti-acné, analgésicos tópicos,
maquillajes, incluidas las bases de maquillaje y las barras de
labios. Cualquier componente adicional requerido para formular tales
productos varía con el tipo de producto y puede ser elegido de
manera rutinaria por un experto en la técnica.
Si las composiciones de la presente invención se
formulan como un aerosol y se aplican a la piel como un producto en
esprai, se añade un componente a la composición. Ejemplos de
propelentes adecuados incluyen los hidrocarburos clorofluorados de
bajo peso molecular. En Sagarin, Cosmetics Science and
Technology, 2ª edición, Vol. 2, pp. 443-465
(1972), se puede encontrar una descripción más completa de
propelentes útiles aquí.
Las composiciones de la presente invención pueden
contener una gama de otros ingredientes tales como los que se
utilizan convencionalmente en un tipo de producto dado, siempre que
no alteren de manera inaceptable los beneficios de la invención.
Estos componentes opcionales serán adecuados para aplicarlos a piel
humana, es decir, cuando se incorporan en la composición son
adecuados para uso en contacto con piel humana sin indebida
toxicidad, incompatibilidad, respuesta alérgica y similares, dentro
del alcance de la opinión cabal del médico o el formulador. El
CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 2ª edición (1992) describe
una amplia gama de ingredientes cosméticos y farmacéuticos no
limitantes que se usan corrientemente en la industria del cuidado de
la piel, que son adecuados para uso en las composiciones de la
presente invención. Los ejemplos de estas clases de ingredientes
incluyen: abrasivos, absorbentes, componentes estéticos tales como
fragancias, pigmentos, colores/colorantes, aceites esenciales,
sensibilizantes cutáneos, astringentes, etc. (p.ej. aceite de
clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucaliptus, eugenol, lactato de
metilo, destilado de hamamelis), agentes anti-acné
(p.ej., resorcinol, azufre, ácido salicílico, eritromicina, zinc,
etc.), agentes antiapelmazantes, agentes antiespumantes, agentes
antimicrobianos adicionales (p.ej., butilcarbamato de yodopropilo),
antioxidantes, ligantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes,
agentes voluminizantes, agentes quelantes, aditivos químicos,
colorantes, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos,
desnaturalizantes, astringentes farmacéuticos, analgésicos
externos, formadores de películas, o materiales, p.ej., polímeros,
para favorecer las propiedades de formación de películas y la
sustantividad de la composición (p.ej. copolímero de eicoseno y
vinilpirrolidona), humectantes, agentes opacificantes, ajustadores
del pH, propelentes, agentes reductores, secuestrantes, agentes
blanqueantes de la piel (o agentes que producen luminosidad)(p.ej.,
hidroquinona, ácido kójico, ácido ascórbico,
ascorbil-fosfato de magnesio,
ascorbil-glucosamina), agentes acondicionadores de
la piel (humectantes, incluyendo misceláneos y oclusivos), agentes
curativos y/o calmantes de la piel (p.ej. pantenol y derivados
(p.ej., etilpantenol), áloe vera, ácido pantoténico y sus
derivados, alantoína, bisabolol y glicirricinato dipotásico),
agentes de tratamiento de la piel, incluidos los agentes para
prevenir, retardar, detener y/o invertir la formación de arrugas en
la piel (p.ej., alfa-hidroxiácidos tales como ácido
láctico y ácido glicólico y beta-hidroxiácidos tales
como el ácido salicílico), espesantes y vitaminas y sus derivados
(p.ej., tocoferol, acetato de tocoferol,
beta-caroteno, ácido retinoico, retinol,
retinoides, palmitato de retinilo, niacina y niacinamida).
Las composiciones de la presente invención pueden
contener uno o más de tales componentes opcionales. Las
composiciones preferidas contienen opcionalmente uno o más
materiales seleccionados entre los principios activos
anti-acné, agentes bronceadores artificiales,
humectantes, hidratantes, acondicionadores de la piel y agentes
espesantes/estructurantes.
Las composiciones de la presente invención pueden
comprender uno o más principios activos anti-acné.
En la patente de EE.UU. nº 5.607.980, expedida a McAtee et
al., el 4 de marzo de 1997, se describen de forma más detallada
ejemplos de principios activos anti-acné útiles.
Las composiciones de la presente invención pueden
comprender uno o más principios activos bronceadores artificiales.
Los agentes bronceadores adecuados incluyen dihidroxiacetona,
tirosina y ésteres de tirosina. Véase The Merck Index, 10ª
edición, entrada 3167, p. 463 (1983), y "Dihydroxyacetone for
Cosmetics", E. Merck Technical Bulletin, 03-304
110, 319 897, 180 588.
Las composiciones de la presente invención pueden
contener un agente estructurante. Los agentes estructurantes son
particularmente preferidos en las emulsiones de aceite en agua de
la presente invención. Sin estar vinculados a ninguna teoría, se
cree que el agente estructurante ayuda a proporcionar
características reológicas a la composición que contribuyen a la
estabilidad de la composición. Por ejemplo, el agente estructurante
tiende a favorecer la formación de las estructuras reticulares del
gel cristalino líquido. El agente estructurante también puede
funcionar como emulgente o como tensioactivo. Las composiciones
preferidas de esta invención comprenden de aproximadamente 0,5% a
aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 1% a
aproximadamente 10%, y lo más preferiblemente de aproximadamente 1%
a aproximadamente 5% de uno o más agentes estructurantes.
Los agentes estructurantes preferidos de la
presente invención se eligen del grupo formado por ácido esteárico,
ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol
behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, el polietilenglicol
éter de alcohol estearílico que tiene un promedio de
aproximadamente 1 a aproximadamente 21 unidades de óxido de etileno,
el polietilenglicol éter de alcohol cetílico que tiene un promedio
de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de
etileno, y sus mezclas. Agentes estructurantes más preferidos de la
presente invención se eligen del grupo formado por alcohol
estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, el
polietilenglicol éter de alcohol estearílico que tiene un promedio
de aproximadamente 2 unidades de óxido de etileno
(steareeth-2), el polietilenglicoléter de alcohol
estearílico que tiene un promedio de aproximadamente 21 unidades de
óxido de etileno, el polietilenglicol éter de alcohol cetílico que
tiene un promedio de aproximadamente 2 unidades de óxido de
etileno, y sus mezclas. Los agentes estructurantes aún más
preferidos se seleccionan del grupo formado por ácido esteárico,
ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol
behenílico, steareth-2, steareth-21,
y sus
mezclas.
mezclas.
Las composiciones de la presente invención pueden
comprender uno o más agentes espesantes, preferiblemente alrededor
de 0,1% a alrededor de 5%, más preferiblemente alrededor de 0,1% a
alrededor de 3%, y lo más preferiblemente alrededor de 0,25% a
alrededor de 2%, en peso de la composición.
Las clases no limitantes de agentes espesantes
incluyen las seleccionadas del grupo formado por:
Estos polímeros son compuestos reticulados que
contienen uno o más monómeros derivados de ácido acrílico, ácidos
acrílicos sustituidos y sales y ésteres de estos ácidos acrílicos y
de los ácidos acrílicos sustituidos, donde el agente reticulante
contiene dos o más dobles enlaces carbono-carbono y
se deriva de un alcohol polihidroxílico. Se describen de modo más
completo polímeros útiles en la presente invención en la patente de
EE.UU. nº 5.087.445, expedida el 11 de febrero de 1992 a Haffey
et al; patente de EE.UU. nº 4.509.949, expedida a Huang
et al. el 5 de abril de 1985; patente de EE.UU. nº.
2.798.053, expedida a Brown el 2 de julio de 1957; y en CTFA
International Cosmetic Ingredient Dictionary, 4ª edición, 1991,
pp. 12 y 80.
Ejemplos de polímeros de ácidos carboxílicos
disponibles en el mercado y útiles aquí incluyen los carbómeros, que
son homopolímeros de ácido acrílico reticulados con éteres alílicos
de sacarosa o pentaeritritol. Los carbómeros están disponibles como
la serie Carbopol® 900 de B.F. Goodrich (p.ej., Carbopol® 954).
Además, otros agentes poliméricos adecuados a base de ácidos
carboxílicos incluyen copolímeros de acrilatos de alquilo
C_{10-30} con uno o más monómeros de ácido
acrílico, ácido metacrílico, o uno de sus ésteres de cadena corta
(es decir, alcohol C_{1-4}), donde el agente
reticulante es un alil éter de sacarosa o pentaeritritol. Estos
copolímeros se conocen como polímeros reticulados de
acrilatos/acrilato de alquilo C_{10-30} y están
disponibles en el mercado como Carbopol® 1342, Carbopol® 1382,
Pemulen TR-1, y Pemulen TR-2, de
B.F. Goodrich. En otras palabras, ejemplos de espesantes a base de
polímeros de ácidos carboxílicos, útiles aquí, son aquellos que se
seleccionan del grupo formado por carbómeros, polímeros reticulados
de acrilatos/acrilato de alquilo C_{10}-C_{30},
y sus mezclas.
Las composiciones de la presente invención pueden
comprender opcionalmente polímeros de poliacrilato reticulados,
útiles como espesantes o agentes gelificantes, incluyendo tanto
polímeros catiónicos como no iónicos, siendo generalmente
preferidos los catiónicos. Ejemplos de polímeros de poliacrilato no
iónicos, reticulados, y de polímeros de poliacrilato catiónicos,
reticulados, útiles aquí, son los descritos en la patente de EE.UU.
nº 5.100.660, por Hawe et al., expedida el 31 de marzo de
1992; patente de EE.UU. nº 4,849,484, expedida a Heard el 18 de
julio de 1989; patente de EE.UU. nº 4.835.206, expedida a Farrar
et al. el 30 de mayo de 1989; patente de EE.UU. nº
4.628.078, expedida a Glover et al. el 9 de diciembre de
1986; patente de EE.UU. nº 4.599.379, expedida a Flesher et
al. el 8 de julio de 1986; y EP 228.868, Farrar et al.,
publicada el 15 de julio de 1987.
Las composiciones de la presente invención pueden
comprender opcionalmente polímeros de poliacrilamida, especialmente
polímeros de poliacrilamida no iónicos incluidos los polímeros
ramificados o no ramificados, sustituidos. El más preferido entre
estos polímeros de poliacrilamida es el polímero no iónico que
recibe la denominación de la
CTFA poliacrilamida e isoparafina y laureth-7, disponible por el nombre de producto Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ).
CTFA poliacrilamida e isoparafina y laureth-7, disponible por el nombre de producto Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ).
Otros polímeros de poliacrilamida útiles aquí
incluyen copolímeros multi-bloque de acrilamidas y
acrilamidas sustituidas con ácidos acrílicos y ácidos acrílicos
sustituidos. Ejemplos disponibles en el mercado de estos copolímeros
multi-bloque incluyen Hypan SR150H, SS500V, SS500W,
SSSA100H, de Lipo Chemicals, Inc., (Patterson, NJ).
Aquí, es útil una amplia gama de polisacáridos.
"Polisacáridos" se refiere a agentes gelificantes que
contienen una cadena principal de unidades de azúcar que se repiten
(es decir, carbohidratos). Ejemplos no limitantes de agentes
gelificantes polisacáridos incluyen los seleccionados del grupo
formado por celulosa,
carboximetil-hiodroxietilcelulosa,
acetato-propionato-carboxilato de
celulosa, hidroxietilcelulosa,
hidroxietil-etilcelulosa, hidroxipropilcelulosa,
hidroxipropil-metilcelulosa,
metil-hidroxietilcelulosa, celulosa
microcristalina, celulosa-sulfato sódico, y sus
mezclas. También son útiles aquí las celulosas sustituidas con
alquilo. En estos polímeros, los grupos hidroxi del polímero de
celulosa se hidroxialquila (preferiblemente se hidroxietila o
hidroxipropila) para formar una celulosa hidroxialquilada que
después se modifica adicionalmente con un grupo alquilo de cadena
lineal o ramificada C_{10}-C_{30} a través de un
enlace éter. Típicamente estos polímeros son éteres de alcoholes de
cadena lineal o ramificada C_{10}-C_{30} con
hidroxialquilcelulosas. Ejemplos de grupos alquilo útiles aquí
incluyen los seleccionados del grupo formado por estearilo,
isoestearilo, laurilo, miristilo, cetilo, isocetilo, cocoílo (es
decir, grupos alquilo derivados de los alcoholes de aceite de coco),
palmitilo, oleílo, linoleílo, ricinoleílo, behenilo, y sus mezclas.
Entre los éteres de
alquil-hidroxialquil-celulosa
preferidos, está el material que recibe la denominación de la CTFA
cetil-hidroxietilcelulosa, que es el éter de alcohol
cetílico e hidroxietilcelulosa. Este material se vende por el
nombre de producto Natrosol® CS Plus de Aqualon Corporation
(Wilmington, DE).
Otros polisacáridos útiles incluyen los
escleroglucanos, que comprenden una cadena lineal de
(1-3) unidades de glucosa enlazadas, uno de cuyos
ejemplos disponibles en el mercado es Clearogel^{TM} CS11 de
Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ).
Otros agentes espesantes y gelificantes útiles
aquí incluyen materiales que se derivan principalmente de fuentes
naturales. Ejemplos no limitantes de estas gomas a base de agentes
gelificantes incluyen materiales seleccionados del grupo formado
por goma arábiga, agar, algina, ácido algínico, alginato de amonio,
amilopectina, alginato de calcio, carragenato de calcio, carnitina,
carragenina, dextrina, gelatina, goma gelana, goma guar, cloruro de
hidroxipripiltrimonio de guar, hectorita, ácido hialurónico, sílice
hidratada, hidroxipropil-quitosán,
hidroxipropil-guar, goma karaya, kelp, goma de
garrofín, goma natto, alginato de potasio, carragenato potásico,
alginato de propilenglicol, goma esclerotinia,
carboximetil-dextrano sódico, carragenato sódico,
tragacanto goma, goma xantana, y sus mezclas.
Las composiciones preferidas de la presente
invención incluyen un agente espesante seleccionado del grupo
formado por polímeros de ácido carboxílico, polímeros de
poliacrilato reticulados, polímeros de poliacrilamida, y sus
mezclas, más preferiblemente seleccionados del grupo formado por
polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilamida y sus
mezclas.
Las composiciones preferidas comprenden
opcionalmente uno o más humectantes, hidratantes o acondicionadores
de la piel. Se pueden emplear diversos materiales de este tipo y
cada uno de ellos puede estar presente a un nivel de
aproximadamente 0,01% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de
aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, y lo más preferiblemente
de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 7%. Entre estos
materiales, se incluyen, pero sin limitarse a ellos, guanidina;
ácido glicólico y sales glicolato (p.ej., amonio y alquilamonio
cuaternario); ácido láctico y sales lactato (p.ej., amonio y
alquilamonio cuaternario); áloe vera en cualquiera de sus diversas
formas (p.ej., gel de áloe vera); alcoholes polihidroxílicos tales
como sorbitol, glicerol, hexanotriol, propilenglicol,
butilenglicol, hexilenglicol y similares; polietilenglicoles;
azúcares y almidones; derivados de azúcares y de almidones (p.ej.
glucosa alcoxilada); ácido hialurónico;
lactamida-monoetanolamina;
acetamida-monoetanolamina; y sus mezclas. También
son útiles aquí los gliceroles propoxilados descritos en la patente
de EE.UU. nº 4.976.953, por Orr et al., expedida el 11 de
diciembre de 1990.
También son útiles diversos monoésteres y
poliésteres C_{1}-C_{30} de azúcares y
materiales relacionados. Estos ésteres se derivan de un resto de
azúcar o poliol y uno o más restos de ácido carboxílico. Tales
materiales éster están descritos además en la patente de EE.UU. nº
2.831.854, patente de EE.UU. nº 4.005.196, por Jandacek, expedida
el 25 de enero de 1977; patente de EE.UU. nº 4.005.195, por
Jandacek, expedida el 25 de enero de 1977, patente de EE.UU. nº
5.306.516, por Letton et al., expedida el 26 de abril de
1994; patente de EE.UU. nº 5.306.515, expedida a Letton et
al. el 26 de abril de 1994; patente de EE.UU. nº 5.305.514,
expedida a Letton et al. el 26 de abril de 1994; patente de
EE.UU. nº 4.797.300, expedida a Jandacek et al. el 10 de
enero de 1989; patente de EE.UU. nº 3.963.699, expedida a Rizzi
et al. el 15 de junio de 1976; patente de EE.UU. nº.
4.518.772, expedida a Volpenhein el 21 de mayo de 1985; patente de
EE.UU. nº. 4.517.360, expedida a Volpenhein el 21 de mayo de
1985;
Las composiciones de la presente invención pueden
comprender uno o más emulgentes, p.ej., para reducir la tensión
interfacial entre fases y mejorar la formulación y estabilidad de
una emulsión. Los emulgentes adecuados incluyen una amplia gama de
emulgentes no iónicos, catiónicos, aniónicos y de ion híbrido. Véase
McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American
Edition (1986), editado por Allured Publishing Corporation; patente
de EE.UU. nº 5.011.681, expedida a Ciotti et al. el 30 de
abril de 1991; patente de EE.UU. nº 4.421.769, expedida a Dixon
et al. el 20 de diciembre de 1983; y patente de EE.UU. nº
3.755.560, expedida a Dickert et al. el 28 de abril de
1973.
Los tipos de emulgente adecuados incluyen ésteres
de glicerina, ésteres de propilenglicol, ésteres de ácidos grasos de
polietilenglicol, ésteres de ácidos grasos de polipropilenglicol,
ésteres de sorbitol, ésteres de anhídridos de sorbitán, copolímeros
de ácido carboxílico, ésteres y éteres de glucosa, éteres
etoxilados, alcoholes etoxilados, fosfatos de alquilo, fosfatos de
éteres grasos de polioxietileno, amidas de ácidos grasos,
lactilatos de acilo, jabones y sus mezclas.
Los emulgentes adecuados incluyen, pero sin
limitarse a ellos, estearato de TEA,
oleth-3-fosfato de DEA, monolaurato
de polietilenglicol 20 sorbitán (polisorbato 20), polietilenglicol
5 soja esterol,
steareth-2,steareth-20,
steareth-21, ceteareth-20,
diestearato de PPG-2 metil glucosa éter,
ceteth-10, polisorbato 80, fosfato de cetilo,
cetilfosfato de potasio, cetil fosfato de dietanolamina,
polisorbato 60, estearato de glicerilo, estearato de
PEG-100, y sus mezclas. Los emulsionantes
preferidos son steareth-2,
steareth-21, estearato de TRA, cetil fosfato de
dietanolamina, cetil fosfato de potasio, y sus mezclas. El
emulgente se puede utilizar individualmente o como mezcla de dos o
más de ellos y representa alrededor de 0,1% a alrededor de 10%, más
preferiblemente alrededor de 0,15% a alrededor de 7%, y lo más
preferiblemente alrededor de 0,25% a alrededor de 5%, en peso de
las composiciones de la presente invención.
Aunque en las presentes composiciones se pueden
incorporar diversos componentes opcionales, las composiciones están
esencialmente libres de derivados de
benciliden-alcanfor. Cuando se utiliza aquí,
"esencialmente libres de benciliden-alcanfor"
significa que las presentes composiciones comprenden menos de
aproximadamente 0,1% de benciliden-alcanfor. Las
composiciones preferidas pueden comprender menos de aproximadamente
0,05% de benciliden-alcanfor. Lo más
preferiblemente, las composiciones están esencialmente libres de
benciliden-alcanfor, es decir, no contienen ninguna
cantidad detectable de benciliden-alcanfor.
Las composiciones de la presente invención son
adecuadas para usarlas como un filtro solar para proporcionar
protección a la piel humana frente a los efectos nocivos de la
radiación UV, entre los que se incluyen, pero sin limitarse a
ellos, las quemaduras solares y el envejecimiento prematuro de la
piel. Por lo tanto, la presente invención también se refiere además
a métodos para proteger la piel humana contra los efectos nocivos
de la radiación UV. Tales métodos implican generalmente atenuar o
reducir la cantidad de radiación UV que llega a la superficie la
piel. Para proteger la piel de la radiación UV, se aplica
tópicamente a la piel una cantidad eficaz (fotoprotectora) de la
composición. "Aplicación tópica" se refiere a la aplicación de
las presentes composiciones extendiéndolas, pulverizándolas, etc.
sobre la superficie de la piel. La cantidad exacta que hay que
aplicar puede variar dependiendo del nivel de protección deseada
frente a UV. Típicamente se aplican de aproximadamente 0,5 mg de
composición por cm^{2} a aproximadamente 25 mg de composición por
cm^{2} de piel.
Los siguientes ejemplos describen y demuestran
adicionalmente realizaciones dentro del alcance de la presente
invención. Los ejemplos se dan sólo con fines ilustrativos y no se
pretende que constituyan una limitación de la presente
invención.
Los siguientes productos de filtros solares son
representativos de la presente invención.
Se prepara una fase acuosa mezclando, en un
recipiente adecuado, el Carbomer 954 y el polímero reticulado de
acrilatos/alquil C_{10}-C_{30} acrilatos con
toda el agua salvo un 4%. Se añade el butilenglicol, la glicerina,
el EDTA disódico, y el metilparabén a la fase acuosa y se calienta
a 80ºC. Se prepara una fase oleosa en un recipiente separado
mezclando el palmitato de isopropilo, el butil
metoxidibenzoilmetano, el octocrileno, el propilparabén, el
cetil-fosfato de DEA, el ácido esteárico, el
alcohol cetílico, el alcohol estearílico y el copolímero de PVP
eicoseno, y calentando a 80ºC.
Cuando ambas fases alcanzan los 80ºC, se añade
lentamente la fase oleosa a la fase acuosa mientras que el sistema
se muele para formar una emulsión. Se enfría el sistema bajo
agitación. Una vez que el sistema alcanza los 70ºC, se añade una
premezcla que contiene 0,73% de la trietanolamina y 1% del agua a la
mezcla. Cuando la mezcla se enfría a unos 45ºC, se añade una
premezcla que contiene el ácido
fenilbencimidazol-sulfónico, el resto de la
trietanolamina y el resto del agua a la mezcla, se enfría a unos
30ºC y se vierte en contenedores adecuados.
Claims (9)
1. Una composición adecuada para uso como filtro
solar, caracterizada porque la composición comprende:
- a)
- una cantidad inocua y eficaz de un principio activo de filtro solar a base de dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA;
- b)
- una cantidad inocua y eficaz de un agente estabilizante que tiene la fórmula
- donde R_{1} y R_{1}' están de manera independiente en posición para o meta y son independientemente un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C_{1}-C_{8} de cadena lineal o ramificada, R_{2} es un radical alquilo C_{1}-C_{12} de cadena lineal o ramificada; y R_{3} es un átomo de hidrógeno o un radical -CN;
- c)
- una cantidad inocua y eficaz de un principio activo de filtro solar para rayos UVB que es ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico, con tal que la composición comprenda una cantidad menor o igual que 5% de bloqueante solar inorgánico; y
- d)
- un vehículo adecuado para la aplicación en la piel;
donde la relación en moles del
agente estabilizante al principio activo del filtro solar a base
dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA es menor que 0,8 y donde la
composición está esencialmente libre de derivados de
benciliden-alcanfor.
2. La composición de la reivindicación 1, donde
la composición comprende de 0,1% a 10% en peso de la composición,
del principio activo a base de dibenzoilmetano que absorbe rayos
UVA.
3. La composición de una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, donde el principio activo del filtro
solar a base de dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA se selecciona
del grupo que consiste en 2-metildibenzoilmetano,
4-metildibenzoilmetano,
4-isopropildibenzoilmetano,
4-terc-butildibenzoilmetano,
2,4-dimetildibenzoilmetano,
2,5-dimetildibenzoilmetano,
4,4'-diisopropilbenzoilmetano,
4-(dimetiletil)-4'-metoxidibenzoilmetano,
2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano,
2-metil-5-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano,
2,4-dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano,
2,6-dimetil-4'-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano,
y sus mezclas.
4. La composición de una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, donde la composición comprende de 0,1%
a 6% en peso de la composición, del agente estabilizante.
5. La composición de una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, donde el agente estabilizante se
selecciona del grupo formado por
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de 2-etilhexilo,
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de etilo, 3,3-difenilacrilato de
2-etilhexilo, y sus mezclas.
6. La composición de una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, donde la relación en moles del agente
estabilizante al principio activo del filtro solar a base de
dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA es menor que 0,65.
7. La composición de una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, donde la composición comprende de 0,1%
a 4% en peso de la composición, de ácido
2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico.
8. La composición de la reivindicación 1, donde
la composición comprende adicionalmente un principio activo de
filtro solar para rayos UVB que es un bloqueante solar físico
inorgánico seleccionado del grupo formado por óxido de zinc,
dióxido de titanio y sus mezclas.
9. Una composición adecuada para uso como filtro
solar, caracterizada porque la composición comprende:
- a)
- de 2% a 3%, en peso de la composición, de un principio activo de filtro solar a base de dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA, seleccionado del grupo formado por 4-isopropildibenzoilmetano, 4-(1,1-dimetiletil)-4'-metoxidibenzoilmetano y sus mezclas.
- b)
- de 1,5% a 2,25%, en peso de la composición, de un agente estabilizante seleccionado del grupo formado por 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexilo, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de etilo, 3,3-difenilacrilato de 2-etilhexilo, 3,3-bis(4-metoxifenil)acrilato de etilo, y sus mezclas.
- c)
- de 1,0% a 1,5%, en peso de la composición, de ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico; y
- d)
- un vehículo adecuado para la aplicación en la piel;
donde la relación en moles del
agente estabilizante al principio activo del filtro solar a base
dibenzoilmetano que absorbe rayos UVA es menor que
0,65.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US126486 | 1998-07-30 | ||
US09/126,486 US5989528A (en) | 1998-07-30 | 1998-07-30 | Sunscreen compositions |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
ES2221411T3 true ES2221411T3 (es) | 2004-12-16 |
Family
ID=22425087
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ES99937607T Expired - Lifetime ES2221411T3 (es) | 1998-07-30 | 1999-07-29 | Composiciones de filtro solar. |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5989528A (es) |
EP (1) | EP1100447B1 (es) |
JP (1) | JP4663879B2 (es) |
KR (1) | KR100386007B1 (es) |
CN (1) | CN1173691C (es) |
AT (1) | ATE266382T1 (es) |
AU (1) | AU742039B2 (es) |
BR (1) | BR9912036A (es) |
CA (1) | CA2338857C (es) |
CZ (1) | CZ294337B6 (es) |
DE (1) | DE69917277T2 (es) |
ES (1) | ES2221411T3 (es) |
WO (1) | WO2000006110A1 (es) |
Families Citing this family (56)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6048517A (en) * | 1996-11-25 | 2000-04-11 | Schering-Plough Healthcare Products, Inc. | High SPF sunscreen formulations |
DE19826840A1 (de) * | 1998-06-16 | 1999-12-23 | Merck Patent Gmbh | Dispersion anorganischer UV-Filter |
EP1129695A1 (de) * | 2000-02-29 | 2001-09-05 | Basf Aktiengesellschaft | Kosmestische oder dermatologische Lichtschutzmittelzubereitungen |
US6410036B1 (en) * | 2000-05-04 | 2002-06-25 | E-L Management Corp. | Eutectic mixtures in cosmetic compositions |
US6432430B1 (en) | 2000-11-17 | 2002-08-13 | Edwin Fitzjarrell | Exfoliating scrub with niacinamide |
DE10063130A1 (de) * | 2000-12-18 | 2002-06-20 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Polyurethanen zur Verbesserung der Wasserfestigkeit kosmetischer oder dermatalogischer Formulierungen |
CN100489094C (zh) | 2001-03-23 | 2009-05-20 | 金克克国际有限公司 | 具有改变的免疫原性反应的蛋白质及制备和使用该蛋白质的方法 |
US6444195B1 (en) | 2001-06-18 | 2002-09-03 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Sunscreen compositions containing a dibenzoylmethane derivative |
US6495149B1 (en) | 2001-08-10 | 2002-12-17 | The Procter & Gamble Company | Topical leave-on compositions containing selected pantothenic acid derivatives |
US7332320B2 (en) | 2001-12-31 | 2008-02-19 | Genencor International, Inc. | Protease producing an altered immunogenic response and methods of making and using the same |
US20040005278A1 (en) * | 2002-07-08 | 2004-01-08 | Reinhart Gale Mcelroy | Cosmetic compositions containing extract of clover |
US7244416B2 (en) * | 2002-08-22 | 2007-07-17 | Schering-Plough Healthcare Products, Inc. | Stabilized photoprotective composition |
US7799317B2 (en) * | 2002-11-22 | 2010-09-21 | Hallstar Innovations Corp. | Photostabilizers, UV absorbers, and methods of photostabilizing compositions |
US20050142094A1 (en) | 2003-03-12 | 2005-06-30 | Manoj Kumar | Use of repeat sequence protein polymers in personal care compositions |
CA2526626C (en) * | 2003-05-29 | 2012-08-28 | Sun Pharmaceuticals Corporation | Emulsion base for skin care compositions |
US7351403B2 (en) * | 2003-06-17 | 2008-04-01 | The United States Of America, As Represented By The Secretary Of Agriculture | Sunscreen reagents from unsaturated waxes and triglycerides |
TWI337086B (en) * | 2003-09-03 | 2011-02-11 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Transdermal formulation containing nonsteroidal antiinflammatory drug |
WO2005046709A2 (en) | 2003-11-06 | 2005-05-26 | Genencor International, Inc. | Tgf - beta binding and supported peptides |
DE102004003001B4 (de) * | 2004-01-19 | 2006-04-20 | Beiersdorf Ag | Kosmetische und dermatologische Lichtschutzformulierungen |
DE102004003000A1 (de) * | 2004-01-19 | 2005-08-04 | Beiersdorf Ag | Kosmetische und dermatologische Lichtschutzformulierungen |
ES2370511T3 (es) * | 2005-02-25 | 2011-12-19 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparado transdérmico para uso externo que contiene un agente analgésico/antiinflamatorio no esteroideo. |
WO2006110301A2 (en) * | 2005-04-07 | 2006-10-19 | Cph Innovations Corp. | Photoabsorbing, highly conjugated compounds of cyanoacrylic esters, sunscreen compositions and methods of use |
US8158678B2 (en) * | 2005-04-07 | 2012-04-17 | Cph Innovations Corp. | Photoabsorbing, highly conjugated compounds of cyanoacrylic esters, sunscreen compositions and methods of use |
EP1880007A2 (en) | 2005-05-05 | 2008-01-23 | Genencor International, Inc. | Personal care compositions and methods for their use |
DE102005024967A1 (de) * | 2005-05-30 | 2006-12-07 | Beiersdorf Ag | Polypeptidgebundene UV-Lichtschutzfilter in kosmetischen Zubereitungen |
MX2007016543A (es) * | 2005-06-20 | 2008-02-21 | Playtex Products Inc | Composiciones no irritantes. |
JP5288521B2 (ja) * | 2006-02-20 | 2013-09-11 | 株式会社 資生堂 | 油中水型乳化日焼け止め化粧料 |
JP5240967B2 (ja) * | 2006-02-20 | 2013-07-17 | 株式会社 資生堂 | 油中水型乳化日焼け止め化粧料 |
EP1990042B1 (en) | 2006-02-20 | 2014-08-27 | Shiseido Company, Limited | Water-in-oil emulsified sunscreen cosmetic composition |
FR2908307B1 (fr) * | 2006-11-10 | 2009-05-01 | Oreal | Composition cosmetique comprenant un phosphate d'alkyle et un ether d'alcool gras et de polyethyleneglycol, procedes et utilisations. |
DE102007005336A1 (de) * | 2007-02-01 | 2008-08-07 | Beiersdorf Ag | UV-Filterkombination mit Piperazinderivaten |
DE102008029004A1 (de) * | 2007-06-29 | 2009-01-02 | Rpc Bramlage Gmbh | Spender zur Ausgabe flüssiger oder pastöser Massen |
PT2182960E (pt) | 2007-07-27 | 2014-06-11 | Galderma Lab Inc | Compostos, formulações e métodos para a redução das rugas, da flacidez e dos sulcos na pele |
US20090039322A1 (en) * | 2007-08-09 | 2009-02-12 | Hallstar Innovations Corp. | Alkoxy polyester compounds, compositions and methods of use thereof |
US8070989B2 (en) | 2007-08-09 | 2011-12-06 | Hallstar Innovations Corp. | Photostabilization of retinoids with alkoxycrylene compounds |
US7776614B2 (en) * | 2007-08-09 | 2010-08-17 | Hallstar Innovations Corp. | Test method for determining compounds capable of quenching electronic singlet state excitation of photoactive compounds |
US8329148B1 (en) | 2007-08-09 | 2012-12-11 | Hallstar Innovations Corp. | Photostabilization of coenzyme Q compounds with alkoxycrylene compounds |
US7754191B2 (en) * | 2007-08-09 | 2010-07-13 | Hallstar Innovations Corp. | Method of quenching electronic excitation of chromophore-containing organic molecules photoactive compositions |
US8257687B2 (en) | 2007-08-09 | 2012-09-04 | Hallstar Innovations Corp. | Photostabilization of coenzyme Q compounds with alkoxycrylene compounds |
US7588702B2 (en) * | 2007-08-09 | 2009-09-15 | Hallstar Innovations Corp. | Method of quenching electronic excitation of chromophore-containing organic molecules in photoactive compositions |
US8133477B2 (en) * | 2007-08-09 | 2012-03-13 | Hallstar Innovations Corp. | Dispersions of inorganic particulates containing alkoxycrylene |
US8263051B2 (en) | 2007-08-09 | 2012-09-11 | Hallstar Innovations Corp. | Photostabilization of resveratrol with alkoxycrylene compounds |
US8431112B2 (en) | 2007-08-09 | 2013-04-30 | Hallstar Innocations Corp. | Photostabilization of cholecalciferol with alkoxycrylene compounds |
US7597825B2 (en) * | 2007-08-09 | 2009-10-06 | Hallstar Innovations Corp. | Method of quenching electronic excitation of chromophore-containing organic molecules in photoactive compositions |
JP5382904B2 (ja) | 2008-02-19 | 2014-01-08 | 株式会社 資生堂 | 油中水型乳化日焼け止め化粧料 |
WO2010042798A2 (en) | 2008-10-09 | 2010-04-15 | Trustees Of Tufts College | Modified silk films containing glycerol |
US7772181B2 (en) | 2008-10-15 | 2010-08-10 | Danisco Us Inc. | Personal care compositions comprising modified variant Bowman Birk Protease Inhibitors |
US7803902B2 (en) | 2008-10-15 | 2010-09-28 | Danisco Us Inc. | Modified variant bowman birk protease inhibitors |
US8765156B2 (en) * | 2009-05-04 | 2014-07-01 | Elc Management Llc | Topical compositions comprising inorganic particulates and an alkoxylated diphenylacrylate compound |
WO2010129313A2 (en) | 2009-05-04 | 2010-11-11 | Elc Management Llc | Cosmetic compositions comprising cyanodiphenylacrylates |
BR112012031957A2 (pt) | 2010-06-17 | 2016-08-23 | Galaxy Surfactants Ltd | composição de protetor solar de amplo espectro compreendendo 2-hidroxi sulfobetaína de cinamidoalquil amina |
JP5585550B2 (ja) * | 2011-07-18 | 2014-09-10 | アンデン株式会社 | 継電器 |
EP3024429A2 (en) * | 2013-07-22 | 2016-06-01 | The Procter & Gamble Company | Uv compositions having low active concentrations and high in vivo spf |
JP5813745B2 (ja) | 2013-12-26 | 2015-11-17 | 株式会社 資生堂 | 油中水型乳化日焼け止め化粧料 |
TWI630930B (zh) | 2014-02-27 | 2018-08-01 | 久光製藥股份有限公司 | 含有酮洛芬的貼劑 |
KR102046145B1 (ko) | 2019-08-27 | 2019-11-18 | 한라케미칼(주) | 폴리우레아 방수층 상도 코팅용 차열 도료 |
Family Cites Families (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
LU86703A1 (fr) * | 1986-12-08 | 1988-07-14 | Oreal | Composition cosmetique photostable contenant un filtre uv-a et un filtre uv-b,son utilisation pour la protection de la peau contre les rayons uv et procede de stabilisation du filtre uv-a par le filtre uv-b |
US5624663A (en) * | 1987-08-28 | 1997-04-29 | L'oreal | Photostable cosmetic filter composition cotaining a UV-A filter and a substituted dialkylbenzalmalonate, the use of substituted dialkylbenzalmalonates in cosmetics as broad-band solar filters and novel substituted dialkyl malonates |
FR2636530B1 (fr) * | 1988-08-24 | 1992-05-07 | Oreal | Composition cosmetique filtrante photostable sous forme d'emulsion contenant un filtre hydrosoluble a large bande d'absorption et au moins un filtre uv-a liposoluble et son utilisation pour la protection de la peau contre le rayonnement ultraviolet |
GB8925473D0 (en) * | 1989-11-10 | 1989-12-28 | Unilever Plc | Sunscreen compositions |
FR2658075B1 (fr) * | 1990-02-14 | 1992-05-07 | Oreal | Composition cosmetique filtrante photostable contenant un filtre uv-a et un beta,beta-diphenylacrylate ou alpha-cyano-beta,beta-diphenylacrylate d'alkyle. |
US5587150A (en) * | 1990-02-14 | 1996-12-24 | L'oreal | Photostable cosmetic screening composition containing a UV-A screening agent and an alkyl β, β-diphenylacrylate or α-cyano-β,β-diphenylacrylate |
FR2680105B1 (fr) * | 1991-08-07 | 1994-01-07 | Oreal | Composition cosmetique filtrante photostable contenant un filtre uv-a et un 4-methoxy benzylidene cyanoacetate. |
AU4781093A (en) * | 1992-08-13 | 1994-03-15 | Procter & Gamble Company, The | Photostable sunscreen compositions |
FR2695560B1 (fr) * | 1992-09-17 | 1994-11-04 | Oreal | Composition cosmétique filtrante photostable contenant un filtre UV-A et un polymère filtre du type silicone benzotriazole. |
US5620682A (en) * | 1993-03-25 | 1997-04-15 | Bernel Chemical Co. | Sunscreen compositions |
ES2170116T3 (es) * | 1994-10-14 | 2002-08-01 | Hoffmann La Roche | Composiciones de filtrado de luz cosmeticas fotoestables. |
FR2727861B1 (fr) * | 1994-12-12 | 1997-01-17 | Oreal | Procede de photostabilisation de filtres solaires derives du dibenzoylmethane, compositions cosmetiques filtrantes photostabilisees ainsi obtenues et leurs utilisations |
US5538416A (en) * | 1995-02-27 | 1996-07-23 | Honeywell Inc. | Gas burner controller with main valve delay after pilot flame lightoff |
US5840282A (en) * | 1995-06-21 | 1998-11-24 | Givaudan-Roure (International) Sa | Light screening compositions |
FR2742048B1 (fr) * | 1995-12-08 | 1998-01-09 | Oreal | Utilisation de l'alpha-cyano-beta, beta-diphenylacrylate de 2-ethylhexyle pour ameliorer la stabilite de compositions cosmetiques contenant le p-methyl-benzylidene camphre en association avec un derive de dibenzoylmethane |
US6033649A (en) * | 1995-12-18 | 2000-03-07 | Roche Vitamins Inc. | Light screening agents |
DE19547634A1 (de) * | 1995-12-20 | 1997-08-21 | Sara Lee De Nv | Photostabile, emulgatorfreie, kosmetische Mittel |
FR2747037B1 (fr) * | 1996-04-05 | 1998-05-29 | Oreal | Compositions cosmetiques filtrantes contenant un dibenzoylmethane, un beta,beta'-diphenylacrylate d'alkyle et une silicone benzotriazole et utilisations |
US5827508A (en) * | 1996-09-27 | 1998-10-27 | The Procter & Gamble Company | Stable photoprotective compositions |
-
1998
- 1998-07-30 US US09/126,486 patent/US5989528A/en not_active Expired - Lifetime
-
1999
- 1999-07-29 KR KR10-2001-7001297A patent/KR100386007B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1999-07-29 CZ CZ20004708A patent/CZ294337B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-07-29 AU AU52406/99A patent/AU742039B2/en not_active Expired
- 1999-07-29 DE DE69917277T patent/DE69917277T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-29 EP EP99937607A patent/EP1100447B1/en not_active Revoked
- 1999-07-29 AT AT99937607T patent/ATE266382T1/de not_active IP Right Cessation
- 1999-07-29 CA CA002338857A patent/CA2338857C/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-29 JP JP2000561967A patent/JP4663879B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-29 WO PCT/US1999/017160 patent/WO2000006110A1/en active IP Right Grant
- 1999-07-29 CN CNB998088854A patent/CN1173691C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-29 BR BR9912036-4A patent/BR9912036A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-07-29 ES ES99937607T patent/ES2221411T3/es not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DE69917277D1 (de) | 2004-06-17 |
BR9912036A (pt) | 2001-04-03 |
CZ294337B6 (cs) | 2004-12-15 |
CZ20004708A3 (en) | 2001-06-13 |
CN1173691C (zh) | 2004-11-03 |
US5989528A (en) | 1999-11-23 |
DE69917277T2 (de) | 2005-05-25 |
KR100386007B1 (ko) | 2003-06-02 |
CA2338857A1 (en) | 2000-02-10 |
CN1310609A (zh) | 2001-08-29 |
ATE266382T1 (de) | 2004-05-15 |
KR20010071076A (ko) | 2001-07-28 |
EP1100447B1 (en) | 2004-05-12 |
AU5240699A (en) | 2000-02-21 |
AU742039B2 (en) | 2001-12-13 |
CA2338857C (en) | 2006-01-24 |
JP2002521417A (ja) | 2002-07-16 |
WO2000006110A1 (en) | 2000-02-10 |
JP4663879B2 (ja) | 2011-04-06 |
EP1100447A1 (en) | 2001-05-23 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
ES2221411T3 (es) | Composiciones de filtro solar. | |
US5935556A (en) | Sunscreen compositions | |
AU771713B2 (en) | Photostable UV protection compositions | |
US5968485A (en) | UV protection compositions | |
US5972316A (en) | UV protection compositions | |
US5976513A (en) | UV protection compositions | |
US6290938B1 (en) | Sunscreen compositions | |
US6224854B1 (en) | UV protection compositions | |
MXPA01001094A (es) | Composiciones de filtro solar | |
MXPA01001096A (es) | Composiciones de filtro solar | |
MXPA01001095A (es) | Composiciones de filtros solares | |
CZ20004849A3 (cs) | Prostředek vhodný pro použití jako sluneční filtr |