CZ20004849A3 - Prostředek vhodný pro použití jako sluneční filtr - Google Patents

Abstract

Je popsán prostředek vhodný pro použití jako sluneční filtr, který obsahuje bezpečné a efektivní množství činidla aktivního jako UFA sluneční filtr a nosič vhodný pro aplikaci na pokožku, v podstatě neobsahuje benzylidenkamforové deriváty a má index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 1,75, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,85, index UFB fotostability alespoň 0,85 a transparenci menší než 10.

Description

Prostředek vhodný pro použití jako sluneční filtr

Oblast techniky

Předložený vynález se týká prostředku vhodného pro použití jako sluneční filtr, který obsahuje bezpečné a efektivní množství aktivního UFA slunečního filtru a nosič vhodný pro aplikaci na pokožku, v podstatě neobsahuje benzylidenové kamforové deriváty a vyznačuje se tím, že má index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 1,75, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,85, index UFB fotostability alespoň 0,85 a transparenci menší než 10.

Dosavadní stav techniky

Je dobře známo, že vystavení účinkům slunečního světla může přinést četná rizika pro pokožku. Tyto poškozující účinky mohou pocházet nejen od opalování, ale také od vystavení účinku slunečního světla souvisejícího s denními aktivitami mimo dům. Hlavním krátkodobým rizikem prodlouženého vystavení účinkům slunečního světla je erytém, tj. sluneční spálenina, který primárně pochází od UF záření s vlnovou délkou od 290 nm do 320 nm. V dlouhodobých pojmech však často dochází na povrchu pokožky k maligním změnám. Četné epidemiologické studie ukazují silný vzájemný vztah mezi vystavením účinku slunečního světla a rakovinou kůže člověka. Jiným dlouhodobým rizikem ultrafialového záření je předčasné stárnutí pokožky, které je primárně způsobeno UFA zářením s krátkou vlnovou délkou od 320 nm do 400 nm. Tento stav se vyznačuje vráskami a pigmentovými změnami pokožky spolu s dalšími fyzikálními změnami, jako je popraskání pokožky, telangiektazie, solární dermatóza, ekchymóza a ztráta pružnosti. Nepříznivé účinky související s vystavením účinku UF záření jsou plněji diskutovány v DeSimone: Sunscreen and Suntan Products, Handbook of Nonpresciprition Drugs, 7. vydání, kapitola 26, strany 499 až 511 (American Pharmaceutical Association, Washington, D.C., 1982); Grove a Forbes: A Method for Evaluating the Photoprotection Action of Sunscreen Agents Against UV-A • ······ · · · · · • · · · · · · ···· · · · ··· ·· ·

Radiation, International Journal od Cosmetic Science 1982, 4, str. 15 až 24, a USA patent č. 4 387 089, DePolo, vydaný 7. června 1983.

Výsledkem shora uvedených rizik souvisejících s vystavením působení slunečního světla je to, že značně vzrostl všeobecný zájem veřejnosti o výrobky trhu, týkající se ochrany proti slunci. Dnes existují nejen výrobky se slunečním filtrem pro opalování, ale také rozmanité výroby pro osobní péči, které obsahují sluneční filtry, zvláště kosmetické výrobky, které se používají každý den. Výrobky osobní péče označují výrobky napomáhající zdraví a kosmetické kráse, které jsou sestavovány pro zkrášlení a čištění pokožky a vlasů. Například mezi výrobky pro osobní péči patří výrobky se slunečními filtry (např. lotiony, kožní krémy atd.), kosmetické výrobky, toaletní potřeby a prodávané farmaceutické výrobky, které jsou určeny pro místní používání.

Není překvapující, že zákazníci požadují, aby výrobky se slunečními filtry, zvláště výrobky pro denní nošení, byly účinné, esteticky příjemné, pokud jde o jejich vzhled a pocit, a ekonomické. Naneštěstí většině komerčně dostupných výrobků se slunečním filtrem chybí vlastnosti v jedné nebo více z těchto oblastí.

Například většina komerčních slunečních filtrů používá vysoká množství složky aktivní jako sluneční filtr, aby se dosáhly žádané úrovně UF ochrany. Tyto vysoké hladiny složek účinných jako sluneční filtr nejen zvyšují cenu výrobku, ale mají také tendeci přispívat k špatným estetických vlatnostem (např. špatný pocit na pokožce, bělení pokožky atd.) a dráždění pokožky.

Mnoho konvenčních výrobků typu slunečního filtru má také nedostatek díky jejich neschopnosti poskytovat účinnou ochranu proti širokému spektru UF záření, tj. ochranu jak proti UFB tak proti UFA záření. Dnes je většina komerčně dostupných výrobků typu slunečních filtrů účinná při absorbování UF záření v UFB oblasti 290 nm až 320 nm, takže se zabrání slunečním spáleninám pokožky. Jsou méně účinné, jestliže jde o absorbování světla v UFA oblasti od 320 nm do 400 nm, což způsobuje, že u pokožky dochází k předčasnému stárnutí. Tento nedostatek existuje díky omezenému počtu UFA absorbujících účinných složek typu slunečních filtrů, které by byly jak komerčně dostupné tak schváleny pro globální používání.

Ve výrobcích pro osobní péči jsou používány rozmanité typy účinných složek typu slunečních filtrů. Je žádoucí, aby účinná složka typu slunečního filtru nebo aktivní systém poskytoval ochranu pro širokému UF spektru, zvláště ochranu proti UFA a UVB záření. Navíc by měla být účinná složka schválena pro pužití u člověka, s výhodou na globální bázi. Dále je žádoucí, aby tyto složky účinné jako sluneční filtr byly připravovány tak, aby poskytly stabilně účinné a esteticky přitažlivé výrobky slunečních filtrů.

Dibenzoylmethanové sloučeniny jsou jednou skupinou sloučenin typu slunečních filtrů, které poskytují široké spektrum UF ochrany a jsou schváleny pro globální použití. Naneštěstí mají tyto sluneční filtry tendenci podléhat fotodegradaci po vystavení působení UF záření, čímž se snižuje jejich UFA účinnost. Jeden přístup stabilizování těchto typů slunečních filtrů je popsán v USA patentové přihlášce č. 07/929 612, Deckner, podané 13. srpna 1992, která zahrnuje použití benzylidenkamforových slunečních filtrů pro stabilizování dibenzoylmethanové sloučeniny. Tyto prostředky však nejsou běžně schváleny pro globální použití.

Pro dosažení ochrany pokožky proti širokospektrálnímu UF záření byla použita další skupina činidel účinných jako sluneční filtr známa jako fyzikální sluneční blokátory. Fyzikální sluneční blokátory jsou anorganické sloučeniny, o kterých se předpokládá, že vykazují svoje účinnosti rozptýlením, odrážením nebo absorbováním UF záření. Viz Sayre R. M. a spol.: Physical Sunscreens, J. Soc. Cosmet. Chem. 1990, 41(2), 103 až 109. Naneštětí, jestliže se používají ve vyšších množstvích, mají tendenci ponechávat na pokožce spotřebitele nežádoucí bílý film a/nebo v konečném produktu aglomerovat.

Zůstává tedy potřeba stabilních (včetně fotostabilních), účinných produktů typu slunečních filtrů, které by poskytovaly širokospektrální UF ochranu (tj. jak proti UFA • 9 • ·

9 9 9 9

999 99 9 99

9999999 9 9 99 9

9 9 9 9 9 9

9999 9 99 999 99 9 tak UFB záření) bezpečným, ekonomickým a esteticky přitažlivým způsobem (průhledost na pokožce a nízké dráždění pokožky).

Bylo zjištěno, že prostředky podle vynálezu, které mají index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 1,75, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,85, index UFB fotostability alespoň 0,85 a transparenci menší než 10, mají vynikající stabilitu, účinnost, účinnost UF ochrany, bezpečnost, ekonomiku a estetiku.

Podstata vynálezu

Předložený vynález se týká prostředku vhodného pro použití jako sluneční filtr, který obsahuje:

a) bezpečné a efektivní množství činidla aktivního jako UFA sluneční filtr a

b) nosič vhodný pro aplikaci na pokožku, při čemž prostředek v podstatě neobsahuje benzylidenkamforové deriváty a má index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 1,75, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,85, index UFB fotostability alespoň 0,85 a transparenci menší než 10.

Ve výhodném provedení má prostředek index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 2,0, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,90, index UFB fotostability alespoň 0,90 a transparenci menší než 8.

Ve výhodnějším provedení má prostředek index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 2,25, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,95, index UFB fotostability alespoň 0,95 a transparenci menší než 6.

V následující části spisu je tento vynález popsán podrobně.

Prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné pro dosažení ochrany proti škodlivým účinkům ultrafialového záření na pokožku člověka. Podstatné složky • · ·· · ·♦ • · 0 · · · • ······ · • · · · » ·· · · · těchto prostředků jsou popsány níže. Je zde zahrnut také neexkluzivní popis různých případných a výhodných složek užitečných v provedeních podle předloženého vynálezu.

Předložený vynález může obsahovat, sestávat z nebo sestávat v podstatě z jakýchkoliv požadovaných nebo případných složek a/nebo omezeních zde popsaných.

Všechna procenta a poměry jsou vypočteny na hmotnostním základě, pokud není jinak uvedeno. Všechna procenta jsou vypočtena vzhledem k celému prostředku, pokud není jinak uvedeno.

Všechny molámí hmotnosti jsou vážené průměry molekulových hmotností a jsou uvedeny v jednotkách gram na mol.

Všechna množství složek znamenají účinné množství této složky a jsou uvedena bez rozpouštědel, vedlejších produktů a dalších nečistot, které mohou být přítomny v komerčně dostupných zdrojích, pokud není jinak uvedeno.

Všechna měření jsou prováděna za teploty místnosti, která je přibližně 23 °C, pokud není jinak uvedeno.

Všechny dokumenty, pokud jde o patenty, patentové přihlášky a vytištěné publikace, jsou v tomto popisu zahrnuty ve své plnosti.

Pod bezpečné a efektivní množství se rozumí takové množství sloučeniny, složky nebo prostředku (podle případu), které je postačující k významnému indukování positivního účinku (např. fotoochrany nebo stability), ale natolik nízké, abychom se vyhnuli vážným vedlejším účinkům (např. nepatňčné toxicitě nebo alergické reakci), tj. k dosažení odůvodněného poměru mezi příznivými vlastnostmi a rizikem v rámci rozumného lékařského posouzení.

• · • · « · ♦ · · » · · • · · · · · «· ·····«· · · · · · • · · · · « · ···· · ·» ··· ·» ♦

Činidlo účinné jako UFA absobující sluneční filtr: Prostředky podle předloženého vynálezu obsahují činidlo účinné jako UFA absorbující sluneční filtr, který poskytuje ochranu proti UF záření o vlnových délkách mezi 320 nm a 400 nm. Mezi příklady činidel účinných jako UFA absobující sluneční filtr vhodný pro použití podle předloženého vynálezu patří, ale bez omezení na ně, dibenzoylmethany. Tato dibenzyoylmethanová činidla účinná jako sluneční filtr jsou popsána v USA patentu č. 4 489 057, vydaném 18. prosince 1984, Welters a spol., v USA patentu č. 4 387 089, Depolo, vydaném 7. června 1983, a v Sunscreens: Development, Evaluation, and Regulátory Aspects, red. N. J. Lowe a N. A. Shaath, Marcel Dekker, Inc. (1990).

Vhodná dibenzoylmethanová činidla účinná jako sluneční filtr zahrnují činidla vybraná ze skupiny sestávající z 2-methyldibenzoylmethanu, 4-methyldibenzoylmethanu, 4-isopropyldibenzoylmethanu, 4-terc.butyldibenzoylmethanu, 2,4-dimethyldibenzoylmethanu, 2,5-dimethyldibenzoylmethanu, 4,4'-diisopropylbenzoylmethanu, 4-(1,1 -dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethanu, 2-methyl-5-isopropyl-4'-methoxydibenzoylmethanu, 2-methyl-5-terc.butyl-4'-methoxydibenzoylmethanu, 2,4-dimethyl-4'-methoxydibenzoylmethanu, 2,6-dimethyl-4'-terc.butyl-4'-methoxydibenzoylmethanu a jejich směsí. Výhodná dibenzoylmethanová činidla účinná jako sluneční filtr zahrnují činidla vybraná ze skupiny sestávající ze 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethanu, isopropyldibenzoylmethanu a jejich směsí. Výhodnějším dibenzoylmethanovým činidlem účinným jako sluneční filtr je 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan.

Činidlo, účinné jako sluneční filtr, 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethan, který je znám také jako bytyl-methoxydibenzoylmethan nebo Avobenzon, je komerčně dostupné pod názvy Parsol^(R) 1789 od Givaudan-Roure (International) S.A. (Basel, Švýcarsko) a Eusolex^(R) 9020 od Merck & Co., Inc. (Whitehouse Station, NJ). Sluneční filtr 4-isopropyldibenzoylmethan, který je znám jako isopropyldibenzoylmethan, je komerčně dostupný od Mercka pod názvem, Eusolex^(R) 8020.

• 4 • · • 4 ·

4 4 4 4

4444 4 ♦ 4

4 4 4

4444 4 44 4

Činidlo účinné jako UFA absorbující sluneční filtr podle předloženého vynálezu je přítomno v bezpečném a účinném množství, aby se získala UF širokospektrální ochrana buď nezávisle nebo v kombinaci s jinými UF ochrannými aktivními činidly, které mohou být přítomny v prostředku, s výhodou od 0,1 do 10 %, výhodněji od 0,2 do 7 % a nejvýhodněji od 0,4 do 5 % hmotn. Přesná množství činidla účinného jako sluneční filtr se budou měnit podle žádaného faktoru ochmay proti slunci, tj. SPF prostředku, stejně jako žádané hladiny UFA ochrany (SPF je obvykle používán jako míra fotoochrany slunečním filtrem proti erytemu. SPF je definován jako poměr ultrafialové energie požadované pro získání minimální erytemu na chráněné pokožce k množství požadovanému pro dosažení stejného minimálního erytemu na nechráněné pokožce u stejného jednotlivce. Viz Federal Register 25. srpna 1978, 166(43), 38206 až 38269.).

Nosič: Prostředky podle předloženého vynálezu obsahují nosič nebo ředidlo vhodné pro aplikaci na pokožku člověka. Nosič vhodný pro aplikaci na pokožku člověka, jak je zde používán, znamená, že nosič a jeho složky jsou vhodné pro použití v kontaktu s pokožkou člověka bez nepatřičné toxicity, neslučitelnosti, nestability, alergické odpovědi a podobných v rozsahu rozumného lékařské posouzení nebo posouzení toho, kdo prostředky sestavuje. Tyto nosiče jsou dobře známy zručnému odborníkovi z oblasti techniky a mohou zahrnovat jedno nebo více slučitelných kapalných nebo pevných plnících ředidel, která jsou vhodná pro aplikování na pokožku člověka. Nosič může obsahovat jeden nebo více aktivních nebo neaktivních materiálů zahrnujících, ale bez omezení na ně, níže popsané případné složky. Nosič je obsažen v množství na doplnění prostředku. Prostředky podle předloženého vynálezu s výhodou obsahují od 74 do 99,7 % hmotn., výhodněji od 79 do 99 % hmotn. nosiče z hmotnosti prostředku.

Nosič lze sestavovat do prostředků četnými způsoby, které zahrnují, ale bez omezení na ně, emulze (v technologii emulzí pojem dispergovaná fáze znamená to, že tato fáze existuje jako malé částice nebo kapičky, které jsou suspendovány v kontinuální fázi nebo jsou kontinuální fází obklopeny). Mezi vhodné emulze patří například

4 ·· · 44 • 4 · 4 4 4 4 4 · 4

444 44 4 44

4444444 4 4 44 4

4 4 4 4 4 4

4444 4 44 444 44 4 emulze oleje ve vodě, vody v oleji, vody v oleji ve vodě, oleje ve vodě v oleji a oleje ve vodě v silikonu. Výhodné prostředky obsahují emulzi oleje ve vodě.

Prostředky podle předloženého vynálezu se mohou sestavovat na rozmanité typy produktů, včetně krémů, lotionů, mlék, pěn, gelů, olejů, toníků a sprejů. Výhodné prostředky se připravují ve formě lotionů, krémů, gelů a sprejů. Tyto formy produktu se mohou používat pro četné aplikace, mezi něž patří, ale bez omezení na ně, lotiony pro ruce a tělo, chladné krémy, obličejová zvlhčovadla, anti-akné přípravky, místní analgetika, make-upy, včetně podkladů a rtěnek, a podobné. Další složky potřebné pro sestavování takových produktů se mění podle typu produktu a mohou být rutinně vybrány zručným odborníkem.

Jestliže se prostředky podle předloženého vynálezu sestavují jako aerosol a aplikují se na pokožku jako rozprašovací výrobek, přidává se do prostředku hnací činidlo. Mezi příklady vhodných hnacích činidel patří chlorfluorované uhlovodíky s nízkou molekulovou hmotností. Úplnější popis hnacích činidel užitečných v tomto vynálezu lze nalézt v Sagarin: Cosmetics Science and Technology, druhé vydání, 1972, 2, 443 až 465.

Vlastnosti prostředků podle vynálezu: Prostředky podle předloženého vynálezu jsou charakterizovány tím, že mají index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 1,75, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,85, index UFB fotostability alespoň 0,85 a transparenci menší než 10.

Výhodné prostředky mají index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 2,0, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,90, index UFB fotostability alespoň 0,90 a transparenci menší než 8.

Výhodnější prostředky mají index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 2,25, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,95, index UFB fotostability alespoň 0,95 a transparenci menší než 6.

Následující vlastnosti a způsoby jejich stanovení jsou popsány níže.

a) Index účinnosti jako sluneční filtr: Předložené prostředky vykazují vynikající účinnost. To znamená, že relativně nízký obsah činidla účinného jako sluneční filtr poskytuje vysoké hodnoty SPF. Tento vynález tedy poskytuje výrobky se zlepšenými bezpečnostními, ekonomickými a estetickými vlatnostmi, zahrnující lepší pocit a snížený potenciál dráždění vzhledem k prostředkům se slunečním filtrem. Tato účinnost je definována jako index účinnosti slunečního filtru prostředku, který se vypočte následovně:

Index účinnosti slunečního filtru = (in vivo SPF/procenta hmotnostní činidla účinného jako sluneční filtr v prostředku), kde in vivo SPF se stanovuje podle postupu popsaného v U.S. Sunscreen Tentative Finál Monograph, vydané v květnu 1993. Tento postup stanovení in vivo SPF zahrnuje podávání řady UF záření (měřeno v J/m*) na danou plochu každého subjektu s přesně kalibrovaným solárním indikátorem. Do chráněných testovaných míst se podá řada sedmi exposicí, aby se stanovila MED(PS), což je MED chráněné pokožky (MED znamená minimální erytemální dávku, která znamená nejnižší dávku záření, které poskytuje jednotné zčervenání dosahující hranic místa exposice při 22 až 24 hodinách po exposici). Vybrané dávky sestávají z geometrické řady pěti exposic, kde střední exposice je umístěna tak, aby poskytla očekávaný SPF (jak je popsáno ve shora uvedené monografii) plus dvě další exposice jsou umístěny symetricky kolem střední exposice. Přesná řada exposic, která se podává na chráněnou pokožku, je stanovena podle MED(US) (což je MED nechráněného/neošetřeného kontrolního místa) plus očekávaná SPF testovaných prostředků se slunečním filtrem. Pro prostředky s očekávaným SPF menším než 8 exposice znamenají MED(US) krát 0.64X, 0,80X, 0,90X, 1.00X, 1,1 OX, 1,25X a 1,56X, kde X znamená očekávaný SPF testovaného výrobku. U prostředků s očekávaným SPF mezi 8 a 15 exposice znamenají MED(US) krát 0.69X, 0.83X, 0,91 X, 1,00X, 1.09X, 1.20X a 1.44X, kde X • · «· · · znamená očekávaný SPF testovaného výrobku. U prostředků s očekávaným SPF větším než 15 exposice znamenají MED(US) krát 0,76X, 0,87X, 0,93X, 1,00X, 1,07X, 1,15X a 1,32X, kde X znamená očekávaný SPF testovaného výrobku. In vivo SPF hodnoty testovaného prostředku se slunečním filtrem se potom vypočtou z dávky UF záření potřebného pro získání MED chráněné pokožky a z dávky UF záření potřebného pro získání MED nechráněné pokožky podle následují rovnice:

In vivo SPF = MED(PS)/MED(US), kde jak MED(PS) tak MED(US) se měří v J/m³.

b) Hodnota UFA účinnosti: Prostředky podle předloženého vynálezu vykazují zlepšenou UFA účinnost, jak je definována hodnotou UFA účinnosti. Hodnota UFA účinnosti prostředku je vypočtena z křivky in vitro UF absorbance filmu produktu na syntetickém kolagenu. Kolem 1 mg produktu/cm² syntetického kolagenu se aplikuje na topografické straně (tj. strukturované straně) kousku hydratovaného, syntetického kolagenu (např. VitroSkin od Innovative Measurement Solutions, Milford, Kt.) nebo jeho ekvivalentu prstem potaženým latexem. Film produktu se pak nechá sušit 15 minut za teploty místnosti (22 ± 2 °C). Po 15 minutách sušení se stanoví UF absorbance filmového produktu použitím analyzátoru Labsphere UV-1000S Ultraviolet Transmittance Analyzer (Labsphere lne., North Sutton, NH.) nebo jeho ekvivalentu následujícím způsobem. Měření základní absorbance se provede na topografické straně neošetřené, hydratované Vitra-Skin použitím Labsphere UV-1000S. Potom se na osmi různých místech změří UF absorbance ošetřeného kolagenového filmového produktu. Labsphere UV-1000S odečte průměrnou základní absorbanci od průměrné absorbance ošetřeného kolagenového filmu. Získá se tak UF absorpční křivku testovaného filmového produktu.

Použitím UF absorpční křivky se pak následujícím způsobem vypočte UFA účinnost:

4* • * · «4

4 4

4444

4

4 4 4 • 44

4 4 4

4 4

4 4 4 • 4 4

444 44 4

UFA účinnost = průměrná UF absorbance filmového produktu v UFA oblasti (tj. 320 až 400 nm)/průměmá UF absorbance filmového produktu v UFB oblasti (tj. 290 až 320 nm).

c) Indexy UFA a UFB fotostability: Prostředky podle předloženého vynálezu vykazují zlepšenou fotostabilitu, nevykazují žádnou nebo vykazují malou změnu UF absorbance po exposici UF, jak je definováno jeho indexy UFA a UFB fotostability. Indexy UFA a UFB fotostability produktu typu slunečního filtru se stanoví srovnáním křivky absorbance tenkého filmu produktu před a po UF ozáření. Křivka absorbance pro film slunečního filtru se nejdříve generuje tak, jak je shora popsáno ve způsobu poměru UFA/UFB absorbance. Jakmile se křivka absorbance získá, filmový produkt se ozáří přibližně 2 J/cm² na požadovanou SPF jednotku širokospektrálního UF záření, např. 30 J/cm² potřebných pro SPF 15. Pro ozařování se použije Oriel 1000 W Xenon Are Solar Simulátor (Oriel Corp., Stratford, Kt.), jehož výkon byl filtrován (např. dichroickými zrcadly, Oriel filtry 81017 a 81018) (Může se použít jejich ekvivalent, který podobně simuluje sluneční UF spektrum.). Další křivka absorbance filmového produktu se získá bezprostředně po ozařování, jak je popsáno ve způsobu UFA účinnosti. Indexy UFA a UFB fotostability se vypočtou z křivek absorbnce před a po UF ozáření podle následujících rovnic:

Index UFA stability - absorbance při 360 nm po UF ozáření/ /absorbance při 360 nm před UF ozářením

Index UFB stability = absorbance při 310 nm po UF ozáření/ /absorbance při 310 nm před UF ozářením

d) Transparence: Prostředky podle předloženého vynálezu mají nízkou zakalenost a jsou tedy relativně průhledné, jestliže se aplikují na pokožku (tj. na pokožce se neobjevují jako bílá barva). Zakalenost je definována transparencí, která se stanovuje použitím diagramu zakalenosti (formát 2A, Leneta Company, Manwah, NJ, nebo jeho ekvivalentem) a chromametru (např. Minolta CR-200 Chromametr, světelný

0 ·♦ • 0 0 0 0

0 0 0 0

0··· 00 0

0 0 0

0000 0 00 • 00

0 0 0

0 0 • 0 0 0

0 0

000 00 0 zdroj d65, úhel pohledu 0 stupňů, komerčně dostupný od Minolta Camera Co., Ramsey, NJ, a popsaný v manuálu pro chromamatr, verse 3,0, 1988, zahrnuté zde jako odkaz, nebo jeho ekvivalent). Diagram zakalenosti je na polovině černý (vršek) a polovině bílý (spodek), při čemž barvy jsou odděleny čarou rovnoběžnou s horizontem. Na vršku diagramu zakalenosti se nanese 8 gramů testovaného výrobku na plochu 1,25 cm x 7,5 cm. Produkt se pak táhne dolů podél délky, přes obě poloviny a obvykle symetricky na tenký film použitím 0,0037cm aplikátoru filmu (např. komerčně dostupný od BYK Gardner, Columbia, Maryland, nebo jeho ekvivalentem). Film se nechá schnout 24 hodin při 22 °C ± 2 °C. Použitím chromametru se změň hodnota tristimulační hodnota Y filmového produktu (tj. XYZ barva filmu v prostoru) a zaznamená se ve třech různých plochách filmového produktu přes černou část diagramu zakalenosti a také ve třech různých plochách filmového prouktu přes bílou část diagramu zakalenosti. Plochy vhodné pro měření jsou ty plochy, které mají stejnoměrnou distribuci produtku přes plochu. Hodnota transparence se vypočte jako matematický průměr tří tristimulačních hodnot Y přes černé plochy podělený matematickým průměrem tří tristimulačních hodnot Y přes bílé plochy a vynásobí se 100, jak ukazuje následující rovnice:

Transparence = (průměr Yčemá/průměrY_biiá). 100

Případné složky: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat rozmanité další přísady, jako jsou ty, které se konvenčně používají v daném typu produktu za předpokladu, že nemění nepřijatelným způsobem příznivé vlastnosti vynálezu. Tyto případné složky by měly být vhodné pro aplikaci na pokožku člověka, to znamená, že v případě, jestliže se zahrnou do prostředku, jsou vhodné pro použití v kontaktu s pokožkou člověka bez nepatřičné toxicity, neslučitelnosti, nestability, alergické odpovědi a podobných v rozsahu rozumného lékařské posouzení nebo posouzení toho, kdo prostředek sestavuje. CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, druhé vydání (1992), popisuje rozmanité neomezující kosmetické a farmaceutické přísady obvykle používané v průmyslu péče o pokožku, které jsou vhodné pro použití v prostředcích podle předloženého vynálezu. Mezi příklady těchto přísad patří: abraziva, • · · ···· ··· ··· · · · · · ······« · · · · · • · · · · · · • ··· · · · ··· ·· · absorbenty, estetické složky, jako jsou vůně, pigmenty, barvící činidla/barviva, esenciální oleje, činidla upravující pocity na pokožkce, adstringentní činidla (například hřebíčkový olej, menthol, kamfor, eukalytpový olej, eugenol, menthylkatát, destilát habru obecného), činidla působící proti akné (např. resorcinol, síra, kyselina salicylová, erythromycin, zinek atd.), činidla působící proti spékání, protipěnová činidla, antimikrobiální činidla (např. jodpropylbutytkarbamát), antioxidační činidla, pojivá, biologická aditiva, pufrovací činidla, činidla zvyšující objem, chelatační činidla, chemické přísady, barviva, kosmetická adstringentní činidla, kosmetické biocidy, denaturanty, léčivé astringentní činidla, vnější analgetika, materiály nebo činidla tvořící film, např. polymery pro napomáhání tvorbě filmu a substantivity prostředku (např. kopolymer eikosenu a vinylpyrrolidonu), zvlhčovači činidla, zakalovací činidla, činidla upravující pH, hnací činidla, redukční činidla, maskovací činidla, činidla pro bělení pokožky (nebo činidla pro zesvětlení pokožky) (např. hydrochinon, kyselina kojová, kyselina askorbová, askorbylfosfát hořečnatý, askorbylgkukosamin), činidla upravující stav pokožky (zvlhčující činidla, různá další činidla a okluzní činidla, činidla způsobující uklidnění pokožky a/nebo hojící činidla (např. panthenol a deriváty (např. ethylpanthenol), aloe vera, kyselina pantothenová a její deriváty, allantoin, bisabolol a glycyrrhizinát dvojdraselný), činidla pro léčení pokožky zahrnující činidla pro předcházení, zpoždění, zastavení a/nebo snižování vrásek pokožky (např. alfa-hydroxykyseliny, jako je kyselina mléčná a kyselina glykolová, a beta-hydroxykyseliny, jako je kyselina salicylová), zahušťující činidla a vitaminy a jejich deriváty (např. tokoferol, tokoferolacetát, kyselina retinová, retinol, retinoidy, retinylpalmitát, niacin, niacinamid a podobné).

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat jednu nebo více takových případných složek. Výhodné prostředky popřípadě obsahují jeden nebo více materiálů vybraných z činidel účinných jako UVB sluneční filtry, činidel účinných proti akné, umělých opalovacích činidel, zvlhčujících činidel, činidel upravujících stav pokožky a zahušťujících/strukturujících činidel.

• · • · ····

a) Činidla účinná jako UFB sluneční filtry: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat činidla účinná jako UFB sluneční filtry, která absorbují UF záření s vlnovými délkami od 290 nm do 320 nm. Činidla účinná jako UFB sluneční filtry, jak se zde používají, znamenají účinnou složku jinou než dibenzoylmethanová činidla účinná jako sluneční filtry, která sama mají UFB absorbční vlastnosti. Prostředky by měly obsahovat takové množství činidla účinného jako UFB sluneční filtr, které je účinné pro dosažení UFB ochrany buď nezávisle nebo v kombinaci s jinými UF ochrannými aktivními činidly, která mohou být v prostředku přítomna, s výhodou od 0,1 do 10, výhodněji od 0,1 do 4 a nejvýhodněji od 0,5 do 2,5 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Pro použití podle vynálezu jsou vhodná rozmanitá činidla účinná jako UFB sluneční filtr, zahrnující jak organická činidla účinná jako sluneční filtr tak anorganické fyzikální sluneční blokátory. Neomezující příklady takových činidel účinných jako sluneční filtry jsou popsány v USA patentu č. 5 087 445, Haffey a spol., vydaném 11. února 1992, a v USA patentech č. 5 073 371 a 5 073 372, oba Turner a spol., oba vydané 17. prosince 1991. Neomezující příklady vhodných fyzikálních slunečních blokátorů jsou uvedeny v CTFA International Cosmetic Ingredients Dictionary, šesté vydání, 1995, str. 1026 až 1028 a 1103.

Výhodná činidla účinná jako UFB sluneční filtry jsou vybrána ze skupiny sestávající z 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonové kyseliny, oktokrylenu, salicylátu TEA, oktyldimethyl-PABA, oxidu zinečnatého, oxidu titaničitého a jejich směsí. Výhodným organickým činidlem účinným jako sluneční filtr je 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová kyselina, při čemž výhodnými anorganickými fyzikálními slunečními blokátory jsou oxid zinečnatý, oxid titaničitý a jejich směsi. Sem spadají také soli a kyselé zneutralizované formy kyselých slunečních filtrů.

Jestliže se používají, pak jsou fyzikální sluneční blokátory přítomny v takovém množství, aby předložené prostředky byly na pokožce průhledné (tj. nebělící), s výhodou v množství menším nebo rovném 5 % hmotn. Jestliže se používá oxid • · · • · · • · · • · · • · · · · · titaničitý, může mít strukturu anatasu, rutilu nebo amorfní. Fyzikální částice slunečních blokátorů, např. oxid titaničitý a oxid zinečnatý, nemusí být potaženy nebo mohou být potaženy rozmanitými materiály, mezi které patří, ale bez omezení na ně, aminokyseliny, sloučeniny hliníku, jako je oxid hlinitý, stearát hlinitý, laurát hlinitý a podobné, karboxylové kyseliny a jejich soli, např. kyselina stearová a její soli, fosfolipidy, jako je lecithin, organické silikonové sloučeniny, anorganické silikonové sloučeniny, jako je oxid křemičitý a křemičitany, a jejich směsi. Výhodný oxid titaničitý je komerčně dostupný od Tayca (Japonsko) a je distribuován Tri-K Industries (Emerson NJ.) pod mikronizovanou řadou MT (např. MT100SAS).

b) Činidla účinná proti akné: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat jedno nebo více činidel účinných proti akné. Příklady užitečných činidel účinných proti akné jsou podrobně popsány v USA patentu č. 5 607 908, McAtee a spol., vydaném 4. března 1997.

c) Umělá opalovací činidla: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat jedno nebo více umělých opalovacích činidel. Mezi vhodná opalovací činidla patří dihydroxyaceton, tyrosin, estery tyrosinu a phopho-pho-DOPA. Viz The Merck Index, desáté vydání, položka 3167, str. 463 (1983), a Dihydroxyacetone for Cosmetics, E. Merck Technical Bulletin 03-304 100, 319 897,180 588.

c) Strukturující činidla: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat strukturující činidlo. Strukturující činidla jsou zvláště výhodná v emulzích oleje ve vodě podle předloženého vynálezu. Bez ohledu na teorii se předpokládá, že strukturující činidlo napomáhá při dosahování Teologických vlastností prostředku, které přispívají ke stabilitě prostředku. Například strukturující činidlo má tendenci napomáhat tvorbě kapalných krystalických gelových síťových struktur. Strukturující činidlo může fungovat také jako emulgační nebo povrchově aktivní činidlo. Výhodné prostředky podle předloženého vynálezu obsahují od 0,5 do 20, výhodněji od 1 do 10, nejvýhodněji od 1 do 5 % hmotn. jednoho nebo více strukturujících činidel.

• · · · 9

Výhodná strukturující činidla podle předloženého vynálezu jsou vybrána ze skupiny sestávající z kyseliny stearové, kyseliny palmitové, stearylalkoholu, cetylalkoholu, behenylalkoholu, kyseliny stearové, kyseliny palmitové, etheru stearylalkoholu a polyethylenglykolu s průměrně 1 až 21 ethylenoxidovými jednotkami, etheru cetylalkoholu s polyethylenglykolem s průměrně 1 až 5 ethylenoxidovými jednotkami a jejich směsí. Výhodnější strukturující činidla podle předloženého vynálezu jsou vybrána ze skupiny sestávající ze stearylalkoholu, cetylalkoholu, behenylalkoholu, etheru stearylalkoholu a polyethylenglykolu s průměrně 2 ethylenoxidovými jednotkami (steareth-2), etheru stearylalkoholu a polyethylenglykolu s průměrně 21 ethylenoxidovými jednotkami (steareth-21), etheru cetylakoholu s polyethylenglykolem s průměrně 2 ethylenoxidovými jednotkami a jejich směsí. Ještě výhodnější strukturující činidla jsou vybrána ze skupiny sestávající z kyseliny stearové, kyseliny palmitové, stearylalkoholu, cetylalkoholu, behenylalkoholu, stearethu-2, stearethu-21 a jejich směsí.

d) Zahušťující činidlo (zahrnující zahušťující činidla a gelující činidla): Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat jedno nebo více zahušťujících činidel, s výhodou v množství od 0,1 do 5, výhodněji od 0,1 do 3 a nejvýhodněji od 0,25 do 2 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Mezi neomezující skupiny zahušťujících činidel patří ta, která jsou vybrána ze skupiny zahrnující:

i) Polymery karboxylových kyselin: Tyto polymery jsou zesíťované sloučeniny obsahující jeden nebo více monomerů odvozených od kyseliny akrylové, substituovaných akrylových kyselin a solí a esterů těchto akrylových kyselin a substituovaných akrylových kyselin, při čemž zesíťující činidlo obsahuje dvě nebo více dvojných vazeb mezi atomy uhlíku a je odvozeno od polyhydroxyalkoholu. Polymery užitečné v předloženém vynálezu jsou plněji popsány v USA patentu č. 5087 445, Haffey a spol., vydaném 11. února 1992, v USA patentu č. 4 509 949, Huang a spol., vydaném 5.

dubna 1985, v USA patentu č. 2 798 053, Brown, vydaném 2. července 1957, a v CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, čtvrté vydání, 1991, str. 12 a 80.

Mezi příklady komerčně dostupných polymerů karboxylových kyselin užitečných podle vynálezu patří karbomery, což jsou homopolymery kyseliny akrylové zesíťované allylethery sacharosy a pentaerytritolu. Karbomery jsou dostupné jako řada Carbopol^(R) 900 od B. F. Goodrich (např. Carbopol^(R) 954). Mezi další vhodná polymemí činidla karboxylových kyselin patří kopolymery alkyl(s 10 až 30 atomy uhlíku)akrylátů s jedním nebo více monomery akrylové kyseliny, methakrylové kyseliny nebo jednoho esteru s krátkým řetězcem (tj. alkoholu s 1 až 4 atomy uhlíku), při čemž zesíťující činidlo znamená allylether sacharosy nebo pentaerytritolu. Tyto kopolymery jsou známy jako zesíťované polymery akryláty/alkyl(s 10 až 30 atomy uhlíku)akryláty a jsou kopmerčně dostupné jako Carbopol^(R) 1342, Carbopol^(R) 1382, Pemulen TR-1 a Pemulen TR-2 od B. F. Goodrich. Jinými slovy - příklady polymerních zahušťujících činidel typu karboxylových kyselin užitečných podle vynálezu jsou vybrány ze skupiny sestávající z karbomerů, zesíťovaných polymerů akryláty/alkyl(s 10 až 30 atomy uhlíku)akryláty a jejich směsí.

ii) Zesíťované polyakrylátové polymery: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou popřípadě obsahovat zesíťované polyakrylátové polymery užitečné jako zahušťující nebo gelující činidla zahrnující jak kationtové tak neiontové polymery s tím, že kationtové jsou obecně výhodné. Příklady užitečných zesíťovaných neiontových polyakrylátových polymerů a zesíťovaných kationtových polyakrylátových polymerů jsou popsány v USA patentu č. 5 100 660, Hawe a spol., vydaném 31. března 1992, v USA patentu č. 4 849 484, Heard, vydaném 18. července 1989, v USA patentu č. 4 835 206, Farrar a spol., vydaném 30. května 1989, v USA patentu č. 4628 078, Glover a spol., vydaném 9. prosince 1986, v USA patentu č. 4 599 379, Flesher a spol., vydaném 8. července 1986, a v evropském patentu, Farrar a spol., publikovaném 15. července 1987.

I · · · · · iii) Polyakrylamidové polymery: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou popřípadě obsahovat polyakrylamidové polymery, zvláště neiontové polyakrylamidové polymery zahrnující substituované větvené a nevětvené polymery. Nejvýhodnějším z těchto polyakrylamidových polymerů je neiontový polymer s uvedeným CTFA označením polyakrylamid a isoparafin a laureth-7, dostupný pod obchodním názvem Sepigel 305 od Seppic Corporation (Fairfield, NJ.).

Mezi další polyakrylamidové polymery užitečné podle vynálezu patří víceblokové kopolymery akrylamidů a substituovaných akrylamidů s akrylovými kyselinami a substituovanými akrylovými kyselinami. Mezi komerčně dostupné příklady těchto víceblokových kopolymerů patří Hypan SR150H, SS500V, SS500W a SSSA100H od Lipo Chemicals, lne., (Patterson, NJ.).

iv) Polysacharidy: Užitečné jsou zde rozmanité polysacharidy. Polysacharidy označují gelující činidla, která obsahují základní skelet opakujících se cukerných (tj. sacharidových) jednotek. Mezi neomezující příklady polysacharidových gelujících činidel patří ta činidla, která jsou vybrána ze skupiny sestávající z celulosy, karboxymethylhydroxyethylcelulosy, acetátpropionátkarboxylátu celulosy, hydroxyethylcelulosy, hydroxyethyl-ethylcelulosy, hydroxypropylcelulosy, hydroxypropyl-methylcelulosy, methyl-hydroxyethylcelulosy, mikrokrystalické celulosy, sodné soli síranu celulosy a jejich směsí. Užitečné jsou zde také alkylovou skupinou substituované celulosy. V těchto polymerech jsou hydroxylové skupiny celulosového polymeru hydroxyalkylovány (s výhodou hydroxyethylovány nebo hydroxypropylovány) za vzniku hydroxyalkylované celulosy, která se pak dále modifikuje alkylovou skupinou s přímým nebo větveným řetězcem s 10 až 30 atomy uhlíku etherovou vazbou. Tyto polymery typicky znamenají ethery alkoholů s přímým nebo větveným řetězcem s 10 až 30 atomy uhlíku s hydroxyalkylcelulosou. Mezi příklady alkylových skupin užitečných podle vynálezu patří ty, které jsou vybrány ze skupiny sestávající ze stearylu, isostearylu, laurylu, myristylu, cetylu, isocetylu, kokoylu (tj. alkylové skupiny odvozené od alkoholů z kokosového oleje), palmitylu, oleylu, linoleylu, linolenylu, ricinoleylu, behenylu a jejich směsí. Z alkyl-hydroxyalkylcelulosových etherů je výhodným materiál uvedený • 4 ♦ 4· 4 44

444 4444 444

444 44 4 44

4444444 4 4 44 4

4 4 4 4 4 4

4444 4 4* 444 4 · ·

CTFA označením cetyl-hydroxyethylcelulosa, což je ether cetylakoholu a hydroxyethylcelulosy. Tento materiál se prodává pod obchodním názvem Natrosol^(R> CS Plus od Aqualon Corporation (Wilmington, De.).

Mezi další užitečné polysacharidy patří skleroglukany obsahující lineární řetězec (1-3) navázaných jednotek glukosy s (1-6) navázanými glukosami každé tři jednotky, jejich komerčně dostupný příklad je Clearogel™ CS11 od Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ.).

v) Gumy: Jiná zahušťující a gelující činidla užitečná podle vynálezu zahrnují takové materiály, které jsou primárně odvozeny z přírodních zdrojů. Mezi neomezující příklady těchto gelujících gumových činidel patří materiály vybrané ze skupiny sestávající z arabské gumy, agaru, alginu, kyseliny alginové, alginátu amonného, amylopektinu, alginátu vápenatého, karagenanu vápenatého, kamitinu, karagenanu, dextrinu, želatiny, gelanové gumy, guarové gumy, hydroxypropyltrimoniumchloridu, hektoritu, hyaluronové kyseliny, hydratovaného oxidu křemičitého, hydroxypropylchitosanu, hydroxypropylguaru, gumy karaya, chaluhy, chlebovníkové gumy, natto gumy, alginátu draselného, karagenanu draselného, alginátu prolylenglykolu, gumy sclerotium, sodné soli karboxymethyldextranu, karagenanu sodného, tragakantové gumy, xanthanové gumy a jejich směsí.

Výhodné prostředky podle předloženého vynálezu obsahují zahušťující činidlo vybrané ze skupiny sestávající z polymerů karboxylových kyselin, polymerů zesnovaného polyakrylátu, polymerů polyakryamidů a jejich směsí, výhodněji jsou vybrány ze skupiny sestávající z polymerů karboxylových kyselin, polyakrylamidových polymerů a jejich směsí.

e) Zvlhčující činidla a činidla upravující stav pokožky: Výhodné prostředky popřípadě obsahují jedno nebo více zvlhčujících činidel nebo činidel upravujících stav pokožky. Mohou se používat rozmanité materiály a tyto materiály mohou být přítomny v množstvích od 0,01 do 20, výhodněji od 0,1 do 10 a nejvýhodněji od 0,5 do 7 % • 44 · 4 · 4 • 44 · · · • 444··· 4 4 β 4 4 4 4

4444 4 44 444 hmotn. Mezi tyto materiály patří, ale bez omezení na ně, guanidin, kyselina glykolová a glykolátové soli (např. amonná a kvartemí alkylamoniová), kyselina mléčná a laktátové soli (např. amonná a kvartemí alkylamoniová), aloe vera v jakékoliv ze svých rozmanitých forem (např. gel aloe vera), polyhydroxyalkoholy, jako je sorbitol, glycerol, hexantriol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol a podobné, polyethylenglykoly, cukry a škroby, cukerné a škrobové deriváty (např. alkoxylovaná glukosa), kyselina hyaluronová, laktamid monoethanolaminu, acetamid monoethanolaminu a jejich směsi. Podle vynálezu jsou užitečné také propoxylované glyceroly popsané v USA patentu č. 4 976 953, Orr a spol., vydaném 11. prosince 1990.

Užitečné jsou také různé monoestery a polyestery (s 1 až 30 atomy uhlíku) cukrů a příbuzných materiálů. Tyto estery jsou odvozeny od cukerné nebo polyolové části a jedné nebo více částí karboxylových kyselin. Tyto esterové materiály jsou dále popsány v USA patentu č. 2 831 854, v USA patentu č. 4 005196, Jandacek, vydaném 25. ledna 1977, v USA patentu č. 4 005195, Jandacek, vydaném 25. ledna 1977, v USA patentu č. 5 306 516, Letton a spol., vydaném 26. dubna 1994, v USA patentu č. 5 306 515, Letton a spol., vydaném 26. dubna 1994, v USA patentu č. 5 305 514, Letton a spol., vydaném 26. dubna 1994, v USA patentu č. 4 797 300, Jandacek a spol., vydaném 10. ledna 1989, v USA patentu č. 3 963 699, Rizzi a spol., vydaném 15. ledna 1976, v USA patentu č. 4 518 772, Volpenheim, vydaném 21. května 1985, a v USA patentu č. 4 517 360, Volpenheim, vydaném 21. května 1985.

f) Emulgační činidla: Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat také jedno nebo více emulgačních činidel. Emulgační činidla obvykle slouží pro snížení mezifázového pnutí mezi fázemi a zlepšují přípravu a stabilitu emulze. Mezi vhodná emulgační činidla patří rozmanitá neiontová, kationtová, aniontová a obojetná emulgační činidla. Viz McCutcheon: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation, USA patent č. 5 011 681, Ciotti a spol., z 30. dubna 1991, USA patent č. 4 421 769, Dixon a spol,, z 20 prosince 1983, a USA patent č. 3 755 560, Dickert a spol., z 28. srpna 1973.

Mezi vhodné typy emulgačních činidel patří estery glycerinu, estery propylenglykolu, estery mastných kyselin a polyethylenglykolu, estery mastných kyselin a polypropylenglykolu, estery sorbitolu, estery anhydridů sorbitanu, kopolymery karboxylových kyselin, estery a ethery glukosy, ethoxylované ethery, ethoxylované alkoholy, alkylfosfáty, fosfáty mastných polyoxyethylenetherů, amidy mastných kyselin, acyllaktamy, mýdla a jejich směsi.

Mezi vhodná emulgační činidla patří, ale bez omezení na ně, stearát TEA, oleth-3-fosfát DEA, monolaurátsorbitan polyethylenglykolu 20 (polysorbát 20), sojový sterol polyethylenglykolu 5, steareth-2, steareth-20, steareth-21, ceteareth-20, distearát PPG-2 methylglukosového etheru, ceteth-10, polysorbát 80, cetylfosfát, draselná sůl cetylfosfátu, diethanolamin-cetylfosfát, polysorbát 60, glycerylstearát, stearát PEG-100 a jejich směsi. Výhodnými emulgačními činidly jsou steareth-2, steareth-21, stearát TEA, cetylfosfát diethanolaminu, draselná sůl cetylfosfátu a jejich směsi. Emulgační činidlo se může používat jednotlivě nebo jako směs dvou nebo více činidel a představuje od 0,1 do 10, výhodněji od 0,15 do 7 a nejvýhodněji od 0,25 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředku podle předloženého vynálezu.

I když v předložených prostředcích mohou být zahrnuty rozmanité případné složky, prostředky v podstatě neobsahují benzylidenkamforové deriváty. Pojem v podstatě neobsahuje benzylidenkamfor, jak se zde používá, znamená to, že předložené prostředky obsahují méně než 0,1 % hmotn. benzylidenkamforu. Výhodné prostředky obsahují méně než 0,05 % hmotn. benzylidenkamforu. Nejvýhodněji prostředky v podstatě neobsahují žádný benzylidenkamfor, tj. obsahují nedetegovatelné množství benzylidenkamforu.

Způsoby chránění pokožky před UF zářením: Prostředky podle předloženého vynálezu jsou vhodné pro použití jako sluneční filtry pro zajištění ochrany pokožky člověka před škodlivými účinky UF záření, mezi která patří, ale bez omezení na ně, sluneční spáleniny a předčasné stárnutí pokožky. Předložený vynález se dále také týká způsobů ochrany pokožky člověka před škodlivými účinky UF záření. Tyto způ0 • · · 0 · 0 0 0 0 0 »«00 0 0 0

0 > ·

0000 0 00 soby obecně zahrnují zeslabení nebo snížení množství UF záření, které dosáhne povrchu pokožky. Pro ochranu pokožky před UF zářením se na pokožku místně aplikuje bezpečné a efektivní (fotoochranné) množství prostředku. Místní aplikace označuje aplikaci předložených prostředků natřením, postříkáním atd. na povrch pokožky. Přesné aplikované množství se může měnit podle požadované UF ochrany. Typicky se aplikuje množství od 0,5 mg prostředku na cm² pokožky do 25 mg prostředku na cm² pokožky.

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují a demonstrují provedení v rozsahu předloženého vynálezu. Tyto příklady jsou uvedeny pouze pro účel ilustrace a nejsou zkonstruovány jako omezení předloženého vynálezu, jelikož je možno mnoho variací, aniž by se tyto odchýlily od ducha a rozsahu vynálezu.

Následující výrobky typu slunečních filtrů jsou representativními příklady podle předloženého vynálezu.

·· ·

složka	% hmotnostní
příklad 1	příklad 2
butyl-methoxydibenzoylmethan	2,0	3,0
oktokrylen	1,5	2,25
fenylbenzimidazol-sulfonová kys.	1,5	1,0
isopropylpalmitát	8,0	15,0
butylenglykol	2,0	2,0
triethanolamin	1,6	1,3
glycerin	1,0	1,0
kyselina stearová	1,0	1,0
cetylalkohol	0,75	0,75
cetylfosfát DEA	0,75	0,75
kopolymer PVP/eikosen	0,5	0,5
stearylalkohol	0,25	0,25
methylparaben	0,25	0,25
karbomer 954	0,2	0,2
propylparaben	0,15	0,15
zkřížený polymer akryláty/alkyI-
(s 10 až 30 at.uhl.)akrylát	0,125	0,125
dvojsodná sůl EDTA	0,1	0,1
voda	q.s.	q.s.

Vodná fáze se připraví smícháním karbomeru 954 a zkříženého polymeru akryláty/alkyl(s 10 až 30 atomy uhlíku)akryláty v celém množství vody kromě 4 % hmotn. ve vhodné nádobě. K vodné fázi se přidá butylenglykol, glycerin, dvojsodná sůl EDTA a methylparaben a směs se zahřeje na 80 °C. V oddělené nádobě se smícháním isopropylpalmitátu, butyl-methoxydibenzoylmethanu, oktokrylenu, propylpara• 4 • 4 4 44

4 4 4 4 4

4 4 4 4

444444 4

4 4 4

4 benu, cetylfosfátu DEA, kyseliny stearové, cetylalkoholu, stearylalkoholu a kopolymeru PVP/eikosen připraví olejová fáze a směs se zahřeje na 80 °C.

Když obě fáze dosáhnou 80 °C, pomalu se olejová fáze přidá k vodné fázi za současného mletí celého systému. Vytvoří se tak emulze. Systém se za míchání ochladí. Jakmile systém dosáhne 70 °C, přidá se k dávce předsměs obsahující 0,73 % hmotn. triethanolaminu a 1 % hmotn. vody. Když se dávka ochladí na 45 °C, přidá se k dávce předsměs obsahující fenylbenzimidazolsulfonovou kyselinu, zbývající triethanolamin a zbývající vodu, vše se ochladí na 30 °C a nalije se do vhodných nádob.

Claims (10)

1. Prostředek vhodný pro použití jako sluneční filtr, vyznačující se tím, že obsahuje:

a) bezpečné a efektivní množství činidla aktivního jako UFA sluneční filtr a

b) nosič vhodný pro aplikaci na pokožku, při čemž prostředek v podstatě neobsahuje benzylidenkamforové deriváty a má index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 1,75, UFA účinnost alespoň 0,5, index UFA fotostability alespoň 0,85, index UFB fotostability alespoň 0,85 a transparenci menší než 10.

2. Prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že má index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 2,0.

3. Prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1a 2, vyznačující s e t í m, že má index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 2,25.

4. Prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1až3, vyznaču jící se t í m, že má index účinnosti jako sluneční filtr alespoň 2,5.

5. Prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1až4, vyznačují c í s e t í m, že má UFA účinnost alespoň 0,55.

6. Prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1až5, vyznačují c í s e t í m, že má index UFA fotostability alespoň 0,95.

7. Prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1až6, vyznačují c í s e t í m, že má index UFA fotostability alespoň 0,90.

8. Prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 7, vyznačují c í s e t í m, že má index UFB fotostability alespoň 0,90.

• 4 4 44

4 4# 4 · • 4 4 4 4

4 4444 «4 4

4 4 4 4

4444 4 ·4 • 44

4 4

444 ·· 4

9. Prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1až8, vyznačující se t i m, že má transparenci menší než 8.

10. Prostředek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1až9, vyznačují c i s e t i m, že má transparenci menší než 6.