ES2220104T3 - Composiciones antitranspirantes que contienen sales de calcio. - Google Patents
Composiciones antitranspirantes que contienen sales de calcio.Info
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Abstract
Una composición antitranspirante tópica que comprende un vehículo portador anhidro aceptable dermatológicamente que tiene suspendido en este una cantidad efectiva que reduce la transpiración de una sal antitranspirante de aluminio o aluminio-circonio y alrededor de 1% a alrededor de 12% en peso de dicha composición de una sal de calcio soluble en agua.
Description
Composiciones antitranspirantes que contienen
sales de calcio.
El presente invento se refiere a composiciones
antitranspirantes que contienen una sal antitranspirante de aluminio
o aluminio-circonio y una sal de calcio soluble en
agua. También se refiere a un método para inhibir la transpiración
por la aplicación tópica a la piel de una cantidad efectiva de tal
composición antitranspirante.
Las composiciones antitranspirantes que contienen
sales antitranspirantes de aluminio o
aluminio-circonio son muy conocidas y se han
utilizado durante muchos años. Ha habido un esfuerzo en desarrollo
para mejorar la eficacia antitranspirante de tales composiciones.
Actualmente, las composiciones antitranspirantes más eficaces
contienen las denominadas sales antitranspirantes de aluminio o
aluminio-circonio de "eficacia mejorada"
suspendidas en un vehículo anhidro. Las sales antitranspirantes de
aluminio y aluminio-circonio de eficacia mejorada
son muy conocidas y se describen, por ejemplo, en la patente inglesa
2.048.229 y la patente de EE.UU 4.775.528. Estas sales se preparan
por lo general tratando con calor una solución acuosa relativamente
diluida de la sal de aluminio (e.g. alrededor de 10% en peso) para
incrementar su relación pico 4 a pico 3 HPLC, añadiendo sal de
circonio si se desea una sal aluminio-circonio, y
después secando por pulverización hasta obtener un polvo. Estas
sales generalmente tienen una relación de área de pico 4 a pico 3
HPLC de 0,7 o mayor, con al menos 70% del aluminio contenido en
dichos picos. Aparte de usar estas formas de eficacia mejorada de
sales de aluminio y aluminio-circonio, sin embargo,
no ha sido posible proporcionar ningún incremento significante de la
eficacia (o inhibición de sudor) de las composiciones
antitranspirantes actuales.
En la patente de EE.UU nº 2.571.030 hay descritas
sales antitranspirantes de cloruros básicos de aluminio y calcio que
tienen menos efecto de deterioro en tejidos que el cloruro básico de
aluminio (hidroxicloruro). Estas sales se preparan por reacción de
carbonato de calcio con hidroxicloruro de aluminio o con cloruro de
aluminio y polvo de aluminio, o por adición de cloruro de calcio
dihidrato a hidroxicloruro de aluminio. Esta patente propone que las
sales antitranspirantes pueden tener 0,2 a 15 partes en peso de
calcio por cada 100 partes en peso de aluminio. Las sales se
utilizan en forma acuosa para preparar emulsiones en crema.
En la patente de EE.UU nº 3.979.510 hay descritas
composiciones antitranspirantes de aluminio-circonio
que contienen agentes tampón de aluminio para elevar el pH. Los
agentes tampón de aluminio pueden incluir complejos antiácido muy
conocidos tal como el sulfato de aluminio y magnesio hidratado así
como los coprecipitados de hidróxido de aluminio con carbonato de
calcio o magnesio. Los ejemplos VIII y XI describen la preparación
de complejos de sales Al-Zr que contienen 0,6% y
0,2% de calcio respectivamente. En la patente de EE.UU nº 3.996.346
hay descritas composiciones desodorantes y antitranspirantes que
contienen óxido de cinc e hidróxido de calcio, pero que no
contienen sales de aluminio.
En la patente de EE.UU nº 3.998.788 hay descritos
complejos antitranspirantes de aluminio-circonio que
contienen cantidades traza de sales de metales alcalinotérreos,
particularmente calcio o magnesio o ambos, y preferiblemente
magnesio. Por lo general, los complejos contendrán una parte de
metal alcalinotérreo por 30-1000 partes en peso de
aluminio más circonio. Una solución que contiene
5-15% de aluminio más circonio (aproximadamente 10 a
30% activa) contendrá aproximadamente 0,001-0,1% de
metal alcalinotérreo. No se ilustra composición que contenga
calcio.
En la patente de EE.UU nº 4.017.599 hay descritos
complejos antitranspirantes de aluminio-circonio
tamponados con sales de aminoácidos que incluyen hidroxiglinatos de
aluminio y glicinatos alcalinos y alcalinotérreos. Esta patente
propone que las diversas sales alcalinas, incluyendo sodio, potasio,
amonio, magnesio y calcio, son igualmente adecuadas. El ejemplo V de
esta patente describe un complejo sólido hidroxibromuro de
aluminio-circonio que contiene 2,24% Al, 31,2% Zr,
28,6% Br, 4,26% glicina, y 1,10% Ca. La extremadamente baja relación
Al:Zr de esta sal la sitúa bien fuera de la monografía FDA actual.
En la patente de EE.UU nº 4.021.536 hay descritas composiciones de
circonio astringentes que contienen una sal de magnesio, tales
composiciones tienen un contenido de circonio a magnesio, expresado
como óxidos, de alrededor de 30:1 a 1:1. Los ejemplos de esta
patente no describen composiciones que contienen aluminio o
calcio.
En la patente de Canadá 1.068.215 hay descrita
una barra antitranspirante de excelente resultado que comprende
5-20% de estearato de magnesio, 1-5%
carbonato de calcio, 0-1% aceite mineral,
0,1-5% glicina, 0,01-1% agente
desodorante, 20-77,8% hidroxicloruro de aluminio,
1-10% caolín, 10-40% almidón de
arroz, 0-3% agua, y 0,001-1%
perfume. La barra antitranspirante se fabrica mediante la
preparación de una primera combinación de la sal de aluminio con
aceite mineral, preparando una segunda combinación del almidón de
arroz y agua, preparando una tercera combinación de los ingredientes
restantes, luego mezclando las tres combinaciones y comprimiendo la
mezcla en una barra.
En WO 96/19228 hay descritas composiciones
"tópicas" que contienen un vehículo tópico, un ingrediente
irritante de la piel y una cantidad anti-irritante
de un catión calcio divalente soluble en agua en una cantidad de 10
mM a 3000 mM. Esta publicación propone en líneas generales una
amplia variedad de composiciones tópicas incluyendo bronceadores con
filtro solar, repelentes contra insectos, espumas de afeitar,
depilatorios, champús, productos de permanentes y alisadores de
cabello, detergentes, medicamentos, productos antitranspirantes y
desodorantes, pastillas, elixires bucales, supositorios, etc. No se
ilustran las composiciones antitranspirantes, ni hay sugerencia
alguna de que se pueda mejorar la eficacia de las composiciones
antitranspirantes por la adición de sales de calcio.
En la patente de EE.UU nº 5.346.694 hay descritas
composiciones antitranspirantes en la forma de barras de gel que
contienen un agente gelificante estabilizador con un pK_{a}
específico. El estabilizador puede ser una sal metálica básica de
ciertos ácidos carboxílicos. Cationes adecuados que forman la sal
incluyen el sodio, potasio, litio, magnesio, calcio y cinc. Las
sales preferidas son benzoato y octanoato de sodio y potasio. En la
patente de EE.UU nº 5.534.246 hay descritas emulsiones
antitranspirantes transparentes de agua en aceite en las que se
ajustan los índices refractivos de aceite y agua. Se describe una
variedad de compuestos que ajustan índices de refracción, uno de los
cuales es el cloruro de calcio. Los ejemplos 5 y 6 describen
soluciones acuosas que contienen, respectivamente, 32,94% y 36,25%
de hidroxicloruro de aluminio y 11,94% y 6,88% de cloruro de
calcio.
En la patente de EE.UU nº 5.676.936 hay descritas
composiciones antitranspirantes basadas en alcohol en las que la sal
antitranspirante se suspende en un vehículo alcohólico. Previo a la
adición de la sal antitranspirante, un agente
anti-disolución se incluye en el alcohol para
inhibir la disolución de la sal antitranspirante en el alcohol. El
agente anti-disolución puede ser un compuesto que
tiene una función nitrógeno básico o una función oxígeno básico. Los
compuestos que tienen una función nitrógeno básico incluyen los
aminoácidos. Los compuestos que tienen una función oxígeno básico
incluyen las bases inorgánicas, como el hidróxido de sodio, potasio,
litio, calcio y magnesio.
Michniak, Int'l. J. Cosm. Sci. 3,
29-36 (1981), describe el efecto de varios cationes
polivalentes en la producción de sudor utilizando un ensayo en la
almohadilla de la pata de rata. Se halló que la solución de cloruro
de calcio promueve la sudoración. También se halló que el cloruro
calcio reduce la efectividad de las soluciones de aluminio, lantano
y circonio.
Sería altamente deseable proporcionar
composiciones antitranspirantes que sean más eficaces - esto es,
inhiben la transpiración en un mayor grado - que aquellas
composiciones que están disponibles actualmente.
El presente invento abarca composiciones
antitranspirantes con eficacia mejorada. Estas composiciones
contienen una sal antitranspirante de aluminio o
aluminio-circonio y una sal de calcio soluble en
agua, ambas de las cuales se suspenden en un vehículo portador
anhidro aceptable dermatológicamente. El presente invento también
abarca un método de inhibición o reducción de la transpiración por
aplicación tópica en la piel de una cantidad efectiva de tal
composición antitranspirante.
Una composición antitranspirante de acuerdo con
el presente invento comprende un vehículo portador anhidro aceptable
dermatológicamente que tiene suspendido en este una sal
antitranspirante de aluminio o aluminio-circonio y
una sal de calcio soluble en agua. La cantidad de sal
antitranspirante y sal de calcio en la composición se puede variar
dentro de amplios parámetros, pero debería ser tal cantidad que
inhibiera efectivamente o redujera la transpiración - esto es, una
cantidad efectiva reduciendo transpiración. Por lo general, la
cantidad de sal antitranspirante de aluminio o
aluminio-circonio en la composición caerá en el
intervalo de alrededor de 5% a alrededor de 30% en peso,
preferiblemente alrededor de 8% a alrededor de 25%. La cantidad de
sal de calcio soluble en agua en la composición generalmente caerá
dentro de alrededor de 0,5 a alrededor de 15% en peso,
preferiblemente alrededor de 1% a alrededor de 12%, y lo más
preferiblemente alrededor de 2% a alrededor de 9%.
Las sales de aluminio preferidas son aquellas que
tienen la fórmula general
Al_{2}(OH)_{6-a}X_{a} en la que
X es Cl, Br, I o NO_{3}, y a es alrededor de 0,3 a alrededor de 5,
preferiblemente alrededor de 0,8 a alrededor de 2,5, más
preferiblemente alrededor de 1 a alrededor de 2 (tal que la relación
de moles de Al a X es alrededor de 0,9:1 a alrededor de 2,1:1).
Estas sales por lo general tienen asociada con ellas algún agua de
hidratación, generalmente del orden de 1 a 6 moles por mol de sal.
La sal de aluminio más preferible es el hidroxicloruro de aluminio
(i.e. X es Cl en la formula anterior), especialmente el 5/6
hidroxicloruro de aluminio básico donde a es alrededor de 1, tal que
la relación de moles de aluminio a cloro es alrededor de 1,9:1 a
2,1:1. El hidroxicloruro de aluminio se refiere en la presente
memoria como "ACH".
Las sales de aluminio-circonio
preferidas son mezclas o complejos de las sales de aluminio
descritas anteriormente con sales de circonio de fórmula
ZrO(OH)_{2-pb}Y_{b} en la que Y es
Cl, Br, I, NO_{3}, o SO_{4}, b es alrededor de 0,8 a 2, y p es
la valencia de Y. Las sales de circonio también tienen por lo
general asociada con ellas algún agua de hidratación, generalmente
del orden de 1 a 7 moles por mol de sal. Preferiblemente la sal de
circonio es el hidroxicloruro de circonilo de fórmula
ZrO(OH)_{2-b}Cl_{b} (algunas veces
escrita como Zr(OH)_{4-b}Cl_{b})
en la que b es alrededor de 1 a 2, preferiblemente alrededor de 1,2
a alrededor de 1,9. Las sales de aluminio-circonio
abarcadas por el presente invento tienen una relación de moles Al:Zr
de alrededor de 2 a alrededor de 10, y una relación metal:X+Y de
alrededor de 0,73 a alrededor de 2,1, preferiblemente alrededor de
0,9 a 1,5. Una sal preferida es el hidroxicloruro de
aluminio-circonio (i.e. X e Y son Cl), que tiene
una relación Al:Zr de alrededor de 2 a alrededor de 10 y una
relación metal:Cl de alrededor de 0,9 a alrededor de 2,1. De este
modo, el término hidroxicloruro de aluminio-circonio
incluye las formas tri-, tetra- penta- y
octa-hidroxicloruro, siendo la más preferida el
tetrahidroxicloruo de aluminio-circonio. El
hidroxicloruro de aluminio-circonio se refiere en la
presente memoria como "ACH/ZHC" o como "AZCH". Por lo
general, las sales antitranspirantes de
aluminio-circonio también contienen un aminoácido
neutro tal como la glicina, generalmente en una cantidad para
proporcionar una relación Zr:Gly de alrededor de 1.
Las sales preferidas de aluminio y
aluminio-circonio para uso en las composiciones del
presente invento son del tipo de eficacia mejorada. Por "sal de
eficacia mejorada" se entiende una sal antitranspirante que,
cuando se reconstituye como una solución acuosa al 10%, produce un
cromatograma HPLC (como el descrito, por ejemplo, en la patente de
EE.UU nº 5.330.751, que se incorpora en la presente memoria por
referencia) en el que al menos 70%, preferiblemente al menos 80%,
del aluminio está contenido en dos picos sucesivos, convenientemente
marcados picos 3 y 4, y en el que la relación del área bajo el pico
4 y el área bajo el pico 3 es al menos 0,5, preferiblemente al menos
0,7, y más preferiblemente al menos 0,9 o superior. Especialmente
preferidas son las sales en las que al menos 30%, más
preferiblemente al menos 40%, del aluminio está contenido en el pico
4. El aluminio presente en los picos 3 y 4 debería ser tipo
Al^{c}, no Al^{b}, cuando se analiza por el test ferron. El
hidroxicloruro de aluminio de eficacia mejorada se refiere en la
presente memoria como "ACH". El hidroxicloruro de
aluminio-circonio de eficacia mejorada se refiere en
la presente memoria como "ACH/ZHC" o como "AZCH".
Como las sales antitranspirantes más efectivas en
uso actualmente son las sales de aluminio-circonio
de eficacia mejorada, las composiciones del presente invento
contendrán preferiblemente tales sales, lo más preferiblemente el
hidroxicloruro de aluminio-circonio de eficacia
mejorada. Además, tales composiciones deberían contener idealmente
la máxima cantidad de tales sales que se pueda incluir
razonablemente en las directrices FDA sin menospreciar las
aplicaciones estéticas de la composición final. De este modo, la
composición contendrá idealmente alrededor de 20% a alrededor de 25%
en peso de la sal de aluminio-circonio (corresponde
a alrededor de 17-20% activo (USP)). Sin embargo,
como en las composiciones aerosol no se permite actualmente que
contengan circonio, cuando las composiciones del presente invento se
formulan como un aerosol, preferiblemente contendrán hidroxicloruro
de aluminio, más preferiblemente hidroxicloruro de aluminio de
eficacia mejorada. La cantidad de sal antitranspirante generalmente
incluida en la formulaciones aerosol es alrededor de 3% a alrededor
de 15% en peso, preferiblemente alrededor de 8% a alrededor de 12%
en peso.
La composición antitranspirante del presente
invento también incluye una sal de calcio soluble en agua. Por
soluble en agua se entiende una sal que tiene solubilidad
significante en agua a temperatura ambiente, por ejemplo al menos 1
gramo por 100 ml de agua, preferiblemente al menos 10 gramos por 100
ml de agua, y lo más preferiblemente al menos 25 gramos por 100 ml
de agua. Las sales de calcio preferidas incluyen el cloruro de
calcio, bromuro de calcio, nitrato de calcio, citrato de calcio,
formiato de calcio, acetato de calcio, gluconato de calcio,
ascorbato de calcio, lactato de calcio, glicinato de calcio y sus
mezclas. Las sales de calcio más preferidas son el cloruro de calcio
y el nitrato de calcio, siendo más preferida el cloruro de calcio.
La cantidad de sal de calcio soluble en agua en la composición
comprenderá generalmente de alrededor de 0,5% a alrededor de 15% en
peso de la composición, preferiblemente alrededor de 1% a alrededor
de 12%, y lo más preferiblemente alrededor de 2% a alrededor de
9%.
La composición antitranspirante además incluye un
vehículo portador anhidro aceptable dermatológicamente en el que se
suspenden la sal antitranspirante y la sal de calcio. Por vehículo
portador anhidro se entiende un vehículo que está sustancialmente
libre (es decir, contiene menos que 2%, preferiblemente menos que
1%, y lo más preferiblemente menos que 0,1% en peso) de agua libre
(es decir, que excluye cualquier agua de hidratación asociada con la
sal antitranspirante). Aunque el vehículo puede incluir algún
alcanol inferior, se prefiere que el vehículo portador esté
sustancialmente libre (es decir, contiene menos que 2%,
preferiblemente menos que 1%, y lo más preferiblemente menos que
0,1%) de alcanol inferior tal como el etanol.
El vehículo portador anhidro puede comprender
cualquiera de los ingredientes comúnmente utilizados en la
formulación de las composiciones antitranspirantes tópicas.
Ventajosamente, el vehículo portador comprenderá una o más
siliconas. Las siliconas volátiles se evaporan rápidamente y
proporcionan una sensación seca. Las siliconas volátiles incluyen
los polidimetilsiloxanos cíclicos, también conocidos como
ciclometiconas, que tienen desde alrededor de tres a alrededor de
siete átomos de silicio, y los polidimetilsiloxanos lineales,
también conocidos como dimeticonas, que tienen desde alrededor de 2
a alrededor de 8 átomos de silicio. Las siliconas volátiles lineales
por lo general tienen viscosidades de menos de 5 cst, mientras que
las siliconas volátiles cíclicas tienen viscosidades de menos de 10
cst. Se pueden emplear provechosamente mezclas de siliconas
volátiles.
Las siliconas no volátiles también se pueden
incluir provechosamente en el vehículo portador por su emoliencia y
aplicaciones estéticas. Las siliconas no volátiles generalmente
tienen viscosidades de alrededor de 5 a alrededor de 500 cst,
preferiblemente 10 a 50 cst, e incluyen polialquilsiloxanos tal como
la dimeticona y polialquilarilsiloxanos tal como la
feniltrimeticona. Las siliconas no volátiles se emplean por lo
general junto con siliconas volátiles.
El vehículo portador puede incluir también
alcoholes polihidroxilados tal como propilenglicol y
dipropilenglicol, hidrocarburos parafínicos tal como aceite mineral
y poliisobuteno hidrogenado, alcoholes grasos tal como alcohol
estearílico y alcohol miristílico, ésteres de alcoholes grasos tal
como alcoholes C_{12-15} benzoato y octanoato de
miristilo, ésteres de ácidos grasos tal como palmitato de
isopropilo, miristato de miristilo y isononanoato de octilo, ésteres
de ácidos dicarboxílicos tal como sebacato de diisopropilo, amidas
grasas tal como estearamida MEA y Lauramida DEA, polietilenglicoles
y polipropipenglicoles tal como PEG-40 y
PPG-20, éteres con polietilen y/o polipropilen
glicol de alcoholes C_{4-20} tal como butanodiol
PPG-10,
PPG-5-Buteth-7,
PPG-3-Myreth-3, y
Steareth-20 y ésteres con polietilen y/o
polipropilen glicol de ácidos C_{4-20} tal como
Distearato PEG-8 y Dioelato PEG-10.
El vehículo puede incluir también ceras tal como aceite de ricino
hidrogenado (cera de ricino), agentes gelificantes tal como ácido
12-hidroxiesteárico (que incluye sus ésteres y
amidas), tribehenato de glicerilo, amidas de N-acil
aminoácidos tal como la
n-butil-amida del ácido
N-lauroil glutámico y amidas alquílicas tal como
2-dodecil-N,N'-dibutilsuccinamida,
agentes de suspensión tal como las arcillas (e.g. hectorite
quaternium-18) y sílices, y cargas tal como talco,
poliolefinas y almidón de maiz modificado.
La lista anterior de materiales es sólo a modo de
ejemplo y no tiene la finalidad de ser una lista exhaustiva de todos
los materiales potenciales que pueden ser útiles en una composición
antitranspirante. Obviamente, el trabajador cualificado puede
seleccionar aquellos materiales que proporcionen la aplicación y
características estéticas deseadas de la forma particular de la
composición antitranspirante que se va a obtener. Las composiciones
antitranspirantes del presente invento se pueden formular fácilmente
en composiciones tópicas tal como aerosoles, vaporizadores,
líquidos, roll-ons (de bola), lociones, cremas,
geles, barras (ambas dura y suave), etc.
El presente invento también abarca un método de
inhibición o reducción de la transpiración por aplicación tópica a
la piel de un humano de una cantidad efectiva de una composición
antitranspirante como se describe en la presente memoria,
preferiblemente a la axila, donde el usuario desea tal reducción de
la transpiración. Una cantidad efectiva es aquella cantidad que
proporciona al menos un 20% de reducción de sudor, preferiblemente
al menos un 40% de reducción de sudor, cuando se prueba conforme a
un protocolo de eficacia térmica en ambiente caliente estándar, y lo
más preferiblemente aquella cantidad que reduce la transpiración a
un grado que es perceptible por el usuario. Generalmente, la
cantidad de composición antitranspirante aplicada abarcará el
intervalo desde alrededor de 0,1 gramo a alrededor de 1,0 gramo por
axila dependiendo de la formulación o de como tal cantidad
repartirá alrededor de 0,01 a alrededor de 0,25 gramos de
antitranspirante activo por axila.
El presente invento se puede ilustrar además por
los siguientes ejemplos en los que las partes y porcentajes son en
peso. En cada uno de estos ejemplos, las sales antitranspirantes son
del tipo de eficacia mejorada y tienen una relación de área pico 4 a
pico 3 HPLC mayor que 0,7 con al menos 80% del aluminio contenido en
los mencionados picos 3 y 4. Además, el cloruro de calcio dihidrato
se muele a un polvo fino antes de su uso (e.g. con un Retsch ZM 100
con tamiz de 0,08 mm y rotor de 12 dientes). Las composiciones con
cloruro de calcio presentarán una eficacia térmica mejorada
comparada con una composición similar sin cloruro de calcio.
Ejemplos 1 a
5
Se preparan composiciones antitranspirantes
líquidas que tienen los ingredientes y las cantidades indicadas
abajo. Cada una de estas composiciones se prepara añadiendo todos
los ingredientes a la ciclometicona y mezclando para formar una
suspensión homogénea.
Ejemplos 6 a
8
Se preparan composiciones antitranspirantes en
aerosol que tienen los ingredientes y las cantidades indicadas
abajo. Cada una de estas composiciones se prepara añadiendo todos
los ingredientes, excepto el propelente, a la ciclometicona y
mezclando para formar una suspensión homogénea. La suspensión se
coloca luego en un envase aerosol y se añade el propelente. El
propelente es una mezcla 1:2 de propelentes 152A y A31.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplos 9 a
12
Se preparan composiciones antitranspirantes en
barra sólida que tienen los ingredientes y las cantidades indicadas
abajo. Cada una de estas composiciones se prepara mezclando de todos
los ingredientes (excepto la fragancia) con la ciclometicona,
calentando la mezcla para fundir los agentes gelificantes, y
enfriando la mezcla para formar una barra sólida, añadiéndose la
fragancia durante la etapa de enfriamiento y previo a la
solidificación.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplos 13 a
15
Se preparan composiciones antitranspirantes en
crema que tienen los ingredientes y las cantidades indicadas abajo.
Cada una de estas composiciones se prepara mezclando todos los
ingredientes, excepto para la sal antitranspirante, sal de calcio,
sílice, y fragancia, hasta uniformidad, calentando a 50ºC, luego
mezclando con una agitación a alto cizallamiento durante veinte
minutos. Se añade la sílice, se mezcla hasta uniformidad, y la
mezcla se pasa a través de un dispositivo de cizalla Sonolator
(Sonic Corp., Model A funcionando a 34,5 bar a través de un orificio
de 0,1 mm) para aumentar la viscosidad. La sal antitranspirante y la
sal de calcio se añaden y se mezclan hasta uniformidad, después se
añade la fragancia y se mezcla hasta uniformidad.
Durante toda la memoria descriptiva la referencia
al análisis HPLC indica que los cromatogramas de distribución de
polímero de aluminio se obtiene del siguiente modo: La sal
antitranspirante se disuelve en agua a concentración alrededor de
10%. Una muestra de 1,0 \muL se bombea a través de una columna de
4,6mm x 50cm rellena con Nucleosil 100-5 (Keystone
Scientific Inc.) usando como eluyente una solución acuosa de ácido
nítrico 0,01M. El caudal de la fase móvil se controla a 0,5 ml/min
con una unidad Waters 100. Los perfiles HPLC se registran y procesan
con un sistema computerizado que incluye el software Millennium 2010
Chromatography Manager de Millipore/Waters Corp. Se utiliza como
detector de índice refractivo un refractómetro diferencial Waters
410. Los perfiles HPLC se leen de izquierda a derecha (mayor a menor
peso molecular). Siguiendo esta técnica, los picos 3 y 4 aparecen a
tiempos de retención de Kd=0,32-0,38 y
Kd=0,49-0,53 respectivamente. Naturalmente, por
supuesto, se pueden utilizar otras técnicas HPLC que utilicen
diferentes materiales de columnas, eluyentes, y caudales a condición
de que resuelvan suficientemente los picos 3 y 4 con un grado de
precisión aceptable (i.e. la técnica debe ser capaz de resolver el
Al en cinco picos diferentes). Obviamente, tales otras técnicas
deben situar los picos 3 y 4 en tiempos de retención diferentes de
aquellos dados arriba.
Claims (21)
1. Una composición antitranspirante tópica que
comprende un vehículo portador anhidro aceptable dermatológicamente
que tiene suspendido en este una cantidad efectiva que reduce la
transpiración de una sal antitranspirante de aluminio o
aluminio-circonio y alrededor de 1% a alrededor de
12% en peso de dicha composición de una sal de calcio soluble en
agua.
2. La composición de la reivindicación 1, en la
que dicha sal antitranspirante comprende alrededor de 5% a alrededor
de 30% en peso de dicha composición.
3. La composición de la reivindicación 1, en la
que dicha sal antitranspirante comprende alrededor de 8% a alrededor
de 25% en peso de dicha composición.
4. La composición de la reivindicación 2, en la
que dicha sal antitranspirante comprende hidroxicloruro de aluminio
o hidroxicloruro de aluminio-circonio.
5. La composición de la reivindicación 2 ó 3, en
la que dicha sal antitranspirante comprende de hidroxicloruro de
aluminio de eficacia mejorada o hidroxicloruro de
aluminio-circonio de eficacia mejorada.
6. La composición de la reivindicación 4, en la
que dicha sal de calcio se selecciona del grupo que consiste en
cloruro de calcio, bromuro de calcio, nitrato de calcio, citrato de
calcio, formiato de calcio, acetato de calcio, gluconato de calcio,
ascorbato de calcio, lactato de calcio, glicinato de calcio y sus
mezclas.
7. La composición de la reivindicación 5, en la
que dicha sal de calcio se selecciona del grupo que consiste en
cloruro de calcio, bromuro de calcio, nitrato de calcio y sus
mezclas.
8. La composición de la reivindicación 3, en la
que dicha sal antitranspirante comprende hidroxicloruro de
aluminio-circonio de eficacia mejorada y dicha sal
de calcio comprende de cloruro de calcio.
9. La composición de la reivindicación 6, en la
que dicha sal antitranspirante tiene una relación de áreas de pico 4
a pico 3 HPLC de al menos 0,7 con al menos 80% del aluminio
contenido en dichos picos 3 y 4.
10. La composición de la reivindicación 8, en la
que dicha sal antitranspirante de eficacia mejorada tiene una
relación de áreas de pico 4 a pico 3 HPLC de al menos 0,7 con al
menos 80% del aluminio contenido en dichos picos 3 y 4.
11. La composición de las reivindicaciones 2, 6 ó
9, en la que dicho vehículo portador comprende una silicona
volátil.
12. La composición de la reivindicación 11, en la
que dicho vehículo portador adicionalmente comprende una silicona
no-volátil.
13. La composición de la reivindicación 11, en la
forma de un aerosol, pulverizador, líquido, roll-on,
loción, crema, gel, o barra.
14. Un método para reducir la transpiración de la
piel humana que comprende aplicar tópicamente a la piel humana una
cantidad efectiva que reduce la transpiración de una composición
antitranspirante que comprende un vehículo portador anhidro
aceptable dermatológicamente que tiene suspendido en este una sal
antitranspirante de aluminio o aluminio-circonio y
alrededor de 1% a alrededor de 12% en peso de dicha composición de
una sal de calcio soluble en agua.
15. El método de la reivindicación 14, en el que
dicha sal antitranspirante comprende alrededor de 5% a alrededor de
30% en peso de dicha composición.
16. El método de la reivindicación 15, en el que
dicha sal antitranspirante comprende hidroxicloruro de aluminio de
eficacia mejorada o hidroxicloruro de
aluminio-circonio de eficacia mejorada.
17. El método de la reivindicación 16, en el que
dicha sal de calcio se selecciona del grupo que consiste en cloruro
de calcio, bromuro de calcio, nitrato de calcio, citrato de calcio,
formiato de calcio, acetato de calcio, gluconato de calcio,
ascorbato de calcio, lactato de calcio, glicinato de calcio y sus
mezclas.
18. Un método para aumentar la eficacia
antitranspirante de una composición antitranspirante anhidra que
comprende una sal antitranspirante de aluminio o
aluminio-circonio, cuyo método comprende añadir una
sal de calcio soluble en agua a dicha composición en una cantidad de
alrededor de 1% a alrededor de 12% en peso de dicha composición.
\newpage
19. El método de la reivindicación 18, en el que
dicha sal antitranspirante comprende alrededor de 5% a alrededor de
30% en peso de dicha composición.
20. El método de la reivindicación 19, en el que
dicha sal antitranspirante comprende hidroxicloruro de aluminio de
eficacia mejorada o hidroxicloruro de
aluminio-circonio de eficacia mejorada.
21. El método de la reivindicación 20, en el que
dicha sal de calcio se selecciona del grupo que consiste en cloruro
de calcio, bromuro de calcio, nitrato de calcio, citrato de calcio,
formiato de calcio, acetato de calcio, gluconato de calcio,
ascorbato de calcio, lactato de calcio, glicinato de calcio y sus
mezclas.
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