ES2314046T3 - Composiciones antitranspirantes y desodorantes que contienen un gelificante de polietileno de bajo peso molecular. - Google Patents
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Abstract
Una composición antitranspirante o desodorante anhidra tópica que comprende una sustancia activa antitranspirante o desodorante, una silicona volátil dermatológicamente aceptable y un homopolímero de polietileno disuelto en la silicona volátil, en donde el homopolímero de polietileno tiene un peso molecular de 200 a 800 daltons y en donde la composición contiene menos de 1% de cualquier otra cera orgánica o natural.
Description
Composiciones antitranspirantes y desodorantes
que contienen un gelificante de polietileno de bajo peso
molecular.
La presente invención se refiere a composiciones
antitranspirantes y composiciones desodorantes anhidras que
contienen un gelificante de polietileno de bajo peso molecular.
También se refiere a un método para reducir la transpiración o a un
método para reducir malos olores aplicando por vía tópica una
cantidad eficaz de esta composición antitranspirante o composición
desodorante a la piel.
Las composiciones antitranspirantes y
desodorantes están generalmente disponibles en forma de líquido
(para aplicar con aplicador esférico móvil, aplicador hemisférico
poroso o aerosol), barra sólida, sólido blando, crema o gel. Un
tipo de composición conocida comprende un vehículo líquido, tal como
una silicona o un alcohol polihidroxilado, una sustancia activa
antitranspirante o desodorante tal como una sal antitranspirante de
aluminio o aluminio-circonio o triclosán y uno o más
agentes gelificantes. Los agentes gelificantes típicos incluyen
ceras tales como parafina y triglicéridos hidrogenados (p. ej. cera
de ricino), alcoholes grasos tales como alcohol estearílico, amidas
grasas tales como estearamida MEA, ácido
12-hidroxiesteárico (incluyendo ésteres y amidas de
los mismos), N-acil aminoácido amidas y dibenziliden
sorbitol. En US-5.102.656 y
US-5.384.117 se menciona el homopolímero de
polietileno como uno de los tipos posibles de agentes gelificantes
para ciertas composiciones antitranspirantes, pero ninguna de estas
patentes ilustra una formulación antitranspirante real que contenga
homopolímero de polietileno. Además, los homopolímeros de
polietileno generalmente disponibles en ese momento tienen pesos
moleculares superiores a 1500 daltons, tienen deficiente solubilidad
en silicona volátil y proporcionan gelificantes deficientes en
ausencia de co-disolventes.
En US-6.139.824 se describen
composiciones desodorantes que son emulsiones agua/aceite. La
descripción sugiere que la fase grasa (o aceite) puede incluir una
o más ceras y menciona la cera de polietileno dentro de una lista
de posibles ceras. El ejemplo 1 proporciona una barra desodorante
que incluye agua (44,95%), ciclometicona (22,50%) y Polywax 500
polietileno (12,5%). En US-6.177.066 se describen
composiciones desodorantes y antitranspirantes sólidas que son
prácticamente anhidras y que incluyen, como agente solidificante,
una mezcla de ceras que contienen al menos una cera de polietileno
y al menos una cera natural, ambas con un punto de fusión mayor que
80º.
Existe un esfuerzo continuo para mejorar la
estética de aplicación de las composiciones antitranspirantes y
desodorantes así como la eficacia de estas composiciones.
Actualmente las composiciones antitranspirantes más eficaces
contienen las denominadas sales antitranspirantes de aluminio o
aluminio-circonio de "eficacia aumentada"
suspendidas en un vehículo anhidro. Las sales antitranspirantes de
aluminio y aluminio-circonio de eficacia aumentada
incluyen las descritas, por ejemplo, en GB 2.048.229 y
US-4.775.528 (relación entre picos altos 4:3) y en
la patente US-09/696.271 (pico de Al 5 >
33%).
Sería muy deseable proporcionar una composición
antitranspirante o desodorante con mejor estética de aplicación tal
como una aplicación suave, no pegajosa que no diera una sensación
fría, húmeda u oleosa, no dejase un residuo visible, se extendiese
mejor y presentase menor resistencia y adhesión. También sería muy
deseable proporcionar una composición antitranspirante o
desodorante que fuera más eficaz, es decir, evitase la transpiración
o los malos olores en un mayor grado que las composiciones
actualmente disponibles. También sería deseable proporcionar una
composición antitranspirante o desodorante que pudiera ser formulada
con menos ingredientes que las composiciones actualmente
disponibles para así reducir costes, simplificar la fabricación y
evitar el uso de ingredientes que pudieran reducir la eficacia.
Ahora se ha descubierto que pueden fabricarse
mejores composiciones antitranspirantes y desodorantes incluyendo
un homopolímero de polietileno de bajo peso molecular como espesante
o agente solidificante.
La presente invención incluye una composición
antitranspirante o desodorante anhidra tópica que comprende una
sustancia activa antitranspirante o desodorante, una silicona
volátil dermatológicamente aceptable, un vehículo líquido y un
homopolímero de polietileno disuelto en el vehículo para actuar como
agente espesante o solidificante, en donde el homopolímero de
polietileno tiene un peso molecular de 200 a 800 daltons,
preferiblemente de 300 a 600 daltons y con máxima preferencia 500
daltons. La composición debería estar prácticamente exenta de
cualquier otra cera orgánica o natural. La presente invención
también incluye un método para evitar o reducir la transpiración o
un método para evitar o reducir los malos olores aplicando por vía
tópica una cantidad eficaz de esta composición antitranspirante o
desodorante a la piel.
La presente invención incluye una composición
antitranspirante o desodorante anhidra tópica preferiblemente que
comprende, en peso, de 0,01% a 25%, más preferiblemente de 0,1% a
23%, de sustancia activa antitranspirante o desodorante, de 25% a
98%, más preferiblemente de 35% a 95%, de silicona volátil y de 1% a
25%, más preferiblemente de 2% a 17%, de homopolímero de
polietileno disuelto en la silicona volátil. El homopolímero de
polietileno tiene un peso molecular de 200 a 800 daltons,
preferiblemente de 300 a 600 daltons, más preferiblemente de 400 a
500 daltons. Los homopolímeros de polietileno adecuados incluyen
Performalene 400 (PM \cong 400) y Performalene PL (PM \cong
500) comercializados por New Phase Technologies, Piscataway, NJ. El
término "anhidro" significa que la composición está
prácticamente exenta (es decir, que contiene menos de 5%,
preferiblemente menos de 2%, más preferiblemente menos de 1%, y con
máxima preferencia menos de 0,1%, en peso) de agua libre (excluida
cualquier agua de hidratación asociada con la sal
antitranspirante).
Cuando la composición de la presente invención
debe ser utilizada como un desodorante aplicado por vía tópica,
generalmente comprenderá, en peso, de 0,01% a 10%, preferiblemente
de 0,1% a 6%, de sustancia activa desodorante. Cuando la
composición de la presente invención debe ser utilizada como un
antitranspirante aplicado por vía tópica, generalmente comprenderá,
en peso, de 6% a 25%, preferiblemente de 10% a 23%, de sustancia
activa antitranspirante.
Una sustancia activa desodorante adecuada puede
ser cualquier agente que inhiba, suprima, enmascare o neutralice
los malos olores. Estas pueden incluir (1) agentes antimicrobianos o
agentes bactericidas que destruyen las bacterias responsables de la
producción de malos olores, (2) agentes que inhiben, suprimen o
interfieren con la vía enzimática bacteriana que produce malos
olores, (3) agentes que enmascaran, absorben o neutralizan malos
olores o (4) fragancias, fragancias encapsuladas o precursores de
fragancia que producen fragancias en la axila. Ejemplos de estas
sustancias activas desodorantes incluyen triclosán, triclocarbán,
sales del ácido úsnico, fenolsulfonato de cinc,
\beta-cloro-D-alanina,
D-cicloserina, ácido aminooxiacético, ciclodextrina,
bicarbonato de sodio, fragancias, etc. Las sales antitranspirantes
de aluminio y aluminio-circonio también actúan como
principios activos desodorantes, incluso cuando se utilizan a un
nivel relativamente bajo (p. ej., 1-9% en peso).
Una sustancia activa antitranspirante adecuada
puede ser cualquier agente que inhiba o reduzca la transpiración de
la piel, especialmente de la axila. Las sustancias activas
antitranspirantes incluyen las sales antitranspirantes de aluminio
y aluminio-circonio, especialmente las sales
antitranspirantes de eficacia aumentada. Las composiciones
preferidas de la presente invención comprenderán, en peso, de 3% a
25%, más preferiblemente de 10% a 23%, de una sal antitranspirante
de aluminio o de aluminio-circonio (salvo cuando
está en forma de aerosol que comprenderá de 3% a 15% de sal
antitranspirante de aluminio).
Las sales de aluminio preferidas son aquellas
que tienen la fórmula general
Al_{2}(OH)_{6}-_{a}X_{a} en
donde X es CI, Br, I o NO_{3} y a es de aproximadamente 0,3 a
aproximadamente 5, preferiblemente de aproximadamente 0,8 a
aproximadamente 2,5, más preferiblemente de aproximadamente 1 a
aproximadamente 2 (de manera que la relación molar Al: X es de
aproximadamente 0,9:1 a aproximadamente 2,1:1). Estas sales
generalmente tienen algo de agua de hidratación asociada, de forma
típica del orden de 1 a 6 moles por mol de sal. Con máxima
preferencia, la sal de aluminio es clorhidrato de aluminio (es
decir, X es CI en la fórmula anterior), especialmente clorhidrato
de aluminio básico 5/6 donde a es aproximadamente 1, de manera que
la relación molar aluminio: cloro es de aproximadamente 1,9:1 a
2,1:1. El clorhidrato de aluminio se menciona como "ACH" en la
presente memoria.
Las sales de aluminio-circonio
preferidas son mezclas o complejos de las sales de aluminio
anteriormente descritas con sales de circonio de fórmula
ZrO(OH)_{2}._{pb}Y_{b} en donde Y es CI, Br, I,
NO_{3} o SO_{4}, b es de aproximadamente 0,8 a 2 y ñ es la
valencia de Y. Las sales de circonio también tienen generalmente
algo de agua de hidratación asociada, de forma típica del orden de 1
a 7 moles por mol de sal. Preferiblemente la sal de circonio es
hidroxicloruro de circonilo de fórmula
Zr(OH)_{4}._{b}Cl_{b} donde b es de
aproximadamente 0,7 a aproximadamente 4,0 (que incluye la
estructura a veces escrita como
ZrO(OH)_{2}._{d}Cl_{d} donde d es de
aproximadamente 1 a 2). Las sales de
aluminio-circonio contempladas en la presente
invención tienen una relación molar Al:Zr de aproximadamente 2 a
aproximadamente 10 y una relación metal: X+Y de aproximadamente
0,73 a aproximadamente 2,1, preferiblemente de aproximadamente 0,9 a
1,5. Una sal preferida es el clorhidrato de
aluminio-circonio (es decir X e Y son CI), con una
relación Al:Zr de aproximadamente 2 a aproximadamente 10 y una
relación metal:Cl de aproximadamente 0,9 a aproximadamente 2,1. Por
consiguiente, el término clorhidrato de
aluminio-circonio pretende incluir las formas
tri-clorhidrato, tetra-clorhidrato,
penta-clorhidrato y
octa-clorhidrato, siendo el
tetra-clorhidrato de
aluminio-circonio el más preferido. El clorhidrato
de aluminio-circonio se menciona como "AZCH"
en la presente memoria. Generalmente, las sales antitranspirantes de
aluminio-circonio también contienen un aminoácido
neutro tal como glicina, de forma típica en una cantidad como para
proporcionar una relación Zr:Gly de aproximadamente 1:1 a
aproximadamente 1:4.
Las sales de aluminio y
aluminio-circonio preferidas para usar en las
composiciones de la presente invención son del tipo de eficacia
aumentada. Las sales de eficacia aumentada de forma típica se
diferencian de las sales antitranspirantes convencionales en los
diferentes picos de aluminio que pueden ser identificados cuando se
analiza la sal mediante cromatografía de exclusión molecular, de
forma típica HPLC (cromatografía de líquidos a presión elevada), en
soluciones salinas acuosas al 10%. Una técnica cromatográfica
adecuada debe ser capaz de resolver el Al en al menos cuatro picos
diferentes (picos 2 (o 1+2), 3, 4 y 5 marcados) como se describe en
US-5.330.751. Un tipo de sal de eficacia aumentada
ha sido descrito como que tiene un mayor contenido de pico 4 o una
mayor relación pico 4: pico de 3 comparado con las sales
convencionales (en algunos casos algunos autores han descrito sales
mejoradas que tienen mayor contenido de "banda III",
dependiendo de la técnica cromatográfica y de la nomenclatura
utilizadas. Generalmente, las bandas I, II, III y IV de un sistema
corresponden a los picos 1+2 (banda I), 3, 4 y 5 del otro sistema).
De forma típica, las sales de eficacia aumentada conocidas (medidas
como soluciones al 10%) tienen una relación de áreas HPLC entre el
pico 4 y el pico 3 de 0,5 o superior, preferiblemente de al menos
0,7, con al menos 70%>, preferiblemente al menos 80%, del
aluminio contenido en los picos 3 y 4 (el aluminio presente en los
picos 3 y 4 debería ser del tipo Al^{c}, no Al^{b}, cuando se
analiza mediante el ensayo de ferrón). Por consiguiente, las sales
mejoradas de forma típica tendrán un contenido en el pico 4 de al
menos 30% del contenido total de aluminio en todos los picos
(medidos por el área del pico). Por el contrario, las sales
antitranspirantes no mejoradas convencionales tienen un contenido
despreciable en el pico 4 o una relación de áreas entre los picos 4
y 3 de menos de 0,2, de forma típica de aproximadamente 0,1.
Un nuevo tipo de sal antitranspirante de
aluminio-circonio de eficacia aumentada ha sido
recientemente descrito en US- 09/696.271, en donde al menos 33%,
preferiblemente al menos 45%, del aluminio se encuentra en el pico
5, determinado mediante HPLC. Esta sal puede tener mayor eficacia
que las sales con un elevado contenido en el pico 4 antes
mencionadas. El clorhidrato de aluminio de eficacia aumentada se
menciona como "EACH" en la presente memoria. El clorhidrato de
aluminio-circonio de eficacia aumentada con un
elevado contenido en el pico 4 se menciona como "EAZCH" en la
presente memoria. El clorhidrato de
aluminio-circonio de eficacia aumentada con un
elevado contenido en el pico 5 se menciona como "E^{5}AZCH"
en la presente memoria.
Dado que las sales antitranspirantes más
eficaces actualmente utilizadas son las sales de
aluminio-circonio de eficacia aumentada, las
composiciones de la presente invención preferiblemente contendrán
estas sales, con máxima preferencia el clorhidrato de
aluminio-circonio de eficacia aumentada. Además,
estas composiciones deberían de forma ideal contener la máxima
cantidad de estas sales que pueda ser razonablemente incluida de
acuerdo con las directrices FDA sin comprometer la estética de
aplicación de la composición final. Por consiguiente, la
composición de forma ideal contendrá de aproximadamente 18% a
aproximadamente 25%, en peso de la sal de
aluminio-circonio (equivalente a aproximadamente
15-20% de sustancia activa (USP)). Sin embargo, dado
que las composiciones de aerosol actualmente no pueden contener
circonio, cuando las composiciones de la presente invención se
formulan como un aerosol preferiblemente contendrán clorhidrato de
aluminio, con máxima preferencia clorhidrato de aluminio de
eficacia aumentada. La cantidad de sal antitranspirante de forma
típica incluida en las formulaciones de aerosol es de
aproximadamente 3% a aproximadamente 15%, en peso, preferiblemente
de aproximadamente 7% a aproximadamente 12%, en peso.
Las composiciones de la presente invención
pueden opcionalmente incluir una sal de calcio soluble en agua tal
como cloruro de calcio. Recientemente se ha sugerido que la
inclusión de una sal de calcio soluble en agua puede mejorar la
eficacia antitranspirante. La sal de calcio soluble en agua puede
ser incluida como parte de la sal antitranspirante, como se
describe en US-6.042.816, o puede ser añadida por
separado a la formulación, como se describe en
US-5.955.065, comprendiendo de forma típica de 1% a
12%, en peso.
Las composiciones de la presente invención
también incluyen una silicona volátil dermatológicamente aceptable
como el vehículo líquido. Las siliconas volátiles se evaporan
rápidamente y proporcionan un tacto seco. Las siliconas volátiles
incluyen los polidimetilsiloxanos cíclicos, también conocidos como
ciclometiconas, que tienen de aproximadamente 3 a aproximadamente
7, preferiblemente de aproximadamente 4 a 6, átomos de silicio, y
los polidimetilsiloxanos lineales, también conocidos como
dimeticonas, que tienen de aproximadamente 3 a aproximadamente 8,
preferiblemente de aproximadamente 3 a 5, átomos de silicio. Las
siliconas volátiles lineales generalmente tienen viscosidades de
menos de 5 mm^{2}/s (cSt), aunque las siliconas volátiles cíclicas
tienen viscosidades inferiores a 10 mm^{2}/s (cSt). La
composición puede incluir una única silicona volátil o una mezcla
de siliconas volátiles. La composición puede incluir, por ejemplo,
de 25% a 98%, preferiblemente de 35% a 95% y más preferiblemente de
40% a 90%, de silicona volátil en peso.
Las siliconas volátiles generalmente tienen una
presión de vapor significativa a 25ºC. Las siliconas volátiles
preferidas son metilsiloxanos volátiles que son siliconas de baja
viscosidad que se corresponden con la fórmula unitaria media
(CH_{3})_{a}SiO_{(4}._{a)/2} en donde a tiene un
valor medio de 2 ó 3. Los metilsiloxanos volátiles pueden ser
lineales o cíclicos. Las unidades representativas son unidades
monofuncionales "M" (CH_{3})_{3}SiO_{1/2} y
unidades difuncionales "D" (CH_{3})_{3}SiO_{1/2}.
La presencia de unidades trifuncionales "T"
(CH_{3})_{2}SiO_{2/3} produce la formación de
metilsiloxanos volátiles cíclicos ramificados. La presencia de
unidades tetrafuncionales "Q" SiO_{2/4} produce la formación
de metilsiloxanos volátiles lineales ramificados.
Los metilsiloxanos volátiles lineales
("dimeticonas" volátiles) tienen la fórmula
(CH_{3})_{3}SiO{(CH_{3})_{2}SiO}_{x}Si(CH_{3})_{3}
y los metilsiloxanos volátiles cíclicos ("ciclometiconas") tienen la fórmula {(CH_{3})_{2}SiO}_{y}. En las fórmulas x es 0-6, preferiblemente 1-5, más preferiblemente 1-3 y ó es 3-10, preferiblemente 4-6. Preferiblemente el metilsiloxano volátil tiene un punto de ebullición de menos de 250ºC y una viscosidad de 0,65-10 mm^{2}/s (centistokes), preferiblemente de aproximadamente 1-5 mm^{2}/s (centistokes). Los metilsiloxanos ramificados incluyen metilsiloxanos lineales y cíclicos en los que uno o más grupos metilo han sido sustituidos por (CH_{3})SiO.
y los metilsiloxanos volátiles cíclicos ("ciclometiconas") tienen la fórmula {(CH_{3})_{2}SiO}_{y}. En las fórmulas x es 0-6, preferiblemente 1-5, más preferiblemente 1-3 y ó es 3-10, preferiblemente 4-6. Preferiblemente el metilsiloxano volátil tiene un punto de ebullición de menos de 250ºC y una viscosidad de 0,65-10 mm^{2}/s (centistokes), preferiblemente de aproximadamente 1-5 mm^{2}/s (centistokes). Los metilsiloxanos ramificados incluyen metilsiloxanos lineales y cíclicos en los que uno o más grupos metilo han sido sustituidos por (CH_{3})SiO.
Ejemplos de metilsiloxanos volátiles lineales
representativos incluyen octametiltrisiloxano (MDM), que tiene un
punto de ebullición de 152ºC, una viscosidad de 1,04 mm^{2}/s y la
fórmula Me_{3}SiO(Me_{2}SiO)SiMe_{3};
decametiltetrasiloxano (DM_{2}M), que tiene un punto de ebullición
de 194ºC, una viscosidad de 1,53 mm^{2}/s y la fórmula
Me_{3}SiO
(Me_{2}SiO)_{2}SiMe_{3}; dodecametilpentasiloxano (DM_{3}M) que tiene un punto de ebullición de 229ºC, una viscosidad de 2,06 mm^{2}/s y la fórmula Me_{3}SiO(Me_{2}SiO)_{3}SiMe_{3}; y tetradecametilhexasiloxano (DM_{4}M), que tiene un punto de ebullición de 245ºC, una viscosidad de 2,63 mm^{2}/s y la fórmula Me_{3}SiO(Me_{2}SiO)_{4}SiMe_{3}.
(Me_{2}SiO)_{2}SiMe_{3}; dodecametilpentasiloxano (DM_{3}M) que tiene un punto de ebullición de 229ºC, una viscosidad de 2,06 mm^{2}/s y la fórmula Me_{3}SiO(Me_{2}SiO)_{3}SiMe_{3}; y tetradecametilhexasiloxano (DM_{4}M), que tiene un punto de ebullición de 245ºC, una viscosidad de 2,63 mm^{2}/s y la fórmula Me_{3}SiO(Me_{2}SiO)_{4}SiMe_{3}.
Ejemplos de metilsiloxanos cíclicos volátiles
incluyen octametilciclotetra-siloxano (D_{4}), que
tiene un punto de ebullición de 176ºC, una viscosidad de 2,3
mm^{2}/s y la fórmula {(Me_{2})SiO}_{4};
decametilciclopentasiloxano (D_{5}), que tiene un punto de
ebullición de 210ºC, una viscosidad de 3,87 mm^{2}/s y la fórmula
{(Me_{2})SiO}_{5}; y dodecametilciclohexasiloxano
(D_{6}), que tiene un punto de ebullición de 245ºC, una viscosidad
de 6,62 mm^{2}/s y la fórmula
{(Me_{2})SiO}_{6}.
{(Me_{2})SiO}_{6}.
Ejemplos de metilsiloxanos volátiles ramificados
incluyen heptametil- 3- {(trimetilsilil)oxi} trisiloxano
(M_{3}T), que tiene un punto de ebullición de 192ºC, una
viscosidad de 1,57 mm^{2}/s y la fórmula
Ci_{0}H_{30}O_{3}Si_{4};
hexametil-3,3,bis-{(trimetilsilil)oxi}
trisiloxano (M_{4}Q), que tiene un punto de ebullición de 222ºC,
una viscosidad de 2,6 mm^{2}/s y la fórmula
C_{12}H_{36}O_{4}Si_{5}; y pentametil
{(trimetilsilil)oxi}ciclotrisiloxano (DM_{3}), que tiene
una fórmula C_{8}H_{24}O_{4}Si_{4}.
Una ventaja de la composición de la presente
invención es que no es necesario utilizar otros ingredientes para
conseguir una formulación muy deseable por encima de los tres
componentes especificados, especialmente la sustancia activa, la
silicona volátil y el agente gelificante de homopolímero de
polietileno. Esto permite formular composiciones sencillas pero
eficaces a un coste reducido, con una fabricación sencilla y sin
ingredientes adicionales que reduzcan la eficacia. Por
consiguiente, una realización de la presente invención es una
composición de uso tópico que consiste prácticamente en una
sustancia activa antitranspirante o desodorante, una silicona
volátil dermatológicamente aceptable y un homopolímero de
polietileno disuelto en la silicona volátil. Lógicamente, por lo
general se incluiría una fragancia incluso en una fórmula sencilla
como esta y posiblemente un colorante o conservante, pero ninguno
de estos se considera un ingrediente que pueda afectar materialmente
a las características básicas y fundamentales de la
composición.
La composición de la presente invención también
puede opcionalmente incluir otros ingredientes que de forma típica
se encuentran en los productos cosméticos. Por ejemplo, puede
opcionalmente incluir un emoliente no volátil para mejorar la
emoliencia y la estética de aplicación (p. ej. menor pegajosidad,
secado más lento, menor resistencia y menor blanqueamiento). El
emoliente no volátil puede ser generalmente incluido en una
cantidad de 0% a 25%, preferiblemente de 2% a 20%, más
preferiblemente de 5% a 15%, en peso. Preferiblemente el emoliente
no volátil será menos de aproximadamente la mitad de la cantidad de
silicona volátil presente en la composición y más preferiblemente
será menos de aproximadamente una tercera parte de la cantidad de
silicona volátil. Generalmente, la cantidad de emoliente no volátil
debería ser mantenida al mínimo para no afectar negativamente a
la
eficacia.
eficacia.
Si está presente, el emoliente no volátil
preferido es una silicona no volátil. Las siliconas no volátiles de
forma típica tienen viscosidades de aproximadamente 5 a
aproximadamente 1000 mm^{2}/s (cSt), preferiblemente de
aproximadamente 10 a 500 mm^{2}/s (cSt) e incluyen
polialquilsiloxanos tales como dimeticona (p. ej. DC 200) y
polialquilarilsiloxanos tales como fenil-trimeticona
(p. ej. DC 556). Aunque menos preferidos, otros tipos de emolientes
no volátiles líquidos incluyen hidrocarburos de parafina tales como
aceite mineral y poliisobuteno hidrogenado, alcoholes alifáticos
tales como octildodecanol, ésteres de alcohol graso tales como
alcoholes C_{12-15} de benzoato y miristil
octanoato, ésteres de ácido graso tales como palmitato de
isopropilo, miristato de miristilo e isononanoato de octilo,
ésteres de ácido dicarboxílico tales como sebacato de diisopropilo,
polietilenglicoles y polipropilenglicoles tales como
PEG-40 y PPG-20, éteres de
polietilenglicol y/o polipropilenglicol de alcoholes
C_{4-20} tales como PPG-10
butanodiol, PPG-14 butiléter,
PPG-5-Buteth-7,
PPG-3-Myreth-3 y
steareth-20 y ésteres de polietilenglicol y/o
polipropilenglicol de ácidos C_{4-20} tales como
PEG-8 diestearato y PEG-10
dioleato.
La composición de la presente invención también
puede opcionalmente incluir un alcanol inferior tal como etanol, un
alcohol polihidroxilado tal como propilenglicol o dipropilenglicol,
agentes de suspensión tales como arcillas (p. ej.
quaternium-18 hectorita) y sílices y cargas tales
como talco, poliolefinas y almidón de maíz modificado. Aunque la
composición puede opcionalmente incluir un agente espesante no de
cera (p. ej., hidroxipropilcelulosa) adicional, este debería estar
prácticamente exento (es decir, contener menos de 1%,
preferiblemente menos de 0,1%), más preferiblemente estar
completamente exento, de cualquier cera orgánica o natural tal como
aceite de ricino hidrogenado, ozoquerita, alcohol estearílico, etc.
Sin embargo, puede opcionalmente incluir una cera de silicona. Con
máxima preferencia la composición utiliza homopolímero de
polietileno como único agente gelificante o espesante.
La lista anterior de materiales sólo se incluye
a título ilustrativo y no pretende ser una lista completa de todos
los posibles materiales que puedan ser útiles en una composición
antitranspirante o desodorante. Obviamente, el experto en la
materia puede seleccionar aquellos materiales que proporcionen las
características de aplicación y estética deseadas a la forma
particular de composición que se desea producir.
Las composiciones de la presente invención
pueden ser fácilmente formuladas como un aerosol, pulverizador de
bomba, líquido, aplicador esférico móvil, loción, crema, gel, sólido
(duro y blando), etc. Cuando la composición se formula como líquido
o loción, de forma típica incluirá de 1% a 3% de homopolímero de
polietileno. Las formulaciones líquidas pueden utilizarse, por
ejemplo, en dispensadores tipo aplicador esférico móvil y aplicador
hemisférico poroso, así como en dispensadores tipo pulverizador con
bomba y en toallitas desechables. Cuando se formula como crema, gel
blando o sólido blando, la composición de forma típica incluirá de
4% a 7% de homopolímero de polietileno. Cuando se formula como un
sólido, la composición de forma típica incluirá de 8% a 20% de
homopolímero de polietileno. Obviamente, estas cantidades variarán
algo en función de la naturaleza y de la cantidad de los demás
ingredientes en la formulación.
Un aerosol puede ser fácilmente producido
preparando en primer lugar un concentrado líquido que comprende la
sustancia activa, la silicona volátil y el homopolímero de
polietileno y añadiendo después propelente en una cantidad de
manera que el producto final comprenda de 55% a 85%, preferiblemente
de 60% a 80%, de propelente. Una composición de aerosol preferida
comprenderá, además del propelente antes mencionado, de 3% a 15% de
una sal antitranspirante de aluminio, de 0,2% a 2% de homopolímero
de polietileno y de aproximadamente 5% a aproximadamente 35% de
silicona volátil. El propelente puede incluir cualquiera de los
tipos actualmente disponibles tales como los hidrocarburos
volátiles (de forma típica de 3 a 6 átomos de carbono) y los
halohidrocarburos que tienen una presión de vapor de 103 a 552 kPa
(de 15 a 80 psig), preferiblemente de 207 a 483 kPa (de 30 a 70
psig), a aproximadamente 20ºC. Estos incluyen propelente
A-46, propelente A-31, propelente
A-70 y propelente 152A.
\newpage
La presente invención también incluye un método
para evitar o reducir la transpiración aplicando por vía tópica una
cantidad eficaz de una composición antitranspirante como se describe
en la presente memoria a la piel de un ser humano, preferiblemente
a su axila, siendo esta reducción de transpiración deseada por el
usuario. Una cantidad eficaz es una cantidad que proporciona al
menos una reducción del 20% del sudor, preferiblemente al menos una
reducción del 40% del sudor, cuando se analiza de acuerdo con un
protocolo de eficacia térmica en sala caliente convencional, y con
máxima preferencia una cantidad que reduce la transpiración a un
grado perceptible por el usuario. De forma típica, la cantidad de
composición antitranspirante aplicada oscilará de aproximadamente
0,1 gramos a aproximadamente 1,0 gramos por axila dependiendo de la
formulación o una cantidad que proporcione de aproximadamente 0,01
a aproximadamente 0,25 gramos de sustancia activa antitranspirante
por axila.
La presente invención incluye también un método
para evitar o reducir los malos olores aplicando por vía tópica una
cantidad eficaz de una composición desodorante como se describe en
la presente memoria a la piel de un ser humano, preferiblemente a
la axila, siendo esta reducción de malos olores deseada por el
usuario. Una cantidad eficaz es una cantidad que reduce los malos
olores a un grado que es perceptible por el usuario. De forma
típica, la cantidad de composición desodorante aplicada oscilará de
aproximadamente 0,1 gramos a aproximadamente 1,0 gramo por axila
dependiendo de la formulación o una cantidad que proporcione de
aproximadamente 0,0001 a aproximadamente 0,1 gramos de sustancia
activa desodorante por axila.
La presente invención se ilustra en más detalle
mediante los siguientes ejemplos, en donde las partes y los
porcentajes son en peso. En cada uno de estos ejemplos, las sales
antitranspirantes son del tipo de eficacia mejorada (EACH o EAZCH)
y tienen una relación, determinada mediante HPLC, entre el área del
pico 4 y el área del pico 3 superior a 0,7 con al menos el 80% del
aluminio contenido en dichos picos 3 y 4.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplos 1 -
4
Las composiciones antitranspirantes o
desodorantes líquidas se preparan con los ingredientes y las
cantidades descritas a continuación. Cada una de estas
composiciones se prepara mezclando todos los ingredientes (salvo la
fragancia) para formar una suspensión homogénea, calentando a
aproximadamente 75º-90ºC para fundir y disolver el homopolímero de
polietileno y enfriando la mezcla con agitación, añadiendo a
continuación la fragancia durante el enfriamiento.
\vskip1.000000\baselineskip
\newpage
Ejemplos 5
-7
Las composiciones antitranspirantes o
desodorantes de aerosol se preparan con los ingredientes y las
cantidades descritas a continuación. Cada una de estas
composiciones se prepara mezclando todos los ingredientes, salvo el
propelente y la fragancia, para formar una suspensión homogénea,
calentando a aproximadamente 75º-90ºC para fundir y disolver el
homopolímero de polietileno y enfriando la mezcla con agitación,
añadiendo a continuación la fragancia durante el enfriamiento, para
formar un concentrado líquido. El concentrado es después colocado
en un bote de aerosol y después se añade el propelente. El
propelente es A-31, que es una mezcla de isobutano,
butano y propano con una presión de vapor de 214 kPa (31 psig).
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplos 8
-12
Las composiciones antitranspirantes o
desodorantes de barra sólida se preparan con los ingredientes y las
cantidades descritas a continuación. Cada una de estas composiciones
se prepara mezclando todos los ingredientes (salvo la fragancia)
para formar una suspensión homogénea, calentando a aproximadamente
75º-90ºC para fundir y disolver el homopolímero de polietileno y
enfriando la mezcla para formar una barra sólida, añadiendo a
continuación la fragancia durante la etapa de enfriamiento y antes
de la solidificación.
\newpage
Ejemplos 13
-17
Se preparan composiciones antitranspirantes o
desodorantes de crema o sólido blando que tienen los ingredientes y
las cantidades descritas a continuación. Cada una de estas
composiciones se prepara mezclando todos los ingredientes (salvo la
fragancia) para formar una suspensión homogénea, calentando a
aproximadamente 75º-90ºC para fundir y disolver el homopolímero de
polietileno y enfriando la mezcla para formar una crema rígida o un
sólido blando, añadiendo a continuación la fragancia durante la
etapa de enfriamiento.
\vskip1.000000\baselineskip
Claims (24)
1. Una composición antitranspirante o
desodorante anhidra tópica que comprende una sustancia activa
antitranspirante o desodorante, una silicona volátil
dermatológicamente aceptable y un homopolímero de polietileno
disuelto en la silicona volátil, en donde el homopolímero de
polietileno tiene un peso molecular de 200 a 800 daltons y en donde
la composición contiene menos de 1% de cualquier otra cera orgánica
o natural.
2. La composición de la reivindicación 1, que
comprende, en peso, de 0,01% a 25% de sustancia activa
antitranspirante o desodorante, 25% a 98% de silicona volátil y de
1% a 25% de homopolímero de polietileno.
3. La composición de la reivindicación 1, en
donde el homopolímero de polietileno tiene un peso molecular de 300
a 600 daltons.
4. La composición de la reivindicación 1, en
donde el homopolímero de polietileno tiene un peso molecular de 400
a 500 daltons.
5. La composición de la reivindicación 2, que
comprende, en peso, de 3% a 25% de una sal antitranspirante de
aluminio o de aluminio-circonio.
6. La composición de la reivindicación 5, que
comprende de 35% a 95% de silicona volátil.
7. La composición de la reivindicación 5, que
comprende de 40% a 90% de silicona volátil.
8. La composición de la reivindicación 6, en
donde el homopolímero de polietileno tiene un peso molecular de 300
a 600 daltons.
9. La composición de la reivindicación 2, que
comprende, en peso, de 0,01% a 10% de una sustancia activa
desodorante.
10. La composición de la reivindicación 2, que
también comprende, en peso, de 0% a 25% de un emoliente no
volátil.
11. La composición de la reivindicación 10, en
donde el emoliente no volátil es una silicona no volátil.
12. La composición de la reivindicación 6, que
también comprende, en peso, de 5% a 15% de un emoliente no
volátil.
13. La composición de la reivindicación 12, en
donde el emoliente no volátil es una silicona no volátil.
14. La composición de la reivindicación 1, en
forma de una composición de aerosol que comprende, en peso, de 55%
a 85% de un propelente y de 20% a 40% de un concentrado líquido que
comprende una sustancia activa antitranspirante o desodorante, una
silicona volátil dermatológicamente aceptable y un homopolímero de
polietileno disuelto en la silicona volátil, en donde el
homopolímero de polietileno tiene un peso molecular de 200 a 800
daltons.
15. La composición de la reivindicación 14, que
comprende, en peso, de 55% a 85% de un propelente, de 3% a 15% de
una sal antitranspirante de aluminio, de 5% a 35% de silicona
volátil y de 0,2% a 2% de homopolímero de polietileno disuelto en
la silicona volátil.
16. La composición de la reivindicación 2, en
forma de una composición líquida que comprende de 1% a 3% de
homopolímero de polietileno.
17. La composición de la reivindicación 2, en
forma de una composición de crema, gel o sólido blando que comprende
de 4% a 7% de homopolímero de polietileno.
18. La composición de la reivindicación 2, en
forma de composición sólida que comprende de 8% a 20% de
homopolímero de polietileno.
19. La composición de la reivindicación 1, que
también comprende un agente espesante no de cera.
20. La composición de la reivindicación 1, 5, 10
ó 12, en donde el homopolímero de polietileno es el único agente
gelificante.
21. La composición de la reivindicación 1, que
básicamente consiste en la sustancia activa antitranspirante o
desodorante, la silicona volátil y el homopolímero de
polietileno.
22. La composición de la reivindicación 21, que
también comprende un emoliente no volátil.
23. Un método para reducir malos olores de la
piel humana que comprende aplicar por vía tópica a la piel humana
una cantidad eficaz para reducir los malos olores de una composición
desodorante anhidra que comprende una sustancia activa desodorante,
una silicona volátil dermatológicamente aceptable y un homopolímero
de polietileno disuelto en la silicona volátil, en donde el
homopolímero de polietileno tiene un peso molecular de 200 a 800
daltons y en donde la composición contiene menos de 1% de cualquier
otra cera orgánica o natural.
24. Un método para reducir la transpiración de
la piel humana que comprende aplicar por vía tópica a la piel
humana una cantidad eficaz para reducir la transpiración de una
composición antitranspirante anhidra que comprende una sustancia
activa antitranspirante, una silicona volátil dermatológicamente
aceptable y un homopolímero de polietileno disuelto en la silicona
volátil, en donde el homopolímero de polietileno tiene un peso
molecular de 200 a 800 daltons y en donde la composición está
prácticamente exenta de cera orgánica o natural.
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