ES2181413T3 - Nuevas dihidropiridinas sustituidas en 2 con heterociclo. - Google Patents

Nuevas dihidropiridinas sustituidas en 2 con heterociclo.

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Abstract

Dihidropirimidinas con la fórmula general (I) o su forma isomérica (Ia) en las que R1 representa fenilo, furilo, tienilo, piridilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto de fórmula donde los sistemas de anillos antes expuestos están sustituidos eventualmente una o varias veces, de forma igual o diferente, con sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógeno, triflúormetilo, nitro, ciano, triflúormetoxi, carboxilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alquilo C1-C6 que a su vez puede estar sustituido con arilo con 6 a 10 átomos de carbono o halógeno, y/o los sistemas de anillos expuestos están sustituidos eventualmente con grupos de fórmula -S- R6, NR7R8, CO-NR9R10, SO2-CF3 y -A-CH2-R11, en las que R6 significa fenilo que está sustituido eventualmente con halógeno, R7, R8, R9 y R10 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, fenilo, fenilo sustituido con hidroxi, hidroxi, acilo C1-C6 o alquilo C1-C6 que a su vez puede estar sustituido con hidroxi, alcoxicarbonilo C1-C6, fenilo o fenilo sustituido con hidroxi, A significa un resto O, S, SO o SO2, R11 significa fenilo que está sustituido eventualmente de una a varias veces, de forma igual o diferente, con sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógeno, nitro, triflúormetilo, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, R2 representa un resto de fórmula -OR12 o -NR13R14, en las que R12 significa hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-C6 o un resto de hidrocarburo C1-C8 saturado o insaturado, de cadena lineal, ramificado o cíclico, que contiene eventualmente uno o dos miembros de cadena de heteroátomos iguales o diferentes del grupo formado por O, CO, NH, -N-alquilo-(C1-C4), -N-(alquilo(C1- C4))2, S o SO2 y que eventualmente está sustituido con halógeno, nitro, ciano, hidroxi, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o aralquilo con 6 a 10 átomos de carbono, heteroarilo o un grupo de fórmula - NR15R16, en la que R15 y R16 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, bencilo o alquilo C1-C6, R13 y R14 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, R3 representa hidrógeno, amino o un resto de fórmula representa formilo, ciano o triflúormetilo, o representa un resto de hidrocarburo saturado o insaturado, de cadena lineal, ramificado o cíclico, con hasta 8 átomos de carbono que eventualmente está sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con ariloxi con 6 a 10 átomos de carbono, azido, ciano, hidroxi, carboxilo, alcoxicarbonilo C1- C6, un anillo heterocíclico con 5 a 7 miembros, alquiltío C1-C6, alcoxi C1-C6 que a su vez puede estar sustituido con azido o amino, y/o que está sustituido con triazolilo que a su vez puede estar sustituido hasta 3 veces con alcoxicarbonilo C1-C6, y/o que puedeestar sustituido con grupos de fórmula -OSO2-CH3 o (CO)a-NR17R18, en las que a significa un número de 0 a 1, R17 y R18 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o arilo, aralquilo con 6 a 10 átomos de carbono, o significan alquilo C1-C6 que eventualmente está sustituido con alcoxicarbonilo C1-C6, hidroxilo, fenilo o bencilo, donde el fenilo o el bencilo están sustituidos eventualmente una o varias veces, de forma igual o diferente, con hidroxi, carboxilo, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, o alquilo C1-C6 que eventualmente está sustituido con grupos de fórmula NH-CO-CH3 o NH-CO-CF3, R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, acetilo o benzoílo, D representa un átomo de oxígeno o de azufre, R5 representa hidrógeno, halógeno o alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, y sus sales.
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Families Citing this family (56)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU4289100A (en) * 1999-03-25 2000-10-16 Bayer Aktiengesellschaft Dihydropyrimidines and their use in the treatment of hepatitis
EP1193259A4 (en) 1999-06-23 2003-01-29 Ajinomoto Kk dihydropyrimidine
AU3009801A (en) * 1999-12-22 2001-07-03 Bayer Aktiengesellschaft Combinations of medicaments for treating viral diseases
DE10012549A1 (de) * 2000-03-15 2001-09-20 Bayer Ag Arzneimittel gegen virale Erkrankungen
DE10012824A1 (de) * 2000-03-16 2001-09-20 Bayer Ag Arzneimittel gegen virale Erkrankungen
DE10012823A1 (de) 2000-03-16 2001-09-20 Bayer Ag Arzneimittel gegen virale Erkrankungen
DE10013125A1 (de) * 2000-03-17 2001-09-20 Bayer Ag Arzneimittel gegen virale Erkrankungen
CA2647045A1 (en) * 2006-03-24 2007-10-04 The Feinstein Institute For Medical Research Phenolic hydrazone macrophage migration inhibitory factor inhibitors
CN101104604B (zh) 2006-07-10 2011-03-02 北京摩力克科技有限公司 光学纯二氢嘧啶类化合物及其用于制备治疗和预防病毒性疾病的药物的用途
CN101104617B (zh) * 2006-07-10 2010-06-23 北京摩力克科技有限公司 二氢嘧啶类化合物及其用于制备治疗和预防病毒性疾病的药物的用途
CN100453542C (zh) * 2007-04-30 2009-01-21 广东东阳光药业有限公司 2-杂环取代的二氢嘧啶消旋化合物的拆分方法
PT2514750E (pt) * 2007-06-18 2014-01-23 Sunshine Lake Pharma Co Ltd Tiazolil dihidropirimidinas substituídas com bromo-fenilo
WO2008154820A1 (fr) * 2007-06-18 2008-12-24 Zhang, Zhongneng Thiazolyl-dihydropyrimidines à substitution carbéthoxy
WO2008154818A1 (fr) * 2007-06-18 2008-12-24 Zhang, Zhongneng Thiazolyl-dihydropyrimidines à substitution fluorophényle
WO2010069147A1 (zh) * 2008-12-17 2010-06-24 张中能 二氢嘧啶类化合物、其组合物及其应用
US9233933B2 (en) 2012-01-06 2016-01-12 Janssen Sciences Ireland Uc 4,4-disubstituted-1,4-dihydropyrimidines and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
AU2013216935C1 (en) 2012-02-08 2017-12-14 John Emmerson Campbell Heteroaryl compounds and methods of use thereof
MX2014011749A (es) * 2012-03-31 2015-01-22 Hoffmann La Roche 4-metil-dihidropirimidinas novedosas para el tratamiento y la prolifaxis de la infeccion por el virus de la hepatitis b.
US20130267517A1 (en) 2012-03-31 2013-10-10 Hoffmann-La Roche Inc. Novel 4-methyl-dihydropyrimidines for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
KR102148678B1 (ko) * 2012-08-24 2020-08-27 선샤인 레이크 파르마 컴퍼니 리미티드 다이하이드로피리미딘 화합물 및 이의 약제학적 용도
CN103664925B (zh) * 2012-09-07 2018-01-23 广东东阳光药业有限公司 杂芳基取代的二氢嘧啶类化合物及其在药物中的应用
BR112015004113A2 (pt) 2012-09-10 2017-07-04 Hoffmann La Roche 6-aminoácido heteroarila diidropirimidinas para o tratamento e profilaxia da infecção pelo vírus da hepatite b
WO2015074546A1 (en) 2013-11-19 2015-05-28 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Dihydropyrimidine compounds and their application in pharmaceuticals
CN104672225B (zh) 2013-11-27 2019-02-12 广东东阳光药业有限公司 二氢嘧啶衍生物的制备方法及其中间体
KR20160133563A (ko) 2014-03-28 2016-11-22 선샤인 레이크 파르마 컴퍼니 리미티드 다이하이드로피리미딘 화합물 및 이의 약제학적 용도
TW201629054A (zh) 2015-02-07 2016-08-16 廣東東陽光藥業有限公司 二氫嘧啶衍生物的複合物及其在藥物中的應用
WO2016161268A1 (en) 2015-04-01 2016-10-06 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis b antviral agents
US10738035B2 (en) 2015-05-13 2020-08-11 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
WO2017011552A1 (en) 2015-07-13 2017-01-19 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis b antiviral agents
US10301255B2 (en) 2015-07-22 2019-05-28 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
EA201890767A1 (ru) 2015-09-23 2019-09-30 Рита Фармасьютикалз, Инк. C4-модифицированные производные олеаноловой кислоты для ингибирования il-17 и других применений
ES2794639T3 (es) * 2015-11-04 2020-11-18 Qilu Pharmaceutical Co Ltd Forma cristalina, método de preparación y compuesto intermedio de compuesto con anillo dihidropirido
US10280175B2 (en) 2016-02-02 2019-05-07 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
US10179792B2 (en) 2016-03-07 2019-01-15 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
US10189846B2 (en) * 2016-06-10 2019-01-29 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
EP3490607A4 (en) 2016-07-29 2020-04-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc. COMPOUNDS AND COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
MA45857A (fr) 2016-07-29 2021-05-19 Sunovion Pharmaceuticals Inc Composés et compositions, et utilisations associées
JP7191085B2 (ja) 2017-08-02 2022-12-16 サノビオン ファーマシューティカルズ インク イソクロマン化合物およびその使用
CN107501257B (zh) * 2017-08-17 2020-05-29 山东大学 二氢嘧啶-三氮唑类衍生物及其制备方法与应用
BR112020004112A2 (pt) 2017-08-28 2020-09-24 Enanta Pharmaceuticals, Inc. agentes antiviras da hepatite b
CA3079557A1 (en) * 2017-10-18 2019-04-25 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Dihydropyrimidine compounds and uses thereof in medicine
US10428070B2 (en) 2017-12-06 2019-10-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
TW201936192A (zh) 2017-12-06 2019-09-16 美商因那塔製藥公司 B 型肝炎抗病毒試劑
US11058678B2 (en) 2018-01-22 2021-07-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Substituted heterocycles as antiviral agents
US10729688B2 (en) 2018-03-29 2020-08-04 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
UY38383A (es) 2018-09-21 2020-04-30 Enanta Pharm Inc Heterociclos funcionalizados como agentes antivirales
EP3883570A4 (en) 2018-11-21 2022-07-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. FUNCTIONALIZED HETEROCYCLES AS ANTIVIRAL AGENTS
EP3938045A1 (en) 2019-03-14 2022-01-19 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Salts of a isochromanyl compound and crystalline forms, processes for preparing, therapeutic uses, and pharmaceutical compositions thereof
US11236111B2 (en) 2019-06-03 2022-02-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
US11760755B2 (en) 2019-06-04 2023-09-19 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
US11472808B2 (en) 2019-06-04 2022-10-18 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Substituted pyrrolo[1,2-c]pyrimidines as hepatitis B antiviral agents
US11738019B2 (en) 2019-07-11 2023-08-29 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Substituted heterocycles as antiviral agents
WO2021055425A2 (en) 2019-09-17 2021-03-25 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocycles as antiviral agents
WO2021078221A1 (zh) * 2019-10-24 2021-04-29 广东东阳光药业有限公司 二氢嘧啶类化合物及其在药物中的应用
US11802125B2 (en) 2020-03-16 2023-10-31 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocyclic compounds as antiviral agents
CN113512035B (zh) * 2021-04-26 2023-11-24 山东大学 二氢嘧啶-泊马度胺缀合物及其制备方法与应用

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH550189A (de) 1971-01-08 1974-06-14 Ciba Geigy Ag Verfahren zur herstellung von neuen dibenzo (b,f) thiepincarbonsaeuren.
CH569043A5 (es) 1973-01-23 1975-11-14 Ciba Geigy Ag
DE3234684A1 (de) 1982-09-18 1984-03-22 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Neue dihydropyrimidine, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung in arzneimitteln

Also Published As

Publication number Publication date
CN1297449A (zh) 2001-05-30
PE20000428A1 (es) 2000-06-25
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CN1134434C (zh) 2004-01-14
SV1999000049A (es) 2000-07-04
WO1999054329A1 (de) 1999-10-28
DE19817262A1 (de) 1999-10-21
AU3420599A (en) 1999-11-08
KR20010042787A (ko) 2001-05-25
JP2002512244A (ja) 2002-04-23
AR015765A1 (es) 2001-05-16
ID26308A (id) 2000-12-14
EP1073653B1 (de) 2002-08-28
GT199900055A (es) 2000-10-07
HK1037188A1 (en) 2002-02-01

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