EP4281067A1 - Procede d'amelioration de l'activite antioxydante de la vitamine c en solution aqueuse - Google Patents

Procede d'amelioration de l'activite antioxydante de la vitamine c en solution aqueuse

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EP4281067A1
EP4281067A1 EP22704931.9A EP22704931A EP4281067A1 EP 4281067 A1 EP4281067 A1 EP 4281067A1 EP 22704931 A EP22704931 A EP 22704931A EP 4281067 A1 EP4281067 A1 EP 4281067A1
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EP
European Patent Office
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vitamin
composition
overactivated
solution
treatment
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EP22704931.9A
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Inventor
Isabelle Desjardins-Lavisse
Guillaume Gillet
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Genialis SAS
Genialis Biotech SAS
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Genialis SAS
Genialis Biotech SAS
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Publication date
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    • A61K2800/80—Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
    • A61K2800/82—Preparation or application process involves sonication or ultrasonication

Definitions

  • the present invention relates to the field of antioxidant compositions comprising vitamin C. More particularly, it relates to a process for improving the activity of vitamin C in aqueous solution, as well as various compositions comprising superactivated vitamin C and their preparation process. These compositions can be used in particular in the cosmetic, nutraceutical, pharmaceutical or food-processing fields.
  • Vitamin C is a molecule known and used for a long time for its antioxidant properties, in particular for its ability to inhibit free radicals, and therefore oxidative stress. It is more generally found in dry form, pure or mixed with other compounds. In recent years, the dry liposomal form (vitamin C coated with liposome) has been particularly developed to improve its assimilation by the body. Assimilation occurs mainly at the level of the duodenum and the proximal jejunum and is saturable, the percentage absorbed decreasing even with the dose ingested. It is also sodium-dependent and can be inhibited by structural analogs.
  • vitamin C has also been examined at the cutaneous level. In addition to its antioxidant role, its presence in high concentrations in the skin could be associated with other functions, such as the formation of collagen, the inhibition of the formation of melanomas or even the modulation of epigenetic expressions.
  • vitamin C The bioavailability of vitamin C varies greatly depending on the method of preparation and assimilation. Thus, depending on the form (dry, liposomal, liquid, emulsified, etc.) and the preparation technique used, the same amount of vitamin C absorbed can lead to:
  • Dry forms are widely preferred today, to guard against possible problems of chemical stability (degradation of vitamin C over time), physical (phase separation of emulsions for example) or microbiological encountered with aqueous solutions.
  • chemical stability degradation of vitamin C over time
  • physical phase separation of emulsions for example
  • microbiological encountered with aqueous solutions it is well known that the assimilation and bioavailability of vitamin C in dry form are not optimal.
  • New products are regularly offered on the market to stand out from the competition with a formulation likely to make vitamin C more active in the broad sense. It is known to use a treatment for the preparation of stable emulsions comprising a lipid phase in an aqueous phase using piezoelectric transducers.
  • patent WO2010/149668 describes a method for preparing an oil-in-water emulsion produced in a container in which is immersed a piezoelectric transducer operating at high frequencies, in particular greater than 900 kHz. It has also been proposed in patent WO2017/037372 to use a similar process, using ultrasound at comparable frequencies, to vectorize hydrophobic active principles, in the form of a dispersed phase in a hydrophilic continuous phase. It has in particular been proposed to increase the bioavailability of co-enzyme Q.10 by this process.
  • the invention relates to a process for improving the antioxidant activity in solution in an aqueous medium consisting in treating said solution with ultrasound at a vibration frequency greater than or equal to 1 MHz.
  • the invention also relates to a process for the preparation of an aqueous antioxidant composition comprising overactivated vitamin C, said composition being treated by application of the process of the invention, as well as the composition obtained.
  • the invention also relates to a process for preparing an emulsion comprising overactivated vitamin C, as well as the composition obtained in the form of an emulsion.
  • composition according to the invention in the cosmetic, nutraceutical and pharmaceutical field.
  • the main advantage of the process according to the invention is that it makes it possible to increase the antioxidant activity of vitamin C in solution by at least 10%, preferably by at least 20%. This property is quite surprising and very interesting.
  • the process is particularly interesting because it makes it possible to formulate vitamin C in aqueous solution, that is to say that it makes it possible to prepare a stable liquid aqueous composition of vitamin C without adding stabilizing compounds (without adding active chemical, without texturizing, without emulsifying or any other compound known to stabilize solutions). It paves the way for the preparation of new formulations of vitamin C in aqueous solution. Such formulations can be presented in the form of a glass ampoule or a plastic pod.
  • the dose of vitamin C can be reduced for the same effectiveness with respect to the dose comprised in the compositions available to date.
  • the antioxidant activity will be higher with an overactivated vitamin C as defined in the invention.
  • compositions according to the invention give access to new antioxidant formulations which can be used in cosmetics, in nutraceuticals, in pharmaceuticals and in the food industry.
  • a first object of the invention relates to a process for improving the activity of vitamin C in aqueous solution, consisting in treating said solution containing vitamin C by ultrasound at a vibration frequency greater than or equal to 1 MHz.
  • the main activity of vitamin C is antioxidant activity.
  • Antioxidants can be defined as "any substance which, in low concentration relative to a substrate liable to be oxidized, prevents or slows down the oxidation of this substrate".
  • antioxidant activity within the meaning of the invention, is meant the action of preventing or slowing down the oxidation of a substrate. This activity can be measured in particular using the PAOT-Liquid® method, which records the modifications of an electrochemical potential in a reaction medium containing a reference molecule in its free radical state; this method is described in patent application WO2020/109736.
  • aqueous solution within the meaning of the invention, is meant any type of solution composed mainly of water, including a solution of pure or quasi-pure water.
  • aqueous solution is meant any type of solution composed mainly of water, including a solution of pure or quasi-pure water.
  • the treatment time can vary and is dependent on the volume of preparation to be treated, the amount of vitamin C, and the type and power of the ultrasonic transmitters.
  • the frequency of the ultrasounds is between 1 and 3 MHz and is applied, for volumes between lOmL and 1000L, for a period that can range from 15 min to 24 hours.
  • the treatment time can also be adapted according to the volume treated in batch, or the flow rate for continuous treatments.
  • This process makes it possible to formulate vitamin C, a hydrophilic molecule, in solution in an aqueous medium by process, without adding any chemical active ingredient. It is therefore a very simple formulation which may contain only vitamin C, the effect of improving antioxidant activity is obtained through ultrasonic treatment. This improvement can reach 10%, even 20% or more; the activity obtained is maintained for a period of at least 3 weeks without any special precautions (ambient temperature, without inerting).
  • a second object of the invention relates to a process for the preparation of an aqueous composition comprising overactivated vitamin C comprising the steps of: dissolving the vitamin C in an aqueous medium treating said solution by ultrasound at a vibrating frequency greater than or equal to 1 MHz.
  • overactivated vitamin C within the meaning of the invention, is meant a vitamin C whose antioxidant activity is increased by at least 10% compared to the same quantity of reference vitamin C (untreated, in particular not treated with ultrasound), preferably by at least 20%; the method for calculating this increase in activity is described in the experimental part.
  • the superactivated vitamin C according to the invention is a vitamin C treated in solution by ultrasound at a vibrational frequency greater than or equal to 1 MHz.
  • a third subject of the invention relates to an aqueous composition comprising superactivated vitamin C, characterized in that said superactivated vitamin C has an antioxidant activity that is at least 10% greater than that of the same quantity of reference vitamin C; it is obtained by treatment using the method defined above.
  • This composition can be called “generic composition” in the remainder of this text.
  • Formulation of the composition may be limited to the superactivated vitamin itself in water.
  • the aqueous medium (or aqueous solution) in which the vitamin C is dissolved can contain other molecules, for example vitamins, amino acids, one or more texturizing molecules, etc.
  • the generic composition can also be used as an ingredient for the preparation of complex compositions.
  • a fourth object of the invention relates to a process for the preparation of an emulsion of the oil-in-water type comprising overactivated vitamin C comprising the steps of: dissolution of vitamin C in an aqueous medium addition of an oily solution in a proportion of between 1% and 30% relative to the quantity by mass of the aqueous solution treatment of said solution by ultrasound at a higher or equal vibration frequency at 1MHz.
  • the oily solution used in the emulsion can be any type of oil or oily substance, alone or as a mixture, in particular vegetable oils, among which mention may be made, by way of example, of olive oil, sweet almond, argan oil, coconut oil... but also essential oils.
  • a fifth object of the invention relates to an emulsion comprising overactivated vitamin C characterized in that it is obtained by ultrasound treatment at a vibrational frequency greater than or equal to 1 MHz and that said overactivated vitamin C has antioxidant activity at least 10% higher than that of the same reference quantity of vitamin C.
  • the present invention provides access to the preparation of an ampoule or a pod containing an aqueous composition of superactivated vitamin C in stable form in aqueous solution as defined above.
  • the ampoule and the pod are themselves embodiments of the invention.
  • the invention can be applied to the implementation of a process for the preparation of a cosmetic composition comprising overactivated vitamin C comprising the steps of: dissolving the vitamin C in an aqueous medium optionally adding a solution oily in a proportion of between 1% and 30% relative to the mass quantity of the aqueous solution addition of at least one cosmetic ingredient chosen from: vitamins other than vitamin C, moisturizing agents, depigmenting agents, texturizers, pH correctors and coloring agents treatment of the said solution obtained by ultrasound at a vibration frequency greater than or equal to 1 MHz.
  • the invention also relates to a cosmetic composition
  • a cosmetic composition comprising overactivated vitamin C, characterized in that it is obtained by treatment using the method defined above and that it comprises, in addition to vitamin C, at least one ingredient chosen among vitamins other than vitamin C, moisturizing agents, depigmenting agents, texturizing agents, pH correctors and coloring agents.
  • the cosmetic composition can also be used as an ingredient for the preparation of complex compositions.
  • the cosmetic composition can also be formulated as a lotion, milk, cream or the like.
  • a sixth object of the invention relates to the use of a composition as defined previously (generic composition or cosmetic composition) to aid in the regeneration of the skin and/or to stimulate the formation of collagen and/or to improve its radiance.
  • the invention can be applied to the implementation of a process for the preparation of a nutraceutical composition
  • a process for the preparation of a nutraceutical composition comprising overactivated vitamin C comprising the steps of dissolving the vitamin C in an aqueous medium optional addition of an oily solution in a proportion of between 1% and 30% relative to the quantity by mass of the aqueous solution, addition of at least one component chosen from vitamins other than vitamin C, trace elements and amino acids, treatment of said solution obtained by ultrasound at a vibration frequency greater than or equal to 1 MHz.
  • the invention also relates to a nutraceutical composition
  • a nutraceutical composition comprising overactivated vitamin C, characterized in that it is obtained by treatment using the method defined above and that it comprises, in addition to vitamin C, at least one component chosen among vitamins other than vitamin C, trace elements and amino acids.
  • the nutraceutical composition can also be used as an ingredient for the preparation of complex compositions.
  • a seventh object of the invention relates to the use of a composition as defined previously (generic composition or nutraceutical composition) in nutraceuticals to prevent the effects of oxidative stress; it allows in particular to stimulate the defenses of the body, in particular the immune system, to improve the absorption of iron, to fight against fatigue.
  • a composition may include other vitamins, trace elements, amino acids.
  • the invention can be applied to the implementation of a process for the preparation of a pharmaceutical composition comprising overactivated vitamin C comprising the steps of: dissolving the vitamin C in an aqueous medium adding at least one component chosen from active pharmaceutical principles, or excipients treatment of said solution obtained by ultrasound at a vibrational frequency greater than or equal to 1 MHz.
  • the invention also relates to a pharmaceutical composition
  • a pharmaceutical composition comprising overactivated vitamin C, characterized in that it is obtained by treatment using the method defined above and that it comprises, in addition to vitamin C, at least one component chosen among the active pharmaceutical principles, or the excipients.
  • the pharmaceutical composition can also be used as an ingredient for the preparation of complex compositions.
  • an eighth object of the invention relates to the use of a composition as defined above (generic composition or pharmaceutical composition) in pharmaceuticals as a medicament, in particular for preventing and/or treating diseases associated with oxidative stress.
  • This pharmaceutical composition can be used for example to promote healing or prevent the formation of cancers, in particular melanomas.
  • diseases associated with oxidative stress we mean cancers, ocular pathologies (cataract and macular degeneration), cardiovascular pathologies (infarction), neurodegenerative diseases (ataxia, lateral sclerosis, Alzheimer's disease), metabolic diseases ( diabetes), brain disease.
  • the antioxidant compositions according to the invention can be used in drinkable, topical, ocular or injectable preparations. They can in particular be formulated from vitamin C only or in very short formulas to avoid the addition of compounds likely to induce side effects (allergic reactions, irritations, etc.).
  • a ninth object of the invention relates to the use of a composition comprising overactivated vitamin C in the agrifood field as a supplement or replacement for preservatives.
  • composition in the field of the food industry, a composition (generic composition) according to the invention can be added to drinks, applied to food or any other use in addition to or replacement of preservative products, for their antioxidant properties.
  • a composition generic composition
  • the present invention will be better understood on reading the examples which follow, provided by way of illustration and should in no way be considered as limiting the scope of the present invention.
  • Table 1 Composition of the four preparations made. The values indicated are the mass percentages of the ingredients in the corresponding preparation.
  • Preparations 1 and 2 were made from the same stock preparation of 2L, then separated into two. Preparations 1 and 3 were made by simply dispersing/mixing the ingredients all together. Preparations 2 and 4 underwent complementary high-frequency ultrasound treatment (USHF treatment), at 1.7 MHz. For preparation 4, the USHF treatment induced a significant drop in pH, which was compensated by an addition of 1% sodium hydroxide sufficient for the final pH of the preparation to be comparable to that of the other preparations, or by a value of about 5. This pH was chosen so as to be able to correspond to that of a potential product for topical use. For To reach it, vitamin C was provided in its conjugate acid and base forms. Xanthan gum was added to preparation 4 so that its viscosity was similar to that obtained for preparation 3 with the surfactants (Twin and Span).
  • USHF treatment complementary high-frequency ultrasound treatment
  • Table 2 PAOT score and standard deviations (SD) obtained for the four preparations made.
  • the antioxidant potential of the active ingredient is the same when it is treated alone or when it is treated within an emulsion.
  • the lowest score is obtained for the conventional emulsion, produced using surfactants, which is quite significant of what is generally observed, that is to say that the antioxidants present in complex formulations lose part of their activity due to their interactions with the other ingredients.
  • surfactants or other stabilizers present in conventional emulsion formulations can lead to a form of encapsulation of vitamin C, also reducing its activity.
  • the PAOT-Liquid® method is also used to reproducibly quantify vitamin C in water or blood.
  • the relationship is linear and a PAOT score of 100 corresponds to a concentration of approximately 1g/L.
  • the PI sample respects this rule perfectly since the concentration of vitamin C (conjugate acid and base) is in fact about 6.3% in the preparation, deducting the contribution of Na + ions from the sodium ascorbate .
  • the expected score is therefore approximately 630, for a measured score of 665.67.

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Abstract

La présente invention a trait au domaine des compositions antioxydantes comprenant de la vitamine C. Plus particulièrement, elle concerne un procédé d'amélioration de l'activité antioxydante de la vitamine C en solution aqueuse, ainsi que différentes compositions 5 comprenant de la vitamine C suractivée et leur procédé de préparation. Ces compositions peuvent être utilisées notamment dans les domaines cosmétique, agroalimentaire, nutraceutique ou pharmaceutique.

Description

PROCEDE D'AMELIORATION DE L'ACTIVITE ANTIOXYDANTE DE LA VITAMINE C EN SOLUTION AQUEUSE
La présente invention a trait au domaine des compositions antioxydantes comprenant de la vitamine C. Plus particulièrement, elle concerne un procédé d'amélioration de l'activité de la vitamine C en solution aqueuse, ainsi que différentes compositions comprenant de la vitamine C suractivée et leur procédé de préparation. Ces compositions peuvent être utilisées notamment dans les domaines cosmétique, nutraceutique, pharmaceutique ou agroalimentaire.
Domaine technique
La vitamine C est une molécule connue et utilisée depuis longtemps pour ses propriétés antioxydantes, en particulier pour sa capacité à inhiber les radicaux libres, donc le stress oxydatif. On la retrouve plus généralement sous forme sèche, pure ou mélangée à d'autres composés. Ces dernières années, la forme liposomale sèche (vitamine C enrobée de liposome) s'est particulièrement développée pour en améliorer l'assimilation par l'organisme. L'assimilation se produit essentiellement au niveau du duodénum et du jéjunum proximal et est saturable, le pourcentage absorbé diminuant même avec la dose ingérée. Elle est également sodium-dépendante et peut être inhibée par des analogues structuraux.
Le rôle de la vitamine C a aussi été examiné au niveau cutané. En plus de son rôle antioxydant, sa présence à forte concentration dans la peau a pu être associée à d'autres fonctions, telles que la formation du collagène, l'inhibition de la formation de mélanomes ou encore la modulation d'expressions épigénétiques.
La biodisponibilité de la vitamine C varie fortement en fonction du mode de préparation et d'assimilation. Ainsi, en fonction de la forme (sèche, liposomale, liquide, émulsionnée, etc.) et de la technique de préparation employée, une même quantité de vitamine C absorbée peut mener à :
Des taux d'assimilation très différents ;
Des activités mesurées dans l'organisme très différentes.
Les formes sèches sont aujourd'hui très largement privilégiées, pour se prémunir d'éventuels problème de stabilité chimique (dégradation de la vitamine C dans le temps), physique (séparation de phase des émulsions par exemple) ou microbiologique rencontrés avec les solutions aqueuses. Il est toutefois bien connu que l'assimilation et la biodisponibilité de la vitamine C sous forme sèche ne sont pas optimales. De nouveaux produits sont régulièrement proposés sur le marché pour se démarquer de la concurrence avec une formulation susceptible de rendre la vitamine C plus active au sens large. Il est connu d'utiliser un traitement de préparation d'émulsions stables comprenant une phase lipidique dans une phase aqueuse à l'aide de transducteurs piézoélectriques. En particulier, le brevet WO2010/149668 décrit un procédé de préparation d'une émulsion huile- dans-eau réalisée dans un récipient dans lequel est immergé un transducteur piézoélectrique opérant à hautes fréquences, notamment supérieure à 900 kHz. Il a par ailleurs été proposé dans le brevet WO2017 /037372 d'utiliser un procédé similaire, utilisant des ultrasons à des fréquences comparables, pour vectoriser des principes actifs hydrophobes, sous forme de phase dispersée dans une phase continue hydrophile. Il a notamment été proposé d'augmenter la biodisponibilité de la co-enzyme Q.10 par ce procédé.
Il est souhaitable de disposer de nouvelles formulations de vitamine C dont l'activité antioxydante est améliorée.
Exposé de l'invention
De manière surprenante, les inventeurs ont mis en évidence que l'on pouvait augmenter l'activité antioxydante de la vitamine C en solution en appliquant des ultrasons à haute fréquence à cette solution.
Ainsi, l'invention concerne un procédé d'amélioration de l'activité antioxydante en solution dans un milieu aqueux consistant à traiter ladite solution par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
L'invention concerne aussi un procédé de préparation d'une composition aqueuse antioxydante comprenant de la vitamine C suractivée, ladite composition étant traitée par application du procédé de l'invention, ainsi que la composition obtenue.
L'invention concerne également un procédé de préparation d'une émulsion comprenant de la vitamine C suractivée, ainsi que la composition obtenue sous forme d'émulsion.
Enfin, elle concerne l'utilisation d'une composition selon l'invention dans le domaine cosmétique, nutraceutique et pharmaceutique.
Avantages de l'invention
Le principal avantage du procédé selon l'invention est qu'il permet d'augmenter l'activité antioxydante de la vitamine C en solution d'au moins 10%, de préférence d'au moins 20%. Cette propriété est tout à fait surprenante et très intéressante. Le procédé est particulièrement intéressant du fait qu'il permet de formuler la vitamine C en solution aqueuse, c'est-à-dire qu'il permet de préparer une composition aqueuse liquide de vitamine C stable sans ajouter de composés stabilisants (sans ajout d'actif chimique, sans texturant, sans émulsionner ou tout autre composé connu pour stabiliser les solutions). Il ouvre la voie à la préparation de nouvelles formulations de vitamine C en solution aqueuse. De telles formulations peuvent être présentées sous la forme d'ampoule en verre ou de dosette en plastique.
Du fait d'une augmentation de l'activité antioxydante, la dose de vitamine C peut être diminuée pour une même efficacité par rapport à la dose comprise dans les compositions disponibles à ce jour. Pour la même raison, pour une même dose de référence (en mg par exemple), l'activité antioxydante sera plus élevée avec une vitamine C suractivée telle que définie dans l'invention.
Les compositions selon l'invention donnent accès à de nouvelles formulations antioxydantes utilisables en cosmétique, en nutraceutique, en pharmaceutique et en agroalimentaire.
DESCRIPTION DETAILLEE DE L'INVENTION
Un premier objet de l'invention concerne un procédé d'amélioration de l'activité de la vitamine C en solution aqueuse consistant à traiter ladite solution contenant la vitamine C par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
La principale activité de la vitamine C est une activité antioxydante.
Les antioxydants peuvent être définis comme « toute substance qui, en faible concentration par rapport à un substrat susceptible d'être oxydé, prévient ou ralentit l'oxydation de ce substrat ». Ainsi, par « activité antioxydante » au sens de l'invention, on entend l'action de prévenir ou de ralentir l'oxydation d'un substrat. Cette activité peut être mesurée notamment grâce à la méthode PAOT-Liquid®, qui enregistre les modifications d'un potentiel électrochimique dans un milieu réactionnel contenant une molécule de référence dans son état de radical libre ; cette méthode est décrite dans la demande de brevet W02020/109736.
Par « solution aqueuse » au sens de l'invention, on entend tout type de solution composée majoritairement d'eau, y compris une solution d'eau pure ou quasi-pure. A titre d'exemple, on peut citer les hydrolats, les sirops, les jus et les extraits aqueux.
Le temps de traitement peut varier et est dépendant du volume de préparation à traiter, de la quantité de vitamine C, et du type et de la puissance des émetteurs ultrasonores. Dans un mode de réalisation particulier de l'invention, la fréquence des ultrasons est comprise entre 1 et 3 MHz et est appliquée, pour des volumes compris entre lOmL et 1000L, pendant une durée pouvant aller de 15 min à 24 heures. Le temps de traitement peut également être adapté en fonction du volume traité en batch, ou du débit de circulation pour des traitements en continu.
Ce procédé permet de formuler la vitamine C, une molécule hydrophile, en solution dans un milieu aqueux par voie de procédé, sans ajouter d'actif chimique. Il s'agit donc d'une formulation très simple qui peut ne contenir que la vitamine C, l'effet d'amélioration de l'activité antioxydante étant obtenu grâce au traitement aux ultrasons. Cette amélioration peut atteindre 10%, voire 20% ou plus ; l'activité obtenue se maintient pendant une durée d'au moins 3 semaines sans précaution particulière (température ambiante, sans inertage).
Un second objet de l'invention concerne un procédé de préparation d'une composition aqueuse comprenant de la vitamine C suractivée comprenant les étapes de : mise en solution de la vitamine C da ns un milieu aqueux traitement de ladite solution par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
Par « vitamine C suractivée » au sens de l'invention, on entend une vitamine C dont l'activité antioxydante est augmentée d'au moins 10% par rapport à une même quantité de vitamine C de référence (non traitée, notamment non traitée aux ultrasons), de préférence d'au moins 20% ; la méthode de calcul de cette augmentation d'activité est décrite dans la partie expérimentale. La vitamine C suractivée selon l'invention est une vitamine C traitée en solution par des ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
Un troisième objet de l'invention concerne une composition aqueuse comprenant de la vitamine C suractivée caractérisée en ce que ladite vitamine C suractivée présente une activité antioxydante supérieure d'au moins 10% à celle d'une même quantité de vitamine C de référence ; elle est obtenue par traitement à l'aide du procédé défini précédemment. Cette composition peut être appelée « composition générique » dans la suite du présent texte.
La formulation de la composition peut être limitée à la vitamine suractivée elle-même dans de l'eau. D'autre part, le milieu aqueux (ou solution aqueuse) dans lequel est dissoute la vitamine C peut contenir d'autres molécules, par exemple des vitamines, des acides aminés, une ou plusieurs molécules texturisantes...
La composition générique peut également être utilisée en tant qu'ingrédient pour la préparation de compositions complexes.
Un quatrième objet de l'invention concerne un procédé de préparation d'une émulsion de type huile-dans-eau comprenant de la vitamine C suractivée comprenant les étapes de : mise en solution de la vitamine C dans un milieu aqueux ajout d'une solution huileuse dans une proportion comprise entre 1% et 30% par rapport à la quantité massique de la solution aqueuse traitement de ladite solution par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
La solution huileuse utilisée dans l'émulsion peut être tout type d'huile ou de corps huileux, seul ou en mélange, notamment des huiles végétales parmi lesquelles on peut citer à titre d'exemple l'huile d'olive, l'huile d'amande douce, l'huile d'argan, l'huile de coco... mais aussi les huiles essentielles.
Ainsi, un cinquième objet de l'invention concerne une émulsion comprenant de la vitamine C suractivée caractérisée en ce qu'elle est obtenue par traitement aux ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz et que ladite vitamine C suractivée présente une activité antioxydante supérieure d'au moins 10% à celle d'une même quantité de vitamine C de référence.
La présente invention donne accès à la préparation d'une ampoule ou d'une dosette contenant une composition aqueuse de vitamine C suractivée sous forme stable en solution aqueuse telle que définie précédemment. L'ampoule et la dosette sont elles-mêmes des modes de réalisation de l'invention.
L'invention peut être appliquée à la mise en œuvre d'un procédé de préparation d'une composition cosmétique comprenant de la vitamine C suractivée comprenant les étapes de : mise en solution de la vitamine C dans un milieu aqueux ajout optionnel d'une solution huileuse dans une proportion comprise entre 1% et 30% par rapport à la quantité massique de la solution aqueuse ajout d'au moins un ingrédient cosmétique choisi parmi : les vitamines autre que la vitamine C, les agents hydratants, les agents dépigmentants, les agents texturants, les correcteurs de pH et les agents colorants traitement de ladite solution obtenue par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
Ainsi, l'invention concerne aussi une composition cosmétique comprenant de la vitamine C suractivée caractérisée en ce qu'elle est obtenue par traitement à l'aide du procédé défini précédemment et qu'elle comprend en plus de la vitamine C au moins un ingrédient choisi parmi les vitamines autres que la vitamine C, les agents hydratants, les agents dépigmentants, les agents texturants, les correcteurs de pH et les agents colorants. La composition cosmétique peut également être utilisée en tant qu'ingrédient pour la préparation de compositions complexes. La composition cosmétique peut aussi être formulée en tant que lotion, lait, crème ou autre.
Un sixième objet de l'invention concerne l'utilisation d'une composition telle que définie précédemment (composition générique ou composition cosmétique) pour aider à la régénération de la peau et/ou stimuler la formation de collagène et/ou améliorer son éclat.
L'invention peut être appliquée à la mise en œuvre d'un procédé de préparation d'une composition nutraceutique comprenant de la vitamine C suractivée comprenant les étapes de mise en solution de la vitamine C dans un milieu aqueux ajout optionnel d'une solution huileuse dans une proportion comprise entre 1% et 30% par rapport à la quantité massique de la solution aqueuse ajout d'au moins un composant choisi parmi les vitamines autre que la vitamine C, les oligo-éléments et les acides aminés, traitement de ladite solution obtenue par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
Ainsi, l'invention concerne aussi une composition nutraceutique comprenant de la vitamine C suractivée caractérisée en ce qu'elle est obtenue par traitement à l'aide du procédé défini précédemment et qu'elle comprend en plus de la vitamine C au moins un composant choisi parmi les vitamines autre que la vitamine C, les oligo-éléments et les acides aminés.
La composition nutraceutique peut également être utilisée en tant qu'ingrédient pour la préparation de compositions complexes.
Un septième objet de l'invention concerne l'utilisation d'une composition telle que définie précédemment (composition générique ou composition nutraceutique) en nutraceutique pour prévenir les effets du stress oxydatif ; elle permet notamment de stimuler les défenses de l'organisme, notamment le système immunitaire, d'améliorer l'absorption du fer, de lutter contre la fatigue. Une telle composition peut inclure d'autres vitamines, des oligo-élements, des acides aminés.
L'invention peut être appliquée à la mise en œuvre d'un procédé de préparation d'une composition pharmaceutique comprenant de la vitamine C suractivée comprenant les étapes de : mise en solution de la vitamine C dans un milieu aqueux ajout d'au moins un composant choisi parmi les principes actifs pharmaceutiques, ou les excipients traitement de ladite solution obtenue par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
Ainsi, l'invention concerne aussi une composition pharmaceutique comprenant de la vitamine C suractivée caractérisée en ce qu'elle est obtenue par traitement à l'aide du procédé défini précédemment et qu'elle comprend en plus de la vitamine C au moins un composant choisi parmi les principes actifs pharmaceutiques, ou les excipients.
La composition pharmaceutique peut également être utilisée en tant qu'ingrédient pour la préparation de compositions complexes.
Enfin un huitième objet de l'invention concerne l'utilisation d'une composition telle que définie précédemment (composition générique ou composition pharmaceutique) en pharmaceutique en tant que médicament, en particulier pour prévenir et/ou traiter les maladies associées au stress oxydatif.
Cette composition pharmaceutique peut être utilisée par exemple pour favoriser la cicatrisation ou prévenir la formation de cancers, notamment des mélanomes.
Par « maladies associées au stress oxydatif », on entend les cancers, les pathologies oculaires (cataracte et dégénérescence maculaire), les pathologies cardiovasculaires (infarctus), des maladies neurodégénératives (ataxies, sclérose latérale, maladie d'Alzheimer), les maladies métaboliques (diabète), les maladies cérébrales.
Dans un usage pharmaceutique et nutraceutique, les compositions antioxydantes selon l'invention peuvent être utilisées dans des préparations buvables, topiques, oculaires ou injectables. Elles peuvent en particulier être formulées à partir de vitamine C seulement ou dans des formules très courtes pour éviter l'ajout de composés susceptibles d'induire des effets secondaires (réactions allergiques, irritations...).
Un neuvième objet de l'invention concerne l'utilisation d'une composition comprenant de la vitamine C suractivée dans le domaine agroalimentaire en en complément ou remplacement de produits de conservation.
Dans le domaine de l'agroalimentaire, une composition (composition générique) selon l'invention peut être ajoutée à des boissons, appliquée sur des aliments ou toute autre utilisation en complément ou remplacement de produits de conservation, pour leurs propriétés antioxydantes. La présente invention sera mieux comprise à la lecture des exemples qui suivent, fournis à titre d'illustration et ne devant en aucun cas être considérés comme limitant la portée de la présente invention.
PARTIE EXPERIMENTALE
EXEMPLE : Potentiel antioxydant de la vitamine C dans l'eau et dans une émulsion a- Matériels et méthodes
Quatre préparations de IL chacune ont été réalisées, en respectant les pourcentages d'ingrédients indiqués dans le Tableau 1.
Tableau 1 : Composition des quatre préparations réalisées. Les valeurs indiquées sont les pourcentages massiques des ingrédients dans la préparation correspondante.
Les préparations 1 et 2 ont été réalisées à partir d'une même préparation mère de 2L, séparée ensuite en deux. Les préparations 1 et 3 ont été réalisées par simple dispersion/mélange des ingrédients tous ensemble. Les préparations 2 et 4 ont quant à elles subi de manière complémentaire un traitement ultrasonore de haute fréquence (traitement USHF), à 1,7MHz. Pour la préparation 4, le traitement USHF a induit une baisse de pH significative, qui a été compensée par un ajout de soude à 1% suffisant pour que le pH final de la préparation soit comparable à celui des autres préparations, soit d'une valeur de 5 environ. Ce pH a été choisi de manière à pouvoir correspondre à celui d'un potentiel produit à usage topique. Pour l'atteindre, la vitamine C a été apportée sous ses formes acide et base conjuguée. De la gomme xanthane a été ajoutée à la préparation 4 de manière à ce que sa viscosité soit similaire à celle obtenue pour la préparation 3 avec les tensio-actifs (Twin et Span).
Trois mesures du pouvoir antioxydant total ont ensuite été réalisées sur les quatre préparations par l'IEA (Institut Européen des Antioxydants) par la méthode PAOT-Liquid®. Chaque mesure est réalisée indépendamment sur un prélèvement de 2mL de la préparation correspondante, après homogénéisation par agitation du récipient à la main.
La méthode PAOT-Liquid® est décrite dans la demande de brevet W02020/109736. b- Résultats
Les résultats obtenus à l'aide de la méthode PAOT sont présentés sur le Tableau 2 ci-après.
Tableau 2 : PAOT score et écarts-types (SD) obtenus pour les quatre préparations réalisées.
On observe que les PAOT scores les plus importants sont obtenus pour les préparations 2 et 4, qui ont subi le traitement USHF. L'écart avec les scores des deux autres préparations est significatif. Il est très intéressant de noter également que les scores des deux préparations traitées sont similaires, autour de 800.
De plus, il est surprenant que le potentiel antioxydant de l'actif soit le même lorsqu'il est traité seul ou lorsqu'il est traité au sein d'une émulsion. On remarque en effet que le score le plus bas est obtenu pour l'émulsion conventionnelle, réalisée à l'aide de tensio-actifs, ce qui est assez significatif de ce que l'on observe généralement, c'est-à-dire que les antioxydants présents dans des formulations complexes perdent une partie de leur activité du fait de leurs interactions avec les autres ingrédients. D'une part, leur rôle de protection des ingrédients sensible à l'oxydation « consomme » naturellement une part de leur activité antioxydante. D'autre part, les tensio-actifs ou autres stabilisants présents dans les formulations d'émulsions conventionnelles peuvent amener à une forme d'encapsulation de la vitamine C, réduisant également son activité. Il est donc remarquable de voir qu'il est possible grâce au procédé objet de l'invention de formuler des émulsions sans perte d'activité de la vitamine C, et qu'au contraire l'activité mesurée est même supérieure à ce qui est attendu, comme expliqué ci-après. Il faut noter par ailleurs que le score obtenu pour PI est considéré dans cette expérience comme un score de référence de 100% d'activité, puisqu'il s'agit du score obtenu pour de la vitamine C pure simplement dispersée dans de l'eau.
La méthode PAOT-Liquid® sert également à quantifier, de manière reproductible, la vitamine C dans l'eau ou dans le sang. La relation est linéaire et un score PAOT de 100 correspond à une concentration d'environ lg/L. L'échantillon PI respecte parfaitement cette règle puisque la concentration en vitamine C (acide et base conjuguée) est en fait d'environ 6,3% dans la préparation, déduction faite de l'apport en ions Na+ de l'ascorbate de sodium. Le score attendu est donc d'environ 630, pour un score mesuré de 665,67.
L'homme de l'art ne peut donc s'attendre au résultat obtenu et présenté ci-dessus, qui montre que de la vitamine C dispersée dans de l'eau distillée et soumise à un traitement ultrasonore présente une activité antioxydante supérieure à 120% de l'activité de référence de l'actif.

Claims

REVENDICATIONS
1. Procédé d'amélioration de l'activité de la vitamine C en solution aqueuse consistant à traiter ladite solution contenant la vitamine C par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
2. Procédé de préparation d'une composition aqueuse comprenant de la vitamine C suractivée comprenant les étapes de :
Mise en solution de la vitamine C dans un milieu aqueux
Traitement de ladite solution par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
3. Composition aqueuse comprenant de la vitamine C suractivée caractérisée en ce que ladite vitamine C suractivée présente une activité antioxydante supérieure d'au moins 10% à celle d'une même quantité de vitamine C de référence.
4. Procédé de préparation d'une émulsion de type huile-dans-eau comprenant de la vitamine C suractivée comprenant les étapes de :
Mise en solution de la vitamine C dans un milieu aqueux
Ajout d'une solution huileuse dans une proportion comprise entre 1% et 30% par rapport à la quantité molaire de la solution aqueuse
Traitement de ladite solution par ultrasons à une fréquence vibratoire supérieure ou égale à 1 MHz.
5. Procédé selon la revendication 4 dans laquelle ladite solution huileuse est une huile végétale, une huile essentielle ou un mélange d'huiles.
6. Emulsion comprenant de la vitamine C suractivée caractérisée en ce qu'elle est obtenue par traitement à l'aide du procédé défini à l'une des revendications 4 ou 5 et que ladite vitamine C suractivée présente une activité antioxydante supérieure d'au moins 10% à celle d'une même quantité de vitamine C de référence.
7. Composition cosmétique comprenant de la vitamine C suractivée caractérisée en ce qu'elle est obtenue partraitement à l'aide du procédé défini à l'une des revendications 2 ou 4, en ce que ladite vitamine C suractivée présente une activité antioxydante supérieure d'au moins 10% à celle d'une même quantité de vitamine C de référence et en ce qu'elle comprend en plus de la vitamine C au moins un ingrédient choisi parmi les vitamines autres que la vitamine C, les agents hydratants, les agents dépigmentants, les agents texturants, les correcteurs de pH et les agents colorants.
8. Utilisation d'une composition telle que définie à l'une des revendications 3 ou 7 en cosmétique pour aider à la régénération de la peau et/ou améliorer son éclat et/ou stimuler la formation de collagène.
9. Utilisation d'une composition telle que définie à la revendication 3 en nutraceutique pour stimuler les défenses de l'organisme, notamment le système immunitaire, améliorer l'absorption du fer et lutter contre la fatigue.
10. Composition telle que définie à la revendication 3 pour son utilisation en tant que médicament.
11. Composition selon la revendication 10 pour son utilisation selon la revendication 10 pour favoriser la cicatrisation, prévenir la formation de cancers, notamment des mélanomes, prévenir les pathologies oculaires (cataracte et dégénérescence maculaire), les pathologies cardiovasculaires (infarctus), les maladies neurodégénératives (ataxies, sclérose latérale, maladie d'Alzheimer), les maladies métaboliques (diabète) et les maladies cérébrales.
12. Utilisation d'une composition comprenant de la vitamine C suractivée dans le domaine agroalimentaire en complément ou remplacement de produits de conservation.
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