EP1392239A2 - Verwendung von isoflavonoiden in kosmetischen oder dermatologischen zubereitungen zur prophylaxe vor und behandlung von sensibler haut - Google Patents

Verwendung von isoflavonoiden in kosmetischen oder dermatologischen zubereitungen zur prophylaxe vor und behandlung von sensibler haut

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Publication number
EP1392239A2
EP1392239A2 EP02766639A EP02766639A EP1392239A2 EP 1392239 A2 EP1392239 A2 EP 1392239A2 EP 02766639 A EP02766639 A EP 02766639A EP 02766639 A EP02766639 A EP 02766639A EP 1392239 A2 EP1392239 A2 EP 1392239A2
Authority
EP
European Patent Office
Prior art keywords
skin
isoflavone
cosmetic
dihydroxy
methoxy
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
EP02766639A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Helga Biergiesser
Thomas Döring
Stefan Gallinat
Ludger Kolbe
Kirsten Venzke
Franz STÄB
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Beiersdorf AG filed Critical Beiersdorf AG
Publication of EP1392239A2 publication Critical patent/EP1392239A2/de
Withdrawn legal-status Critical Current

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    • A61Q5/00—Preparations for care of the hair
    • A61Q5/006—Antidandruff preparations

Definitions

  • the present invention relates to the use of special isoflavonoids in cosmetic or dermatological preparations for the prophylaxis before and treatment of sensitive skin, itching, as well as changes in the DNA synthesis and / or DNA repair performance in the skin.
  • the present invention relates to cosmetic preparations with additional, effective protection against harmful oxidation processes in the skin, but also for additional protection of cosmetic preparations themselves or for additional protection of the constituents of cosmetic preparations against harmful oxidation processes.
  • Cosmetic skin care is primarily to be understood to mean that the natural function of the skin acts as a barrier against environmental influences (e.g. dirt, chemicals, microorganisms) and against the loss of the body's own substances (e.g. water, natural fats, electrolytes) is strengthened or restored.
  • environmental influences e.g. dirt, chemicals, microorganisms
  • loss of the body's own substances e.g. water, natural fats, electrolytes
  • the aim of skin care is also to compensate for the loss of fat and water in the skin caused by daily washing. This is especially important when the natural regeneration ability is insufficient.
  • skin care products should Protect world influences, especially from the sun and wind, and delay skin aging.
  • the chronological skin aging is e.g. B. caused by endogenous, genetically determined factors.
  • the epidermis and dermis it occurs due to aging e.g. B. the following structural damage and malfunctions, which may also fall under the term "senile xerosis":
  • Exogenous factors such as UV light and chemical pollutants, can be cumulatively effective.
  • exogenous factors e.g. B.
  • Products for the care of sensitive, itchy and / or dry skin or products for the treatment of or prophylaxis against DNA damage are known per se. However, their effectiveness is limited.
  • UVC range rays with a wavelength shorter than 290 nm
  • UVB range rays in the range between 290 nm and 320 nm, the so-called UVB range, cause erythema simple sunburn or even more or less severe burns.
  • the narrower range around 308 nm is given as a maximum of the erythema effectiveness of sunlight.
  • Numerous compounds are known for protecting against UVB radiation, in which it are derivatives of 3-benzylidene camphor, 4-aminobenzoic acid, cinnamic acid, salicylic acid, benzophenone and also 2-phenylbenzimidazole.
  • UVA range It is also important to have filter substances available for the range between about 320 nm and about 400 nm, the so-called UVA range, since their rays can cause reactions in light-sensitive skin. It has been proven that UVA radiation leads to damage to the elastic and collagen fibers of the connective tissue, which causes the skin to age prematurely, and that it is to be seen as the cause of numerous phototoxic and photoallergic reactions. The damaging influence of UVB radiation can be intensified by UVA radiation.
  • UV radiation can also lead to photochemical reactions, in which case the photochemical reaction products interfere with the skin's metabolism.
  • Such photochemical reaction products are predominantly radical compounds, for example hydroxy radicals.
  • Undefined radical photo products which are created in the skin itself, can also display uncontrolled subsequent reactions due to their high reactivity.
  • singlet oxygen a non-radical excited state of the oxygen molecule can occur with UV radiation, just as short-lived epoxies and many others.
  • Singlet oxygen for example, is characterized by increased reactivity compared to the triplet oxygen normally present (radical ground state). However, there are also excited, reactive (radical) triplet states of the oxygen molecule.
  • UV radiation also belongs to ionizing radiation. There is therefore a risk that ionic species also develop when exposed to UV rays, which in turn can oxidatively intervene in the biochemical processes.
  • the cosmetic or dermatological Formulations additional antioxidants and / or radical scavengers can be incorporated.
  • vitamin E a substance with a known antioxidant activity, in light protection formulations, but the effect achieved here also falls far short of the hoped-for effect.
  • the object of the invention was therefore to provide cosmetic, dermatological and pharmaceutical active substances and preparations and light protection formulations which are used for the prophylaxis and treatment of light-sensitive skin, in particular photodermatoses, preferably polymorphic light dermatosis.
  • Antioxidants are mainly used as protective substances against the spoilage of the preparations containing them. Nevertheless, it is known that undesirable oxidation processes can also occur in human and animal skin.
  • antioxidants and / or free radical scavengers can be incorporated into cosmetic or dermatological formulations.
  • antioxidants and radical scavengers are known. It has already been proposed in US Pat. Nos. 4,144,325 and 4,248,861, as well as from numerous other documents, to use vitamin E, a substance with a known antioxidative effect in light protection formulations, but the effect achieved here remains far behind the hoped for.
  • Another object of the present invention was therefore to avoid the disadvantages of the prior art and, in particular, to remedy or prevent the damage caused by environmental noxes permanently, sustainably and without the risk of side effects.
  • derivatives of isoflavone selected from the group: genistein (5,7,4'-trihydroxy isoflavone), genistin (5,7,4 '-trihydroxy isoflavone-7-glucoside),
  • Isoflavone and / or prunetin (5,4 '-dihydroxy-7-methoxy-isoflavone), in cosmetic or dermatological preparations for the treatment and prophylaxis of the symptoms of inflammatory and / or pruritic skin conditions, sensitive skin, as well as changes in DNA synthesis and / or DNA repair in the skin remedies the disadvantages of the prior art.
  • Cosmetic or dermatological preparations according to the invention preferably contain 0.001 to 20% by weight, particularly preferably 0.01 to 5% by weight, of isoflavones according to the invention, in each case based on the total weight of the preparations.
  • preparations containing the active substance combinations according to the invention, customary antioxidants can be used.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (e.g. glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (e.g. urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-camosine, D-carnosine, L-camosine and their derivatives (e.g. anserine), carotenoids, carotenes (e.g. ⁇ -carotene, ß-carotene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (e.g.
  • amino acids e.g. glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • imidazoles e.g. urocanic acid
  • peptides such as D, L-camosine, D-carnosine, L-camosine and their derivatives (e.g. anserine)
  • carotenoids e.g
  • thioglucose e.g. thioredoxin, glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl, and lauryl, palmitoyl, oleyl, ⁇ -linoleyl, cholesteryl and glyceryl esters
  • salts dilauryl thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) as well as sulfates oximine compounds (e.g.
  • buthioninsulfoximines homocysteine sulfoximine, buthioninsulfones, penta-, hexa-, heptathioninsulfoximine
  • very low tolerable dosages e.g. pmol to ⁇ mol / kg
  • metal chelators e.g. ⁇ -hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin
  • ⁇ -hydroxy acids e.g.
  • citric acid citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives
  • unsaturated fatty acids and their derivatives eg ⁇ -linolenic acid, linoleic acid, oleic acid
  • folic acid and its derivatives unsaturated fatty acids and their derivatives (eg ⁇ -linolenic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and its derivatives, alanine diacetic acid, flavonoids, polyphenols, catechins, vitamin C and derivatives (eg ascorbyl palmitate, Mg-ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (e.g.
  • vitamin E As vitamin E acetate), and coniferyl benzoate of benzoin, rutinic acid and its derivatives, ferulic acid and its derivatives, butylated hydroxytoluene, butylated hydroxyanisole, nordihydroguajak resinic acid, norydehydroguajaretic acid, trihydroxybutyrophenone, uric acid and its derivatives, zinc and its derivatives, mannose and its derivatives, mannose and its derivatives (eg ZnO, ZnSO 4 ) selenium and its derivatives (eg selenium methionine), stilbenes and their derivatives (eg stilbene oxide, trans-stilbene oxide) and the derivatives suitable according to the invention (salts, esters, ethers , Sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids) of these active ingredients.
  • benzoin As vitamin E acetate), and coniferyl benzoate of benzoin, rutinic acid
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05 to 20% by weight, in particular 0.1 to 10% by weight, based on the total weight the preparation.
  • the active compounds according to the invention for. B. as a so-called solid lipid nanoparts with the help of melted waxes, which, among other things, but not exclusively, can be selected from the group of ester waxes, triglyceride waxes or hydrocarbon waxes.
  • the prophylaxis or the cosmetic or dermatological treatment with the active ingredient used according to the invention or with the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient used according to the invention is carried out in the usual way, namely in such a way that the active ingredient used according to the invention or the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient used according to the invention are applied to the affected skin areas.
  • the active ingredient used according to the invention can advantageously be incorporated into conventional cosmetic and dermatological preparations, which can be in various forms. So you can z. B. a solution, an emulsion of the water-in-oil (W / O) or oil-in-water (O / W) type, or a multiple emulsions, for example of the water-in-oil-in-water type (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O), a hydro-dispersion or lipodispersion, a Pickering emulsion, a gel, a solid stick or an aerosol.
  • Emulsions according to the invention in the sense of the present invention for. B. in the form of a cream, a lotion, a cosmetic milk are advantageous and contain z.
  • Medical topical compositions in the sense of the present invention generally contain one or more medicaments in an effective concentration.
  • medicaments in an effective concentration.
  • cosmetic or topical dermatological compositions within the meaning of the present invention, depending on their structure, can be used, for example, as skin protection cream, cleansing milk, sunscreen lotion, nutritional cream, day or night cream, etc. It is optionally possible and advantageous to add the compositions according to the invention as the basis for pharmaceutical formulations use.
  • cosmetic and dermatological preparations the main purpose of which is not protection from sunlight, but which nevertheless contain UV protection substances.
  • So z. B. usually incorporated into day creams or makeup products UV-A or UV-B filter substances.
  • UV protection substances like antioxidants and, if desired, preservatives, also provide effective protection of the preparations themselves against spoilage.
  • Cosmetic and dermatological preparations which are in the form of a sunscreen are also favorable.
  • the preparations in the sense of the present invention preferably contain, in addition to one or more active substances according to the invention, at least one further UV-A and / or UV-B filter substance.
  • the formulations can although not necessary, optionally also contain one or more organic and / or inorganic pigments as UV filter substances, which may be present in the water and / or the oil phase.
  • Preferred inorganic pigments are metal oxides and / or other metal compounds which are sparingly soluble or insoluble in water, in particular oxides of titanium (TiO 2 ), zinc (ZnO), iron (e.g. Fe 2 O 3 ), zirconium (ZrO 2 ), silicon ( SiO 2 ), manganese (e.g. MnO), aluminum (Al 2 O 3 ), cerium (e.g. Ce 2 O 3 ), mixed oxides of the corresponding metals and mixtures of such oxides.
  • such pigments can advantageously be surface-treated (“coated”), with an amphiphilic or hydrophobic character, for example, being formed or maintained be provided with a hydrophobic layer.
  • z. B titanium dioxide pigments coated with octylsilanol. Suitable titanium dioxide particles are available under the trade name T805 from Degussa. Also particularly advantageous are TiO 2 pigments coated with aluminum stearate, e.g. B. those available under the trade name MT 100 T from TAYCA.
  • Another advantageous coating of the inorganic pigments consists of dimethylpolysiloxane (also: dimethicone), a mixture of fully methylated, linear siloxane polymers which are blocked at the end with trimethylsiloxy units.
  • Zinc oxide pigments which are coated in this way are particularly advantageous for the purposes of the present invention.
  • the inorganic pigments are also advantageous to coat with a mixture of dimethylpolysiloxane, in particular dimethylpolysiloxane with an average chain length of 200 to 350 dimethylsiloxane units, and silica gel, which is also referred to as simethicone. It is particularly advantageous if the inorganic pigments are additionally coated with aluminum hydroxide or aluminum oxide hydrate (also: alumina, CAS No .: 1333-84-2) are coated. Titanium dioxides coated with simethicone and alumina are particularly advantageous, the coating also being able to contain water. An example of this is the titanium dioxide available from Merck under the trade name Eusolex T2000.
  • An advantageous organic pigment for the purposes of the present invention is 2,2'-methylene-bis- (6- (2H-benzotriazol-2-yl) -4- (1,1,3,3-tetramethylbutyl) phenol) [INCI: bisoctyl-triazole], which is available under the trade name Tinosorb® M from CIBA-Chemicals GmbH.
  • Preparations according to the invention advantageously contain substances which absorb UV radiation in the UV-A and / or UV-B range, the total amount of the filter substances, for. B. 0.1 wt .-% to 30 wt .-%, preferably 0.5 to 20 wt .-%, in particular 1, 0 to 15.0 wt .-%, based on the total weight of the preparations to kos -
  • metallic preparations that protect the hair or skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as a sunscreen for the hair or skin.
  • UV-A filter substances for the purposes of the present invention are dibenzoyl methane derivatives, in particular 4- (tert-butyl) -4'-methoxydibenzoyl methane (CAS No. 70356-09-1), which is available from Givaudan under the Parsol brand ® 1789 and is sold by Merck under the trade name Eusolex® 9020.
  • dibenzoyl methane derivatives in particular 4- (tert-butyl) -4'-methoxydibenzoyl methane (CAS No. 70356-09-1), which is available from Givaudan under the Parsol brand ® 1789 and is sold by Merck under the trade name Eusolex® 9020.
  • UV-A filter substances are the phenylene-1,4-bis (2-benzimidazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid and its salts, especially the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salts , in particular the phenylene-1,4-bis (2-benzimizazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid bis-sodium salt with the INCI name bisimidazylate, which, for example, under the trade name Neo Heliopan AP is available from Haarmann & Reimer.
  • 1,4-di (2-oxo-10-sulfo-3-bornylidenemethyl) benzene and its salts especially the corresponding 10-sulfato compounds, especially the corresponding speaking sodium, potassium or triethanolammonium salt, which is also referred to as benzene-1,4-di (2-oxo-3-bornylidenemethyl-10-sulfonic acid).
  • Advantageous UV filter substances in the sense of the present invention are also so-called broadband filters, i.e. Filter substances that absorb both UV-A and UV-B radiation.
  • Advantageous broadband filters or UV-B filter substances are, for example, bis-resorcinyltriazine derivatives.
  • Particularly advantageous preparations in the sense of the present invention which are distinguished by a high or very high UV-A protection, preferably contain a plurality of UV-A and / or broadband filters, in particular dibenzoylmethane derivatives [for example 4- (tert-butyl) -4'-methoxydibenzoylmethane], benzotriazole derivatives [e.g.
  • UV filter substances which the structural motif
  • UV filter substances for the purposes of the present invention, for example the s-triazine derivatives described in European patent application EP 570 838 A1, the chemical structure of which is given by the generic formula
  • R represents a branched or unbranched C r C 18 alkyl radical, a C 5 -C 12 cycloalkyl radical, optionally substituted by one or more C 1 -C 4 alkyl groups,
  • X represents an oxygen atom or an NH group
  • Ri is a branched or unbranched C 1 -C 18 alkyl radical, a C 5 -C 12 cycloalkyl radical, optionally substituted with one or more CC 4 alkyl groups, or a hydrogen atom, an alkali metal atom, an ammonium group or a group of the formula
  • A represents a branched or unbranched 0, -C ⁇ alkyl radical, a C 5 -C 12 cycloalkyl or aryl radical, optionally substituted with one or more 0, -0 4 - alkyl groups,
  • R 3 represents a hydrogen atom or a methyl group
  • n represents a number from 1 to 10
  • n represents a number from 1 to 10
  • n represents a number from 1 to 10
  • X represents the NH group
  • a branched or unbranched CC ⁇ alkyl a C 5 -C 12 cycloalkyl, optionally substituted with one or more 0, -0 4 - alkyl groups, or a hydrogen atom, an alkali metal atom, an ammonium group or a group of the formula
  • A represents a branched or unbranched C 1 -C 18 alkyl radical, a C 5 -C 12 cycloalkyl or aryl radical, optionally substituted with one or more 0, -0 4 -alkyl groups,
  • R 3 represents a hydrogen atom or a methyl group
  • n represents a number from 1 to 10 when X represents an oxygen atom.
  • a particularly preferred UV filter substance in the sense of the present invention is also an asymmetrically substituted s-triazine, the chemical structure of which is represented by the formula
  • dioctylbutylamidotriazon (INCI: Dictylbutamidotriazone) and is available under the trade name UVASORB HEB from Sigma 3V.
  • s-triazine 4,4, 4 "- (1, 3,5-triazine-2,4,6-triyltriimino) -tris-benzoic acid tris (2- ethylhexyl ester), synonym: 2,4,6-tris- [anilino- (p-carbo-2 , -ethyl-1'-hexyloxy)] - 1,3,5-triazine (INCI: octyl triazone) , which is sold by BASF Aktiengesellschaft under the trade name UVINUL® T 150.
  • R, R 2 and A represent a wide variety of organic radicals.
  • Also advantageous in the sense of the present invention are the 2,4-bis - ⁇ [4- (3-sulfonato) - 2-hydroxypropyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- (4-methoxyphenyl) -1, 3,5-triazine sodium salt, the 2,4-bis - ⁇ [4- (3- (2-propyloxy) -2-hydroxypropyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- (4-methoxyphenyl ) -1, 3,5-triazine, the 2,4-bis - ⁇ [4- (2-ethylhexyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- [4- (2-methoxyethyl carboxyl ) -phenylamino] -1, 3,5-triazine, the 2,4-bis - ⁇ [4- (3- (2-propyloxy) -2-hydroxypropyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- [4
  • An advantageous broadband filter in the sense of the present invention is the 2,2'-methylene-bis- (6- (2H-benzotriazol-2-yl) -4- (1,1,3,3-tetramethylbutyl) phenol), which is available under the trade name Tinosorb® M from CIBA-Chemicals GmbH.
  • Another advantageous broadband filter for the purposes of the present invention is 2- (2H-benzotriazol-2-yl) -4-methyl-6- [2-methyl-3- [1, 3,3,3-tetramethyl-1 - [( trimethylsilyl) oxy] disiloxanyl] propyl] phenol (CAS No .: 155633-54-8) with the INCI name Drometrizole Trisiloxane.
  • the UV-B and / or broadband filters can be oil-soluble or water-soluble.
  • Advantageous oil-soluble UV-B and / or broadband filter substances are e.g. B .:
  • 3-benzylidene camphor derivatives preferably 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 3-benzylidene camphor;
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • esters of benzalmalonic acid preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester
  • esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester
  • Advantageous water-soluble UV-B and / or broadband filter substances are e.g. B .:
  • ⁇ salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, and the sulfonic acid itself
  • ⁇ sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor such as.
  • a further light protection filter substance according to the invention to be used advantageously is ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate, obtainable (octocrylene) from BASF under the name Uvinul ® N 539th
  • the preparations according to the invention advantageously contain the substances which absorb UV radiation in the UV-A and / or UV-B range in a total amount of, for. B. 0.1 wt .-% to 30 wt .-%, preferably 0.5 to 20 wt .-%, in particular 1, 0 to 15.0 wt .-%, each based on the total weight of the preparations to cosmetics - see preparations that protect the hair or skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as a sunscreen for the hair or skin.
  • the cosmetic and dermatological preparations according to the invention can contain cosmetic active ingredients, auxiliaries and / or additives, as are usually used in such preparations, e.g. B. antioxidants, preservatives, bactericides, perfumes, anti-foaming substances, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other common ingredients a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
  • cosmetic active ingredients e.g. B. antioxidants, preservatives, bactericides, perfumes, anti-foaming substances, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other common ingredients
  • the cosmetic or dermatological preparation in the sense of the present invention is a solution or emulsion or dispersion, the following can be used as solvents:
  • oils such as triglycerides of capric or caprylic acid, but preferably castor oil;
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably esters of fatty acids with alcohols of low C number, e.g. B. with isopropanol, propylene glycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids; • Alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analogs Products.
  • Alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobut
  • the oil phase of the emulsions, oleogels or hydrodispersions or lipodispersions for the purposes of the present invention is advantageously selected from the group of esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 C atoms, from the group of esters from aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 C- atoms.
  • ester oils can then advantageously be selected from the group of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, isononyl isononanoate, 2-ethylhexyl ethylhexyl palate 2-octyldodecyl palmitate, oleyl oleate, olerlerucate, erucyl oleate, erucylerucate and synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of such esters, e.g. B. Jojoba oil.
  • the oil phase can advantageously be chosen from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and also the fatty acid triglycerides, especially the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms.
  • the fatty acid triglycerides can for example be advantageously selected from the group of synthetic, semi-synthetic and natural oils, e.g. As olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like.
  • any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.
  • the oil phase is advantageously selected from the group 2-ethylhexyl isostearate, octyldecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C, 2 . 15 alkyl benzoate, caprylic capric acid triglyceride, dicaprylyl ether. Mixtures of C 12 are particularly advantageous. 15- alkylbenzoate and 2-ethylhexyl isostearate, mixtures of C 12 . 15 alkylbenzoate and isotridecyl isononanoate and mixtures of C 12 . 15 alkylbenzoate, 2-ethylhexyl isostearate and isotridecyl isononanoate.
  • hydrocarbons paraffin oil, squalane and squalene can be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • the oil phase can advantageously also have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils.
  • Cyclomethicone (octamethylcyclotetrasiloxane) is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention.
  • other silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).
  • the aqueous phase of the preparations according to the invention advantageously advantageously contains alcohols, diols or polyols of low C number, and also their ethers, preferably ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, Propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analog products, furthermore in particular one or more thickeners, which can be advantageously selected from the group consisting of silicon dioxide, aluminum silicates, polysaccharides or their derivatives, e.g. B.
  • hyaluronic acid, xanthan gum, hydroxypropylmethyl cellulose particularly advantageously from the group of polyacrylates, preferably a polyacrylate from the group of so-called carbopoles, for example carbopoles of types 980, 981, 1382, 2984, 5984, each individually or in combination.
  • Fixed pens contain e.g. B. natural or synthetic waxes, fatty alcohols or fatty klareester.
  • liquid oils for example paraffin oils, castor oil, isopropyl myristate
  • semi-solid components for example petroleum jelly, lanolin
  • solid components e.g. beeswax, ceresin and microcrystalline waxes or ozokerite
  • high-melting waxes e.g. camauba wax, candelilla wax
  • Suitable blowing agents for cosmetic and / or dermatological preparations sprayable from aerosol containers in the sense of the present invention are the customary known volatile, liquefied blowing agents, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with one another. Compressed air can also be used advantageously.
  • hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • Cosmetic preparations within the meaning of the present invention can also be present as gels which, in addition to an effective content of the active ingredient according to the invention and solvents usually used for this purpose, preferably water, or organic thickeners, for.
  • B. aluminum silicates such as bentonite, or a mixture of polyethylene glycol and polyethylene glycol stearate or distearate.
  • the thickener is in the gel e.g. B. in an amount between 0.1 and 30 wt .-%, preferably see between 0.5 and 15 wt .-%.
  • Gels used according to the invention usually contain low C-number alcohols, e.g. As ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and water or a above named oil in the presence of a thickener which is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate in the case of oily-alcoholic gels, and is preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • a thickener which is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate in the case of oily-alcoholic gels, and is preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • the cosmetic or dermatological preparations according to the invention contain further active ingredients, in particular natural active ingredients and / or their derivatives, such as, for example, B. alpha-lipoic acid, phytoene, D-biotin, coenzyme Q10, alpha glucosyl rutin, camitin, carnosine, creatine, clover, hop or hop malt extract, taurine and / or ß-alanine.
  • active ingredients in particular natural active ingredients and / or their derivatives, such as, for example, B. alpha-lipoic acid, phytoene, D-biotin, coenzyme Q10, alpha glucosyl rutin, camitin, carnosine, creatine, clover, hop or hop malt extract, taurine and / or ß-alanine.
  • the content of these active ingredients is advantageously chosen from the range from 0.0001 to 30% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • isoflavones are: Genistein (5,7,4 '-trihydroxy isoflavone), genistin (5,7,4'- trihydroxy-isoflavone-7-glucoside), daidzein (7,4 '-dihydroxy isoflavone), equol (4', 7-Dihydroxyisofla- van), daidzin (7,4 'dihydroxy-isoflavone-7-glucoside), biochanin A (5,7-dihydroxy-4'-methoxy-isoflavone), glycitein (7,4 '-dihydroxy-6-methoxy-isoflavone), glycitin (7,4' -dihydroxy-6-methoxy-isoflavone-7 -Glucoside), Santal (5,3 ' , 4 ' -Trihydroxy-7-methoxy-isoflavone), Orobol

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Abstract

Verwendung von Derivaten des Isoflavons gewählt aus der Gruppe: Genistein, Genistin, Daidzein, Daidzin, Biochanin A, Glycitein, Glycitin, Santal, Orobol, Pratensein, Prunetin und/oder Equol, in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome von entzündlichen und/oder juckenden Hautzuständen, bei sensibler Haut sowie bei Veränderungen der DNS-Synthese und/oder DNS-Reparatur in der Haut.

Description

Beschreibung
Verwendung von Isoflavonoiden in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Prophylaxe vor und Behandlung von sensibler Haut
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung spezieller Isoflavonoide in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Prophylaxe vor und Behandlung von sensibler Haut, Juckreiz, sowie von Veränderungen der DNS-Synthese- und/oder DNS- Reparaturleistung in der Haut.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen mit einem zusätzlichen, wirksamen Schutz vor schädlichen Oxidationsprozessen in der Haut, aber auch zum zusätzlichen Schutz kosmetischer Zubereitungen selbst bzw. zum zusätzlichen Schutz der Bestandteile kosmetischer Zubereitungen vor schädlichen Oxidations- prozessen.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Um- welteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
Die chronologische Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z. B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff „Senile Xe- rosis" fallen können:
a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen, b) Juckreiz und c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach Waschen).
Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z. B. zu fol- genden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut:
d) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
Produkte zur Pflege sensibler, juckender und/oder trockener Haut bzw. Produkte zur Be- handlung von oder Prophylaxe vor DNS-Schädigungen sind an sich bekannt. Allerdings ist deren Wirksamkeit begrenzt.
Die schädigende Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung auf die Haut ist allgemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner als 290 nm ist (der sogenannte UVC-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdatmosphäre absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm und 320 nm, dem sogenannten UVB-Bereich, ein Erythem, einen einfachen Sonnenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen.
Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit des Sonnenlichtes wird der engere Bereich um 308 nm angegeben.
Zum Schutz gegen UVB-Strahlung sind zahlreiche Verbindungen bekannt, bei denen es sich um Derivate des 3-Benzylidencamphers, der 4-Aminobenzoesäure, der Zimtsäure, der Salicylsäure, des Benzophenons sowie auch des 2-Phenylbenzimidazols handelt.
Auch für den Bereich zwischen etwa 320 nm und etwa 400 nm, des sogenannten UVA- Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen zur Verfügung zu haben, da dessen Strahlen Reaktionen bei lichtempfindlicher Haut hervorrufen können. Es ist erwiesen, daß UVA- Strahlung zu einer Schädigung der elastischen und kollagenen Fasern des Bindegewebes führt, was die Haut vorzeitig altern läßt, und daß sie als Ursache zahlreicher phototoxischer und photoallergischer Reaktionen zu sehen ist. Der schädigende Einfluß der UVB-Strahlung kann durch UVA-Strahlung verstärkt werden.
Zum Schutz gegen die Strahlen des UVA-Bereichs werden daher gewisse Derivate des Dibenzoylmethans verwendet, deren Photostabilität (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)), nicht in ausreichendem Maße gegeben ist.
Die UV-Strahlung kann aber auch zu photochemischen Reaktionen führen, wobei dann die photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus eingreifen.
Vorwiegend handelt es sich bei solchen photochemischen Reaktionsprodukten um ra- dikalische Verbindungen, beispielsweise Hydroxyradikale. Auch Undefinierte radikalische Photoprodukte, welche in der Haut selbst entstehen, können aufgrund ihrer hohen Reaktivität unkontrollierte Folgereaktionen an den Tag legen. Aber auch Singulettsauerstoff, ein nichtradikalischer angeregter Zustand des Sauerstoffmoleküls kann bei UV- Bestrahlung auftreten, ebenso kurzlebige Epoxide und viele andere. Singulettsauerstoff beispielsweise zeichnet sich gegenüber dem normalerweise vorliegenden Triplettsauerstoff (radikalischer Grundzustand) durch gesteigerte Reaktivität aus. Allerdings existieren auch angeregte, reaktive (radikalische) Triplettzustände des Sauerstoffmoleküls.
Ferner zählt UV-Strahlung zur ionisierenden Strahlung. Es besteht also das Risiko, daß auch ionische Spezies bei UV-Exposition entstehen, welche dann ihrerseits oxidativ in die biochemischen Prozesse einzugreifen vermögen.
Um diesen Reaktionen vorzubeugen, können den kosmetischen bzw. dermatologischen Formulierungen zusätzliche Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
Es ist bereits vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxida- tiver Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die er- zielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
Aufgabe der Erfindung war es daher, kosmetische, dermatologische und pharmazeutische Wirkstoffe und Zubereitungen sowie Lichtschutzformulierungen zu schaffen, die zur Prophylaxe und Behandlung lichtempfindlicher Haut, insbesondere von Photoder- matosen, bevorzugt der polymorphen Lichtdermatose dienen.
Weitere Bezeichnungen für die polymorphe Lichtdermatose sind PLD, PLE, Mallorca- Akne und eine Vielzahl von weiteren Bezeichnungen, wie sie in der Literatur (z. B. A. Voelckel et al, Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten (1989), 156, S.2), ange- geben sind.
Hauptsächlich werden Antioxidantien als Schutzsubstanzen gegen den Verderb der sie enthaltenden Zubereitungen verwendet. Dennoch ist bekannt, daß auch in der menschlichen und tierischen Haut unerwünschte Oxidationsprozesse auftreten können.
Im Aufsatz "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury" in "Oxidative Stress in Der- matology", S. 323 ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong, Herausgeber: Jürgen Fuchs, Frankfurt, und Lester Packer, Berkeley/Californien), werden oxidative Schäden der Haut und ihre näheren Ursachen aufgeführt.
Auch aus dem Grunde, solchen Reaktionen vorzubeugen, können kosmetischen oder dermatologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
Zwar sind einige Antioxidantien und Radikalfänger bekannt. So ist bereits in den US-Patentschriften 4,144,325 und 4,248,861 sowie aus zahlreichen anderen Dokumenten vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
Weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, die Nachteile des Standes der Technik zu vermeiden und insbesondere die durch Umweltnoxen verursachten Schäden dauerhaft, nachhaltig und ohne das Risiko von Nebenwirkungen zu beheben bzw. ihnen vorzubeugen.
Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß die
Verwendung von Derivaten des Isoflavons gewählt aus der Gruppe: Genistein (5,7,4'-Trihydroxy-lsoflavon), Genistin (5,7,4'-Trihydroxy-lsoflavon-7-Glucosid),
Daidzein (7,4'-Dihydroxy-lsoflavon), Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan), Daidzin (7,4'- Dihydroxy-lsoflavon-7-Glucosid), Biochanin A (5,7-Dihydroxy-4'-Methoxy-lsofla- von), Glycitein (7,4'-Dihydroxy-6-Methoxy-lsoflavon), Glycitin (7,4'-Dihydroxy-6- Methoxy-lsoflavon-7-Glucosid), Santal (5,3',4'-Trihydroxy-7-Methoxy-lsoflavon), O- robol (5,7,3',4'-Tetrahydroxy-lsoflavon), Pratensein (5,7,3'-Trihydroxy-4'-Methoxy-
Isoflavon) und/oder Prunetin (5,4'-Dihydroxy-7-Methoxy-lsoflavon), in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome von entzündlichen und/oder juckenden Hautzuständen, bei sensibler Haut sowie bei Veränderungen der DNS-Synthese und/oder DNS-Reparatur in der Haut den Nachteilen das Standes der Technik abhilft.
Bevorzugt enthalten kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung 0,001 bis 20 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 bis 5 Gew.-%, an erfindungsge- mäßen Isoflavonen, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Bei Anwendung der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe bzw. kosmetischer oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeter Wirkstoffe ist in überraschender Weise eine wirksame Behandlung von, aber auch eine Prophylaxe bei
• einer verminderten Hauthydratation bzw. eines verminderten Feuchtigkeitsgehaltes der Haut,
• Dysfunktion der Stoffwechselhomeostase der Haut, einer verminderten Zell-Zell-Kommunikation, einer verminderten DNS-Synthese und/oder einer verminderten DNS-Reparatur, einer Aktivierung von Metalloproteinasen und/oder Proteasen, Veränderungen der normalen Hyaluronsäure- und Glucosaminoglycan-Home- ostase,
Abweichungen von den normalen posttranslationalen Modifikationen von Binde- gewebsproteinen, Glycosaminoglycanen und anderen Strukturbestandteilen, Störungen des Ceramid-, Lipid- und Energiestoffwechsels der Haut, defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Zustände von Hautanhangsgebilden, Veränderungen des transepidermalen Wasserverlustes, Veränderungen des natural moisturizing factor Gehaltes, Veränderungen der normalen Lipidperoxidation, entzündlichen Erscheinungen und/oder Juckreiz, Schuppenbildung im Haarbereich möglich.
Es ist erfindungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe unerwünschter Hautzustände zu verwenden.
Erfindungsgemäß können Zubereitungen, welche die erfindungsgemäßen Wirkstoffkom- binationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro- caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Camosin, D-Carnosin, L-Camosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothio- glucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulf- oximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsul- föne, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitin- säure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B.γ-Linolensäure, Li- nolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Po- lyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascor- bylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nor- dihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stil- benoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Ferner kann es von Vorteil sein, die erfindungsgemäßen Wirkstoffe zu verkapseln, z. B. als sogenannte solid lipid nanoparts mit Hilfe von aufgeschmolzenen Wachsen, die unter anderem, aber nicht ausschließlich, gewählt sein können aus der Gruppe der Esterwachse, Triglyceridwachse oder Kohlenwasserstoffwachse. Weiterhin kann es von Vorteil sein, die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in Polymere zu verkapseln, z. B. in Partikel auf Basis hochvernetzter Polymethacrylate und/oder Cellulosetriacetate und/oder als Co- re/Shell-Partikel mit einer Hülle aus Poly(oxymethylurea), Nylon, Polyamide, Polyurethan, Polyester, Gelatine und/oder Polyolefinen. Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsge- maß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.
Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in üb- liehe kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-ÖI (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-ÖI (O/W/O), eine Hydro- dispersion oder Lipodispersion, eine Pickering-Emulsion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emul- gatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungs- gemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reini- gung der Haut und der Haare einzufügen.
Es ist dem Fachmann natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfüm, Farbstoffe, Emulgatoren, zu- sätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insek- tenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw. Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.
Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcreme, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcreme, Tagesoder Nachtcreme usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.
Es ist auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, kosmetische und dermatologische Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden z. B. in Tagescremes oder Makeup-Produkten gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Fil- tersubstanzen eingearbeitet. Auch stellen UV-Schutzsubstanzen, ebenso wie Antioxidantien und, gewünschtenfalls, Konservierungsstoffe, einen wirksamen Schutz der Zubereitungen selbst gegen Verderb dar. Günstig sind ferner kosmetische und dermatologische Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen.
Dementsprechend enthalten die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung vorzugsweise neben einem oder mehreren erfindungsgemäßen Wirkstoffen zusätzlich mindestens eine weitere UV-A- und/oder UV-B-Filtersubstanz. Die Formulierungen können, obgleich nicht notwendig, gegebenenfalls auch ein oder mehrere organische und/oder anorganische Pigmente als UV-Filtersubstanzen enthalten, welche in der Wasser- und/oder der Ölphase vorliegen können.
Bevorzugte anorganische Pigmente sind Metalloxide und/oder andere in Wasser schwerlösliche oder unlösliche Metallverbindungen, insbesondere Oxide des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (AI2O3), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxide der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden.
Solche Pigmente können im Sinne der vorliegenden Erfindung vorteilhaft oberflächlich behandelt („gecoatet") sein, wobei beispielsweise ein amphiphiler oder hydrophober Charakter gebildet werden bzw. erhalten bleiben soll. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht versehen werden.
Erfindungsgemäß vorteilhaft sind z. B. Titandioxidpigmente, die mit Octylsilanol beschichtet sind. Geeignete Titandioxidpartikel sind unter der Handelsbezeichnung T805 bei der Firma Degussa erhältlich. Besonders vorteilhaft sind ferner mit Aluminiumstearat be- schichtete TiO2-Pigmente, z. B. die unter der Handelsbezeichnung MT 100 T bei der Firma TAYCA erhältlichen.
Eine weitere vorteilhafte Beschichtung der anorganische Pigmente besteht aus Dimethylpolysiloxan (auch: Dimethicon), einem Gemisch vollmethylierter, linearer Siloxanpoly- mere, die endständig mit Trimethylsiloxy-Einheiten blockiert sind. Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Zinkoxid-Pigmente, die auf diese Weise beschichtet werden.
Vorteilhaft ist ferner eine Beschichtung der anorganischen Pigmente mit einem Gemisch aus Dimethylpolysiloxan, insbesondere Dimethylpolysiloxan mit einer durchschnittlichen Kettenlänge von 200 bis 350 Dimethylsiloxan-Einheiten, und Silicagel, welches auch als Simethicone bezeichnet wird. Es ist insbesondere von Vorteil, wenn die anorganischen Pigmente zusätzlich mit Aluminiumhydroxid bzw. Aluminiumoxidhydrat (auch: Alumina, CAS-Nr.: 1333-84-2) beschichtet sind. Besonders vorteilhaft sind Titandioxide, die mit Simethicone und Alumina beschichtet sind, wobei die Beschichtung auch Wasser enthalten kann. Ein Beispiel hierfür ist das unter dem Handelsnamen Eusolex T2000 bei der Firma Merck erhältliche Titandioxid.
Vorteilhaftes organisches Pigment im Sinne der vorliegenden Erfindung ist das 2,2'-Me- thylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)-phenol) [INCI: Bisoctyl- triazol], welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
Vorteilhaft enthalten erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen, die UV-Strahlung im UV-A- und/oder UV-B-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, insbesondere 1 ,0 bis 15,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kos- metische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.
Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Dibenzoyl- methanderivate, insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr. 70356-09-1 ), welches von Givaudan unter der Marke Parsol® 1789 und von Merck unter der Handelsbezeichnung Eusolex® 9020 verkauft wird.
Weitere vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen sind die Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)- 3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze, insbesondere das Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimi- dazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz mit der INCI-Bezeichnung Bisimidazy- late, welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP bei Haarmann & Reimer erhältlich ist.
Ferner vorteilhaft sind das 1 ,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (besonders die entprechenden 10-Sulfato-verbindungen, insbesondere das ent- sprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), das auch als Benzol-1,4- di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) bezeichnet wird.
Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner soge- nannte Breitbandfilter, d.h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlung absorbieren.
Vorteilhafte Breitbandfilter oder UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise Bis-Resorci- nyltriazinderivate. Insbesondere bevorzugt sind das 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hy- droxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin (INCI: Aniso Triazin), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® S bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
Besonders vorteilhafte Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, die sich durch einen hohen bzw. sehr hohen UV-A-Schutz auszeichnen, enthalten bevorzugt mehrere UV-A- und/oder Breitbandfilter, insbesondere Dibenzoylmethanderivate [beispielsweise das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan], Benzotriazolderivate [beispielsweise das 2,2'-Methylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)- phenol)], Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und/oder ihre Salze, das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und/oder dessen Salze und/oder das 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)- 1 ,3,5-triazin, jeweils einzeln oder in beliebigen Kombinationen miteinander.
Auch andere UV-Filtersubstanzen, welche das Strukturmotiv
aufweisen, sind vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung, beispielsweise die in der Europäischen Offenlegungsschrift EP 570 838 A1 beschriebenen s-Triazinderivate, deren chemische Struktur durch die generische Formel
wiedergegeben wird, wobei
R einen verzweigten oder unverzweigten CrC18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkylrest, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C^Or Alkylgruppen, darstellt,
X ein Sauerstoffatom oder eine NH-Gruppe darstellt,
Ri einen verzweigten oder unverzweigten C1-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkylrest, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C C4- Alkylgruppen, oder ein Wasserstoffatom, ein Alkalimetallatom, eine Ammoniumgruppe oder eine Gruppe der Formel
bedeutet, in welcher
A einen verzweigten oder unverzweigten 0,-C^-Alkylrest, einen C5-C12-Cyclo- alkyl- oder Arylrest darstellt, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren 0,-04- Alkylgruppen,
R3 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe darstellt, n eine Zahl von 1 bis 10 darstellt, einen verzweigten oder unverzweigten C,-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkylrest, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C,-C4- Alkylgruppen, darstellt, wenn X die NH-Gruppe darstellt, und einen verzweigten oder unverzweigten C C^-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkylrest, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren 0,-04- Alkylgruppen, oder ein Wasserstoffatom, ein Alkalimetallatom, eine Ammoniumgruppe oder eine Gruppe der Formel
bedeutet, in welcher
A einen verzweigten oder unverzweigten C1-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cyclo- alkyl- oder Arylrest darstellt, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren 0,-04- Alkylgruppen,
R3 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe darstellt, n eine Zahl von 1 bis 10 darstellt, wenn X ein Sauerstoffatom darstellt.
Besonders bevorzugte UV-Filtersubstanz im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner ein unsymmetrisch substituiertes s-Triazin, dessen chemische Struktur durch die Formel
wiedergegeben wird, welches im Folgenden auch als Dioctylbutylamidotriazon (INCI: Di- octylbutamidotriazone) bezeichnet wird und unter der Handelsbezeichnung UVASORB HEB bei Sigma 3V erhältlich ist.
Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist auch ein symmetrisch substituiertes s- Triazin, das 4,4,,4"-(1 ,3,5-Triazin-2,4,6-triyltriimino)-tris-benzoesäure-tris(2-ethylhexyl- ester), synonym: 2,4,6-Tris-[anilino-(p-carbo-2,-ethyl-1'-hexyloxy)]-1 ,3,5-triazin (INCI: Oc- tyl Triazone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung UVINUL® T 150 vertrieben wird.
Auch in der Europäischen Offenlegungsschrift 775 698 werden bevorzugt einzusetzende Bis-Resorcinyltriazinderivate beschrieben, deren chemische Struktur durch die generi- sche Formel
wiedergegeben wird, wobei R, , R2 und A, verschiedenste organische Reste repräsentieren.
Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner das 2,4-Bis-{[4-(3-sulfonato)- 2-hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin Natriumsalz, das 2,4-Bis-{[4-(3-(2-Propyloxy)-2-hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxy- phenyl)-1 ,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(2-ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-[4-(2-meth- oxyethyl-carboxyl)-phenylamino]-1 ,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(3-(2-propyloxy)-2-hydroxy- propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-[4-(2-ethyl-carboxyl)-phenylamino]-1 ,3,5-triazin, das 2,4- Bis-{[4-(2-ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(1-methyl-pyrrol-2-yl)-1 ,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-tris(trimethylsiloxy-silylpropyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)- 1 ,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(2"-methylpropenyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxy- phenyl)-1 ,3,5-triazin und das 2,4-Bis-{[4-(1 ',1',1,,3',5,,5',5'-Heptamethylsiloxy-2"-methyl- propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin.
Ein vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist das 2,2'-Methylen- bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das 2-(2H- benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1 ,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]di- siloxanyl]propyl]-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole Trisiloxane.
Die UV-B- und/oder Breitband-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Vorteilhafte öllösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen sind z. B.:
■ 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
■ 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
■ 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin;
■ Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhe- xyl)ester; • Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth- oxyzimtsäureisopentylester;
■ Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon ■ sowie an Polymere gebundene UV-Filter.
Vorteilhafte wasserlösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen sind z. B.:
■ Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Tri- ethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst; ■ Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bomylidenme- thyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bomylidenmethyl)sulfonsäure und deren Salze.
Eine weiterere erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Lichtschutzfiltersubstanz ist das Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (Octocrylen), welches von BASF unter der Bezeichnung Uvinul® N 539 erhältlich ist.
Es kann auch von erheblichem Vorteil sein, polymergebundene oder polymere UV-Filtersubstanzen in Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung zu verwenden, insbe- sondere solche, wie sie in der WO-A-92/20690 beschrieben werden.
Ferner kann es gegebenenfalls von Vorteil sein, erfindungsgemäß weitere UV-A- und/oder UV-B-Filter in kosmetische oder dermatologische Zubereitungen einzuarbeiten, beispielsweise bestimmte Salicylsäurederivate wie 4-lsopropylbenzylsalicylat, 2-Ethyl- hexylsalicylat (= Octylsalicylat), Homomenthylsalicylat.
Die Liste der genannten UV-Filter, die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen die Substanzen, die UV- Strahlung im UV-A- und/oder UV-B-Bereich absorbieren, in einer Gesamtmenge von z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, insbesondere 1 ,0 bis 15,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmeti- sehe Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elek- trolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
• Wasser oder wäßrige Lösungen;
• Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizi- nusöl;
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy- lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren; • Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono- ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein. Die Olphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbon- säuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n- Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyliso- nonanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecyl- palmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Olphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkemöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Olphase einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Olphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldo- decanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C,2.15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether. Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12.15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12.15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12.15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Olphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölpha- senkomponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise E- thanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylengly- kolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mo- nobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981 , 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fett- säureester.
Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ricinusöl, Iso- propylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Camaubawachs, Candelillawachs)
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermato- logische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Ver- dickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethyleellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydro- xypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Poly- ethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwi- sehen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend ge- nanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Es ist insbesondere vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenn die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen weitere Wirkstoffe enthalten, insbesondere natürliche Wirkstoffe und/oder deren Derivate, wie z. B. alpha- Liponsäure, Phytoen, D-Biotin, Coenzym Q10, alpha Glucosylrutin, Camitin, Carnosin, Kreatin, Klee-, Hopfen- bzw. Hopfen-Malz-Extrakt, Taurin und/oder ß-Alanin.
Der Gehalt dieser Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) wird vorteilhaft aus dem Bereich von 0,0001 bis 30 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, wobei unter der Bezeichnung „Isoflavonoide" hier eine oder mehrere der folgenden Verbindungen zu verstehen sind: Genistein (5,7,4'-Trihydroxy-lsoflavon), Genistin (5,7,4'-Trihydroxy- lsoflavon-7-Glucosid), Daidzein (7,4'-Dihydroxy-lsoflavon), Equol (4',7-Dihydroxyisofla- van), Daidzin (7,4'-Dihydroxy-lsoflavon-7-Glucosid), Biochanin A (5,7-Dihydroxy-4'-Meth- oxy-lsoflavon), Glycitein (7,4'-Dihydroxy-6-Methoxy-lsoflavon), Glycitin (7,4'-Dihydroxy-6- Methoxy-lsoflavon-7-Glucosid), Santal (5,3',4'-Trihydroxy-7-Methoxy-lsoflavon), Orobol (5,7,3',4'-Tetrahydroxy-lsoflavon), Pratensein (5,7,3'-Trihydroxy-4'-Methoxy-lsoflavon) und/oder Prunetin (5,4'-Dihydroxy-7-Methoxy-lsoflavon).
Beispiele
1. O/W Cremes
2. W/O Emulsionen
3. Hydrodispersionen
4. Beispiel (Gθlcreme):
Massengehalt (%)
Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate 0,40
Crosspolymer
Carbomer 0,20
Xanthan Gum 0,10
Cetearyl Alkohol 3,00
C12-15 Alkyl Benzoate 4,00
Caprylic/Capric Triglyceride 3,00
Cyclometicone 5,00
Dimeticone 1 ,00
Isoflavonoide 0,20
Glycerin 3,00
Natriumhydroxid q.s.
Konservierung q.s.
Parfüm q.s.
Wasser, demineralisiert ad 100,0 pH-Wert eingestellt auf 6,0
Beispiel (W/O-Creme )
Lameform TGI 3,50
Glycerin 3,00
Dehymuls PGPH 3,50
Isoflavonoide 0,50
Konservierungsmittel q.s.
Parfüm q.s.
Magnesiumsulfat 0,6
Isopropyl Stearate 2,0
Caprylyl Ether 8,0
Cetearyl Isononanoate 6,0
Wasser, demineraliesiert ad 100,0 Beispiel (W/O W-Creme)
Massengehalt (%)
Glyceryl Stearate 3,00
PEG-100 Stearate 0,75
Behenylalkohol 2,00
Caprylic/Capric Triglyceride 8,0
Octyldodecanol 5,00
0,2-15 Alkyl Benzoate 3,00
Isoflavonoide 1 ,00
Magnesium Sulfat (MgSO4) 0,80
EDTA 0,10
Konservierung q.s.
Parfüm q.s.
Wasser, demineralisiert ad 100,0 pH-Wert eingestellt auf 6,0

Claims

Patentansprüche:
1. Verwendung von Derivaten des Isoflavons gewählt aus der Gruppe:
Genistein (5,7,4'-Trihydroxy-lsoflavon), Genistin (5,7,4'-Trihydroxy-lsoflavon-7-Glu- cosid), Daidzein (7,4'-Dihydroxy-lsoflavon), Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan), Daidzin
(7,4'-Dihydroxy-lsoflavon-7-Glucosid), Biochanin A (5,7-Dihydroxy-4'-Methoxy- Isoflavon), Glycitein (7,4'-Dihydroxy-6-Methoxy-lsoflavon), Glycitin (7,4'-Dihydroxy-6- Methoxy-lsoflavon-7-Glucosid), Santal (5,3',4'-Trihydroxy-7-Methoxy-lsoflavon), O- robol (5,7,3',4'-Tetrahydroxy-lsoflavon), Pratensein (5,7,3'-Trihydroxy-4'-Methoxy- Isoflavon) und/oder Prunetin (5,4'-Dihydroxy-7-Methoxy-lsoflavon) in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome von entzündlichen und/oder juckenden Hautzuständen, bei sensibler Haut sowie bei Veränderungen der DNS-Synthese und/oder DNS-Reparatur in der Haut und/oder zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome einer ne- gativen Veränderung der physiologischen Homeostase der gesunden Haut.
2. Verwendung nach Anspruch 1 , wobei die Hautschäden und/oder negativen Hautzustände ein oder mehrere Erscheinungsbilder aus der folgenden Gruppe darstellen:
• defizitäre, sensitive oder hypoaktive Hautzustände oder defizitäre, sensitive oder hypoaktive Zustände von Hautanhangsgebilden,
• entzündliche Hautzustände sowie atopisches Ekzem, polymorphe Lichtdermatose, Psoriasis, Vitiligo,
• empfindliche, juckende oder gereizte Haut,
• Veränderungen der normalen Lipidperoxidation, • Veränderung des Ceramid-, Lipid- und Energiestoffwechsels der gesunden Haut,
• Veränderung des physiologischen transepidermalen Wasserverlustes,
• Verminderung der Hauthydratation und Abnahme des Feuchtigkeitsgehaltes der Haut,
• Veränderung des Natural Moisturizing Factor Gehaltes, • Verminderung der Zell-Zell-Kommunikation,
• Mangelerscheinungen der intrazellulären DNS-Synthese,
• DNS-Schädigungen und Verminderung von endogenen DNS-Reparaturmechanismen, Aktivierung von Metalloproteinasen und/oder anderer Proteasen bzw. Inhibierung der entsprechenden endogenen Inhibitoren dieser Enzyme,
• Abweichungen von den normalen post-translationalen Modifikationen von Bin- degewebsbestandteilen, • Veränderungen des normalen Hyaluronsäure- und Glycosaminoglycangehaltes der gesunden Haut,
• Schuppenbildung der Haare.
3. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß der Gehalt an Iso- flavonen (eine oder mehrere Verbindungen) in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen aus dem Bereich von 0,0005 bis 50,0 Gew.-%, insbesondere von 0,01 bis 20,0 Gew.-%, gewählt wird, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
4. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß der Gehalt an Iso- flavonen (eine oder mehrere Verbindungen) in den kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen aus dem Bereich von 0,02 bis 10,0 Gew.-%, insbesondere von 0,5 bis 3,0 Gew.-% gewählt wird, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
5. Verwendung nach Anspruch 1, wobei die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen sich durch einen zusätzlichen Gehalt an einem oder mehreren der folgenden natürlichen Wirkstoffe und/oder deren Derivaten auszeichnen: alpha-Lipon- säure, Phytoen, D-Biotin, Coenzym Q10, alpha Glucosylrutin, Camitin, Carnosin, Kreatin, Klee-, Hopfen- bzw. Hopfen-Malz-Extrakt, Taurin, und/oder ß-Alanin.
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