EA202091803A1 - Производные триазолопиримидина для применения в качестве ингибиторов грелин-о-ацилтрансферазы (goat) - Google Patents

Производные триазолопиримидина для применения в качестве ингибиторов грелин-о-ацилтрансферазы (goat)

Info

Publication number
EA202091803A1
EA202091803A1 EA202091803A EA202091803A EA202091803A1 EA 202091803 A1 EA202091803 A1 EA 202091803A1 EA 202091803 A EA202091803 A EA 202091803A EA 202091803 A EA202091803 A EA 202091803A EA 202091803 A1 EA202091803 A1 EA 202091803A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
acyltransferase
goat
grelin
inhibitors
triazolopyrimidine derivatives
Prior art date
Application number
EA202091803A
Other languages
English (en)
Inventor
Томас Тризельман
Седриккс Годбу
Кристоф Хёнке
Виктор Винтоняк
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Publication of EA202091803A1 publication Critical patent/EA202091803A1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Abstract

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы Iгде группы R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1, которые обладают ценными фармакологическими свойствами, в частности связываются с грелин-O-ацилтрансферазой (GOAT) и модулируют ее активность. Соединения являются пригодными для лечения и предотвращения заболеваний, на которые может влиять этот рецептор, таких как метаболические заболевания, в частности ожирение.
EA202091803A 2018-02-02 2019-01-28 Производные триазолопиримидина для применения в качестве ингибиторов грелин-о-ацилтрансферазы (goat) EA202091803A1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP18154831 2018-02-02
PCT/EP2019/051994 WO2019149660A1 (en) 2018-02-02 2019-01-28 Triazolopyrimidine derivatives for use as ghrelin o-acyl transferase (goat) inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
EA202091803A1 true EA202091803A1 (ru) 2020-12-16

Family

ID=61157054

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA202091803A EA202091803A1 (ru) 2018-02-02 2019-01-28 Производные триазолопиримидина для применения в качестве ингибиторов грелин-о-ацилтрансферазы (goat)

Country Status (21)

Country Link
US (1) US11583532B2 (ru)
EP (1) EP3746443B1 (ru)
JP (1) JP7083397B2 (ru)
KR (1) KR20200118125A (ru)
CN (1) CN111683951B (ru)
AU (1) AU2019215710A1 (ru)
BR (1) BR112020014436A2 (ru)
CA (1) CA3087925A1 (ru)
CL (1) CL2020001909A1 (ru)
CO (1) CO2020009177A2 (ru)
CR (1) CR20200329A (ru)
EA (1) EA202091803A1 (ru)
EC (1) ECSP20050797A (ru)
IL (1) IL276145A (ru)
JO (1) JOP20200187A1 (ru)
MA (1) MA51774A (ru)
MX (1) MX2020007994A (ru)
PE (1) PE20210658A1 (ru)
PH (1) PH12020551170A1 (ru)
SG (1) SG11202006302TA (ru)
WO (1) WO2019149660A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3033058A1 (en) 2016-08-05 2018-02-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Oxadiazolopyridine derivates for use as ghrelin o-acyl transferase (goat) inhibitors
KR20200118125A (ko) 2018-02-02 2020-10-14 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 그렐린 o-아실 트랜스퍼라제(goat) 억제제로 사용하기 위한 트리아졸로피리미딘 유도체
AU2019215707A1 (en) 2018-02-02 2020-07-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Benzyl-, (pyridin-3-yl)methyl- or (pyridin-4-yl)methyl-substituted oxadiazolopyridine derivatives as ghrelin O-acyl transferase (GOAT) inhibitors
WO2021195425A1 (en) * 2020-03-26 2021-09-30 Sinopia Biosciences, Inc. Isotopically-labelled trapidil derivatives
EP4146344A1 (en) 2020-05-04 2023-03-15 Volastra Therapeutics, Inc. Imino sulfanone inhibitors of enpp1
WO2021233882A1 (en) 2020-05-22 2021-11-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for manufacturing alkyl 7-amino-5-methyl-[1,2,5]oxadiazolo[3,4-b]pyridine-carboxylate
TW202214640A (zh) * 2020-06-16 2022-04-16 美商佛拉斯托醫療公司 Ｅｎｐｐ１之雜環抑制劑
CN115073363B (zh) * 2022-06-16 2024-01-26 宁波申泰生物科技有限公司 一种5-氟-2-甲氧基烟醛及其制备方法

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3338292A1 (de) * 1983-10-21 1985-05-02 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen 7-amino-azolo(1,5-a)-pyrimidine und diese enthaltende fungizide
JP2002249492A (ja) 2000-12-22 2002-09-06 Nippon Bayer Agrochem Co Ltd トリアゾロピリミジン類
WO2004082383A1 (en) 2003-03-17 2004-09-30 Basf Aktiengesellschaft Use of triazolopyrimidines for combating nematode diseases of plants
CN101163404A (zh) * 2005-04-25 2008-04-16 巴斯福股份公司 5-烷基-6-苯基烷基-7-氨基唑并嘧啶的用途、新的唑并嘧啶、其制备方法以及包含它们的组合物
AU2008216265B2 (en) 2007-02-15 2014-04-03 Indiana University Research And Technology Corporation Glucagon/GLP-1 receptor co-agonists
HUE059861T2 (hu) 2007-04-11 2023-01-28 Canbas Co Ltd N-Szubsztituált 2,5-dioxo-azolin vegyületek a rák kezelésében való felhasználásra
CN101720327A (zh) 2007-04-30 2010-06-02 雅培制药有限公司 二酰甘油o-酰基转移酶1型酶的抑制剂
EP2152672A1 (en) 2007-05-24 2010-02-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Novel sulphoximine-substituted quinazoline and quinazoline derivatives as kinase inhibitors
JP5385266B2 (ja) 2007-06-15 2014-01-08 ジーランド ファーマ アクティーゼルスカブ グルカゴン類似体
FR2934058B1 (fr) 2008-07-15 2010-09-24 Centre Nat Rech Scient Dispositif de projection interferometrique a trois ouvertures pour produire une tache constituee de structures fines
FR2933989B1 (fr) 2008-07-16 2013-03-08 Commissariat Energie Atomique Procede de purification de microorganismes presents dans des echantillons liquides
FR2933975B1 (fr) 2008-07-17 2011-02-18 Servier Lab Nouveau procede de preparation de benzocyclobutenes fonctionnalises,et application a la synthese de l'ivabradine et de ses sels d'addition a un acide pharmaceutiquement acceptable.
MX2011006320A (es) 2008-12-15 2011-09-22 Zealand Pharma As Analogos de glucagon.
UA104605C2 (ru) 2008-12-15 2014-02-25 Зіленд Фарма А/С Аналоги глюкагона
DK2370462T3 (da) 2008-12-15 2014-09-08 Zealand Pharma As Glucagon-analoger
ES2477880T3 (es) 2008-12-15 2014-07-18 Zealand Pharma A/S Análogos del glucagón
DK2454282T3 (en) 2009-07-13 2015-05-04 Zealand Pharma As acetylated glucagonanaloger
US20110078154A1 (en) 2009-09-28 2011-03-31 Accenture Global Services Gmbh Recruitment screening tool
WO2011114148A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Astrazeneca Ab 4h- [1, 2, 4] triazolo [5, 1 -b] pyrimidin-7 -one derivatives as ccr2b receptor antagonists
UY33462A (es) 2010-06-23 2012-01-31 Zealand Pharma As Analogos de glucagon
WO2011160633A1 (en) 2010-06-24 2011-12-29 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
PE20142113A1 (es) 2011-12-23 2014-12-03 Zealand Pharma As Analogos de glucagon
CA2864990C (en) 2012-02-24 2021-03-02 Nobuyuki Takakura Benzofuran and benzothiophene compounds for the inhibition of ghrelin o-acyltranferase (goat)
ES2784223T3 (es) 2012-06-20 2020-09-23 Univ Virginia Patent Foundation Composiciones y procedimientos para regular la homeostasis de glucosa y la acción de insulina
TWI608013B (zh) 2012-09-17 2017-12-11 西蘭製藥公司 升糖素類似物
UA118034C2 (uk) 2013-11-14 2018-11-12 Елі Ліллі Енд Компані Заміщений піперидилетилпіримідин як інгібітор грелін-o-ацилтрансферази
EP3193939A4 (en) 2014-09-17 2018-10-24 The Regents of The University of California Small lipopeptidomimetic inhibitors of ghrelin o-acyl transferase
US10131642B1 (en) 2015-01-30 2018-11-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Aldosterone synthase inhibitors
AR104673A1 (es) 2015-04-15 2017-08-09 Lilly Co Eli Inhibidores de grelina o-aciltransferasa
AR104672A1 (es) 2015-04-15 2017-08-09 Lilly Co Eli Inhibidores de grelina o-aciltransferasa
AU2016341429B2 (en) 2015-10-22 2023-09-21 Cavion, Inc. Methods for treating Angelman Syndrome and related disorders
CA3033058A1 (en) 2016-08-05 2018-02-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Oxadiazolopyridine derivates for use as ghrelin o-acyl transferase (goat) inhibitors
EP3504185B1 (en) 2016-08-29 2021-11-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel substituted n'-hydroxycarbamimidoyl-1,2,5-oxadiazole compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (ido) inhibitors
KR20200118125A (ko) * 2018-02-02 2020-10-14 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 그렐린 o-아실 트랜스퍼라제(goat) 억제제로 사용하기 위한 트리아졸로피리미딘 유도체
CR20200331A (es) 2018-02-02 2020-09-03 Boehringer Ingelheim Int Derivados de oxadiazolopirisdina sustituidos con heterociclilo para usar como inhibidores de ghrelin o-aciltrasferasa (goat)
US11136337B2 (en) 2018-02-02 2021-10-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyrazole- and indazole-substituted oxadiazolopyridine derivatives for use as ghrelin O-acyl transferase (GOAT) inhibitors
AU2019215707A1 (en) 2018-02-02 2020-07-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Benzyl-, (pyridin-3-yl)methyl- or (pyridin-4-yl)methyl-substituted oxadiazolopyridine derivatives as ghrelin O-acyl transferase (GOAT) inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
SG11202006302TA (en) 2020-07-29
WO2019149660A1 (en) 2019-08-08
IL276145A (en) 2020-09-30
EP3746443A1 (en) 2020-12-09
CR20200329A (es) 2020-09-04
ECSP20050797A (es) 2020-09-30
CN111683951B (zh) 2023-10-13
AU2019215710A1 (en) 2020-07-23
CA3087925A1 (en) 2019-08-08
PH12020551170A1 (en) 2021-05-31
CL2020001909A1 (es) 2020-10-30
MX2020007994A (es) 2020-09-09
BR112020014436A2 (pt) 2020-12-01
US11583532B2 (en) 2023-02-21
US20210038603A1 (en) 2021-02-11
KR20200118125A (ko) 2020-10-14
JOP20200187A1 (ar) 2020-07-29
JP2021512115A (ja) 2021-05-13
CO2020009177A2 (es) 2020-07-31
JP7083397B2 (ja) 2022-06-10
EP3746443B1 (en) 2022-07-06
PE20210658A1 (es) 2021-03-31
CN111683951A (zh) 2020-09-18
MA51774A (fr) 2021-05-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA202091803A1 (ru) Производные триазолопиримидина для применения в качестве ингибиторов грелин-о-ацилтрансферазы (goat)
EA201990418A1 (ru) Производные оксадиазолопиридина для применения в качестве ингибиторов грелин-о-ацилтрасферазы (goat)
EA202092896A1 (ru) Гетероциклические и гетероарильные соединения для лечения болезни гентингтона
EA202091804A1 (ru) Гетероциклил-замещенные оксадиазолопиридиновые производные для применения в качестве ингибиторов грелин-о-ацилтрансферазы (goat)
EA202091805A1 (ru) Бензил-, (пиридин-3-ил)метил- или (пиридин-4-ил)метил-замещенные оксадиазолопиридиновые производные в качестве ингибиторов грелин-о-ацилтрансферазы (goat)
EA201992253A1 (ru) Новые гетероциклические производные, применимые в качестве ингибиторов shp2
EA202091508A1 (ru) 6-азаиндольные соединения
PH12018500177A1 (en) Compositions useful for treating disorders related to kit and pdfgr
EA201890338A1 (ru) Оксадиазольные производные, пригодные в качестве ингибиторов hdac
EA201401053A1 (ru) Новые производные инданилоксидигидробензофуранилуксусной кислоты и их применение в качестве агонистов рецептора gpr40
EA201891974A1 (ru) Ингибиторы связывания белка wdr5 с белками
EA202090256A1 (ru) 5-членные и бициклические гетероциклические амиды в качестве ингибиторов rock
EA201592033A1 (ru) 3-(2-АМИНОПИРИМИДИН-4-ИЛ)-5-(3-ГИДРОКСИПРОПИНИЛ)-1H-ПИРРОЛО[2,3-c]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NIK ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
EA201070039A1 (ru) Спироциклы в качестве ингибиторов 11-бета гидроксилстероиддегидрогеназы типа 1
EA201600113A1 (ru) Новые производные азабензимидазола
EA200970818A1 (ru) Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения
EA201692260A1 (ru) Соединения 1,3,4-тиадиазола и их применение в лечении рака
EA202090414A1 (ru) Соединения и их применение
EA202190464A1 (ru) Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов pad4
EA202191478A1 (ru) Гетероароматические соединения в качестве ингибиторов ванина
EA201791829A1 (ru) Амидные соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht
EA201790830A1 (ru) Ингибиторы альдостеронсинтазы
EA201790253A1 (ru) Ингибиторы альдостеронсинтазы
EA202092446A1 (ru) ТИАЗОЛ- ИЛИ ТИАДИАЗОЛЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛЬНЫЕ И ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ Vps34
EA201990196A1 (ru) Пиридопиримидиноновые ингибиторы cdk2/4/6