EA201600024A1 - Аморфный летермовир и содержащие его твердые фармацевтические препараты, предназначенные для перорального введения - Google Patents

Аморфный летермовир и содержащие его твердые фармацевтические препараты, предназначенные для перорального введения

Info

Publication number
EA201600024A1
EA201600024A1 EA201600024A EA201600024A EA201600024A1 EA 201600024 A1 EA201600024 A1 EA 201600024A1 EA 201600024 A EA201600024 A EA 201600024A EA 201600024 A EA201600024 A EA 201600024A EA 201600024 A1 EA201600024 A1 EA 201600024A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
amorphous letermovir
amorphous
letermovir
solid pharmaceutical
pharmaceutical preparations
Prior art date
Application number
EA201600024A
Other languages
English (en)
Other versions
EA036131B1 (ru
Inventor
Вильфрид Шваб
Дирк Юнг
Кристиан Шикканедер
Велльянне Мертенс
Михаэль Лиммерт
Клеменс Боте
Матиас Берве
Николе Риндерманн
Original Assignee
Аикурис Анти-Инфектив Курес Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аикурис Анти-Инфектив Курес Гмбх filed Critical Аикурис Анти-Инфектив Курес Гмбх
Publication of EA201600024A1 publication Critical patent/EA201600024A1/ru
Publication of EA036131B1 publication Critical patent/EA036131B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/78—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 2
    • C07D239/84—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к аморфному Летермовиру и содержащим его перорально вводимым твердым фармацевтическим препаратам (препараты немедленного высвобождения). Указанный аморфный Летермовир является подходящим для приготовления препаратов немедленного высвобождения, если его выделяют из органического раствора путем сушки в вальцовой сушилке указанного органического раствора в летучем органическом растворителе, предпочтительно в ацетоне, при температуре от 30 до 60°С, с последующей сушкой полученного аморфного Летермовира, или указанный аморфный Летермовир выделяют путем осаждения из смешивающихся с водой растворителей, выбранных из ацетона или ацетонитрила, путем добавления к избытку воды, использующейся в качестве антирастворителя, с последующим фильтрованием или центрифугированием полученного аморфного Летермовира. Содержащие аморфный Летермовир препараты немедленного высвобождения предназначены для применения в способах профилактики или в способах лечения заболеваний, связанных с вирусами семейства Herpesviridae, предпочтительно связанных с цитомегаловирусом (CMV), еще более предпочтительно связанных с цитомегаловирусом человека (HCMV).
EA201600024A 2013-06-19 2014-06-19 Способ получения аморфного летермовира EA036131B1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13003120 2013-06-19
EP14165027 2014-04-16
PCT/EP2014/062974 WO2014202737A1 (en) 2013-06-19 2014-06-19 Amorphous letermovir and solid pharmaceutical formulations thereof for oral administration

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201600024A1 true EA201600024A1 (ru) 2016-12-30
EA036131B1 EA036131B1 (ru) 2020-10-01

Family

ID=50982905

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201600024A EA036131B1 (ru) 2013-06-19 2014-06-19 Способ получения аморфного летермовира

Country Status (34)

Country Link
US (1) US10442773B2 (ru)
EP (1) EP3010891B1 (ru)
JP (2) JP6445546B2 (ru)
KR (1) KR101953270B1 (ru)
CN (1) CN105555771A (ru)
AU (1) AU2014283231B2 (ru)
BR (1) BR112015031979B1 (ru)
CA (1) CA2916143C (ru)
CU (1) CU24619B1 (ru)
CY (1) CY1121732T1 (ru)
DK (1) DK3010891T3 (ru)
DO (1) DOP2015000303A (ru)
EA (1) EA036131B1 (ru)
ES (1) ES2730958T3 (ru)
HK (1) HK1223935A1 (ru)
HR (1) HRP20190936T1 (ru)
HU (1) HUE043721T2 (ru)
IL (2) IL243228B (ru)
LT (1) LT3010891T (ru)
MD (1) MD4673C1 (ru)
ME (1) ME03483B (ru)
MX (1) MX2015017758A (ru)
MY (1) MY179502A (ru)
NZ (1) NZ715387A (ru)
PE (1) PE20160659A1 (ru)
PH (1) PH12015502821B1 (ru)
PL (1) PL3010891T3 (ru)
PT (1) PT3010891T (ru)
RS (1) RS58882B1 (ru)
SG (1) SG11201510426PA (ru)
SI (1) SI3010891T1 (ru)
UA (1) UA117755C2 (ru)
WO (1) WO2014202737A1 (ru)
ZA (1) ZA201509239B (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10319612A1 (de) * 2003-05-02 2004-11-18 Bayer Healthcare Ag Substituierte Dihydrochinazoline
DE102012101673A1 (de) 2012-02-29 2013-08-29 Aicuris Gmbh & Co. Kg Salze eines Dihydrochinazolinderivats
CA2916143C (en) * 2013-06-19 2019-01-29 Aicuris Anti-Infective Cures Gmbh Amorphous letermovir and solid pharmaceutical formulations thereof for oral administration
JPWO2017170858A1 (ja) 2016-03-31 2019-02-14 インターセプト ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 溶出性に優れた経口製剤
CA3132741A1 (en) * 2019-03-12 2020-09-17 Microbiotix, Inc. Combination drug treatment for human cytomegalovirus
CN111024861A (zh) * 2019-12-31 2020-04-17 山东省药学科学院 一种莱特莫韦及含莱特莫韦的制剂中有关物质的检测方法
EP3906929A1 (en) 2020-05-08 2021-11-10 AiCuris GmbH & Co. KG Letermovir for use in the prevention and the treatment of coronavirus infections
US20230312485A1 (en) 2020-08-17 2023-10-05 Lupin Limited A precipitation process for amorphous letermovir
WO2022132676A1 (en) * 2020-12-16 2022-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Mini-tablet dosage form of a viral terminase inhibitor and uses thereof
CN115403528A (zh) * 2021-05-27 2022-11-29 南京正大天晴制药有限公司 无定形3,4-二氢喹唑啉衍生物的制备方法
CN114942278B (zh) * 2022-04-12 2023-09-08 山东诚创蓝海医药科技有限公司 来特莫韦中间体二d-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸乙酸乙酯络合物有关物质的分析方法
WO2024037485A1 (zh) * 2022-08-15 2024-02-22 上海迪赛诺化学制药有限公司 一种来特莫韦无定形的制备方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10207026A1 (de) * 2002-02-20 2003-08-28 Boehringer Ingelheim Kg Pulverinhalativum, enthaltend den CGRP-Antagonisten BIBN4096 und Verfahren zu dessen Herstellung
DE10319612A1 (de) * 2003-05-02 2004-11-18 Bayer Healthcare Ag Substituierte Dihydrochinazoline
DE10305785A1 (de) * 2003-02-12 2004-08-26 Bayer Healthcare Ag Dihydrochinazoline
DE10338402A1 (de) * 2003-08-18 2005-03-17 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Sprühgetrocknetes, amorphes BIBN 4096, Verfahren zu dessen Herstellung sowie dessen Verwendung als Inhalativum
JP2008535924A (ja) * 2005-04-12 2008-09-04 エラン ファーマ インターナショナル リミテッド ナノ粒子キナゾリン誘導体製剤
DE102005027517A1 (de) 2005-06-15 2006-12-21 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung von Dihydrochinazolinen
CA2832869A1 (en) * 2011-05-04 2012-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Processes for preparing inhibitors of the hepatitis c virus
DE102012101659A1 (de) 2012-02-29 2013-08-29 Aicuris Gmbh & Co. Kg Salze eines Dihydrochinazolinderivats
DE102012101673A1 (de) * 2012-02-29 2013-08-29 Aicuris Gmbh & Co. Kg Salze eines Dihydrochinazolinderivats
DE102012101680A1 (de) * 2012-02-29 2013-08-29 Aicuris Gmbh & Co. Kg Pharmazeutische Zubereitung enthaltend ein antiviral wirksames Dihydrochinazolinderivat
WO2014047562A2 (en) * 2012-09-21 2014-03-27 Epiphany Biosciences Method of treating and/or preventing shingles and method of treating and/or preventing zoster associated pain
CA2916143C (en) * 2013-06-19 2019-01-29 Aicuris Anti-Infective Cures Gmbh Amorphous letermovir and solid pharmaceutical formulations thereof for oral administration

Also Published As

Publication number Publication date
HK1223935A1 (zh) 2017-08-11
IL243228A0 (en) 2016-02-29
SI3010891T1 (sl) 2019-09-30
RS58882B1 (sr) 2019-08-30
MD4673B1 (ru) 2020-02-29
JP6445546B2 (ja) 2018-12-26
ZA201509239B (en) 2022-03-30
EA036131B1 (ru) 2020-10-01
ME03483B (me) 2020-01-20
PH12015502821A1 (en) 2016-03-21
PL3010891T3 (pl) 2019-11-29
HRP20190936T1 (hr) 2019-10-04
PT3010891T (pt) 2019-06-21
PH12015502821B1 (en) 2016-03-21
MD20150126A2 (ru) 2016-06-30
CA2916143A1 (en) 2014-12-24
LT3010891T (lt) 2019-08-26
AU2014283231B2 (en) 2017-12-07
JP2016522238A (ja) 2016-07-28
US20160145216A1 (en) 2016-05-26
IL243228B (en) 2020-04-30
KR20160029075A (ko) 2016-03-14
DOP2015000303A (es) 2016-01-15
BR112015031979A2 (pt) 2017-07-25
JP2018193401A (ja) 2018-12-06
IL263978A (en) 2019-01-31
PE20160659A1 (es) 2016-07-24
JP6770035B2 (ja) 2020-10-14
EP3010891B1 (en) 2019-04-10
IL263978B (en) 2020-07-30
US10442773B2 (en) 2019-10-15
BR112015031979A8 (pt) 2018-01-23
NZ715387A (en) 2018-02-23
CU20150179A7 (es) 2016-07-29
DK3010891T3 (da) 2019-06-24
MD4673C1 (ru) 2020-11-30
MY179502A (en) 2020-11-09
MX2015017758A (es) 2016-06-21
CU24619B1 (es) 2022-08-09
AU2014283231A1 (en) 2016-01-21
CA2916143C (en) 2019-01-29
ES2730958T3 (es) 2019-11-13
CY1121732T1 (el) 2020-07-31
SG11201510426PA (en) 2016-01-28
BR112015031979B1 (pt) 2022-05-24
EP3010891A1 (en) 2016-04-27
CN105555771A (zh) 2016-05-04
KR101953270B1 (ko) 2019-02-28
HUE043721T2 (hu) 2019-09-30
WO2014202737A1 (en) 2014-12-24
UA117755C2 (uk) 2018-09-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201600024A1 (ru) Аморфный летермовир и содержащие его твердые фармацевтические препараты, предназначенные для перорального введения
MA39783B1 (fr) Dérivés de quinoxaline utiles en tant que modulateurs de la fgfr kinase
NO20073722L (no) Farmasoystiske sammensetniger omfattende bendamustin
EA201791916A1 (ru) 2'-замещенные карбануклеозидные аналоги для противовирусного лечения
BR112016017045A2 (pt) Derivados de diazepano e usos dos mesmos
BR112018004617A2 (pt) acetamida tienotriazoldiazepinas e usos das mesmas
EA201892219A1 (ru) Замещенные производные индолина в качестве ингибиторов репликации вирусов денге
EA201500383A1 (ru) Производные 1,2,4-триазина для лечения вирусных инфекций
BR112017002190A2 (pt) derivados de di-hidropteridinona e usos dos mesmos
BRPI0909082A2 (pt) imidazoquinolinas e derivados de pirimidina como moduladores potentes de processos angiogênicos acionados por vegf
EA201600337A1 (ru) 2,6-замещенные пуриновые производные и их применение в лечении пролиферативных заболеваний
CA3015494C (en) Novel compositions and therapeutic methods
EA202190588A1 (ru) Гетероароматические соединения в качестве ингибиторов ванина
EA202191478A1 (ru) Гетероароматические соединения в качестве ингибиторов ванина
UA112352C2 (uk) Фармацевтична композиція для профілактики і лікування психічних, поведінкових, когнітивних розладів
WO2015160907A3 (en) Potent and selective inhibitors of hepatitis c virus
EA201491651A1 (ru) Новые соединения для лечения дислипидемии и родственных заболеваний
EA202091493A1 (ru) Аморфный летермовир и содержащие его твердые фармацевтические препараты, предназначенные для перорального введения
EA202191477A1 (ru) Гетероароматические соединения в качестве ингибиторов ванина
WO2015031198A3 (en) Bendamustine pharmaceutical compositions
EA201792170A1 (ru) Производные индола
EA202090666A1 (ru) Применение содержащей бензоат композиции для лечения глициновой энцефалопатии
TH165370A (th) อมอร์ฟัสลีเทอร์โมเวียร์และสูตรผสมของแข็งทางเภสัชกรรมของมันสำหรับให้เข้าทางปาก
TH165370B (th) อมอร์ฟัสลีเทอร์โมเวียร์และสูตรผสมของแข็งทางเภสัชกรรมของมันสำหรับให้เข้าทางปาก
EA201890181A1 (ru) Применение декаметоксина как фармацевтически активного вещества для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и кишечных инфекций перорально