EA201390750A1 - ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ - Google Patents

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ

Info

Publication number
EA201390750A1
EA201390750A1 EA201390750A EA201390750A EA201390750A1 EA 201390750 A1 EA201390750 A1 EA 201390750A1 EA 201390750 A EA201390750 A EA 201390750A EA 201390750 A EA201390750 A EA 201390750A EA 201390750 A1 EA201390750 A1 EA 201390750A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
pirrolo
benzodiazepine
compounds
dihydro
feniles
Prior art date
Application number
EA201390750A
Other languages
English (en)
Other versions
EA020837B1 (ru
Inventor
Ливен Мерпул
Луи Жюль Роже Мари Мас
Келли Де Вит
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of EA201390750A1 publication Critical patent/EA201390750A1/ru
Publication of EA020837B1 publication Critical patent/EA020837B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым противогрибковым 5,6-дигидро-4Н-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепинам и 6Н-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепинам формулы (I), где R, R, R, R, Rи Rимеют значение, указанное в формуле изобретения. Соединения по настоящему изобретению активны в основном против дерматофитов и системных грибковых инфекций. Кроме того, изобретение относится к способам получения подобных новых соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента, а также к применению указанных соединений в качестве лекарственного средства.
EA201390750A 2010-11-24 2011-11-18 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ EA020837B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10192321 2010-11-24
PCT/EP2011/070458 WO2012069380A1 (en) 2010-11-24 2011-11-18 Antifungal 5,6-dihydro-4h-pyrrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepines and 6h-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepines substituted with phenyl derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201390750A1 true EA201390750A1 (ru) 2013-09-30
EA020837B1 EA020837B1 (ru) 2015-02-27

Family

ID=43607927

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201390750A EA020837B1 (ru) 2010-11-24 2011-11-18 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6Н-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ

Country Status (20)

Country Link
US (1) US9040523B2 (ru)
EP (1) EP2643324B1 (ru)
JP (1) JP5795076B2 (ru)
KR (1) KR101858630B1 (ru)
CN (2) CN107964013B (ru)
AP (1) AP3518A (ru)
AU (1) AU2011333918B2 (ru)
BR (1) BR112013012547A2 (ru)
CA (1) CA2816395C (ru)
EA (1) EA020837B1 (ru)
ES (1) ES2582313T3 (ru)
HK (1) HK1254681A1 (ru)
IL (1) IL226442A (ru)
MX (1) MX2013005857A (ru)
MY (1) MY162808A (ru)
NZ (1) NZ611892A (ru)
SG (1) SG190141A1 (ru)
UA (1) UA109676C2 (ru)
WO (1) WO2012069380A1 (ru)
ZA (1) ZA201303772B (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2527032T3 (es) * 2010-12-21 2015-01-19 Janssen Pharmaceutica, N.V. 5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas sustituidas antifúngicas novedosas con derivados de benceno bicíclicos

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE431826T1 (de) * 2000-10-23 2009-06-15 Janssen Pharmaceutica Nv In der 4-stellung substituierte 5,6-dihydro-4h- pyrroloä1,2-aü ä1,4ü benzodiazepine als fungizide
UA107963C2 (en) * 2010-06-07 2015-03-10 Janssen Pharmaceutica Nv Antifungal derivatives of 5,6-dihydro-4 - [(difluoro ethyl) phenyl] -4h-pyrrolo [1,2-a] [1,4] benzodiazepine and 4- (diftoretil) phenyl-6h-pyrolyl [1,2- a] [1,4] benzodiazepine
ES2527032T3 (es) * 2010-12-21 2015-01-19 Janssen Pharmaceutica, N.V. 5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas sustituidas antifúngicas novedosas con derivados de benceno bicíclicos
UA110640C2 (uk) * 2011-05-05 2016-01-25 Янссен Фармацевтика Нв ПРОТИГРИБКОВІ 5,6-ДИГІДРО-4Н-ПІРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДІАЗЕПІНИ ТА 6Н-ПІРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДІАЗЕПІНИ, ЯКІ ЗАМІЩЕНІ ГЕТЕРОЦИКЛІЧНИМИ ПОХІДНИМИ

Also Published As

Publication number Publication date
HK1254681A1 (zh) 2019-07-26
CA2816395C (en) 2019-03-12
AU2011333918A1 (en) 2013-05-23
EP2643324B1 (en) 2016-04-13
KR20130115304A (ko) 2013-10-21
CA2816395A1 (en) 2012-05-31
EP2643324A1 (en) 2013-10-02
ZA201303772B (en) 2017-06-28
AP3518A (en) 2016-01-11
UA109676C2 (xx) 2015-09-25
US20130274250A1 (en) 2013-10-17
IL226442A0 (en) 2013-07-31
US9040523B2 (en) 2015-05-26
IL226442A (en) 2015-10-29
KR101858630B1 (ko) 2018-05-16
CN103228659A (zh) 2013-07-31
ES2582313T3 (es) 2016-09-12
MX2013005857A (es) 2013-07-03
CN107964013B (zh) 2020-11-06
CN103228659B (zh) 2017-11-24
AU2011333918B2 (en) 2016-02-25
JP5795076B2 (ja) 2015-10-14
EA020837B1 (ru) 2015-02-27
NZ611892A (en) 2014-12-24
SG190141A1 (en) 2013-06-28
MY162808A (en) 2017-07-14
JP2013543877A (ja) 2013-12-09
CN107964013A (zh) 2018-04-27
BR112013012547A2 (pt) 2016-08-09
AP2013006868A0 (en) 2013-05-31
WO2012069380A1 (en) 2012-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201492112A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,4-ДИГИДРО-2H-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИН-1,6-ДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ (В ТОМ ЧИСЛЕ) БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА
EA201170771A1 (ru) Органические соединения
EA201290147A1 (ru) Пирроло[2,3-d]пиримидиновые соединения
WO2012068234A3 (en) Antiviral compounds
CL2011001360A1 (es) Compuestos derivados de imidazol[1,2-a]pirazin-8-amina, inhibidores de tirosina quinasa esplenica; composicion farmaceutica que comprende un compuesto; uso de los compuestos en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alergicos, enfermedades autoinmunes y enfermedades inflamatorias; y metodo in vitro.
MX2016006336A (es) Compuestos pirazolopirimidina.
EA201291310A1 (ru) Композиция ингибитора jak для местного применения
GEP20146146B (en) Pyrrolopyrimidine compounds as inhibitors of cdk4/6
WO2012065022A3 (en) Spiro-oxindole mdm2 antagonists
TN2011000245A1 (en) Organic compounds
EA201001205A1 (ru) Соединения, содержащие циклобутоксигруппу
EA201390908A1 (ru) Производные бицикло[3.2.1]октиламида и их применение
EA201490912A1 (ru) Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2
WO2012007345A3 (en) Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines and -pyridines
MX2015000813A (es) Composiciones liposómicas de inhibidores de proteasoma basadas en epoxicetona.
WO2013004995A8 (en) Pyrimidinone compounds and their use
CL2011000119A1 (es) Compuestos derivados de triazolo[4,3-a]piridina; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer.
EA201691930A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИНА И ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[1,5-α][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ROS1
EA201691934A1 (ru) Замещенные 4,5,6,7-тетрагидро-пиразоло[1,5-альфа]пиримидиновые производные и 2,3-дигидро-1h-имидазо[1,2-бета]пиразольные производные в качестве ингибиторов ros1
BR112014003063A2 (pt) "3,4-di-hidro-1h-[1,8]naftiridinonas substituídas com ciclopenta[c]pirrol antibacterianas, composição farmacêutica compreendendo os referidos compostos, processos para preparação destes e uso".
EA201591904A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-(2,3-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИН-5-ИЛ)-4-ХИНАЗОЛИНАМИНА И N-(2,3-ДИГИДРО-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)-4-ХИНАЗОЛИНАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PERK
IN2014DN01619A (ru)
EA201001855A1 (ru) Соединения, содержащие циклобутоксигруппу
EA201390921A1 (ru) НОВЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЛА
EA201291014A1 (ru) Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU