EA201390921A1 - НОВЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЛА - Google Patents

НОВЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЛА

Info

Publication number
EA201390921A1
EA201390921A1 EA201390921A EA201390921A EA201390921A1 EA 201390921 A1 EA201390921 A1 EA 201390921A1 EA 201390921 A EA201390921 A EA 201390921A EA 201390921 A EA201390921 A EA 201390921A EA 201390921 A1 EA201390921 A1 EA 201390921A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
pyrrolo
dihydro
compounds
bicyclically
pirrolo
Prior art date
Application number
EA201390921A
Other languages
English (en)
Other versions
EA022407B1 (ru
Inventor
Ливен Мерпул
Луи Жюль Роже Мари Мас
Келли Де Вит
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of EA201390921A1 publication Critical patent/EA201390921A1/ru
Publication of EA022407B1 publication Critical patent/EA022407B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым противогрибковым 5,6-дигидро-4H-пирроло-[1,2-а][1,4]бензодиазепинам и 6H-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепинам, замещенным бициклическими производными бензола формулы (I), где R, R, R, R, R, Rи Rимеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения в соответствии с настоящим изобретением являются активными, в основном, против дерматофитов и системных грибковых инфекций. Изобретение дополнительно относится к способам получения таких новых соединений, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента, а также применению указанных соединений в качестве лекарственного средства.
EA201390921A 2010-12-21 2011-12-19 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЛА EA022407B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10196201 2010-12-21
PCT/EP2011/073215 WO2012084804A1 (en) 2010-12-21 2011-12-19 NOVEL ANTIFUNGAL 5,6-DIHYDRO-4H-PYRROLO[1,2-a][1,4]- BENZODIAZEPINES AND 6H-PYRROLO[1,2-a][1,4]BENZODIAZEPINES SUBSTITUTED WITH BICYCLIC BENZENE DERIVATIVES

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201390921A1 true EA201390921A1 (ru) 2013-11-29
EA022407B1 EA022407B1 (ru) 2015-12-30

Family

ID=43608264

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201390921A EA022407B1 (ru) 2010-12-21 2011-12-19 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЛА

Country Status (20)

Country Link
US (1) US9040524B2 (ru)
EP (1) EP2668187B1 (ru)
JP (1) JP5918258B2 (ru)
KR (1) KR101839365B1 (ru)
CN (1) CN103282367B (ru)
AP (1) AP4012A (ru)
AU (1) AU2011347577B2 (ru)
BR (1) BR112013016007A2 (ru)
CA (1) CA2818623C (ru)
EA (1) EA022407B1 (ru)
ES (1) ES2527032T3 (ru)
HK (1) HK1188792A1 (ru)
IL (1) IL227053A (ru)
MX (1) MX2013007166A (ru)
MY (1) MY161360A (ru)
NZ (1) NZ610939A (ru)
SG (1) SG190971A1 (ru)
UA (1) UA109796C2 (ru)
WO (1) WO2012084804A1 (ru)
ZA (1) ZA201304577B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101858630B1 (ko) * 2010-11-24 2018-05-16 얀센 파마슈티카 엔.브이. 페닐 유도체로 치환된, 항진균성 5,6-디하이드로-4H-피롤로-[1,2-α][1,4]벤조디아제핀 및 6H-피롤로-[1,2-α][1,4]벤조디아제핀
SG11201906666QA (en) 2017-01-25 2019-08-27 Immunogen Inc Methods of preparing cytotoxic benzodiazepine derivatives
WO2018185266A1 (en) 2017-04-06 2018-10-11 Inventiva New compounds inhibitors of the yap/taz-tead interaction and their use in the treatment of malignant mesothelioma.
CN110418791B (zh) * 2017-04-28 2022-07-01 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 包含苯并二氮䓬类化合物的注射用组合物及其制备方法
EP3632908A1 (en) 2018-10-02 2020-04-08 Inventiva Inhibitors of the yap/taz-tead interaction and their use in the treatment of cancer
WO2024102999A2 (en) * 2022-11-11 2024-05-16 Ohio State Innovation Foundation Small molecule inhibitors for the treatment and prevention of coronavirus infections

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002034752A1 (en) * 2000-10-23 2002-05-02 Janssen Pharmaceutica N.V. Antifungal 4-substituted 5,6-dihydro-4h-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepines
JP2009532449A (ja) * 2006-04-05 2009-09-10 アストラゼネカ アクチボラグ 抗癌活性のある置換キナゾリン
JP2011507910A (ja) * 2007-12-21 2011-03-10 ユニバーシティー オブ ロチェスター 真核生物の寿命を変更するための方法
KR101858630B1 (ko) * 2010-11-24 2018-05-16 얀센 파마슈티카 엔.브이. 페닐 유도체로 치환된, 항진균성 5,6-디하이드로-4H-피롤로-[1,2-α][1,4]벤조디아제핀 및 6H-피롤로-[1,2-α][1,4]벤조디아제핀

Also Published As

Publication number Publication date
CA2818623A1 (en) 2012-06-28
JP2014500288A (ja) 2014-01-09
AU2011347577B2 (en) 2016-04-28
NZ610939A (en) 2014-07-25
UA109796C2 (xx) 2015-10-12
ES2527032T3 (es) 2015-01-19
JP5918258B2 (ja) 2016-05-18
MX2013007166A (es) 2013-08-01
MY161360A (en) 2017-04-14
CN103282367B (zh) 2015-07-29
KR20140003497A (ko) 2014-01-09
BR112013016007A2 (pt) 2018-07-10
CA2818623C (en) 2019-03-12
US20130267507A1 (en) 2013-10-10
US9040524B2 (en) 2015-05-26
EP2668187A1 (en) 2013-12-04
WO2012084804A1 (en) 2012-06-28
CN103282367A (zh) 2013-09-04
AP4012A (en) 2017-01-22
AU2011347577A1 (en) 2013-06-13
IL227053A (en) 2015-10-29
SG190971A1 (en) 2013-07-31
EA022407B1 (ru) 2015-12-30
HK1188792A1 (zh) 2014-05-16
ZA201304577B (en) 2014-12-23
AP2013006886A0 (en) 2013-05-31
EP2668187B1 (en) 2014-10-15
KR101839365B1 (ko) 2018-03-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201170771A1 (ru) Органические соединения
CL2011001360A1 (es) Compuestos derivados de imidazol[1,2-a]pirazin-8-amina, inhibidores de tirosina quinasa esplenica; composicion farmaceutica que comprende un compuesto; uso de los compuestos en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alergicos, enfermedades autoinmunes y enfermedades inflamatorias; y metodo in vitro.
UY33503A (es) Imidazo [1,2-a]pirimidinas y piridinas sustituidas
EA201390921A1 (ru) НОВЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЛА
CA2903881C (en) Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
TN2011000245A1 (en) Organic compounds
EA201391313A1 (ru) C4-монометилтритерпеноидные производные и способы их применения
MX356401B (es) Pirazol[1,5-a]piridina sustituida como inhibidores de la cinasa del receptor de tropomiosina (trk).
EA201490912A1 (ru) Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2
CL2010001348A1 (es) Compuestos derivados de 1-oxo-2,3-dihidro-1h-isoindolin-5-il)-isoxazol-3-carboxamida, potenciadores de los mglur2; composicion farmaceutica; y su uso para aliviar los sintomas o disminuir la aparicion de los sintomas de ezquizofrenia o ansiedad.
ECSP077316A (es) Compuestos imidazo-3-il-amina bicíclicos sustituidos
EA201390894A1 (ru) Пиразолильные и пиримидинильные трициклические еноны в качестве антиоксидантных модуляторов воспаления
EA201492112A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,4-ДИГИДРО-2H-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИН-1,6-ДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ (В ТОМ ЧИСЛЕ) БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА
CR20150426A (es) 2,3-benzodiazepinas biciclo y espirocíclico sustituidas
CL2011000729A1 (es) Compuestos derivados de metanopirazolo[3,4-e][1,3]diazepin; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.
EA201101180A1 (ru) Производные триазоло[4,3-в]пиридазина и их применение для рака предстательной железы
CL2011000119A1 (es) Compuestos derivados de triazolo[4,3-a]piridina; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer.
EA201691930A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИНА И ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[1,5-α][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ROS1
MX346248B (es) Derivados de [1,2,3]triazol[4,5-d]pirimidina como agonistas de los agonistas del receptor canabinoide 2.
EA201691934A1 (ru) Замещенные 4,5,6,7-тетрагидро-пиразоло[1,5-альфа]пиримидиновые производные и 2,3-дигидро-1h-имидазо[1,2-бета]пиразольные производные в качестве ингибиторов ros1
CL2011000784A1 (es) Compuestos derivados de 7-h-pirazoli[3,4-e]-diasepina-6(5h)-ona sustituidos; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica, utiles como agentes antibacteriales.
WO2009156951A3 (en) 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyrazine compounds
CR9092A (es) Metabolitos de ciertos derivados de [1,4]diazepino [6,7,1-ij]quinolina y metodos de preparacion y uso de los mismos
EA201291401A1 (ru) НОВЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4-[(ДИФТОРЭТИЛ)ФЕНИЛ]-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНА И 4-(ДИФТОРЭТИЛ)ФЕНИЛ-6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНА
BR112015021393A2 (pt) processo para a preparação de (2s,5r)-7-oxo-6-sulfoóxi-2-[(((3r)-piperidina-3-carbonil)-hidrazina carbonil]-1,6-diaza-biciclo[3.2.1]- octano

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU