EA201300872A1 - Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение - Google Patents

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Info

Publication number
EA201300872A1
EA201300872A1 EA201300872A EA201300872A EA201300872A1 EA 201300872 A1 EA201300872 A1 EA 201300872A1 EA 201300872 A EA201300872 A EA 201300872A EA 201300872 A EA201300872 A EA 201300872A EA 201300872 A1 EA201300872 A1 EA 201300872A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
medicine
methoxyhinazolin
dimaleat
iloxi
undecan
Prior art date
Application number
EA201300872A
Other languages
English (en)
Other versions
EA023573B1 (ru
Inventor
Маркус Остермайер
Вальдемар Пфренгле
Гюнтер Хухлер
Петер Зигер
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Publication of EA201300872A1 publication Critical patent/EA201300872A1/ru
Publication of EA023573B1 publication Critical patent/EA023573B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

В заявке описано соединение формулы (I)которое обладает ценными фармакологическими свойствами, прежде всего ингибирующим действием на опосредуемую тирозинкиназами трансдукцию сигналов, а также описаны способ стереоселективного получения такого соединения, пригодные прежде всего для ингаляции фармацевтические композиции, содержащие это соединение, и его применение для лечения различных заболеваний, прежде всего опухолевых заболеваний, доброкачественной гиперплазии простаты, а также заболеваний легких и дыхательных путей.
EA201300872A 2011-02-01 2012-01-27 Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение EA023573B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11152895 2011-02-01
PCT/EP2012/051298 WO2012104206A1 (de) 2011-02-01 2012-01-27 9-[4-(3-chlor-2-fluor-phenylamino)-7-methoxy-chinazolin-6- yloxy]-1,4-diaza-spiro[5.5]undecan-5-on dimaleat, dessen verwendung als arzneimittel und dessen herstellung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201300872A1 true EA201300872A1 (ru) 2014-01-30
EA023573B1 EA023573B1 (ru) 2016-06-30

Family

ID=43896655

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201300872A EA023573B1 (ru) 2011-02-01 2012-01-27 Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Country Status (23)

Country Link
US (2) US8853225B2 (ru)
EP (1) EP2670736B1 (ru)
JP (1) JP2014504619A (ru)
KR (1) KR20140011330A (ru)
CN (1) CN103608336A (ru)
AP (1) AP3531A (ru)
AR (1) AR085056A1 (ru)
AU (1) AU2012213556A1 (ru)
BR (1) BR112013019416A2 (ru)
CA (1) CA2826193A1 (ru)
CL (1) CL2013002031A1 (ru)
CO (1) CO6781555A2 (ru)
EA (1) EA023573B1 (ru)
EC (1) ECSP13012847A (ru)
GE (1) GEP20156423B (ru)
IL (1) IL227534A0 (ru)
MA (1) MA34845B1 (ru)
MX (1) MX2013008870A (ru)
PE (1) PE20141012A1 (ru)
SG (1) SG192216A1 (ru)
TN (1) TN2013000323A1 (ru)
UY (1) UY33889A (ru)
WO (1) WO2012104206A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2289881A1 (de) * 2009-08-06 2011-03-02 Boehringer Ingelheim International GmbH Verfahren zur stereoselektiven Synthese bicyclischer Heterocyclen
EP2670736B1 (de) 2011-02-01 2017-03-15 Boehringer Ingelheim International GmbH 9-[4-(3-chlor-2-fluor-phenylamino)-7-methoxy-chinazolin-6- yloxy]-1,4-diaza-spiro[5.5]undecan-5-on dimaleat, dessen verwendung als arzneimittel und dessen herstellung
AU2013218119A1 (en) * 2012-02-09 2014-07-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for stereoselective synthesis of 1,4-protected 9-hydroxy-5-oxo-1,4-diaza-spiro [5.5] undecanes
EP2875020B1 (en) 2012-07-19 2017-09-06 Boehringer Ingelheim International GmbH Process for the preparation of a fumaric acid salt of 9-[4-(3-chloro-2-fluoro-phenylamino)-7-methoxy- chinazolin-6-yloxy]-1,4-diaza-spiro[5.5]undecan-5-one
CA2933082C (en) 2013-12-12 2018-06-26 Tianjin Hemay Pharmaceutical Sci-Tech Co., Ltd Quinazoline derivative
CN105017164A (zh) * 2015-08-25 2015-11-04 佛山市赛维斯医药科技有限公司 含新型苯并喹唑啉和邻位氯结构的酪氨酸激酶抑制剂及用途
CN105130913A (zh) * 2015-08-25 2015-12-09 佛山市赛维斯医药科技有限公司 一类多取代的苯并喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂及用途
CN109608470A (zh) * 2018-12-17 2019-04-12 上海药明康德新药开发有限公司 叔丁基-9-氧亚基-2,5,8-三氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸基酯的合成方法
CN109503579A (zh) * 2018-12-17 2019-03-22 天津药明康德新药开发有限公司 叔丁基-1-甲基-5-氧亚基三氮杂螺[5.5]十一烷-9-甲酸基酯的制备方法
CN109485648A (zh) * 2018-12-17 2019-03-19 无锡合全药业有限公司 叔丁基-1-甲基-5-氧亚基三氮杂螺[5.5]十一烷-8-甲酸基酯的制备方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI324597B (en) 2002-03-28 2010-05-11 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
EA009300B1 (ru) 2002-03-30 2007-12-28 Бёрингер Ингельхайм Фарма Гмбх Унд Ко. Кг 4-(n-фениламино)хиназолины/-хинолины в качестве ингибиторов тирозинкиназы
JP2008513476A (ja) 2004-09-17 2008-05-01 オーエスアイ・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド ｃ−Ｋｉｔ癌原遺伝子阻害剤としての（スピロシクリルアミド）アミノチオフェン化合物
JP2009518450A (ja) 2005-12-12 2009-05-07 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 二環式複素環化合物、その化合物を含む薬剤、その使用及び製造方法
TWI421070B (zh) 2007-10-26 2014-01-01 Japan Tobacco Inc 螺化合物及其醫藥用途
EP2245026B1 (de) * 2008-02-07 2012-08-01 Boehringer Ingelheim International GmbH Spirocyclische heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
JP2012501991A (ja) * 2008-09-03 2012-01-26 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウイルス性疾患の治療のためのキナゾリン誘導体の使用
EP2289881A1 (de) 2009-08-06 2011-03-02 Boehringer Ingelheim International GmbH Verfahren zur stereoselektiven Synthese bicyclischer Heterocyclen
EP2670736B1 (de) 2011-02-01 2017-03-15 Boehringer Ingelheim International GmbH 9-[4-(3-chlor-2-fluor-phenylamino)-7-methoxy-chinazolin-6- yloxy]-1,4-diaza-spiro[5.5]undecan-5-on dimaleat, dessen verwendung als arzneimittel und dessen herstellung

Also Published As

Publication number Publication date
CL2013002031A1 (es) 2013-12-27
NZ613917A (en) 2015-08-28
AR085056A1 (es) 2013-08-07
CN103608336A (zh) 2014-02-26
JP2014504619A (ja) 2014-02-24
US8853225B2 (en) 2014-10-07
MA34845B1 (fr) 2014-01-02
EP2670736A1 (de) 2013-12-11
PE20141012A1 (es) 2014-09-10
KR20140011330A (ko) 2014-01-28
US20140371226A1 (en) 2014-12-18
WO2012104206A9 (de) 2013-11-21
AP3531A (en) 2016-01-13
SG192216A1 (en) 2013-09-30
EA023573B1 (ru) 2016-06-30
CO6781555A2 (es) 2013-10-31
WO2012104206A1 (de) 2012-08-09
EP2670736B1 (de) 2017-03-15
CA2826193A1 (en) 2012-08-09
AP2013006989A0 (en) 2013-07-31
BR112013019416A2 (pt) 2019-09-24
US20130030003A1 (en) 2013-01-31
UY33889A (es) 2012-08-31
GEP20156423B (en) 2016-01-11
US8906931B1 (en) 2014-12-09
TN2013000323A1 (en) 2015-01-20
MX2013008870A (es) 2013-08-14
ECSP13012847A (es) 2014-09-30
IL227534A0 (en) 2013-09-30
AU2012213556A1 (en) 2013-08-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201300872A1 (ru) Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение
PH12019501350A1 (en) Amino-triazolopyridine compounds and their use in treating cancer
EA201001241A1 (ru) Спирогетероциклы, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения
EA201992126A1 (ru) Ингибиторы jak, содержащие 4-членный гетероциклический амид
TW200730508A (en) Bicyclic heterocycles, drugs containing said compounds, the use thereof and method for preparing same
EA201891091A1 (ru) Соединения ингибитора jak киназы для лечения респираторного заболевания
EA201291143A1 (ru) Пиразолилхиназолиновые ингибиторы киназы
CA2925624C (en) Substituted nicotinimide inhibitors of btk and their preparation and use in the treatment of cancer, inflammation and autoimmune disease
MY127771A (en) Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
EA201071045A1 (ru) Соединения оксадиазоантрацена для лечения диабета
EA201200318A1 (ru) Гетероциклические оксимы
EA201270492A1 (ru) Соединения для лечения дислипидемии и связанных с ней заболеваний
EA201200260A1 (ru) Гетероциклические гидразоны и их применение для лечения рака и воспаления
EA201070618A1 (ru) 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-гетероарилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus
EA201071264A1 (ru) Аминодигидротиазиновые производные в качестве ингибиторов bace для лечения болезни альцгеймера
EA201200472A1 (ru) Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака
TW200505912A (en) Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
EA201490630A1 (ru) 6-замещенные 3-(хинолин-6-илтио)[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридины в качестве ингибиторов c-met тирозинкиназы
EA200901041A1 (ru) Бициклические гетероциклы, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения
MA32183B1 (fr) Pyrimidylcyclopentanes hydroxylés utilisés comme inhibiteurs de protéine kinase akt
TW200510341A (en) Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
WO2007023073A3 (de) Bicyclische heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
EA201200219A1 (ru) Способ стереоселективного синтеза бициклических гетероциклов
AR080176A1 (es) Sales e hidratos de la 4-((3-cloro-4-fluoro-fenil)amino)-6-(cis-4-(n-((morf-1-olin-4-il)carbonil)-n-metil-amino)-ciclohexan-1-iloxi)-7-metoxi-quinazolina, su uso como medicamento y su preparacion
TH118581B (th) พิเพอริดีนที่ถูกแทนที่ (Substituted peperidines)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU