EA201270799A1 - Новые спирогетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов mglu5 - Google Patents

Новые спирогетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов mglu5

Info

Publication number
EA201270799A1
EA201270799A1 EA201270799A EA201270799A EA201270799A1 EA 201270799 A1 EA201270799 A1 EA 201270799A1 EA 201270799 A EA201270799 A EA 201270799A EA 201270799 A EA201270799 A EA 201270799A EA 201270799 A1 EA201270799 A1 EA 201270799A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
treatment
compounds
disorders
ring
carbon atom
Prior art date
Application number
EA201270799A
Other languages
English (en)
Other versions
EA023020B1 (ru
Inventor
Амедео Леонарди
Джанни Мотта
Карло Рива
Лучано Гварнери
Давид Грацьяни
Карло Де Тома
Катя Димитрова Карамфилова
Original Assignee
Рекордати Айерленд Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рекордати Айерленд Лимитед filed Critical Рекордати Айерленд Лимитед
Publication of EA201270799A1 publication Critical patent/EA201270799A1/ru
Publication of EA023020B1 publication Critical patent/EA023020B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10—Spiro-condensed systems

Abstract

Изобретение предусматривает создание соединений, имеющих общую формулу Iв которой X означает О или S; Rозначает С, N, О или S; Rозначает СН, СН, N или NH; Rозначает связь, СН или СН; m равно 1, 2 или 3; n равно 1 или 2; когда n равно 2 или m равно 2 или 3, кольцо, содержащее R, может быть сочленено с выборочно замещенным бензольным кольцом; и каждыйозначает одинарную или двойную связь при условии, что одна двойная связь отходит от атома углерода, с которым связан R-C≡C-, и что ни один атом углерода кольца не имеет две двойных связи; и R, Rи Rозначают широкий диапазон заместителей. Указанные соединения являются селективными в отношении метаботропного глутаматного рецептора 5-го подтипа. Соединения, их сольваты, гидраты, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды и фармацевтически приемлемые соли, а также содержащие их фармацевтические композиции, могут быть использованы для лечения заболеваний или нарушений нижних мочевыводящих путей, в частности нейромышечных дисфункций нижних мочевыводящих путей. Соединения также могут быть применимы для лечения мигрени; для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; для лечения тревожных расстройств; для лечения передозировки, аддиктивных расстройств и абстинентных расстройств; для лечения нейропатической боли и для лечения синдрома умственной отсталости с ломкой хромосомой X.
EA201270799A 2010-07-09 2011-07-08 Спирогетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов mglu5 EA023020B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36294410P 2010-07-09 2010-07-09
PCT/EP2011/061690 WO2012004400A1 (en) 2010-07-09 2011-07-08 Novel spiroheterocyclic compounds as mglu5 antagonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201270799A1 true EA201270799A1 (ru) 2013-05-30
EA023020B1 EA023020B1 (ru) 2016-04-29

Family

ID=44503767

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201270799A EA023020B1 (ru) 2010-07-09 2011-07-08 Спирогетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов mglu5

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8580962B2 (ru)
EP (1) EP2590985B1 (ru)
JP (1) JP2013529673A (ru)
KR (1) KR101862626B1 (ru)
CN (1) CN103097391B (ru)
AU (1) AU2011275696B2 (ru)
BR (1) BR112013000529B1 (ru)
CA (1) CA2800930C (ru)
EA (1) EA023020B1 (ru)
ES (1) ES2492694T3 (ru)
HK (1) HK1179248A1 (ru)
IL (1) IL223330A (ru)
MX (1) MX2013000300A (ru)
NZ (1) NZ603868A (ru)
SG (1) SG186107A1 (ru)
UA (1) UA110343C2 (ru)
WO (1) WO2012004400A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA113223C2 (xx) * 2012-08-13 2016-12-26 Арилетинілпіримідини
MX2017008639A (es) * 2014-12-29 2018-05-28 Recordati Ireland Ltd Derivados de heterociclilalquino y su uso como moduladores de los receptores mglur5.
CN107849006B (zh) 2015-06-03 2020-11-13 豪夫迈·罗氏有限公司 乙炔基衍生物
CN107903265A (zh) * 2017-11-21 2018-04-13 毛琳琳 一种新型螺环类杀虫剂的制备方法及应用

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW593241B (en) * 1999-04-20 2004-06-21 Hoffmann La Roche Carbamic acid derivatives
US6548522B1 (en) 1999-10-12 2003-04-15 Hoffmann-La Roche Inc. Method for treating conditions related to the glutamate receptor using carboxylic acid amide derivatives
EP1230225A2 (en) * 1999-11-01 2002-08-14 Eli Lilly And Company Pharmaceutically active 4-substituted pyrimidine derivatives
CZ303572B6 (cs) 2000-06-28 2012-12-12 Smithkline Beecham P. L. C. Jemne rozmelnený prostredek a zpusob jeho prípravy
US6369222B1 (en) 2000-07-18 2002-04-09 Hoffmann-La Roche Inc. mGluR antagonists and a method for their synthesis
GB0322612D0 (en) * 2003-09-26 2003-10-29 Novartis Ag Organic compounds
GB0508318D0 (en) * 2005-04-25 2005-06-01 Novartis Ag Organic compounds
DE102005044813A1 (de) 2005-05-19 2007-10-04 Grünenthal GmbH Substituierte Spiro-Verbindungen und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
JP2010503656A (ja) * 2006-09-13 2010-02-04 アストラゼネカ アクチボラグ スピロ−オキサゾリジノン化合物と代謝共役型グルタミン酸受容体ポテンシエーターとしてのその使用

Also Published As

Publication number Publication date
US20120059015A1 (en) 2012-03-08
CA2800930A1 (en) 2012-01-12
EP2590985A1 (en) 2013-05-15
KR101862626B1 (ko) 2018-05-31
AU2011275696B2 (en) 2016-02-11
CA2800930C (en) 2018-08-21
KR20130097153A (ko) 2013-09-02
EA023020B1 (ru) 2016-04-29
BR112013000529A2 (pt) 2016-05-24
WO2012004400A1 (en) 2012-01-12
CN103097391A (zh) 2013-05-08
CN103097391B (zh) 2015-04-08
IL223330A0 (en) 2013-02-03
AU2011275696A1 (en) 2012-12-20
SG186107A1 (en) 2013-01-30
JP2013529673A (ja) 2013-07-22
MX2013000300A (es) 2013-02-27
BR112013000529B1 (pt) 2019-11-19
IL223330A (en) 2015-09-24
NZ603868A (en) 2014-08-29
UA110343C2 (en) 2015-12-25
HK1179248A1 (en) 2013-09-27
EP2590985B1 (en) 2014-05-14
ES2492694T3 (es) 2014-09-10
US8580962B2 (en) 2013-11-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA200901379A1 (ru) Производные никотиновой кислоты как модуляторы метаботропных глутаматных рецепторов 5 подтипа
IL177291A0 (en) Fused heterocyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
BR122019017036B8 (pt) compostos de arilamidas substituídas por tetrazol, usos dos referidos compostos e composição farmacêutica
EA201290940A1 (ru) Новые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами
PE20121050A1 (es) Compuestos de n-(1-(4-(1h-pirazol-5-il)ftalazin-1-il)piperidin-4-il)-benzamida sustituidos como antagonistas de la trayectoria hedgehog
EA201400553A1 (ru) Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида
BR112015015812A2 (pt) derivados de pirimidina fundidos a pirido ou pirrolo como inibidores de autotaxina para tratamento de dor
EA201001585A1 (ru) Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)
MX338551B (es) Nuevos compuestos de piridina fusionada como inhibidores de caseina quinasa.
EA200970793A1 (ru) Модуляторы рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом
GEP20156319B (en) Asymmetric ureas and medical uses thereof
NZ705144A (en) Ethynyl derivatives as modulators of mglur5 receptor activity
MX337443B (es) Derivados de etinilo como moduladores alostericos positivos del receptor de glutamato metabotropico del subtipo 5 (mglur5).
EA201270799A1 (ru) Новые спирогетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов mglu5
CY1112500T1 (el) Νεες ετεροκυκλικες ενωσεις ως ανταγωνιστες μglu5
EA201001645A1 (ru) Хинуклидиновые производные в качестве антагонистов мускаринового м3 рецептора
MY181847A (en) Ethynyl derivatives as metabotropic glutamate receptor antagonists
JP2016535040A5 (ru)
AR068381A1 (es) Compuestos de quinolina apropiados para tratar trastornos que responden a la modulacion del receptor de serotonina 5-ht6
RU2016111390A (ru) Неконкурентные антагонисты никотиновых рецепторов
UA114008C2 (xx) Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5
PH12015500496B1 (en) Ethynyl derivatives as modulators of mglur5 receptor activity
MX354852B (es) Compuestos de heterociclilo comoligandos del receptor h3 de la histamina.
BR112014000288A2 (pt) moduladores do receptor de glucagon de quinolinila
DE602008005014D1 (de) Prolinamidtetrazolderivate als nk3-rezeptorantagonisten

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): MD

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG TJ TM RU