EA201270114A1 - Синтез динатриевой соли n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина - Google Patents

Синтез динатриевой соли n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина

Info

Publication number
EA201270114A1
EA201270114A1 EA201270114A EA201270114A EA201270114A1 EA 201270114 A1 EA201270114 A1 EA 201270114A1 EA 201270114 A EA201270114 A EA 201270114A EA 201270114 A EA201270114 A EA 201270114A EA 201270114 A1 EA201270114 A1 EA 201270114A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
pyrimidinediamine
trimethoxyphenyl
pyrido
oxo
dimethyl
Prior art date
Application number
EA201270114A
Other languages
English (en)
Other versions
EA021657B1 (ru
Inventor
Ульфрид Фелфер
Карл-Хайнц Гизельбрехт
Михаэль Волберг
Original Assignee
Райджел Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Райджел Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Райджел Фармасьютикалз, Инк.
Publication of EA201270114A1 publication Critical patent/EA201270114A1/ru
Publication of EA021657B1 publication Critical patent/EA021657B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Abstract

Это изобретение относится к области фармацевтической/технологической химии. В настоящем документе описан способ получения динатриевой соли N4-(2/2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-N2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина, в частности гидратов (таких как гексагидрат). Это соединение пригодно для лечения и профилактики различных заболеваний. Также описан способ получения N4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-N2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина. Оба способа включают применение амида.
EA201270114A 2009-07-02 2010-07-01 Синтез динатриевой соли n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина EA021657B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US27007309P 2009-07-02 2009-07-02
PCT/US2010/040792 WO2011002999A1 (en) 2009-07-02 2010-07-01 Synthesis of n4- (2, 2-dimethyl-4- [ (dihydrogen phosphonoxy ] -3-oxo-5-pyrido [1, 4] oxazin-6-yl)-5-fluoro-n2- (3, 4, 5,-trimethoxyphenyl) -2, 4- pyrimidinediamine disodium salt

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201270114A1 true EA201270114A1 (ru) 2012-05-30
EA021657B1 EA021657B1 (ru) 2015-08-31

Family

ID=42937685

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201270114A EA021657B1 (ru) 2009-07-02 2010-07-01 Синтез динатриевой соли n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина

Country Status (22)

Country Link
US (3) US8299242B2 (ru)
EP (1) EP2448950B1 (ru)
JP (1) JP5739882B2 (ru)
CN (1) CN102482305B (ru)
AU (1) AU2010266213B2 (ru)
BR (1) BRPI1011888A2 (ru)
CA (1) CA2766801C (ru)
CY (1) CY1117489T1 (ru)
DK (1) DK2448950T3 (ru)
EA (1) EA021657B1 (ru)
ES (1) ES2565985T3 (ru)
HK (1) HK1169996A1 (ru)
HR (1) HRP20160319T1 (ru)
HU (1) HUE027212T2 (ru)
ME (1) ME02388B (ru)
PL (1) PL2448950T3 (ru)
RS (1) RS54679B1 (ru)
SG (1) SG176799A1 (ru)
SI (1) SI2448950T1 (ru)
SM (1) SMT201600084B (ru)
UA (1) UA108077C2 (ru)
WO (1) WO2011002999A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008009122A1 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Affinium Pharmaceuticals, Inc. Acrylamide derivatives as fab i inhibitors
UA108077C2 (xx) 2009-07-02 2015-03-25 Синтез динатрієвої солі n4-(2,2-диметил-4-$(дигідрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-піридо$1,4]оксазин-6-іл)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифеніл)-2,4-піримідиндіаміну
CA2790199A1 (en) * 2010-02-24 2011-09-01 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Trimethoxyphenyl inhibitors of tyrosine kinase
ES2710423T3 (es) * 2011-07-28 2019-04-25 Rigel Pharmaceuticals Inc Formulaciones de (trimetoxifenilamino) pirimidinilo nuevas
TWI526437B (zh) * 2011-09-09 2016-03-21 台灣神隆股份有限公司 卡巴他賽之結晶型
US8426450B1 (en) * 2011-11-29 2013-04-23 Helsinn Healthcare Sa Substituted 4-phenyl pyridines having anti-emetic effect
AU2013279021C1 (en) 2012-06-19 2017-03-16 Debiopharm International Sa Prodrug derivatives of (E)-N-methyl-N-((3-methylbenzofuran-2-yl)methyl)-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)acrylamide
CN102746337B (zh) * 2012-06-21 2014-12-17 成都苑东药业有限公司 一种2，4-嘧啶二胺类化合物及其制备方法
US9145411B2 (en) 2012-08-02 2015-09-29 Asana Biosciences, Llc Substituted amino-pyrimidine derivatives
CA3186267A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical process and intermediates
KR20180114177A (ko) 2016-02-26 2018-10-17 데비오팜 인터네셔날 에스 에이 당뇨병성 족부 감염의 치료제
EP3509578B1 (en) 2016-09-08 2022-12-21 Glykon Technologies Group, LLC Monomeric bimetal hydroxycitric acid compounds and methods of making and using the same
CN111417634A (zh) * 2017-10-04 2020-07-14 细胞基因公司 用于制备顺式-4-[2-{[(3s,4r)-3-氟噁烷-4-基]氨基}-8-(2,4,6-三氯苯胺基)-9h-嘌呤-9-基]-1-甲基环己烷-1-甲酰胺的方法

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US324087A (en) 1885-08-11 Abel combs
US303022A (en) 1884-08-05 Egg-beater
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
WO2003086664A2 (en) 2002-04-12 2003-10-23 Tritek Technologies, Inc. Mail sorting processes and systems
US7517886B2 (en) 2002-07-29 2009-04-14 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds
PT1656372E (pt) 2003-07-30 2013-06-27 Rigel Pharmaceuticals Inc Métodos para o tratamento ou prevenção de doenças autoimunes com compostos de 2,4-pirimidinadiamina
US20060047135A1 (en) 2004-08-30 2006-03-02 Chadwick Scott T Process for preparing chloromethyl di-tert-butylphosphate
EP1856135B1 (en) * 2005-01-19 2009-12-09 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
JP4981673B2 (ja) * 2005-09-13 2012-07-25 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 安定性が改善されたクロロメチルフォスフェイト誘導体を含む組成物およびその製造方法
EP2420505A1 (en) 2006-11-21 2012-02-22 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Prodrug salts of 2, 4- pyrimidinediamine compounds and their uses
UA108077C2 (xx) 2009-07-02 2015-03-25 Синтез динатрієвої солі n4-(2,2-диметил-4-$(дигідрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-піридо$1,4]оксазин-6-іл)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифеніл)-2,4-піримідиндіаміну

Also Published As

Publication number Publication date
US8481724B2 (en) 2013-07-09
HK1169996A1 (zh) 2013-02-15
US8299242B2 (en) 2012-10-30
CA2766801A1 (en) 2011-01-06
HUE027212T2 (en) 2016-10-28
CY1117489T1 (el) 2017-04-26
AU2010266213B2 (en) 2015-06-18
SI2448950T1 (sl) 2016-05-31
US20130018185A1 (en) 2013-01-17
US20110003986A1 (en) 2011-01-06
HRP20160319T1 (hr) 2016-04-22
US20130274499A1 (en) 2013-10-17
BRPI1011888A2 (pt) 2016-04-12
CN102482305A (zh) 2012-05-30
EP2448950A1 (en) 2012-05-09
UA108077C2 (xx) 2015-03-25
ES2565985T3 (es) 2016-04-08
SG176799A1 (en) 2012-01-30
JP2012532143A (ja) 2012-12-13
US8691798B2 (en) 2014-04-08
EA021657B1 (ru) 2015-08-31
CA2766801C (en) 2018-03-13
WO2011002999A1 (en) 2011-01-06
AU2010266213A1 (en) 2012-02-02
CN102482305B (zh) 2016-07-13
RS54679B1 (en) 2016-08-31
PL2448950T3 (pl) 2016-06-30
ME02388B (me) 2016-09-20
JP5739882B2 (ja) 2015-06-24
EP2448950B1 (en) 2016-01-13
SMT201600084B (it) 2016-04-29
DK2448950T3 (en) 2016-04-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201270114A1 (ru) Синтез динатриевой соли n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина
EA201170922A1 (ru) Производные сульфонамида
EA201391568A1 (ru) Новые производные имидазола, подходящие для лечения артрита
EA201692506A3 (ru) Ингибиторы репликации вирусов гриппа
EA201390766A1 (ru) БЕНЗОКСАЗЕПИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ PI3K/mTOR И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ
NZ700761A (en) Salt form of a human histone methyltransferase ezh2 inhibitor
EA201300250A1 (ru) Оксадиазольные ингибиторы продуцирования лейкотриена
EA201301019A1 (ru) Бензодиоксановые ингибиторы продуцирования лейкотриена
EA201071264A1 (ru) Аминодигидротиазиновые производные в качестве ингибиторов bace для лечения болезни альцгеймера
EA201001017A1 (ru) 3h-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидиновые соединения, их применение в качестве ингибиторов киназы mtor и киназы pi3 и их синтезы
EA200870193A1 (ru) Цитотоксические агенты, включающие новые производные томаймицина, и их терапевтическое применение
EA201500431A1 (ru) Соединения боронатного эфира и его фармацевтические составы
EA201001680A1 (ru) Соединения бензолсульфонамидтиазола и оксазола
EA201290184A1 (ru) Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена
EA201270560A1 (ru) Спиропиперидиновые соединения и их фармацевтическое применение для лечения диабета
EA201390772A1 (ru) Новые соли и полиморфные формы афатиниба
UA109220C2 (ru) Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина как модуляторы натриевых каналов
UY31065A1 (es) Heterociclos ciclicos
EA201200669A1 (ru) ПИРИДОПИРИМИДИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ PI3Kα
EA201400358A1 (ru) Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2-азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с
EA201201677A1 (ru) Производные гетероарилимидазолона в качестве ингибиторов jak
EA201370166A1 (ru) Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы
EA200700637A1 (ru) Соли донепезила, подходящие для получения фармацевтических композиций
EA200971107A1 (ru) Катехоламиновые производные, полезные для лечения болезни паркинсона
EA200801996A1 (ru) 2-замещенные производные 4-бензилфталазинонов в качестве гистаминовых h1- и h3-антагонистов