EA200501042A1 - Способ получения рацемического циталопрамдиола и/или s- или r-циталопрамдиолов и применение данных диолов для получения рацемического циталопрама, r-циталопрама и/или s-циталопрама - Google Patents

Способ получения рацемического циталопрамдиола и/или s- или r-циталопрамдиолов и применение данных диолов для получения рацемического циталопрама, r-циталопрама и/или s-циталопрама

Info

Publication number
EA200501042A1
EA200501042A1 EA200501042A EA200501042A EA200501042A1 EA 200501042 A1 EA200501042 A1 EA 200501042A1 EA 200501042 A EA200501042 A EA 200501042A EA 200501042 A EA200501042 A EA 200501042A EA 200501042 A1 EA200501042 A1 EA 200501042A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
citalopramdiol
cytal
obtaining
racemic
citalopram
Prior art date
Application number
EA200501042A
Other languages
English (en)
Other versions
EA009061B1 (ru
Inventor
Ханс Петерсен
Роберт Денсер
Брайан Кристиансен
Рикке Эва Хумбле
Original Assignee
Х. Лундбекк А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Х. Лундбекк А/С filed Critical Х. Лундбекк А/С
Priority claimed from PCT/DK2003/000907 external-priority patent/WO2004056754A1/en
Publication of EA200501042A1 publication Critical patent/EA200501042A1/ru
Publication of EA009061B1 publication Critical patent/EA009061B1/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C253/00Preparation of carboxylic acid nitriles
    • C07C253/32Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C07C253/34Separation; Purification
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/275Nitriles; Isonitriles
    • A61K31/277Nitriles; Isonitriles having a ring, e.g. verapamil
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/87Benzo [c] furans; Hydrogenated benzo [c] furans

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

В последующем циталопрамдиол означает 4-[4-(диметиламино)-1-(4-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрил в виде свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли. Изобретение относится к способу получения рацемического циталопрамдиола и/или R- или S-циталопрамдиола, включающему разделение нерацемической смеси R- и S-циталопрамдиола с содержанием одного из энантиомеров более 50% на фракцию, обогащенную R- или S-циталопрамдиолом, и фракцию, содержащую RS-циталопрамдиол, в которой отношение R-циталопрамдиол:S-циталопрамдиол равно 1:1 или ближе к 1:1, чем в исходной смеси. Способ отличается тем, что (i) RS-циталопрамдиол осаждают из раствора исходной нерацемической смеси или R- или S-циталопрамдиол растворяют в растворителе от исходной нерацемической смеси, оставляя при этом остаток RS-циталопрамдиола, и тем, что (ii) образованный остаток/осадок отделяют от конечной жидкой фазы с последующим осуществлением необязательных повторных стадий перекристаллизации, очистки, выделения и конверсии между свободным основанием и солями. Изобретение относится также к способу получения RS-циталопрама, S-циталопрама или R-циталопрама (всех в виде свободного основания и/или кислотно-аддитивной соли), включающему вышеуказанный способ с последующим замыканием кольца.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.
EA200501042A 2002-12-23 2003-12-18 Способ получения рацемического циталопрамдиола и/или s- или r- циталопрамдиолов и способ получения рацемического циталопрама, r-циталопрама и /или s-циталопрама EA009061B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA200202004 2002-12-23
PCT/DK2003/000907 WO2004056754A1 (en) 2002-12-23 2003-12-18 A process for the preparation of racemic citalopram diol and/or s- or r- citalopram diols and the use of such diols for the preparation of racemic citalopram, r-citalopram and/or s-citalopram

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA200501042A1 true EA200501042A1 (ru) 2005-12-29
EA009061B1 EA009061B1 (ru) 2007-10-26

Family

ID=35423357

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200501042A EA009061B1 (ru) 2002-12-23 2003-12-18 Способ получения рацемического циталопрамдиола и/или s- или r- циталопрамдиолов и способ получения рацемического циталопрама, r-циталопрама и /или s-циталопрама

Country Status (17)

Country Link
KR (1) KR101076640B1 (ru)
CN (1) CN100334071C (ru)
AR (1) AR042655A1 (ru)
BR (1) BR0317629A (ru)
DK (1) DK1581483T3 (ru)
EA (1) EA009061B1 (ru)
ES (1) ES2385975T3 (ru)
ME (1) MEP5708A (ru)
MY (1) MY142404A (ru)
PE (1) PE20050065A1 (ru)
PT (1) PT1581483E (ru)
RS (1) RS52152B (ru)
SI (1) SI1581483T1 (ru)
TW (1) TWI331605B (ru)
UA (1) UA84859C2 (ru)
UY (1) UY28146A1 (ru)
ZA (1) ZA200504715B (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA95199U (uk) 2014-07-09 2014-12-10 Дозатор з точним дозуванням для сипучих продуктів
CN110590602B (zh) * 2019-09-25 2022-04-05 浙江海森药业股份有限公司 外消旋西酞普兰二醇的拆分精制方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8814057D0 (en) * 1988-06-14 1988-07-20 Lundbeck & Co As H New enantiomers & their isolation
AR034612A1 (es) * 2001-06-25 2004-03-03 Lundbeck & Co As H Proceso para la preparacion del citalopram racemico y/o del s- o r-citalopram mediante la separacion de una mezcla de r- y s-citalopram

Also Published As

Publication number Publication date
BR0317629A (pt) 2005-11-29
RS52152B (sr) 2012-08-31
PT1581483E (pt) 2012-07-24
ME00034B (me) 2010-02-10
ZA200504715B (en) 2006-08-30
MEP5708A (xx) 2010-02-10
UY28146A1 (es) 2004-07-30
RS20050488A (en) 2007-06-04
MY142404A (en) 2010-11-30
UA84859C2 (ru) 2008-12-10
EA009061B1 (ru) 2007-10-26
TW200512202A (en) 2005-04-01
DK1581483T3 (da) 2012-07-23
PE20050065A1 (es) 2005-02-18
ES2385975T3 (es) 2012-08-06
KR101076640B1 (ko) 2011-10-27
KR20050093801A (ko) 2005-09-23
CN1729164A (zh) 2006-02-01
AR042655A1 (es) 2005-06-29
SI1581483T1 (sl) 2012-09-28
CN100334071C (zh) 2007-08-29
TWI331605B (en) 2010-10-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
IS2862B (is) Aðferð fyrir framleiðsluna á rasemísku sítalópramdíóli og/eða S- eða R- sítalópramdíólum og notkun slíkra díóla fyrir framleiðsluna á rasemísku sítalóprami, R-sítalóprami og/eða S-sítalóprami
JP2004536093A5 (ja) R−及びs−シタロプラムの混合物を分離することによってラセミシタロプラム及びs−もしくはr−シタロプラムを製造する方法
DK170280B1 (da) Fremgangsmåde til fremstilling af (+)-citalopram og forbindelser der kan anvendes som mellemprodukt ved fremgangsmåden
JP5064436B2 (ja) R−及びs−シタロプラムの混合物を分離することによってラセミシタロプラム及びs−もしくはr−シタロプラムを製造する方法
JP2009523749A (ja) カルボニルの不斉アルキル化
JP2009523749A5 (ru)
EA200501042A1 (ru) Способ получения рацемического циталопрамдиола и/или s- или r-циталопрамдиолов и применение данных диолов для получения рацемического циталопрама, r-циталопрама и/или s-циталопрама
ATE311370T1 (de) Assymetrische synthese von piperazinsäure und ihre derivate
ATE282726T1 (de) Herstellung von verbindungen auf basis von cu-in- se phasengleichgewichten
HRP20070454A2 (en) A process for the preparation of racemic citalopram diol and/or s- or r- citalopram diols and the use of such diols for the preparation of racemic citalopram, r-citalopram and/or s-citalopram
AU2002344948B8 (en) Process for the preparation of racemic citalopram and/or S- or R-citalopram by separation of a mixture of R- and S-citalopram
TH51620B (th) กรรมวิธีสำหรับการเตรียมราเซมิกซิทาโลแพรม และ/หรือ s- หรือ r-ซิทาโลแพรมด้วยการแยกของของผสมของ r- และ s- ซิทาโลแพรม
BR0318581A (pt) processo melhorando para fabriacação de bromidrato de citalopram

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ KZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): BY