BR0317629A - Processo para a preparação de sal de adição de ácido e/ou base livre de diol racêmico e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de r- ou s-diol, uso de sal de adição de ácido e/ou base livre de rs-diol e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de s-diol e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de r-diol, e, método para a preparação de sal de adição de ácido e/ou base livre de citalopram e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de s-citalopram e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de r-citalopram - Google Patents
Processo para a preparação de sal de adição de ácido e/ou base livre de diol racêmico e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de r- ou s-diol, uso de sal de adição de ácido e/ou base livre de rs-diol e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de s-diol e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de r-diol, e, método para a preparação de sal de adição de ácido e/ou base livre de citalopram e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de s-citalopram e/ou de sal de adição de ácido e/ou base livre de r-citalopramInfo
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Abstract
"PROCESSO PARA A PREPARAçãO DE SAL DE ADIçãO DE áCIDO E/OU BASE LIVRE DE DIOL RACêMICO E/OU DE SAL DE ADIçãO DE áCIDO E/OU BASE LIVRE DE R- OU S-DIOL, USO DE SAL DE ADIçãO DE áCIDO E/OU BASE LIVRE DE RS-DIOL E/OU DE SAL DE ADIçãO DE áCIDO E/OU BASE LIVRE DE S-DIOL E/OU DE SAL DE ADIçãO DE áCIDO E/OU BASE LIVRE DE R-DIOL, E, MéTODO PARA A PREPARAçãO DE SAL DE ADIçãO DE áCIDO E/OU BASE LIVRE DE CITALOPRAM E/OU DE SAL DE ADIçãO DE áCIDO E/OU BASE LIVRE DE S-CITALOPRAM E/OU DE SAL DE ADIçãO DE áCIDO E/OU BASE LIVRE DE R-CITALOPRAM". No que segue, citalopram-diol significa 4-(4-(dimetil-amino)-1-(4-fluoro-fenil)-1-hidróxi-butil)-3-(hidróxi-metil)-be nzonitrila, como base livre e/ou sal de adição de ácido. A invenção refere-se a um processo para a preparação de citalopram-diol racêmico e/ou R- ou S-citalopram-diol, compreendendo a separação de uma mistura não-racêmica de E- e S-citalopram-diol com mais do que 50% de um dos enantiómeros em uma fração estando enriquecida com S- ou R-citalopram-diol e uma fração compreendendo RS-citalopram-diol no qual a razão de R-citalopram-diol: S-citalopram-diol é igual a 1:1 ou está mais próxima de 1:1 do que na mistura inicial. O método é caracterizado pelo fato de que (i) RS-citalopram-diol é precipitado de uma solução da mistura não-racêmica inicial, ou R- ou S-citalopram-diol é dissolvido em um solvente da mistura não-racêmica inicial, deixando um resíduo de RS-citalopram-diol, e pelo fato de que (ii) o resíduo/precipitado formado é separado da fase de solução inicial, seguido por etapas opcionais de repetição, recristalização, purificação, isolamento e conversão entre os sais e a base livre. A invenção também se refere a um processo para a preparação de RS-citalopram, S-citalopram ou R-citalopram (todos como a base livre e/ou o sal de adição de ácido) compreendendo o método descrito acima seguido por fechamento de anel.
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