EA025652B1 - Оставляемые на коже после нанесения нетвердые улучшающие состояние кожи композиции, содержащие 12-гидроксистеариновую кислоту и этоксилированное гидрогенизированное касторовое масло - Google Patents

Abstract

Предложены оставляемые на коже после нанесения нетвердые композиции для улучшения состояния кожи, включающие: (a) от 0,01 до 15 мас.% композиции 12-гидроксистеариновой кислоты (12HSA); (b) от 0,1 до 30 мас.% композиции неионного поверхностно-активного вещества; (c) неорганический нейтрализующий агент в количестве для поддержания рН композиции в диапазоне от 5,5 до 8,0; и (d) от 0,05 до 10% сгущающего полимера, причем вязкость композиции находится в диапазоне от 1 до 500 Па∙с. Композиции имеют относительно низкую вязкость и поэтому подходят для распределения по коже и являются устойчивыми при хранении и структурно обратимыми посредством циклического изменения температуры.

Description

Изобретение относится к оставляемой на коже после нанесения нетвердой улучшающей состояние кожи композиции, включающей:

(a) от примерно 0,01 до примерно 15 мас.% композиции 12-гидроксистеариновой кислоты;

(b) от примерно 0,1 до примерно 30 мас.% композиции неионного поверхностно-активного вещества, включающего (Ь1) этоксилированное гидрогенизированное касторовое масло с высоким значением НЬВ (гидрофильно-липофильного баланса) с НЬВ выше 10, и (Ь2) этоксилированное гидрогенизированное касторовое масло с низким значением НЬВ с НЬВ ниже 10, где массовое отношение этоксилированного гидрогенизированного касторового масла с высоким значением НЬВ к этоксилированному гидрогенизированному касторовому маслу с низким значением НЬВ составляет от примерно 80:20 до примерно 5:95;

(c) неорганический нейтрализующий агент в количестве, эффективном для поддержания рН композиции в диапазоне от примерно 5,5 до примерно 8,0;

(б) от примерно 0,05% до примерно 10% сгущающего полимера; где вязкость композиции находится в диапазоне от примерно 1 Па-с до примерно 500 Па-с; и где композиция структурно обратима посредством циклического изменения температуры от комнатной температуры до 50°С.

В соответствии с настоящим изобретением были получены структурно обратимые нетвердые улучшающие состояние кожи композиции, которые содержат 12Н8А. Структурная обратимость составов, содержащих 12Н8А, имеет решающее значение для предотвращения отверждения продукта при хранении или после распределения по коже, делая его непригодным к использованию и/или не биодоступным. Изобретение также включает способы получения и применения композиций.

Подробное описание изобретения

За исключением примеров или иных ясных указаний, все цифры в настоящем описании, указывающие количества материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или применение, следует понимать как модифицированные словом примерно. Пока нет иных определений, все количества представлены по массе конечной композиции.

Следует отметить, что при определении любого диапазона концентрации или количества, любую конкретную верхнюю концентрацию можно связать с любой конкретной нижней концентрацией или количеством.

Во избежание сомнения, слово содержащие предназначено для обозначения включающие, но необязательно состоящие из или составленные из. Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны быть исчерпывающими.

Представленное в настоящей заявке описание изобретения следует рассматривать как охватывающее все варианты осуществления, обнаруживаемые в формуле изобретения, как являющиеся множественно зависимыми друг от друга, независимо от того, что, как может быть обнаружено, формула изобретения не содержит множественную зависимость или избыточность пунктов.

Используемый в настоящем описании термин улучшение состояния означает предотвращение и

- 1 025652 лечение сухой кожи, угрей, поврежденной световым излучением кожи, появления морщин, возрастных пятен, увеличение гибкости ороговевающего слоя, осветление цвета кожи, регулирование экскреции кожного сала и, в целом, улучшение качества кожи. Композиция может применяться для улучшения слущивания кожи и эпидермальной дифференциации и улучшения внешнего вида или общего эстетического восприятия кожи.

Используемый в настоящем описании термин оставляемые на коже после нанесения означает композиции, которые наносятся на кожу и не предназначены для смывания или споласкивания в течение некоторого периода времени, в отличие от очищающих или смывающих или споласкивающих композиций.

Используемый в настоящем описании термин нетвердая означает, что композиция имеет измеряемую вязкость (измеряемую, например, вискозиметром Брукфильда ЭУ-1+ (20 об/мин, КУ6, 30 с) в диапазоне от 1 до 500 Па-с, предпочтительно от 2 до 100 Па-с, предпочтительнее от 3 до 50 Па-с.

Используемый в настоящем описании термин устойчивая или устойчивость значит, что композиция не разделяется и не является зернистой и не сворачивается и не отверждается или не образует жесткий гель.

Используемый в настоящем описании термин структурно обратимые означает, что композиции: (ί) не образуют жесткий гель или твердое вещество, не разделяются и не сворачиваются при исходном составлении; и (ίί) сохраняют структурную целостность (т.е. исходный внешний вид и структуру) после воздействия температуры 50°С в течение 24 ч, а затем предоставления возможности охладиться до комнатной температуры. Структурная обратимость оценивается с помощью распределения 3-5 г состава по темной, гладкой, плоской поверхности (например, поверхности черного лабораторного стола) и визуального наблюдения текстуры пленки. Образцы, которые проявляют структурную обратимость, имеют гладкий однородный внешний вид, тогда как образцы, которые не проявляют структурную обратимость, имеют вид зернистой поверхности.

12Н8А

Композиции по изобретению включают 12Н8А. Композиции обычно содержат по меньшей мере 40% всей 12Н8А в ее кислотной форме, предпочтительно по меньшей мере 50%, предпочтительнее по меньшей мере 60% для оптимизации биодоступности и поэтому эффективности. Как и для других жирных кислот, ожидается, что рКа (специфическая постоянная величина активных веществ, отражающая значение рН, при котором доли оснований и катионов равны) для 12Н8А составляет более чем 8. При этой рКа жирная кислота существует в виде 50% мыла и 50% кислоты. Поэтому рН композиций по изобретению предпочтительно составляет меньше чем примерно 8, предпочтительнее в диапазоне от 5,5 до 8, наиболее предпочтительно составляет от 6 до 8. 12Н8А включается в композиции по изобретению в количестве от 0,01 до 15%, предпочтительно от 0,1 до 12%, предпочтительнее от 0,5 до 10% и оптимально от 1 до 5%. Количества 12Н8А в настоящем описании включают количества и кислоты, и соли. В настоящем описании не подразумевается, что количества 12Н8А или ее соли включены в пределы указанных здесь количеств поверхностно-активных веществ.

Поверхностно-активные вещества в виде этоксилированного гидрогенизированного касторового масла

Было обнаружено в качестве части настоящего изобретения, что определенным образом адаптированная смесь неионных поверхностно-активных веществ доставляет структурно обратимые композиции. В частности, неионные поверхностно-активные вещества, подходящие для использования в настоящем изобретении, получаются в результате реакции конденсации алкиленоксида и масла или жирной кислоты. Предпочтительные неионные поверхностно-активные вещества относятся к типу полиэтоксилированного касторового масла. Наиболее предпочтительным является тип полиэтоксилированного гидрогенизированного касторового масла. Используется смесь поверхностно-активных веществ в виде полиэтоксилированного гидрогенизированного касторового масла, смесь, в целом, с минимальным значением НЬВ (способ Гриффина) по меньшей мере примерно 5, предпочтительно примерно от 5 до 15. Композиции поверхностно-активных веществ получают со смесью поверхностно-активных веществ для обеспечения возможности адаптивности и большей устойчивости. Компонент в виде поверхностно-активного вещества в целом содержит по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество с низким значением НЬВ, имеющим НЬВ ниже 10, предпочтительно ниже 8, и по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество с высоким значением НЬВ, имеющим НЬВ выше 10, предпочтительно выше 12. Особенно предпочтительным среди поверхностно-активных веществ в виде полиэтоксилированного гидрогенизированного касторового масла с высоким значением НЬВ является ПЭГ-60 гидрогенизированное касторовое масло, Кремофор КН60, а среди поверхностно-активных веществ в виде полиэтоксилированного гидрогенизированного касторового масла с низким значением НЬВ является ПЭГ-7 гидрогенизированное касторовое масло, Кремофор \УО7. которые оба имеются в продаже и выпускаются компанией ВА8Р. Некоторые другие примеры поверхностно-активных веществ в виде полиэтоксилированного гидрогенизированного касторового масла включают: Кремофор КН 40 и Кремофор ЕЬ. Необязательно, могут также использоваться Кремофоры, которые не получены из касторового масла, одним примером которых является Кремофор 08 32, полиглицерил-3 дистеарат.

- 2 025652

В соответствии с настоящим изобретением отношение двух поверхностно-активных веществ в виде этоксилированного гидрогенизированного касторового масла важно для доставки 12Н8А в преимущественно кислотной форме в нетвердом составе, и для обеспечения того, чтобы состав был структурно обратимым. Отношение этоксилированного гидрогенизированного касторового масла с высоким значением НЬВ к этоксилированному гидрогенизированному касторовому маслу с низким значением НЬВ находится в диапазоне от 80:20 до 5:95, предпочтительнее от 70:30 до 10:90, наиболее предпочтительно от 65:35 до 25:75.

Полимер-загуститель

Полимер-загуститель используется в настоящем изобретении в сочетании с другими элементами, как описано в настоящей заявке, для обеспечения того, чтобы композиции по изобретению были нетвердыми и являлись структурно обратимыми. Сама 12Н8А не обеспечивает функцию сгущения в композициях по изобретению.

Сгущающий полимер выбран из группы, состоящей из биополимеров, синтетических полимеров и их смесей.

Биополимер может быть выбран, например, из каррагинана, фурцелларана, пектина, альгината, агара, агарозы, желлана, глюкоманнана (например, коньяка маннана), галактоманнана (например, смолы рожкового дерева, гуара), ксантана, модифицированной целлюлозы, глюкана (например, крахмалов, курдлана), желатина, сывороточного белка или их смесей. Предпочтительнее используемый биополимер представляет собой Ксантановую смолу или модифицированную целлюлозу. В наиболее предпочтительном варианте осуществления используемый биополимер представляет собой ксантановую смолу. Биополимеры, подходящие для использования в настоящем изобретении, имеются в продаже от поставщиков АкЫаиБ Ас|иа1оп. Дополнительные описания типов биополимеров, которые могут использоваться в настоящем изобретении, можно найти в руководстве РооБ Ое1к, Глава 1, под редакцией Рс1сг Натк, Е1кеνίθτ, 1990, и в патентах США № 6673371 и 5738897, описания которых включены в настоящую заявку путем ссылки.

Иллюстративные синтетические загустители (или полимерные структурообразователи вязкости), которые могут также подходяще использоваться, включают алкилированные поливинилпирролидоны, подобные бутилированному поливинилпирролидону, продаваемому под названием линии Оаиех® корпорацией ΙδΡ, полиэфир терефталата, подобные полипропилену терефталату и сополимеру аммония акрилоилдиметилтаурата/УР, оба продаваемые под названием линии АпкЮЛе.х® компанией С1апап1 А.О.; и моноалкилэфиры натриевой соли поли(метилвинил/эфир малеиновой кислоты), подобные тем, которые включены в линию ΕΖ §регке®, выпускаемую корпорацией ΙδΡ, а также (3-диметиламинопропил)метакриламид/3-метакрилоиламидопропил)лаурилдиметиламмоний хлорид, подобный тому, который включен в линию 51у1е/е®. выпускаемую корпорацией ΙδΡ. Другие загустители, подходящие для использования, включают те, которые в целом классифицируются как сополимеры акриловой кислоты/этилацетата и карбоксивинильные полимеры, выпускаемые компанией В.Р. СооБпсН под названием Карбопол. Такие загустители состоят, по существу, из коллоидно растворимого в воде полиалкенилполиэфирного поперечно сшитого полимера акриловой кислоты, поперечно сшитой поперечно сшивающим агентом, подобным полиаллилсахарозе или полиаллилпентаэритролу. Эти загустители включают, например, Карбопол 934, 940, 950, 951, 980 и 981.

Другие примеры подходящих синтетических загустителей для использования в настоящем изобретении включают те, которые продаются под названием Карбопол Ультрез 10, Карбопол Ультрез 21, Карбопол ΕΤΌ2020, Карбопол 1342, Карбопол 1382 и Пемулен ТК-1 (обозначение СТРА (Ассоциации производителей косметических, парфюмерных и туалетных изделий). Поперечно сшитый полимер Акрилаты/С10-30 Алкилакрилат). Другие примеры подходящих загустителей включают те, которые выпускаются компанией δерр^с под названиями Сепигель 305 и Сепиплюс. Еще одни примеры могут включать полимеры полиуретаналкоксилата от компании ВАδР, иначе известные как полиуретан-39, продаваемый под торговым названием БшадЭ δΤΛΡ. При желании, могут также использоваться комбинации синтетических загустителей.

Предпочтительно сгущающий полимер выбран из биополимера или синтетического загустителя, предпочтительнее из смеси биополимера и синтетического полимера, оптимально, смеси ксантановой смолы и тауратный полимер (например, Аристофлекс АУС).

Сгущающий полимер включен в композицию по изобретению в количестве от 0,05 до 10%, предпочтительно от 0,1 до 8%, предпочтительнее от 0,1 до 5%, оптимально от 0,2 до 2%.

Неорганический нейтрализующий агент

Композиции по настоящему изобретению включают неорганический нейтрализующий агент для достижения структурной обратимости; было также обнаружено, что при добавлении неорганического нейтрализующего агента, композиции по настоящему изобретению могут быть получены со сниженным общим уровнем неионного поверхностно-активного вещества.

Неорганический нейтрализующий агент выбран из группы, состоящей из гидроксида калия, гидроксида натрия, хлорида магния, сульфата магния, хлорида кальция, карбоната кальция, оксида кальция,

- 3 025652 оксида магния, гидроксида кальция, гидроксида магния, хлорида цинка, хлорида алюминия, гидроксида алюминия, оксида алюминия и их смесей. Предпочтительно неорганический нейтрализующий агент выбран из группы, состоящей из гидроксида натрия, гидроксида калия и оксида цинка. Было обнаружено в качестве части настоящего изобретения, что органический нейтрализующий агент не обеспечивает желательную структурную обратимость.

Как объясняется выше, композиции по настоящему изобретению содержат существенное, предпочтительно преобладающее количество 12НБА в кислотной форме. Поэтому неорганический нейтрализующий агент должен использоваться в количестве, обеспечивающем поддержание диапазонов рН, как обсуждено выше.

Вода

Композиции по настоящему изобретению являются предпочтительно водными и включают, в целом, от 40 до 99% воды, предпочтительно от 50 до 98%, наиболее предпочтительно от 60 до 97%, оптимально от 65 до 95% воды.

Форма композиции

Композиции по настоящему изобретению являются нетвердыми. По существу, нетвердость композиции означает, что вязкость композиций, например, по данным измерения с использованием вискозиметра ВтоокйеМ ЭУ-1+ (20 об/мин, КУ5, 30 с). Вязкость, в целом, находится в диапазоне от 1 до 500 Па-с, предпочтительно от 1 до 200 Па-с, предпочтительнее от 2 до 100 Па-с, наиболее предпочтительно от 3 до 50 Па-с.

Композиции по изобретению представляют собой композиции, оставляемые на коже после нанесения. Композиции по настоящему изобретению предназначены для нанесения и оставления на коже. Эти оставляемые на коже после нанесения композиции следует отличать от композиций, которые наносятся на кожу и в последующем удаляются или смыванием, споласкиванием, вытиранием или тому подобным или после, или во время нанесения продукта. Поверхностно-активные вещества, обычно используемые для смываемых композиций, имеют физико-химические свойства, обеспечивающие им способность генерировать пену/взмыливание при использовании с легкостью смывания; они могут состоять из смесей анионных, катионных, амфотерных и неионных поверхностно-активных веществ. С другой стороны, не требуется, чтобы поверхностно-активные вещества, используемые в оставляемых на коже композициях, имели такие свойства. Скорее, поскольку оставляемые на коже композиции не предназначены для смывания, они должны быть не раздражающими, и поэтому потребовалось бы минимизировать общий уровень поверхностно-активного вещества, и в частности, общий уровень анионного поверхностноактивного вещества в оставляемых на коже композициях. Поэтому, в отношении поверхностно-активных веществ, композиции по настоящему изобретению содержат преимущественно неионные поверхностноактивные вещества. Анионные поверхностно-активные вещества присутствуют в количестве не более 5%, предпочтительно от 0,01 до 4%, предпочтительнее от 0,01 до 3%, наиболее предпочтительно от 0,01 до 2% и оптимально, по существу, отсутствуют (менее чем 1%, предпочтительно менее чем 0,1% или даже менее чем 0,01%). Соли 12НБА не считаются в настоящем изобретении анионными поверхностноактивными веществами. Общий уровень поверхностно-активного вещества в композициях по изобретению составляет предпочтительно не более чем 10%, предпочтительнее ниже 8%, наиболее предпочтительно не более 5%.

Композиции по настоящему изобретению обычно представлены в форме эмульсий, которые могут представлять собой эмульсию масла в воде или воды в масле; предпочтительно композиции представляют собой эмульсии масла в воде. Другим предпочтительным форматом является крем, кроме того, предпочтительно крем, который имеет исчезающую кремовую основу. Исчезающая кремовая основа представляет собой основу, которая содержит от 5 до 40% жирной кислоты и от 0,1 до 20% мыла. В таких кремах жирная кислота представляет собой предпочтительно смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты, а мыло представляет собой предпочтительно соль калия смеси жирных кислот, хотя могут использоваться другие противоионы и их смеси. Жирную кислоту в исчезающей кремовой основе часто получают с использованием стеарина, который по существу представляет собой (в целом, примерно от 90 до 95%) смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты. Типичный стеарин содержит примерно 52-55% пальмитиновой кислоты и 45-48% стеариновой кислоты всей пальмитиновой-стеариновой смеси. Таким образом, включение стеарина и ее мыла для получения исчезающей кремовой основы находится в пределах объема настоящего изобретения. Особенно предпочтительно, чтобы композиция содержала более чем 7%, предпочтительно более чем 10%, предпочтительнее более чем 12% жирной кислоты.

Композиции по настоящему изобретению являются устойчивыми при хранении. Композиции остаются устойчивыми при 45°С в течение по меньшей мере 1 недели, предпочтительнее одного месяца, наиболее предпочтительно 3 месяцев и оптимально по меньшей мере 6 месяцев.

Кроме того, нетвердые оставляемые на коже композиции по настоящему изобретению являются также структурно обратимыми в течение всего циклического изменения температуры от комнатной температуры до 50°С. Заявители обнаружили, что оставляемые на коже составы, содержащие 12НБА, кото- 4 025652 рые обеспечивают лучшую доставку, содержат 12Н8А в преимущественно не волокнистой кристаллической форме в сухой пленке.

Необязательные ингредиенты

Дополнительные поверхностно-активные вещества

Подходящие дополнительные неионные детергентные активные соединения могут быть в широком смысле описаны как соединения, получаемые конденсацией алкиленоксидных групп, которые являются гидрофильными по природе, с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Длина гидрофильного или полиоксиалкиленового радикала, который конденсируется с любой конкретной гидрофобной группой, может быть легко подобрана для выхода растворимого в воде соединения, имеющего желательную степень баланса между гидрофильными и гидрофобными элементами.

Конкретные примеры включают продукт конденсации алифатических спиртов, имеющих от 8 до 22 атомов углерода или в прямой, или разветвленной цепной конфигурации, с этиленоксидом, таким как конденсат этиленоксида кокосового масла, имеющий от 2 до 15 молей этиленоксида на моль спирта кокосового масла; конденсаты алкилфенолов, чья алкильная группа содержит от 6 до 12 атомов углерода, с 5-25 молями этиленоксида на моль алкилфенола; конденсаты продукта реакции этилендиамина и пропиленоксида с этиленоксидом, конденсат, содержащий от 40 до 80 мас.% радикалов полиоксиэтилена, и имеющий молекулярную массу от 5000 до 11000; оксиды третичного амина структуры Κ₃ΝΟ, где одна группа К представляет собой алкильную группу из 8-18 атомов углерода, а другие представляют собой метильную, этильную или гидроксиэтильную группу каждая, например, диметилдодециламин оксид; оксиды третичного фосфина структуры К₃РО, где одна группа К представляет собой алкильную группу из 10-18 атомов углерода, а другие представляют собой алкильную или гидроксиалкильную группы из 13 атомов углерода каждая, например, диметилдодецилфосфин оксид, и диалкилсульфоксиды структуры К₂8О, где К₂ представляет собой алкильную группу, которая может быть разветвленной, из 10-18 атомов углерода, например, метилтетрадецилсульфоксид; другим примером является продукт конденсации жирной кислоты с аминами для образования ΚΟΟΝΚ^ΗΧ, где К обозначает С₈-С₂₂ (может быть разветвленным или этоксилированным), К! обозначает водород или метил, этил, СН₂СН₂ОН; X обозначает СН₂ОН, СН₂ОК₄ (К₄ = этоксилированный, т.е. СН₂СН₂ОН, СН₂СН₂ОСН₂СН₂ОН).

Другие примеры дополнительных неионных поверхностно-активных веществ

Алкилполиглюкозиды

Алкилполиглюкозиды получают из жирного спирта и сахара. Предпочтительно С₈-С₂₂ или С_и-С₂₂ жирные спирты, образующие жирный элемент алкилполиглюкозидов, включают насыщенную или ненасыщенную разветвленную или линейную цепь, соответственно содержащую от 8 до 22 или от 14 до 22 атомов углерода. Она включает С₈, С₉, С₁₀, Си, С₁₂, С₁₃, С₁₄, С₁₅, С₁₆, С₁₇, С₁₈, С₁₉, С₂₀, С₂₁ и С₂₂; в любом субдиапазоне жирный спирт представляет собой линейный жирный спирт. Предпочтительно жирный элемент алкилполиглюкозидов включает любой из децильного, цетильного, бегенильного, арахидильного, стеарильного, пальмитильного, миристильного, лаурильного, каприльного или гексадеканильного элементов и их смесей, таких как цетеарил (смесь С₁₆-С₁₈).

Предпочтительные алкилполиглюкозиды, такие как децилглюкозид и лаурилглюкозид, продаются, например, компанией Непке1 под соответствующими названиями Плантарен 2000 и Плантарен 1200, цетостеарилглюкозид, продаваемый, например, под названием Тегакар СО90 компанией Οοΐάδοίιιηίάΐ и под названием Эмулгейд КЕ3302 компанией Непке1. Необязательно, такие поверхностно-активные вещества, такие как, например, цетостеарилглюкозид, могут продаваться в виде смеси с цетостеариловым спиртом, продаваемым, например, под названием Монтанов 68 компанией §ерр1е, и арахидилглюкозид, например, в форме смеси арахидила ибегенилового спирта и арахидилглюкозида, продаваемого под названием Монтанов 202 компанией 8еррю.

Амиды полигидрокси жирных кислот

Амиды полигидрокси жирных кислот, подходящие для использования в настоящем изобретении, представляют собой те, которые имеют структурную формулу ΚΑΌΝΚ'Ζ. где К¹ обозначает Н, С1-С4ацетил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокипропил, этокси, пропокси или их смесь, предпочтительно С1-С4-алкил, предпочтительнее С1 или С2 алкил, наиболее предпочтительно С1 алкил (т.е. метил); и К² обозначает С5С₃1-алкил, предпочтительнее прямоцепочечный С₅-С1₉-алкил или алкенил, гетероатом (кислород, азот), содержащий разветвленный (алкил или ОН); более предпочтительно прямоцепочечный С₉-С₁₇-алкил или алкенил, наиболее предпочтительно прямоцепочечный Сп-С^-алкил или алкенил, или их смесь; и Ζ обозначает полигидрокси, имеющий линейную углеводородную цепь по меньшей мере с 2 гидроксилами, непосредственно соединенными с цепью, или его алкоксилированное производное (предпочтительно этоксилированное или пропоксилированное). Ζ предпочтительно получают из углеводородов; предпочтительнее Ζ обозначает гликозил.

Предпочтительным является неионное поверхностно-активное вещество в виде амида полигидрокси жирной кислоты с К² от С7 до С16, К¹ обозначает С1-С4-алкил, предпочтительнее С1-С₂-алкил, наиболее предпочтительно С₁ алкил, т.е. метил; Ζ обозначает полигидрокси, имеющую линейную гидрокарбильную цепь по меньшей мере с двумя гидроксилами, соединенными с цепью. Наиболее предпочти- 5 025652 тельные алкил полиглюкозиды выбраны из группы, состоящей из гексадецил полиглюкозида, октадецил полиглюкозида, децил полиглюкозида, лаурил полиглюкозида и их смесей.

Сложные эфиры жирных кислот и сахаров

Сложные эфиры жирной кислоты и сахара включают сложные эфиры или смеси сложных эфиров линейных или разветвленных и насыщенных или ненасыщенных С12-С22 жирных кислот и сахарозы, мальтозы, глюкозы, фруктозы, маннозы, галактозы, арабинозы, ксилозы, лактозы, трегалозы или метилглюкозы. Эти сложные эфиры предпочтительно выбраны из моно-, ди-, три- и тетраэфиров, полиэфиров и их смесей. С₁₂-С₂₂ жирные кислоты включают С₁₂, С₁₃, С₁₄, С₁₅, С₁₆, С₁₇, С₁₈, С₁₉, С₂₀, С₂₁ и С₂₂ в любом поддиапазоне или комбинации. Эти сложные эфиры предпочтительно выбраны из стеаратов, бегенатов, кокоатов, арахидонатов, пальмитатов, миристатов, лауратов, карпратов, олеатов, лауратов и их смесей. Эти соединения могут использоваться, в частности, в качестве эмульгирующих поверхностно-активных веществ. Возможны смеси этих производных.

Предпочтительно используются сложные эфиры сахарозы. Предпочтительные сложные эфиры сахарозы включают кокоат сахарозы, монооктаноат сахарозы, монодеканоат сахарозы, моно-или дилаурат сахарозы, мономиристат сахарозы, моно- или дипальмитат сахарозы, моно- и дистеарат сахарозы, моно-, ди- или триолеат сахарозы, моно- или дилинолеат сахарозы, полиэфиры сахарозы, такие как пентаолеат, гексаолеат или октоолеат сахарозы, и смешанные сложные эфиры, такие как пальмитат/стеарат сахарозы. Возможны смеси.

Предпочтительные сложные эфиры или смеси сложных эфиров жирных кислот и сахарозы включают те, которые продаются компанией Сгойс51а под названиями Р160, Р140, Р110, Р90, Р70 или §Ь40, соответственно обозначающими пальмитаты/стеараты сахарозы, образованные из 73% моноэфира и 27% ди- и триэфира, из 61% моноэфира и 39% ди-, три- и тетраэфира, из 52% моноэфира и 48% ди-, три- и тетраэфира, из 45% моноэфира и 55% ди-, три- и тетраэфира, из 39% моноэфира и 61% ди-, три- и тетраэфира, или монолаурата сахарозы. Могут также использоваться те, которые продаются компанией МйьиЫкШ под названием сложные эфиры сахаров Куо1о, например, под ссылкой В370, соответствующей бегенату сахарозы, образованному из 20% моноэфира и 80% ди-, три- и полиэфира. Можно указать моно- и дипальмитат/стеарат сахарозы, продаваемый компанией Со1Й5сЬш1Й1 под названием Тегософт ΡδΕ. Может также использоваться смесь этих разнообразных продуктов.

Сложный эфир сахара может также присутствовать в смеси с другим соединением, не полученным из сахара, и предпочтительный пример включает смесь сорбитана стеарата и кокоата сахарозы, продаваемого под названием Арлатон 2121 компанией 1С1.

Другие предпочтительные сложные эфиры сахаров включают, например, триолеат глюкозы, ди-, три-, тетра- или пентаолеат галактозы, ди-, три- или тетралинолеат арабинозы или ди-, три- или тетралинолеат ксилозы. Возможны смеси.

Другие предпочтительные сложные эфиры или смеси сложных эфиров жирных кислот и метилглюкозы включают дистеарат метилглюкозы и полиглицерина-3, продаваемый компанией Со1Й5сЬш1Й1 под названием Тегокэр 450. Можно указать сложные моноэфиры глюкозы или мальтозы, такие как метилО-гексадеканоил-6-О-глюкозид и (лакуна)О-гексадеканоил-6-О-мальтоза.

Другие производные сложных эфиров жирных кислот и сахаров, которые могут использоваться в композиции по изобретению, включают сложные эфиры жирных кислот и сахаров, которые являются необязательно оксиалкинилированными (оксиэтиленированными и/или оксипропиленированными) или полиглицеринированными. Предпочтительные оксиэтиленированные сложные эфиры жирной кислоты и сахара включают оксиэтиленированный (20ЕО) сесквистеарат метилглюкозы, такой как продукт, продаваемый под названием Глюкамат δδΕ20 компанией Амеркол.

Альдобионамиды

Альдобионамиды определяются как амид альдобионовой кислоты (или альдобионолактон), а альдобионовая кислота представляет собой сахарное вещество (например, любой циклический сахар, содержащий по меньшей мере два сахаридных элемента, где альдегидная группа (в целом, обнаруживаемая в положении С₁ сахара) была замещена карбоновой кислотой, которая после сушки циклизируется в альдонолактон.

Альдобионамид может быть основан на соединениях, содержащих два сахаридных элемента, или они могут быть основаны на соединениях, содержащих более чем два сахаридных элемента, пока концевой сахар в полисахариде имеет альдегидную группу. По определению, альдобионамид может иметь по меньшей мере два сахаридных элемента и не может быть линейным. Дисахаридные соединения, такие как лактобионамиды или мальтобионамиды, представляют собой предпочтительные соединения. Другие примеры альдобионамидов (дисахаридов), которые могут использоваться, включают целлобионамиды, мелибионамиды и гентиобионамиды.

Определенным примером альдобионамида, который может использоваться в целях изобретения, является дисахарид лактобионамид.

Подходящие/предпочтительные неионные поверхностно-активные вещества включают этоксилированные сложные эфиры жирных кислот и сорбита (иначе известные как серия Твин от компаний Сгойа/ишдиеша), этоксилированные жирные кислоты (иначе известные как серия Вту от компаний

- 6 025652

Сго0а/ипк|иста). альтернативно, могут также необязательно добавляться другие жирные кислоты.

Дополнительные жирные кислоты

В предпочтительном варианте осуществления, композиции по настоящему изобретению могут, кроме того, содержать кислоту, подобную жирной кислоте, в дополнение к 12НЗА. Иллюстративные не ограничивающие примеры жирных кислот, которые могут использоваться, включают насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или линейную алкильную цепь, соответственно содержащую от 8 до 22 или от 14 до 22 атомов углерода. Это включает С₈, С₉, С₁₀, С₁₁, С₁₂, С₁₃, С₁₄, С₁₅, С₁₆, С₁₇, С₁₈, С_18:1, С_18:2, ^С18:3^{, С}19 ^С20^{, С}21 ^{и С}22.

Анионное поверхностно-активное вещество

Примеры анионного поверхностно-активного вещества включают саркозинаты, сульфаты, изетионаты, глицинаты, таураты, фосфаты, лактилаты, глутаматы и их смеси. Среди изетионатов предпочтительными являются алкоксил изетионаты, такие как кокоил изетионат натрия, лауроил изетионат натрия и смеси. Подходящими анионными детергентными активными соединениями являются растворимые в воде соли органических серных продуктов реакции, имеющих в молекулярной струткуре алкильный радикал, содержащий от 8 до 22 атомов углерода, и радикал, выбранный из радикалов сложного эфира сульфоновой кислоты или серной кислоты и их смесей. Примерами подходящих анионных детергентов являются алкогольфосфаты натрия и калия, в частности, те, которые получены сульфатированием высших спиртов путем восстановления глицеридов говяжьего сала или кокосового масла; алкилбензолсульфонаты натрия и калия, такие как те, в которых алкильная группа содержит от 9 до 15 атомов углерода; алкилглицерилэфирсульфаты натрия, в частности, те простые эфиры высших спиртов, которые получены из говяжьего сала и кокосового масла; моноглицеридсульфаты натрия жирных кислот кокосового масла; соли натрия и калия сложных эфиров серной кислоты продукта реакции одного моля высшего жирного спирта и от 1 до 6 молей этиленоксида; соли натрия и калия алкилфенол этиленоксид эфирсульфата с 1-8 элементами молекулы этиленоксида, и в которых алкильные радикалы содержат от 4 до 14 атомов углерода; продукт реакции жирных кислот, этерифицированных изетионовой кислотой, и нейтрализованных гидроксидом натрия, где, например, жирные кислоты получены из кокосового масла и его смесей.

Предпочтительными растворимыми в воде синтетическими анионными детергентными активными соединениями являются соли щелочных металлов (таких как натрий и калий) и щелочно-земельных металлов (таких как кальций и магний) высших алкилбензольных сульфонатов и смеси с олеинсульфонатами и высшими алкилсульфатами и моноглицеридсульфаты высших жирных кислот.

Другие анионные материалы, полезные в настоящем изобретения, представляют собой мыла (т.е. соли щелочных металлов, например, соли натрия или калия или соли аммония или триэтаноламина) жирных кислот, обычно имеющие от примерно 8 до примерно 24 атомов углерода, предпочтительно от примерно 10 до примерно 20 атомов углерода. Жирные кислоты, используемые при получении мыл, могут быть получены из натуральных источников, таких как, например, глицериды растительного или животного происхождения (например, пальмового масла, кокосового масла, соевого масла, касторового масла, говяжьего сала, полутвердого жира и т.д.). Жирные кислоты также могут быть получены синтетически. Мыла более подробно описаны в патенте США № 4557853.

Модификатор реологии

Может быть включен модификатор реологии, и он выбран из группы, состоящей из диоксида кремния, такого как белая сажа или гидрофильные диоксиды кремния и глины, такие как силикат магния алюминия, бентониты, лапонит и их смеси. Модификатор реологии используется в количестве от 0,01 до 2%, предпочтительно от 0,05 до 1%.

Смягчительные средства

Смягчительные средства могут служить в качестве косметически приемлемых носителей. Они могут быть представлены в форме силиконовых масел, сложных эфиров и углеводородов. Количества смягчительных средств могут находиться в диапазоне приблизительно от около 0,1 до около 95%, предпочтительно от примерно 1 до примерно 50% и наиболее предпочтительно от 1 до 20 мас.% композиции.

Силиконовые масла могут быть разделены на летучую и нелетучую разновидность. Термин летучие, используемый в настоящем описании, относится к тем материалам, которые имеют измеряемое давление пара при окружающей температуре. Летучие силиконовые масла предпочтительно выбраны из циклических (циклометикон) или линейных полидиметилсилоксанов, содержащих от 3 до 9, предпочтительно от 4 до 6 атомов кремния.

Нелетучие силиконовые масла, полезные в качестве смягчительного средства, включают полиалкилсилоксаны, полиалкиларилсилоксаны и сополимеры полиэфир-силоксанового типа. По существу нелетучие полиалкилсилоксаны, полезные в настоящем изобретении, включают, например, полидиметилсилоксаны с величинами вязкости примерно от 5х10^-6 до 0,1 м²/с при 25°С.

Среди предпочтительных нелетучих смягчительных средств, полезных в настоящих композициях, имеются полидиметилсилоксаны, имеющие величины вязкости от примерно 1х10^-5 до примерно 4х10^-4 м²/с при 25°С.

Другим классом нелетучих силиконов являются эмульгирующие и не эмульгирующие силиконовые

- 7 025652 эластомеры. Репрезентативным представителем этой категории является поперечно сшитый полимер диметикона/винилдиметикона, выпускаемый в виде Όο\ν Сотшид 9040, Оеиета1 ΕΙοοΙτίο δΡΕ 839, и δΐιίηЕ1ки ΚδΟ-18. Могут также использоваться силиконовые воски, такие как δίίναχ ^δ-Ь (диметиконкополиол-лаурат).

Среди сложноэфирных смягчительных средств имеются:

1) алкиловые сложные эфиры насыщенных жирных кислот, имеющие от 10 до 24 атомов углерода. Их примеры включают бегенил неопентаноат, изопропил стеарат, изопропил олеат, изононил изонаноноат, изопропил миристат и октил стеарат и их смеси;

2) сложные эфиры многоатомных спиртов. Сложные моно- и диэфиры жирных кислот и этиленгликоля, сложные моно- и диэфиры жирных кислот и диэтиленгликоля, сложные диэфиры жирных кислот и полиэтиленгликоля (200-6000), сложные моно- и диэфиры жирных кислот и пропиленгликоля, полипропиленгликоль 2000 моностеарат, этоксилированный пропиленгликоль моностеарат, сложные диэфиры жирных кислот и глицерила, сложные эфиры полиглицерина и жирных кислот, этоксилированный глицерил моностеарат, 1,3-бутиленгликоль моностеарат, 1,3-бутиленгликоль дистеарат, сложный эфир жирных кислот и полиоксиэтилена представляют собой удовлетворительные сложные эфиры многоатомных спиртов. Особенно полезными являются пентаэритрол, триметилолпропан и сложные неопентилгликолевые эфиры С1-С₃₀-спиртов;

3) сложные эфиры воска, такого как пчелиный воск, спермацетовый воск и трибегениновый воск.

Углеводороды, которые являются косметически приемлемыми носителями, включают вазелин, минеральное масло, Сц-С1₃-изопарафины и, в частности, изогексадекан, имеющийся в продаже в виде перметила 101, выпускаемого компанией Ргекрегке 1ис.

Предпочтительными являются смягчительные средства, которые могут использоваться, в частности, для продуктов, предназначенных для нанесения на лицо, для улучшения сенсорных свойств, и они выбраны из группы масел, которые не образуют жесткие гели с 12-ΗδΑ; они включают простой бутиловый эфир полипропиленгликоля-14, иначе известный как ТедокоП РВЕ, или простой стеариловый эфир РРО15, такой как Тедокой Е, другие масла, такие как сложные эфиры, в частности, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, другие масла могут включать касторовые масла и их производные.

Увлажнители типа многоатомного спирта могут использоваться в качестве косметически приемлемых носителей. Типичные многоатомные спирты включают глицерин, полиалкиленгликоли и предпочтительнее алкиленполиолы и их производные, включая пропиленгликоль, дипропиленгилколь, полипропиленгликоль, полиэтиленгликоль и их производные, сорбит, гидроксипропилсорбит, гексиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, изопренгликоль, 1,2,6-гексантриол, этоксилированный глицерин, пропоксилированный глицерин и их смеси. Количество увлажнителя может находиться в диапазоне примерно от 0,5 до 50%, предпочтительно от 1 до 15 мас.% композиции.

Могут быть включены увлажнители кожи, например, гиалуроновая кислота и/или ее предшественник Ν-ацетилглюкозамин. Ν-ацетилглюкозамин может быть обнаружен в хряще акулы или грибе шиитаке и имеется в продаже от компании Маурго 1пйик1г1ек. 1ис. (№ν Уотк). Другие предпочтительные увлажняющие агенты включают соли гидроксипропил три(С1-С₃-алкил)аммония. Эти соли могут быть получены разнообразными синтетическими процедурами, конкретнее всего, гидролизом солей хлоргидроксипропил три(С1-С₃-алкил)аммония. Наиболее предпочтительным видом является 1,2-дигидропропилтримоний хлорид, где С₁-С₃-алкил представляет собой метильную группу. Количества соли могут находиться в диапазоне от примерно 0,2 до примерно 30%, а предпочтительно от примерно 0,5 до примерно 20%, оптимально от примерно 1 до примерно 12 мас.% топической композиции, включая все диапазоны, включенные в него.

Обычно, С1-С3-алкильный ингредиент на кватернизированной аммонийной группе представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил или гидроксиэтил и их смеси. Особенно предпочтительной является триметиламмониевая группа, известная по номенклатуре ΙΝΤΊ (Международной Номенклатуре Косметических Ингредиентов) как тримониевая группа. В четвертичной соли может использоваться любой анион. Анион может быть органическим или неорганическим при условии, что материал является косметически приемлемым. Типичными неорганическими анионами являются галиды, сульфаты, фосфаты, нитраты и бораты. Наиболее предпочтительными являются галиды, в частности хлорид. Органические анионные противоионы включают метосульфат, толуоилсульфат, ацетат, цитрат, тартрат, лактат, глюконат и бензолсульфонат.

Еще одни предпочтительные увлажняющие агенты, которые могут использоваться, в частности, в сочетании с указанными выше солями аммония, включают замещенную мочевину, подобную гидроксиметил мочевине, гидроксипропил мочевине; бис(гидроксиметил) мочевине; бис(гидроксиэтил) мочевине; бис(гидроксипропил) мочевине; Ν,Ν'-дигидроксиметил мочевине; Ν,Ν'-ди-гидроксиэтил мочевине; Ν,Ν'дигидроксипропил мочевине; Ν,Ν,Ν'-три-гидроксиэтил мочевине; тетра(гидроксиметил) мочевине; тетра(гидроксиэтил) мочевине; тетра(гидроксипропил) мочевине; Ν-метил, Ν'-гидроксиэтил мочевине; Νэтил-№-гидроксиэтил мочевине; ^гидроксипропил-№-гидроксиэтил мочевине и ^№-диметил-Лгидроксиэтил мочевине. Когда появляется термин гидроксипропил, то значение является генерическим или для 3-гидрокси-н-пропильных, 2-гидрокси-н-пропильных, 3-гидрокси-изо-пропильных, или 2- 8 025652 гидрокси-изо-пропильных радикалов. Наиболее предпочтительной является гидроксиэтил мочевина. Последняя имеется в виде 50% водной жидкой формы от Национального Крахмального и Химического Отдела 1С1 (Международного Химического Института) под торговой маркой Нуйготапсе.

Количества замещенной мочевины, которое может использоваться в топической композиции по настоящему изобретению, находится в диапазоне от примерно 0,01 до примерно 20%, и предпочтительно от примерно 0,5 до примерно 15%, а наиболее предпочтительно от примерно 2 до примерно 10% на основании общей массы композиции, и включая все включенные в него диапазоны.

Когда используются соль аммония и замещенная мочевина, в особенно предпочтительном варианте осуществления используется по меньшей мере от примерно 0,01 до примерно 25% и предпочтительно от примерно 0,2 до примерно 20%, а наиболее предпочтительно от примерно 1 до примерно 15% увлажнителя, подобного глицерину, на основании общей массы топической композиции, и включая все включенные в него диапазоны.

Благоприятные для кожи ингредиенты

Композиция по изобретению предпочтительно включает дополнительное осветляющее кожу соединение для получения оптимального осветляющего кожу действия при оптимальных затратах. Иллюстративными веществами являются плацентарный экстракт, молочная кислота, ниацинамид, арбутин, койевая кислота, феруловая кислота, гидрохинон, резорцин и производные, включая 4-замещенные резорцины, и их комбинации.

Предпочтительнее такое дополнительное отбеливающее кожу соединение представляет собой ингибитор тирозиназы, для дополнения активности ингибирования меланогенеза замещенных моноаминов, наиболее предпочтительно соединение, выбранное из группы, состоящей из койевой кислоты, гидрохинона и 4-замещенного резорцина. Также могут использоваться дикарбоновые кислоты, представленные формулой НООС-(СхНу)-СООН, где х = от 4 до 20 и у = от 6 до 40, такие как азелаиновая кислота, себациновая кислота, щавелевая кислота, янтарная кислота, фумаровая кислота, октадецендиоевая кислота или их соли или их смесь, наиболее предпочтительно фумаровая кислота или ее соль, в частности, динатриевая соль. Было обнаружено, что комбинации 12Н8А с фумаровой кислотой или ее солями являются особенно предпочтительными, в частности, для осветляющих кожу составов. Количества этих агентов может находиться в диапазоне от примерно 0,1 до примерно 10%, предпочтительно от примерно 0,5 до примерно 2 мас.% композиции. Предпочтительно, чтобы осветляющий кожу совместно действующий агент в соответствии с изобретением представлял собой витамин В3 или его производное, и он выбран из группы, состоящей из ниацинамида, сложных эфиров никотиновой кислоты, не расширяющих сосуды сложных эфиров никотиновой кислоты, никотиниловых аминокислот, сложных эфиров никотинилового спирта карбоновых кислот, Ν-оксида никотиновой кислоты, Ν-оксида ниацинамида и их смеси.

Солнцезащитный агент представляет собой еще один предпочтительный ингредиент композиций по изобретению. Особенно предпочтительными являются такие материалы как этилгексил п-метоксициннамат (имеющийся в виде Рат8о1 МСХ®), Авобензол (имеющийся в виде Рат8о1 1789®), октилсалицилат (имеющийся в виде ЭегтаЫоск Οδ®), тетрафталилиден дикамфорсульфоновая кислота (имеющаяся в виде Мехогу1 δΧ®), бензофенон-4 и бензофенон-3 (Оксибензон). Могут использоваться неорганические солнцезащитные активные агенты, такие как микроскопически измельченный диоксид титана, оксид цинка, полиэтилен и разнообразные другие полимеры. Под термином микроскопически измельченный подразумеваются частицы среднего размера в диапазоне от примерно 10 до примерно 200 нм, предпочтительно от примерно 20 до примерно 100 нм. Количества солнцезащитных агентов при их присутствии могут, в целом, находиться в диапазоне от 0,1 до 30%, предпочтительно от 2 до 20%, оптимально от 4 до 10 мас.% композиции.

Более предпочтительные композиции по изобретению включают и дополнительное осветляющее кожу соединение, в частности ингибитор тирозиназы, и солнцезащитное соединение.

Другим предпочтительным ингредиентом композиций по изобретению является ретиноид. Используемый в настоящем описании термин ретиноид включает все натуральные и/или синтетические аналоги витамина А или подобные ретинолу соединения, которые обладают биологической активностью витамина А в коже, а также геометрические изомеры и стереоизомеры этих соединений. Ретиноид представляет собой предпочтительно ретинол, сложные эфиры ретинола (например, сложные С₂-С₂₂алкиловые эфиры ретинола, включая ретинил пальмитат, ретинил ацетат, ретинил пропионат), ретинал и/или ретиноевую кислоту (включая полностью транс-ретиноевую кислоту, и/или 13-цис-ретиноевую кислоту), предпочтительнее ретиноиды, отличные от ретиноевой кислоты. Эти соединения хорошо известны в данной области и имеются в продаже из ряда источников, например, выпускаемые компанией 8щта Сйетюа1 Сотрапу (δ!. Ьош8, Мо.), и ВоетПпдег Маппйеип ДпФапароНк, Ιηά.). Другие ретиноиды, которые могут использоваться в настоящем изобретении, описаны в патенте США № 4677120, выданном 30 июня 1987 г. РаШН е! а1.; патенте США № 4885311, выданном 5 декабря 1989 г. РаШН е! а1.; патенте США № 5049584, выданном 17 сентября 1991 г. Ригсе11 е! а1.; патенте США № 5124356, выданном 23 июня 1992 г. Ригсе11 е! а1., и патенте США № повторной выдачи 34075, выданном 22 сентября 1992 г. Ригсе11 е! а1. Другими подходящими ретиноидами являются токоферил-ретиноат [сложный токофероло- 9 025652 вый эфир ретиноевой кислоты (транс- или цис-), адапален-{6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтоевая кислота} и тазаротен-(этил-6-[2-(4,4-диметилтиохроман-6-ил)этинил]никотинат). Предпочтительными ретиноидами являются ретинол, ретинил пальмитат, ретинил ацетат, ретинил пропионат, ретинал и их комбинации. Ретиноид является предпочтительно, по существу, чистым, предпочтительнее в сущности чистым. Композиции по настоящему изобретению могут содержать безопасное и эффективное количество ретиноида с тем, чтобы полученная композиция была безопасной и эффективной для регулирования состояния ороговевающей ткани, предпочтительно для регулирования видимых и/или тактильных неоднородностей структуры кожи, предпочтительнее для регулирования признаков старения кожи, еще предпочтительнее для регулирования видимых и/или тактильных неоднородностей в текстуре кожи, связанных со старением кожи. Композиции предпочтительно содержат от примерно 0,005 до или примерно 2%, предпочтительнее от 0,01 до или примерно 2% ретиноида. Ретинол предпочтительно используется в количестве от примерно 0,01 до или примерно 0,15%; сложные эфиры ретинола предпочтительно используются в количестве от или примерно 0,01 до или примерно 2% (например, примерно 1%); ретиноевые кислоты предпочтительно используются в количестве от или примерно 0,01 до или примерно 0,25%; токоферил-ретиноат, адапален и тазаротен предпочтительно используются в количестве от или примерно 0,01 до или примерно 2%.

Консерванты могут быть желательно включены в косметические композиции по настоящему изобретению для защиты против роста потенциально вредных микроорганизмов. Подходящими традиционными консервантами для композиций по настоящему изобретению являются алкиловые сложные эфиры пара-гидроксибензойной кислоты. Другие консерванты, которые стали использоваться позднее, включают производные гидантоина, пропионаты и разнообразные соединения четвертичного аммония. Химикам-косметологам знакомы соответствующие консерванты, и они обычно выбирают их для выполнения провокационного консервативного теста и обеспечения устойчивости продукта. Особенно предпочтительными консервантами являются феноксиэтанол, метилпарабен, пропилпарабен, имидазолидинил мочевина, дегидроацетат натрия и бензиловый спирт. Следует выбирать консерванты, имеющие отношение к применению композиции и возможным несовместимостям между консервантами и другими ингредиентами в эмульсии. Консерванты предпочтительно используются в количествах в диапазоне от 0,01 до 2 мас.% композиции.

Композиции по настоящему изобретению могут включать витамины. Иллюстративными витаминами являются витамин А (ретинол), витамин В₂, витамин В₃ (ниацинамид), витамин В₆, витамин В₁₂, витамин С, витамин Ό, витамин Е, витамин К и биотин. Могут также использоваться производные витаминов. Например, производные витамина С включают аскорбил тетраизопальмитат, аскорбилфосфат магния и аскорбил гликозид. Производные витамина Е включают токоферил ацетат, токоферил пальмитат и токоферил линолеат. Могут также использоваться ИЬ-пантенол и производные. Особенно подходящим производным витамина В₆ является пиридоксин пальмитат. Могут также использоваться флавоноиды, в частности, глюкозил гесперидин, рутин и соевые изофлавоны (включая генистеин, диадзеин, эквол и их глюкозиловые производные) и их смеси. Общее количество витаминов или флавоноидов, если они присутствуют, может находиться в диапазоне от 0,0001 до 10%, предпочтительно от 0,01 до 1%, оптимально от 0,1 до 0,5 мас.% композиции.

Другой тип полезного вещества может относится к ферменту, такому как оксидазы, протеазы, липазы и их комбинации. Особенно предпочтительной является супероксид-дисмутаза, имеющаяся в продаже в виде продукта Вюее11 8ΟΌ от компании Вгоокк Сотрапу, И8А.

Могут присутствовать стимуляторы слущивания эпителия. Иллюстративными являются монокарбоновые кислоты. Монокарбоновые кислоты могут быть замещенными или незамещенными углеродной цепью длиной до 16. Особенно предпочтительными карбоновыми кислотами являются альфа-гидроксикарбоновые кислоты, бета-гидроксикарбоновые кислоты или полигидроксикарбоновые кислоты. Термин кислота предназначен для включения не только свободной кислоты, но также их солей и С₁-С₃₀алкиловых и ариловых сложных эфиров и лактонов, генерированных в результате удаления воды для образования циклических или линейных лактоновых структур. Репрезентативными кислотами являются гликолевая, молочная, яблочная и винная кислоты. Репрезентативной солью, которая особенно предпочтительна, является лактат аммония. Салициловая кислота является репрезентативной бета-гидроксикарбоновых кислот. Количество этих материалов при их присутствии может находиться в диапазоне от примерно 0,01 до примерно 15 мас.% композиции. Другие фенольные кислоты включают феруловую кислоту, салициловую кислоту, коевую кислоту и их соли.

Разнообразные травяные экстракты могут быть необязательно включены в композиции по изобретению. Иллюстративными являются гранат, береза пушистая (Ве!и1а А1Ьа), зеленый чай, ромашка, солодка и комбинации их экстрактов. Экстракты могут быть или растворимыми в воде, или нерастворимыми в воде, переносимыми в растворителе, который соответственно является гидрофильным или гидрофобным. Вода и этанол являются предпочтительными растворителями экстрактов.

Также могут быть включены такие материалы как ресвератол, альфа-липоевая кислота, эллаговая кислота, кинетин, ретинокситриметилсилан (выпускаемый компанией С1апаШ Согр. Под торговой маркой 5>Псаге 1 М-75), дегидроэпиандростерон (ΌΗΕΑ) и их комбинации. Керамиды (включая Керамид 1,

- 10 025652

Керамид 3, Керамид 3В, Керамид 6 и Керамид 7), а также псевдокерамиды могут также использоваться для многих композиций по настоящему изобретению, но могут быть также исключены. Количества этих материалов могут находиться в диапазоне от примерно 0,000001 до примерно 10%, предпочтительно от примерно 0,0001 до примерно 1 мас.% композиции.

Красящие агенты, вещества, придающие непрозрачность, и абразивы могут также быть включены в композиции по настоящему изобретению. Каждое из этих веществ может находиться в диапазоне от примерно 0,05 до примерно 5%, предпочтительно от 0,1 до 3 мас.% композиции.

Композиции по настоящему изобретению могут содержать безопасное и эффективное количество пептидного активного вещества, выбранного из пентапептидов, производных пентапептидов и их смесей. Используемый в настоящем описании термин пентапептиды относится и к естественно встречающимся пентапептидам, и синтезированным пентапептидам. Также полезными в настоящем изобретении являются естественно встречающиеся и имеющиеся в продаже композиции, которые содержат пентапептиды. Предпочтительной имеющейся в продаже содержащей производное пентапептида композицией является Матриксил™, который имеется в продаже от компании §ебетта, Ртаисе. Пентапептиды и/или производное пентапептида предпочтительно включены в количествах от примерно 0,000001 до примерно 10%, предпочтительнее от примерно 0,000001 до примерно 0,1%, еще предпочтительнее от примерно 0,00001 до примерно 0,01 мас.% композиции. В вариантах осуществления, где используется содержащая пентипептид композиция, Матриксил™, полученная композиция предпочтительно содержит от примерно 0,01 до примерно 50%, предпочтительнее от примерно 0,05 до примерно 20% и еще предпочтительнее от примерно 0,1 до примерно 10 мас.% полученной в результате композиции, Матриксила™.

Дополнительные пептиды включают без ограничения ди-, три- и тетрапептиды и их производные, и последовательности полиаминокислот с молекулярной массой 200-20000. Аминокислоты могут быть естественно встречающимися или синтетическими, право- или левовращающими, прямоцепочечными или циклизированными и могут быть включены в композиции по настоящему изобретению в количествах, которые являются безопасными и эффективными. Используемый в настоящем описании термин пептиды относится и к естественно встречающимся пептидам, и к синтезированным пептидам. В настоящем изобретении могут также использоваться естественно встречающиеся и имеющиеся в продаже композиции, которые содержат пептиды.

Подходящие дипептиды для использования в настоящем изобретении включают карнозин. Предпочтительные трипептиды и их производные могут быть приобретены в виде Биопептида СЬ™ и медного производного, продаваемого в виде ламина, выпускаемого компанией §1§та (81.Ьош8, Мо.). Дополнительные ингредиенты, используемые в композициях для ухода за кожей в настоящем изобретении, могут быть выбраны из любых или всех из: средств, улучшающих состояние кожи, средств, придающих ощущение мягкости кожи, суспендирующих агентов, вспомогательных загустителей, регулирующих вязкость агентов, диспергентов, солюбилизирующих/осветвляющих агентов, стабилизаторов, придающих непрозрачность/блеск агентов, хелатообразующих/секвестрирующих агентов, гидротопов, бактерицидных/фунгицидных средств, антиоксидантов, агентов, регулирующих рН, забуферивающих агентов, красящих агентов и ароматизаторов/отдушек, воды, других необязательных ингредиентов (вспомогательных агентов) и тому подобных.

Композиции по настоящему изобретению могут быть также необязательно включены в нерастворимый в воде субстрат для нанесения на кожу, например, в виде обработанной салфетки.

Способ получения композиций

Композиции в пределах объема настоящего изобретения получали следующим образом. Смешивали все растворимые в воде ингредиенты, включая консерванты, полимер-загуститель, необязательно, глицерин и воду и нагревали до температуры 70-90°С. В отдельном сосуде смешивали все растворимые в масле ингредиенты, включая сахарное поверхностно-активное вещество и 12Н8А и нагревали до температуры 70-90°С. Добавляли масляную фазу к водной фазе при температуре 70-90°С с перемешиванием. Необязательно, добавляли отдушки и феноксиэтанол при 40°С. Охлаждали смесь до комнатной температуры при смешивании.

Способ использования композиций

Композиция в соответствии с изобретением предназначена в первую очередь для использования в качестве продукта для топического нанесения на кожу человека, в частности, в качестве средства для улучшения состояния и смягчения кожи и предотвращения или уменьшения появления морщинистой или стареющей кожи или возрастных пятен или для осветления кожи.

При использовании, небольшое количество композиции, например, от 1 до 5 мл, наносится на открытую область кожи из подходящего контейнера или аппликатора и, при необходимости она затем распределяется по коже и/или втирается в кожу с использованием кисти руки или пальцев или подходящего устройства.

Хотя в приведенном выше описании кратко изложена сущность настоящего изобретения, для специалистов в данной области будет очевидно, что в него могут быть внесены модификации, вариации и изменения без отхода от объема и сущности настоящего изобретения, описанных и заявленных в на- 11 025652 стоящей заявке. Изобретение будет теперь дополнительно проиллюстрировано в следующих не ограничивающих примерах.

Примеры

Измерения вязкости проводили, используя вискозиметр Брукфильда ВгоокйеИ ОУ-1+У15еоте1ег (20 об/мин, КУ6, 30 с). Величины НЬВ поверхностно-активных веществ в виде этоксилированного касторового масла, использованных в примерах, следующие:

ПЭГ-60 Гидрогенизированное касторовое масло (Кремофор КН 60) НЬВ = 15-17

ПЭГ-7 Гидрогенизированное касторовое масло (Кремофор νθ 7)

НЬВ = 4-6

Пример 1

Композиции в пределах объема изобретения (1-7) и сравнительные композиции вне объема изобретения (А-С) получали добавлением масляной фазы к водной фазе при 80°С с перемешиванием. Масляную фазу и водную фазу, содержащую полимеры, отдельно нагревали до 80°С и затем объединяли при этой температуре. Отдушку и феноксиэтанол добавляли при 40°С. Затем смесь охлаждали до комнатной температуры при смешивании. В сравнительной композиции А отсутствовал нейтрализующий агент. В сравнительной композиции В отсутствовал полимер-загуститель, и в сравнительной композиции С отсутствовало поверхностно-активное вещество в виде этоксилированного касторового масла.

	1	2	3	4
Глицерин	10	10	3, 5	3, 5
Гидроксипропилметилцеллюлоза
Полиакрилоилдиметил таурат	0, 5	0,5	0, 5	0, 5
аммония (АгтьДоПех АТС)
Силикат магния алюминия	0,2	0,2	0, 2	0, 2
ПЭГ-60 гидрогенизированное	2,75	2	1, 65	0, 47
касторовое масло (Кремофор КН

60)

Полиоксиэтилен (20) сорбитан монопальмитат (Твин 40)

ПЭГ-7 гидрогенизированное 1,75 1,3 касторовое масло (Кремофор ИО 7)

Сорбитан стеарат (Зрап 60)

1,10 0,32 б

масс.%

Таблица 1 с

12-гидроксистеариновая кислота

Диметикон 200/50 сзб

0, 32 0, 32 0, 32

Вазелин С2212	0,25	0,25	0	0
Диоксид титана		0, 2	о, 1	0,2	0,2
Консерванты		0, 7	о, 7	0,7	0, 7	0, 7	0, 7	0, 7	0,7	0,7	0,7
Динатрий ЭДТА		0, 05	0, 05	0, 05	0, 05	0, 05	0, 05	0, 05	0, 05	0, 05	0, 05
Отдушка		0, 15	0, 15	0,15	0, 15
Гидроксид калия (45%) Гидроксид натрия (50%)		0, 32	0, 5	0, 35	0, 35	0, 32	0, 5	0, 5		0,5	0,5
Вода		ДО	ДО	ДО	ДО	ДО	ДО	ДО	ДО	ДО	ДО
		100	100	100	100	100	100	100	100	100	100
Структурная обратимость	да	да	да	да	Да	да	да	нет	нет	нет
Отношение	производного	61/39	61/39	60/40	59/41	57/43	57/43	57/43	57/43	57/43	-
этоксилированного	касторового
масла с высоким	НЪВ/с низким
НЬВ
Нейтрализующий агент	да	да	да	да	да	да	да	нет	да	да
Полимер-загуститель	да	да	да	да	да	да	да	да	нет	да
Вязкость (Па-С)		7	9, 450	5, 000	4,850	4,700	7, 850	9, 000	14, 95 0	н/о	5, 700
РН		7, 58	7, 06	7,58	7, 08	8,22	7, 33	7, 82	5,31	6, 53	6, 79

Из результатов в табл. 1 видно, что композиции в пределах объема изобретения были структурно обратимыми, тогда как сравнительные композиции А-С не были.

- 12 025652

Пример 2

Другие композиции получали, как описано в примере 1. Композиция 8 была в пределах объема изобретения, сравнительные композиции Ό-Н были за пределами объема изобретения.

Композиция Ό содержала органический нейтрализующий агент вместо неорганического нейтрализующего агента, требуемого формулой изобретения. Композиция содержала поверхностно-активное вещество в виде этоксилированного касторового масла с высоким НЬВ, но не поверхностно-активное вещество в виде этоксилированного касторового масла с низким НЬВ. Композиция Р содержала поверхностно-активное вещество в виде этоксилированного касторового масла с низким НЬВ, но не поверхностно-активное вещество в виде этоксилированного касторового масла с высоким НЬВ. Композиции С и Н имели отношение двух поверхностно-активных веществ вне заявленного диапазона.

Таблица 2

	8	υ	Е	Г	С	Н
			масс.%
Глицерин	10	10	10	10	10	10
Гидроксипропилметилцеллюлоза	1	1	1	1	1	1
ПЭГ-6 0 гидрогенизированное	2	4	7	0	0,2	6, 25
касторовое масло (Кремофор
КН 60)
ПЭГ-7 гидрогенизированное	5	3	0	7	6, 8	0,75
касторовое масло (Кремофор
ИО 7)
12-гидроксистеариновая	3	3	3	3	3	3
кислота
Консерванты	0,7	0,7	0,7	0,7	0,7	0,7
Динатрий ЭДТА	0,05	0,05	0,05	0,05	0,05	0, 05
Гидроксид калия (45%)	0,5		0,5	0,5	0,5	0,5
ТЕА (35%)		0,48
Вода	до 100	до 100	до 100	до 100	до 100	до 100

Структурная обратимость	да	нет	нет	нет	нет	нет
Отношение производного	29/71	57/43	100/0	0/100	3/97	89/11
этоксилированного
касторового масла с высоким
НЬБ/с низким НЬВ
Нейтрализующий агент	да	да	да	да	да	да
Полимер-загуститель	да	да	да	да	да	да
Вязкость (Па’С)	4,500	12,550	2, 800	9, 600	8, 800	3, 050
РН	7,53	8,11	7,31	7,54	7,37	6, 83

Из результатов, представленных в табл. 2, видно, что композиция в пределах объема изобретения (композиция 8) была структурно обратимой, тогда как сравнительные композиции Ό-Н не были.

Хотя изобретение описано с точки зрения предпочтительных в настоящее время вариантов осуществления, следует понимать, что такое описание не должно трактоваться как ограничивающее. Специалисту в данной области после прочтения приведенного выше описания без сомнения будут очевидны различные модификации и изменения. Соответственно, предполагается, что прилагаемая формула изобретения будет трактоваться как охватывающая все такие модификации и изменения как укладывающиеся в пределы действительной сущности и объема изобретения.

Claims (6)

1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

   1. Оставляемая на коже после нанесения нетвердая улучшающая состояние кожи композиция, включающая:

   (a) от 0,01 до 15 мас.% композиции 12-гидроксистеариновой кислоты;

   (b) от 0,1 до 30 мас.% композиции неионного поверхностно-активного вещества, включающего:

   (Ы) этоксилированное гидрогенизированное касторовое масло с высоким значением гидрофильнолипофильного баланса (НЬВ), составляющим более 10, и (Ь2) этоксилированное гидрогенизированное касторовое масло с низким значением НЬВ, составляющим менее 10, где массовое отношение этоксилированного гидрогенизированного касторового масла с высоким значением НЬВ к этоксилированному гидрогенизированному касторовому маслу с низким значением НЬВ составляет от 80:20 до 5:95;

   - 13 025652 (с) неорганический нейтрализующий агент в количестве для поддержания рН композиции в диапазоне от 5,5 до 8,0, выбранный из гидроксида калия, гидроксида натрия, хлорида магния, сульфата магния, хлорида кальция, карбоната кальция, оксида кальция, оксида магния, гидроксида кальция, гидроксида магния, хлорида цинка, оксида цинка, хлорида алюминия, гидроксида алюминия, оксида алюминия и их смесей;

   (ά) от 0,05 до 10% сгущающего полимера, где вязкость композиции находится в диапазоне от 1 до 500 Па-с.
2. 2. Композиция по п.1, где по меньшей мере 40% 12-гидроксистеариновой кислоты представлены в кислотной форме.
3. 3. Композиция по п.1 или 2, где композиция остается устойчивой при 45°С в течение по меньшей мере 1 недели.
4. 4. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая анионное поверхностно-активное вещество.
5. 5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая фумаровую кислоту или ее соль.
6. 6. Способ улучшения состояния кожи, включающий нанесение на кожу композиции по любому из предыдущих пунктов.