EA015246B1 - Неводная композиция стабильной аскорбиновой кислоты и способ ее приготовления - Google Patents

Abstract

Раскрыта композиция, включающая аскорбиновую кислоту, кремнийсодержащий материал и эфирное масло, в котором по меньшей мере 50% исходного количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными при хранении композиции в течение по меньшей мере 1 месяца при комнатной температуре. Композиция является неводной.

Description

Настоящее изобретение, в основном, относится к композициям и способам, которые могут использоваться для стабилизации витамина С.

B. Описание известной технологии

Витамин С является антиоксидантом, который может быть полезен для кожи при местном применении. Локальное применение витамина С может усилить действие солнцезащитного крема и обеспечить дополнительную антиканцерогенную защиту. (Ршпе1, 2003; НишЬсй. 2001). Локальное применение витамина С может обеспечить дополнительную защиту от солнечных ожогов (Ъш и др., 2003). Витамин С продемонстрировал клинически видимое и статистически значительное снижение морщин на коже людей (Είΐζραίποίχ и др., 2002).

Хотя локальное применение витамина С может принести пользу в смысле оздоровления кожи, возникающие при этом проблемы ограничивают использование витамина С в косметических композициях. В частности, витамин С трудно стабилизировать в топических композициях. Например, патент США 2400171 раскрывает преобразование аскорбиновой кислоты в ее соли кальция или цинка, чтобы получить устойчивые водные растворы. Патент США 6146664 объясняет, что трудности в создании стабильной композиции витамина С состоят в том, что аскорбиновая кислота является а-кетолактоном, имеющим двойную связь между вторым и третьим атомами углерода в структуре. Она объединяется с гидроксильными группами во втором и третьем атомах углерода витамина С, делая витамин С довольно прочным восстановителем. Следовательно, в водных средах, витамин С теряет свои полезные свойства из-за разложения или реакции с другими веществами.

Краткое описание изобретения

Одной целью настоящего изобретения является создание композиции, содержащей аскорбиновую кислоту, кремнийсодержащий материал и/или эфирное масло. Композиция может быть неводной. Аскорбиновая кислота может быть порошковой аскорбиновой кислотой. Аскорбиновая кислота может быть, в основном, взвешена и/или не растворима в композиции. Порошковая аскорбиновая кислота может включать частицы с величиной менее чем приблизительно 50 мкм. В других вариантах величина частиц может быть 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450, 500, 550, 600, 650, 700, 750, 800, 850, 900, 950, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000 мкм или более, или любое производное их этих величин. В некоторых воплощениях изобретения порошковая аскорбиновая кислота представляет собой тонкий порошок (например, частицы витамина С, имеют величину частиц приблизительно 75-850 мкм). В определенных случаях неограничивающая композиция может включать по меньшей мере приблизительно 5%, приблизительно 15% или приблизительно от 7 до 10 вес.% полных композиций аскорбиновой кислоты. Однако, как отмечено в других частях этого описания, количество витамина С в композиции может выйти за пределы этих установленных диапазонов. Изобретатель также рассматривает, что композиции по настоящему изобретению могут быть водными композициями. В некоторых аспектах, отношение любого ингредиента в композиции по сравнению с другим ингредиентом (например, витамина С к эфирному маслу (маслам), витамина С к кремнийсодержащему материалу, кремнийсодержащего материала к эфирному маслу, витамина С к фитантриолу и т.д.) может быть от приблизительно 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1, 7:1, 8:1, 9:1, 10:1, 11:1, 12:1, 13:1, 14:1, 15:1, 16:1, 17:1, 18:1, 19:1, 20:1, 21:1, 22:1, 23:1, 24:1, 25:1, 26:1, 27:1, 28:1, 29:1, 30:1, 31:1, 32:1, 33:1, 34:1, 35:1, 36:1, 37:1, 38:1, 39:1, 40:1, 50:1, 60:1, 70:1, 80:1, 90:1, 100:1 или более, или любое другое получаемое количество по весу или объему общего состава. В других аспектах, отношение любого ингредиента в композиции по сравнению с другим ингредиентом (например, витамина С к эфирному маслу (маслам), витамина С к кремнийсодержащему материалу, кремнийсодержащего материала к эфирному маслу, витамина С к фитантриолу и т.д.) может быть приблизительно 1:2, 1:3, 1:4, 1:5, 1:6, 1:7, 1:8, 1:9, 1:10, 1:11, 1:12, 1:13, 1:14, 1:15, 1:16, 1:17, 1:18, 1:19, 1:20, 1:21, 1:22, 1:23, 1:24, 1:25, 1:26, 1:27, 1:28, 1:29, 1:30, 1:31, 1:32, 1:33, 1:34, 1:35, 1:36, 1:37, 1:38, 1:39, 1:40, 1:50, 1:60, 1:70, 1:80, 1:90, 1:100 или более или любое их производное по весу или объему общего состава.

В других неограниченных воплощениях изобретения композиции по изобретению включают менее чем, приблизительно 50 вес.% композиции, кремнийсодержащего материала (например, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49%). Другие диапазоны величин кремнийсодержащего материала в композиции рассматриваются в других разделах этого описания. В определенных вариантах воплощениях изобретения кремнийсодержащий материал является циклометиконом. Однако следует отметить, что другие кремнийсодержащие материалы, раскрытые в других разделах этого описания и известные специалистам в данной области, рассматриваются как полезные в связи с настоящим изобретением. В определенных случаях аскорбиновая кислота взвешена в кремнийсодержащем материале или эфирном масла, или в обоих этих компонентах.

- 1 015246

Неограниченные примеры эфирных масел, которые могут использоваться в контексте настоящего изобретения, включают масла, раскрытые в этом описании и известные специалистам в данной области. Например, эфирное масло может быть кунжутным маслом, маслом австралийского ореха, чайным маслом, маслом энотеры, маслом мускатного шалфея, розмариновым маслом, кориандровым маслом, тимьяновым маслом или маслом душистого перца. В других аспектах эфирное масло может быть сочетанием, по меньшей мере, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 30, 40, или 50 или более различных эфирных масел, рассматриваемых в соответствии с изобретением. В определенных вариантах композиции по настоящему изобретению могут включать комбинацию всех следующих эфирных масел: кунжутное масло; масло австралийского ореха; чайное масло; масло энотеры; масло мускатного шалфея; розмариновое масло; кориандровое масло; тимьяновое масло и масло душистого перца. Композиции по настоящему изобретению, в определенных примерах воплощения изобретения не включают нелетучие масла.

В другом неограничивающем примере воплощения изобретения композиции по настоящему изобретению могут включать загуститель, в частности загущающие агенты или желатину. В определенных случаях загуститель представляет собой тригидроксистеарин или гидрированный полиизобутен, или комбинация обоих. Однако следует отметить, что другие загустители, раскрытые в других разделах этого описания и известные специалистам в данной области, рассматриваются, как полезные для настоящего изобретения. Композиции по настоящему изобретению, в определенных неограничивающих примерах воплощения изобретения, включают, по меньшей мере, приблизительно от 5 до 15% или приблизительно от 7% до 10% по весу общего состава загустителя. Однако, как отмечено в других частях этого описания, количество загустителя в композициях может лежать вне этих установленных диапазонов.

В других примерах настоящего изобретения композиции не являются эмульсиями. Композиции, в определенных примерах воплощения изобретения, не включают эмульгаторы или поверхностноактивные вещества, или оба этих компонента. Однако, как объяснено в других разделах описания, композиции могут быть эмульсиями, и могут включать эмульгаторы или поверхностно-активные вещества, или оба эти компонента. Композиции в неограничивающих примерах могут иметь рН приблизительно от 6 до 9. В других примерах рН может быть 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7,8,9, 10,11, 12, 13 или 14.

Композиции по настоящему изобретению могут также быть устойчивыми при хранении (например, ингредиенты могут быть стабильно активными во время и/или после хранения). В определенных примерах композиции являются стабильными при хранении, по меньшей мере, в течение 1, 2, 3, 4, 5 или 6 дней, 1, 2, 3 или 4 недели, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, или 12 месяцев, или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 или более лет при комнатной температуре. В других неограничивающих примерах воплощения изобретения аскорбиновая кислота в композициях может остаться стабильной или активной при хранении, по меньшей мере, в течение 1, 2, 3, 4, 5 или 6 дней, 1, 2, 3 или 4 недели, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 месяцев, или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 или более лет при комнатной температуре. В еще одном примере по меньшей мере 1, 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 95, 96, 97, 98, 99 или 100% начального количества аскорбиновой кислоты остается стабильным после хранения композиции, по меньшей мере, в течение 1, 2, 3, 4, 5 или 6 дней, 1, 2, 3 или 4 недель, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 месяцев, или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 или более лет при комнатной температуре.

Композиции по настоящему изобретению в других неограничивающих примерах вариантов воплощения изобретения могут быть сформулированы как косметические композиции. Композиции могут быть сформулированы для топического применения для кожи. Композиции могут быть включены в косметическую основу. Неограничивающие примеры косметических форм раскрыты в других разделах этого описания и известны специалистам в данной области. Примеры косметических форм включают эмульсии (например, масло в воде и водно-масляные эмульсии), кремы, лосьоны, растворы (например, водные или водно-спиртовые растворы), безводные основы (например, помада или порошок), гели и мази. В других неограничивающих примерах воплощения изобретения композиции по настоящему изобретению могут быть включены в кремы против старения кожи, очищающие или увлажняющие продукты. Композиции также могут быть сформулированы так, чтобы включать неводный неполярный органический растворитель. В определенных аспектах неводный неполярный органический растворитель содержит циклометикон или тригидроксистеарин, или их комбинацию. Композиции также могут быть сформулированы для топического применения на коже по меньшей мере 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или более раз в день во время использования. В других примерах воплощения изобретения композиции по настоящему изобретению могут быть сформулированы как пищевые добавки, лекарственные препараты, парентеральные композиции и т. д.

В определенных случаях композиции по настоящему изобретению включают приблизительно от 7 до 10 вес.% аскорбиновой кислоты или ее производных, приблизительно от 20 до 30 вес.% кремнийсодержащего материала и приблизительно от 40 до 50 вес.% эфирного масла или смеси эфирных масел. Композиция может также включать приблизительно от 7 до 10 вес.% загустителей.

В других примерах воплощения изобретения композиции могут включать витамин Е. Витамин Е может быть токоферолом или токоферол-ацетатом. Композиции могут включать витамин А. Витамин А может быть пальмитатом, ретинилпальмитатом или ретиноевой кислотой. Композиции могут включать

- 2 015246 бета-каротин, фитантриол (СЛ8 № 74563-64-7) или триглицерид. Неограничивающие триглицериды включают вещества, идентифицированные в других разделах этого описания и известные специалистам в данной области. Примеры таких триглицеридов включают с малой, средней и большой цепью. В определенных случаях триглицерид представляет собой триглицерид средней цепи (например, каприловый/каприновый триглицерид). Композиции могут также включать консервирующие средства. Неограничивающие примеры консервирующих средств включают метилпарааминобензойную кислоту, пропилпарааминобензойную кислоту или смесь метилпарааминобензойной кислоты и пропилпарааминобензойной кислоты.

Еще одной целью настоящего изобретения является способ обработки кожи для предотвращения старения кожи, включающий локальное применение композиций по настоящему изобретению на коже. Неограничивающие примеры обработки кожи включают лечение зуда, гемангиомы вен, веснушчатой пигментации кожи, лентиго, возрастных пятен, розовой сыпи, кератоза, меланодермии, пятен, тонких морщин или складок, узелков, следов солнечных ожогов, дерматита (включая, без ограничения себорейный дерматит, монетовидный дерматит, контактный дерматит, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, околоротовой дерматит и застойный дерматит), псориаза, фолликулита, розовых угрей, угрей, импетиго, рожистого воспаления, эритразмы, экземы, и т. д. В некоторых случаях болезнь кожи может быть вызвана воздействием ультрафиолетового света, возрастными нарушениями, облучением, хроническим воздействием солнечных лучей, экологическим загрязнением, загрязнением воздуха, воздействием ветра, простудой, высокой температурой, химическими веществами, патологическими болезнями, действием дыма или недостаточным питанием. Кожа может быть кожей лица или кожей других участков тела (например, рук, ног, таза, спины, нижней части тела и т.д.). Способ может дополнительно содержать идентификацию потребностей человека в обработке кожи. Пациенты могут быть мужского или женского рода. Возраст человека может быть по меньшей мере 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90, 95 или более лет или в любом диапазоне. Способ может также включать топическое применение количества композиции, эффективного для: увеличения слоя роговой оболочки; увеличения синтеза коллагена в фибробластах; усиления защитных свойств антиоксидантов по отношению к клеточным механизмам (например, экзогенные добавки антиоксидантов могут поддержать, пополнить или предотвратить потерю клеточных антиоксидантов, таких как каталаза и глютаминилцистеинил-глицин в клетках кожи (например, кератиноциты, меланоциты, клетки Лангерганса и т.д.), которые уменьшают или предотвращают окислительное повреждение кожи, клеток, белков и липидов); ингибирования продукции меланина в меланоцитах; уменьшения или предотвращения окислительного повреждения кожи (включая снижение количества перекисей липида и/или окисление белка в коже). В определенных случаях способ по изобретению включает нанесение композиции на кожу по меньшей мере 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 или больше раз в день.

Еще одним примером воплощения настоящего изобретения является способ обеспечения хранения стабильной композиции витамина С. Способ может включать получение аскорбиновой кислоты или производного аскорбиновой кислоты, получение кремнийсодержащего материала, получение эфирного масла, смешивание аскорбиновой кислоты, или производного аскорбиновой кислоты, кремнийсодержащего материала и эфирного масла, чтобы получить композицию, в которой аскорбиновая кислота (или производное аскорбиновой кислоты) является стабильной или активной. В определенных случаях, по меньшей мере, 1, 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 95, 96, 97, 98, 99 или 100% начального количества аскорбиновой кислоты (или ее производного) остается стабильным или активным, когда композиция хранится по меньшей мере 1, 2, 3, 4, 5 или 6 дней, 1, 2, 3 или 4 недели, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 месяцев, или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 или более лет при комнатной температуре. В некоторых случаях аскорбиновая кислота является порошковой аскорбиновой кислотой. Аскорбиновая кислота может быть нерастворимой в композиции. Композиция может быть неводной. Композиция может включать другие ингредиенты, идентифицированные в этом описании и известные специалистам в данной области.

Изобретатель предлагает набор, который включает композиции по настоящему изобретению. В определенных примерах воплощения изобретения композиция содержится в емкости. Емкость может быть бутылкой, дозатором или пакетом. Емкость может распределить предопределенное количество композиции. В определенных случаях композиции распределяются распылителем, ложкой или флаконом для жидкости. Емкость может иметь фирменный знак на своей поверхности. Фирменный знак может быть словом, сокращением, картинкой или символом.

Изобретателем также предлагается продукт, содержащий композицию по настоящему изобретению. В неограничивающем примере продукт может быть косметическим продуктом. Косметический продукт может быть описан в других разделах настоящего описания и быть известным специалисту в данной области. Неограничивающие примеры продуктов включают увлажняющий крем, ночной крем, лосьон, пластификатор кожи, крем-основу, вечерний тональный крем, помаду, очиститель, тонер, солнцезащитный крем, маску или крем против морщин.

Отметим, что любой вариант воплощения изобретения, обсужденный в данном описании, может быть осуществлен любым способом с любой композицией по изобретению. Кроме того, композиции по изобретению могут использоваться для осуществления способов по изобретению.

- 3 015246

Нелетучее масло включает вещество, которое не испаряется при обычной или комнатной температуре.

Термин витамин С или аскорбиновая кислота включает Ь-аскорбиновую кислоту и ее производные.

Термины растворяется, растворение или любые вариации этих терминов означают, что аскорбиновая кислота частично или полностью растворима в композициях по настоящему изобретению.

Термин суспензия, суспензирование или любая вариация этих терминов используется, когда аскорбиновая кислота частично или полностью распределена в композициях по настоящему изобретению.

Комнатная температура означает температуру окружающей среды конкретной комнаты (например, лаборатория, аптека, ванная и т.д.), и в большинстве случаев, это охватывает температуру приблизительно от 20 до 25°С.

Термины смесь, соединение и смешивание или любые варианты этих терминов, когда они используются в пунктах формулы и/или в описания, означают перемешивание, смешивание, рассеивание, размалывание, гомогенизирование и другие подобные процессы. Смешивание продуктов или ингредиентов раскрытых композиций могут формировать раствор. В других примерах воплощения изобретения смеси могут не формировать раствор. Ингредиенты/компоненты могут также существовать как нерастворенные коллоидные суспензии.

Термин примерно или приблизительно определен как близкий к указываемой далее величине, и в одном примере термины определены, как 10, 5, 1 или 0,5%.

Термин в основном и его вариации определен, как в значительной степени, но не обязательно полностью, и в одном примере термин в основном обращен к диапазону порядка 10, 5, 1 или 0,5%.

Термины ингибирование, снижение, или предотвращение, или любой вариант этих терминов, при их использовании в пунктах формулы или в описании, включают любое измеримое уменьшение или полное запрещение, чтобы достичь желательного результата.

Термин эффективный, когда он используется в описания и/или в пунктах формулы, означает, что может быть достигнут желательный, ожидаемый или заданный результат.

Использование неопределенного артикля а или ап в английском описании в связи с термином содержащий в пунктах формулы и/или в описания может означать один, но также вместе со значением один или более по меньшей мере один, и один или больше одного.

Использование термина или в пунктах формулы означает и/или, если явно не указано иначе или альтернативы взаимно исключительны, хотя раскрытие поддерживает определение, которое обращается к только альтернативам и и/или.

Как используются в этом описания и пунктах формулы, слова содержащий (а также содержат и содержит), имеющий (а также имеют и имеет), включающий (а также включает и включают) или содержащий (а также содержат и содержит) являются инклюзивными или открытыми и не исключают дополнительных не описанных элементов или стадий способа.

Другие объекты, особенности и преимущества настоящего изобретения станут очевидными при чтении следующего подробного описания. Однако нужно понимать, что подробное описание и примеры воплощения изобретения даны только как иллюстрации изобретения. Дополнительно подразумевается, что изменения и модификации не выходят за рамки сущности и объема изобретения, что станет очевидным для специалистов в данной области техники при чтении этого подробного описания.

Описание примерных вариантов воплощения изобретения

В современном обществе люди постоянно ищут продукт, который мог бы улучшить визуальное впечатление от их кожи. Было найдено, что витамин С оказывает благоприятное воздействие на кожу человека. Например, обладая свойством антиоксиданта, он способен препятствовать токсичным свободным радикалам разрушительно воздействовать на кожу. Это может оказаться важным для курильщиков или для людей, которые часто оказываются в окружении курильщиков, или для тех, кто подвергается действию чрезмерного количества солнечного света или загрязненного воздуха, т.е. в случае известных причин повреждения кожи свободными радикалами.

Витамин С - также важное питательное вещество для производства коллагена кожи (белок, который обеспечивает эластичность кожи). С возрастом содержание коллагена в коже снижается. Кроме того, солнечные лучи могут ускорить возрастную потерю коллагена в коже. Витамин С может помочь восстановить или даже полностью изменить это возрастное снижение содержания коллагена кожи.

Кроме того, доказано, что витамин С может восстановить содержание витамина Е в коже. Подобно витамину С, витамин Е обладает свойствами антиоксиданта, которые полезны для защиты кожи. Следовательно, витамин С обладает способностью восстановить содержание витамина Е кожи, которое обеспечивает дополнительный уровень защиты кожи от повреждения антиоксидантами.

Кроме того, пожилые люди часто страдают от недостаточного кровообращения в сосудах кожи. Изза этого кожа может быть лишена витамина С, который может быть получен из диетических или дополнительных источников. Следовательно, локальное применение витамина С становится более важным в пожилом возрасте.

- 4 015246

Изобретатель открыл неводную косметическую композицию, которая обладает способностью стабилизировать витамин С в течение значительных промежутков времени. В определенных неограничивающих случаях композиция может включать следующее: аскорбиновую кислоту или ее производное; кремнийсодержащий материал и эфирное масло или смесь эфирных масел. Эти и другие аспекты настоящего изобретения описаны более подробно в следующих разделах.

А. Витамин С и производные витамина С

Витамин С - растворимый в воде витамин, который может быть получен из глюкозы с использованием уроновой кислоты. Как антиоксидант, витамин С может нейтрализовать свободные радикалы, которые ищут электроны, чтобы повысить их устойчивость. Витамин С представляет собой источник электронов для свободных радикалов. Таким обпразом, витамин С может препятствовать тому, чтобы свободные радикалы извлекали электроны из источников там, где они могли бы вызвать повреждение кожи (например, клетки кожи, белки и т.д.).

Устойчивая форма витамина С - аскорбиновая кислота. Химическое название витамина С - 2-оксоЬ-треогексоно-1,4-лактон-2,3-ен диол (также известный как аскорбиновая кислота или Ь-аскорбиновая кислота). СА8 номера, связанные с аскорбиновой кислотой, включают 50-81-7 (Ь-форма) и 62624-30-0.

Химическая структура стабильного витамина С:

АзсогЫс АсИ

Производные витамина С также рассматриваются как полезные для целей настоящего изобретения. В определенных случаях производное относится к химически измененному веществу, которое все еще сохраняет желательные свойства вещества (например, витамина С) до химической модификации. Следовательно, производные витамина С могут быть эквивалентны витамину С и сохранить свойства витамина

С. Неограничивающие примеры таких производных включают полипептид аскорбиновой кислоты, аскорбил дипальмитат, аскорбилметилсиланол пектинат, аскорбил пальмитат, аскорбил стеарат, натрий аскорбил пальмитат, двунатриевый аскорбил сульфат, сложные эфиры аскорбиновой кислоты, аскорбат магния, магний аскорбил фосфат, метилсиланол аскорбат, калий аскорбил, токоферол фосфат, аскорбат натрия, аскорбил глюкозид или аскорбил токоферол малеат.

В объем изобретения также включены различные модификации в структуре витамина С, которые могут быть сделаны по описанию настоящего изобретения. Неограничивающие примеры таких модификаций включают дополнение или удаление низших алканов, таких как метил, этил, пропил или замещенные низшие алканы, такие как гидроксиметиловые или аминометиловые группы; карбоксильные группы и карбонильные группы; гидроксилы; нитро, амино, амидо и азогруппы; сульфат, сульфонат, сульфоно, сульфгидрил, сульфонил, сульфоксид, фосфат, фосфоно, фосфорильные группы и галидные заместители. Дополнительные модификации могут включать дополнение или удаление одного или нескольких атомов атомного каркаса, например, замена этила пропилом; замена фенила большим или меньшим ароматическим радикалом. Альтернативно, в циклической или бицикличиской структуре гетероатомы, такие как Ν, С или О могут быть введены в структуру вместо атома углерода.

В. Кремнийсодержащие материалы

Кремнийсодержащие материалы могут оказывать благоприятный эффект, когда они используется для целей настоящего изобретения. Эти материалы, например, обладают способностью, в основном, предотвращать поглощение воды или кислорода композицией. Из-за способности воды или кислорода дестабилизировать витамин С, эти материалы могут быть полезным в поддержании стабильности витамина С.

В неограничивающем примере кремнийсодержащий материал включает любой элемент семейства полимерных продуктов, молекулярная основа которых составлена из переменных атомов кремния и кислорода с боковыми группами, соединенными с атомами кремния. Изменяя длину цепи -δί-Θ-, боковые группы и сшивку, кремнийорганические композиции могут синтезироваться в широком диапазоне материалов. Они могут последовательно варьироваться по консистенции от жидкого геля до твердых частиц.

Кремнийсодержащие материалы, которые могут быть использованы для целей настоящего изобретения, включает описанные здесь или известные специалистам в данной области. Неограничивающие примеры включают кремнийорганические масла (например, летучие и нелетучие масла), гели и твердые вещетва. Кремнийорганическим маслом может быть полисилоксан. Неограничивающие примеры полисилоксанов включают диметиконы, циклометиконы, полисиликон 11, фенил триметиконы, триметилсилильные амодиметиконы, стеариновый триметилсилан или смеси этих и других органосилоксановых материалов в любом заданном отношении, чтобы достигнуть желательной консистенции и потребительских свойств в зависимости от намеченной области применения (например, в конкретной области, такой как кожа, волосы или глаза). Летучее силиконовое масло включает масло, имеющее низкую теплоту парообразования, т.е. обычно менее чем приблизительно 50 калорий на грамм силиконового масла. Не

- 5 015246 ограничивающие примеры летучих силиконовых масел включают: циклометиконы, такие как Ωο\ν Согпίη§ 344, Е1и1й Ωον Согшпд 345, Е1шй Ωον Согшпд 244 и Е1шй Ωον Согшпд 245, Е1шй летучий силикон 7207 (Корпорация Ипюп СагЫйе, ОапЬигу, Коннектикут, США). Маловязкие диметиконы, т.е. диметиконы, имеющие вязкость приблизительно 50 сантистокс (с§1) или менее (например, такие диметиконы, как Ωον ^Γπίπβ 200-0,5 ей Е1шй). Ωον ^Γπίπβ Е1шй§ поставляются компаний Ωον С'огшпд ^Γροπιΐίοπ. Мидленд, Мичиган, США. Циклометиконы и диметиконы описаны в третьем выпуске словаря Косметических ингридиентов СТЕА (включенного здесь в качестве ссылки), как циклические составы диметилполисилоксана, и смеси полностью метилированных линейных полимеров силоксана, блокированных на конце триметилсилокси-элементами, соответственно. Другие неограничивающие летучие силиконовые масла, которые могут использоваться для целей настоящего изобретения, включают масла, поставляемые компанией Дженерал Электрик, отдел кремнийсодержащих материалов, Уотерфорд, Нью-Йорк и компанией 8^8 8ί1Κοΐ'Κ5 Όίν οί 81аиГГег Сйетюа1 СЪ., Адриана, Мичиган.

С. Эфирные масла

Эфирные масла включают масла, полученные из трав, цветов, деревьев и других растений. Такие масла обычно присутствуют в виде крошечных капель между клетками растения и могут быть извлечены несколькими способами, известными специалистам в данной области [например, перегонкой водяным паром, анфлеражем (т.е. экстракцией с использованием жира), вымачиванием, экстракцией растворителем или механическим отжимом]. Когда эти масла подвергаются воздействию воздуха, они имеют тенденцию испаряться (т.е. являются летучими маслами). В результате многие основные эфирные масла являются бесцветными, но с течением времени они окисляются и становятся более темными. Эфирные масла нерастворимы в воде и растворяются в спирте, эфире, нелетучих маслах (растительные масла) и в других органических растворителях. Типичные физические свойства эфирных масел включают точку кипения, которая изменяется приблизительно от 160 до 240°С и имеют удельный вес приблизительно от 0,759 до 1,096.

Эфирные масла обычно называются по имени растения или овоща, из которого это масло добывается. Например, розовое масло или перечно-мятное масло получены из душистого перца или мяты, соответственно. Неограничивающие примеры эфирных масел, которые могут использоваться для целей настоящего изобретения, включает кунжутное масло, масло австралийского ореха, масло чайного дерева, масло энотеры, масло шалфея лававндолистного, масло испанского розмарина, кориандровое масло, тимьяновое масло, масло душистого перца, розовое масло, анисовое масло, бальзамовое масло, бергамотное масло, древесное масло розового дерева, кедровое масло, ромашковое масло, шалфейное масло, масло мускатного шалфея, масло гвоздики, кипарисовое масло, эвкалиптовое масло, фенхелевое масло, масло морского фенхеля, ладанное масло, гераниевое масло, имбирное масло, грейпфрутовое масло, жасминовое масло, можжевеловое масло, лавандовое масло, лимонное масло, лемонграссовое масло, масло лайма, мандариновое масло, майорановое масло, мирровое масло, неролиевое масло, апельсиновое масло, пачулиевое масло, перчное масло, масло черного перца, сосновое масло, петигреновое масло, болгарское розовое масло, розмариновое масло, масло сандалового дерева, масло кудрявой мяты, масло аралии, ветиверовое масло, винтергреновое масло или иланг-иланг. Другие эфирные масла, известные специалистам в данной области, также рассматриваются, как полезные для целей настоящего изобретения (см. Международный словарь косметических ингредиентов, 10-й выпуск, 2004, который включен в качестве ссылки).

Ό. Загустители

Загустители, включая загущающие или желирующие средства, представляют собой вещества, которые могут увеличить вязкость композиции. Загущающие агенты, которые могут увеличить вязкость композиции, в основном, не изменяют эффективность ингредиентов в композиции. Загущающие агенты могут также увеличить стабильность композиций по настоящему изобретению. В определенных вариантах настоящего изобретения загущающие агенты включают гидрированный полиизобутен или тригидроксистеарин или смесь обоих. Другие примеры включают аморфный кремний и/или другие загустители на основе кремния.

Неограничивающие примеры дополнительных загущающих агентов, которые известны специалистам в данной области, могут использоваться для целей настоящего изобретения (например, патенты США, номера 5087445; 4509949; 2798053; Международный словарь косметических ингредиентов, 10-й выпуск, 2004 г., которые включены здесь в качестве ссылок). Примеры включают полимеры карбоновой кислоты, сшитые полимеры полиакрилата, полимеры полиакриламида, полисахариды и смолы. Примеры полимеров карбоновой кислоты включают сшитые составы, содержащие один или более мономеров, полученных из акриловой кислоты, замещенных акриловых кислот и солей и сложных эфиров этих акриловых кислот и замещенных акриловых кислот, в которых сшивающий агент содержит две или несколько двойных связей углерод-углерод и получен из многоатомного спирта. Примеры коммерчески доступных полимеров карбоновой кислоты включают карбомеры, которые являются гомополимерами акриловой кислоты, сшитой с аллиловыми сложными эфирами сахарозы или пентаэритритол (например, Карбопол™ серии 900 от компании В.Е. ΟοοάπΗι).

Неограничивающие примеры сшитых полимеров полиакрилата включают катионные и неионные

- 6 015246 полимеры. Примеры описаны в патентах США, номера 5100660; 4849484; 4835206; 4628078; 4599379).

Неограничивающие примеры полимеров полиакриламида (включая неионные полимеры полиакриламида, в том числе замещенные разветвленные или неразветвлённые полимеры), включают полиакриламид, изопарафин и этерифицированный лаурилсульфат 7, мультиблоковые сополимеры акриламидов и замещенных акриламидов с акриловыми кислотами и замещенными акриловыми кислотами.

Неограничивающие примеры полисахаридов включают целлюлозу, карбоксиметил гидроксиэтилцеллюлозу, ацетопропионат целлюлозы, карбоксиликат целлюлозы, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксиэтил этилцеллюлозу гидроксиэтила, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропил метилцеллюлозу, метилгидроксиэтилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, сульфат натриевой целлюлозы и их смеси. Другой пример включает алкилзамещенную целлюлозу, где гидроксильные группы полимера целлюлозы гидроксиалкилированы (например, этилгидрокси- или гидроксипропилированы), чтобы сформировать гидроксиалкилированную целлюлозу, которая затем дополнительно модифицируется С10-С30 нормальной или разветвленной цепью алкилгруппы через простую эфирную связь. Обычно эти полимеры представляет собой собственно эфиры спиртов с цепью С₁₀-С₃₀ или с разветвленной цепью и гидроксиалкилцеллюлозы. Другие полезные полисахариды включают склероглюканы, содержащие линейные цепи (1-3) связанных глюкозных остатков с (1-6) связанными остатками глюкоз на каждые три остатка.

Неограничивающие примеры растительных клеев (камедей), которые могут использоваться в настоящем изобретении, включают аравийскую камедь агар-агар, альгин, альгиновую кислоту, альгинат аммония, амилопектин, альгинат кальция, каррагенан кальция, карнитин, каррагенан декстрин, желатин, полисахарид из Ркеиботопак с1обса. гуаровую камедь, гуаровый гидроксипропилтримоний хлорид, гекторит, гиалуроновую кислоту, гидроокись кремния, гидроксипрорил хитозан, гуаровый гидроксипропил, камедь карайи, бурую водоросль, камедь белой акации, натто-гум, альгинат калия, каррагенан калия, альгинат пропиленгликоля, камедь из 8с1его1шт, карбоксиметил натрия, декстран, каррагенан натрия, трагакантовую камедь, ксантан и их смеси.

Е. Эквиваленты

Известные и неизвестные эквиваленты ингредиентов, обсуждаемым в настоящем описании, могут использоваться с композициями и способами по настоящему изобретению. Эквиваленты могут использоваться как замена ингредиентов. Эквиваленты могут также использоваться, как дополнение к способам и композициям по настоящему изобретению. Специалист в данной области техники в состоянии определить приемлемые известные и неизвестные эквиваленты ингредиентов без ненужного экспериментирования.

Е. Композиции по настоящему изобретению

Обычный специалист в данной области техники понимает, что композиции по настоящему изобретению могут включать любое количество комбинаций ингредиентов (например, витамин С, производные витамина С, кремнийсодержащие материалы, эфирные масла, загустители, агенты против загара, увлажняющие средства, антиоксиданты, солнцезащитные кремы, защищающие от ультрафиолетовых лучей типа υνΑ и/или ИУБ, смягчители, антираздражители, витамины, следы металла, бактерицидные добавки, растительные экстракты, ароматические вещества, красящие ингредиенты, структурирующие средства, эмульгаторы и т.д.), обсуждаемых в этом описании. Можно также предполагать, что концентрации ингредиентов могут изменяться. В неограничивающих вариантах воплощения изобретения, например, композиции могут включать в своей конечной форме, по меньшей мере, приблизительно 0,0001, 0,0002, 0,0003, 0,0004, 0,0005, 0,0006, 0,0007, 0,0008, 0,0009, 0,0010, 0,0011, 0,0012, 0,0013, 0,0014, 0,0015, 0,0016,

0,0017, 0,0018, 0,0019, 0,0020, 0,0021, 0,0022, 0,0023, 0,0024, 0,0025, 0,0026, 0,0027, 0,0028, 0,0029, 0,0030,

0,0031, 0,0032, 0,0033, 0,0034, 0,0035, 0,0036, 0,0037, 0,0038, 0,0039, 0,0040, 0,0041, 0,0042, 0,0043, 0,0044,

0,0045%, 0,0046, 0,0047, 0,0048, 0,0049, 0,0050, 0,0051, 0,0052, 0,0053, 0,0054, 0,0055, 0,0056, 0,0057, 0,0058, 0,0059, 0,0060, 0,0061, 0,0062, 0,0063, 0,0064, 0,0065, 0,0066, 0,0067, 0,0068, 0,0069, 0,0070, 0,0071,

0,0072, 0,0073, 0,0074, 0,0075, 0,0076 0,0080, 0,0081, 0,0082, 0,0083, 0,0084, 0,0085, 0,0086, 0,0087, 0,0088,

0,0089%, 0,0090, 0,0091, 0,0092, 0,0093, 0,0094, 0,0095, 0,0096, 0,0097, 0,0098, 0,0099, 0,0100, 0,0200, 0,0250, 0,0275, 0,0300, 0,0325, 0,0350, 0,0375, 0,0400, 0,0425, 0,0450, 0,0475, 0,0500, 0,0525, 0,0550, 0,0575, 0,0600%, 0,0625, 0,0650, 0,0675, 0,0700, 0,0725, 0,0750, 0,0775, 0,0800, 0,0825, 0,0850, 0,0875, 0,0900, 0,0925, 0,0950, 0,0975, 0,1000, 0,1250, 0,1500, 0,1750, 0,2000, 0,2250, 0,2500, 0,2750, 0,3000, 0,3250, 0,3500, 0,3750, 0,4000, 0,4250, 0,4500, 0,4750, 0,5000, 0,5250, 0,0550, 0,5750, 0,6000, 0,6250, 0,6500, 0,6750, 0,7000, 0,7250, 0,7500, 0,7750, 0,8000, 0,8250, 1,3, 1,4, 1,5, 1,6, 1,7, 1,8, 1,9, 2,0, 2,1, 2,2, 2,3, 2,4, 2,5, 2,6, 2,7, 2,8, 2,9, 3,0, 3,1, 3,2, 3,3, 3,4, 3,5, 3,6, 3,7, 3,8, 3,9, 4,0, 4,1, 4,2, 4,3, 4,4, 4,5, 4,6, 4,7, 4,8, 4,9, 5,0, 5,1, 5,2, 5,3, 5,4, 5,5, 5,6, 5,7, 5,8, 5,9, 6,0, 6,1, 6,2, 6,3, 6,4, 6,5, 6,6, 6,7, 6,8, 6,9, 7,0, 7,1, 7,2, 7,3, 7,4, 7,5, 7,6, 7,7, 7,8, 7,9, 8,0, 8,1, 8,2, 8,3, 8,4, 8,5, 8,6, 8,7, 8,8, 8,9, 9,0, 9,1, 9,2, 9,3, 9,4% по меньшей мере одного из ингредиентов, упомянутых в настоящем описании и пунктах формулы. В неограничивающих вариантах воплощения изобретения процент может быть вычислен по весу или объему общей композиции. Специалист в данной области техники понимает, что концентрации могут изменяться в зависимости от желательного эффекта композиции/или продукта, в котором присутствует данная композиция.

С. Лекарственные формы

Композиции по настоящему изобретению могут быть использованы во всех типах лекарственных

- 7 015246 форм. Неограничивающие примеры подходящих форм включают эмульсии (например, водно-жировая эмульсия, вода в масле, масло в воде, масло в водно-жировом растворе, масло в кремнийсодержащей воде), кремы, лосьоны, растворы (как водный, так и водно-спиртовой), безводные основы (такие как помады и порошки), гели, мази или другие формы или любое сочетание вышеуказанных веществ, известных обычному специалисту в данной области (Кеттд1оп'к, 1990 г.). Изменения и другие адекватные лекарственные формы будут очевидны для квалифицированного специалиста и годятся для использования в настоящем изобретении. В некоторых случаях важно, чтобы концентрации ингредиентов и реагентов в композиции были бы подобраны таким образом, чтобы эти комбинации являлась химически совместимыми и не формировали комплексов соединения, которые выпадают в осадок в конечном продукте.

H. Косметические продукты

Композиция по настоящему изобретению может также использоваться во многих косметических продуктах, включая, без ограничения указанным, солнцезащитные продукты, мази для искусственного загара, составы для ухода за волосами, ухода за ногтями пальцев, увлажняющие кремы, кремы для кожи, лосьоны, смягчители, дневные лосьоны, гели, мази, крема-основы, вечерние кремы, помады, очистители, тонеры, маски и другие известные косметические продукты. Кроме того, косметические к продукты могут быть продуктами, подлежащими удалению или смыванию. В определенных случаях композиции по настоящему изобретению являются автономными компонентами.

I. Дополнительные компоненты, агенты и ингредиенты, которые могут использоваться в сочетании с композициями по настоящему изобретению

Композиции по настоящему изобретению могут включать другие полезные средства и составы, такие как, например, средства для защиты от солнечных лучей, увлажняющие средства (включая, например, увлажнители, окклюзивные средства и средства, которые воздействуют на естественные механизмы увлажнения кожи), антиоксиданты, солнцезащитные средства с защитой от ультрафиолетовых лучей типа ИУД и/или ИУВ, смягчители, антираздражители, витамины, следы металла, бактерицидные добавки, растительные экстракты, ароматические вещества, красящие ингредиенты, структурирующие средства и/или эмульгаторы (см. патент США 6 290 938).

1. Средства защиты от солнечных лучей

Средства защиты от солнечных лучей, которые могут использоваться в сочетании с композициями по настоящему изобретению, включают химические и физические средства против загара. Неограничивающие примеры химических средств, которые могут использоваться, включают парааминобензойную кислоту (ПАБК), сложные эфиры ПАБК (глицерин ПАБК, амилдиметил ПАБК и октилдиметил ПАБК), бутил ПАБК, этил ПАБК, этил дигидроксипропил ПАБК, бензофеноны (оксибензон, изобензон, бензофенон и бензофеноны 1-12), циннаматы (включая октил метоксициннамат изоамил р-метоксициннамат, октилметокси циннамат, цинноксат, диизопропиловый и метиловый эфир коричной кислоты, ΌΕΑметоксициннамат, этил диизопропилциннамат, глицерил октаноат диметоксициннамат и этил метоксициннамат), цианноматовые сложные эфиры, салицилаты (гомометил салицилат, бензил салицилат, гликоль салицилат, изопропилбензил салицилат), антранилаты, этил урооканат, гомосалат и Парсол 1789. Неограничивающие примеры физических солнцезащитных средств включают каолин, тальк и окиси металлов (например, двуокись титана и окись цинка). Неограничивающие примеры дополнительных солнцезащитных средств известны специалистам в данной области и могут использоваться для целей настоящего изобретения (см. Международный словарь косметических ингредиентов, 10-й выпуск, 2004, который включен здесь в качестве ссылки).

2. Увлажняющие средства

Неограничивающие примеры увлажняющих средств, которые могут использоваться с композициями по настоящему изобретению, включает аминокислоты, хондроитин сульфат, эритритол, фруктозу, глюкозу, глицерин, полимеры глицерина, гликоль, 1,2,6-гексаннетриол, мед, гиалуроновую кислоту, гидрированный мед, продукт гидролиза крахмала, инозитол, лактитол, мальтитол, солодовый сахар, маннитол, естественный увлажняющий фактор, бутандиол ΡΕΟ-15, полиглицерил сорбитол, соли пирролидон карбоновой кислоты, калий РСА, пропиленгликоль, глюкуронат натрия, натрий РСА, сорбитол, сахарозу, трегалозу, мочевину и ксилитол.

Другие примеры включают ацетилированный ланолин, ацетилированный ланолиновый спирт, акрилаты/С10-30 алкилакрилат кроссполимер, сополимер акрилатов, аланин, экстракт морских водорослей, экстракт алоэ барбаденсис, гель алоэ барбаденсиса, экстракт алтея, алюминиевый крахмал октенилсукцината, стеарат алюминия, абрикосовое масло из косточек плодов, аргинин, аспартат аргинина, уго, экстракт горной арники, аскорбиновую кислоту, аскорбил пальмитат, аспарагиновую кислоту, авокадовое масло, сульфат бария, сфинголипиды, бутиловый спирт, пчелиный воск, бехениловый спирт, бетаситостерол, ВНТ, экстракт коры березы, экстракт бурачника, 2-бром-2-нитропропан-1,3-диол, экстракт ракитника (гиксик аси1са1и5). бутиленгликоль, экстракт календулы, масло календулы, воск молочая, масло канолы, каприловый/каприновый триглицерид, масло кардамона (с1е11апа сагбатотит), карнаубский воск (сорегшаа сегбега), каррагенан (сйопбгик спкрик), морковное масло (баисик саго!а кабуа), касторовое масло (пстик соттитк), церамиды, церезин, цетилстеариловый эфир-5, цетилстеариловый эфир-12, цетилстеариловый эфир-20, цетеарил каприловый эфир-24, цетил ацетат, цетил каприл, цетил пальмитат,

- 8 015246 ромашковое масло (агИНеник поЬШк), холестерин, сложные эфиры холестерина, гидроксистеарат холестерина, лимонную кислоту, масло мускатного шалфея, масло какао, коко-каприлат/капрат, масло кокосового ореха (сосок пцщГега), коллаген, аминокислоты коллагена, кукурузное масло (хеа таук), жирные кислоты, олеат децила, декстрин, диазолидинил мочевины, диметикон кополиол, диметиконол, диоктил адипат, диоктил сукцинат, дипентаэритрил гексакаприлат/гексакапрат, гидантоин ΌΜΌΜ, ДНК, эритрол, этоксидигликоль, этил линолеат, эвкалиптовое масло, масло вечернего первоцвета (оепоИега Ыепшк), жирные кислоты, фруктозу, желатин, масло герани, глюкозамин, глутамат глюкозы, глутаминовую кислоту, глицерат-26, глицерин, дистеарат глицерина, гидроксистеарат глицерина, лаурат глицерина, линолеват глицерина, миристат глицерина, олеат глицерина, стеарат глицерина, стеарат глицерина 8Е, глицин, стеарат гликоля, стеарат гликоля 8Е, глюкозаминогликаны, масло виноградных косточек, масло лесного ореха согу1ик Лтепсапа, масло лесного ореха (согу1ик ауе11апа), гексиленгликоль, мед, гиалуроновую кислоту, масло гибридного сафлора, гидрированное касторовое масло, гидрированные кокосовые глицериды, гидрированное кокосовое масло, гидрированный ланолин, гидрированный лецитин, гидрированный глицерид пальмы, гидрированное пальмовое масло, гидрированное соевое масло, гидрированный таловый глицерид, гидрированное растительное масло, гидролизованный коллаген, гидролизованный эластин, гидролизованные глюкозаминогликаны, гидролизованный кератин, гидролизованный белок сои, гидроксилированный ланолин, гидроксипролин, имидазолидинил мочевины, иодопропинил бутилкарбамат, изоцетил стеарат, изоцетил стеароил стеарат, изодецил олеат изопропил изостеарат, изопропил ланолат, изопропил миристат, изопропил пальминат, изопропил стеарат, изостеарамид ΌΕΆ, изостеариновую кислоту, изостеариловый лактат, изостеариловый неопентан, оат жасминовое масло (]акт1пцт оГПс1па1е), масло жожоба (Ьихик сЫпепк1к), морские водоросли, масло из плодов лакового дерева (а1еигйек то1иссапа), амид молочной кислоты МЕА, ланет-16, ланет-10 ацетат, ланолин, ланолиновую кислоту, ланолиновый спирт, ланолиновое масло, ланолиновый воск, лавандовое масло (1ауапби1а апдцкШойа), лецитин, лимонное масло, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, масло австралийского ореха, стеарат магния, сульфат магния, мальтитол, масло лекарственной ромашки (сйатотШа геси(11а). глюкозы метилированной секвистеарат, метилсиланол РСА, микрокристаллический воск, минеральное масло, норковое масло, масло из грибов МогБге11а, миристиллактат, миристил миристат, миристил пропионат, неопентилгликоль дикаприлат/дикапрат, октилдодеканол, октилдодецил миристат, октилдодецил стеароил стеарат, октил гидроксистеарат, октил пальмитат, октил салицилат, октил стеарат, олеиновую кислоту, оливковое масло (о1еа еигораеа), апельсиновое (сйгоик аигапйит би1с1к) масло, пальмовое масло (е1ае1к дшпеепмк), пальмитиновую кислоту, пантетин, пантенол, пантенил этиловый эфир, парафин, РСА, масло из косточек персика (ргипик регкюа), арахисовое масло (агаЫк йуродаеа), сложный эфиров РЕС-8 С12-18, кокамин РЕС-15, дистеарат РЕС-150, глицерол изостеарат РЕС-60, глицерол стеарат РЕС-5, глицерил стеарат РЕС-30, гидрированное касторовое масло РЕС-7, гидрированное касторовое масло РЕС-40, гидрированное касторовое масло РЕС-60, секвистеарат глюкозы метилированной РЕС-20, сорбитан перолеат РЕС40, стерол сои РЕС-5, стерол сои РЕС-10, стеарат РЕС-2, стеарат РЕС-8, стеарат РЕС-20, стеарат РЕС-32, стеарат, РЕС40, стеарат РЕС-50, стеарат РЕС-100, стеарат РЕС-150, пентадекалактон, масло перечной мяты (тепШа р1рег11а), вазелин, фосфолипиды, конденсат полиамино Сахаров, полиглицерил-3 диизостеарат, поликватерниум - 24, полисорбат 20, полисорбат 40, полисорбат 60, полисорбат 80, полисорбат 85, миристат калия, пальмитат калия, сорбат калия, стеариновокислый калий, пропиленгликоль, пропиленгликоль дикаприлат/дикапрат, пропиленгликоль диктаноат, пропиленгликоль дипеларгонат, лаурат пропиленгликоля, стеарат пропиленгликоля, стеарат пропиленгликоля 8Е, РУР, пиридоксин дипальмитат, кватериум-15, кватериум-18 гекторит, кватериум-22, ретинол, ретинил пальмитат, масло из рисовых отрубей (огуха кайуа), РНК, розмариновое масло (гоктаппик), розовое масло, масло сафлора красильного, шалфейное масло, салициловую кислоту, масло сандалового дерева (кап!а1ит а1Ьот), сывороточный белок, сезамовое масло (кекатит тбюит), масло ши (Ьи1угокрегтит рагкл), шелковый порошок, хондроитин сульфат натрия, натрий гиалуронат, лактат натрия, пальмитат натрия, натрий РСА, полиглутамат натрия, стеарат натрия, растворимый коллаген, сорбиновую кислоту, сорбитан лаурат, сорбитан олеат, сорбитан пальмитат, сорбитан секвилат, сорбитан стеарат, сорбит, соевое масло, сфинголипиды, сквалан, сквален, стеарамид МЕА-стеарат, стеариновую кислоту, стеароксидиметикон, стеарокситриметилсилан, стеариловый спирт, стеариловый глицирретинат, стеарил гептаноат, стеарил стеарат, масло семян подсолнечника, масло из сладкого миндаля (ротик атудба1ик би1с1к), синтетический пчелиный воск, токоферол, токоферил ацетат, токоферил линолеат, трибегенин, тридецил неопентаноат, тридецил стеарат, триэтаноламин, тристеарин, мочевину, растительное масло, воду, воска, масло зародышей пшеницы (сапапда обога!а) и иланг-иланг. Неограничивающие примеры дополнительных увлажняющих средств, которые известны специалистам в данной области, могут также использоваться для целей настоящего изобретения (см. Международный словарь косметических ингредиентов, 10-й выпуск, 2004, который включен здесь в качестве ссылки).

3. Антиоксиданты

Неограничивающие примеры антиоксидантов, которые могут использоваться с композициями по настоящему изобретению, включают следующие соединения: ацетил цистеин, полипептид аскорбиновой кислоты, аскорбипал дипальмитат, аскорбил метилсиланол пектинат, аскорбил пальмитат, аскорбил

- 9 015246 стеарат, ВНА, ВНТ, ΐ-бутил гидрохинон, цистеин, цистеин НС1, диаметилгидрохинон, ди-1бутилгидрохинон, дицетил тиодипропионат, диолеил токоферол метилсиланоль, двунатриевый аскорбил сульфат, дистеарил тиодипропионат, дитрибеуцил тиодипропионат, додецил галлат, эриторбиновую кислоту, сложные эфиры аскорбиновой кислоты, этил ферулат, феруловую кислоту, сложные эфиры галлиевой кислоты, гидрохинон, изооктил тиогликолат, койевую кислоту, аскорбат магния, магний аскорбил фосфат, метилсиланол аскорбат, естественные растительные антиоксиданты, такие как зеленый чай или экстракты виноградных косточек, нордигидрокваяретовую кислоту, галлат октила, фенилтиогликольная кислота, аскорбил токоферил фосфат калия, сульфит калия, пропил галлат, хиноны, розмариновую кислоту, аскорбат натрия, бисульфит натрия, эриторбат натрия, метабисульфит натрия, сульфит натрия, супероксид дисмутазу, тиогликолат натрия, сорбитил фурфурал, тиодигликоль, тиодигликольамид, тиогликолевую кислоту, тиомолочную кислоту, ортомеркаптобензойная кислота, токоферол-5, токоферол-10, токоферол-12, токоферол-18, токоферол-50, токоферол, токоферзолан, токоферил ацетат, токоферил линолеат, токоферил никотенат, токоферол цикцинат и трихлорэтилены (нонилфенил) фосфит. Другие примеры дополнительных антиоксидантов, которые известны специалистам в данной области, могут использоваться для целей настоящего изобретения (см. Международный словарь косметических ингредиентов, 10-й выпуск, 2004, который включен здесь в качестве ссылки).

4. Структурирующие агенты

В других аспектах неограничивающие композиции по настоящему изобретению могут включать структурирующие агенты. В определенных случаях структурирующие агенты помогают обеспечить реологические свойства и повышают устойчивость композиции. В некоторых случаях, структурирующий агент может также функционировать как эмульгатор или поверхностно-активное вещество. Неограничивающие примеры структурирующих агентов включают стеариновую кислоту, пальмитиновую кислоту, стеариловый спирт, цетиловый спирт, бехениловый спирт, полиэтиленгликолевый эфир стеарилового спирта, имеющего среднее число приблизительно от 1 до 21 этиленоксидных групп, эфир полиэтиленгликолевый эфир цетилового спирта, имеющего среднее число приблизительно от 1 до 5 этиленоксидных единиц и их смеси.

5. Эмульгаторы

В некоторых случаях, относящихся к настоящему изобретению, композиции не включают эмульгатор. Однако в других случаях композиции могут включать один или несколько эмульгаторов. Эмульгаторы могут восстановить поверхностное натяжение между фазами, улучшить состав и стабильность эмульсии. Эмульгаторы могут быть неионными, катионными, анионными и цвиттер ионными эмульгаторами (см. МсС’ШсНеопХ (1986); патенты США, номера 5011681; 4421769; 3755560). Неограничивающие примеры включают сложные эфиры глицерина, сложные эфиры пропиленгликоля, сложные эфиры жирной кислоты и полиэтиленгликоля, сложные эфиры жирной кислоты и полипропиленгликоля, сложные эфиры сорбита, сложные эфиры сорбитан ангидридов, сополимеры карбоновой кислоты, сложные эфиры и эфиры глюкозы, этоксилированные эфиры, этоксилированные спирты, алкил фосфаты, фосфаты полиэтиленоксиэтилена и жирной кислоты, амиды жирной кислоты, арил лактилаты, мыла, ТЕА стеарат, ΌΕΑ олет-3 фосфат, полиэтиленгликоль 20, сорбитан монолаурата (полисорбат 20), полиэтиленгликоль 5 стерол сои, стеарет-2, стеарет-20, стеарет-21, цетеарет-20, дистеарат глюкозного эфир РР6-2, цетет-10, полисорбат 80, цетил фосфат, цетил фосфат калия, диэтаноламин цетил фосфат, полисорбат 60, глицерил стеарат, РЕС-100 стеарат и их смеси. Неограничивающие примеры дополнительных эмульгаторов, которые известны специалистам в данной области, могут также использоваться для целей настоящего изобретения (см. Международный словарь косметических ингредиентов, 10-й выпуск, 2004, который включен здесь в качестве ссылки).

6. Дополнительные соединения и реагенты

Неограничивающие примеры дополнительных соединений и реагентов, которые могут использоваться с композициями по настоящему изобретению, включают витамины (например, Ό, Е, А и К), металлические микроэлементы (например, цинк, кальций и селен), антираздражители (например, стероиды и нестероиды противовоспалительные средства), растительные экстракты (например, алоэ, ромашка, огуречный экстракт, гинкго билоба, женьшень и розмарин), цветные красящие ингредиенты (например, Ό&Ο синий номер 4, Э&С зеленый номер 5, апельсин Э&С номер 4, Э&С красный номер 17, Э&С красный номер 33, фиалку Э&С номер 2, Э&С желтый номер 10, Э&С желтый номер 11 и фосфат ΌΕΑ-цетил); смягчители (т.е. органические сложные эфиры, жирные кислоты, ланолин и его производные, растительные и жидкие животные жиры и ди- и триглицериды), бактерицидные добавки (например, триклозан и этиловый спирт) и ароматические вещества (естественные и искусственные).

1. Наборы

Наборы рассматриваются, как используемые в связи с настоящим изобретением. Например, композиции по настоящему изобретению могут быть включены в набор. Набор может включать емкость. Емкости могут включать баллон, металлическую трубку, трубку из слоистого пластика, пластмассовую трубку, спрей, герметичную емкость, емкость с краником, пакет, камеру, тюбик помады, компактную емкость, косметические сосуды, в которых можно хранить косметические композиции (например, крем

- 10 015246 основу) или другие типы емкостей, такие как шприцы или литые под давлением пластмассовые емкости, в которых хранятся дисперсии или композиции или нужные баллончики, диспенсеры и пакеты. Набор и/или емкость могут иметь фирменный знак на своей поверхности. Фирменный знак, например, может быть словом, фразой, сокращением, картинкой или символом.

Емкости могут использоваться для распределения предопределенного количества композиции. В других примерах воплощения изобретения контейнер с композицией (например, металлический или пластмассовый тюбик) может быть сжат пальцами, чтобы выдавить желательное количество вещества. Композиция может иметь вид распыленного вещества, аэрозоля, жидкости или полутвердого вещества. Емкости могут иметь распылитель, насос или сжимающий механизм. Комплект может также включать инструкции для использования компонентов комплекта, а также использование любых других компонентов, включенных в емкость. Инструкции могут включать описание того, как использовать и обслуживать компоненты, дисперсии или композиции.

Примеры

Последующие примеры включены, чтобы иллюстрировать достижение определенных целей изобретения без ограничения его объема. Специалисты в данной области понимают, что технологии и методики, раскрытые в примерах, являются представительными методиками, которые, как это обнаружил изобретатель, хорошо показали себя в практическом использовании изобретения. Однако специалисты в данной области также понимают, что могут быть сделаны изменения в определенных примерах воплощения изобретения, с получением аналогичного результата, не выходя за рамки и сущность изобретения.

Пример 1.

Неограничивающий пример одного варианта воплощения настоящего изобретения показан на табл. 1. Ингредиенты в табл. 1 обеспечивают устойчивую композицию витамина С.

Таблица 1

	Ингредиент	% Концентрация (по весу)
1.	Витамин С*	9.13
2.	Кунжутное масло	46.739**
3.	Циклометикон	26.99
4.	Тригидростеарин	5.73
5.	Гидрированный полиизобутен	5.454
6.	Каприловый/каприновый триглицерид	3.6
7.	Масло австралийского ореха	0.5454
8.	Фитантриол	0.054
9.	Масло чайного дерева	0.054
10.	Токоферол	0.2727
11.	Масло энотеры	0.054
12.	Масло шалфея лавандолистного	0.054
13.	Масло испанского розмарина	0.054
14.	Кориандровое масло	0.054
15.	Тимьяновое масло	0.054
16.	Масло душистого перца	0.054
17.	Пальмитат Витамина А	0.54
18.	Метилпарааминобензойная кислота	0.54
19.	Пропилпарааминобензойная кислота	0.027
20.	Бета-каротин	0.00054
	ОБЩЕЕ КОЛИЧЕСТВО	100

*Витамин С в этом неограничивающем примере представляет собой исключительно тонкий порошок витамина С. Ингредиенты 2-20 добавляются по одному последовательно в планетарный смеситель. При добавлении каждого ингредиента смешивание не прекращается. Затем вводится витамин С в малых количествах, и смешивание продолжается. Все ингредиенты смешиваются при комнатной температуре.

** Кунжутное масло было округлено до 46,739.

Пример 2. Исследование стабильности витамина С

Композиция, описанная в табл. 1, хранилась при комнатной температуре (приблизительно 20-25°С) в течение приблизительно десяти лет. Впоследствии композиция была проверена, чтобы определить количество стабильного витамина С, оставшегося в композиции. Процедура тестирования включала разбавление композиции в метиловом спирте. Витамин С затем был извлечен из образца очищенной водой. Стабильность витамина С была вычислена известным стандартным способом, используя высокоэффективную фазовую жидкостную хроматографию с датчика переменной длины волны (подробное описание используемо метода испытания приведено в примере 3). Результаты показаны в табл. 2,

- 11 015246

Таблица 2

Год	% стабильного витамина С в композиции
0	9.13
10	8.91

После десяти лет хранения при комнатной температуре в композиции осталось 97,6% стабильного витамина С. Кроме того, не было никакого значительного обесцвечивания композиции с течением времени.

Пример 3. Тестирование стабильности витамина С

Неограничивающий способ, который использовался для проверки стабильности витамина С в композиции, представленной в табл. 1, описан в последующих параграфах.

Используемые приборы: высокопроизводительный жидкостный хроматограф с переменной длиной волны с ультрафиолетовым датчиком и интегратором (рекомендуемые параметры настройки включают ультрафиолетовые волны 255 нм, расход 0,75 мл/мин, размер образца 5 рЬ, температура в 35°С); колонка ΝΗ₂, 5μ, 25 см х 4,6 мм (каталог АЪаИпап, 1пс # 4691-3371); аналитические весы (цена деления 0,1 мг); колбы Уо1иша1г18 (100 мл); фильтровальные диски (нейлон 0,45 μ); диспергирование вихревым ультразвуком.

Используемые реактивы: пальмитат аскорбил; аскорбиновая кислота; метанол; (одноосновный) Фосфорнокислый калий; Фосфорная кислота.

Используемый стандарт калибровки: взвесьте приблизительно 20 мг (0.02 г) каждой аскорбилпальмитиновой и аскорбиновой кислоты в мерную колбу на 100 мл. Добавьте достаточное количество метанола, чтобы рассеять реактивы и диспергировать с помощью ультразвука в течение приблизительно десяти минут. Добавьте метанола до отметки на 100 мл и размешайте. Используйте новый стандарт калибровки.

Используемая подвижная фаза: раствор Фосфорнокислый калий/метанол 70:30 0,02 М. Растворите 2,70 г одноосновного фосфорнокислого калия, в 1 литре очищенной воды и отрегулируйте рН 3,5 фосфорной кислотой. Отфильтруйте и размешайте 30 частей этого раствора с 70 частями метанола.

Подготовка образца: вычислите соответствующий вес образца по следующему уравнению:

0,025 х 100

Ожидаемый % аскорбил пальмитиновой или аскорбиновой кислоты

Взвесьте образец в мерной колбе на 100 мл и запишите точный вес до 0,1 мг. Добавьте достаточное количество метанола, чтобы рассеять образец в растворе и диспергируйте с помощью ультразвука в течение приблизительно 2-10 минут. Добавьте метанола до отметки на 100 мл и размешайте. Отфильтруйте раствор, используя фильтровальный диск 0,45 μ в стандартном сосуде. Подготовьте образцы в двух экземплярах.

Калибровка высокопроизводительного жидкостного хроматографа

Калибруйте прибор титрованным раствором. Сделайте по меньшей мере три ввода вещества и получите факторы реакции. Относительное среднеквадратичное отклонение факторов реакции не должно превышать 3,0%. Фактор отходов должен быть менее 1,5.

Используемая процедура тестирования: введите две дозы раствора образца и вычислите среднее число результатов. Сравните абсолютное время удерживания пика анализируемого образца при регулируемой калибровке с соответствующим пиком в анализируемом образце. Если время удерживания отличается больше чем на 5%, повторите калибровку и сеансы проверки образца. Вычислите относительное время удерживания (ККТ) между калибровкой и сеансами проверки образца следующим образом:

КТз-КТсх 100

ВКТ =__________

КТс где

КТз = Время удерживания 1.81Й или анализируемого образца достигают максимума в регулируемом образце,

КТз = Время удерживания 1.81Й или пика анализируемого образца при сеансе калибровки,

100 = 100%.

Промойте систему раствором 30% метанола и % 70 воды в течение приблизительно 30 мин после окончания анализа.

- 12 015246

Все композиции/или раскрытые способы и пункты патентования в настоящем описании могут быть сделаны и выполнены без ненужного экспериментирования в свете раскрытия настоящего изобретения. Хотя композиции и способы по настоящему изобретению были описаны в терминах конкретных вариантов воплощения, для специалистов в данной области техники очевидно, что могут быть сделаны изменения в композициях и/или способах и в стадиях или в последовательности стадий описанного здесь способа, не выходя из сущности и объема изобретения. Также очевидно, что определенные химические и физиологические реагенты, которые связаны, могут быть заменены реагентами, описанными здесь, при достижении тех же самых или подобных результатов. Все такие замещения, модификации, очевидные для специалистов в данной области техники не выходят за пределы объема и сущности изобретения, как они определены в прилагаемой формуле изобретения.

Библиография

Ниже представлена библиография источников, которые описывают стандартные процедуры или другие детали, дополнительно сформулированные в них. Все приведенные источники служат ссылками применительно к настоящему изобретению.

Claims (18)

1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

   1. Неводная композиция стабильной аскорбиновой кислоты, содержащая:

   (a) аскорбиновую кислоту;

   (b) 20-30 вес.% кремнийсодержащего материала и (c) 40-50 вес.% эфирного масла, в которой по меньшей мере 50% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными при хранении композиции в течение по меньшей мере 1 месяца при комнатной температуре.
2. 2. Композиция по п.1, в которой аскорбиновая кислота представляет собой порошок с размером частиц приблизительно менее 50 мкм.
3. 3. Композиция по п.1, в которой аскорбиновая кислота взвешена в кремнийсодержащем материале.
4. 4. Композиция по п.1, в которой кремнийсодержащий материал представляет собой циклометикон.
5. 5. Композиция по п.4, в которой эфирное масло представляет собой кунжутное масло.
6. 6. Композиция по п.1, дополнительно включающая:

   (б) 5-15 вес.% загустителя.
7. 7. Композиция по п.6, в которой загуститель выбран из группы, состоящей из тригидроксистеарина, гидрированного полиизобутена и их смеси, и которая дополнительно содержит триглицеридкаприло/капротриглицерид.
8. 8. Композиция по п.1, входящая в состав косметического продукта.
9. 9. Композиция по п.1, в которой по меньшей мере 75% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными, когда композиция хранится в течение по меньшей мере 1 месяца при комнатной температуре.
10. 10. Композиция по п.9, в которой по меньшей мере 90% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными, когда композиция хранится в течение по меньшей мере 1

    - 13 015246 месяца при комнатной температуре.
11. 11. Композиция по п.1, в которой по меньшей мере 50% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными, когда композиция хранится в течение по меньшей мере 6 месяцев при комнатной температуре.
12. 12. Композиция по п.11, в которой по меньшей мере 75% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными, когда композиция хранится в течение по меньшей мере 6 месяцев при комнатной температуре.
13. 13. Композиция по п.11, в которой по меньшей мере 90% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными, когда композиция хранится в течение по меньшей мере 6 месяцев при комнатной температуре.
14. 14. Композиция по п.1, в которой по меньшей мере 50% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными, когда композиция хранится в течение по меньшей мере 1 года при комнатной температуре.
15. 15. Композиция по п.14, в которой по меньшей мере 75% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными, когда композиция хранится в течение по меньшей мере 1 года при комнатной температуре.
16. 16. Композиция по п.15, в которой по меньшей мере 90% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными, когда композиция хранится в течение по меньшей мере 1 года при комнатной температуре.
17. 17. Способ приготовления стабильной неводной композиции аскорбиновой кислоты, включающий смешивание в аскорбиновой кислоте кремнийсодержащего материала и эфирного масла с получением композиции, в которой кремнийсодержащий материал присутствует в количестве 20-30 вес.% композиции, а эфирное масло присутствует в количестве 40-50 вес.% композиции, причем по меньшей мере 50% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными при хранении композиции в течение по меньшей мере 1 месяца при комнатной температуре.
18. 18. Способ стабилизации аскорбиновой кислоты в композиции, включающий смешивание в аскорбиновой кислоте кремнийсодержащего материала и эфирного масла с получением композиции, в которой кремнийсодержащий материал присутствует в количестве 20-30 вес.% композиции, а эфирное масло присутствует в количестве 40-50 вес.% композиции, причем по меньшей мере 50% начального количества аскорбиновой кислоты в композиции остаются стабильными при хранении композиции в течение по меньшей мере 1 месяца при комнатной температуре.