KR101910482B1 - 자보티카바 및 캐슈 과육 및 이들의 추출물을 포함하는 국소 피부 케어 제형 - Google Patents

자보티카바 및 캐슈 과육 및 이들의 추출물을 포함하는 국소 피부 케어 제형 Download PDF

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Abstract

본 발명은 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물을 포함하는 조성물 및 이의 해당 사용 방법에 관한 것이다.

Description

자보티카바 및 캐슈 과육 및 이들의 추출물을 포함하는 국소 피부 케어 제형{TOPICAL SKIN CARE FORMULATIONS COMPRISING JABOTICABA AND CASHEW FRUIT PULPS AND EXTRACTS THEREOF}
관련 출원에 관한 상호 참조
본 출원은 미국 가출원 제61/381,677호 (출원일: 2010년 9월 10일)의 이익을 주장한다. 참고한 출원의 내용은 본 출원에 참고로 포함된다.
본 발명의 배경
A. 기술 분야
본 발명은 일반적으로 자보티카바 및/또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 조성물은 국소 피부 조성물, 식용 조성물, 주사용 조성물, 경구용 조성물, 모발 케어 조성물 등으로 제형화될 수 있다.
B. 관련 기술의 설명
노화, 불리한 환경 요인에 대한 만성적인 노출, 영양 실조, 피로 등은 외관상 원하지 않는 것으로 여겨지는 방식으로 피부의 시각적 외관, 물리적 특성 또는 생리적 기능을 변하게 할 수 있다. 가장 중요하고 명백한 변화는 잔주름(fine lines) 및 주름(wrinkle)의 발생, 탄력의 소실, 처짐(sagging) 증가, 탱탱함(firmness) 소실, 색 균일성 또는 톤(tone)의 소실, 거친 표면 감촉(texture) 및 얼룩덜룩한 색소침착을 포함한다. 피부 노화로서 발생되거나 만성적인 환경적인 상해를 견딘, 덜 명백하지만 측정할 수 있는 변화는 세포 및 조직 활력의 일반적 감소, 세포 복제 속도의 감소, 감소된 피부 혈류, 감소된 수분 함량, 누적된 구조 및 기능의 이상(error), 공통 생화학적 경로의 정상적 제어의 변경, 및 자기 복구 및 피부의 재형성 능력의 감소를 포함한다. 피부의 외관 및 기능의 변경 중 다수는, 더 낮은 진피 층에서의 변화에 기인되기도 하지만, 피부의 외부 상피층에서의 변화에 의해 야기된다.
공지되어 있는 피부 활성 성분을 사용하여 피부의 시각적 외관을 개선시키려는 이전의 시도는 홍반 (예컨대, 피부 붉어짐)과 같은 다양한 단점을 갖는 것으로 나타났다.
발명의 개요
본 발명은 현존하는 피부 치료 조성물에 효과적인 대안을 제공한다. 본 발명의 조성물은 피부에 도포되는 바로 그 조성물에 의해 야기될 수 있는 홍반을 또한 감소시키거나 예방하면서 피부 병상(condition)도 치료하는 이중 효과를 지닐 수 있다. 이러한 의미에서, 본 발명의 조성물은 종래 기술의 조성물에서 보여진 다양한 단점 없이 피부를 치료할 수 있다.
본 발명의 비제한적인 일 양태에서, 사용 동안 피부에서 히알루론산 합성을 증가시키고 COX-1 및 TNF-α 합성을 억제하는데 효과적인 양의 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물 및 피부학적으로 허용가능한 비히클을 포함하는 국소 피부 케어 조성물이 기재된다. 피부학적으로 허용가능한 담체는 25 내지 35 중량%의 물, 사이클로펜타실록산, 폴리실리콘-11, PEG-10 디메티콘 및 디메티콘을 포함하는 적어도 35 중량%의 실리콘 상, 및 3 내지 7 중량%의 실리카를 포함할 수 있다. 피부학적으로 허용가능한 담체는 3 내지 5 중량%의 글리세린, 1 내지 3 중량%의 펜틸렌 글리콜, 및 1 내지 3 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세라이드를 추가로 포함할 수 있다. 또 다른 양태에서, 피부학적으로 허용가능한 비히클은 60 내지 70 중량%의 물, 5 내지 10 중량%의 알코올, 5 내지 10 중량%의 디프로필렌 글리콜, 1 내지 5 중량%의 메틸 글루세트-20, 1 내지 5 중량%의 바이오사카라이드 검, 1 내지 5 중량%의 글리세린 및 1 내지 5 중량%의 디메티콘/비닐 디메티콘 크로스폴리머를 포함할 수 있다. 이러한 두 유형의 피부학적으로 허용가능한 담체의 독특한 양태들 중 하나는 이들이 놀랍게도 양호한 촉각성(tactile property)을 지니고/화장용으로 세련되었으며(elegant), 피부에 사용하기 안전하고, 자보티카바 및/또는 캐슈 과실 추출물이 안정하고 효과적으로 유지되게 하는 환경으로서 일단 조성물이 상기 피부에 국소적으로 도포되면 상기 추출물이 또한 피부로 능률적으로 분포되게 하는 환경을 제공한다는 것이다. 이러한 이유로 (능률적 분포) 요망되는 결과를 초래하기 위해 최소량의 상기 추출물 (예컨대, 0.01 중량%만큼 적은 양의 각각의 추출물이 이용될 수 있고, 보다 바람직한 범위는 0.01 내지 1 중량%인 한편, 필요한 경우, 0.01 내지 20 중량%와 같은 보다 넓은 범위도 이용될 수 있다), 0.1 내지 10 중량%, 또는 0.5 내지 5 중량%의 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육이 조성물에 요구된다. 국소 피부 케어 조성물은 로션, 크림, 세럼(Serum) 또는 에멀젼(emulsion)일 수 있다. 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육은 조성물에 첨가될 때 분말화된 형태일 수 있다. 조성물은 특정 양태에서 자보티카바 및/또는 캐슈 식물의 어떠한 다른 부분 (예컨대, 넛, 나무껍질, 잎 등) 또는 이의 어떠한 다른 추출물을 포함하지 않고 자보티카바유 및/또는 캐슈유를 포함하지 않는다. 조성물은 특정 양태에서 히알루론산, 카르복시메틸 시스테아민 화합물, 및/또는 로즈힙 추출물을 포함하지 않는다. 또한, 조성물은 상기 조성물을 이를 필요로 하는 피부에 국소적으로 도포하는 것을 포함하는, 피부 병상을 치료하는 방법에 이용될 수 있고, 여기서 상기 조성물은 피부에서의 히알루론산 합성을 증가시키고 COX-1 및 TNF-α 합성을 억제한다. 조성물은 잔주름 또는 주름 또는 홍반(erythemic) 피부에 도포될 수 있다.
상기 단락에 추가하여, 광범한 범위의 다양한 용도가 또한 고려된다. 예를 들어, 본 발명의 비제한적인 일 양태에서, 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육, 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등)을 포함하는 조성물을 이를 필요로 하는 피부에 국소적으로 도포하는 것을 포함하는, 피부 병상을 치료하는 방법이 기재되고, 여기서 상기 조성물은 피부에서의 히알루론산 합성을 증가시키고 COX-1 및 TNF-α 합성을 억제한다. 상기 조성물은 피부에서 히알루론산 합성을 증가시키고/거나, COX-1 활성을 억제하거나 감소시키고/거나, TNF-α 활성을 억제하거나 감소시킴에 의해 치료되거나 예방될 수 있는 광범하게 다양한 피부 병상에 이용될 수 있다. 일 양태에서, 조성물은 잔주름 또는 주름, 홍반 피부, 또는 염증성(inflamed) 피부에 적용될 수 있다. 상기 조성물은 또한 본 명세서를 통틀어 기재된 다른 피부 질환 및 병상을 치료하거나 예방하는데 이용될 수 있다. 특정 양태에서, 조성물은 0.0001 내지 20 중량%의 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육, 또는 이들의 추출물을 포함할 수 있다. 다른 예에서, 조성물은 0.001, 0.01, 0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5, 0.6, 0.7, 0.8, 0.9, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 또는 99%, 또는 그보다 많은 (또는 그 안에서의 임의의 범위 또는 정수) 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육, 또는 이들의 추출물을 포함할 수 있다. 조성물은 로션, 크림, 젤, 세럼, 에멀젼, 무수 제품으로서 또는 분말화된 형태로 제형화될 수 있다. 특정 구체예에서, 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물은 건조되거나 동결건조된다. 특정 예에서, 조성물은 히알루론산을 포함하지 않고/거나, 어떠한 다른 식물 재료 또는 이의 추출물을 포함하지 않고/거나, 자보티카바 및 캐슈 식물의 어떠한 다른 부분 또는 자보티카바 및 캐슈의 어떠한 다른 추출물을 포함하지 않고/거나, 카르복시메틸 시스테아민 화합물을 포함하지 않고/거나, 로즈힙 추출물을 포함하지 않고/거나, 자보티카바유를 포함하지 않고/거나, 캐슈유를 포함하지 않고/거나, 캐슈넛 또는 이의 추출물을 포함하지 않는다. 상기 조성물은 보습제, 실리콘 함유 화합물, UV 흡수제, 구조제(structuring agent), 점성 개질제, 에멀젼화제 또는 계면활성제, 비타민, 광물, 및/또는 당업자에게 공지되어 있고 본 명세서에 기재된 어떠한 다른 성분을 추가로 포함할 수 있다. 피부 병상의 비제한적인 예는 건성 피부(dry skin), 각질 피부(flaky skin), 튼 피부(chapped skin), 가려움증(pruritus), 거미양정맥류(spider vein), 흑색점(lentigo), 검버섯(age spot), 노인성 자반병(senile purpura), 각화증(keratosis), 기미(melasma), 부스럼(blotches), 결절(nodules), 일광 손상 피부(sun damaged skin), 피부염(dermatitis) (지루 피부염(seborrheic dermatitis), 화폐상 피부염(nummular dermatitis), 접촉성 피부염(contact dermatitis), 아토피성 피부염(atopic dermatitis), 박탈 피부염(exfoliative dermatitis), 입주위 피부염(perioral dermatitis), 및 정체 피부염(stasis dermatitis)을 포함하나 이로 제한되지 않음), 건선(psoriasis), 모낭염(folliculitis), 장미증(rosacea), 여드름(acne), 고름딱지증(impetigo), 단독 얕은연조직염(erysipelas), 홍색음선(erythrasma), 습진(eczema), 일광 화상(sun burn), 화상 피부(burned skin), 열린 상처(open wounds), 피부-염증성 피부 질환(skin-inflammatory skin conditions) 등을 포함한다. 비제한적인 특정 양태에서, 피부 병상은 UV광에의 노출, 연령, 방사선조사, 상습적인 일광 노출, 환경 오염물질, 공기 오염, 바람, 추위, 더위, 화학물질, 질병, 흡연, 또는 영양 결핍에 의해 야기될 수 있다. 피부는 안면 피부 및/또는 비-안면 피부 (예컨대, 팔, 다리, 손, 흉부, 등, 발 등)일 수 있다. 상기 방법은 피부 치료가 필요한 사람을 확인하는 것을 추가로 포함할 수 있다. 사람은 남성이거나 여성일 수 있다. 사람의 연령은 적어도 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90, 95세 또는 더 고령이거나, 그 안에서 추론될 수 있는 임의의 범위일 수 있다.
또 다른 구체예에서, 사용 동안 피부에서 히알루론산 합성을 증가시키고 COX-1 및 TNF-α 합성을 억제하는데 효과적인 양의 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등) 및 피부학적으로 허용가능한 비히클을 포함하는 국소 피부 케어 조성물이 기재된다. 상기 국소 피부 케어 조성물은 0.0001 내지 20 중량%의 자보티카바 과육 및/또는 0.0001 내지 20 중량%의 캐슈 과육 또는 이들의 추출물을 포함할 수 있다. 그 밖의 예에서, 상기 조성물은 0.001, 0.01, 0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5, 0.6, 0.7, 0.8, 0.9, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 또는 99%, 또는 그보다 많은 (또는 그 안에서의 임의의 범위 또는 정수) 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육, 또는 이들의 추출물을 포함할 수 있다. 조성물은 로션, 크림, 젤, 세럼, 에멀젼, 무수 제품으로서 또는 분말화된 형태로 제형화될 수 있다. 특정 구체예에서, 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물은 건조되거나 동결건조된다. 특정 예에서, 조성물은 히알루론산을 포함하지 않고/거나, 어떠한 다른 식물 재료 또는 이의 추출물을 포함하지 않고/거나, 자보티카바 및 캐슈 식물의 어떠한 다른 부분 또는 자보티카바 및 캐슈의 어떠한 다른 추출물을 포함하지 않고/거나, 카르복시메틸 시스테아민 화합물을 포함하지 않고/거나, 로즈힙 추출물을 포함하지 않고/거나, 자보티카바유를 포함하지 않고/거나, 캐슈유를 포함하지 않고/거나, 캐슈넛 또는 이의 추출물을 포함하지 않는다. 상기 조성물은 보습제, 실리콘 함유 화합물, UV 흡수제, 구조제, 점성 개질제, 에멀젼화제 또는 계면활성제, 비타민, 광물, 및/또는 당업자에게 공지되어 있고 본 명세서에 기재된 어떠한 다른 성분을 추가로 포함할 수 있다. 특정 예에서, 조성물은 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 또는 99 중량%의 물을 포함할 수 있다.
특정 일 양태에서, 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등)을 포함하는 조성물을 이를 필요로 하는 피부에 국소적으로 도포하는 것을 포함하는, 잔주름 또는 주름을 치료하거나 예방하는 방법이 기재되고, 여기서 상기 조성물을 잔주름 또는 주름에 국소 도포함으로써 상기 잔주름 또는 주름을 치료한다.
여전히 또 다른 구체예에서, 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등)을 포함하는 조성물을 이를 필요로 하는 피부에 국소적으로 도포하는 것을 포함하는, 홍반 피부 또는 홍반 피부와 관련된 증상 (예컨대, 붉은 피부, 상기된 피부 등)을 치료하거나 예방하는 방법이 기재되고, 여기서 상기 조성물을 홍반 피부에 국소 도포함으로써 상기 홍반 피부를 치료한다. 홍반은 피부 자극, 염증 반응, 피부 일광화상, 피부의 전기 치료, 피부 화상, 접촉성 알레르기, 전신 알레르기, 피부 독성, 운동, 곤충 자상(sting), 박테리아 감염, 바이러스 감염, 진균류 감염, 원생동물 감염, 마사지, 바람에 의한 피부염(windburn) 및 피부 적색화 또는 붉어짐을 야기할 수 있는 그 밖의 인자 등에 의해 야기될 수 있다. 상기 기재되고 본 명세서를 통틀어 기재된 조성물이 이용될 수 있다. 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물을 포함하는 조성물을 홍반, 민감성 또는 염증 피부에 국소적으로 도포시키는 것을 포함하여, 홍반, 민감성 피부 또는 염증 피부와 관련된 동통을 감소시키는데 상기 조성물이 또한 이용될 수 있다.
자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등)을 포함하는 조성물을 이를 필요로 하는 피부에 국소적으로 도포하는 것을 포함하는, 피부를 타이트닝(tightening)하거나 토닝(toning)시키는 방법이 또한 기재되며, 여기서 상기 조성물을 피부에 국소 도포함으로써 상기 피부를 팽팽하게 하거나 토닝시킨다. 상기 기재되고 본 명세서를 통틀어 기재된 조성물이 이용될 수 있다.
심지어 추가의 구체예에서, 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등) 및 섭취용으로 허용가능한 비히클을 포함하는 섭취가능한 조성물이 기재된다. 특정 양태에서, 섭취가능한 조성물은 식품-기반 제품, 알약, 젤 캡슐, 분말, 또는 뉴트라슈티컬(neutraceutical) 제품일 수 있다.
추가의 구체예는 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등) 및 주사용으로 허용가능한 용액을 포함하는 주사용 용액을 포함한다. 주사용으로 허용가능한 용액은 인간 또는 동물에게 안전하게 주사될 수 있는 용액을 포함한다.
일 구체예는 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등)을 이를 필요로 하는 사람에게 투여하는 것을 포함하는 질병을 치료하거나 예방하는 방법에 관한 것이고, 질병은 치료되거나 예방된다. 질병의 비제한적인 예는 AIDS, 자가면역 질병 (예컨대, 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 다발성 경화증(multiple sclerosis), 당뇨병(diabetes)-인슐린-의존성 및 비의존성, 전신 홍반 루프스(systemic lupus erythematosus), 또는 그레이브병(Graves disease)), 암 (예컨대, 악성, 양성, 전이성, 전암성), 심혈관 질환 (예컨대, 심장병(heart disease), 또는 관상 동맥 질환, 뇌졸중(stroke)-허혈성 및 출혈성, 또는 류마티스성 심질환(rheumatic heart disease)), 신경계의 질환, 병원성 미생물에 의한 감염 (예컨대, 무좀(Athlete's Foot), 수두(Chickenpox), 감기(Common cold), 설사병(Diarrheal diseases), 플루(Flu), 생식기 헤르페스(Genital herpes), 말라리아(Malaria), 수막염(Meningitis), 폐렴(Pneumonia), 굴염(Sinusitis), 피부병(Skin diseases), 인두염(Strep throat), 결핵(Tuberculosis), 요로감염(Urinary tract infections), 질 감염(Vaginal infections), 또는 바이러스성 간염(Viral hepatitis)), 염증 (예컨대, 알레르기 또는 천식(asthma)), 프리온 질환(prion disease) (예컨대, CJD, 쿠루(kuru), GSS, 또는 FFI), 또는 비만(obesity)을 포함한다.
추가의 구체예는 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등)을 포함하는 조성물을 이를 필요로 하는 환자에게 투여하는 것을 포함하는 탈모(hair loss)를 치료하거나 예방하는 방법을 포함한다. 조성물은 약제학적 (국소, 경구, 주사용 등인지 아니든지 관계없음) 또는 피부학적으로 허용가능한 비히클을 포함할 수 있고, 이를 필요로 하는 환자로의 투여는 탈모를 예방하거나 치료한다. 탈모를 예방하거나 치료하는 것은 두피, 눈썹, 속눈썹, 또는 발모가 요망되는 신체의 다른 부위에서 발모를 자극하는 것을 포함할 수 있다. 상기 조성물은 식용 알약 또는 젤 캡 또는 액체 또는 분말 또는 포움(foam) 또는 스프레이의 형태를 취할 수 있거나 에어로졸화될 수 있다. 상기 조성물은 국소적으로 도포되거나, 섭취되거나, 주사될 수 있다 (기타 등등).
추가로 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등)을 포함하는 조성물이 기재된다. 상기 조성물은 국소 피부 또는 헤어 케어 조성물로 제형화될 수 있다. 조성물은 화장용 조성물일 수 있다. 조성물은 식용 조성물일 수 있다. 조성물은 주사가능한 조성물일 수 있다. 조성물은 알약, 젤 캡슐, 스프레이, 포움의 형태를 취하거나 에어로졸화될 수 있다. 조성물은 에멀젼 (예컨대, 수중유, 유중수, 수중실리콘, 실리콘중수, 수중유중수, 수중유, 유중수중유, 실리콘중수중유 등), 크림, 로션, 용액 (예컨대, 수성 또는 하이드로알코올 용액), 무수 기재 (예컨대, 립스틱 또는 분말), 젤, 연고, 유제(milks), 페이스트, 에어로졸, 고체 형태, 아이 젤리 등으로서 제형화될 수 있다. 조성물은 또한 사용 동안 하루에 적어도 1회, 2회, 3회, 4회, 5회, 6회, 7회, 또는 그 초과의 국소 피부 도포를 위해 제형화될 수 있다. 본 발명의 다른 양태에서, 조성물은 저장 안정성이거나 색채 안정성, 또는 둘 모두일 수 있다. 또한 조성물의 점도는 요망되는 결과를 달성하기 위해 선택될 수 있는 것으로 고려되며, 예컨대, 요망되는 조성물의 유형에 따라, 그러한 조성물의 점도는 약 1 cps 내지 1 백만 cps를 충분히 넘거나 그 안에서 유도될 수 있는 임의의 범위 또는 정수일 수 있다 (예컨대, 25℃에서 2.5 rpm으로 TC 스핀들을 이용한 Brookfield 점도계 상에서 측정한 경우, 2 cps, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 200, 300, 400, 500, 600, 700, 800, 900, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 6000, 7000, 8000, 9000, 10000, 20000, 30000, 40000, 50000, 60000, 70000, 80000, 90000, 100000, 200000, 300000, 400000, 500000, 600000, 700000, 800000, 900000, 1000000 cps 등). 본 발명의 조성물은 어떠한 요망되는 양의 자보티카바 또는 캐슈 추출물 또는 둘 모두를 포함할 수 있다. 추출물의 양은 개별적으로, 또는 조합하여, 추출물 또는 추출물의 조합물의 중량 또는 부피 기준으로, 0.001, 0.01, 0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5, 0.6, 0.7, 0.8, 0.9, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 또는 99%, 또는 그 초과 (또는 그 안에서의 임의의 범위 또는 정수)일 수 있다. 비제한적인 양태에서, 조성물의 pH는 약 6 내지 약 9일 수 있다. 다른 양태에서, pH는 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 또는 14일 수 있다. 조성물은 트리글리세라이드를 포함할 수 있다. 비제한적인 예는 작은 사슬, 중간 사슬 및 큰 사슬 트리글리세라이드를 포함한다. 특정 양태에서, 트리글리세라이드는 중간 사슬 트리글리세라이드 (예컨대, 카프릴산 카프르산 트리글리세라이드)이다. 조성물은 또한 보존제를 포함할 수 있다. 보존제의 비제한적인 예는 메틸파라벤, 프로필파라벤 또는 메틸파라벤과 프로필파라벤의 혼합물을 포함한다. 본 발명의 조성물은 UVA 및 UVB 흡수 특성을 가질 수 있다. 조성물의 자외선 차단 지수(SPF)는 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60 또는 그 초과, 또는 그 안에서의 임의의 정수 또는 유도되는 수일 수 있다. 조성물은 일광차단(sunscreen) 로션, 스프레이 또는 크림일 수 있다.
본 발명의 일 양태에서, 자보티카바 과육 및/또는 캐슈 과육 또는 이의 추출물 (예컨대, 과육의 수성 추출물, 과육의 알코올 추출물, 과육의 오일 추출물, 과육의 수성/알코올 추출물, 과육의 글리콜산 추출물 등)을 하기 추가 성분들 중 어느 하나, 이들의 임의의 조합물, 또는 이들 전부와 함께 포함하는 국소 피부 케어 조성물이 기재된다: 물, 킬레이트제(chelating agent), 보습제, 보존제, 증점제, 실리콘 함유 화합물, 에센셜 오일(essential oil), 구조제, 비타민, 약제학적 성분 또는 항산화제, 또는 이들 성분의 임의의 조합 또는 이들 성분의 혼합물. 특정 양태에서, 조성물은 이전 문장에서 확인된 이들 추가의 성분들 중 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10개 이상 또는 이들 모두를 포함할 수 있다. 이들 추가 성분의 비제한적인 예는 본 명세서를 통해 확인되며, 본 섹션에 참고로 포함된다. 이러한 성분의 양은 조성물의 중량 또는 부피 기준으로, 0.0001% 내지 99.9% 범위 또는 이 단락에 참고로 포함되는 본 명세서의 다른 섹션에서 개시된 바와 같은 그 사이의 임의의 정수 또는 범위일 수 있다.
본 발명의 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는 피부 또는 저녁 무렵 피부 톤을 라이트닝(lightening)시키는 방법이 또한 기재된다. 상기 방법은 피부 또는 저녁 무렵 피부 톤을 라이트닝할 필요가 있는 사람을 확인하는 것을 추가로 포함할 수 있다. 상기 방법은 피부 세포에서 멜라닌생성의 억제, 피부 세포에서 티로시나제 또는 티로시나제 합성의 억제, 또는 피부 세포에서 각질세포로의 멜라닌 운반의 억제를 추가로 포함할 수 있다. 조성물은 알파 멜라닌 자극성 호르몬 길항제로서 작용할 수 있다. 조성물은 피부의 색소침착을 고르게 할 수 있다. 비제한적인 양태에서, 피부를 라이트닝하는 것은 검버섯, 피부 변색, 주근깨, 선 스팟(sun spot), 과색소침착 피부 등에 조성물을 국소 도포함에 의한 검버섯, 피부 변색, 주근깨, 선 스팟, 과색소침착 피부 등의 양상을 감소시키는 것을 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는 과색소침착을 치료하는 방법이 또한 기재된다. 상기 방법은 과색소침착을 치료할 필요가 있는 사람을 확인하고 과색소침착을 나타내는 피부의 일부에 상기 조성물을 도포하는 것을 또한 포함할 수 있다. 본 발명자들에 의해 고려되는 추가의 방법은 본 발명의 조성물을 치료가 필요한 피부에 도포시킴에 의해 검버섯, 피부 변색, 또는 주근깨의 출현을 감소시키거나, 피부에 잔주름 또는 주름이 생기는 것을 감소 또는 예방하거나, 피부의 탱탱함을 증가시키는 방법을 포함한다.
본 발명의 조성물을 포함하는 키트가 또한 고려된다. 특정 구체예에서, 조성물은 용기에 포함된다. 용기는 병, 디스펜서 또는 패키지일 수 있다. 용기는 소정량의 조성물을 분배시킬 수 있다. 특정 양태에서, 조성물은 분무액, 덩어리(dollop), 또는 액체로 분배된다. 용기는 그 표면에 표시(indicia)를 포함할 수 있다. 표시는 낱말, 약어, 그림, 또는 기호일 수 있다.
또한 본 발명의 조성물을 포함하는 제품이 고려된다. 비제한적인 양태에서, 제품은 화장용 제품일 수 있다. 화장용 제품은 본 명세서의 다른 섹션에 기재된 것이거나 당업자에게 공지된 것일 수 있다. 제품의 비제한적인 예로는 보습제, 크림, 로션, 피부 소프너, 파운데이션, 나이트 크림, 립스틱, 클렌저, 토너(toner), 일광차단제, 마스크, 안티-에이징 제품, 데오도란트, 발한 억제제, 퍼퓸, 콜로뉴 등이 있다.
본 발명의 조성물은 식품-기반 제품 (예컨대, 음료, 강화수, 에너지 드링크, 영양성 드링크, 고형 식품, 비타민, 보충제 등) 및 약학적 제품 (예컨대, 알약, 주사가능한 용액, 약물 등)에 포함될 수 있다. "보충제"는 비타민, 광물, 허브 또는 그 밖의 식물, 아미노산, 효소 및 대사산물을 포함할 수 있다. 그러한 보충제는 경구 소비에 적합하며 경구로 투여될 수 있다.
본 명세서에서 논의된 어떠한 구체예가 본 발명의 임의의 방법 또는 조성물에 관해 수행될 수 있고, 역으로 본 발명의 임의의 방법 또는 조성물이 본 명세서에서 논의된 어떠한 구체예에 관해 수행될 수 있는 것으로 고려된다. 더욱이, 본 발명의 조성물은 본 발명의 방법을 달성하기 위해 이용될 수 있다.
일 구체예에서, 본 발명의 국소 피부 조성물은 약학적으로 세련(elegant)될 수 있다. "피부학적으로" 또는 "약학적으로 세련된"이란 피부에 좋은 느낌을 주는 특유의 촉각 속성을 지니는 조성물을 나타낸다 (예를 들어, 너무 묽거나 번들거리지 않는 조성물, 실키 텍스처(silky texture)를 지니는 조성물, 끈적이거나(tacky) 점착성이 아닌 조성물 등). 피부학적으로 또는 약학적으로 세련되었다는 것은 또한 조성물의 크림질(creaminess) 또는 매끄러운(lubricity) 성질이나 조성물의 수분 보유 성질과 관련이 있을 수 있다.
"케라틴 조직"은 포유동물의 최외 보호성 커버링으로서 배치된 케라틴-함유 층을 포함하며, 피부, 모발 및 손발톱을 포함하나 이로 제한되지 않는다.
"국소 도포"는 케라틴 조직의 표면에 조성물을 도포하거나 펴 바르는 것을 의미한다. "국소 피부 조성물"은 케라틴 조직에 국소 도포하기에 적합한 조성물을 포함한다. 그러한 조성물은 전형적으로 피부에 도포될 때 과도한 독성, 부적합성, 불안정성, 알레르기 반응 등을 갖지 않는다는 점에서 피부학적으로 허용될 수 있다. 본 발명의 국소 피부 케어 조성물은 피부에 도포된 후에 현저한 드리핑(dripping) 또는 풀링(pooling)을 피하기 위해 선택된 점도를 지닐 수 있다.
용어 "약" 또는 "대략"은 당업자에 의해 이해되는 바와 가까운 것으로 정의되고, 비제한적인 일 구체예에서, 이 용어는 10% 이내, 바람직하게는 5% 이내, 더욱 바람직하게는 1% 이내, 및 가장 바람직하게는 0.5% 이내로 정의된다.
용어 "억제하는" 또는 "감소시키는" 또는 이들 용어의 임의의 변형은 청구범위 및/또는 명세서에서 사용되는 경우, 원하는 결과를 달성하는 임의의 측정가능한 감소 또는 완전한 억제를 포함한다.
용어 "효과적인"이 명세서 및/또는 청구범위에서 사용되는 경우, 이 용어는 요망되거나, 기대되거나 또는 의도된 결과를 달성하는데 적당함을 의미한다.
청구범위 및/또는 명세서에서 용어 "포함하는"과 함께 사용되는 경우에, 단어 "하나" 또는 "일"의 사용은 "하나"를 의미할 수 있지만, "하나 또는 그 초과", "하나 이상" 및 "하나 또는 하나 초과"의 의미와도 부합한다.
단어 "포함하는" (및 "포함하다"와 같은 포함하는의 임의의 형태), "지니는" (및 "지니다"와 같은 지니는의 임의의 형태), "함유하는" (및 "함유하다"와 같은 함유하는의 임의의 형태) 또는 "담고 있는" (및 "담고 있다"와 같은 담고 있는의 임의의 형태)은 포괄적이거나 제한 없는 것이고 추가의 열거되지 않은 요소 또는 방법 단계를 배제하지 않는다.
본 발명의 다른 목적, 특징 및 이점은 다음의 상세한 설명으로부터 명백하게 될 것이다. 그러나, 상세한 설명 및 실시예는 본 발명의 특정 구체예를 나타내지만, 단지 예시를 위해 제시되는 것임이 이해되어야 한다. 추가로, 본 발명의 목적과 범주 내의 변경 및 변형이 이러한 상세한 설명으로부터 당업자에게 명백해질 것으로 고려된다.
예시적인 구체예의 설명
본 발명자들은 자보티카바 과육 및 캐슈 과육의 조합물이 피부 세포에서 COX-1 및 TNF-α 활성을 억제하면서 또한 상기 세포에서 히알루론산 합성을 증가시킬 수 있다는 것을 발견하였다. 실시예 1의 출원인의 데이터에 설명된 대로, 이러한 조합물은 TNF-α 활성을 억제하고 히알루론산 합성을 증가시키도록 상승적으로 작용하면서 또한 COX-1 활성을 억제하는 수단을 제공한다. 추가로, 특정 피부학적 비히클을 이용하여 추출물을 피부에 안정하고 효율적으로 분포시키면서 또한 좋은 촉감의 조성물을 사용자에게 제공할 수 있다.
TNF-α 또는 종양 괴사 성장 인자 알파는 지방세포, 활성화 단핵구, 대식세포, B 세포, T 세포, 섬유아세포, 및 중요 인간 각질세포를 포함하는 다양한 세포에 의해 분비되는 다면발현적(pleiotrophic) 전-염증 사이토카인이다. 이것은 리간드의 TNF 패밀리에 속하고 두 개의 수용체인 TNFR1 및 TNFR2를 통해 신호를 보낸다. TNF-α는 내부 또는 외부 인자 (예컨대, 화장용 조성물에 의해 야기된 피부 자극, 발진, 알레르기 반응, 일광 화상, UV 방사선, 베임, 찰과성, 열상, 클렌저, 건선, 바람에 의한 피부염 등)에 의해 야기될 수 있는 피부에서의 염증 반응의 유도에서 역할을 담당한다. 피부에서 TNF-α 생산을 억제하는 것은 피부 염증 반응을 억제 또는 감소시킬 수 있고, 이것은 다시 홍반 피부, 피부 병변, 민감성 피부, 염증 피부, 스트레스 등과 관련된 증상을 감소시키는데 도움이 될 수 있다.
COX-1 또는 사이클로옥시게나제-1은 세포 (피부 세포 포함)에서 생물학적 매개체, 소위 프로스타노이드 (예컨대, 프로스타글란딘, 프로스타사이클린, 및 트롬복산)의 형성을 도울 수 있는 효소이다. COX-1의 억제는 염증 (예컨대, 피부에서)을 감소시킬 수 있고, 이는 홍반 피부, 피부 병변, 민감성 피부, 염증 피부, 스트레스 등과 관련된 증상을 감소시키는데 도움이 될 수 있다.
히알루론산 또는 히알루로난은 결합 조직의 성분이다. 이것은 관절, 눈, 피부, 및 심장 판막을 완충시키고 윤활시키도록 기능할 수 있다. 히알루로난은 종종 조직 수복에 관여하는 피부의 주요 성분이기도 하다. 피부 수복에 추가하여, 이러한 분자는 또한 피부 보습제 및 수화제로서 작용할 수 있고, 잔주름 및 주름을 펼 수 있으며, 피부에 탄력을 제공할 수 있다. 나이를 먹음에 따라, 피부에서 생산되는 히알루로난의 양은 감소하고, 그 결과 피부 수분 및 수화는 감소하고, 피부는 탄력성을 잃으며, 콜라겐 생산은 감소하고, 잔주름 및 주름의 출현 또는 형성은 증가한다. 피부에서 히알루로난의 생산을 증가시킴에 의해, 피부는 젊고 부드러우며 매끄러운 외관을 유지할 수 있거나, 더욱 젊고 부드러우며 매끈한 외관을 갖도록 노화된 피부를 변화시킬 수 있다. 어느 쪽이든, 히알루로난은 피부 노화의 양상에 대한 예방제로서 또는 피부를 수화시키고/거나, 피부를 보습하고/거나, 피부의 탄력성을 증가시키고/거나 잔주름 또는 주름의 출현을 감소시키는 치료제로서 작용할 수 있다.
본 발명의 상기 및 그 밖의 비제한적인 양태들이 하기에 추가로 상세하게 기재된다.
A. 식물
미르시아리아 카울리플로라(Myrciaria cauliflora) 또는 브라질 포도 나무로도 알려진 자보티카바는 아르헨티나, 브라질 및 파라과이 고유의 과실이 열리는 나무이다. 과실은 백색 과육을 지니며, 자줏빛을 띤 흑색 껍질을 갖는다. 이것은 날로 먹을 수 있거나 젤리 및 플레인 쥬스 또는 와인을 만드는데 이용될 수 있다. 본 발명자들은 자보티카바의 과육 부분이 피부 세포에서 COX-1 및 TNF-α 둘 모두를 억제하는 능력을 지니면서, 또한 상기 세포에서 히알루론산의 합성을 증가시킴을 발견하였다.
아나카르듐 옥시덴탈(Anacardium occidentale)로도 알려진 캐슈는 현화식물과 아나카르디아세아에의 나무이다. 상기 식물은 북동 브라질 토산이다. 이것은 현재 캐슈넛용으로 열대 기후에서 광범하게 재배된다. 넛에 추가하여, 캐슈는 또한 캐슈 꽃의 꽃턱으로부터 발생하는 배-모양 과실을 생산한다. 이러한 과실은 종종 "캐슈 과실" 또는 "캐슈 애플"이라고 불리며, 약 5-11cm 길이의 황색 및/또는 적색 구조로 숙성된다. 캐슈 과실의 과육은 비교적 즙이 많다. 본 발명자들은 캐슈 과육이 피부 세포에서 TNF-α를 억제하면서, 또한 상기 피부에서 히알루론산의 합성을 증가시키는 능력을 지님을 발견하였다.
자보티카바 과실 및 캐슈 과실 둘 모두는 라보라토리오 카타리넨스(Laboratorio Catarinense) (Brazil)의 국제 사업부인 LabCat로부터 시판된다. 추가로, 당업자는 과육을 식물의 다른 부분들로부터 기계적 분리시킴에 의해 자보티카바 및 캐슈 과육을 각각 수득할 수 있을 것이다.
비제한적인 일례에서, 과육은 본 발명의 조성물로 직접 배치될 수 있다. 대안적으로, 이것은, 예컨대 퓌레를 형성한 다음 불순물 또는 요망되지 않는 고형물이 실질적으로 없도록 가공시킴에 의해 추가로 가공될 수 있다. 이어서 퓌레를 얕은 용기에 붓고 물 함유물을 제거하기 위해 진공하에서 신속하게 저온에 노출, 즉, 예를 들어 -20℃ 또는 그 이하에서 급속 냉동할 수 있다 (동결건조). 그 후, 생성된 과육을 본 발명의 조성물에 이용할 수 있다.
그 밖의 양태에서, 자보티카바 및 캐슈 과육을 수성, 알코올, 수성/알코올, 또는 오일 기반 추출 기법, 또는 이들의 조합으로 처리할 수 있다. 이어서 이러한 추출물을 본 발명의 조성물에 이용할 수 있다. 언급된 것들과 같은 추출 기법은 당업자에게 널리 공지되어 있다. 예를 들어, 그러한 과정은 온침(maceration), 인퓨전(infusion), 퍼콜레이션(percolation), 분해(digestion), 달임(decoction), 고온 연속 추출, 수성-알코올 추출, 향류식(counter current) 추출, 마이크로파 보조 추출, 초음파 추출, 초임계 유체 추출, 파이톤 추출(phytonic extract) (예컨대, 하이드로-플루오로-카본 용매 이용) 등을 포함한다.
B. 피부학적으로 허용가능한 비히클
본 발명의 개요 부분에 기재된 대로, 기재된 피부학적으로 허용가능한 담체의 독특한 양태들 중 일부는 이들이 양호한 촉각성을 지니고/화장용으로 세련되었으며, 피부에 사용하기 안전하고, 자보티카바 및/또는 캐슈 과실 추출물이 안정하고 효과적으로 유지되게 하는 환경을 제공한다는 것이다. 담체는 또한 일단 조성물이 상기 피부에 국소적으로 도포되면 상기 추출물의 피부로의 효율적인 분포를 가능하게 한다. 이러한 효율적인 분포로 인해 요망되는 피부-관련 이익을 달성하기 위해 최소량의 자보티카바 및 캐슈 과육 추출물이 이용될 수 있다. 일 구체예에서, 담체는 25 내지 35 중량%의 물, 사이클로펜타실록산, 폴리실리콘-11, PEG-10 디메티콘, 디메티콘을 포함하는 적어도 35 중량%의 실리콘 상, 3 내지 7 중량%의 실리카, 3 내지 5 중량%의 글리세린, 1 내지 3 중량%의 펜틸렌 글리콜, 및 1 내지 3 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세라이드를 포함한다. 또 다른 양태에서, 피부학적으로 허용가능한 담체/비히클은 60 내지 70 중량%의 물, 5 내지 10 중량%의 알코올, 5 내지 10 중량%의 디프로필렌 글리콜, 1 내지 5 중량%의 메틸 글루세트-20, 1 내지 5 중량%의 바이오사카라이드 검, 1 내지 5 중량%의 글리세린 및 1 내지 5 중량%의 디메티콘/비닐 디메티콘 크로스폴리머를 포함할 수 있다.
C. 본 발명의 조성물
1. 성분들의 조합물 및 양
본 발명의 조성물은 자보티카바 과육, 캐슈 과육, 또는 이들의 조합물 또는 이들의 추출물을 포함할 수 있는 것으로 고려된다. 조성물은 또한 본 명세서를 통틀어 기재된 추가 성분들을 포함할 수 있다. 이러한 과육 및/또는 추가 성분들의 농도는 다양할 수 있다. 비제한적인 구체예에서, 예를 들어, 조성물은 적어도 약 0.0001%, 0.0002%, 0.0003%, 0.0004%, 0.0005%, 0.0006%, 0.0007%, 0.0008%, 0.0009%, 0.0010%, 0.0011%, 0.0012%, 0.0013%, 0.0014%, 0.0015%, 0.0016%, 0.0017%, 0.0018%, 0.0019%, 0.0020%, 0.0021%, 0.0022%, 0.0023%, 0.0024%, 0.0025%, 0.0026%, 0.0027%, 0.0028%, 0.0029%, 0.0030%, 0.0031%, 0.0032%, 0.0033%, 0.0034%, 0.0035%, 0.0036%, 0.0037%, 0.0038%, 0.0039%, 0.0040%, 0.0041%, 0.0042%, 0.0043%, 0.0044%, 0.0045%, 0.0046%, 0.0047%, 0.0048%, 0.0049%, 0.0050%, 0.0051%, 0.0052%, 0.0053%, 0.0054%, 0.0055%, 0.0056%, 0.0057%, 0.0058%, 0.0059%, 0.0060%, 0.0061%, 0.0062%, 0.0063%, 0.0064%, 0.0065%, 0.0066%, 0.0067%, 0.0068%, 0.0069%, 0.0070%, 0.0071%, 0.0072%, 0.0073%, 0.0074%, 0.0075%, 0.0076%, 0.0077%, 0.0078%, 0.0079%, 0.0080%, 0.0081%, 0.0082%, 0.0083%, 0.0084%, 0.0085%, 0.0086%, 0.0087%, 0.0088%, 0.0089%, 0.0090%, 0.0091%, 0.0092%, 0.0093%, 0.0094%, 0.0095%, 0.0096%, 0.0097%, 0.0098%, 0.0099%, 0.0100%, 0.0200%, 0.0250%, 0.0275%, 0.0300%, 0.0325%, 0.0350%, 0.0375%, 0.0400%, 0.0425%, 0.0450%, 0.0475%, 0.0500%, 0.0525%, 0.0550%, 0.0575%, 0.0600%, 0.0625%, 0.0650%, 0.0675%, 0.0700%, 0.0725%, 0.0750%, 0.0775%, 0.0800%, 0.0825%, 0.0850%, 0.0875%, 0.0900%, 0.0925%, 0.0950%, 0.0975%, 0.1000%, 0.1250%, 0.1500%, 0.1750%, 0.2000%, 0.2250%, 0.2500%, 0.2750%, 0.3000%, 0.3250%, 0.3500%, 0.3750%, 0.4000%, 0.4250%, 0.4500%, 0.4750%, 0.5000%, 0.5250%, 0.550%, 0.5750%, 0.6000%, 0.6250%, 0.6500%, 0.6750%, 0.7000%, 0.7250%, 0.7500%, 0.7750%, 0.8000%, 0.8250%, 0.8500%, 0.8750%, 0.9000%, 0.9250%, 0.9500%, 0.9750%, 1.0%, 1.1%, 1.2%, 1.3%, 1.4%, 1.5%, 1.6%, 1.7%, 1.8%, 1.9%, 2.0%, 2.1%, 2.2%, 2.3%, 2.4%, 2.5%, 2.6%, 2.7%, 2.8%, 2.9%, 3.0%, 3.1%, 3.2%, 3.3%, 3.4%, 3.5%, 3.6%, 3.7%, 3.8%, 3.9%, 4.0%, 4.1%, 4.2%, 4.3%, 4.4%, 4.5%, 4.6%, 4.7%, 4.8%, 4.9%, 5.0%, 5.1%, 5.2%, 5.3%, 5.4%, 5.5%, 5.6%, 5.7%, 5.8%, 5.9%, 6.0%, 6.1%, 6.2%, 6.3%, 6.4%, 6.5%, 6.6%, 6.7%, 6.8%, 6.9%, 7.0%, 7.1%, 7.2%, 7.3%, 7.4%, 7.5%, 7.6%, 7.7%, 7.8%, 7.9%, 8.0%, 8.1%, 8.2%, 8.3%, 8.4%, 8.5%, 8.6%, 8.7%, 8.8%, 8.9%, 9.0%, 9.1%, 9.2%, 9.3%, 9.4%, 9.5%, 9.6%, 9.7%, 9.8%, 9.9%, 10%, 11%, 12%, 13%, 14%, 15%, 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21%, 22%, 23%, 24%, 25%, 26%, 27%, 28%, 29%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% 또는 99%, 또는 그 초과, 또는 그 안에서 유도될 수 있는 임의의 범위 또는 정수의 본 명세서에 기재된 식물 추출물 또는 이의 임의의 조합물 중 적어도 하나 또는 추가 성분을 그 최종 형태에 포함할 수 있다. 비제한적인 양태에서, 그러한 성분들의 백분율은 조성물의 총 중량 중의 중량 또는 부피에 의해 계산될 수 있다. 농도는 조성물 또는 조성물이 혼입된 제품의 요망되는 효과에 따라 다양할 수 있다.
2. 조성물 비히클
본 발명의 조성물은 모든 유형의 비히클내로 제형화될 수 있다. 적합한 비히클의 비제한적인 예는 에멀젼 (예를 들어, 수중유, 유중수, 수중실리콘, 실리콘중수, 수중유중수, 수중유, 유중수중유, 실리콘중수중유 등), 크림, 로션, 용액 (수성 및 하이드로-알코올성 둘 모두), 무수 기재 (예컨대, 립스틱 및 파우더), 젤, 연고, 페이스트, 유제, 액체, 에어로졸, 고체 형태, 또는 아이 젤리를 포함한다. 변형 및 다른 적합한 비히클이 당업자에게 자명할 것이고 본 발명에 사용하기에 적합하다. 특정 양태에서, 성분의 농도 및 조합은 상기 조합물이 화학적으로 적합하고 완성된 제품으로부터 침전되는 복합체를 형성하지 않는 방식으로 선택될 수 있다.
또한, 본 명세서에 걸쳐 인지된 추출물 및 추가 성분들은 피부와 같은 표적 부위로의 전달을 위해 캡슐화될 수 있는 것으로 고려된다. 캡슐화 기법의 비제한적인 예는 피부에 그러한 성분들을 전달하기 위한 전달 비히클로서 사용될 수 있는 리포좀, 소포, 및/또는 나노입자 (예를 들어, 성분을 트래핑, 캡슐화 및/또는 흡수하는 고분자 물질을 포함하는 생물분해가능 및 생물분해불가능 콜로이드 입자 - 예는 나노구체 및 나노캡슐을 포함한다)를 이용하는 것을 포함한다 (예를 들어, U.S. Patent 6,387,398; U.S. Patent 6,203,802; U.S. Patent 5,411,744; Kreuter 1988 참조).
약학적으로 허용가능하거나 약리학적으로 허용가능한 조성물이 또한 고려된다. 구 "약학적으로 허용가능한" 또는 "약리학적으로 허용가능한"은 인간에게 투여될 때 알레르기 또는 유사한 부작용을 일으키지 않는 조성물을 포함한다. 전형적으로, 그러한 조성물은 국소 조성물, 액체 용액 또는 현탁액으로 제조되고, 사용 전 액체 중의 용액에 적합한 고체 형태, 또는 사용 전 액체 중의 현탁액이 또한 제조될 수 있다. 투여 경로는 치료하려는 병상의 위치 및 특성에 따라 다양할 수 있고, 예컨대 국소, 흡입, 진피내, 경피, 비경구, 정맥내, 근내, 비내, 피하, 경피, 기관내, 복막내, 종양내, 관류, 세척, 직접 주입 (예컨대, 주입가능한 용액), 및 경구 투여 및 제형 (예컨대, 정제, 캡슐 등)을 포함한다.
3. 제품
본 발명의 조성물은 제품내에 혼입될 수 있다. 제품의 비제한적인 예는 화장품, 식품-기반 제품 (예컨대, 강화수, 에너지 드링크, 영양성 드링크, 비타민, 보충제, 고형 식품), 약학적 제품 등을 포함한다. 단지 예로서, 비제한적인 화장품은 일광차단제, 실내(sunless) 피부 태닝 제품, 헤어 제품 (예컨대, 샴푸, 컨디셔너, 착색제, 염료, 염색제, 스트레이트제, 및 영구 웨이브 제품), 손톱 제품, 보습 크림, 스킨 크림 및 로션, 소프너, 데이 로션, 젤, 연고, 파운데이션, 나이트 크림, 립스틱 및 립밤, 클렌저, 토너, 마스크, 데오도란트, 발한 억제제, 엑스폴리에이팅 조성물, 면도-관련 제품 (예컨대, 크림, "브레이서(bracer)" 및 애프터쉐이브), 미리-적신 와이프 및 워시클로스, 태닝 로션, 오일과 같은 목욕 제품, 파우더 및 스프레이와 같은 풋 케어 제품, 피부 착색제 및 파운데이션, 블러시, 루즈, 아이 섀도우 및 아이 라인, 립 컬러 및 마스카라와 같은 메이크업 제품, 베이비 제품 (예컨대, 베이비 로션, 오일, 샴푸, 파우더 및 습윤 와이프) 및 피부 또는 안면 필링 제품을 포함한다. 추가로, 화장품은 리브-온(leave-on) 또는 린스-오프(rinse-off) 제품으로 제형화될 수 있다.
4. 추가 성분
본 발명의 조성물은 추가 성분을 포함할 수 있다. 추가 성분들의 비제한적인 예는 화장용 성분 (활성 및 비활성 둘 모두) 및 약학적 성분 (활성 및 비활성 둘 모두)을 포함한다.
a. 화장용 성분
CTFA 인터내셔널 코스메틱 인그레디언트 딕셔너리 앤 핸드북 (2008), 12th Edition은 본 발명에 관해 사용될 수 있는 광범한 범위의 비제한적인 화장용 성분들을 기재하고 있다. 이러한 성분 부류들의 예는 하기를 포함한다: 방향제 (인공 및 천연), 염료 및 착색 성분 (예를 들어, 블루 1, 블루 1 레이크(Lake), 레드 40, 이산화티탄, D&C 블루 4호, D&C 그린 5호, D&C 오렌지 4호, D&C 레드 17호, D&C 레드 33호, D&C 바이올렛 2호, D&C 옐로우 10호, 및 D&C 옐로우 11호), 흡착제, 에멀젼화제, 안정화제, 윤활제, 용매, 보습제 (예를 들어, 연화제, 습윤제, 막 형성제, 밀폐제, 및 피부의 천연 보습 메커니즘에 영향을 주는 작용제 포함), 발수제, UV 흡수제 (파라아미노벤조산 ("PABA") 및 상응하는 PABA 유도체, 이산화티탄, 산화아연 등과 같은 물리적 및 화학적 흡수제), 에센셜 오일, 비타민 (예를 들어, A, B, C, D, E, 및 K), 미량 금속 (예를 들어, 아연, 칼슘 및 셀렌), 항자극제 (예를 들어, 스테로이드 및 비스테로이드 항염증제), 식물 추출물 (예를 들어, 알로에베라, 카모마일, 오이 추출물, 징코 빌로바(ginkgo biloba), 인삼, 및 로즈마리), 항균제, 항산화제 (예를 들어, BHT 및 토코페롤), 킬레이트화제 (예를 들어, 디소듐 EDTA 및 테트라소듐 EDTA), 보존제 (예를 들어, 메틸파라벤 및 프로필파라벤), pH 조정제 (예를 들어, 소듐 하이드록사이드 및 시트르산), 흡수제 (예를 들어, 알루미늄 전분 옥테닐숙시네이트, 카올린, 옥수수 전분, 귀리 전분, 사이클로덱스트린, 탈크 및 제올라이트), 피부 표백 및 미백제 (예를 들어, 하이드로퀴논 및 니아신아미드 락테이트), 습윤제 (예를 들어, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 소르비톨, 우레아 및 만니톨), 엑스폴리언트(exfoliant)(예컨대, 알파-하이드록시산, 및 베타-하이드록시산, 예컨대 락트산, 글리콜산, 및 살리실산; 및 이들의 염), 방수제 (예를 들어, 마그네슘/알루미늄 하이드록사이드 스테아레이트), 피부 컨디셔닝제 (예를 들어, 알로에 추출물, 알란토인, 비사볼롤(bisabolol), 세라마이드, 디메티콘, 히알루론산, 및 디포타슘 글리시르히제이트), 증점제 (예컨대, 조성물의 점도를 증가시킬 수 있는 물질, 예컨대 카르복실산 폴리머, 가교된 폴리아크릴레이트 폴리머, 폴리아크릴아미드 폴리머, 다당류, 및 검), 및 실리콘 함유 화합물 (예컨대, 실리콘 오일 및 폴리오가노실록산). 하기는 본 발명의 조성물에 이용될 수 있는 추가 성분들 중 일부의 특수한 비제한적인 예를 제공한다.
i. 일광차단제
본 발명의 조성물과 함께 사용될 수 있는 UV 흡수제는 화학적 및 물리적 선블록(sunblock)을 포함한다. 사용될 수 있는 화학적 선블록의 비제한적인 예로는 파라-아미노벤조산 (PABA), PABA 에스테르 (글리세릴 PABA, 아밀디메틸 PABA 및 옥틸디메틸 PABA), 부틸 PABA, 에틸 PABA, 에틸 디하이드록시프로필 PABA, 벤조페논 (옥시벤존, 설리소벤존, 벤조페논, 및 벤조페논-1 내지 12), 신나메이트 (옥틸 메톡시신나메이트, 이소아밀 p-메톡시신나메이트, 옥틸메톡시 신나메이트, 시녹세이트, 디이소프로필 메틸 신나메이트, DEA-메톡시신나메이트, 에틸 디이소프로필신나메이트, 글리세릴 옥타노에이트 디메톡시신나메이트 및 에틸 메톡시신나메이트), 신나메이트 에스테르, 살리실레이트 (호모메틸 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, 글리콜 살리실레이트, 이소프로필벤질 살리실레이트 등), 안트라닐레이트, 에틸 우로카네이트, 호모살레이트,　옥티살레이트, 디벤조일메탄 유도체 (예를 들어, 아보벤존), 옥토크릴렌, 옥틸 트리아존, 디갈로일 트리올레에이트, 글리세릴 아미노벤조에이트, 디하이드록시아세톤을 지니는 로손(lawsone), 에틸헥실 트리아존, 디옥틸 부타미도 트리아존, 벤질리덴 말로네이트 폴리실록산, 테레프탈릴리덴 디캄포르 설폰산, 디소듐 페닐 디벤즈이미다졸 테트라설포네이트, 디에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트, 비스 디에틸아미노 하이드록시벤조일 벤조에이트, 비스 벤즈옥사조일페닐 에틸헥실이미노 트리아진, 드로메트리아졸 트리실록산, 메틸렌 비스-벤조트리아졸릴 테트라메틸부티페놀, 및 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐트리아진, 4-메틸벤질리덴캄포르, 및 이소펜틸 4-메톡시신나메이트가 있다. 물리적 선블록의 비제한적인 예로는 카올린, 탈크, 페트롤라툼 및 산화금속 (예를 들어, 이산화티탄 및 산화아연)이 있다. 본 발명의 조성물은 UVA 및 UVB 흡수성을 가질 수 있다. 조성물은 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 70, 80, 90 또는 그 초과, 또는 그 안에 있는 임의의 정수 또는 유도된 수의 일광 차단 지수 (SPF)를 지닐 수 있다.
ii . 보습제
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 보습제의 비제한적인 예로는 아미노산, 콘드로이틴 설페이트, 디글리세린, 에리트리톨, 프럭토스, 글루코스, 글리세린, 글리세롤 폴리머, 글리콜, 1,2,6-헥산트리올, 꿀, 히알루론산, 수소화된 꿀, 수소화된 전분 가수분해물, 이노시톨, 락티톨, 말티톨, 말토스, 만니톨, 천연 보습인자, PEG-15 부탄디올, 폴리글리세릴 소르비톨, 피롤리돈 카르복실산의 염, 포타슘 PCA, 프로필렌 글리콜, 소듐 글루쿠로네이트, 소듐 PCA, 소르비톨, 수크로스, 트레할로스, 우레아, 및 자일리톨이 있다.
다른 예로는 아세틸화된 라놀린, 아세틸화된 라놀린 알코올, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 크로스폴리머, 아크릴레이트 코폴리머, 알라닌, 조류 추출물, 알로에 바베이덴시스, 알로에-바베이덴시스 추출물, 알로에 바베이덴시스 젤, 알테아 오피시날리스(althea officinalis) 추출물, 알루미늄 전분 옥테닐숙시네이트, 알루미늄 스테아레이트, 살구 (프루누스 아르메니아카(prunus armeniaca)) 커넬유, 아르기닌, 아르기닌 아스파르테이트, 아르니카 몬타나 추출물, 아스코르브산, 아스코르빌 팔미테이트, 아스파르트산, 아보카도 (페르시아 그라티시마(persea gratissima)) 오일, 바륨 설페이트, 배리어 스핑고지질, 부틸 알코올, 밀랍, 베헤닐 알코올, 베타-시토스테롤, BHT, 자작나무 (베툴라 알바(betula alba)) 나무껍질 추출물, 보리지 (보라고 오피시날리스(borago officinalis)) 추출물, 2-브로모-2-니트로프로판-1,3-디올, 부처브룸 (루스쿠스 아쿨레아투스(ruscus aculeatus)) 추출물, 부틸렌 글리콜, 카렌둘라 오피시날리스(calendula officinalis) 추출물, 카렌둘라 오피시날리스 오일, 칸델릴라 (유포르비아 세리페라(euphorbia cerifera)) 왁스, 캐놀라유, 카프릴산/카프르산 트리글리세라이드, 카더몬 (일렛타리아 카더모뭄(elettaria cardamomum)) 오일, 카나우바 (코페르니시아 세리페라(copernicia cerifera)) 왁스, 카라기난 (콘드루스 크리스푸스(chondrus crispus)), 당근 (다우쿠스 카로타 사티바(daucus carota sativa)) 오일, 피마자 (리시누스 커뮤니스(ricinus communis))유, 세라마이드, 세레신, 세테아레트-5, 세테아레트-12, 세테아레트-20, 세테아릴 옥타노에이트, 세테트-20, 세테트-24, 세틸 아세테이트, 세틸 옥타노에이트, 세틸 팔미테이트, 카모마일 (안테미스 노빌리스(anthemis nobilis)) 오일, 콜레스테롤, 콜레스테롤 에스테르, 콜레스테릴 하이드록시스테아레이트, 시트르산, 클라리 (살비아 스클라레아(salvia sclarea)) 오일, 코코아 (테오브로마 카카오(theobroma cacao)) 버터, 코코-카프릴레이트/카프레이트, 코코넛 (코코스 누시페라(cocos nucifera)) 오일, 콜라겐, 콜라겐 아미노산, 옥수수 (제아 마이스(zea mays))유, 지방산, 데실 올레에이트, 덱스트린, 디아졸리디닐 우레아, 디메티콘 코폴리올, 디메티코놀, 디옥틸 아디페이트, 디옥틸 숙시네이트, 디펜타에리트리틸 헥사카프릴레이트/헥사카프레이트, DMDM 히단토인, DNA, 에리트리톨, 에톡시디글리콜, 에틸 리놀레에이트, 유칼립투스 글로불루스(eucalyptus globulus) 오일, 달맞이꽃 종자유 (오에노테라 비엔니스(oenothera biennis)), 지방산, 트럭토스(tructose), 젤라틴, 제라늄 마쿨라툼(geranium maculatum) 오일, 글루코사민, 글루코스 글루타메이트, 글루탐산, 글리세레트-26, 글리세린, 글리세롤, 글리세릴 디스테아레이트, 글리세릴 하이드록시스테아레이트, 글리세릴 라우레이트, 글리세릴 리놀레에이트, 글리세릴 미리스테이트, 글리세릴 올레에이트, 글리세릴 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트 SE, 글리신, 글리콜 스테아레이트, 글리콜 스테아레이트 SE, 글리코사미노글리칸, 포도 (비티스 비니페라(vitis vinifera)) 종자유, 헤이즐넛 (코릴루스 아메리카나(corylus americana)) 오일, 헤이즐넛 (코릴루스 아벨라나(corylus avellana)) 오일, 헥실렌 글리콜, 꿀, 히알루론산, 하이브리드 잇꽃 (카르타무스 팅크토리우스(carthamus tinctorius)) 오일, 수소화된 피마자유, 수소화된 코코-글리세라이드, 수소화된 코코넛유, 수소화된 라놀린, 수소화된 레시틴, 수소화된 팜 글리세라이드, 수소화된 팜 커넬유, 수소화된 대두유, 수소화된 탈로우 글리세라이드, 수소화된 식물성 오일, 가수분해된 콜라겐, 가수분해된 엘라스틴, 가수분해된 글리코사미노글리칸, 가수분해된 케라틴, 가수분해된 콩 단백질, 하이드록실화된 라놀린, 하이드록시프롤린, 이미다졸리디닐 우레아, 아이오도프로피닐 부틸카르바메이트, 이소세틸 스테아레이트, 이소세틸 스테아로일 스테아레이트, 이소데실 올레에이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소프로필 라놀레이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 이소스테아르아미드 DEA, 이소스테아르산, 이소스테아릴 락테이트, 이소스테아릴 네오펜타노에이트, 쟈스민 (쟈스미눔 오피시날레(jasminum officinale)) 오일, 호호바 (부수스 키넨시스(buxus chinensis)) 오일, 켈프, 쿠쿠이 (알레우리테스 몰루카나(aleurites moluccana))넛유, 락트아미드 MEA, 라네트-16, 라네트-10 아세테이트, 라놀린, 라놀린산, 라놀린 알코올, 라놀린유, 라놀린 왁스, 라벤더 (라반둘라 앙구스티폴리아(lavandula angustifolia)) 오일, 레시틴, 레몬 (시트러스 메디카 리모눔(citrus medica limonum)) 오일, 리놀레산, 리놀렌산, 마카다미아 테르니폴리아넛유, 마그네슘 스테아레이트, 마그네슘 설페이트, 말티톨, 마트리카리아 (카모밀라 레쿠티타(chamomilla recutita)) 오일, 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, 메틸실란올 PCA, 미세결정질 왁스, 광유, 밍크유, 모르티에렐라 오일, 미리스틸 락테이트, 미리스틸 미리스테이트, 미리스틸 프로피오네이트, 네오펜틸 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 옥틸도데카놀, 옥틸도데실 미리스테이트, 옥틸도데실 스테아로일 스테아레이트, 옥틸 하이드록시스테아레이트, 옥틸 팔미테이트, 옥틸 살리실레이트, 옥틸 스테아레이트, 올레산, 올리브 (올레아 유로파에아(olea europaea))유, 오렌지 (시트러스 아우란티움 둘시스(citrus aurantium dulcis)) 오일, 팜 (엘라에이스 귀닌시스(elaeis guineensis)) 오일, 팔미트산, 판테틴, 판테놀, 판테닐 에틸 에테르, 파라핀, PCA, 배 (프루누스 페르시카(prunus persica)) 커넬유, 땅콩 (아라키스 히포가에아(arachis hypogaea))유, PEG-8 C12-18 에스테르, PEG-15 코카민, PEG-150 디스테아레이트, PEG-60 글리세릴 이소스테아레이트, PEG-5 글리세릴 스테아레이트, PEG-30 글리세릴 스테아레이트, PEG-7 수소화된 피마자유, PEG-40 수소화된 피마자유, PEG-60 수소화된 피마자유, PEG-20 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, PEG40 소르비탄 퍼올레에이트, PEG-5 소이 스테롤, PEG-10 소이 스테롤, PEG-2 스테아레이트, PEG-8 스테아레이트, PEG-20 스테아레이트, PEG-32 스테아레이트, PEG40 스테아레이트, PEG-50 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, PEG-150 스테아레이트, 펜타데칼락톤, 페퍼민트 (멘타 피페리타(mentha piperita)) 오일, 페트롤라툼, 인지질, 폴리아미노 슈가 축합물, 폴리글리세릴-3 디이소스테아레이트, 폴리쿼터늄-24, 폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 40, 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 80, 폴리소르베이트 85, 포타슘 미리스테이트, 포타슘 팔미테이트, 포타슘 소르베이트, 포타슘 스테아레이트, 프로필렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 프로필렌 글리콜 디옥타노에이트, 프로필렌 글리콜 디펠라르고네이트, 프로필렌 글리콜 라우레이트, 프로필렌 글리콜 스테아레이트, 프로필렌 글리콜 스테아레이트 SE, PVP, 피리독신 디팔미테이트, 쿼터늄-15, 쿼터늄-18 헥토라이트, 쿼터늄-22, 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 미(오리자 사티바(oryza sativa))강유, RNA, 로즈마리 (로즈마리누스 오피시날리스(rosmarinus officinalis)) 오일, 장미 오일, 잇꽃 (카르타무스 팅크토리우스(carthamus tinctorius))유, 세이지 (살비아 오피시날리스(salvia officinalis)) 오일, 살리실산, 샌달우드 (산탈룸 알붐(santalum album))유, 세린, 혈청 단백질, 참깨 (세사뭄 인디쿰(sesamum indicum)) 오일, 시어 버터 (부티로스페르뭄 파르키이(butyrospermum parkii)), 실크 파우더, 소듐 콘드로이틴 설페이트, 소듐 히알루로네이트, 소듐 락테이트, 소듐 팔미테이트, 소듐 PCA, 소듐 폴리글루타메이트, 소듐 스테아레이트, 용해성 콜라겐, 소르브산, 소르비탄 라우레이트, 소르비탄 올레에이트, 소르비탄 팔미테이트, 소르비탄 세스퀴놀레에이트, 소르비탄 스테아레이트, 소르비톨, 대두(글리신 소자(glycine soja))유, 스핑고지질, 스쿠알란, 스쿠알렌, 스테아르아미드 MEA-스테아레이트, 스테아르산, 스테아록시 디메티콘, 스테아록시트리메틸실란, 스테아릴 알코올, 스테아릴 글리시르헤티네이트, 스테아릴 헵타노에이트, 스테아릴 스테아레이트, 해바라기 ((헬리안투스 안누스(helianthus annuus)) 종자유, 스윗아몬드 ((프루누스 아미그달루스 둘시스(prunus amygdalus dulcis)) 오일, 합성 비스왁스, 토코페롤, 토코페릴 아세테이트, 토코페릴 리놀레에이트, 트리베헤닌, 트리데실 네오펜타노에이트, 트리데실 스테아레이트, 트리에탄올아민, 트리스테아린, 우레아, 식물성 오일, 물, 왁스, 밀 (트리티쿰 불가레(triticum vulgare)) 배아유, 및 일랑 일랑 (카난가 오도라타(cananga odorata)) 오일이 있다.
iii . 항산화제
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 항산화제의 비제한적인 예로는 아세틸 시스테인, 아스코르브산 폴리펩티드, 아스코르빌 디팔미테이트, 아스코르빌 메틸실란올 펙티네이트, 아스코르빌 팔미테이트, 아스코르빌 스테아레이트, BHA, BHT, t-부틸 하이드로퀴논, 시스테인, 시스테인 HCI, 디아밀하이드로퀴논, 디-t-부틸하이드로퀴논, 디세틸 티오디프로피오네이트, 디올레일 토코페릴 메틸실란올, 디소듐 아스코르빌 설페이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 디트리데실 티오디프로피오네이트, 도데실 갈레이트, 에리토르브산, 아스코르브산의 에스테르, 에틸 페룰레이트, 페룰산, 갈산 에스테르, 하이드로퀴논, 이소옥틸 티오글리콜레이트, 코지산, 마그네슘 아스코르베이트, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 메틸실란올 아스코르베이트, 녹차 또는 포도씨 추출물과 같은 천연 식물 항산화제, 노르디하이드로구아이아레트산, 옥틸 갈레이트, 페닐티오글리콜산, 포타슘 아스코르빌 토코페릴 포스페이트, 포타슘 설파이트, 프로필 갈레이트, 퀴논, 로즈마린산, 소듐 아스코르베이트, 소듐 바이설파이트, 소듐 에리토르베이트, 소듐 메타바이설파이트, 소듐 설파이트, 슈퍼옥사이드 디스뮤타제, 소듐 티오글리콜레이트, 소르비틸 푸르푸랄, 티오디글리콜, 티오디글리콜아미드, 티오디글리콜산, 티오글리콜산, 티오락트산, 티오살리실산, 토코페레트-5, 토코페레트-10, 토코페레트-12, 토코페레트-18, 토코페레트-50, 토코페롤, 토코페르솔란, 토코페릴 아세테이트, 토코페릴 리놀레에이트, 토코페릴 니코티네이트, 토코페릴 숙시네이트, 및 트리스(노닐페닐)포스파이트가 있다.
iv . 구조제
다른 비제한적인 양태에서, 본 발명의 조성물은 구조제를 포함할 수 있다. 구조제는 특정 양태에서 조성물에 유동학 특성을 제공하는 것을 거들어 조성물의 안정성에 기여할 수 있다. 다른 양태에서, 구조제는 또한 에멀젼화제 또는 계면활성제로서 기능할 수 있다. 구조제의 비제한적인 예로는 스테아르산, 팔미트산, 스테아릴 알코올, 세틸알코올, 베헤닐 알코올, 스테아르산, 팔미트산, 평균 약 1개 내지 약 21개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 스테아릴 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 평균 약 1개 내지 약 5개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 세틸알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 및 이들의 혼합물이 있다.
v. 에멀젼화제
일부 비제한적인 양태에서, 조성물은 하나 이상의 에멀젼화제를 포함할 수 있다. 에멀젼화제는 상들간 계면 장력을 감소시킬 수 있고 에멀젼의 제형화 및 안정성을 개선시킬 수 있다. 에멀젼화제는 비이온성, 양이온성, 음이온성 및 쌍극성 에멀젼화제일 수 있다 (See McCutcheon's (1986); U.S. Pat. Nos. 5,011,681; 4,421,769; 3,755,560). 비제한적인 예로는 글리세린의 에스테르, 프로필렌 글리콜의 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜의 지방산 에스테르, 폴리프로필렌 글리콜의 지방산 에스테르, 소르비톨의 에스테르, 소르비탄 무수물의 에스테르, 카르복실산 코폴리머, 글루코스의 에스테르 및 에테르, 에톡실화된 에테르, 에톡실화된 알코올, 알킬 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 지방산 에테르 포스페이트, 지방산 아미드, 아실 락틸레이트, 비누, TEA 스테아레이트, DEA 올레트-3 포스페이트, 폴리에틸렌 글리콜 20 소르비탄 모노라우레이트 (폴리소르베이트 20), 폴리에틸렌 글리콜 5 소야 스테롤, 스테아레트-2, 스테아레트-20, 스테아레트-21, 세테아레트-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테트-10, 폴리소르베이트 80, 세틸 포스페이트, 포타슘 세틸 포스페이트, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 폴리소르베이트 60, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 및 이들의 혼합물이 있다.
vi . 실리콘 함유 화합물
비제한적인 양태에서, 실리콘 함유 화합물은 고분자 생성물 패밀리의 임의의 구성원을 포함하는데, 이의 분자 골격은 교대적인 실리콘 및 산소 원자로 구성되고 산소 원자는 실리콘 원자에 부착된 측기를 지닌다. -Si-O- 사슬 길이, 측기, 및 가교를 다양하게 함으로써, 실리콘은 광범한 범위의 물질로 합성될 수 있다. 이들의 주도(consistency)는 액체에서 겔 내지 고체로 다양할 수 있다.
본 발명에 관해 사용될 수 있는 실리콘 함유 화합물은 본 명세서에 기재되거나 당업자에게 공지된 것들을 포함한다. 비제한적인 예로는 실리콘 오일 (예를 들어, 휘발성 및 비휘발성 오일), 젤, 및 고형물이 있다. 바람직한 양태에서, 실리콘 함유 화합물은 폴리오가노실록산과 같은 실리콘 오일을 포함한다. 폴리오가노실록산의 비제한적인 예로는 디메티콘, 사이클로메티콘, 폴리실리콘-11, 페닐 트리메티콘, 트리메틸실릴아모디메티콘, 스테아록시트리메틸실란, 또는 이들의 혼합물 및 요망되는 주도 및 (예를 들어, 피부, 모발, 또는 눈과 같은 특정 부위로의) 소기의 도포에 따른 응용 특성을 달성하기 위해 소정의 비로 존재하는 그 밖의 오가노실록산 물질이 있다. "휘발성 실리콘 오일"은 낮은, 다시 말해 일반적으로 실리콘 오일의 그람 당 약 50칼로리 미만의 기화열을 갖는 실리콘 오일을 포함한다. 휘발성 실리콘 오일의 비제한적인 예에는 사이클로메티콘 예컨대 다우 코닝(Dow Corning) 344 플루이드(Fluid), 다우 코닝 345 플루이드, 다우 코닝 244 플루이드 및 다우 코닝 245 플루이드, 볼러타일 실리콘(Volatile Silicon) 7207 (Union Carbide Corp., Danbury, Conn.); 낮은 점도 디메티콘, 즉, 약 50cst 또는 그 미만의 점도를 가지는 디메티콘(예를 들어, 디메티콘 예컨대 다우 코닝 200-0.5 cst 플루이드)을 포함한다. 다우 코닝 플루이드는 미시간 미들랜드 소재의 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corporation)으로부터 입수할 수 있다. 사이클로메티콘 및 디메티콘은 각각 사이클릭 디메틸 폴리실록산 화합물 및 트리메틸실록시 단위로 말단 차단된 완전히 메틸화된 선형 실록산 폴리머의 혼합물로서 문헌 [CFTA Cosmetic Ingredient Dictionary]의 세 번째 Edition (참고로 포함)에 기재되어 있다. 본 발명과 관련하여 사용될 수 있는 다른 비제한적인 휘발성 실리콘 오일은 공급처 (General Electric Co., Silicone Products Div., Waterford, N.Y.) 및 공급처 (SWS Silicones Div. of Stauffer Chemical Co., Adrian, Michigan)로부터 입수가능한 것들을 포함한다.
vii . 에센셜 오일
에센셜 오일은 허브, 꽃, 나무, 및 다른 식물로부터 얻어지는 오일을 포함한다. 이러한 오일은 전형적으로 식물의 세포들 사이에 작은 방울로 존재하고, 당업자에게 알려져 있는 여러 방법에 의해 추출될 수 있다 (예를 들어, 스팀 증류, 냉침법(enfleurage) (다시 말해, 지방을 사용한 추출), 온침, 용매 추출, 또는 기계적 압착). 이들 유형의 오일이 공기에 노출되는 경우에 이들은 증발되는 경향이 있다(다시 말해 휘발성 오일). 결과적으로 많은 에센셜 오일은 무색이지만, 시간이 경과하면서 이들은 산화되어 짙어질 수 있다. 에센셜 오일은 물에 용해되지 않고, 알코올, 에테르, 고정유(식물성), 및 다른 유기 용매에 용해될 수 있다. 에센셜 오일에서 발견되는 전형적 물리적 특성은 약 160℃ 내지 240℃로 변하는 끓는점과 약 0.759 내지 약 1.096의 범위의 밀도를 포함한다.
에션셀 오일은 전형적으로 그 오일이 발견되는 식물에 의해 명명된다. 예를 들어, 로즈 오일 또는 페퍼민트 오일은 각각 로즈 또는 페퍼민트 식물로부터 얻어진다. 본 발명과 관련하여 사용될 수 있는 에센셜 오일의 비제한적 예에는 참깨 오일, 마카다미아 넛 오일, 차 나무 오일, 달맞이꽃 오일, 스파니쉬 세이지(Spanish sage) 오일, 스파니쉬 로즈마리 오일, 코리앤더(coriander) 오일, 타임(thyme) 오일, 피멘토 베리(pimento berry) 오일, 로즈 오일, 아니스(anise) 오일, 발삼(balsam) 오일, 베르가모트(bergamot) 오일, 로즈우드(rosewood) 오일, 삼나무(cedar) 오일, 카모마일 오일, 세이지 오일, 클라리 세이지(clary sage) 오일, 클로브(clove) 오일, 사이프레스(cypress) 오일, 유칼립투스(eucalyptus) 오일, 페넬(fennel) 오일, 시 페넬(sea fennel) 오일, 유향(frankincense) 오일, 게라늄(geranium) 오일, 생강(ginger) 오일, 포도과실 오일, 자스민 오일, 쥬니퍼(juniper) 오일, 라벤더 오일, 레몬 오일, 레몬그래스(lemongrass) 오일, 라임(lime) 오일, 만다린 오일, 마조람(marjoram) 오일, 몰약(myrrh) 오일, 네롤리(neroli) 오일, 오렌지 오일, 패출리(patchouli) 오일, 후추(pepper) 오일, 검은 후추(black pepper) 오일, 페티그레인(petitgrain) 오일, 파인(pine) 오일, 로즈 오토(rose otto) 오일, 로즈마리 오일, 샌들우드(sandalwood) 오일, 스피어민트(spearmint) 오일, 스파이크나드(spikenard) 오일, 베티버(vetiver) 오일, 윈터그린(wintergreen) 오일, 또는 일랑 일랑(ylang ylang)이 포함된다. 당업자에게 알려져 있는 다른 에센셜 오일도 또한 본 발명과 관련하여 유용한 것으로 고려된다.
viii . 증점제
증점제 또는 겔화제를 포함하는, 증점제는 조성물의 점도를 증가시킬 수 있는 물질을 포함한다. 증점제는 조성물 내의 활성 성분의 효능을 실질적으로 변경하지 않고 조성물의 점도를 증가시킬 수 있는 것들을 포함한다. 증점제는 또한 본 발명의 조성물의 안정성을 증가시킬 수 있다.
본 발명과 관련하여 사용될 수 있는 추가의 증점제의 비제한적인 예에는 카르복실산 폴리머, 가교된 폴리아크릴레이트 폴리머, 폴리아크릴아미드 폴리머, 다당류 및 검이 포함된다. 카르복실산 폴리머의 예에는 아크릴산, 치환된 아크릴산 및 이들 아크릴산 및 치환된 아크릴산의 염 및 에스테르로부터 유도되는 하나 이상의 모노머를 함유하는 가교된 화합물을 포함하며, 여기서 가교제는 둘 이상의 탄소-탄소 이중 결합을 포함하고, 다가 알코올로부터 유도된다 (참조, 미국 특허 제 5,087,445호; 4,509,949호; 2,798,053호; 문헌 [CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fourth edition, 1991, pp. 12 and 80]). 상업적으로 입수가능한 카르복실산 폴리머의 예에는 카보머(carbomer)가 포함되며, 이는 수크로스 또는 펜타에리트리톨의 알릴 에테르와 가교된 아크릴산의 호모폴리머이다 (예를 들어, B. F. Goodrich로부터의 카보폴(Carbopol)™ 900 시리즈).
가교된 폴리아크릴레이트 폴리머의 비제한적인 예에는 양이온 및 비이온성 폴리머가 포함된다. 예는 미국 특허 5,100,660호; 4,849,484호; 4,835,206호; 4,628,078호; 4,599,379호에 기재되어 있다.
폴리아크릴아미드 폴리머 (치환된 분지형 또는 비분지형 폴리머를 포함하는 비이온성 폴리아크릴아미드 폴리머를 포함)의 비제한적인 예에는 폴리아크릴아미드, 이소파라핀 및 라우레트-7, 아크릴아미드 및 치환된 아크릴아미드와 아크릴산 및 치환된 아크릴산과의 멀티-블록 코폴리머가 포함된다.
다당류의 비제한적인 예에는 셀룰로스, 카르복시메틸 하이드록시에틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 프로피오네이트 카르복실레이트, 하이드록시에틸셀룰로스, 하이드록시에틸 에틸셀룰로스, 하이드록시프로필셀룰로스, 하이드록시프로필 메틸셀룰로스, 메틸 하이드록시에틸셀룰로스, 미정질(microcrystalline) 셀룰로스, 소듐 셀룰로스 설페이트, 및 이들의 혼합물이 포함된다. 다른 예는 셀룰로스 폴리머의 하이드록시기가 하이드록시알킬화되어(바람직하게는 하이드록시에틸화 또는 하이드록시프로필화) 하이드록시알킬화 셀룰로스를 형성하고, 그 다음에 에테르 연결을 통한 C10-C30 직쇄 또는 분지쇄 알킬기로 추가로 변형된, 알킬 치환된 셀룰로스이다. 전형적으로, 이들 폴리머는 하이드록시알킬셀룰로스를 지니는 C10-C30 직쇄 또는 분지쇄 알코올의 에테르이다. 다른 유용한 다당류는 매 3개의 단위마다 (1-6) 연결된 글루코스를 갖는 (1-3) 연결된 글루코스 단위의 선형 사슬을 포함하는 스클레로글루칸(scleroglucan)을 포함한다.
본 발명에서 사용될 수 있는 검의 비제한적인 예에는 아카시아, 아가, 알긴, 알긴산, 알긴산암모늄, 아밀로펙틴, 알긴산칼슘, 칼슘 카라기난, 카르니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 젤란 검, 구아 검, 구아르 하이드록시프로필트리모늄 클로라이드, 헥토라이트, 히알루론산, 수화 실리카, 하이드록시프로필 키토산, 하이드록시프로필 구아(guar), 카라야 검, 켈프, 로쿠스트 빈 검, 나토 검, 알긴산칼륨, 포타슘 카라기난, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 스클레로티움 검(sclerotium gum), 소듐 카르복시메틸 덱스트란, 소듐 카라기난, 트래거캔스 검(tragacanth gum), 잔탄 검 및 이들의 혼합물이 포함된다.
b. 약학적 성분
약학적 성분이 또한 본 발명의 에멀젼 조성물에 유용한 것으로 생각된다. 약학적 성분의 비제한적 예에는 항-여드름제, 장미증을 치료하는데 사용되는 작용제, 진통제, 마취제, 항문직장제(anorectals), 항히스타민제, 비스테로이드성 항염증제를 포함하는 항염증제, 항생제, 항진균제, 항바이러스제, 항균제, 항암 활성제, 옴약(scabicide), 이 구제제, 항신생물제, 발한 억제제, 항가려움제, 건선 약제, 항지루제, 생물학적 활성 단백질 및 펩티드, 화상 치료제, 소작제(cauterizing agents), 탈색제, 제모제, 기저귀발진 치료제, 효소, 모발 성장 자극제, DFMO 및 그의 염 및 유사체를 포함하는 모발 성장 지연제, 지혈제, 각질용해제, 아구창 치료제, 구순포진 치료제, 치아 및 치주 치료제, 광감제, 피부 보호/장벽 작용제, 호르몬 및 코르티코스테로이드를 포함하는 스테로이드, 일광화상 치료제, 일광차단제, 경피 활성제, 비강 활성제, 질 활성제, 사마귀 치료제, 상처 치료제, 상처 치유제 등이 포함된다.
D. 키트
키트도 또한 본 발명의 특정 양태에서 사용되는 것으로 고려된다. 예를 들어, 본 발명의 조성물은 키트 내에 포함될 수 있다. 키트는 용기를 포함할 수 있다. 용기는 병, 금속 튜브, 라미네이트 튜브, 플라스틱 튜브, 디스펜서, 압력 용기, 장벽 용기, 패키지, 컴파트먼트, 립스틱 용기, 컴팩트 용기, 화장용 조성물을 담을 수 있는 화장용 팬, 또는 다른 타입의 용기 예컨대 분산매체(dispersions) 또는 조성물 또는 바람직한 병, 디스펜서, 또는 패키지를 보유하는 사출 또는 취입-몰드된 플라스틱 용기를 포함할 수 있다. 키트 및/또는 용기는 그 표면에 표시를 포함할 수 있다. 표시는, 예를 들어, 낱말, 어구, 약어, 그림, 또는 기호일 수 있다.
용기는 소정량의 조성물을 분배시킬 수 있다. 다른 구체예에서, 원하는 양의 조성물을 분배하기 위해 용기를 쥐어짤 수 있다(예를 들어, 금속, 라미네이트, 또는 플라스틱 튜브). 조성물은 스프레이, 포움, 에어로졸, 액체, 유체, 또는 반고체로서 분배될 수 있다. 용기는 스프레이, 펌프, 또는 쥐어짜는 메커니즘을 가질 수 있다. 키트는 또한 키트 및/또는 조성물을 사용하기 위한 설명서(instruction)를 포함할 수 있다. 설명서는 조성물을 어떻게 적용, 사용, 및 유지하는지에 관한 설명을 포함할 수 있다.
실시예
하기의 실시예는 본 발명의 비제한적 특정 양태를 설명하기 위해 포함된 것이다. 하기 실시예에 기재되어 있는 기술은 발명자에 의해 발견된, 본 발명의 실시에서 잘 기능하는 기술을 나타냄을 당업자는 인식해야 한다. 그러나, 당업자는, 본 발명의 견지에서, 기재된 특정 구체예에서 많은 변화가 만들어질 수 있고, 본 발명의 취지 및 범위로부터 벗어남 없이 여전히 동일하거나 유사한 결과를 얻을 수 있음을 인식해야 한다.
실시예 1
(재료 및 과육을 수득하는 방법)
본 실험에 이용된 자보티카바 과육 및 캐슈 과육을 라보라토리오 카타리넨스 (Brazil)의 국제 사업부인 LabCat로부터 수득하였다. 과육을 수득하고 이것을 말토덱스트린의 존재하에 분무 건조시킴에 의해 두 추출물 모두에 대한 과육을 제조하였다. 건조된 생성물을 후속하여 믹서로 균질화시키고 저장을 위해 분말화된 형태로 포장하였다.
실시예 2
(데이터)
표 1은 실시예 1에 기재된 자보티카바 과육 및 캐슈 과육에 관해 수득된 데이터의 요약을 포함한다.
표 1
Figure 112013030792289-pct00001
본 발명자들은 둘 모두의 조합물이 COX-1 및 TNF-α 억제를 제공하고 또한 히알루론산 합성을 증가시킨다는 점에서 이들 두 과육 간의 상승작용을 발견하였다. COX-1 및 TNF-α 둘 모두를 억제하는 이점은 피부 염증 반응과 같은 염증 반응을 억제하는데 있어서 이중 또는 상승 반응을 제공한다.
하기 단락에 기재된 검정을 이용하여 표 1에 제시된 데이터를 수득하였다. 또한 이러한 검정을 이용하여 자보티카바 및/또는 캐슈의 과육 또는 이들의 추출물을 시험하거나 그러한 과육 또는 추출물을 갖는 조성물을 시험하고, COX-1, TNF-α를 억제하고/거나 히알루론산 합성을 증가시키는 그러한 과육 또는 추출물 또는 조성물의 능력을 시험할 수 있다.
COX -1 검정: 시험관내 사이클로옥시게나제-1(COX-1) 억제 검정을 이용하였다. COX는 사이클로옥시게나제 및 퍼옥시다제 활성 둘 모두를 나타내는 이작용성 효소이다. 사이클로옥시게나제 활성은 아라키돈산을 하이드로퍼옥시 엔도퍼옥시드(프로스타글란딘 G2; PGG2)로 전환시키고, 퍼옥시다제 구성성분은 엔도퍼옥시드(프로스타글란딘 H2; PGH2)를 상응하는 알코올, 프로스타글란딘의 전구체, 트롬복산 및 프로스타사이클린으로 환원시킨다. 이러한 COX 억제제 스크리닝 검정은 사이클로옥시게나제의 퍼옥시다제 구성성분을 측정한다. 산화된 N,N,N',N'-테트라메틸-p-페닐렌디아민(TMPD)의 출현을 모니터링함으로써, 퍼옥시다제 활성을 비색법으로 검정한다. 이러한 억제제 스크리닝 검정은 아이소자임(isozyme)-특이적 억제제를 스크리닝하기 위해 COX-1 효소를 포함한다. 비색법 COX (양) 억제제 스크리닝 검정법 (#760111, 카이만 케미컬)을 사용하여, 정제된 사이클로옥시게나제 효소(COX-1)의 활성에 대한 시험 추출물의 효과를 분석하였다. 제조자의 지시에 따라, 정제된 효소, 헴 및 시험 추출물을 검정 완충액 중에서 혼합하고, 실온에서 15분 동안 진탕시키면서 인큐베이션하였다. 인큐베이션 후에, 아라키돈산 및 비색법 기질을 첨가하여, 반응을 개시하였다. 색상 증가를 590nm에서의 비색법 플레이트 판독에 의해 측정하였다. COX-1 활성의 억제 백분율을 미처리 대조군과 비교하여 계산하여, 시험 추출물이 정제된 효소의 활성을 억제하는 능력을 결정하였다.
종양 괴사 인자 알파( TNF -α) 검정: 표 1에서 확인된 추출물의 항-자극 능력을 스트레스에 반응하는 중요 인간 각질세포에 의한 TNF-α 방출의 억제를 측정함에 의해 평가하였다. 중요 인간 각질세포는 추출물의 존재 또는 부재하에 염증에서 중추적인 역할을 수행하는 다면발현적 사이토카인인 TNF-α를 방출하도록 유도되었다. 제조자의 지시에 따라 R&D 시스템즈 (Minneapolis, Minnesota USA) TNF-α 효소-결합 면역흡수 검정 #DTA00C를 이용하여 TNF-α 분비를 정량하였다. 이러한 샌드위치 면역검정 기법은 세포 상청액에 존재하는 TNF-α의 양을 정량하기 위해 발색법을 이용하였다. 발색은 TNF-α의 양에 비례하였고 마이크로플레이트 판독기를 이용하여 450nm에서 검출되었다. 데이터를 미처리된 대조군의 억제%로서 계산하였다. 마이너스 값은 대조군에 비해 TNF-α의 생산을 억제하는 시험 성분의 능력을 입증하였다. TNF-α 활성을 억제하는 능력을 지니는 추출물은 염증 경로에 의해 야기된 유해한 효과를 감소시키거나 예방할 수 있다 (예컨대, 피부 염증 감소, 염증 질환 치료 또는 예방 등).
히알루론산 합성 검정: 히알루론산 (HA)의 합성을 자극하는 표 1에서 확인된 추출물의 능력을 중요 인간 표피 섬유아세포에 의한 HA 방출을 측정함에 의해 평가하였다. HA는 피부의 세포외 매트리스에서 발견되는 풍부한 글리코사미노글리칸이다. HA는 상처 치유 및 보습에 있어서 중요한 역할을 수행한다. 중요 인간 표피 섬유아세포를 10% 우태아 혈청을 갖는 DMEM에서 96 웰 플레이트에 시딩하고 37℃ 및 10% CO2에서 24시간 동안 인큐베이션시켰다. 50% 컨플루언스(confluence)에 도달하면, 세포를 0.15% 우태아 혈청을 갖는 DMEM에서 3일간 인큐베이션시켰다. 그 후 세포를 10% 우태아 혈청을 갖는 DMEM에서 추출물로 처리하고 37℃ 및 10% CO2에서 24시간 동안 인큐베이션시켰다. R&D 시스템즈 (Minneapolis, Minnesota USA) HA 효소-결합 면역흡수 검정 # DY3614를 이용하여 제조자의 지시에 따라 HA 분비를 정량하였다. 이러한 샌드위치 면역검정 기법은 세포 상청액에 존재하는 HA의 양을 정량하기 위해 발색법을 이용하였다. 발색은 HA의 양에 비례하였고 마이크로플레이트 판독기를 이용하여 450nm에서 검출되었다. 데이터를 미처리된 대조군의 %로서 계산하였다. 플러스 값은 대조군에 비해 HA의 생산을 자극하는 시험 성분의 능력을 입증하였다. HA 생산을 자극하는 능력을 지니는 추출물은 피부 보습 및 탱탱함을 향상시킬 수 있다.
실시예 3
(비 히클 시험)
표 2 및 3은 피부 활성 성분에서 기인할 수 있는 피부 이익의 유형을 측정하기 위해 피부 활성 성분이 혼입될 수 있는 포괄적인 피부 시험 제형을 기재한다. 이러한 제형은 피부로의 포뮬라의 국소 도포에서 비롯된 임의의 피부 이익이 시험되는 피부 활성 성분에 직접적으로 기인할 수 있는 방식으로 제조된다.
표 2*
Figure 112013030792289-pct00002
*조성물의 제조 절차: 물에 잔툼 검을 뿌리고 10분 동안 혼합시킨다. 후속하여, 상 A의 모든 성분을 첨가하고, 70 내지 75℃로 가열한다. 상 B의 모든 성분을 별개의 비커에 첨가하고, 70 내지 75℃로 가열한다. 상 A 및 B를 70 내지 75℃에서 혼합시킨다. 혼합을 계속하고 조성물이 30℃로 냉각되도록 한다. 후속하여, 상 C 성분을 혼합하면서 첨가한다.
**본 명세서를 통틀어 확인된 과육은 피부 활성 성분으로서 이러한 시험 제형 내에 혼입될 수 있다. 과육은 이러한 시험 비히클에서 개별적으로 사용되거나 조합될 수 있다. 과육 (또는 과육의 조합물)의 농도 범위는 물의 양을 늘리거나 줄임으로써, 원하는 대로, 또는 필요한 대로 변경될 수 있다. 예를 들어, 자보티카바 과육 또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물 또는 둘 모두의 조합물을 표 2 제형으로 시험할 수 있다.
표 3*
Figure 112013030792289-pct00003
*상 A의 모든 성분을 비커에 첨가하고, 혼합하면서 70 내지 75℃로 가열한다. 후속하여, 상 B 성분을 상 A에 첨가하고, 혼합하면서 30℃로 냉각시킨다. 후속하여, 상 C 성분을 혼합하면서 첨가한다.
**본 명세서를 통틀어 확인된 과육은 피부 활성 성분으로서 시험 제형 내에 혼입될 수 있다. 과육은 이러한 시험 비히클에서 개별적으로 사용되거나 조합될 수 있다. 과육 (또는 과육의 조합물)의 농도 범위는 물의 양을 늘리거나 줄임으로써, 원하는 대로, 또는 필요한 대로 변경될 수 있다. 예를 들어, 자보티카바 과육 또는 캐슈 과육 또는 이들의 추출물 또는 둘 모두의 조합물을 표 2 제형으로 시험할 수 있다.
실시예 4
(피 부학적으로 허용가능한 비히클 )
표 4 및 5는 자보티카바 및 캐슈 과육 추출물에 안정한 환경을 제공하면서, 또한 피부에 상기 추출물의 효율적인 분포를 제공하는 (데이터는 제시되지 않음) 피부학적으로 허용가능한 비히클을 기재한다.
본 발명의 개요 부분에 기재된 대로, 기재된 피부학적으로 허용가능한 담체의 독특한 양태들 중 일부는 이들이 양호한 촉각성을 지니고/화장용으로 세련되었으며, 피부에 사용하기 안전하고, 자보티카바 및/또는 캐슈 과실 추출물이 안정하고 효과적으로 유지되게 하는 환경을 제공한다는 것이다. 담체는 또한 일단 조성물이 상기 피부에 국소적으로 도포되면 피부로의 상기 추출물의 효율적인 분포를 가능하게 한다. 이러한 효율적인 분포로 인해 요망되는 피부-관련 이익을 달성하기 위해 최소량의 자보티카바 및 캐슈 펄프 추출물이 이용될 수 있다.
표 4*
Figure 112013030792289-pct00004
*표준 혼합, 가열 및 냉각 절차를 이용할 수 있다. 예를 들어, 상 A와 B를 가열시키면서 혼합시킬 수 있다. 추출물(들)을 첨가시킬 수 있고 조성물을 실온 (20-25℃)으로 냉각시킬 수 있다.
**과육을 개별적으로 또는 조합하여 첨가시킬 수 있다.
***요망되는 피부 효능 이익을 갖는 안정한 제형 (표 1 참조)이 표 4에 제공된 범위와 비슷하게 생산되었다.
표 5*
Figure 112013030792289-pct00005
*표준 혼합, 가열 및 냉각 절차를 이용할 수 있다. 예를 들어, 상 A와 B를 가열시키면서 혼합시킬 수 있다. 추출물(들)을 첨가시킬 수 있고 조성물을 실온 (20-25℃)으로 냉각시킬 수 있다.
**과육을 개별적으로 또는 조합하여 첨가시킬 수 있다.
***요망되는 피부 효능 이익을 갖는 안정한 제형 (표 1 참조)이 표 5에 제공된 범위와 비슷하게 생산되었다.
실시예 5
(조성물을 시험하기 위해 사용될 수 있는 추가 검정)
본 명세서를 통틀어 확인된 자보티카바 과육 및 캐슈 과육, 또는 그러한 과육의 조합물을 포함하는 조성물 (예를 들어, 실시예 1에 기재된 과육, 표 2-3에서 확인된 시험 제형, 및 표 4-5에서 확인된 비히클 포함)은 당업자에게 알려져 있는 방법에 의해 측정될 수 있다. 하기는 본 발명과 관련하여 사용될 수 있는 비제한적인 검정법이다. 예컨대 객관적 및 주관적 절차를 비롯한 다른 시험 절차가 사용될 수 있음이 인지되어야 한다.
홍반 검정법: 피부 발적의 감소를 측정하기 위한 검정법은 미놀타 크로모미터(Minolta Chromometer)를 사용하여 평가될 수 있다. 피부 홍반은 피검체의 전완에 소듐 도데실 설페이트의 0.2% 용액을 도포함으로써 유도될 수 있다. 상기 영역을 24시간 동안 폐쇄 패치(occlusive patch)로 보호한다. 24시간 후에, 패치를 제거하고, 미놀타 크로모미터의 a* 값을 사용하여 자극-유도된 발적을 평가할 수 있다. a* 값은 붉은 영역 내의 피부 색상의 변화를 측정한 것이다. 판독 직후에, 상기 영역을 본 발명의 조성물로 치료한다. 일정 간격으로 반복 측정을 수행하여, 발적 및 피부 자극을 감소시키는 포뮬라의 능력을 결정한다.
피부 보습/수화 검정법: 피부 보습/수화 이점은 노바 더멀 페이즈 미터(Nova Dermal Phase Meter)와 함께 임피던스 측정 방법을 사용하여 측정될 수 있다. 임피던스 미터는 피부 수분 함량의 변화를 측정한다. 피부의 외층은 독특한 전기적 특성을 갖는다. 피부가 건조해지면 피부는 매우 적은 전기를 전도한다. 더욱 수화될 수록 전도도는 증가한다. 결론적으로, 피부 임피던스의 변화는(전도도와 관련된) 피부 수화의 변화를 평가하는데 사용될 수 있다. 단위는 각각의 시험일에 대해 기기 지시에 따라 보정될 수 있다. 또한 온도 및 상대 습도의 표기도 이루어질 수 있다. 피검체는 아래와 같이 평가될 수 있다: 측정 이전에 이들은 규정된 습도(예를 들어, 30-50%) 및 온도(예를 들어, 68-72℃)를 지니는 룸에서 평형화될 수 있다. 3회의 분리된 임피던스 판독을 얼굴의 각 면에서 수행하고, 기록하고 평균을 낸다. T5 세팅은 매 5초마다 얼굴에 적용되는 임피던스 값의 평균을 내는 임피던스 미터에서 사용될 수 있다. 변화는 통계학적 가변성 및 유의성으로 기록될 수 있다.
피부 투명도 및 주근깨 및 검버섯의 감소 검정법: 피부 투명도 및 주근깨 및 검버섯의 감소는 미놀타 크로모미터를 사용하여 평가될 수 있다. 피부색에서의 변화는 미놀타 크로모미터의 a* 값을 사용하여 제품 치료에 기인하는 자극 능력을 측정하도록 평가될 수 있다. a* 값은 적색 영역에서 피부색에서의 변화를 측정한다. 이것은 조성물이 자극을 유도하였는지 여부를 결정하는데 사용된다. 측정은 얼굴의 각 면에서 이루어질 수 있으며 좌측 및 우측 얼굴의 값으로서 평균을 낸다. 또한 피부 투명도도 미놀타 미터를 사용하여 측정될 수 있다. 측정은 미놀타 미터의 a*, b, 및 L 값의 조합이며 피부 밝기와 관련되고, 피부 매끄러움 및 수화와 잘 연관된다. 피부 판독은 상술한 바와 같이 수행된다. 비제한적인 일 양태에서, 피부 투명도는 L/C로서 기재될 수 있으며, 여기서 C는 색도이고 (a2 + b2)1/2로서 정의된다.
피부 건조, 표면 잔주름, 피부 매끄러움, 및 피부 톤 검정법: 피부 건조, 표면 잔주름, 피부 매끄러움, 및 피부 톤은 임상 등급 기술(clinical grading techniques)로서 평가될 수 있다. 예를 들어, 피부 건조의 임상 등급은 5점 표준 클리그먼 스케일(Kligman Scale)에 의해 측정될 수 있다: (0) 피부가 부드럽고 촉촉함; (1) 피부가 눈에 보이는 건조 없이 정상으로 나타남; (2) 피부는 각질이 보이지 않으면서, 접촉에 대해 약간 건조한 느낌임; (3) 피부는 건조하고 거친 느낌이며 약간의 스케일링(scaling)과 함께 희끄무레한 외양을 가짐; 및 (4) 피부는 매우 건조하고 거친 느낌이며 스케일링과 함께 희끄무레한 외양을 가짐. 평가는 독립적으로 2명의 임상의에 의해 이루어지며 평균을 낸다.
피부 톤의 임상 등급 검정법: 피부 톤의 임상 등급은 10점 아날로그식 숫자 스케일을 통해 수행될 수 있다: (10) 균일한, 핑크빛 갈색의 평평한 피부. 휴대용 확대 렌즈로 검사시, 어둡거나, 적혈병성(erythremic)이거나, 또는 인설성(scaly) 조각이 없음. 접촉시 피부의 미세질감(microtexture)은 매우 균일함; (7) 확대없이도 관찰되는 일정한 피부 톤. 인설성 영역은 없지만, 착색 또는 홍반에 기인한 약간의 변색. 1 cm 보다 큰 직경의 변색은 없음; (4) 피부 변색 및 일정하지 않은 조직이 쉽게 눈에 띔. 약간의 비늘모양(scaliness). 피부는 일부 영역에서 접촉에서 거친 느낌; 및 (1) 일정하지 않은 피부 색 및 조직. 많은 영역의 비늘모양 및 변색, 저색소, 적혈병성 또는 진한 반점 중 어느 하나. 1 cm 보다 큰 직경의 커다란 영역의 일정하지 않은 색. 평가는 독립적으로 2명의 임상의에 의해 이루어지며 평균을 낸다.
피부 매끄러움의 임상 등급 검정법: 피부 매끄러움의 임상 등급은 10점 아날로그식 숫자 스케일을 통해 분석될 수 있다: (10) 매끄러움, 피부는 촉촉하며 반짝임, 표면을 훑는 손가락에 대한 저항은 없음; (7) 어느 정도 매끄러움, 약간 저항성; (4) 거침, 시각적으로 변화됨, 문지르는 경우 마찰; 및 (1) 거침, 벗겨짐, 평평하지 않은 표면. 평가는 독립적으로 2명의 임상의에 의해 이루어지며 평균을 낸다.
문헌[ Packman et al . (1978)]에서 개시된 방법을 사용하는 피부 매끄러움 및 주름 감소 검정법: 피부 매끄러움 및 주름 감소는 또한 문헌[Packman et al. (1978)]에서 개시된 방법을 사용함에 의해 시각적으로 평가될 수 있다. 예를 들어, 각 대상체의 방문시에, 각 대상체의 표면상의 얼굴 주름(SFL)의 깊이, 얕음 및 전체 개수를 조심히 채점하고 기록할 수 있다. 수치 점수는 수 인자에 깊이/폭/길이 인자를 곱함으로써 얻어진다. 점수는 눈 영역 및 입 영역(좌측 및 우측)에 대해 얻어지며 전체 주름 점수로서 함께 더한다.
하겐스 발리스토미터(Hargens ballistometer)를 사용한 피부 탱탱함 검정법: 피부 탱탱함은 피부에 작은 보디(body)를 떨어뜨리고 그것의 첫번째 두 리바운드(rebound) 피크를 기록함에 의해 피부의 탄력성 및 탱탱함을 측정하는 장치인 하겐스 발리스토미터를 사용하여 측정될 수 있다. 발리스토미터는 사용되는 상대적으로 무딘 팁(4 스퀘어 mm-접촉 범위)을 갖는 작고 경량인 프로브이다. 프로브는 피부 내로 약간 침투하며 그 결과 각질층 및 외부 표피 및 일부 진피층을 포함하는 피부 외층의 특성에 의존하는 측정을 나타낸다.
가스 베어링 일렉트로다이나모미터( Gas Bearing Electrodynamometer )를 사용한 피부 부드러움/유연성 검정법: 피부 부드러움/유연성은 피부의 스트레스/스트레인 특성을 측정하는 기기인 가스 베어링 일렉트로다이나모미터를 사용하여 평가될 수 있다. 피부의 점탄성적 특성은 피부의 보습과 관련이 있다. 이중-스틱 테이프로 피부 표면에 프로브를 부착시키는 것에 의해 측정이 뺨 범위상의 미리 예정된 장소에서 얻어질 수 있다. 대략 3.5 gm의 힘이 피부 표면에 평행하게 적용될 수 있으며, 피부 변위를 정확하게 측정한다. 다음에 피부 유연성을 계산하고 DSR(Dynamic Spring Rate in gm/mm)로서 표현한다.
복제물을 사용한 라인 및 주름의 외관 검정법: 피부상의 라인 및 주름의 외관은, 피부의 표면의 자국(impression)인 복제물을 사용하여 평가될 수 있다. 실리콘 고무와 같은 물질이 사용될 수 있다. 복제물은 이미지 분석에 의해 분석될 수 있다. 라인 및 주름의 가시도의 변화는 개체의 얼굴의 실리콘 복제물 형태를 얻고 컴퓨터 이미지 분석 시스템을 사용한 복제물 이미지 분석을 통해 객관적으로 정량될 수 있다. 복제물은 눈 영역 및 목 영역으로부터 얻어질 수 있으며, 저 각도 입사 조명을 사용하여 디지털 카메라로 사진을 찍을 수 있다. 디지털 이미지는 이미지 프로세싱 프로그램으로 분석할 수 있으며 주름 또는 잔주름에 의해 덮여져 있는 복제물의 영역을 결정한다.
프로필로미터 / 스타일러스 ( profilometer / Stylus ) 방법을 사용한 피부의 표면 윤곽 검정법: 피부의 표면 윤곽은 프로필로미터/스타일러스 방법을 사용하여 측정될 수 있다. 이것은 복제물 표면을 가로질러 광을 비추거나 스타일러스를 훑는 것을 포함한다. 스타일러스의 수직 변위는 거리 변환기를 통해 컴퓨터 내로 공급될 수 있고, 고정된 길이의 복제물을 스캐닝한 후 피부 프로필의 단면의 분석은 2차원적 커브로서 생성될 수 있다. 이 스캔은 피부의 모의 3-D 사진을 생성하도록 고정된 축을 따라 임의의 횟수로 반복될 수 있다. 스타일러스 기술을 사용한 복제물의 10개의 무작위 부분이 얻어질 수 있고 평균값을 생성하도록 결합될 수 있다. 흥미있는 값은 평균 프로필 높이와 관련된 프로필 높이를 통합하는 것에 의해 계산되는 모든 거칠기(높이) 값의 산술 평균인 Ra, 최고 피크 및 최저 골 사이의 최대 수직 거리인 Rt, 및 평균 피크 진폭 빼기 평균 피크 높이인 Rz를 포함한다. 값은 mm로 교정된 값으로서 주어진다. 장치는 각각 공지된 값의 금속 표준물을 스캐닝하는 것에 의해 사용 이전에 표준화되어야 한다. Ra 값은 아래의 식에 의해 계산될 수 있다: Ra = 표준화된 거칠기; l m = 트래버스(traverse)(스캔) 길이; 및 y = 평균 프로필 높이(x-축)에 대한 프로필의 위치의 절대값.
멜라노덤 ( MELANODERM ) TM 검정법: 다른 비제한적 양태에서, 본 발명의 조성물의 효능은 피부 유사체, 예를 들어, 멜라노덤™을 사용하는 것에 의해 평가될 수 있다. 피부 유사체에서 세포 중 하나인 멜라닌세포는 멜라닌의 전구체인 L-디하이드록시페닐알라닌(L-도파)에 노출될 때 명확히 착색된다. 피부 유사체인, 멜라노덤™은 본 발명의 조성물 및 미백제를 포함하는 다양한 염기들로 처리되거나 대조군으로서 염기 단독으로 처리될 수 있다. 대안적으로, 피부 유사체의 처리되지 않은 샘플이 대조군으로서 사용될 수 있다.
ORAC 검정법: 방향족 피부-활성 성분 및 조성물의 산소 라디칼 흡수 (또는 흡광도) 능력 (ORAC)도 또한 이러한 성분 또는 조성물의 항산화 활성을 측정함으로써 검정할 수 있다. 이러한 검정법은 세포 (예컨대 피부 세포) 손상을 야기하는 것으로 알려져 있는 산소 라디칼과 같은 산화제의 활동을 억제하는데 걸리는 기간 및 억제하는 정도를 정량할 수 있다. 방향족 피부-활성 성분 및 조성물의 ORAC 값은 당업자에게 알려져 있는 방법으로 결정될 수 있다(예컨대 미국 특허 공개 2004/0109905호 및 2005/0163880호; 문헌 [Cao et al . (1993)], 이들 모두는 참고로 포함된다). 약술하면, 문헌 [Cao et al . (1993)]에 기재된 검정법은 시험 재료 내의 항산화 화합물이 B-파이코에리트린 (B-PE) 형광의 쇠퇴를 억제하는 능력을 측정하며, 이러한 쇠퇴는 퍼옥실 라디칼 발생물질, 즉 AAPH에 의해 유도된다.
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본 명세서에 기재되어 있고 청구되어 있는 모든 활성 성분, 조성물 또는 방법은 본 기재의 견지에서 과도한 실험 없이 실행되고 수행될 수 있다. 본 발명의 활성 성분, 조성물 또는 방법이 특정 구체예에 의해 기재되어 있지만, 본 발명의 개념, 취지 및 범위를 벗어남 없이 본 명세서에 기재되어 있는 방법 중 단계의 순서 또는 단계 및 활성 성분, 조성물 또는 방법에 변형이 적용될 수 있음이 당업자에게 명백할 것이다.

Claims (31)

  1. 분무 건조된 미르시아리아 카울리플로라(Myrciaria cauliflora) 과육 펄프를 포함하는, 잔주름, 주름 또는 홍반 피부를 치료하기 위한 조성물로서, 상기 조성물을 잔주름, 주름 또는 홍반 피부에 국소적으로 적용하여 피부에서 히알루론산 합성을 증가시키거나 피부에서 TNF-α 또는 COX-1 활성을 감소시키는 조성물.
  2. 제 1항에 있어서, 상기 미르시아리아 카울리플로라 과육 펄프가 말토덱스트린의 존재하에 분무 건조된 조성물.
  3. 제 1항에 있어서, 상기 미르시아리아 카울리플로라 과육 펄프가 미르시아리아 카울리플로라의 펄프 부분으로 이루어진 조성물.
  4. 제 1항에 있어서, 상기 조성물이 피부학적으로(dermatologically) 허용되는 비히클을 추가로 포함하고, 상기 피부학적으로 허용되는 비히클은 60 내지 70 중량%의 물을 포함하는 조성물.
  5. 제 4항에 있어서, 상기 피부학적으로 허용되는 비히클이
    5 내지 10 중량%의 알코올;
    5 내지 10 중량%의 디프로필렌 글리콜;
    1 내지 5 중량%의 메틸 글루세트-20;
    1 내지 5 중량%의 바이오사카라이드 검;
    1 내지 5 중량%의 글리세린; 및
    1 내지 5 중량%의 디메티콘/비닐 디메티콘 크로스폴리머
    를 추가로 포함하는 조성물.
  6. 제 1항에 있어서, 상기 조성물이 수중유 에멀젼이고, 상기 조성물이 에멀젼화제를 추가로 포함하는 조성물.
  7. 제 1항에 있어서, 상기 조성물이 겔(gel)인 조성물.
  8. 제 1항에 있어서, 상기 조성물이 폴리오가노실록산을 추가로 포함하는 조성물.
  9. 제 8항에 있어서, 상기 폴리오가노실록산이 디메티콘, 사이클로메티콘 또는 이들의 조합물인 조성물.
  10. 제 1항에 있어서, 상기 조성물이 메틸파라벤, 프로필파라벤 또는 이들의 조합물로부터 선택된 보존제를 추가로 포함하는 조성물.
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