JP2023513759A - 化粧品用途のための重水素化多価不飽和脂肪酸またはそのエステル - Google Patents

化粧品用途のための重水素化多価不飽和脂肪酸またはそのエステル Download PDF

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Abstract

脂質鎖自己酸化に対して安定化された化粧品組成物及びスキンケア製品が開示される。特に、本発明は、化粧品組成物及びスキンケア製品に使用される多価不飽和脂肪酸の一部を、対応する重水素化多価不飽和脂肪酸で置換する。【選択図】なし

Description

(関連出願の参照)
本特許出願は、35 U.S.C.§119の規定に基づいて、2020年2月12日に出願された米国仮出願第975,543号に対する優先権の利益を主張あい、その全体は、全ての目的のためにその全体が参照により本明細書に完全に組み込まれる。
(技術分野)
本発明は、脂質自動酸化に対して安定化された化粧品組成物及びスキンケア製品に関する。特に、本発明は、化粧品組成物において使用される多価不飽和脂肪酸の一部を、対応する重水素化多価不飽和脂肪酸で置換する。
(技術水準)
老化は、組織に対する累積的な損傷から生じる、時間の経過に伴う物理的変化の蓄積であり、これは、組織を修復する身体の自然な能力を圧倒する。フリーラジカル理論によれば、このような損傷は、細胞によるエネルギー生産のための重要なプロセスである酸化的リン酸化の副産物である活性酸素種(ROS)によって引き起こされる。ROSは細胞成分を酸化的に損傷し、徐々に機能低下をもたらす。
とりわけ、直射日光への曝露又は喫煙などの環境(外因性)因子は、皮膚老化などの老化プロセスのいくつかの局面を加速し得る。これに対処するために、化粧用皮膚組成物は、老化防止クリーム及び保湿剤として製剤化される。これらの製品は、皮膚の若々しい性質を保持するように、及び/又は老化した皮膚を若く見せるように、及びしわの数を減らすように促進される。
皮膚老化の科学は、ホメオスタシス能力の喪失をもたらす進行性の生理学的過程である。皮膚のしわは、しわの形成をもたらす真皮及び皮下組織の構造変化の結果である。組織学的には、4つの主要なタイプのしわが存在し、それぞれが特定の皮膚領域に発達する:萎縮性しわ(atrophic crinkling rhytids)、永久弾性しわ(permanent elastotic creases)、動的発現線(dynamic expression lines)、及び重力ひだ(gravitational folds.)。それぞれのタイプのしわは、美容的及び皮膚科学的処置に対して異なって応答する。
高視覚年齢に伴う皮膚の変化は、深刻な美容上の問題であると認識されている。この問題の顕著な性質は、変色、テクスチャー/弾性損失、及びしわを含む、皮膚老化のいくつかの物語的徴候によって引き起こされる。これらの、及びある程度の関連するセルライト形成の現象は、ROS損傷によって加速される結合組織の変化の構造的及び代謝的変化に起因する。そのような老化した皮膚は、組織学的レベルで著しく変化しているように見える。酸化的ストレスはまた、皮脂含量、pH、及び水和などの皮膚の健康に関連する他のパラメータにも影響を及ぼす。リップスは後者の特定の例である。
太陽光線への曝露は、加速された皮膚老化及び光老化をもたらす。太陽光の2つの主要なUV成分は、UVA(400~320nm、ガラス透明はこの領域にある)及びUVB(320~280nm;ガラスによってフィルターされる)である。皮膚に到達する日光は、環境要因に応じて、UVBよりも10~100倍多いUVAを含む。UVBは大部分が日焼けの原因である。SPF日焼け止め評価システムがUVBについて較正される。UVBが多くの皮膚癌を引き起こすが、メラノーマ(形成されたbメラノサイト)は皮膚のより深く浸透し、メラノサイトを含有する表皮の基部に達するUVAによって引き起こされる。高緯度では、UVAレベルはUVBレベルほど低下しない。メラニンはUVから保護するが、その過程で酸化され、メラニンラジカルを形成し、次いで、他のラジカルを生成する。赤毛の人は赤黄色の色素フェオメラニン(pheomelanin)を産生し、黒褐色の色素であるユーメラニンン(eumelanin)を産生しないため、黒色腫を発症する可能性が高い。フェオメラニンは、2つのうちの安定性が低く、ラジカルを生成する可能性がより高い。光老化プロセスはまた、UV生成ROSによって与えられる酸化的損傷によって開始される。日焼け止めは、UV吸収及び/又は中和ROSを遮断することによって、この。損傷を低減する。
特徴的な臭気は、老化した皮膚に関連する別の特徴である。多くの動物は、若年者と老年者を識別するために嗅覚に頼っている。若年者と高齢者では皮膚の匂いに大きな違いがある。日本の研究では、40歳以上の人々が不快な「老化臭」を有することが報告されており、これは主に、ノネナールなどの不飽和脂肪酸の酸化生成物に起因する。より最近の研究では、高齢のアメリカ人において、より少量のノネナール(「脂っぽい」匂いを有する)及び脂質過酸化物が見出された。これは、日本人とアメリカ人の食事の間の食事の違い、主に、海産物に富む食事からの日本人集団による酸化傾向の必須脂肪酸はるかに大きい摂取に起因した。
多価不飽和脂肪酸(PUFA)は、加齢に伴う皮膚変化において主要な役割を果たす。脂質膜の主成分である脂肪酸は、ROS攻撃の第1ブラントを担う。その後の過酸化はさらなる損傷を行い、脂質膜の特性を変化させる反応性中間体を生じる。過酸化PUFAはさらなる酸化連鎖反応を開始し、タンパク質の酸化的損傷をもたらす。酸化的DNA損傷及び突然変異誘発(ゲノムの老化)でさえ、脂質過酸化によって誘導されることが示されている。さらに、ノネナール(VS)及びマロンジアルデヒドなどのPUFA酸化のいくつかの生成物はタンパク質及び他の細胞成分(高度糖化生成物(AGES))中で架橋を形成し、加齢とともに蓄積する化学デブリス(例えば、加齢色素リポフスチン)をもたらし、修復プロセスをさらに複雑にする。脂質過酸化はまた、癌関連新生物形質転換に関与し得る。マクロレベルではリノール酸、及びより小さい程度ではリノレン酸欠乏は乾燥皮膚、皮膚炎、及び大量の経表皮水分喪失を引き起こす。
上記に基づいて、皮膚層における脂質自動酸化を阻害又は防止する局所化粧品組成物は、老化した皮膚のしわ形成及び他の特徴の有意な阻害を提供する。
本発明は脂質過酸化を阻害し、それによって、老化皮膚における駆動成分としてのそのような過酸化を低減又は防止し、しわを引き起こすように製剤化された局所用化粧品及びスキンケア組成物に関する。本発明は、内因性(代謝的に生成された)又は外因性(環境的に生成された)ROSによって誘発されるかにかかわらず、酸化的損傷がほぼ常に同じ特定の分子部位、すなわち脂肪酸中のビス-アリルメチレン基で生じるという認識に部分的に基づく。この損傷は、さらに有害な酸化カスケードを引き起こす。さらに、最も重要なPUFA(リノール酸及びリノレン酸)は必須栄養素の基に属し、すなわち、それらは、ヒトによって生合成され得ず、食事、皮膚吸着、又は他の外因性投与を通して提供されなければならない。
これらの局所組成物に含まれる重水素化PUFAは、細胞膜を含む真皮細胞に組み込まれ、それによって、脂質鎖自己酸化に対してこれらの細胞を安定化させることを含む。そのようなものは、次に、そのような自動酸化から生じる皮膚への損傷を低減し、それによって、上述の皮膚への有害な美容上の変化を低減する。重水素化PUFAの摂取を必要とする従来の開示とは異なり、本発明は、有益であるのに十分な量の局所適用後の皮膚への重水素化PUFAの直接吸収に依存する。
上記に基づいて、一実施形態では本発明が有効量の1つ又は複数の重水素化PUFAを含む化粧品又はスキンケア組成物を提供し、前記重水素化PUFAは脂質自動酸化及び皮膚の真皮へのその後の損傷を阻害又は予防するのに十分である。好ましくは、前記組成物において使用される重水素化PUFAが重水素化リノール酸もしくはそのエステル、又は重水素化リノレン酸もしくはそのエステルである。
脂肪酸及び脂肪酸の混合物、例えば、ステアリン酸、オレイン酸、ラウリン酸、パルミチン酸及び/又はミリスチン酸は化粧品及びスキンケア製品、例えば、クリーム、ローション、軟膏、エマルジョン、ケーキ、石鹸、ペーストなどに使用される。これらには、化粧品、フェイスクリーム、日焼け止め、ボディクリーム、老化防止クリームなどが含まれる。重水素化多価不飽和脂肪酸又はエステルは、脂肪酸、脂肪酸エステル、又は天然油を含有する任意の化粧品組成物又はスキンケア製品において、これらの組成物/製品中の脂肪酸、脂肪酸エステル、又は天然油の一部を重水素化多価不飽和脂肪酸又はエステルで単に置き換えることによって使用することができる。一実施形態では1つ又は複数の重水素化多価不飽和脂肪酸又はエステルによって置き換えられる脂肪酸、脂肪酸エステル、又は天然油の量は組成物中に存在する脂肪酸、脂肪酸エステル、及び天然油の総重量に基づいて、約0.1~約30重量パーセントの範囲である。
別の実施形態では、重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルの量が組成物中に存在する脂肪酸、脂肪酸エステル、及び天然油の総重量に基づいて、約0.1~約25重量パーセントの範囲である。別の実施形態では、重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルの量が組成物中に存在する脂肪酸、脂肪酸エステル、及び天然油の総重量に基づいて、約0.1~約20重量パーセントの範囲である。
さらに別の実施形態では本発明が患者の皮膚の皮膚分解を低減するための方法を提供し、この方法は有効量の1つ又は複数の重水素化PUFAを含む化粧品又はスキンケア組成物を、脂質自動酸化及びその後の皮膚の真皮への損傷を阻害又は防止するのに十分な量で皮膚に適用すること;ならびに前記重水素化PUFAの少なくとも一部の皮膚への吸着を可能にすることを含む。そのような方法は、老化した皮膚の匂いを減衰させるために使用することができる。
1つの好ましい実施形態において、重水素化脂肪酸又はエステルは11,11-D2-リノール酸又はエステルであるか;又は8,8,11,11-D4-リノール酸又はエステルであるか;又は11,11-D2-リノレン酸又はエステルであるか;又は11,11,14,14-リノレン酸又はエステルであり、場合により、分子の他の場所でさらなる重水素化を有する。
本発明は、脂質自動酸化に対して安定化された化粧品組成物及びスキンケア製品を提供する。具体的には、本発明が脂質自動酸化に対して真皮を安定化するために、これらの組成物製品中の重水素化多価不飽和脂肪酸又はエステルの一部を提供する。
しかし、本発明をさらに詳細に説明する前に、以下の用語を最初に定義する。
「ビス-アリル位」という語は2つのビニル基(すなわち、-CH=CH-CH-CH=CH2-)の間に位置する水素原子及び炭素原子を指す。
用語「脂質自動酸化」は、多価不飽和脂肪酸過酸化に関する周知のプロセスを指す。このようなことは、第1の多価不飽和脂肪酸がROSによって酸化されると、脂質膜中の他の多価不飽和脂肪酸基のさらなる酸化のカスケードが生じる場合に起こる。これは、単一のROSがフリーラジカル機構を介して第1の多価不飽和脂肪酸の酸化を生成し、次いで、同じフリーラジカル機構を介してリン脂質中の隣接する多価不飽和脂肪酸を酸化することができ、さらに、脂質鎖自己酸化と呼ばれるプロセスにおいて、別の隣接する多価不飽和酸を酸化することができるからである。結果として生じる損傷は、例えば、細胞膜中に見出されるリン脂質成分中のかなりの数の酸化多価不飽和脂肪酸を含む。
本明細書で使用される場合、用語「リノール酸」は、以下に提供される化学式を有し、各水素原子において重水素の天然存在量を有する化合物及びその薬学的に許容される塩を指す:
Figure 2023513759000001
リノール酸は、炭素11に単一のビス-アリルメチレン基を有する。リノール酸のエステルは、-OH基を-ORで置き換えることによって形成される。そのようなエステルは、本明細書において以下に定義される通りである。
本明細書で使用される場合、「リノレン酸」という用語は以下に提供される化学式を有し、各水素原子において重水素の天然存在量を有する化合物及びその薬学的に許容される塩を指す:
Figure 2023513759000002
リノレン酸は、炭素11及び14に2つのビス-アリルメチレン基を有する。リノレン酸のエステルは、-OH基を-ORで置き換えることによって形成される。そのようなエステルは、本明細書において以下に定義される通りである。
本明細書で使用される場合、アラキドン酸は、以下に記載されるような番号付けシステムを有する:
Figure 2023513759000003
アラキドン酸は、炭素7、10及び13に3つのビス-アリルメチレン基を有する。リノレン酸のエステルは、-OH基を-ORで置き換えることによって形成される。そのようなエステルは、本明細書において以下に定義される通りである。
用語「重水素化多価不飽和脂肪酸」は、ビス-アリル位に見出されるメチレン基に少なくとも1個の水素原子が重水素原子によって置換され、場合により分子内の他の位置に非交換性重水素原子を有する、周知のPUFAを指す。さらに、このような重水素化多価不飽和脂肪酸は、13Cで置換されたビス-アリル位で12Cを有することができる。好適な重水素化PUFAとしては重水素化リノール酸及びそのエステル;重水素化リノレン酸及びそのエステル;並びに重水素化アラキドン酸などの高次重水素化PUFAが挙げられる。
本明細書で使用される場合、及び文脈が別途指示しない限り、用語「重水素化リノール酸又はそのエステル」は、ビス-アリル位に見出されるメチレン基に少なくとも1つの重水素原子、及び分子内の他の位置に任意選択で追加の非交換性重水素原子を有するリノール酸又はエステル化合物を指す。この定義に包含される具体的な化合物としては、ほんの一例として、11-D1-リノレン酸、11,11-D2-リノレン酸、11,14-D2-リノレン酸、14-D1-リノレン酸、14,14-D2-リノレン酸、11,11,14-D3-リノレン酸、11,14,14-D3-リノレン酸、11,11,14,14-D4-リノレン酸、及び過重水素化リノール酸が挙げられる。
本明細書で使用される場合、及び文脈が別途指示しない限り、用語「重水素化リノレン酸又はそのエステル」は分子内の2つのビス-アリル位のうちの1つに見られるメチレン基に少なくとも1つの重水素原子を有し、任意選択で、分子内の他の位置にさらなる非交換性重水素原子を有するリノレン酸又はエステル化合物を指す。この定義に包含される具体的な化合物としては、ほんの一例として、11-D1-リノール酸、11,11-D2-リノール酸、8,11-D2-リノール酸、8,11,11-D3-リノール酸、8,8,11-D3-リノール酸、8,8,11,11-D4-リノール酸、及び過重水素化リノール酸が挙げられる。
本明細書で使用される場合、及び文脈が別途指示しない限り、用語「重水素化アラキドン酸又はそのエステル」は、分子内の他の位置にビス-アリル位に少なくとも1つの重水素原子、及び任意選択で追加の非交換性重水素原子を有するアラキドン酸又はエステル化合物を指す。この定義に包含される具体的な化合物には、ほんの一例として、7,7-D2-アラキドン酸、10,10-D2-アラキドン酸、酸、13,13-D2-アラキドン酸、7,7,10,10-D4-アラキドン酸、7,7,13,13-D4-アラキドン酸、10,10,13,13-D4-アラキドン酸、7,7,10,10,13,13-D6-アラキドン酸及び過脱尿素化アラキドン酸が含まれる。
本明細書で使用される場合、用語「エステル」は、重水素化PUFAの任意の薬学的に許容されるエステル、例えば、限定されないが、C-Cアルキルエステル、グリセロール(モノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリドを含む)、ショ糖エステル、リン酸エステルなどを手段する。使用される特定のエステルはエステルが薬学的に許容される(非毒性であり、生体適合性である)ならば、重要ではない。
本明細書で使用される場合、用語「リン脂質」は、真皮細胞の成分である任意の及びすべてのリン脂質を指す。この用語には、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、及びスフィンゴミエリンが含まれる。皮膚細胞は、リノール酸を含むリン脂質が特に豊富である。
用語「非交換性」は、ある分子から別の分子への交換が水素結合相互作用によって起こり得る、炭素原子への重水素原子の結合を指す。交換可能な水素/重水素原子の例を以下に示す。
Figure 2023513759000004
ここで、プロピオン酸のカルボン酸プロトンは、水素結合交換を受けるが、メチレン水素及びメチル水素はそうではないので、DOと交換可能である。
用語「天然油」は、ココナッツ油、オリーブ油、ヒマワリ種子油などの周知の油、ならびにレモン油、ラベンダー油、シナモン油などの精油を指す。これらの油状は、化粧品組成物及びスキンケア製品におけるそれらの使用について周知である。
用語「スキンケア製品」は、クリーム、ローション(エマルジョンを含む)、軟膏、ペースト、チキソトロピー組成物、石鹸、皮膚軟化剤などの形態であるかどうかにかかわらず、主に皮膚科学的(医薬)のために皮膚に適用される任意の局所適用製品を手段する。そのような皮膚科学的目的としては限定されるものではないが、発疹、乾燥皮膚、引っ掻き傷、小切れ、打撲傷、ざ瘡、顔面毛髪、皮膚炎、脱毛などの治療が挙げられる。
用語「化粧品」は、クリーム、ローション(エマルジョンを含む)、軟膏、ペースト、スプレー、チキソトロピー組成物、皮膚軟化剤などの形態であるかどうかにかかわらず、主に化粧用に皮膚に適用される任意の局所適用される生成物を手段する。そのような化粧目的には老化した斑点を隠すため、しわを治療又は予防するため、メイクアップとして使用するため、打撲傷又は引っ掻き傷を隠すため、皮膚を湿らせるため、フェイシャルクリーム又はマスクとして使用するためなどの化粧用途が含まれるが、これらに限定されない。
本明細書で使用される場合、用語「患者」は、化粧品又はスキンケア組成物を局所的に適用しようとするヒトを指す。
本明細書で使用される場合、用語「有効量」は、患者の真皮層においてROSから生じる脂質自動酸化を阻害又は防止するのに十分な本発明の組成物の量を指す。
いくつかの場合において、組成物は、スキンケア製品及び/又は化粧品として使用され得ることが理解される。しかしながら、本出願の目的のために、製品の主な使用は、それが化粧品であるかスキンケア製品であるかを決定する。
化合物の調製
重水素化PUFAは、多くの参考文献に開示されており、及び/又は市販されている。例えば、11-D1-リノール酸、11,11-D2-リノール酸、8,8,11,11-D4リノール酸、11,11-D2-リノレン酸、11,11,14,14-D4-リノレン酸及び他の重水素化PUFAは。例えば、米国特許第10,052,299及び10,730,821を参照されたい。さらに、11-D1-リノール酸は、Cayman Chemical Company,Ann Arbor,Michigan,USA 48108から市販されている。さらに、7,7-D2-アラキドン酸、10,10-D2-アラキドン酸、13,13-D2-アラキドン酸、7,7,10,10-D4-アラキドン酸、7,7,13,13-D4-アラキドン酸、10,10,13,13-D4-アラキドン酸、7,7,10,10,13,13-D6-アラキドン酸は、Shchepinovら.,Molecules,28(12):3331 et seq. (2018)に開示されている。他の重水素化アラキドン酸化合物は、当技術分野で公知である。
これらの重水素化脂肪酸のエステルは、当技術分野で周知の従来の技術によって調製される。
組成物
本明細書に記載の組成物は皮膚への局所適用に適したものいずれか1つを含み、以下に記載される:
クリームは、およそ等しい部分の水及び油を含む、塗布可能な、局所的に適用される組成物である。後者には、脂肪酸などが含まれる。クリームは従来のものであり、当技術分野で周知である。実際、特定のハイエンドスキンケア製品は、飽和脂肪と比較して製品に増強を提供すると記載されているPUFAを使用する。ローションはクリームのサブクラスであり、より多くの水の添加のために粘性が低く、したがって、皮膚に適用するのがいくらか容易であると区別される。
軟膏はまた、塗布可能な局所適用組成物であるが、水の約4倍の量の油状を含むという点でクリームとは異なる。軟膏もまた、当技術分野において周知である。ペーストは軟膏の別の形態であるが、デンプン、酸化亜鉛、及び炭酸カルシウムなどの大量の微粉化固体を含有する。
皮膚軟化剤は、皮膚を保湿するように設計された組成物であり、皮膚に適用されて、皮膚を和らげ、水和させる。
噴霧は、当該技術分野において周知であり、好ましくは、溶媒の蒸発後に識別可能なフィルムを提供するフィルム形成噴霧である。
一般に、本明細書に記載の組成物は、以下を含む油性組成物を含む:
a) 一次ROS保護必須脂質成分として適切な比率で約1%~約99%の重水素化PUFAを含有する油;
b) 少なくとも1種の水和剤;及び
c) 脱イオン水のバランス。
好ましくは、重水素化PUFAは、重水素化リノール酸又はそのエステルである。使用される重水素化PUFAの特定の量は、ROSによる分解に対して真皮中の細胞膜を安定化させるのに十分である。一般に、組成物全体は、組成物の総重量に基づいて、少なくとも約0.5%の重水素化PUFA、好ましくは約1%の重水素化PUFAを含む。
さらに、任意の成分は、芳香、脂質代謝の調節剤、抗酸化剤などの1つ以上の一般的な添加剤を含む。適切な水和剤としては、植物グリセリン、アロエベラ、及びブドウ種子油以外の植物油、例えば、ビタミンE油、ホホバ油、亜麻仁油、プリムロース油又は任意の他の植物精油が挙げられる。各々は、それらの従来の量で使用される。
いくつかの実施形態において、本明細書に開示される組成物は、1つ又は複数の化粧品成分を含むことができる。CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook(2004及び2008)には、本明細書に開示される組成物に使用できる多種多様な非限定的化粧品原料が記載されている。これらの成分クラスの例としては、以下のようなものがある:香料(人工および天然),染料および着色料(例えば、青1,青1湖(Blue 1 Lake),赤40,二酸化チタン,D&C ブルー no.4、D&C グリーン no.5、D&C orange no.4,D&Cレッド no.17,D&Cレッド no.33,D&Cバイオレット no.2,D&Cイエロー no.10,D&Cイエロー no.11)、吸着剤、潤滑剤、溶剤、保湿剤(例えば、エモリエント剤、保湿剤、皮膜形成剤、閉塞剤、皮膚の天然保湿機構に影響を与える薬剤など)、撥水剤、紫外線吸収剤(パラミノ安息香酸(「PABA」)および対応するPABA誘導体などの物理・化学吸収剤、二酸化チタン、酸化亜鉛など)、エッセンシャルオイル、ビタミン類(例えば、A、B、C、D、E、K)、微量金属(例えば、亜鉛、カルシウム、セレン)、抗刺激剤(例えば、ステロイド、非ステロイド性抗炎症剤)、植物エキス(例:アロエベラ、カモマイル、きゅうりエキス、イチョウ葉、人参、ローズマリー)、抗菌剤、抗酸化剤(例えば、BHT、トコフェロール)、キレート剤(例えば、EDTA二ナトリウム、EDTA四ナトリウム)、防腐剤(例えば、メチルパラベン、プロピルパラベン)、pH調整剤(例えば、水酸化ナトリウム、クエン酸)、吸収剤(例えば、オクテニルコハク酸アルミニウム、カオリン、コーンスターチ、オーツスターチ、シクロデキストリン、タルク、ゼオライト)、皮膚漂白及び美白剤(例えば。ヒドロキノン、乳酸ナイアシンアミド)、保湿剤(ソルビトール、尿素、マニトールなど)、角質除去剤、防水剤(ステアリン酸マグネシウム/水酸化アルミニウムなど)、皮膚コンディショニング剤(アロエエキス、アラントイン、ビサボロール、セラミド、ジメチコン、ヒアルロン酸、グリチルリチン酸ジカリウムなど)。このような成分のいくつかの非限定的な例は、以下のサブセクションに記載されている。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上のUV吸収剤を含むことができる。本明細書に開示される組成物と組み合わせて使用することができるUV吸収剤には、化学的及び物理的サンブロックが含まれる。使用できる化学的サンブロックの非限定的な例としては、パラアミノ安息香酸(PABA)、PABAエステル(グリセリルPABA、アミルジメチルPABA、オクチルジメチルPABA)、ブチルPABA、エチルPABA、エチルジヒドロキシプロピルPABA、ベンゾフェノン類(オキシベンゾン、スルイソベンゾン、ベンゾフェノン、ベンゾフェノン-1~12)、ケイ皮酸類(メトキシケイ皮酸オクチル、p-メトキシケイ皮酸イソアミル、メトキシケイ皮酸オクチル、シノキサート、ケイ皮酸ジイソプロピルメチル)、DEA-メトキシシンナメート、ジイソプロピルシンナメートエチル、オクタン酸グリセリルジメトキシシンナメート、メトキシシンナメートエチル)、シンナメートエステル、サリチル酸塩(サリチル酸ホメチル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸グリコール、サリチル酸イソプロピルベンジルなど)、アントラニル酸塩、ウロカニン酸エチル、ホモサレート、オクチサレート、ジベンゾイルメタン誘導体(アボベンゾンなど)、オクトクリレン、オクチルトリアゾン、トリオレイン酸ジガロイル、アミノ安息香酸グリセリル、ジヒドロキシアセトン含有ローソン、エチルヘキシルトリアゾン、ジオクチルブタミントリアゾン、ベンジリデンマロナートポリシロキサン、ジカンファースルホン酸テレフタリデン、フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸2ナトリウム、安息香酸ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシル、安息香酸ビスジエチルアミノヒドロキシベンゾイル、安息香酸ジベンゾイミダゾール、安息香酸ビスジエチルアミノヒドロキシベンゾイル、安息香酸ジエチルアミノヘキシル、安息香酸ビスジエチルアミノワックス、ビスベンゾオキサゾイルフェニルエチルヘキシルイミノトリアジン、ドロメトリゾールトリシロキサン、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、及びビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、4-メチルベンジルデカンパー、及び、4-メトキシシンナマートイソペンチルが含まれる。物理的日焼け止めの非限定的な例としては、カオリン、タルク、ペトロラタム、及び金属酸化物(例えば、二酸化チタン及び酸化亜鉛)が挙げられる。本発明の組成物は、UVA及びUVB吸収特性を有することができる。組成物は、2、3、4、56、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90以上、又はそれらの任意の整数もしくは誘導体の日焼け防止因子(SPF)を有することが可能である。
いくつかの実施形態において、本明細書に開示される組成物は、1つ以上の保湿剤を含むことができる。本発明の組成物と共に使用することができる保湿剤の非限定的な例としては、アミノ酸、コンドロイチン硫酸、ジグリセリン、エリスリトール、フルクトース、グルコース、グリセリン、グリセロールポリマー、グリコール、1,2,6-ヘキサントリオール、蜂蜜、ヒアルロン酸、水素化蜂蜜、水素化デンプン加水分解物、イノシトール、ラクチトール、マルチトール、マルトース、マンニトール、天然保湿因子、PEG-15ブタンジオール、ポリグリセリルソルビトール、ピロリドンカルボン酸の塩、カリウムPCA、プロピレングリコール、グルクロン酸ナトリウム、PCAナトリウム、ソルビトール、スクロース、トレハロース、尿素、及びキシリトールが挙げられる。
さらなる例としては、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコール、アラニン、アルゲエキス、アロエバルバデンシス、アロエバルバデンシスジェル、アルテアオフィシナリスエキス、アンズ核油、アルギニン、アルギニンアスパレート、アルニカモンタナエキス、アスパラギン酸、アボカド(パーセアグラチシマ)油、バリアスフィンゴ糖脂質、ブチルアルコール、ミツロウ、ベヘニルアルコール、β-シトステロール、シラカバ(betula alba)樹皮エキス、ボリジ(borago officinalis)エキス、ブッチャーブルーム(ruscus aculeatus)エキス、ブチレングリコール、キンセンカエキス、キンセンカオフィシスオイル。キャンデリラ(euphorbia cerifera)ワックス、カノーラ油、カプリル/カプリン酸トリグリセリド、カルダモン(elettaria cardamomum)油、カルナウバ(copernicia cerifera)ワックス、キャロット(daucus carota sativa)油、ヒマシ(ricinus communis)油、セラミド、セレシン、セテアリス-5、セテアリス-12、セテアリス-20、オクタン酸セテアリル、セテス-20、セテス-24、酢酸セチル、オクタン酸セチル、パルミチン酸セチル、カミツレ油、コレステロール、コレステロールエステル、ヒドロキシステアリン酸コレステロール、クエン酸、クラリ(サルビアスクラレア)オイル。ココアバター、ココカプリル酸/カプリン酸、ココナッツオイル、コラーゲン、コラーゲンアミノ酸、コーンオイル、脂肪酸、オレイン酸デシル、ジメチコンコポリオール、ジメチコノール、アジピン酸ジオクチル、コハク酸ジオクチル、ヘキサカプリル酸ジペンタエリスリル/ヘキサカプレート、DNA、エリスリトール、エトキシジグリコール、リノール酸エチル、ユーカリグロブルス油、月見草(oenothera biennis)油、脂肪酸、ゼラニウムマクラタム油、グルコサミン、グルコースグルタミン酸塩。グルタミン酸、グリセレス-26、グリセリン、グリセロール、ジステアリン酸グリセリル、ヒドロキシステアリン酸グリセリル、ラウリン酸グリセリル、リノール酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリ ル、ステアリン酸グリセリルSE、グリセロール、グリセリル-25、グリセリン-26、グリセリン-25、グリセリル-25、グリセリル-25、グリセリル-26、グリセリル-25 ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリルSE、グリシン、ステアリン酸グリコール、グリコサミノグリカン、ブドウ(vitis vinifera)種子油、ヘーゼル(corylus americana)ナット油、ヘーゼル(corylus avellana)ナット油、ヘキシレングリコール、ヒアルロン酸、ハイブリッドサフラワー(carthamus tinctorius)油、水素添加ひまし油、水素添加ココグリセライド、水素添加ココナツオイル、水素添加ラノリン、水添レシチン、水添パームグリセリド、水添パーム核油、水添ダイズ油、水添タロウグリセリド、水添植物油、加水分解コラーゲン、加水分解エラスチン、加水分解グリコサミノグリカン、加水分解ケラチン 加水分解大豆たんぱく、加水分解ラノリン、ヒドロキシプロリン、ステアリン酸イソセチル、ステアロイルステアリン酸イソセチル、オレイン酸イソデシル、イソステアリン酸イソプロピル、ラノリン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、イソステアラミドDEA、イソステアリン酸、乳酸イソステアリル、ネオペンタン酸イソステアリル、ジャスミン(jasminum officinale)オイル、ホホバ(buxus chinensis)オイル、ケルプ、ククイ(aleurites moluccana)ナットオイル、ラクタミドMEA、ラネス16、ラネス10アセテート、ラノリン、ラノリン酸、ラノリンアルコール、ラノリン油、ラノリンワックス。ラベンダー(lavandula angustifolia)オイル、レシチン、レモン(citrus medica limonum)オイル、リノール酸、リノレン酸、マカデミアナッツオイル、マルチトール、マトリカリア(chamomilla recutita)オイル、メチルグルコースセスキステアレート、メチルシラノールPCA、ミネラルオイル、ミンクオイル、モーティエラオイル、ミリスチルラクテート、ミリスチン酸ミリスチル、プロピオン酸ミリスチル、ジカプリル酸ネオペンチルグリコール/ジカプレート、オクチルドデカノール、ミリスチン酸オクチルドデシル、ステアリン酸オクチル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、パルミチン酸オクチル、サリチル酸オクチル、ステアリン酸オクチル、オレイン酸、オリーブ(オレア・ユーロパエア)オイル。オレンジ(citrus aurantium dulcis)オイル、パーム(elaeis guineensis)オイル、パルミチン酸、パンテチン、パンテノール、パンテニルエチルエーテル、パラフィン、PCA、桃(prus persica)カーネルオイル、ピーナッツ(arachis hypogaea)オイル、PEG-8 C12-18 エステル、PEG-15コカミ、PEG-150ジステアリン酸エステル、イソステアリン酸PEG-60グリセリル、ステアリン酸PEG-5グリセリル、ステアリン酸PEG-30グリセリル、PEG-7水添ヒマシ油、PEG-40水添ヒマシ油、PEG-60水添ヒマシ油、PEG-20メチルグルコセスセスキステアレート、PEG40ソルビタンペオレート、PEG-5大豆ステロール、PEG-10大豆ステロール、PEG-2ステアレート、PEG-8ステアレート。PEG-20ステアレート、PEG-32ステアレート、PEG-40ステアレート、PEG-50ステアレート、PEG-100ステアレート、PEG-150ステアレート、ペンタデカラクトン、ペパーミント油、ペトロタム、リン脂質、ポリアミノ酸糖化物、ポリグリセリル-3ジイソステアレート、ポリクオタニウム-24、ポリソルベート60、ポリソルベート20、ポリソルベート40、ポリソルバート、ポリソルベート60、ポリソルベート80、ポリソルベート85、ミリスチン酸カリウム、パルミチン酸カリウム、プロピレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール/ジカプレート、ジオクタン酸プロピレングリコール、ジペラルゴン酸プロピレングリコール、ラウリン酸プロピレングリコール、ステアリン酸プロピレングリコール、ステアリン酸プロピレングリコールSE、PVP、ピリドキシンジパルミテート、レチノール、パルミチン酸レチニル、米ぬか油、RNA、ローズマリー油、ローズ油、ベニバナ油、セージ油、サンダルウッド(santalum album)油、リン、血清タンパク質、ゴマ(samum indicum)油、セロリ(serine)、血清タンパク質、セージ(Salvia officinalis)オイル、サンダルウッド(Santalum album)オイル、セリン、血清タンパク質、ゴマ(sesamum indicum)オイル、シアバター、シルクパウダー、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム、PCAナトリウム、ポリグルタミン酸ナトリウム、水溶性コラーゲン、ラウリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、パルミチン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタン、ソルビトール、大豆(グリシンソジャ)油、スフィンゴ脂質、スクワラン、スクワレン。ステアリン酸アミド、ステアリン酸、ステアロキシジメチコン、ステアロキシトリメチルシラン、ステアリルアルコール、グリチルレチン酸ステアリル、ヘプタン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、ヒマワリ種子油、スイートアーモンド(prunus amygdalus dulcis)油、合成ミツロウ、トコフェロール、酢酸トコフェロール、リノール酸トコフェロール、トリフェニン、ネオペンタン酸トリデシル、ステアリン酸トリデシル、トリエタノールアミン、トリステアリン、尿素、植物油、水、ロウ、小麦(triticum vulgare)胚乳油、イランイラン(cananga odorata)油が含まれる。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上の抗酸化剤を含むことができる。組成物と共に使用することができる抗酸化剤の非限定的な例には、アセチルシステイン、アスコルビン酸ポリペプチド、ジパルミチン酸アスコルビル、ペクチン酸メチルシラノールアスコルビル、パルミチン酸アスコルビル、ステアリン酸アスコルビル、BHA、BHT、t-ブチルヒドロキノン、システイン、システインHCl、ジアシルヒドロキノン、ジ-t-ブチルヒドロキノン、チオジプロピオン酸ジセチル、ジオレイルトコフェリルメチルシラノール、アスコルビル硫酸二ナトリウム、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸ジトリデシル、没食子酸ドデシル、エリソルビン酸、アスコルビン酸エステル、フェルレートエチル、フェルラ酸、没食子酸エステル、ハイドロキノン、チオグリコール酸イソオクチル、コウジ酸、アスコルビン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビン酸メチルシラノール、緑茶やブドウ種子エキスなどの天然植物性抗酸化物質、ノルジヒドログアヤレチック酸、没食子酸オクチル、フェニルチオグリコール酸、トコフェリルリン酸アシストカリウム、亜硫酸カリウム、没食子酸プロピル、キノン類、ロスマリン酸、アスコルビン酸ナトリウム、重亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、スーパーオキサイドディスムターゼ、チオグリコール酸ナトリウム、ソルビチル フルフラール、チオジグリコール、チオジグリコールアミド、チオジグリコール酸、チオグリコール酸、チオ乳酸、チオサリチル酸、トコフェレス5、トコフェレス10、トコフェレス12、トコフェレス18、トコフェレス50、トコフェロール、トコフェラン、酢酸トコフェレル、リノール酸トコフェレル、ニコチン酸トコフェレル、コハク酸トコフェレル、トリス(ノニルフェニル)ホスファイトなどが含まれる。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上の構造化剤を含むことができる。特定の態様において、構造化剤は組成物の安定性に寄与するために、組成物にレオロジー特性を提供するのを助ける。他の態様では、構造化剤が乳化剤又は界面活性剤として機能することもできる。構造化剤の非限定的な例としては、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、平均約1~約21のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、平均約1~約5のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上の乳化剤を含むことができる。乳化剤は相間の界面張力を低減し、エマルジョンの配合及び安定性を改善することができる。乳化剤は、非イオン性、カチオン性、アニオン性、及び双性イオン性乳化剤であり得る(McCutcheon’S(1986);米国特許第5,011,681;4,421,769;3,755,560)。非限定的な例としては、グリセリンのエステル、プロピレングリコールの脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールの脂肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水ソルビタンのエステル、カルボン酸コポリマーのエステル、グルコースのエステル及びエーテル、エトキシル化エーテル、エトキシル化アルコール、アルキルホスフェート、ポリオキシエチレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸、TEAステアレート、DEAオレス-3ホスフェート、ポリエチレングリコール20ソルビタンモノラウレート(ポリソルベート20)、ポリエチレングリコール5大豆ステロール、ステアレス-2、ステアレス-20、ステアレス-21、セテアレス-20、PPG-2メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス-10、ポリソルベート80、セチルホスフェート、セチルホスフェートカリウム、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート60、ステアリン酸グリセリル、PEG-100ステアレート、及びそれらの混合物が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上のシリコーン含有化合物を含むことができる。非限定的な態様では、シリコーン含有化合物がその分子骨格がケイ素原子に結合した側基を有する交互のケイ素原子及び酸素原子から構成されるポリマー生成物のファミリーの任意のメンバーを含むことができる。-Si-O-鎖長、側基、及び架橋を変えることによって、シリコーンを多種多様な材料に合成することができる。それらは、液体からゲル、固体に至るまで、コンシステンシーが変化し得る。本発明の文脈において使用することができるシリコーン含有化合物には、本明細書に記載のもの又は当業者に公知のものが含まれる。非限定的な例としては、シリコーン油(例えば、揮発性及び不揮発性油)、ゲル、及び固体が挙げられる。特定の態様では、ケイ素含有化合物がポリオルガノシロキサンなどのシリコーン油を含む。ポリオルガノシロキサンの非限定的な例としては、ジメチコン、シクロメチコン、ポリシリコン-11、フェニルトリメチコン、トリメチルシリルアモジメチコン、ステアロキシトリメチルシラン、又はこれらと他のオルガノシロキサン材料との任意の所与の比の混合物が挙げられ、意図する用途(例えば、皮膚、毛髪、又は目などの特定の領域)に応じて所望の粘稠度及び適用特性を達成する。「揮発性シリコーンオイル」は低い気化熱、すなわち、通常、シリコーンオイル1グラム当たり約50cal未満を有するシリコーンオイルを含む。揮発性シリコーン油の非限定的な例としては、Dow Corning 344 Fluid、Dow Corning 345 Fluid、Dow Corning 244 Fluid、及びDow Corning 245 Fluid、Volatile Silicon 7207(Union Carbide Corp.,Danbury,Conn.)などのシクロメチコン;低粘度ジメチコン、すなわち約50cst以下の粘度を有するジメチコン(例えば、Dow Corning 200-0.5 cst Fluidなどのジメチコン)が挙げられる。Dow Corning Fluidsは、Dow Corning Corporation,Midland,MIから入手可能である。シクロメチコン及びジメチコンはCTFA Cosmetic Ingredient Dictionary(参照により本明細書に組み入れられる)の第3版に、環状ジメチルポリシロキサン化合物及びトリメチルシロキシ単位で末端ブロックされた完全にメチル化された直鎖状シロキサンポリマーの混合物としてそれぞれ記載されている。本明細書の組成物に使用することができる他の非限定的な揮発性シリコーン油には、General Electric Co,Silicone Products Div.,Waterford,N.Y.及びStauffer Chemical Co,Adrian,MichのSWS Silicones Div.から入手できるものが含まれる。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上の精油を含むことができる。精油には、ハーブ、花、樹木、及び他の植物に由来する油が含まれる。そのような油は典型的には植物の細胞間に微小な液滴として存在し、当業者に公知のいくつかの方法(例えば、蒸気蒸留、エンフルーレージ(すなわち、脂肪を用いる抽出)、浸軟、溶媒抽出、又は機械的圧縮)によって抽出することができる。これらのタイプの油状が空気に曝されると、それらは蒸発する傾向がある(すなわち、揮発性油状)。その結果、多くの精油は無色であるが、加齢に伴って酸化し、より暗くなる可能性がある。精油は水に不溶性であり、アルコール、エーテル、不揮発性油(植物)、及び他の有機溶媒に可溶性である。精油に見られる典型的な物理的特性には、約160℃~240℃の範囲の沸点及び約0.759~約1.096の範囲の密度が含まれる。精油は、典型的には油が見出される植物によって命名される。例えば、バラ油又はペパーミント油は、それぞれバラ植物又はペパーミント植物に由来する。本発明の文脈において使用することができる精油の非限定的な例としては、ゴマ油、マカダミアナッツ油、イブニングローズ油、スペインローズマリー油、コリアンダー油、タイム油、ピメントベリー油、ローズ油、バルサモット油、ローズウッド油、スギ油、セージ油、クローブ油、サイプレス油、ユーカリ油、フェネル油、フランクンセン油、ゲラニアム油、グレープフルーツ油、ジャスミン油、ラベンダー油、レモンが挙げられる 石油、レモングラス油、マジョラム油、ミラー油、オレンジ油、パチョウリ油、コショウ油、コショウ油、ペチグレイン油、松油、ローズマリー油、サンダルウッド油、スパーミント油、ベチバー油、ウィンターグリーン油、又はイランイランが含まれる。当業者に公知の他の精油もまた、本発明の文脈内で有用であると考えられる。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上の増粘剤を含むことができる。増粘剤又はゲル化剤を含む増粘剤は、組成物の粘度を増加させることができる物質を含む。増粘剤としては、組成物内の活性成分の効力を実質的に改変することなく、組成物の粘度を増加させることができるものが挙げられる。増粘剤はまた、本発明の組成物の安定性を増加させることができる。本発明の特定の態様において、増粘剤としては、水素化ポリイソブテンもしくはトリヒドロキシステアリン、又はその両方の混合物が挙げられる。本発明の文脈において使用することができる追加の増粘剤の非限定的な例としては、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレートポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、多糖類、及びゴムが挙げられる。カルボン酸ポリマーの例としては、アクリル酸、置換アクリル酸、ならびにこれらのアクリル酸及び置換アクリル酸の塩及びエステルから誘導される1つ以上のモノマーを含有する架橋化合物が挙げられ、架橋剤は2つ以上の炭素-炭素二重結合を含有し、多価アルコールから誘導される(米国特許第5,087,445号;同第4,509,949号;同第2,798,053号;CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary,Fourth edition,1991,pp.12及び80を参照されたい)。市販されている炭酸ポリマーの例としては、アクリル酸とスクロース又はペンタリトルのエーテルと架橋されたアリル酸の均一重合体であるカーボマー(例えば、B.F.グッドリッチのカーボポール(登録商標)900シリーズ)が挙げられる。架橋ポリアクリレートポリマーの非限定的な例としては、カチオン性及び非イオン性ポリマーが挙げられる。実施例は米国特許第5,100,660;4,849,484;4,835,206;4,628,078;4,599,379。ポリアクリルアミドポリマー(置換分枝又は非分枝ポリマーを含む非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを含む)の非限定的な例としては、ポリアクリルアミド、イソパラフィン及びラウレス-7、アクリルアミド及びアクリル酸及び置換アクリルアミドと置換アクリル酸とのマルチブロックコポリマーが挙げられる。多糖類の非限定的な例としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、セルロースアセテートプロピオネートカルボキシレート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶性セルロース、硫酸ナトリウムセルロース、及びそれらの混合物が挙げられる。別の例はセルロースポリマーのヒドロキシ基がヒドロキシアルキル化(好ましくはヒドロキシエチル化又はヒドロキシプロピル化)されてヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次いでエーテル結合を介してC10~C30直鎖又は分岐鎖アルキル基でさらに修飾されたアルキル置換セルロースである。典型的には、これらのポリマーがヒドロキシアルキルセルロースを有するC10~C30直鎖又は分岐鎖アルコールのエーテルである。他の有用な多糖には、3単位ごとに(1~6)結合グルコースを有する(1~3)結合グルコース単位の直鎖を含むスクレログルカンが含まれる。本発明と共に使用することができるガムの非限定的な例としては、アカシア、寒天、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アルギン酸アンモニウム、アルギン酸カルシウム、アルギン酸カルシウム、カラゲナン、カルゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゼラチンガム、グアーガム、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水和シリカ、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤガム、ケルプ、ロカストビーンガム、ナトガム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、硬化ガム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラゲナン、トラガントガム、キサンタンガム、及びこれらの混合物が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上の防腐剤を含むことができる。本発明の文脈において使用することができる防腐剤の非限定的な例としては、ポリクオタニウム-1及びベンザルコニウムハライド(例えば、塩化ベンザルコニウム(「BAC」)及び臭化ベンザルコニウム)、パラベン(例えば、メチルパラベン及びプロピルパラベン)、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸、チメロサール又はそれらの組み合わせなどの第四級アンモニウム防腐剤が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される組成物が1つ以上のさらなる薬学的成分/活性剤を含むことができる。医薬成分/活性剤の非限定的な例は、抗アクネ剤、酒さの治療に用いられる薬剤、鎮痛剤、麻酔剤、鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、非ステロイド性抗炎症剤を含む抗炎症剤、抗生物質、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗菌剤、抗癌剤、殺疥癬剤、抗男性腫瘍剤、制汗剤、鎮痒剤、抗脂漏剤、生物活性タンパク質・ペプチド、火傷治療剤、焼灼剤、脱色剤、脱毛剤、おむつかぶれ治療剤、酵素、発毛促進剤、発毛遅延剤(DFMOおよびその塩類・類似体)、止血剤、角質溶解剤、口内炎治療剤、冷え症治療剤、歯科・歯周病治療剤、感光性活性剤、皮膚保護・バリア剤、ホルモン・副腎皮質ホルモンなどのステロイド、日焼け治療剤、日焼け止め剤、経皮吸収型活性剤、経鼻吸収型活性剤、膣吸収型活性剤、イボ治療剤、創傷治療剤などを含む。
方法
本発明の方法は、本明細書に記載の組成物を皮膚の少なくとも一部に周期的に適用することを利用する。細胞中のリン脂質は、毎日、わずかな割合の代謝回転で経時的に置換されることが周知である。したがって、組成物の定期的又は毎日の適用により、重水素化PUFAを細胞に吸収させることができる。繰り返し使用すると、真皮細胞中の重水素化PUFAの濃度は、脂質鎖自己酸化を阻害するのに十分である。
周期的適用は、好ましくは1日2回、1日1回、又は1週間に数回を含む。真皮細胞中に有効量の重水素化PUFAを保持するためには、一貫した適用が必要である。上記のように、経時的な細胞代謝回転におけるリン脂質及び一貫した使用は、重水素化PUFAを含むリン脂質が置換されるにつれて、利用可能な重水素化PUFAを含むリン脂質の供給源が存在することを確実にする。別の言い方をすれば、一貫した適用を実施しないことは、本明細書に記載される有益な結果の減少又は完全な損失のいずれかをもたらす。
これらの組成物の一貫した適用から生じる1つの特定の利点は、ROSに少なくとも部分的に起因する、細胞中の脂肪酸の加齢及び分解に関連する皮膚臭気の低減である。人が年をとるにつれて、ROSを捕捉する能力は減少し、これは、より高い速度の脂質鎖自己酸化を生じさせる。皮膚において、結果として生じる自動酸化的分解は、老化した皮膚に関連する特徴的な匂いをもたらす。多くの人々において、この匂いは非常に不快である。本発明の組成物を使用する方法は、そのような分解から真皮細胞中のリン脂質を安定化させることによって、その匂いを弱めることができる。これらの組成物は、好ましくは石鹸、ボディウォッシュ、ローション、又はクリームの形態をとることができる。
医薬組成物
本明細書に記載の組成物は、乾燥皮膚の治療、瘢痕の治療、老化した皮膚の治療、及び消臭剤などの形態の汗腺の治療などの医薬目的に使用することができる。そのような医薬目的には、処方箋ベースの製品及び店頭ベースの製品の両方が含まれる。
組成物は、少なくとも1つの薬学的に許容される賦形剤と組み合わせてさらなる薬剤を含むことができる。許容される賦形剤は非毒性であり、投与を助け、特許請求される化合物の治療上の利益に悪影響を及ぼさない。そのような賦形剤は、当業者に一般に利用可能な任意の固体、液体、又は半固体であり得る。許容される薬剤には、抗掻痒、抗瘢痕化、及び局所組成物に使用される他の従来の薬物が含まれる。さらに、エダラボン、イデベノン、ミトキノン、ミトキノール、ビタミンC、又はビタミンEなどの抗酸化剤を、本明細書に記載の組成物中に適切な量で含めることができる。
本発明は以下の実施例を参照することによってさらに理解され、これらの実施例は本発明の純粋な例示であることが意図される。本発明は、本発明の単一の態様の例示としてのみ意図される例示された実施形態によって範囲が限定されない。機能的に等価である任意の方法は、本発明の範囲内である。本明細書に記載されるものに加えて、本発明の様々な改変が、前述の説明及び添付の図面から当業者に明らかになるのであろう。そのような改変は、添付の特許請求の範囲内に入る。これらの実施例において、以下の用語は、本明細書で使用され、以下の意味を有する。定義されていない場合、略語は、その従来の医学的意味を有する。
D2-AA = 13,13-D2-アラキドン酸
AA = アラキドン酸
D2-LA = 11,11-D2-リノール酸
LA = リノール酸
実施例1 -皮膚臭の低減
マウスは皮膚臭を発生することが知られており、原因物質は2-ノネナールである。この実施例は、このような皮膚臭の発生に対する脂質鎖自己酸化の寄与を調査する。具体的には、BALB/cマウスの2群を試験する。第1の群の飼料は、D2-LAエチルエステルが摂取されたPUFAの約10%以下を構成するような量のD2-LAエチルエステルで毎日補充される。他の群に供給された飼料には、他の点では同一量のLAエチルエステルが補充される。4週間の投薬後、各群からの尿を2日間にわたって収集し、次いで、2-ノネナールの量の差を評価するために分析する。あるいは、皮膚試料が化学成分についてスワブなどによって皮脂滲出物について評価することができる。本発明によると、その飼料にD2-リノール酸エチルエステルを補充した群は真皮細胞における脂質鎖自己酸化に対するPUFAの安定化のために、2-ノネナールの量の有意な減少を示す。

Claims (17)

  1. 有効量の1つ以上の重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルを含む局所適用に適した組成物であって、前記重水素化多価不飽和脂肪酸の量は脂質自己酸化を阻害し、それによって皮膚損傷を低減するのに十分である、組成物。
  2. 前記組成物は、化粧品組成物である、請求項1に記載の組成物。
  3. 前記組成物は、スキンケア又は医薬組成物である、請求項1に記載の組成物。
  4. 前記重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルは、重水素化リノール酸又はそのエステルである、請求項1に記載の組成物。
  5. 前記重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルは、重水素化リノレン酸又はそのエステルである、請求項1に記載の組成物。
  6. 前記重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルは、重水素化リノール酸又はそのエステルと重水素化リノレン酸又はそのエステルとの混合物である、請求項1に記載の組成物。
  7. 前記組成物は、クリーム、軟膏、ローション、ペースト、エモリレント、ペースト、スプレー、又はエマルジョンである、請求項1に記載の組成物。
  8. 前記多価不飽和脂肪酸又はそのエステルは、約0.1%w/w~約25%w/wの量で存在する、請求項1に記載の組成物。
  9. UV吸収剤、保湿剤、酸化防止剤、構造化剤、増粘剤、乳化剤、シリコーン剤、防腐剤、及びさらなる活性医薬成分/活性剤からなる群より選択される1つ以上の成分をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
  10. 患者の皮膚の皮膚分解を低減するための方法であって、脂質自己酸化及びその後の皮膚の真皮への損傷を阻害するのに有効な量の1種以上の重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルを有効な量で含む化粧品又はスキンケア組成物を皮膚に適用することを含む、方法。
  11. 前記方法は、老化した皮膚の匂いを減衰させる、請求項10に記載の方法。
  12. 前記組成物は、化粧品組成物である、請求項10に記載の方法。
  13. 前記組成物は、スキンケア組成物である、請求項10に記載の方法。
  14. 前記重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルは、重水素化リノール酸又はそのエステルである、請求項10に記載の方法。
  15. 前記重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルは、重水素化リノレン酸又はそのエステルである、請求項10に記載の方法。
  16. 前記重水素化多価不飽和脂肪酸又はそのエステルは、重水素化リノール酸又はそのエステルと重水素化リノレン酸又はそのエステルとの混合物である、請求項10に記載の方法。
  17. 前記組成物は、クリーム、軟膏、ローション、ペースト、エモリレント、スプレー、ペースト、又はエマルジョンである、請求項10に記載の方法。
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