EA011947B1

EA011947B1 - Лечебный и косметический состав для лечения аллергических и иммунологических кожных заболеваний

Info

Publication number: EA011947B1
Application number: EA200501439A
Authority: EA
Inventors: Медасани Мунисекхар
Original assignee: Медасани Мунисекхар
Priority date: 2003-03-27
Filing date: 2004-03-26
Publication date: 2009-06-30
Also published as: WO2004084855A1; EP1620063B1; DE602004031208D1; EP1620063A1; EA200501439A1; US20150164941A1; US20060241190A1; AU2004224521A1; CA2520307A1; CN1774236A; KR101204581B1; KR20060007007A; JP2008500261A; JP4955382B2; ES2360290T3; ATE496610T1; US10179148B2; CN1774236B

Abstract

Заявляется лечебный и косметический состав для лечения аллергических и иммунологических кожных заболеваний, включающий ванилин или ванилинсодержащие вещества в качестве эффективного и активного ингредиента, четвертичное соединение аммония, препараты растительных экстрактов и/или масел, активирующие добавки и наполнители при заданном диапазоне pH, проявляющий кератолитические, противоаллергические и противовоспалительные свойства.

Description

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу, а также к фармацевтическому и(или) косметическому средству, являющемуся эффективным для лечения аллергических и иммунологических кожных заболеваний.

Предпосылки создания изобретения

Результаты эпидемиологических исследований указывают на увеличение случаев аллергических заболеваний. Увеличение случаев такого рода аллергических заболеваний привело к возникновению серьезной социально-экономической проблемы, ведущей к потере времени и финансовых средств населения и правительственных организаций и, кроме того, оказывающей психологическое воздействие.

Существует мнение, что изменения окружающей среды являются основной причиной возникновения указанных заболеваний. Такие изменения среды обитания, как изменение места жительства и климата, переход на потребление продуктов питания, изготовленных по западным технологиям, загрязнение, пищевые добавки, чрезмерное использование косметических средств и медицинских препаратов и высокий уровень стресса приводят к увеличению таких аллергических симптомов.

Аллергены являются веществами, образуемыми продуктами питания, растениями, окружающей средой и животными и вызывающими воспаление кожного покрова ввиду возникновения острой реакции иммунной системы на эти вещества. Воспаление возникает даже в тех случаях, когда человек подвергается воздействию минимального количества вещества в течение ограниченного период времени. Аллергены включают, например, пыльцу и перхоть домашних животных (микроскопические частицы кожи или шерсти животного).

Аллергические реакции классифицируется с I по IV тип в зависимости от обуславливающих их и задействованных в них иммуноглобулинов и клеток. Аллергии Ι-ΙΙΙ типов являются иммунологическими реакциями, в которых задействованы антитела человека. Указанные типы аллергии определены как аллергические реакции немедленного типа, так как аллергические реакции возникают непосредственно при контакте.

Аллергия IV типа является обусловленной клетками иммунологической реакцией, в которой вместо антител принимают участие сенсибилизированные лимфоциты. Она также называется аллергической реакцией замедленного типа. Аллергическая реакция IV типа является реакций замедленного типа, в которой Т-клетки (малые белые клетки крови, которые организуют иммунную защиту и(или) непосредственно участвуют в иммунной защите, также известные как Т-лимфоциты) получают информацию об антигене через клетки, представляющие антиген, и выделяют различные цитокины, посредством которых вызывается воспалительная реакция замедленного типа.

Аллергически контактный дерматит является типичным заболеванием, вызываемым аллергической реакцией IV типа. Для лечения аллергических заболеваний IV типа используются стероидные составы, и такие стероидные составы подавляют выделение цитокина в Т-клетках и позволяют достичь впечатляющего эффекта при лечении экземы. Тем не менее, с другой стороны, существует вероятность того, что при длительном приеме они оказывают серьезное неблагоприятное воздействие, например, истончение/сенсибилизирование кожи, бессонницу, светочувствительность и снижение адренокортикальной функции.

Псориаз является примером аллергического и иммунологического кожного заболевания. Последние исследования указывают на то, что псориаз, вероятно, вызван нарушением иммунной системы. Указанная система включает тип белых кровяных клеток, называемых Т-клетками, которые обычно обеспечивают защиту организма против инфекций и болезней. В настоящее время ученые полагают, что при заболевании псориазом иммунная система, в которой произошли изменения, вызывает активность Т-клеток в коже. Указанные Т-клетки вызывают воспаление и избыточное воспроизводство клеток кожи, которое наблюдается у людей, страдающих псориазом. Многие из патологических и гистологических симптомов этого заболевания аналогичны симптомам дерматита (экземы). Нередко псориаз принимает тяжелую форму и становится хроническим ввиду воздействия внешних раздражителей. В каждом случае применятся основное лечение для устранения кожных симптомов, благодаря чему предотвращается переход заболевания в тяжелую форму.

При лечении псориаза обычно применяются кортикостероиды, кальципотрин, антралин, местный ретиноид, деготь, салициловую кислоту и т. д. Все из вышеуказанных медицинских препаратов вызывают побочный эффект и теряют свою эффективность при длительном применении.

Для лечения аллергических и иммунологических кожных заболеваний уже разработаны фармацевтические составы, которые используются для лечения этих заболеваний, но они оказывают побочное действие, и, следовательно, существует насущная необходимость в составах, полученных из натуральных продуктов, которые обеспечивают длительное применение лекарственных препаратов, высокую безопасность и отсутствие побочных действий.

Краткое изложение существа изобретения

В настоящем изобретении предлагается терапевтический и профилактический состав для аллергических и иммунологических кожных заболеваний, который не вызывает побочных действий и характеризуется высокой степенью безопасности даже при длительном применении и который может применяться

- 1 011947 для изготовления ежедневно используемых фармацевтических препаратов и(или) косметических средств и косметических составов.

Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу, а также к фармацевтическим и(или) косметическим средствам, содержащим ванильный экстракт/ванильное масло или ванилин, извлеченный из природной или синтетической ванили или ее производных, в качестве эффективного ингредиента, и, в частности, настоящее изобретение относится к местным препаратам, оказывающим кератолитическое воздействие и(или) подавляющим аллергию немедленного и замедленного типа и(или) уменьшающим воспаление, а также к фармацевтическому составу, предназначенному для устранения аллергических реакций, и к косметическому составу, содержащему указанные ингредиенты.

Согласно настоящему изобретению предлагается терапия для предотвращения, снижения и устранения шелушения кожи при аллергических и(или) аутоиммунных кожных заболеваниях, например при псориазе, розовом лишае, плоском лишае, красном волосистом питириазе, дерматите (экземе), угрях, перхоти и т.д., не вызывающая побочного действия, характеризующаяся высокой степенью безопасности даже при длительном применении и которая может ежедневно использоваться в фармацевтических и косметических целях. В частности, местное применение препарата обеспечивает кератолитический эффект в сочетании с противоаллергическим и противовоспалительным эффектом, и он характеризуется тем, что содержит ванильный экстракт/ванильное масло или ванилин, извлеченный из природной или синтетической ванили или ее производных, в качестве эффективного и(или) активного ингредиента; противоаллергический состав для местного применения или противовоспалительный состав для местного применения, характеризующийся тем, что он содержит ванильный экстракт/ванильное масло или ванилин, извлеченный из природной или синтетической ванили или ее производных, в качестве эффективного и(или) активного ингредиента фармацевтических или косметических средств, так как он является эффективным при предотвращении, ослаблении или устранении аллергических симптомов и(или) воспалительных симптомов.

Подробное описание предпочтительных примеров осуществления изобретения

Природный ванилин использовался в течение многих лет в качестве ароматического вещества в пищевых продуктах, напитках и лекарственных препаратах. Стручки ванили являлись противоядием при укусах некоторых ядовитых животных. Ванилин использовался для снятия болей при дыхании и при затрудненном дыхании, глубоком кашле, желудочных заболеваниях и т.д. В настоящее время ванилин, главным образом, используется в пищевых продуктах, косметических средствах и медицинских препаратах в качестве ароматического вещества, а также при изготовлении духов и лекарств ввиду своих ароматических свойств в качестве вещества/стимулятора, повышающего настроение.

В начале 1900-ых годов было отмечено, что у рабочих, занимавшихся обработкой стручков Уаш11а РкниГойа (ванили плосколистной), появлялся дерматит рук и лица. Аналогичные результаты публиковались многими другими исследователями, например Хатчисоном (1892 г.), Мэйдоном (1912 г.), Уайтом (1934 г.) и Даунингом (1939 г.). Этот тип дерматита был назван «ванилазим» (аллергическая реакция на ваниль). Возможно, ввиду полученных результатов исследований ваниль никогда не использовалась для лечения кожных заболеваний. Однако большинство результатов исследований основаны на фактической переработке стручков, плетей и растений ванили.

В настоящем изобретении было обнаружено, что при использовании минимального количества экстракта ванили в очищающей жидкости (например, <2%), он создает противоаллергический и противовоспалительный эффект на коже пациентов, страдающих от псориаза.

Большинство моющих средств содержит хлористый натрий и(или) хлористый аммоний и(или) хлористый калий. В настоящем изобретении было обнаружено, что при использовании хлористого аммония в сочетании с другими мягкими поверхностно-активными веществами, например лауретсульфатом натрия и лауретсульфатом аммония, он проявлял кератолитические свойства, устраняя шелушение кожи у пациентов, страдающих от псориаза. Это же тестирование было проведено повторно с использованием хлористого натрия вместо хлористого аммония и было обнаружено, что он не обладает кератолитическими свойствами.

В настоящее время хлористый аммоний используется в очищающих жидкостях и т.д., однако, он не использовался в качестве ингредиента, в частности, с целью проведения лечения для предотвращения, уменьшения или устранения шелушения кожи при аллергических и(или) аутоиммунных кожных заболеваниях. Кроме хлористого аммония другие четвертичные соединения аммония, такие как хлорид бензалкония, хлорид бензетония, хлорид цеталкония, цетримид, бромид цетримония, хлорид цетилперидиния, глицидилтриметил, хлорид стеаралкония и т.п., могут использоваться для достижения аналогичного эффекта.

Несмотря на то, что фактический механизм остается неясным, препарат был испытан на пяти различных пациентах при различных климатических условиях, и было обнаружено, что очищающий состав, содержащий хлористый аммоний и(или) поверхностно-активные вещества аммония и другие четвертичные соединения аммония, проявляли кератолитические свойства. Состав начал проявлять противоаллергические и противовоспалительные свойства при использовании в составе натурального экстракта ванили.

Было обнаружено, что состав давал более высокие результаты при использовании в препарате состава увлажняющих естественных экстрактов и(или) масел, например, ромашки обыкновенной, подсол

- 2 011947 нечника, кокосового ореха и т.д.

Было обнаружено, что ванилин, хлористый аммоний и(или) поверхностно-активные вещества аммония и другие четвертичные соединения аммония и иные естественные экстракты из таких растений, как ромашка обыкновенная, подсолнечник, кокосовый орех и т.д., проявляли кератолитический эффект в сочетании с противоаллергическим и противовоспалительным эффектом и способствовали увлажнению кожи.

С целью детальной иллюстрации изобретения ниже приводятся характерные примеры, хотя изобре тение не ограничивается ими.

Пример 1.

Очищающий состав для кожи головы:

Лауретсульфат аммония Лауретсульфат (лаурил) натрия Коамидопропилбетаин Хлористый аммоний Этилендиаминтетраацетат тетранатрия

ДМД гидантоин

Лимонная кислота

Краситель

Ванильный экстракт

Экстракт ромашки обыкновенной

Экстракт подсолнечника Деионизированная (мягкая) вода

28-30%

1-2%

2-3%

0,50-1%

0,25-1%

0,10-0,40%

0,20-0,40%

0,10-0,30%

Для доведения количества до 100%

Пример 2.

Крем для кожи головы:

Хлористый аммоний

Хлористый калий

Лимонная кислота

Ванильный экстракт

Экстракт ромашки обыкновенной

Кокосовое масло

Крахмал

Бесцветный мягкий парафин

Феноксиэтанол

Деионизированная (мягкая) вода

Пример 3.

Лосьон для тела:

Хлористый аммоний

Хлористый калий

Лимонная кислота

Ванильный экстракт

Экстракт ромашки обыкновенной

Фенол

Тальк

Окись цинка

Глицерин

Спирт

Деионизированная (мягкая) вода

0,50-2%

0,10-2%

0,10-0,50%

10-20%

20-30%

30-40%

1-3%

Для доведения количества до 100%

0,50-2%

0,10-2%

0,10-0,50%

15-20%

5-10%

7,5-15%

20-30%

Для доведения количества до 100%

Изобретатель сам болеет псориазом в течение последних 8 лет. Он испробовал все местные препараты, такие как салициловая кислота, деготь, препараты на основе стероидов и т.д., и испытал на себе различные побочные эффекты, связанные с применяемым в настоящее время лечением.

Настоящее изобретение обусловлено стремлением разработать новое и инновационное лечение, которое может применяться в течение более длительного периода времени без побочных эффектов, вызываемых другими препаратами. Местный состав, приведенный в примере, использовался в течение более 6 месяцев, а также прошел испытание на других пациентах, болеющих псориазом, и позволил получить обнадеживающие результаты.

Указанные составы являются удобными в применении, экономичными по сравнению с другими

- 3 011947 препаратами, и большинство из всех этих составов может использоваться в течение более длительного периода времени, не вызывая побочных эффектов.

Время реакции на лечение может быть различным для каждого отдельного пациента, и оно зависит от тяжести поражения заболеванием. Как правило, некоторое улучшение проявляется через 3-4 дня после начала лечения.

Несмотря на то, что точный механизм действия четвертичных соединений аммония, таких как хлористый аммоний, и ванилина еще остается полностью не изученным, фактическое испытание состава на пациентах с псориазом позволило получить обнадеживающие результаты без побочных эффектов, вызываемых стероидами и другими имеющимися в настоящее время местными препаратами для лечения псориаза.

Специалистам в данной области техники также должно быть понятно, что каждый из вышеописанных активных ингредиентов или сочетание двух или более ингредиентов может также найти эффективное применение в других способах, отличающихся от способа, приведенного выше.

Хотя некоторые конкретные новые признаки настоящего изобретения описаны выше и приведены в формуле, однако, следует понимать, что изобретение не ограничивается описанными выше признаками, и специалисты в данной области техники могут опускать, модифицировать, заменять или изменять формы и различные элементов представленного состава и его действия, которые не выходят за пределы существа настоящего изобретения.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Лечебный и косметический состав для лечения аллергических и иммунологических кожных заболеваний, включающий ванилин или ванилинсодержащие вещества в качестве эффективного и активного ингредиента, четвертичное соединение аммония, препараты растительных экстрактов и/или масел, активирующие добавки и наполнители при заданном диапазоне рН, проявляющий кератолитические, противоаллергические и противовоспалительные свойства.
2. Состав по п.1, отличающийся тем, что ванилинсодержащие вещества представляют собой ванильный экстракт или ванильное масло.
3. Состав по п.2, отличающийся тем, что ванильный экстракт или масло содержатся в составе в количестве не более 2%.
4. Состав по п.1, представляющий собой лосьон, крем, мазь, эмульсию, раствор, повязку, прокладку, очищающее средство, гель, мыло, аэрозоль, пену и пластырь.
5. Состав по п.1, отличающийся тем, что он предназначен для применения людьми, страдающими от кожных заболеваний.
6. Состав по п.2, отличающийся тем, что ванильный экстракт или масло извлекают из растений семейства орхидных, таких как ваниль плосколистная или ваниль тахитская, или их частей.
7. Состав по п.1, отличающийся тем, что кожное заболевание представляет собой псориаз, дерматит (экзему), угри, перхоть.
8. Состав по п.1, отличающийся тем, что четвертичное соединение аммония представляет собой хлорид бензалкония, хлорид бензатония, хлорид цеталкония, цетримид, бромид цетримония, хлорид цетилперидиния, глицидилтриметил, хлорид стеаралкония, хлорид аммония, лауретсульфат аммония, лаурилсульфат аммония.
9. Состав по п.8, отличающийся тем, что содержит хлорид бензалкония, хлорид стеаралкония, хлорид аммония, лауретсульфат аммония, лаурилсульфат аммония в количестве, составляющем приблизительно от 0,001 до 40 вес.% указанного состава, более предпочтительно приблизительно от 10 до 30 вес.% указанного состава.
10. Состав по п.1, отличающийся тем, что дополнительно содержит хлористый калий.
11. Состав по п.10, отличающийся тем, что содержит хлористый калий в количестве, составляющем приблизительно от 0,001 до 10 вес.% указанного состава, более предпочтительно приблизительно от 0,5 до 4 вес.% указанного состава.
12. Состав по п.1, отличающийся тем, что препараты растительных экстрактов и/или масел включают препараты ромашки обыкновенной, подсолнечника, кокосового ореха.
13. Состав по п.1, отличающийся тем, что активирующие добавки включают коамидопропилбетаин, этилендиаминтетраацетат татранатрия, ДМД гидантоин, лимонную кислоту, фенол, феноксиэтанол.
14. Состав по п.1, отличающийся тем, что наполнители включают деионизированную воду, крахмал, тальк, спирт, окись цинка, глицерин, парафин.
15. Состав по п.1, отличающийся тем, что имеет рН в диапазоне приблизительно от 3,0 до 7,0, более предпочтительно от 4,0 до 6,0.