DK2855487T3 - Forbindelser til behandling af iskæmi-reperfusions-relaterede sygdomme - Google Patents
Forbindelser til behandling af iskæmi-reperfusions-relaterede sygdomme Download PDFInfo
- Publication number
- DK2855487T3 DK2855487T3 DK13721085.2T DK13721085T DK2855487T3 DK 2855487 T3 DK2855487 T3 DK 2855487T3 DK 13721085 T DK13721085 T DK 13721085T DK 2855487 T3 DK2855487 T3 DK 2855487T3
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- amino acid
- side chains
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/08—Bridged systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
- G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
- G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
- G01N33/5005—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving human or animal cells
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10S435/00—Chemistry: molecular biology and microbiology
- Y10S435/8215—Microorganisms
- Y10S435/822—Microorganisms using bacteria or actinomycetales
- Y10S435/886—Streptomyces
Claims (15)
1. Forbindelse med formel (I)
I hvor Ri er udvalgt fra gruppen bestående af H, C-i-8alkyl, Ci-8alkenyl, C2-8alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyklus -Ci-8alkyl-aryl, -C-|.8alkyl-heterocyklus, -Ci-8al-kyl-NH2, -aryl-NH2, -Ci-8alkyl-O-aryl, -aryl-OH, C-|.8alkyl-OH, -COOR, -Ci-8alkyl-OR, methyloxycarbonyl-Ci-8alkyl, carboalkyloxy-aryl alkyl carbamoyl aryl og -(aminosyre-sidekæder); R2 er udvalgt fra gruppen bestående af H, C^alkyl, C2.8alkenyl, C2-8alkynyl, cycloalkyl, aryl, -Ci-8alkyl-aryl, -Ci-8alkyl-heterocyklus, -Ci-8alkyl-NRR', -aryl-NRR', -Ci-8alkyl-OR, -Ci-8alkyl-COOR, -Ci-8alkyl-0C(0)R, -Ci_8alkyl-N(R)C(0)R', -aryl-OR, -aryl-COOR, -aryl-COR, -aryl-0C(0)R, -aryl-N(R)C(0)R', -CH(aminosyre-sidekæder)C02R, -CH(aminosyre-sidekæder)-C(0)NR, -CH(C02R)-aminosyre-sidekæder og CH(CONRR')-aminosyre-side-kæder, R3 er COOH; R og R', ens eller forskellige fra hinanden, er udvalgt fra gruppen bestående af H, Ci-8alkyl, C2.8alkenyl, C2.8alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyklus, -Ci_ 8alkyl-aryl; -Ci-8heterocyklusalkyl; beskyttelsesgruppe, -C(0)CH-(aminosyre-sidekæder)-NHT, -NH-CH(aminosyre-sidekæder)COOT og -CH(aminosyre-sidekæder)COOT, hvor T er udvalgt blandt H og Ci_8alkyl; R og R' kombineret med hinanden kan danne en cycloalkyl; og hvor de ovennævnte alkyl-, alkenyl-, alkynyl-, cycloalkyl-, aryl-, heterocy-klusgrupper kan være substitueret med en eller flere enheder udvalgt fra gruppen bestående af halogen, CN, N02, NH2, OH, COOH, CO og Ci-6alkyl; eksklusive (1S,5R,7S)-3-ethyl-2-oxo-6,8-dioxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-7-carboxylsyre-, (1 R,5S,7R)-3-(p-methoxybenzyl)-2-oxo-6,8-dioxa-3-azabi- cyclo[3.2.1 ]octan-7-carboxylsyre-, (1 R,5S,7R)-3-benzyl-2-oxo-6,8-dioxa-3-azabicyclo[3.2.1 ]octan-7-carboxylsyre- og (1 R,5S,7R)-3-(p-phenyl)-benzyl-2-oxo-6,8-dioxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-7-carboxylsyreforbindelserne.
2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R1 er udvalgt fra gruppen bestående af H, Ci-8alkyl, Ci-8alkenyl, -Ci-8alkyl-phenyl, -Ci-8alkyl-OH og -Ci-8alkyl-OR; R2 er udvalgt fra gruppen bestående af aryl, -Ci-8alkyl-aryl;
3. Forbindelse ifølge krav 2, hvor R1 er H, Me, =CH2, CH2Ph, CH20H, CH20Bn; R2 er Ph, CH2Ph, CHPh2.
4. Forbindelser ifølge krav 2, med formel (la)
la hvor
eller med formel (Ib)
Ib hvor
5. Forbindelse med formel(l) ifølge et af kravene 1-4, også omfattende (1S,5R,7S)-3-ethyl-2-oxo-6,8-dioxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-7-carboxylsyre-, (1 R,5S,7R)-3-(p-methoxybenzyl)-2-oxo-6,8-dioxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-7-carboxylsyre-, (1 R,5S,7R)-3-benzyl-2-oxo-6,8-dioxa-3-azabicyclo[3.2.1 ]oc-tan-7-carboxylsyre- og (1 R,5S,7R)-3-(p-phenyl)-benzyl-2-oxo-6,8-dioxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-7-carboxylsyreforbindelserne til anvendelse som et medikament.
6. Forbindelse med formel(l)
i hvor Ri er udvalgt fra gruppen bestående af H, Ci-8alkyl, Ci-8alkenyl, C2-salkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyklus, -Ci-salkyl-aryl, -C^salkyl-heterocyklus, -Ci-8alkyl-NH2, - aryl-NH2, -Ci-8alkyl-0-aryl, -aryl-OH, Ci-8alkyl-OH, -COOR, -Ci-8alkyl-OR, methyloxycarbonyl-Ci-8alkyl, carboalkyloxy-aryl, alkyl carbamoyl aryl og -(aminosyre-sidekæder); R2 er udvalgt fra gruppen bestående af H, Ci-8alkyl, C2-8alkenyl, C2-8alkynyl, cycloalkyl, aryl, -Ci-8alkyl-aryl, -Ci-8alkyl-heterocyklus, -Ci-8alkyl-NRR', -aryl-NRR', -Ci-8alkyl-OR, -Ci-8alkyl-COOR, -Ci-8alkyl-0C(0)R, -Ci-8alkyl-N(R)C(0)R', -aryl-OR, -aryl-COOR, -aryl-COR, -aryl-0C(0)R, -aryl-N(R)C(0)R', -CH(aminosyre-sidekæder)C02R, -CH(aminosyre-sidekæder)-C(0)NR, -CH(C02R)-aminosyre-sidekæder og CH(CONRR')-aminosyre-side-kæder, R3 er udvalgt fra gruppen bestående af H, Ci-8alkyl, C2.8alkenyl, C2.8alkynyl, cycloalkyl, aryl, -Ci-8alkyl-aryl, heterocyklus, -Ci-8alkyl-heterocyklus; -C(0)R, -C(0)0R, -C(0)NRR', CH2OR, CH2NRR', -C(0)NH-CH(aminosyre-sidekæ-der)C(0)0R, CH2NR-Fmoc, CH2NR-Boc og CH2NR-CBz, R og R', ens eller forskellige fra hinanden, er udvalgt fra gruppen bestående af H, Ci-8alkyl, C2.8alkenyl, C2.8alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyklus, -Ci. 8alkyl-aryl; -C^sheterocyklus alkyl; beskyttelsesgruppe, -C(0)CH-(aminosyre-sidekæder)-NHT, -NH-CH(aminosyre-sidekæder)COOT og -CH(aminosyre-sidekæder)COOT, hvor T er udvalgt blandt H og Ci-8alkyl; R og R' kombineret med hinanden kan danne en cycloalkyl; og hvor de ovennævnte alkyl-, alkenyl-, alkynyl-, cycloalkyl-, aryl-, heterocy-klusgrupper kan være substitueret med en eller flere enheder udvalgt fra gruppen bestående af halogen, CN, N02, NH2, OH, COOH, CO og Ci-6alkyl; til anvendelse ved behandling af iskæmi-reperfusions-relaterede patologier eller til anvendelse ved medicinske procedurer, der involverer iskæmi-reperfusion.
7. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 6, hvor R1 er udvalgt fra gruppen bestående af H, Ci-8alkyl, Ci-8alkenyl, -Ci-8alkylphenyl, -Ci-8alkyl-OH og -Ci_ 8alkyl-OR; R2 er udvalgt fra gruppen bestående af aryl og -Ci-8alkyl-aryI; R3 er udvalgt fra gruppen bestående af C(0)0R, -C(0)NRR'; R og R', ens eller forskellige fra hinanden, er udvalgt fra gruppen bestående af H, Ci-8alkyl, -Ci-8alkyl-NH2, -Ci-8alkyl-OH; R og R' kombineret med hinanden kan danne en cycloalkyl.
8. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 7, hvor R1 er H, Me, =CH2, CH2Ph, CH20H, CH20Bn; R2 er Ph, CH2Ph, CHPh2; R3 er COOH, COOMe, CONHCH2CH2NH2, C0NHCH2CH20H,
9. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 8, kendetegnet ved formel (la)
hvor
eller kendetegnet ved formel (Ib)
hvor
10. Forbindelse til anvendelse ifølge et af kravene 6-9, hvor patologierne eller de medicinske procedurer er udvalgt blandt: - akut myokardial iskæmi; - iskæmi i centralnervesystemet (CNS) forårsaget af trombose eller embolis-me i cerebrale områder af de intrakraniale arterier eller ved hjertestop, som medfører permanent eller midlertidig afbrydelse af blodtilstrømningen i nogle cerebrale arterielle områder eller i hele encefalon; - alle de andre iskæmiske patologier kendetegnet ved reduceret eller standset blodstrømning efterfulgt af en efterfølgende genoprettelse af tilstrømning af oxygen/næringsstoffer til vævet; - cerebrale vævshypoksitilstande, hvor normale oxygeneringsniveauer kan genoprettes ved medicinsk indgreb, såsom f.eks. carbonmonoxid-forgiftning eller drukning; - anden vævsskade forårsaget af hypoksi, iskæmi eller traume, som er i stand til at forårsage død ved apoptose eller autofagi, til det punkt, hvor der genereres væsentlige anatomiske og funktionelle læsioner.
11. Forbindelser til anvendelse ifølge et af kravene 6-9, hvor patologierne eller de medicinske procedurer er udvalgt blandt: - kirurgiske procedurer, hvor operationen tilvejebringer, at bestemte arterielle områder lukkes midlertidigt, således som det f.eks. forekommer i nyretumor-ablationski rurgi; - eksplantat, konservering og reimplantationsprotokoller for organer, som er beregnet til transplantation, såsom f.eks. nyrer, hjerte, lunge, lever, tarm etc.; - kronisk traumatisk encefalopati (CTE).
12. Farmaceutisk sammensætning omfattende mindst en forbindelse ifølge et af kravene 6-11.
13. Cellekulturmedium omfattende mindst en forbindelse med formel (I) ifølge et af kravene 6-9.
14. Opbevaringsmiddel til konservering af eksplanterede organer beregnet til transplantation, hvilke opbevaringsmidler omfatter mindst en forbindelse med formel (I) ifølge et af kravene 6-9.
15. Forbindelse med formel (I), ifølge et af kravene 6-9, markeret med et egnet reagens, til anvendelse ved en hvilken som helst fremgangsmåde, der er nyttig til medicinske billedgengivelsesformål, til analyser til billedgengivelse af in vitro- eller in vivo-væv og organer, til vurdering og kvantificering af iskæmi-reperfusionsskade og til overvågning af anvendelsen og effektiviteten af lægemidler.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT000062A ITFI20120062A1 (it) | 2012-03-21 | 2012-03-21 | Componenti per il trattamento di malattie correlate a ischemia-riperfusione. |
PCT/IB2013/052205 WO2013140348A1 (en) | 2012-03-21 | 2013-03-20 | Compounds for the treatment of ischemia-reperfusion- related diseases |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DK2855487T3 true DK2855487T3 (da) | 2016-12-05 |
Family
ID=46147570
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DK13721085.2T DK2855487T3 (da) | 2012-03-21 | 2013-03-20 | Forbindelser til behandling af iskæmi-reperfusions-relaterede sygdomme |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US9932352B2 (da) |
EP (1) | EP2855487B1 (da) |
JP (2) | JP6382791B2 (da) |
KR (2) | KR20150014910A (da) |
CN (1) | CN104395321B (da) |
AU (2) | AU2013237021B2 (da) |
CA (1) | CA2907652C (da) |
CY (1) | CY1118282T1 (da) |
DK (1) | DK2855487T3 (da) |
EA (1) | EA033160B1 (da) |
ES (1) | ES2601384T3 (da) |
HR (1) | HRP20161436T1 (da) |
HU (1) | HUE031535T2 (da) |
IL (1) | IL234796B (da) |
IN (1) | IN2014CH07744A (da) |
IT (1) | ITFI20120062A1 (da) |
LT (1) | LT2855487T (da) |
ME (1) | ME02553B (da) |
PL (1) | PL2855487T3 (da) |
PT (1) | PT2855487T (da) |
RS (1) | RS55337B1 (da) |
SI (1) | SI2855487T1 (da) |
SM (1) | SMT201700055B (da) |
WO (1) | WO2013140348A1 (da) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10531655B2 (en) | 2011-12-02 | 2020-01-14 | The Regents Of The University Of California | Reperfusion protection solution and uses thereof |
IT202000008125A1 (it) * | 2020-04-16 | 2021-10-16 | Minerva Srl | Acidi carbossilici 3-aza-biciclo[3.2.1]ottani e loro derivati per l’uso nel trattamento di infiammazioni |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GR75910B (da) | 1981-04-21 | 1984-08-02 | Delalande Sa | |
DE60042585D1 (de) | 2000-02-29 | 2009-09-03 | Univ Firenze | 3-Aza-6,8-dioxabicycloÄ3.2.1Üoctane und Analoga sowie diese enthaltende kombinatorische Bibliotheken |
ITFI20020107A1 (it) * | 2002-06-19 | 2003-12-19 | Antonio Guarna | Composizioni farmaceutiche atte all'uso nel trattamento di patologie correlate all'azione di neutrofine e composti attivi in esse contenuti |
KR20050028036A (ko) * | 2002-07-18 | 2005-03-21 | 화이자 프로덕츠 인크. | Ccr1 케모카인 수용체의 길항제로서 비시클릭 피페리딘유도체 |
WO2006015183A2 (en) * | 2004-07-30 | 2006-02-09 | Axonyx, Inc. | Pharmaceutical compositions for treating disorders of the skin |
EP2189462B9 (en) * | 2008-11-25 | 2012-06-13 | Universita' Degli Studi di Firenze | Bicyclic peptidomimetic inhibitors of aspartyl-proteases for the treatment of infectious diseases |
-
2012
- 2012-03-21 IT IT000062A patent/ITFI20120062A1/it unknown
-
2013
- 2013-03-20 SI SI201330411A patent/SI2855487T1/sl unknown
- 2013-03-20 ME MEP-2016-251A patent/ME02553B/me unknown
- 2013-03-20 RS RS20160926A patent/RS55337B1/sr unknown
- 2013-03-20 WO PCT/IB2013/052205 patent/WO2013140348A1/en active Application Filing
- 2013-03-20 EP EP13721085.2A patent/EP2855487B1/en active Active
- 2013-03-20 US US14/387,015 patent/US9932352B2/en active Active
- 2013-03-20 LT LTEP13721085.2T patent/LT2855487T/lt unknown
- 2013-03-20 KR KR1020147029365A patent/KR20150014910A/ko active Application Filing
- 2013-03-20 DK DK13721085.2T patent/DK2855487T3/da active
- 2013-03-20 CN CN201380026577.3A patent/CN104395321B/zh active Active
- 2013-03-20 EA EA201401045A patent/EA033160B1/ru unknown
- 2013-03-20 JP JP2015501034A patent/JP6382791B2/ja active Active
- 2013-03-20 HU HUE13721085A patent/HUE031535T2/en unknown
- 2013-03-20 PT PT137210852T patent/PT2855487T/pt unknown
- 2013-03-20 ES ES13721085.2T patent/ES2601384T3/es active Active
- 2013-03-20 KR KR1020207012664A patent/KR102181346B1/ko active IP Right Grant
- 2013-03-20 AU AU2013237021A patent/AU2013237021B2/en active Active
- 2013-03-20 CA CA2907652A patent/CA2907652C/en active Active
- 2013-03-20 PL PL13721085T patent/PL2855487T3/pl unknown
-
2014
- 2014-09-22 IL IL234796A patent/IL234796B/en active IP Right Grant
- 2014-10-21 IN IN7744CH2014 patent/IN2014CH07744A/en unknown
-
2016
- 2016-11-02 HR HRP20161436TT patent/HRP20161436T1/hr unknown
- 2016-11-03 CY CY20161101112T patent/CY1118282T1/el unknown
-
2017
- 2017-01-25 SM SM201700055T patent/SMT201700055B/it unknown
- 2017-11-21 AU AU2017265037A patent/AU2017265037B2/en active Active
- 2017-12-12 US US15/839,148 patent/US20180155363A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-06-27 JP JP2018122052A patent/JP2018168173A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN106214674B (zh) | 7-羟基-丁苯酞的医药用途 | |
JP2016512821A (ja) | ヘモグロビンの修飾のための組成物及び方法 | |
US20080051428A1 (en) | Pyrroloquinoline quinone drugs and methods of use thereof | |
US5719174A (en) | Indenoindole compounds for use in organ preservation | |
AU2019351124A1 (en) | Inhibitors of VAP-1 | |
AU2017265037B2 (en) | Compounds for the treatment of ischemia-reperfusion-related diseases | |
IL207683A (en) | Used in benzene-phenanthromidine alkaloids or in their salts for the treatment of tumors, and benzene-phenanthridine alkaloids | |
CA3172535A1 (en) | Cyclophilin inhibitors and uses thereof | |
KR20130073945A (ko) | 5α-안드로스테인(알킬)-3β,5,6β-트리올 주사제 및 제조방법 | |
CA3088844A1 (en) | Compositions for cryopreservation and methods of use thereof | |
JP2022504184A (ja) | ブドウ膜黒色腫の治療のための併用療法 | |
RU2554939C1 (ru) | Противоопухолевый антрафурандион и фармацевтические композиции на его основе | |
CN110237085A (zh) | 药物制剂及其用途 | |
CN110237086A (zh) | 组合物、药物制剂及用途 | |
US20240009202A1 (en) | Mitochondria-targeted antioxidant as agent for treating pathologic inflammation caused by mabc-r infection | |
JPH10245336A (ja) | Na/Ca交換系阻害剤 | |
CN105646493B (zh) | 一种用于预防和治疗器官损伤的化合物及其制备方法和用途 | |
CA3236880A1 (en) | Compounds for treating mds-associated anemias and other conditions | |
CN105078993A (zh) | 一种吲唑类化合物组合物及其制备方法和应用 |