DK2488532T3 - Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til at fremstile og anvende samme - Google Patents

Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til at fremstile og anvende samme Download PDF

Info

Publication number
DK2488532T3
DK2488532T3 DK10824204.1T DK10824204T DK2488532T3 DK 2488532 T3 DK2488532 T3 DK 2488532T3 DK 10824204 T DK10824204 T DK 10824204T DK 2488532 T3 DK2488532 T3 DK 2488532T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
cr6r6
group
alkyl
unsaturated
groups
Prior art date
Application number
DK10824204.1T
Other languages
English (en)
Inventor
Erin M Duffy
Ashoke Bhattacharjee
Hardwin O'dowd
Marco Devivo
Brian T Wimberly
Shili Chen
Rongliang Lou
Original Assignee
Melinta Therapeutics Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Melinta Therapeutics Inc filed Critical Melinta Therapeutics Inc
Application granted granted Critical
Publication of DK2488532T3 publication Critical patent/DK2488532T3/da

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61B—DIAGNOSIS; SURGERY; IDENTIFICATION
    • A61B5/00—Measuring for diagnostic purposes; Identification of persons
    • A61B5/68—Arrangements of detecting, measuring or recording means, e.g. sensors, in relation to patient
    • A61B5/6846—Arrangements of detecting, measuring or recording means, e.g. sensors, in relation to patient specially adapted to be brought in contact with an internal body part, i.e. invasive
    • A61B5/6847—Arrangements of detecting, measuring or recording means, e.g. sensors, in relation to patient specially adapted to be brought in contact with an internal body part, i.e. invasive mounted on an invasive device
    • A61B5/6862—Stents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0043—Nose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0046—Ear
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L31/00—Materials for other surgical articles, e.g. stents, stent-grafts, shunts, surgical drapes, guide wires, materials for adhesion prevention, occluding devices, surgical gloves, tissue fixation devices
    • A61L31/14—Materials characterised by their function or physical properties, e.g. injectable or lubricating compositions, shape-memory materials, surface modified materials
    • A61L31/16—Biologically active materials, e.g. therapeutic substances
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)

Claims (14)

  1. 1. Forbindelse med formlen: οΛΛ/Mg-h-j H (V), O o c^b-a^^JCd^e-f o-3-A,N/yJtD e-f Η (VII),or H (V1UJ hvor -G-H-J-alterns (VII), eller H—J / -G\ H—J, hvor hver H og J uafhængigt er valgt, eller -G-H-J er: RX\ Ry Λ J , hvor Rx er valgt fra CH2, NH, N (Ci-s-alkyl) , S og 0; Ry og Rz er C eller CH, og hver er uafhængigt substitueret med en eller flere af F, CH3, CF3, OH og OCH3; eller Rx, Ry, og Rz er hver uafhængigt valgt blandt CH2 og CRaRb, hvor Ra og Rb er taget sammen for at danne en C3-s-carbocykliisk gruppe; J er valgt blandt NH2, NH (Ci-s-alkyl) , N (Ci-s-alkyl) 2, NHC(=O)CH3, NHC(=0)NH2, NHC(=NH)NH2, og NHC(=NH)H; hvor n er 0, 1 eller 2; alternativt er -G-H-J hvor Rx er valgt fra CH2, NH, N (Ci-8-alkyl) , S og 0; Rz er en C eller CH, substitueret med en eller flere CH3, eller Rz er CRaRb, hvor Ra og Rb er taget sammen for at danne en C3-5-carbocyklisk gruppe, hvor m er 1, 2 eller 3; J er valgt blandt NH2, NH (Ci-s-alkyl) , N (Ci-s-alkyl) 2, NHC(=O)CH3, NHC(=0)NH2, NHC(-NH)NH2, og NHC(=NH)H;
    C-B-A-, -D-E-F og -G-H-J er kemiske molekyldele, hvor D-E-F er hydrogen; A er valgt fra gruppen der består af: (b) - (Ci-g-alkyl)(c) - (C2-8-alkenyl) -, (d) - (C2-8-alkynyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i en hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart ovenfor eventuelt er erstattet af en gruppe som er valgt fra gruppen, der består af -O-, -S(O)P, -NR6-, -S(O)PNR6-, -NR6S(O)P-, og -NR6S (O)PNR6, ii) hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper og iii) hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med - (Ci-s-alkyl) -R5-grupper; (e) -O-, (f) -NR6-, (g) -S(O)P-, (h) -C(O)-, (i) -C(O)O-, (j) - OC(O)-, k) -OC(O)O-, (1) -C(O)NR6-, (m) -NR6CO-, (n) NR6C(O)NR6-, (o) -C(=NR6)-, (p) -C(=NR6)O-, (q) -OC(=NR6)-, (r) -C (=NR6)NR6-, (s) -NR6C (=NR6)-, (t) -C( = S)-, (u) -C( = S)NR6-, (v) -NR6C( = S)-, (w) -C(O)S-, (x) -SC(O)-, (y) -OC(=S)-, (z) - C( = S)O-, (aa) - NR6 (CNR6)NR6-, (bb) -CR6R6C(O)-, (cc) C(O)NR6 (CR6R6) t-, (dd) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen og svovl, (ee) en 3-14-medlem mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk og (ff) -(CR6R6)t-, hvor (dd) eller (ee) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; G er valgt fra gruppen, der består af: (a) en enkeltbinding, (b) - (Ci-s-alkyl) -, (c) - (C2-8-alkenyl) -, (d) - (C2-8-alkynyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i en hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er erstattet af en gruppe som er valgt fra gruppen, der består af -O-S(O)P, NR6-, -(C=O)-, - S(O)PNR6-, -NR6S(O)P-, og -NR6S (O) PNR6-, ii) hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper og iii) hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med - (Ci-8-alkyl) -R5-grupper; (e) -O-, (f) -NR6-, (g) -S(O)P-, (h) -C(O)-, (i) -C(O)O-, (j) - OC(O)-, k) -OC(O)O-, (1) -C(O)NR6-, (m) -NR6CO-, (n) NR6C(O)NR6-, (o) -C(=NR6)-, (p) -C(=NR6)O-, (q) -OC(=NR6)-, (r) -C (=NR6)NR6-, (s) -NR6C (=NR6)-, (t) -C( = S)-, (u) -C( = S)NR6-, (v) -NR6C( = S)-, (w) -C(O)S-, (x) -SC(O)-, (y) -OC(=S)-, (z) -C( = S)O-, (aa) - NR6 (CNR6)NR6-, (bb) CR6R6C(O)-, (cc) C(O)NR6 (CR6R6) t~, (dd) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (ee) en 3-14-medlem mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk og (ff) -(CR6R6)t-, hvor (dd) eller (ee) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; B er valgt fra gruppen der består af: (b) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (c) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, hvor (b) eller (c) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; (d) - (Ci-g-alkyl)-, (e) - (C2-8-alkenyl) -, (f) - (C2-8-alkynyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i et hvilket som helst af (d) - (f) umiddelbart oven for eventuelt er erstattet af en gruppe som er valgt fra gruppen, der består af -O-, -S(O)P-, -NR6-, C(=NR6)-, -S(O)PNR6-, -NR6S(O)p-, og -NR6S (O) PNR6-, ii) hvilken som helst af (d) - (f) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper og iii) hvilken som helst af (d) - (f) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med - (Ci-s-alkyl) -R5-grupper ; og (g) -(CR6R6)t-, H er valgt fra gruppen der består af: (a) en enkeltbinding, (b) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (c) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, hvor (b) eller (c) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper ; (d) - (Ci-g-alkyl)-, (e) - (C2-8-alkenyl) -, (f) - (C2-8-alkynyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i et hvilket som helst af (d) - (f) umiddelbart oven for eventuelt er erstattet af en gruppe som er valgt fra gruppen, der består af -O-, -S(O)P-, -NR6-, (C=O)-, -C(=NR6)-, -S(O)PNR6-, -NR6S(O)P-, og -NR6S (O) PNR6-, ii) hvilken som helst af (d) - (f) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper og iii) hvilken som helst af (d) - (f) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med - (Ci-s-alkyl) -R5-grupper ; og (g) -(CR6R6)t-, C og J er uafhængigt valgt fra gruppen der består af: (a) hydrogen, (c) F, (d) Cl, (e) Br, (f) I, (g) -CF3, (h) -CN, (i) -N3 (j) -NO2, (k) -NR6 (CR6R6) tR8, (D -OR8, (m) S (O)P(CR6R6)tR8, (n) -C (O) (CR6R6) tR8, (o) -OC (O) (CR6R6) tR8, (p) - SC (O) (CR6R6) tR8, (g) -C (O) O (CR6R6)tR8, (r) -NR6C (O) (CR6R6) tR8, (s) -C (O) NR6 (CR6R6) tR8, (t) -C (=NR6) (CR6R6) tR8, (u) C (=NNR6R6) (CR6R6) tR8, (v) -C (=NNR6C (O) R6) (CR6R6)tR8, (w) -C(=NOR8) (CR6R6)tR8, (x) -NR6C (O) O (CR6R6) tR8, (y) -OC (O) NR6 (CR6R6) tR8, (z) - NR6C (O) NR6 (CR6R6) tR8, (aa) -NR6S (O) p (CR6R6) tR8, (bb) S (O) PNR6 (CR6R6) tR8, (cc) -NR6S (O) PNR6 (CR6R6) tR8, (dd) NR6R8, (ee) -NR6 (CR6R6) R8, (ff) -OH, (gg) -NR8R8, (hh) -OCH3, (ii) -S(O)PR8, (jj) -NC(O)R8, (kk) -NR6C (NR6) NR6R8, (11) en Ci-8-alkylgruppe, (mm) en C2-8-alkenylgruppe, (nn) en C2-8-alkynylgruppe, (00) en 3-14-mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (pp) en 3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, (qq) - (CR6R6) tNR6 (CR6R6) tR8, (rr) -N [ (CR6R6) tR8] [C=O (CR6R6) tR8] , (ss) - (CR6R6) tN [ (CR6R6) tR8] [ (CR6R6) tR8] , (tt) - (CR6R6) tNR6 (C=O) (CR6R6)tR8, (uu) -halogenalkyl, (w) -C (0) (CR6) [(CR6R6)tR8] R8, (ww) (CR6R6)tC (O)NR8R8, (xx) - (CR6R6) t (C (0) 0 (CR6R6)tR8, (yy) NR6C (0) CR8R8R8, (zz) -N [ (CR6R6) tR8] C (0) R8, og (aaa) -S(O)PNR8R8; hvor (11) til (pp) eventuelt er substitueret med en eller flere R7-grupper; R5 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -N02, (j) -NR6R6, (k) -OR8, (1) -NR6 (CNR6) NR6R6, (m) -Ci-8-alkyl, (n) -C2-8-alkenyl, (o) -C2-8- alkynyl, (p) - (Ci-8-alkyl) - (3-14-mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (q) -(Ci-8-alkyl)-(3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe), (r) -halogenalkyl, (s) -SR6, (t) -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl og (u) -3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe; alternativt to R5-grupper er taget sammen for at danne en carbocyklisk gruppe; hvor (m) til (r) og (t) til (u) eventuelt er substitueret med en eller flere R8; R6 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) -Ci-8-alkyl elleralternativt to R6-grupper er taget sammen for at danne en carbocyklisk gruppe, (c) -halogenalkyl, (d) -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl og ( e) -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe; hvor (b) til (e) eventuelt er substitueret med en eller flere R8; R7 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -N02, (j) -NR6R6, (k) -OR6, (1) -NR6 (CNR6)NR6R6, (m) -Ci-8-alkyl, (n) -C2-8-alkenyl, (o) -C2-8- alkynyl, (p) - (Ci-8-alkyl) - (3-14-mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (q) - (Ci-8-alkyl) - (3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk) , (r) -halogenalkyl, (s) -NR6R8, (t) -OR8, (u) - (CR6R6) tNR6R8, (v) -CR6R8R8, (w) -SR6, (x) -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (y) -3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, (z) - (CR6R6)tC (O)NR8R8, (aa) -S(O)PR8, (bb) -NR6C (0) NR6R6, (cc) -NR6C(O)R6, og (dd) -C (=NR6) NR6R6; hvor (m) til (q) og (x) til (y) eventuelt er substitueret med en eller flere R9; R8 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -NO2, (j) -NR6R9, (k) -OR9, (1) -NR6 (CNR6) NR6R6, (m) Ci-8-alkyl, (n) -C2-8-alkenyl, (o) -C2-8- alkynyl, (p) - (Ci-8-alkyl) - (3-14-mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (q) -(Ci-8-alkyl)-(3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk), (r) -3-14-mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (s) -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, (t) -halogenalkyl, (u) -C (0) (CR6R6) tR9, (v) -SR6, (w) -0C (0) (CR6R6) tR9, (x) NR6C (0) NR6R9, (y) -NR6C(O)R9, (z) -NR6 (CNR9) (NR6R6) , (aa) ONR6 (CNR6) NR6R6, (bb) -C (=NR9) NR6R6, (cc) -S(O)PR9, (dd) (CR6R6) tC (0) NR6R9, (ee) - (CR6R6) t0R9, og (ff) - (CR6R6) tNR6R9; hvor (m) gennem (s) eventuelt er substitueret med en eller flere R9; R9 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -N02, (j) -NR6R10, (k) -OR6, (1) -NR6 (CNR6) NR6R6, (m) -C (0) (CR6R6) tNR6R6, (n) -Ci-8-alkyl, (o) -C2- 8-alkenyl, (p) -C2-8-alkynyl, (q) -3-14-mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (r) -3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, (s) -halogenalkyl, (t) - (CR6R6) tOR6, (u) -0 (CR6R6) tNR6R10, (v) -C(O)R6, (w) -SR6, (x) -C(O)OR10, (y) - S(O)PR6, (z) - (Ci-8-alkyl) - (3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere
    heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (aa) - (Ci-8-alkyl) - (3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe), (bb) -0 (CR6R6) tOR6, (cc) -C (=NR6) NR6R6, (dd) -ONR6R6, (ee) -NR6C (0) NR6R6, (ff) 0 (CR6R6) t0R6, (gg) -NR6C(O)R6, og (hh) - (CR6R6) tNR6R10; hvor (n) til (r) og (z) til (aa) eventuelt er substitueret med en eller flere R10; R10 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -N02, (j) -NR6R6, (k) -OR6, (1) -NR6 (CNR6) NR6R6, (m) -C (0) (CR6R6) tNR6R6, (n) -Ci-8-alkyl, (o) -C2-8-alkenyl, (p) -C2-8-alkynyl, (q) -3-14-mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (r) -3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, (s) -halogenalkyl, (t) - (CR6R6) tOR6, (u) -0 (CR6R6) tNR6R6, (v) -C(O)R6, (w) -SR6, (x) -C(O)OR6, (y) - S(O)PR6, (z) - (Ci-8-alkyl) - (3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (aa) - (Ci-s-alkyl) - (3-14-mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe), (bb) -0 (CR6R6) tOR6, (cc) -C (=NR6) NR6R6, (dd) -ONR6R6, (ee) -NR6C (0) NR6R6, (ff) - 0 (CR6R6)tOR6, (gg) -NR6C(O)R6, og (hh) - (CR6R6) tNR6R6; hvor gruppen -G-H-J er andet end hydrogen; p er 0, 1 eller 2 og t er 1, 2 eller 3, eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  2. 2. Forbindelsen ifølge krav 1 der har formlen valgt fra N^ ' N ^^^'G—H—J H 11) —J H
    og iii) C—B—A, /v ^0. /V. H Lh-j eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  3. 3. Forbindelsen ifølge krav 2 der har formlen ii) eller iii), hvor A er valgt blandt (a) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen og svovl, og (b) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, hvor (a) eller (b) eventuelt er substitueret med en eller flere R4 5-grupper; B er valgt blandt (a) - (Ci-8-alkyl) -, (b) - (C2-8-alkenyl) - og (c) - (C2-s-alkynyl) , hvori i) 0-4 carbonatomer i et hvilket som helst af (a) - (c) umiddelbart oven for eventuelt er erstattet af en gruppe der er valgt fra gruppen, som består af -O-, -S(O)P-, -NR6-, C(=NR6)-, -S(O)PNR6-, og -NR6S (O) PN6-, ii) hvilken som helst af (a) - (c) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper og iii) hvilken som helst af (a) - (c) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med - (Ci-s-alkyl) -R5-grupper og C er valgt blandt (a) NH2, (b) -NHC(=NH)NH2 og (c) hydrogen, eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  4. 4. Forbindelsen ifølge krav 3, hvor A er valgt blandt azepanyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, phenyl, pyridinyl, cyclohexenyl, cyclohexadienyl, dihydropyridyl, tetrahydropyridyl, azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl og piperidenyl; hvor en hvilken som helst af A
    umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; B er valgt blandt (a) - (Ci-8-alkyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i (a) umiddelbart oven for eventuelt er erstattet af en gruppe som er valgt fra gruppen, der består af -O-, -S(O)P-, -NR6-, -S(O)PNR6-, og -NR6S (O) PNR6-, ii) (a) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper og iii) (a) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med -(Ci-8-alkyl)-R5-grupper ; og C er valgt blandt (a) NH2, (b) -NHC(=NH)NH2 og (c) hydrogen; eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  5. 5. Forbindelsen ifølge krav 4, hvor C-B-A- er valgt fra gruppen der består af: “hz''Ar, ' η nh liH ? Ύ'ΧίΟ -Λ '»ΎΧ -Λ '-Ό, ΝΗ CF3 Η Λ-Χχ ΧΧ^ΧΧ ΝΗ ΝΗ ΝΗ S^X> χ χ ΝΗ ΝΗ ' "ΧΧ ΝΗ ΝΗ Η2Ν^-χχχ II / J χ U. j / ! Η?Ν 'Ν h2n-- μ Γ 0 Γ ΝΗ CF3 ΝΗ Η2Ν Ν ν '' '·'[Ά '· | η2Ν Ν Ι’'"”' '' Χγ " η*ν Η k-χ
    NH Fsc NH CHF2 NH B Η Ύ l· H2N Ν Hil Η Τ Η Υχ Μ< Fsc Μ< NH CHF2 NH CH,F ΝΗ Η2Ν Η^Υ^Υ^Ν'^Ζ^ NH CHjF ΝΗ CHS ΝΗ H?^^H^'Yi^hF| η2ν' a-γχγγ kY Υχ fh*c kY NH CHa NH F NH HaN Η,Ν-^Ν-'^^Ν^'Υ^ NH F NH p F NH H2N-^^N^'^/^'N''^'l^''? H2N^^N-''Z/'''N-''\Z\ H2N'^N-''~''V'^N'''*'>ii^'''ii H H Η H H j H Yy F Υχ NH F F NH XV X "ΥΒΥΥίΥθ^ H2 i !| x 1 ’ _ X Y Η*Ν b l Y], KiN bY^b^^Y^ NH CH2F NH F F NH GFj -Λ/υΥΊ ΛΑυΊ "‘A'^b'^YX XXy Y< kY NH CHF? NH F H H I II H Η I II XY Y eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  6. 6. Forbindelsen ifølge krav 2 der har formlen ii) eller iii), hvor G er valgt blandt (a) en enkeltbinding, (b) - (Ci-8-alkyl) -, (c) - (C2-8-alkenyl) -, (d) - (C2-8-alkynyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i en hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er erstattet af en gruppe som er valgt fra gruppen, der består af -O-, S(O)P, NR6-, -(C=O)-, -C(=NR6)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p- og NR6S (O) PNR6-, ii) hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper og iii) hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med - (Ci-s-alkyl) -R5-grupper ; (e) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, og (f) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe, hvor (e) eller (f) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper ; eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  7. 7. Forbindelsen ifølge krav 3, hvor R5 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -NO2, (j) -NH2, (k) -OR6, (1) -NHC (=NH) NH2, (m) -Ci-8- alkyl, (n) -C2-8-alkenyl, (o) -C2-8-alkynyl, (p) - (Ci-8-alkyl)- (3-14-mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl) , (q) - (Ci-8 — alkyl)-(3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk), (r) -halogenalkyl, (s) -SR6, (t) -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl og (u) -3-14- mættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe; alternativt to R5-grupper der er taget sammen for at danne en carbocyklisk gruppe; eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester, en tautomer eller et prodrug deraf, eller hvor R6 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) -Ci-8-alkyl eller alternativt to R6-grupper er taget sammen for at danne en carbocyklisk gruppe, (c) -halogenalkyl, (d) -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyklisk gruppe, der indeholder et eller flere heteroatomer som er valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl og (e) -3-14- medlemmættet, umættet eller aromatisk carbocyklisk gruppe; eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  8. 8. Forbindelsen ifølge krav 6, hvor G er valgt fra (a) en enkeltbinding, (b) - (Ci-8-alkyl) -, (c) - (C2-8-alkenyl) -, (d) - (C2-8-alkynyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i en hvilken som helst af (b) - (d)
    umiddelbart oven for eventuelt er erstattet af en gruppe som er valgt fra gruppen, der består af -0-, S(0)p, NR6-, -(C=0)-, -C(=NR6)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p-, og -NR6S (0) PNR6-, ii) hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper og iii) hvilken som helst af (b) - (d) umiddelbart oven for eventuelt er substitueret med - (Ci-8-alkyl) -R5-grupper ; hvor p er 0, 1 eller 2, eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  9. 9. Forbindelsen ifølge krav 2, der har formlen iii), hvor ;o G----H—J is er valgt fra: Mk vm vk<j νγ ^Y å K s . . \ ϊ s 1 Y t z b ' X X, / b t : ' ’· i ) * s SJ», !Sis Bip S Bip YY Ak Vs Ys Y\ νγ #γ γγ kY W k S V V k, jX 'b «Vb X i ..-X h. 5 6 s <h"' \ F--XX. «S2®' > f F Vzs γχ Vs Ak λ'·ρ' Y'vV b" vV xYbs: b'b k M k k kV** V Vv i. Λ k A b „Å. v ) / jb, bud ' t i igr x b k Y Vk Ys γ··^ bov γ Y Vy* Υχγ vbk ΜΎ χγ^* Y*' Y v k kC k k S i Y 4 Y Y i | jjjjt '' |
    ίθ ίο icp ρθ ίο ίο Η0"] F"l F 'Ί η3οο^\ η ΝΗ’ νη2 νη2 f fj,H ΝΗ2 ΝΗ2 :ο eller -G-H-J er: Ry Λ (/>n J ? hvor Rx er valgt fra CH2, NH, N (Ci-s-alkyl) , S og 0; Ry og Rz er C eller CH der hver uafhængigt er substitueret med en eller flere F, CH3, CF3, OH og OCH3; eller Rx, Ry, og Rz er hver uafhængigt valgt blandt CH2 og CRaRb, hvor Ra og Rb er taget sammen for at danne en C3-5 -carbocyclisk gruppe; J er valgt blandt NH2, NH (Ci-s-alkyl) , N (Ci-s-alkyl) 2, NHC(=0)CH3, NHC(=0)NH2, NHC(=NH) NH2, og NHC(=NH)H; hvor n er 0, 1 eller 2; alternativt er -G-H-J R\
    hvor Rx er valgt fra CH2, NH, N (Ci-s-alkyl) , S og 0; Rz er en C eller CH, substitueret med en eller flere CH3 eller Rz er CRaRb hvor Ra og Rb er taget sammen for at danne en C3-5 carbocyklisk gruppe, hvor m er 1, 2 eller 3; J er valgt blandt NH2, NH (Ci-s-alkyl) , N (Ci-s-alkyl) 2, NHC(=O)CH3, NHC(=0)NH2, NHC(=NH) NH2, og NHC(=NH)H; eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  10. 10. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen er valgt blandt:
    :469 : H k γ-- ji F ΐ ; cr'hr'i'F s : H ; koooc H;N^f''j i '""'''''o'<!k:< i ; cr^hr^N'^Y^ ΐ ; och3 ΐ kooic k^’^Yk i I ; οί^Ν?^'ι\Γ'γ 1 I " k I • · NH ; ο^νκ2 ί H002c i '-vWtY | : O^^N' ί I H k I • NH I Znø I ko 03c kNAkk 1 Μ-,Ν^γθγ^ Ϊ H \ s I ko 04c kNyk^^!k^ | i NH XX°J5 I • o^ n n y 5 I " k I i j NH2 s ;4005c ΐ ΤΙ ΐ i kk-,N^<vy. i O^'^'N''''; S I " k I ; NH2 ΐ eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  11. 11. Forbindelsen ifølge krav 1 der har formlen: NH2 eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf.
  12. 12. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf til anvendelse til behandling eller reduktion af risikoen for en mikrobiel infektion i et menneske eller et dyr, der omfatter administration til mennesket eller dyret, hvilken mikrobiel infektion er valgt fra gruppen der består af: en hudinfektion, en Gram-positiv-infektion, en Gram-negativ-infektion, nosokomiel lungebetændelse, lokalt erhvervet lungebetændelse, post-viral lungebetændelse, hospitalserhvervet lungebetændelse/ventilatorrelateret lungebetændelse, en luftvejssygdom, akut bækkeninfektion, en kompliceret hud- og hudstrukturinfektion, en infektion i huden og blødt væv (SSTI), en abdominal infektion, en kompliceret intra-abdominal infektion, en urinvejsinfektion, bakteriæmi, septikæmi, endokarditis, en atrio-ventrikulær shuntinfektion, en vaskulær adgangsinfektion, meningitis, kirurgisk profylakse, en peritoneal infektion, en knogleinfektion, en ledinfektion, en methicillin-resistent Staphylococcus aureus-infektion, en vancomycin-resistent Enterokokker-infektion, en linezolid-resistent organisme-infektion, a Bacillus anthracis-infektion, a Francisella tuiarensis-infektion, a Yersinia pestis-infektion og tuberkulose.
  13. 13. Forbindelse til anvendelsen ifølge krav 12, hvor forbindelsen eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf administreres otisk, ophthalmisk, nasalt, oralt, parenteralt, intravenøst eller topisk.
  14. 14. Medicinsk indretning der indeholder en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-11, eller et farmaceutisk acceptabelt salt, en ester eller en tautomer deraf, fortrinsvis hvor indretningen er en stent.
DK10824204.1T 2009-10-16 2010-10-15 Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til at fremstile og anvende samme DK2488532T3 (da)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25247809P 2009-10-16 2009-10-16
US31428710P 2010-03-16 2010-03-16
US35820110P 2010-06-24 2010-06-24
PCT/US2010/052924 WO2011047320A2 (en) 2009-10-16 2010-10-15 Antimicrobial compounds and methods of making and using the same

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK2488532T3 true DK2488532T3 (da) 2018-08-13

Family

ID=44343889

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK10824204.1T DK2488532T3 (da) 2009-10-16 2010-10-15 Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til at fremstile og anvende samme

Country Status (16)

Country Link
US (3) US9023843B2 (da)
EP (2) EP3421476A1 (da)
JP (1) JP6274723B2 (da)
KR (1) KR20180051676A (da)
CN (1) CN102712657A (da)
AU (3) AU2010306647B9 (da)
BR (1) BR112012008759A2 (da)
CA (1) CA2777739A1 (da)
DK (1) DK2488532T3 (da)
EA (1) EA201270568A1 (da)
ES (1) ES2683311T3 (da)
IL (2) IL219134B (da)
MX (2) MX2012004341A (da)
NZ (1) NZ599289A (da)
PH (1) PH12015502375A1 (da)
WO (1) WO2011047320A2 (da)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011047320A2 (en) * 2009-10-16 2011-04-21 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
CA2777741A1 (en) 2009-10-16 2011-04-21 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
EP3038623A4 (en) 2013-09-09 2017-04-19 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
AU2014315050A1 (en) 2013-09-09 2016-03-24 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compunds and methods of making and using the same
WO2015064714A1 (ja) * 2013-10-31 2015-05-07 国立大学法人東京大学 オートタキシン阻害活性を有する１－置換イミダゾピリミジノン誘導体
CA2979342A1 (en) 2015-03-11 2016-09-15 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
JP2017061430A (ja) * 2015-09-25 2017-03-30 芳男 ▲浜▼田 新規なプロドラッグ
WO2017193016A1 (en) * 2016-05-06 2017-11-09 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobials and methods of making and using same
AR120680A1 (es) 2019-12-06 2022-03-09 Vertex Pharma Tetrahidrofuranos sustituidos como moduladores de canales de sodio
AR126073A1 (es) 2021-06-04 2023-09-06 Vertex Pharma N-(hidroxialquil(hetero)aril)tetrahidrofuran carboxamidas como moduladores de canales de sodio

Family Cites Families (93)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2624731A (en) 1953-01-06 S-phenylpyrimidkn e x derivativesx
US3980781A (en) 1966-03-31 1976-09-14 Imperial Chemical Industries Limited Fungicidal composition and method containing 2-amino-pyrimidines
US3673184A (en) * 1970-09-02 1972-06-27 Dainippon Pharmaceutical Co Certain 2-substituted-5,8-dihydro-5-oxopyrido{8 2,3-d{9 pyrimidine-6-carboxylic acid derivatives
JPS5821681B2 (ja) 1974-12-05 1983-05-02 株式会社三井三池製作所 電磁探傷装置によるワイヤロ−プ位置判別検出装置
US4361557A (en) 1980-01-28 1982-11-30 Schering Corporation 1-Aryl-2-acylamido-3-fluoro-1-propanol acylates, methods for their use as anti-bacterial agents and compositions useful therefor
US4522811A (en) 1982-07-08 1985-06-11 Syntex (U.S.A.) Inc. Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides
ZA835684B (en) 1982-08-27 1985-03-27 Roussel Uclaf Imidazo(1,2-a)pyrimidines
US5332835A (en) 1984-02-03 1994-07-26 Zambon S.P.A. Process for fluorinating 1-phenyl-2-amino-1,3-propanediol compounds and new oxazoline compounds useful in this process
JPS6191184A (ja) 1984-10-08 1986-05-09 Morishita Seiyaku Kk ２−アニリノ−５−（１ｈ−テトラゾ−ル−５−イル）ピリミジン−４（３ｈ）−オン誘導体
DE3446812A1 (de) 1984-12-21 1986-06-26 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue imidazoderivate, ihre herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
JP2873340B2 (ja) 1988-04-29 1999-03-24 武田薬品工業株式会社 抗生物質ｔａｎ―１０５７，その製造法および用途
JP2549931B2 (ja) 1990-01-12 1996-10-30 株式会社大塚製薬工場 ピリミドベンズイミダゾール誘導体
JP2991382B2 (ja) * 1990-07-18 1999-12-20 大日本製薬株式会社 縮合三環式化合物およびその塩
US5208141A (en) 1990-10-09 1993-05-04 Konica Corporation Silver halide color photographic light-sensitive material
JP2811230B2 (ja) 1990-10-17 1998-10-15 コニカ株式会社 新規な写真用カプラー
US5958930A (en) 1991-04-08 1999-09-28 Duquesne University Of The Holy Ghost Pyrrolo pyrimidine and furo pyrimidine derivatives
US6451968B1 (en) 1991-05-24 2002-09-17 Isis Pharmaceuticals, Inc. Peptide nucleic acids
US5766855A (en) 1991-05-24 1998-06-16 Buchardt, Deceased; Ole Peptide nucleic acids having enhanced binding affinity and sequence specificity
US5434257A (en) * 1992-06-01 1995-07-18 Gilead Sciences, Inc. Binding compentent oligomers containing unsaturated 3',5' and 2',5' linkages
US5646163A (en) 1992-10-30 1997-07-08 The Procter & Gamble Company Quinolone 5-(N-heterosubstituted amino) antimicrobials
FR2700086B1 (fr) 1992-12-30 1995-04-28 Alcatel Radiotelephone Procédé de transmission d'informations à débit élevé par allocation multiple de blocs, procédé de réception associé et dispositif de réception pour sa mise en Óoeuvre.
EP0698013B1 (en) 1993-05-12 2001-10-04 E.I. Du Pont De Nemours And Company Fungicidal fused bicyclic pyrimidinones
US5502177A (en) 1993-09-17 1996-03-26 Gilead Sciences, Inc. Pyrimidine derivatives for labeled binding partners
US5668127A (en) 1995-06-26 1997-09-16 Pathogenesis Corporation Nitroimidazole antibacterial compounds and methods of use thereof
TW424090B (en) 1995-08-18 2001-03-01 Nat Science Council Pyrimidines as folate antimetabolites with selective activity against human brain cancer
US5763263A (en) 1995-11-27 1998-06-09 Dehlinger; Peter J. Method and apparatus for producing position addressable combinatorial libraries
US7282327B2 (en) 1996-01-23 2007-10-16 Affymetrix, Inc. Nucleic acid labeling compounds
GB9708611D0 (en) 1997-04-28 1997-06-18 Univ Cardiff Chemical compounds
CA2297055A1 (en) 1997-08-07 1999-02-18 Research Corporation Technologies, Inc. Antibiotic for methicillin resistant bacteria
CA2309340C (en) * 1997-11-07 2006-02-21 Isis Pharmaceuticals Inc. Pyrimidine derivatives for labeled binding partners
US6028183A (en) 1997-11-07 2000-02-22 Gilead Sciences, Inc. Pyrimidine derivatives and oligonucleotides containing same
DE19838998A1 (de) 1998-08-27 2000-03-09 Bayer Ag Neue Naturstoffderivate
SE9903894D0 (sv) 1999-10-28 1999-10-28 New Pharma Research Ab Novel compounds
EP1113008A1 (en) 1999-12-29 2001-07-04 Pfizer Products Inc. 4-oxo-2-ureido-1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidine derivatives useful as antibacterial and antiprotozoal agents
KR100358083B1 (ko) 2000-02-17 2002-10-25 에스케이케미칼주식회사 피롤로피리미디논 유도체와 이의 제조방법, 그리고 이의용도
KR20090089922A (ko) 2000-10-18 2009-08-24 파마셋 인코포레이티드 바이러스 감염 및 비정상적인 세포 증식의 치료를 위한 변형된 뉴클레오시드
DE10061537A1 (de) 2000-12-11 2002-06-20 Bayer Ag beta-Alanin-Derivate
DE10061538A1 (de) 2000-12-11 2002-06-20 Bayer Ag Ureido-Dihydropyrimidinone
DE10061542A1 (de) 2000-12-11 2002-06-13 Bayer Ag Alkanoylamino-pyrimidine
DE10061541A1 (de) 2000-12-11 2002-06-20 Bayer Ag Arylamino-Dihydropyrimidinone
ATE304539T1 (de) 2000-12-14 2005-09-15 Procter & Gamble Antimikrobielle chinolone
US6900215B2 (en) 2000-12-15 2005-05-31 Merck Sharp & Dohme Ltd. Imidazo-pyrimidine derivatives as ligands for gaba receptors
ATE465739T1 (de) 2001-01-29 2010-05-15 Bio Rad Laboratories Nukleinsäurederivative
TWI248936B (en) 2001-03-21 2006-02-11 Merck Sharp & Dohme Imidazo-pyrimidine derivatives as ligands for GABA receptors
US20030207804A1 (en) 2001-05-25 2003-11-06 Muthiah Manoharan Modified peptide nucleic acids
US20030158403A1 (en) 2001-07-03 2003-08-21 Isis Pharmaceuticals, Inc. Nuclease resistant chimeric oligonucleotides
CA2452458A1 (en) 2001-07-03 2003-01-16 Isis Pharmaceuticals, Inc. Nuclease resistant chimeric oligonucleotides
DE10133277A1 (de) 2001-07-09 2003-01-23 Bayer Ag ß-Alanin-Derivate
DE10141271A1 (de) 2001-08-23 2003-03-06 Bayer Ag Neue Tetrahydro-1,3,5-triazin-2-on-Derivate und ihre Verwendung
JP4306206B2 (ja) 2001-09-04 2009-07-29 住友化学株式会社 イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン、その用途およびその製造中間体
DE10208256A1 (de) 2002-02-26 2003-09-04 Bayer Ag Piperidinouracile
GB0205165D0 (en) 2002-03-06 2002-04-17 Astrazeneca Ab Chemical compounds
IL163749A0 (en) 2002-03-08 2005-12-18 Schering Plough Ltd Novel florfenicol-type antibiotics
PA8595001A1 (es) 2003-03-04 2004-09-28 Pfizer Prod Inc Nuevos compuestos heteroaromaticos condensados que son inhibidores del factor de crecimiento transforante (tgf)
AU2003225705A1 (en) 2003-03-07 2004-09-30 Ribapharm Inc. Cytidine analogs and methods of use
CN1860121A (zh) 2003-07-30 2006-11-08 S.A.L.V.A.T.实验室有限公司 用于预防和治疗癌症的取代咪唑并嘧啶
MXPA06001645A (es) * 2003-08-12 2006-05-12 Achillion Pharmaceuticals Inc Isotiazoloquinolonas y compuestos relacionados como agentes anti-infecciosos.
MXPA06002001A (es) 2003-08-26 2006-06-20 Teijin Pharma Ltd Derivados pirrolopirimidinona.
TW200524880A (en) 2003-10-21 2005-08-01 Sankyo Co Pyrimidine compounds
US20070248543A1 (en) 2004-06-30 2007-10-25 Zgene A/S Chicken Deoxycytidine and Deoxyadenosine Kinase Enzymes and Their Use
AU2006272571B2 (en) * 2005-07-27 2012-03-08 Achillion Pharmaceuticals, Inc. 8-methoxy-9H-isothiazolo[5,4-B]quinoline-3,4-diones and related compounds as anti-infective agents
EP1951680A4 (en) 2005-11-15 2011-08-10 Astrazeneca Ab NOVEL 2-AMINOPYRIMIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE
NZ544187A (en) 2005-12-15 2008-07-31 Ind Res Ltd Deazapurine analogs of 1'-aza-l-nucleosides
JO2660B1 (en) 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
ATE496766T1 (de) 2006-03-03 2011-02-15 Fujifilm Corp Härtbare zusammensetzung, tintenzusammensetzung, tintenstrahlaufzeichnungsverfahren und flachdruckplatte
JP2007270087A (ja) 2006-03-31 2007-10-18 Fujifilm Corp 硬化性組成物、インク組成物、インクジェット記録方法、印刷物、平版印刷版の製造方法、及び平版印刷版
WO2007101871A1 (de) 2006-03-08 2007-09-13 Basf Se Substituierte imidazolopyrimidine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur bekämpfung von schadpilzen sowie sie enthaltende mittel
KR20080003599A (ko) 2006-07-03 2008-01-08 에스케이케미칼주식회사 피롤로피리미디논 유도체의 겐티세이트 염 및 이의제조방법
JP5268902B2 (ja) 2006-07-03 2013-08-21 エスケー ケミカルズ カンパニー リミテッド ピロロピリミジノン誘導体の塩およびその製造方法
WO2008082440A2 (en) 2006-08-25 2008-07-10 Emory University Fluorescent nucleoside analogues
PL2057165T3 (pl) 2006-09-07 2011-08-31 Victoria Link Ltd Acykliczne inhibitory aminowe fosforylaz i hydrolaz nukleozydowych
WO2008106226A2 (en) 2007-02-28 2008-09-04 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Macrolide compounds and methods of making and using the same
EP1964841A1 (en) 2007-02-28 2008-09-03 sanofi-aventis Imidazo[1,2-a]azine and their use as pharmaceuticals
CA2680312A1 (en) 2007-03-07 2008-09-12 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Metalloprotease inhibitors containing a heterocyclic moiety
JP2008222557A (ja) 2007-03-08 2008-09-25 Kotobuki Seiyaku Kk ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体及びこれを有効成分とする医薬組成物
JP2010529016A (ja) 2007-05-30 2010-08-26 シェーリング−プラウ リミテッド フロルフェニコールへの中間体として有用なオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製するための方法
CN107021895A (zh) 2007-06-12 2017-08-08 尔察祯有限公司 抗菌剂
EP2167074A2 (en) 2007-06-13 2010-03-31 NorthEastern University Antibiotic compounds
GB0724342D0 (en) 2007-12-13 2008-01-30 Prolysis Ltd Anitbacterial compositions
KR20090098710A (ko) 2008-03-14 2009-09-17 주식회사 씨티아이바이오 세포투과성과 핵산 결합력이 좋은 펩타이드 핵산 유도체
US20100190747A1 (en) 2009-01-27 2010-07-29 Hideo Suzuki Fused ring compound and use thereof
WO2011017319A1 (en) 2009-08-03 2011-02-10 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Methods of treating disorders associated with protein polymerization
WO2011045415A2 (en) 2009-10-15 2011-04-21 Guerbet New imaging agents and their use for the diagnostic in vivo of neurodegenerative diseases, notably alzheimer's disease and derivative diseases
CA2777741A1 (en) 2009-10-16 2011-04-21 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
MY161870A (en) 2009-10-16 2017-05-15 Melinta Therapeutics Inc Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
WO2011047319A2 (en) 2009-10-16 2011-04-21 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
WO2011047320A2 (en) * 2009-10-16 2011-04-21 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
AU2012229127A1 (en) 2011-03-15 2013-10-03 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial agents
PT2697229T (pt) 2011-04-15 2018-04-13 Melinta Therapeutics Inc Compostos antimicrobianos e seus métodos de fabrico e de utilização
JP5821681B2 (ja) 2012-02-16 2015-11-24 カシオ電子工業株式会社 画像形成装置
AU2014315050A1 (en) 2013-09-09 2016-03-24 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compunds and methods of making and using the same
EP3038623A4 (en) 2013-09-09 2017-04-19 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
CA2979342A1 (en) 2015-03-11 2016-09-15 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same

Also Published As

Publication number Publication date
US9023843B2 (en) 2015-05-05
JP2013508298A (ja) 2013-03-07
EP2488532A4 (en) 2013-05-15
AU2018202061A1 (en) 2018-05-31
JP6274723B2 (ja) 2018-02-07
AU2016231569A1 (en) 2016-10-20
NZ599289A (en) 2014-11-28
EP2488532A2 (en) 2012-08-22
IL219134A0 (en) 2012-06-28
EP3421476A1 (en) 2019-01-02
US9573962B2 (en) 2017-02-21
IL219134B (en) 2018-03-29
WO2011047320A3 (en) 2011-08-18
AU2010306647A1 (en) 2012-05-03
IL257837A (en) 2018-04-30
AU2010306647B2 (en) 2016-10-20
WO2011047320A2 (en) 2011-04-21
CA2777739A1 (en) 2011-04-21
KR20180051676A (ko) 2018-05-16
US20120202792A1 (en) 2012-08-09
MX2012004341A (es) 2012-10-05
BR112012008759A2 (pt) 2020-08-25
PH12015502375B1 (en) 2017-07-10
MX359743B (es) 2018-10-08
EP2488532B1 (en) 2018-05-09
EA201270568A1 (ru) 2012-11-30
PH12015502375A1 (en) 2017-07-10
US10259825B2 (en) 2019-04-16
US20170320892A1 (en) 2017-11-09
ES2683311T3 (es) 2018-09-26
AU2010306647B9 (en) 2016-11-17
US20150274752A1 (en) 2015-10-01
AU2010306647A8 (en) 2012-05-17
CN102712657A (zh) 2012-10-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2488525T3 (da) Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til fremstilling og anvendelse deraf
AU2010306650B2 (en) Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
DK2488532T3 (da) Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til at fremstile og anvende samme
US10815238B2 (en) Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
EP2697229B1 (en) Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
JP2019038808A (ja) 抗微生物性化合物および抗微生物性化合物の製造方法および使用方法