DK166754B1 - Stabilt, injicerbart praeparat indeholdende 1,4-dihydroxy-5,8-bis-oe2-(2-hydroxyethylamino)-ethylaminoaa-anthraquinon, dihydrochlorid - Google Patents

Stabilt, injicerbart praeparat indeholdende 1,4-dihydroxy-5,8-bis-oe2-(2-hydroxyethylamino)-ethylaminoaa-anthraquinon, dihydrochlorid Download PDF

Info

Publication number
DK166754B1
DK166754B1 DK116687A DK116687A DK166754B1 DK 166754 B1 DK166754 B1 DK 166754B1 DK 116687 A DK116687 A DK 116687A DK 116687 A DK116687 A DK 116687A DK 166754 B1 DK166754 B1 DK 166754B1
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
dihydroxy
dihydrochloride
bis
hydroxyethylamino
ethylaminoaa
Prior art date
Application number
DK116687A
Other languages
English (en)
Other versions
DK116687A (da
DK116687D0 (da
Inventor
Pradeep V Niphadkar
Narendra R Desai
Paul N Jones
Kieran G Mooney
Original Assignee
American Cyanamid Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by American Cyanamid Co filed Critical American Cyanamid Co
Publication of DK116687D0 publication Critical patent/DK116687D0/da
Publication of DK116687A publication Critical patent/DK116687A/da
Application granted granted Critical
Publication of DK166754B1 publication Critical patent/DK166754B1/da

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Description

o
Forbindelsen 1,4-dihydroxy-5,8-bis-[2-(2-hydroxy- ethylamino)-ethylamino]-anthraquinon, dihydrochlorid med formlen: i DK 166754 B1
5 OH 0 NHCH2CH2NHCH2CH2OH
aAa I I ·2HC1
VYY
10 0H o NHCH2CH2NHCH2CH20H
er beskrevet i US-patentskrift nr. 4.197.249 og sælges under registreret varemærke "Novantrone" ©i Canada og 15 Europa og er i øjeblikket til behandling hos United States Food and Drug Administration for godkendelse som anti-cancer-middel.
Det er kendt, at denne forbindelse undergår oxidativ sønderdeling i vandig opløsning. Denne sønderdeling sker 20 langt hurtigere ved tilstedeværelsen af metalioner såsom cupro-, cupri-, ferro- eller ferriioner, selv når de forefindes i små mængder (f.eks. mindre end 10 ppm).
Da denne forbindelse udviser optimal pharmakologisk aktivitet i mennesker, når den indgives parenteralt (intra-25 muskulært, intravenøst) i modsætning til oral indgivelse, er det yderst vigtigt, at opløsninger af denne forbindelse forbliver stabile i længere perioder under normale opbevaringsforhold.
Det har vist sig, at hensyntagen til en kombination 30 af kritiske faktorer i et vandigt præparat af 1,4-dihydroxy--5,8-bis- [2- (2-hydroxyethylamino) -ethylamino ]-anthraquinon, dihydrochlorid giver et præparat, der er yderst stabilt under normale opbevaringsforhold.
Disse faktorer omfatter 1) medanvendelse af en egnet 35 antioxidant, 2) specifikt pH-område, og 3) medanvendelse af en egnet metalionchelator.
Med hensyn til antioxidanter har det vist sig, at den mest effektive er natriummetabisulfit.
2 DK 166754 B1
Det mest effektive pH-område er 2,0-3,5, idet 3,0 er det optimale.
Den mest effektive metalionchelator er en kombination 5 af dinatrium-EDTA og glycin.
Da det ønskede injicerbare præparat af 1,4-dihydroxy--5,8-bis-[2-(2-hydroxyethylamino)-ethylamino]-antraquinon, dihydrochlorid indeholder 1 til 5 mg af denne forbindelse per ml af præparatet, vil denne nye stabile formel have 10 en pH-værdi på 2,0 til 3,5, hvor 3,0 er det optimale, en natrimnbisulfitkoncentration på 0,01 til 0,10 vægt-%, hvor 0,5 vægt-% er det optimale, dinatrium-EDTA ved en koncentration på 0,01 til 0,11 vægt-%, hvor 0,10 vægt-% er det optimale, og en glycinkoncentration på 0,05 til 0,2 vægt-% 15 med 0,1 vægt-% som det optimale.
For at bevise den forøgede stabilitet af dette nye præparat fremstilles formler med følgende sammensætning, og der gennemføres stabilitetsstudier. Alle procentangivelser er efter vægt.
20
Formel I
1.4- Dihydroxy-5,8-bis-[2-(2-hydroxyethylamino)- -ethylamino]-antraquinon, dihydrochlorid ..... 2 mg/ml
Vand til injicering, U.S.P............... ad 100% 25 Frirum....................................... luft '
Formel II
1.4- Dihydroxy-5,8-bis-[2-(2-hydroxyethylamino)- ethylamino]-antraquinon, dihydrochlorid ...... 2 mg/ml 30 Cupriioner ...'................................ 7 ppm
Vand til injicering, U.S.P............... ad 100%
Frirum....................................... luft pH-værdi..................................... 5,50 35 DK 166754 B1
O
3
Formel III
1.4- Dihydroxy-5,8-bis-[2-(2-hydroxyethylamino)- -ethylamino]-antraquinon, dihydrochlorid ....... 2 mg/ml
Natrium, metabisulfit............................ 0,01% 5 Natriumacetat .................................. 0,005%
Iseddike ....................................... 0,046%
Natriumchlorid................................. 0,80%
Vand til injicering, U.S.P................. ad 100% pH-værdi ....................................... 3,5 10 Frirum ......................................... nitrogen
Formel IV
1.4- Dihydroxy-5,8-bis-[2-(2-hydroxyethylamino)- -ethylamino]-antraquinon, dihydrochlorid ....... 2 mg/ml 15 Natriummetabisulfit ............................ 0,05%
Dinatrium-EDTA ................................. 0,10%
Glycin ......................................... 0,10%
Natriumchlorid (isotonisk stof) ................ 0,786%
Vand til injicering, U.S.P................. ad 100% 20 pH-værdi ....................................... 3,0%
Frirum ......................................... som indikeret* * En portion ifyldes under nitrogen, to portioner under luft.
Resultaterne af disse stabilitetsstudier fremgår af 25 nedenstående: 30 35 DK 166754 B1
O
4 ^ σ\ us u-ι
C ^ m Γ~ Γ-- Γ- OO
° -3 co σι r-· σι σι σι σ\ co
U
§* -
ID
10 CD ^ Ϊ » * >i £? οιοιησιοοοοοοσι +1 ^ <j\cncoa\a\c\a\cr< 01
Bl_______
CD
01 1-1 « in CD ® rrj & _m y r* ^ 15 & ^ “
Di___
(D
Λ ή «Η « co
«S g' S
Λ0 oj S4
20 -S
H
H
o 0 «
Qi vOlOVOOllDlDCNlDOllD
E ιηιηιη^ιηιη-^ιη-'τιη
(D
_E-i 25 .
P C C c c c c
5 CD CD φ CD <D (D
M +1+10101010101+)+)- O' •H +!+i00000mm o }_| 22)-lS-li-l>-|}-l£)3)-l [i,
*W -W -Η ·Η *«H
Z Z Z Z Z 2 ί
ΟΛ r—1 r—( t—I r-H r-^ r-H «-Η «—H ««M
050 +) EEEEEEEEEE
01 CD
(fllflOOOCMCMOCNJOOO
(d H ·“1 '“I ^ ^ —< —
H CD
__2_ϋ__________
iH
·<&
C Μ M IH
μ WW«H'lH>>>> Q IH IH I—(»Hl—Il—l(—It—[f—(^> 35 ft,
- ------ -- __ - _____I
5
O
DK 166754 B1
Ovenstående resultater viser fordelene ved dette hidtil ukendte præparat ifølge opfindelsen i forhold til det kendte præparat og en vandig opløsning af dette lægemiddel.
5 Ligesom de fleste anti-cancerlægemidler er doseringen af "Novantrone" ^ baseret på patientens kropsoverflade og sygdomstilstand. Det er yderst fordelagtigt udfra et omkostnings- og marketingsynspunkt, at "Novantrone"® -produktet fås i så små størrelser som 2 ml hætteglas. På 10 grund af det relativ højere forhold mellem frirum og volumen i små hætteglas i forhold til større hætteglas, bliver stabiliteten af dette produkt imidlertid kritisk i små 2 ml hætteglas. Det er vigtigt at lægge mærke til, at det hidtil ukendte præparat har vist sig at være overlegent i for-15 hold til tidligere præparater i hætteglas med både lille og relativt stort volumen.
For at illustrere stabiliteten i præparatet ifølge opfindelsen er der fremstillet en sammensætning som følger:
20 Formel V
1,4-Dihydroxy-5,8-bis-[2-(2-hydroxyethyl amino)--ethylamino]-antraquinon, dihydrochlorid ...... 2 mg/ml
Dinatrium-EDTA ................................ 0,10%
Natriummetabisulfit ........................... 0,04% 25 Glycin........................................ 0,10%
Natriumchlorid (isotonisk stof) ............... 0,60%
Vand til injicering, U.S.P................ ad 100% pH-værdi....................................... 3,0
Til denne formel (V) og til en sammensætning af formel 30 (I) er der blevet tilsat cupriioner i en koncentration på 6 ppm, og stabiliteten blev derefter undersøgt ved 56°C i 4 uger. Resultaterne efter dette tidsrum viste, at formel (I) tabte 98% af sin kraft på 2 dage, medens formel (V) beholdt 98,6% af kraften efter 4 uger.
35

Claims (2)

1. Farmaceutisk præparat, kendetegnet ved, at det omfatter 1-5 mg pr. ml præparat 1,4-dihydroxy- 5,8-bis- [2- (2-hydroxyethylamino) -ethylamino] -anthraguinon, 5 dihydrochlorid i en isotonisk opløsning ved en pH-værdi på 2,0-3,5, indeholdende natriummetabisulfit i en koncentration på 0,01-0,10 vægt-%, dinatrium-EDTA i en koncentration på 0,01-0,11 vægt-% og glycin i en koncentration på 0,05-0,20 vægt-%, 10
2. Præparat ifølge krav 1, kendetegnet ved, at koncentrationen af l,4-dihydroxy-5,8-bis-[2-(2-hydr-oxyethylamino)-ethylamino]-anthraquinon, dihydrochlorid er 2 mg/ml, og koncentrationerne af natriummetabisulfit, di-15 natrium-EDTA og glycin er henholdsvis 0,05 vægt-%, 0,10 vægt-% og 0,10 vægt-%. Λ
DK116687A 1986-03-07 1987-03-06 Stabilt, injicerbart praeparat indeholdende 1,4-dihydroxy-5,8-bis-oe2-(2-hydroxyethylamino)-ethylaminoaa-anthraquinon, dihydrochlorid DK166754B1 (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US83724386A 1986-03-07 1986-03-07
US83724386 1986-03-07

Publications (3)

Publication Number Publication Date
DK116687D0 DK116687D0 (da) 1987-03-06
DK116687A DK116687A (da) 1987-09-08
DK166754B1 true DK166754B1 (da) 1993-07-12

Family

ID=25273922

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK116687A DK166754B1 (da) 1986-03-07 1987-03-06 Stabilt, injicerbart praeparat indeholdende 1,4-dihydroxy-5,8-bis-oe2-(2-hydroxyethylamino)-ethylaminoaa-anthraquinon, dihydrochlorid

Country Status (21)

Country Link
EP (1) EP0236822B1 (da)
JP (1) JPH0717500B2 (da)
KR (1) KR900002030B1 (da)
AT (1) ATE59290T1 (da)
AU (1) AU593330B2 (da)
CA (1) CA1283607C (da)
DE (1) DE3766984D1 (da)
DK (1) DK166754B1 (da)
ES (1) ES2033247T3 (da)
FI (1) FI84977C (da)
GR (1) GR3001503T3 (da)
HK (1) HK63991A (da)
HU (1) HU199286B (da)
IE (1) IE60025B1 (da)
IL (1) IL81681A (da)
NO (1) NO173635C (da)
NZ (1) NZ219454A (da)
PH (1) PH22808A (da)
PT (1) PT84398B (da)
SG (1) SG45292G (da)
ZA (1) ZA871652B (da)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0705601B1 (de) * 1994-10-04 2000-01-19 LOMAPHARM Rudolf Lohmann GmbH KG Pharmazeutische Fabrik Lösungen von Anthrachinonen zur parenteralen Applikation
DE19818802A1 (de) * 1998-04-27 1999-10-28 Dresden Arzneimittel Stabile Mitoxantron-Lösungen
TW200526268A (en) * 2003-12-17 2005-08-16 Takeda Pharmaceutical Injectable composition
EP2649993B1 (en) * 2010-12-09 2017-04-05 Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Stabilizer of acetaminophen
CN114601791B (zh) * 2020-12-08 2023-09-19 成都倍特药业股份有限公司 一种盐酸米托蒽醌液体制剂及其制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3230143A (en) * 1965-05-14 1966-01-18 Merck & Co Inc Antihypertensive injection methods using acid addition salts of alkyl esters of alpha-methyl-3, 4-dihy-droxyphenylalanine
US4223022A (en) * 1978-01-16 1980-09-16 Schering Corporation Stabilized aminoglycoside antibiotic formulations
US4328213A (en) * 1979-11-28 1982-05-04 Schering Corporation Stable injectable labetalol formulation
DE3574932D1 (de) * 1984-02-27 1990-02-01 American Cyanamid Co Verwendung von 1,4 bisubstituierten anthrachinonen zur herstellung von immunsuppressiva.

Also Published As

Publication number Publication date
IE60025B1 (en) 1994-05-18
NO173635B (no) 1993-10-04
IL81681A (en) 1991-01-31
DE3766984D1 (de) 1991-02-07
DK116687A (da) 1987-09-08
CA1283607C (en) 1991-04-30
FI870994A0 (fi) 1987-03-06
KR870008581A (ko) 1987-10-19
JPS62265220A (ja) 1987-11-18
NO870950L (no) 1987-09-08
AU593330B2 (en) 1990-02-08
IE870569L (en) 1987-09-07
ZA871652B (en) 1987-08-28
FI870994L (fi) 1987-09-08
NZ219454A (en) 1989-04-26
EP0236822A3 (en) 1989-01-11
HU199286B (en) 1990-02-28
DK116687D0 (da) 1987-03-06
NO870950D0 (no) 1987-03-06
FI84977B (fi) 1991-11-15
PT84398B (pt) 1989-10-04
PH22808A (en) 1988-12-27
SG45292G (en) 1992-06-12
HK63991A (en) 1991-08-23
NO173635C (no) 1994-01-12
JPH0717500B2 (ja) 1995-03-01
PT84398A (en) 1987-04-01
EP0236822A2 (en) 1987-09-16
ATE59290T1 (de) 1991-01-15
IL81681A0 (en) 1987-09-16
KR900002030B1 (ko) 1990-03-31
GR3001503T3 (en) 1992-11-23
ES2033247T3 (es) 1993-03-16
AU6977387A (en) 1987-09-10
HUT47020A (en) 1989-01-30
FI84977C (fi) 1992-02-25
EP0236822B1 (en) 1990-12-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA08290240B1 (ar) مستحضرات دوائية تحتوي على مشتقات حمض ليبويك
US4871742A (en) Process and pharmaceutical compositions for the treatment of glaucoma
JPS63104931A (ja) 酸化に対して安定化された薬剤組成物
AU627041B2 (en) Improved nutritional formulation for the treatment of renal disease
DK161668B (da) Anvendelse af phenyleddikesyrederivater til fremstillingen af et farmaceutisk middel til behandling af eller forebyggelse mod oejenbetaendelse
IE58450B1 (en) Basic formulations of quinolonecarboxylic acids
DK166754B1 (da) Stabilt, injicerbart praeparat indeholdende 1,4-dihydroxy-5,8-bis-oe2-(2-hydroxyethylamino)-ethylaminoaa-anthraquinon, dihydrochlorid
US3966905A (en) Stabilized catechol amine solutions
MXPA02000849A (es) Composicion oftalmica que comprende cetotifeno.
EP0467856A3 (en) Aminoalkanesulfonic acid derivatives and pharmaceutical compositions for use in preventing or treating heart diseases
EP0345926B1 (en) Pharmaceutical compositions containing pentamidine
TWI277417B (en) Blood lipid ameliorant compostion
Bolkenius et al. The role of polyamine reutilization in depletion of cellular stores of polyamines in non-proliferating tissues
US6114387A (en) Pharmaceutical composition for oral administration of chelating agents
WO1993006726A1 (en) Methods for treatment of free-radical-mediated tissue injury
BR9910628A (pt) Uso de um composto da série da benzofuroxana, composição farmacêutica, e, processos para a preparação de uma formulação parenteral e para o tratamento de um mamìfero, incluindo um ser humano, de doenças cardìacas da coronária
AU3522599A (en) Stable mitoxantron solutions
IL163871A (en) Diclofenac-based composition for the topical treatment of oropharyngeal cavity disorders
KR19980070878A (ko) 새로운 진통제 조성물
Lemaire et al. The tris formulation of Fluorouracil is more cardiotoxic than the sodium-salt formulations
CA2128119A1 (fr) Nouveaux derives de benzospiroalcene, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
Stine et al. N-(2, 3-dimercaptopropyl) phthalamidic acid: protection, in vivo and in vitro, against arsenic intoxication
BR0002265A (pt) Inibidores da metaloprotease, um processo para seu preparo e composições farmacêuticas contendo os mesmos
HUT64354A (en) Process for preparing vanady-complexes of hydroxamate chelate producing agents and pharmaceutical preparatives containing said compounds
BR9707303A (pt) Agentes terapêuticos para asma

Legal Events

Date Code Title Description
B1 Patent granted (law 1993)
PUP Patent expired