DE809T1 - Entzündungshemmende 1-Phenylethanolamin· Derivate, deren pharmazeutischen Zusammensetzungen und Verfahren zu deren Herstellung - Google Patents
Entzündungshemmende 1-Phenylethanolamin· Derivate, deren pharmazeutischen Zusammensetzungen und Verfahren zu deren HerstellungInfo
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- DE809T1 DE809T1 DE1978300153 DE78300153T DE809T1 DE 809 T1 DE809 T1 DE 809T1 DE 1978300153 DE1978300153 DE 1978300153 DE 78300153 T DE78300153 T DE 78300153T DE 809 T1 DE809 T1 DE 809T1
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Claims (10)
1. l-Phenylathanolaminderivate der Formel
0H
R1NH —ft ^- CH CH2NH. CR2 R3. A. NHQ I
Cl '
worin R für Wasserstoff oder ein C9 /--Alkanoylradikal
2 Ί
steht; R und R , welche gleich oder verschieden sein
können, für Wasserstoff oder C1 κ-Alkylradikale stehen;
A für ein C. ^-Alkylendirakal steht; und Q für ein C^ ?n-Alkanoylradikal
oder ein Phenylacetyl-, Phenoxyacetyl- oder Phenylaminocarbonylradikal, das gegebenenfalls einen
aus Halogenatomen und Methyl-, Methoxy- und Trifluoromethylradikalen
ausgewählten aromatischen Substituenten trägt, steht; sowie die pharmazeutisch zulässigen Säureadditionssalze
derselben.
2. 1-Phenyläthanolaminderivate der Formel I, worin
R für Wasserstoff oder ein 2,2-Dimethylpropionyl- oder
2 ?
3,1-Dimethylbutyrylradikal steht; R und R;, welche gleich
oder verschieden sein können, für Wasserstoff oder Methylradikale stehen; A für ein Methylen-, Äthylen-, Athyliden-
oder Isopropylidendiradikal steht; und Q für ein Octadecanoylradikal oder ein Phenylacetyl-, Phenoxyacetyl- oder Phenyl-
030556/000 5
0000309
aminocarbonylradikal, das gegebenenfalls einen aus Fluor-,
Chlor- und Bromatomen und Methyl-, Methoxy- und Trifluoromethylradikalen
aus gewählten aromatischen Substituenten trägt, steht.
3. 1-Phenyläthanolaminderivate nach Anspruch 1 oder 2,
worin Q für ein C.*„-Alkanoylradikal steht.
4. 1-Phenyläthanolaminderivate nach einem der Ansprüche
1 2 3
1 bis 3, worin R für Wasserstoff steht; R und R , welche gleich oder verschieden sein können, für Wasserstoff oder
Methylradikale stehen; und A für ein Methylendiradikal steht,
5. 1-Phenyläthanolaminderivate der Formel I, worin R
2 3
für Wasserstoff steht; R und R beide für Wasserstoff oder Methylradikale stehen; A für ein Methylendiradikal steht; und Q für ein Phenylacetyl-, Phenoxyacetyl-, Phenylaminocarbonyl- oder Octadecanoylradikal steht; sowie die pharmazeutisch zulässigen Säureadditionssalze derselben.
für Wasserstoff steht; R und R beide für Wasserstoff oder Methylradikale stehen; A für ein Methylendiradikal steht; und Q für ein Phenylacetyl-, Phenoxyacetyl-, Phenylaminocarbonyl- oder Octadecanoylradikal steht; sowie die pharmazeutisch zulässigen Säureadditionssalze derselben.
6. Das 1-Phenyläthanolaminderivat 1-(4-Amino-3,5-dichlorophenyl)-2-Q,l-dimethyl-2-(2-phenylacetamido)-äthylamincTjäthanol;
sowie die pharmazeutisch zulässigen Säureadditionssalze davon.
7. Pharmazeutisch zulässige Säureadditionssalze nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet,
daß sie sich von Salz-, Bromwasserstoff-, Phosphor-, Schwefel-, Oxal-, Wein-, Milch-, Furmar-, Zitronen-, Essig-, Salicyl-,
Benzoe-, fe-Naphtoe-, Methansulphon- oder Adipinsäure ableiten.
8. Verfahren zur Herstellung der 1-Phenyläthanolaminderivate der Formel I oder der pharmazeutisch zulässigen
030556/00OT.
00D0309
Säureadditionssalze derselben, wie sie in einem der vorhergehenden
Ansprüche beansprucht werden, dadurch gekennzeichnet, daß man
a) ein Arylketon der Formel
a) ein Arylketon der Formel
Cl
R1NH // VS CO. CH2NH.CR2R3.A.NHO II
Cl
reduziert;
b) einen Aldehyd der Formel
R1NH (' ^V_ CO.CHO
er
mit einem Amin der Formel
H0N.CR2R .A.NHQ IV
umsetzt; oder
c) eine Verbindung der Formel
Cl
R1NH (/ "V-U.CH2.N.CR2R3.A.NHQ VlT
R1NH (/ "V-U.CH2.N.CR2R3.A.NHQ VlT
CY W
worin U für ein Carbonyl- oder Hydroxymethylendiradikal steht, und W für eine reduktiv entfernbare Schutzgruppe steht, redu-
12 3
ziert; wobei R , R , R , A und Q die in den vorstehenden Ansprüchen
1-5 angegebenen Bedeutungen besitzen; worauf man gegebenenfalls ein racemisches 1-Phenyläthanolaminderivat in
seine optisch aktiven Formen trennt; und worauf man gegebenenfalls ein 1-Phenyläthanolaminderivat in der freien Basenform
in ein pharmazeutisch zulässiges Säureadditionssalz umführt, indem man es mit einer ein pharmazeutisch zulässiges Anion liefernden
Säure umsetzt.
030556/OOOr:
_ 4 _ 0000309
9. Pharmazeutische Zusammensetzung, welche ein 1-Phenyläthanolaminderivat
der Formel I oder ein pharmazeutisch zulässiges Säureadditionssalz davon, wie sie in einem der
Ansprüche 1-7 beansprucht werden, gemeinsam mit einem pharmazeutisch zulässigen Verdünnungsmittel oder Trägermittel
enthält und eine für topische Anwendung geeignete Form aufweist.
10. Zusammensetzung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß sie die Form einer Salbe, eines Gels, einer wäßrigen
oder öligen Lösung oder Suspension, einer Emulsion oder eines Aerosols aufweist.
030556/OOOF,
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE809T1 true DE809T1 (de) | 1980-08-21 |
Family
ID=
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