DE732730C

DE732730C - Process for the production of durable concentrated solutions of barbituric acids

Info

Publication number: DE732730C
Application number: DEU13164D
Authority: DE
Inventors: Dr Werner Ursum
Original assignee: CHEM FAB SCHUERHOLZ
Current assignee: CHEM FAB SCHUERHOLZ
Priority date: 1935-11-13
Filing date: 1935-11-13
Publication date: 1943-06-10

Description

Verfahren zur Herstellung haltbarer konzentrierter Lösungen von Barbitursäuren Die vorliegende Erfindlung betrifft ':ein Verfahren zur Herstellung haltbarer konzentrierter Lösunb,en von Barbitursäuren unter Verwendung von Urethanen als Lösungsvermittler.Process for the preparation of long-lasting concentrated solutions of barbituric acids The present invention relates to: a method for producing more durable concentrated Solutions of barbituric acids using urethanes as solubilizers.

Es ist bereits ehve große Anzahl von Vorschlägen, bekannt, welche .die: Fähigkeit konzentrierter wäßriger Unethanlösungen, wasserun ösliiche Arzneimittel, insbesondere auch BarbItursäurederivate, in erheblichem Maße zu lösen, noch weiter zu erhöhen suchen. So hat man als Zusatz zu derartigen Urethanlösungen beispielsweise Säureamide oder Alkylharnstoffe gewählt, die selbst gute Lösungsvermittler darstellen. Die bisher bekannten Lösungen :einer Barbitursäure in Urethamvasser stellen aber Bein schon bei i7° C nicht mehr stabiles System dar.There is already a large number of proposals already known which .the ability of concentrated aqueous unethane solutions to dissolve water-insoluble drugs, in particular also barbituric acid derivatives, to a considerable extent, or attempt to increase them further. For example, acid amides or alkyl ureas, which are themselves good solubilizers, have been chosen as additives to such urethane solutions. The solutions known so far: a barbituric acid in uretham water, but B represents a system that is no longer stable even at 17 ° C.

Es wurde nun .gefunden, da13 .es gelingt, Barbitursäurelösungen in Urethanwasser durch einen Zusatz von bestimmten Stoffen zu stabilisieren, die selbst in der Regel keine Lösungsvermittler sind, nämlich Barbifursäuren oder .substituierte Harnstoffe. Diese Zusätze sind zudem keine wesensfremden Zusätze wie die bisher bekannten Lösungsvermittler. Die erfindungsgemäß hergestellte Lösung hat weiterhin. noch den bedeutenden Vorzug, daß in ihr die therapeutische Wirksamkeit als Schlafmittel außerordentlich verstärkt ist. Es wird also :durch den Zusatzeiner zweiten. bzw. weiterer Barbitursäuren oder einer bzw. weiterer substituierter Harnstöffe, die selbst keine Lösungsvermittler sind, nicht nur mindestens der gleiche Effekt wie durch Zusatz vies,ensfnemde:r oder vielleicht schädlicher Zusatzstoffe :erreicht, sondern sogar leine bisher nicht bekannte und nicht .erzielte Erhöhung dien schlaferzeugeniden Wirkung.It has now been found that it is possible to convert barbituric acid solutions into To stabilize urethane water by adding certain substances that are themselves are usually not solubilizers, namely barbifuric acids or .substituierte Ureas. In addition, these additives are not extraneous to the nature of the previous ones known solubilizer. The solution produced according to the invention also has. nor the significant advantage that in it the therapeutic efficacy as a sleeping aid is extraordinarily amplified. So it becomes: through the addition of a second. respectively. further barbituric acids or one or more substituted urine, the themselves are not solubilizers, not just at least the same effect as by adding other substances: r or possibly harmful additives: achieved, but even a leash not previously known and not achieved increase serve sleep-producing Effect.

In vielen Fällen gelingt @es, die Konzentration dien ,als Schlafmittel wirksamen Bestandteile über, das erzielte Maß :erheblich zu steigern. Beispiele i. Es wird eine Lösung folgender Stoffe hergestellt: 2o Ge%vichtsteile: Diäthylbarbitursäure, 67,5 Gewichtsteile Äthylurethan, 12,5 GeivIchtsteile M'asser unc, als Zusatz i i Gewichtsteile Phenyläthylbarbitursäure.In many cases, @es succeeds in increasing the concentration, components that are effective as sleep aids, to the achieved level: considerably. Examples i. A solution of the following substances is prepared: 20 parts by weight: diethyl barbituric acid, 67.5 parts by weight of ethyl urethane, 12.5 parts by weight of water and, as an additive, ii parts by weight of phenylethyl barbituric acid.

2. Es wird eine Lösung gemäß Beispiel i hergestellt, jedoch an Stelle von PhenyläthylbarbItursäure i o Gewichtsteile Bromisovalerianylbarnstoff als Zusatz zugegeben.2. A solution is prepared according to Example i, but instead of phenylethylbarbituric acid 10 parts by weight of bromoisovalerianylbarnstoff as an additive admitted.

3. Es wird einte Lösung folgender Stoffe hergestellt: 22 G:e@idchtsteile Ph>enyläthylbarbitursäure, 55 Gewichtsteile Äthyhirethan, t o Gewichtsteile Wasser. Zusatz i i Gewichtsteile Diallylbarbitursäure. 4.. Es wird eine Lösung gemäß Beispiel 3 hergestellt, jedoch als Zusatz an Stelle von Diallylbarbitursäure 8 Gewichtsteile Bromdiäthylacetylharnstofi zugegeben.3. A solution of the following substances is prepared: 22 G: e @ idchtsteile Ph> enylethylbarbituric acid, 55 parts by weight of Ethyhirethan, to parts by weight of water. Additive i i parts by weight of diallyl barbituric acid. 4 .. It will be a Solution prepared according to Example 3, but as an additive instead of diallyl barbituric acid 8 parts by weight of Bromdiäthylacetylurstofi added.

5. Es wird eine Lösung folgender Abffe hergestellt: 22 Gewichtsteile Phenyläthylbarbitursäure, 6o Gewichtsteile Äthylurethan, 1o Gewichtsteile Wasser. Zusatz .4 Getvichtsteile Diallylbarbitursäure und außerdem I. Gewichtsteile Phenylallylbarbitursäure.5. Prepare a solution of the following abffe: 22 parts by weight Phenylethylbarbituric acid, 60 parts by weight of ethyl urethane, 10 parts by weight of water. Addition .4 parts by weight of diallyl barbituric acid and also I. parts by weight of phenylallyl barbituric acid.

6. Es wird eine Lösung gemäß Beispiel 5 hergestellt, jedoch unter Zusatz von q. Gewichtsteilen Bromdiäthylacetylharnstöff und außerdem ¢Gewichtsteile Bromis-ovalerylharnstoff an Stelle des bei Beispiel s erwähnten Zusatzes,.6. A solution is prepared according to Example 5, but below Addition of q. Parts by weight Bromdiäthylacetylurstöff and also ¢ parts by weight Bromis-ovalerylurea instead of the additive mentioned in Example s.

Die ohne Anwendung eines erfindungsgemäßen Zusatzes hergestellten Ausgangslösungen zeigen bei normaler Zimmertemperatur (18 bis ?o') Ausscheidungen, Während die erfindungsgemäßen Lösungen auch bei weit niedrigeren Temperaturen, bis zu 13', klar bleiben,.Those produced without the use of an additive according to the invention Starting solutions show excretions at normal room temperature (18 to? O '), While the solutions according to the invention also at far lower temperatures, up to to 13 ', stay clear.

Claims

PATENT CLAIM: Process for the production of more durable concentrated Solutions of barbaric acids using urethanes and water as solvents, characterized in that one of the inherently unsustainable, tending to deposits concentrated solution of a bairbituric acid in a ureth, dissolving one or more other barbituric acids or a or m, chrere used as a sleep aid, by one Adds acid residue substituted ureas.