DE69830811T2 - Verwendung von Oxazolidinonderivaten zur Behandlung von Psoriasis - Google Patents

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Description

  • Hintergrund der Erfindung
  • 1. Gebiet der Erfindung
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung bekannter Oxazolidinone zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Psoriasis.
  • 2. Beschreibung des Standes der Technik
  • Die US-Patente 5 164 510, 5 231 188, 5 565 571, 5 652 238 und 5 688 792 offenbaren alle verschiedene Oxazolidinon-Antibiotika, die dem Fachmann bekannt sind.
  • Psoriasis ist ein bekannter Zustand, eine proliferative Erkrankung der Haut unbekannter Ätiologie. Es ist weder bekannt noch wird angenommen, dass sie eine mikrobiologische Ursache hat.
  • Probleme, die sich für an Psoriasis Leidende ergeben, umfassen starkes Jucken und Beschwerden, unansehnliche Hautverunstaltungen und chronisches Kratzen, das zu Hautinfektionen führt.
  • Derzeit gibt es keine Heilmittel, nur Verfahren zur Behandlung der klinischen Symptome, die die Patienten zeigen. Diese Behandlungsverfahren umfassen das Vermeiden von Austrocknen der Haut und Irritation der Haut unter Verwendung von topischen Steroidcremes und Salben, die Verwendung von topisch appliziertem, rohem Steinkohleteer (1–5 % in einer Salbengrundlage), eine Therapie mit UV-Licht, topisches Vitamin D (Calcipitriol), orales Methotrexat für schwere Fälle (ein Nachteil dieser Therapie besteht darin, dass Methotrexat bei nicht sorgfältiger Anwendung eine schwere Leberschädigung verursacht), die Verwendung von Etretrinat (einem synthetischen Retinoid) für schwere Fälle (jedoch besteht ein Nachteil dieser Therapie darin, dass sie mit schweren Deformierungen bei Feten verbunden ist, wenn eine weibliche Patientin schwanger ist).
  • Es gibt kein Heilmittel für Psoriasis, sondern nur Behandlungen, die eine Remission über einen Zeitraum induzieren können. Da die die Pathogenese von Psoriasis unbekannt ist, ist der Grund, weshalb die verschiedenen Behandlungen nicht vollständig erfolgreich sind, nicht bekannt, doch ist es wahrscheinlich, dass die derzeitigen Behandlungen die Grundursache von Psoriasis nicht behandeln.
  • Obwohl eine Anzahl pharmazeutischer Mittel zur Behandlung von Psoriasis verfügbar ist, behandeln keine den Zustand/die Erkrankung so, wie dies an Psoriasis leidende Personen oder Ärzte gerne hätten.
  • Zusammenfassung der Erfindung
  • Offenbart wird die Verwendung einer wirksamen Menge eines Oxazolidinons, das aus der Gruppe von
    (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-[4-(hydroxyacetyl)-1-piperazinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid,
    (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid,
    [4(5)-cis]-(-)-N-[[3-[3-Fluor-4-(tetrahydro-1-oxido-2H-thiopyran-4-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-acetamid,
    N-((5S)-3-(3-Fluor-4-(4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)acetamid,
    (S)-N-[[3-[5-(3-Pyridyl)thiophen-2-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid
    und
    (S)-N-[[3-[5-(4-Pyridyl)pyrid-2-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid
    und pharmazeutisch akzeptablen Salzen derselben ausgewählt ist, zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Psoriasis.
  • Detaillierte Beschreibung der Erfindung
  • Die Oxazolidinone der vorliegenden Erfindung sind bekannt, siehe die Beispiel 1 bis 6 (OXRZOLIDINONe) und pharmazeutisch akzeptable Salze derselben.
  • Geeignete pharmazeutisch akzeptable Salze umfassen die Säureadditionssalze von sowohl anorganischen als auch organischen Säuren, die Salzsäure, Bromwasserstoffsäure, Schwefelsäure, Phosphorsäure, Sulfonsäuren, Methansulfonsäure, Gluconsäure, Galacturonsäure, Citronensäure, Oxalsäure und Essigsäure umfassen.
  • Vorzugsweise hat die mit OXAZOLIDINONen wegen Psoriasis behandelte Person zum Zeitpunkt der Behandlung keine Infektion mit grampositiven Bakterien.
  • Bei der Behandlung von Psoriasis können die OXAZOLIDINONe entweder individuell oder in Kombination miteinander oder in Kombination mit Nicht-OXAZOLIDINONen verwendet werden.
  • Bei der Behandlung von Psoriasis werden die OXAZOLIDINONe oral, parenteral (IV = intravenös), topisch oder rektal verabreicht.
  • Bei oraler Verabreichung können die OXRZOLIDINONe in der Dosierungsform von Tabletten, Kapseln oder einer Flüssigkeit (Suspension, Sirup oder Lösung) verabreicht werden. Ungeachtet der Dosierungsform beträgt eine gegen Psoriasis wirksame Menge der OXAZOLIDINONe 50 mg bis 1200 mg/Tag. Vorzugsweise werden die OXAZOLIDINONe in zwei oder mehreren Teildosen, noch besser in zwei Teildosen gegeben.
  • Bei parenteraler Verabreichung sollten die OXAZOLIDINONe IV verabreicht werden. Die IV-Infusion sollte derart eingestellt werden, dass die Durchflussrate eine gegen Psoriasis wirksame Menge von 50 mg bis 1200 mg/Tag liefert. (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid ist tatsächlich 100 % biologisch verfügbar. Daher erreicht der Patient mit der gleichen Dosis, ungeachtet dessen, ob sie oral oder parenteral gegeben wird, etwa die gleichen Blutspiegel.
  • Bei topischer Applikation können die OXAZOLIDINONe in vielen verschiedenen pharmazeutischen Dosierungsformen, die dem Fachmann alle bekannt sind, appliziert werden. Diese umfassen die Applikation als Lösung, Creme, Salbe, Gel, Lotion, Suspension oder Emulsion und dergleichen. Ungeachtet der gewählten topischen pharmazeutischen Dosierungsform sollte die Konzentration der OXAZOLIDINONe 0,01 % bis 10 (Gew/Gew) betragen. Ungeachtet der pharmazeutischen Dosierungsform sollte die topische Formulierung 1- bis 4-mal pro Tag appliziert werden.
  • Bei rektaler Verabreichung sollten die OXAZOLIDINONe als Suppositorium, das eine gegen Psoriasis wirksame Menge von 50 mg bis 1200 mg/Tag liefert, verabreicht werden.
  • Bei systemischer Verabreichung, oral, parenteral oder rektal, sollten die OXAZOLIDINONe entweder kontinuierlich oder in cyclischen Abläufen von 7–28 Tagen alle 1–12 Monate appliziert werden. Bei topischer Verabreichung sollten die OXAZOLIDINONe während 7 bis 28 Tagen jeden Tag alle 1–12 Monate appliziert werden.
  • Definitionen und Übereinkünfte
  • Die folgenden Definitionen und Erklärungen gelten für die Ausdrücke, die durchgängig in diesem gesamten Dokument ein schließlich sowohl der Beschreibung als auch der Ansprüche verwendet werden.
  • Definitionen
  • Pharmazeutisch akzeptabel bezeichnet die Eigenschaften und/oder Substanzen, die für den Patienten aus pharmakologischer/toxikologischer Sicht und für den herstellenden pharmazeutischen Chemiker aus physikalischer/chemischer Sicht im Hinblick auf Zusammensetzung, Formulierung, Stabilität, Patientenakzeptanz und biologische Verfügbarkeit akzeptabel sind.
  • Wenn die Löslichkeit eines Feststoffs in einem Lösemittel verwendet wird, ist das Verhältnis des Feststoffs zum Lösemittel als Gewicht/Volumen (Gew/V) angegeben.
  • Wenn der Prozentgehalt des Wirkstoffs einer pharmazeutischen Formulierung angegeben ist, ist dieser der Anteil des Wirkstoffs an der gesamten pharmazeutischen Formulierung und als Gewicht/Gewicht (Gew/Gew) ausgedrückt.
  • Alkohol bezeichnet Ethylalkohol.
  • IV bezeichnet parenterale Verabreichung auf intravenösem Weg.
  • OXAZOLIDINONe bezeichnet die Verbindungen der Beispiele 1 bis 6.
  • Beispiele
  • Es wird angenommen, dass ein Fachmann ohne weiteren Arbeitsaufwand unter Verwendung der vorhergehenden Beschreibung die vorliegende Erfindung in vollem Umfang durchführen kann. Die folgenden detaillierten Beispiele beschreiben die Herstellung der verschiedenen Verbindungen und/oder die Durchführung der verschiedenen Verfahren gemäß der Erfindung und sollen als lediglich der Erläuterung dienend betrachtet werden.
  • Beispiel 1
  • (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-[4-(hydroxyacetyl)-1-piperazinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid
  • (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-[4-(hydroxyacetyl)-1-piperazinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid ist bekannt, siehe US-Patent 5 652 238, Beispiel 1.
  • Beispiel 2
  • (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid
  • (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid ist bekannt, siehe US-Patent 5 688 792, Beispiel 5.
  • Beispiel 3
  • [4(S)-cis]-(-)-N-[[3-[3-Fluor-4-(tetrahydro-1-oxido-2H-thiopyran-4-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-acetamid
  • Ein Gemisch aus (S)-(-)-N-[[3-[3-Fluor-4-(3,6-dihydro-2H-thiopyran-4-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-acetamid-S-oxid (Internationale Veröffentlichung WO 97/09328, 4,50 g) und Platinoxid (697 mg) in Methanol (164 ml) wird auf der Parr-Vorrichtung in Wasserstoffatmosphäre bei 40 psi 18 h geschüttelt. Der Katalysator wird dann durch Filtration über Celite entfernt, und das Filtrat wird unter vermindertem Druck eingeengt und der Rückstand wird auf Silicagel (230–400 mesh, 350 g) unter Elution mit einem Gradienten von Methanol/Methylenchlorid (3/97–7/93) chromatographiert. Die passenden Fraktionen (die Fraktionen mit einem Rf-Wert von 0,44 nach DC; Methanol/Chloroform, 10/90) werden gepoolt und eingeengt, wobei die Titelverbindung erhalten wird, Fp 203–204°.
  • Beispiel 4
  • N-((5S)-3-(3-Fluor-4-(4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)acetamid
  • N-((5S)-3-(3-Fluor-4-(4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)acetamid ist bekannt, siehe die Internationale Veröffentlichung WO 97/27188 (Beispiel 4).
  • 1-tert-Butoxycarbonyl-3-oxopiperazin (21,6 g) wird in trockenem DMF (500 ml) gelöst und Kalium-tert-butoxid (24,2 g) wird zugegeben. Das Gemisch wird 30 min bei 20–25° gerührt, dann wird 1-(4-Methylphenylsulfonyloxy)-2-fluorethan (J. Med. Chem., 23(9), 985–90 (1980), 25,9 g) zugesetzt und das Rühren wird 24 h bei der gleichen Temperatur fortgesetzt. Das Lösemittel wird entfernt und der Rückstand wird zwischen Ethylacetat und Wasser verteilt. Die organische Phase wird mit Wasser gewaschen und eingeengt. Der Rückstand wird in Isopropanol gelöst und mit Isohexan verdünnt, wobei ein Niederschlag gebildet wird, der durch Filtration entfernt wird. Das Gemisch wird chromatographiert (Silica, Elution mit einem an Polarität zunehmenden Gradienten von 0 bis 50 Isopropanol in Isohexan), wobei 1-tert-Butoxycarbonyl-4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin erhalten wird.
  • 1-tert-Butoxycarbonyl-4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin (6,65 g) wird in Dichlormethan (500 ml) gelöst, in einem Eisbad gekühlt und mit Trifluoressigsäure (150 ml) versetzt. Das Gemisch wird 2 h bei der gleichen Temperatur gerührt. Das Lösemittel wird entfernt, wobei ein rohes Produkt erhalten wird, das in einem minimalen Volumen Ethylacetat gelöst wird. Die langsame Zugabe von Ether bewirkt das Ausfallen von 1-(2-Fluorethyl)-2-oxopiperazin als Monotrifluoressigsäuresalz.
  • 1-(2-Fluorethyl)-2-oxopiperazintrifluoracetat (6,1 g) wird in Acetonitril (100 ml) gelöst. N,N-Diisopropylethylamin (13 ml) und anschließend 3,4-Difluornitrobenzol (3,39 g) werden zu dem Gemisch gegeben und das Gemisch wird 18 h auf Rückflusstemperatur erhitzt. Das Lösemittel wird entfernt und der Rückstand wird chromatographiert (Silica, Elution mit einem an Polarität zunehmenden Gradienten von 0 bis 4 % Methanol in Dichlormethan), wobei 3-Fluor-4-(4-{2-fluorethyl}-3-oxopiperazin-1-yl)nitrobenzol erhalten wird.
  • 3-Fluor-4-(4-{2-fluorethyl}-3-oxopiperazin-1-y1)nitrobenzol (4,35 g) wird in einem Gemisch aus Ethylacetat (250 ml) und DMF (5 ml) gelöst, und die Lösung wird mit Argon gespült. Palladium (10 % auf Kohle, 200 mg) wird zugegeben, und das Gemisch wird unter Umgebungsdruck hydriert. Nach der Beendigung der Gasaufnahme wird das Gemisch über Celite filtriert und vom Lösemittel befreit. Der Rückstand wird in Ethylacetat aufgenommen, zweimal mit Wasser gewaschen, über Magnesiumsulfat getrocknet und vom Lösemittel befreit, wobei 5-Amino-2-[4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl]fluorbenzol erhalten wird, das ohne weitere Reinigung verwendet wird.
  • 5-Amino-2-[4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl]fluorbenzol (2,6 g) wird in trockenem Dichlormethan (50 ml) unter Argon gelöst. Pyridin (1,03 ml) wird zugesetzt, und das Gemisch wird auf –20° gekühlt. Benzylchlorformiat (1,6 ml) wird zugegeben, und das Gemisch wird 10 min bei –20° gerührt, bevor die Temperatur über 1,5 h auf 20–25° steigen gelassen wird. Die Lösemittel werden entfernt, und der Rückstand wird in Dichlormethan gelöst und mit Natriumbicarbonatlösung gewaschen. Nach dem Trocknen über Magnesiumsulfat und Entfernen des Lösemittels wird der Rückstand chromatographiert (Silica, Elution mit einem an Polarität zunehmenden Gradien ten von 0 bis 5 % Methanol in Dichlormethan), wobei 5-Benzyloxycarbonylamino-2-(4-[2-fluorethyl]-3-oxopiperazin-1-yl)fluorbenzol erhalten wird.
  • Eine Lösung von Lithium-tert-butoxid wird durch Zugabe von n-Butyllithium (1,6 M in Hexan, 2,9 ml) zu einer gerührten Lösung von tert-Butanol (0,43 g) in wasserfreiem THF (10 ml) bei –10° unter Argon hergestellt. Nach dem Kühlen auf –70° wird eine Lösung von 5-Benzyloxycarbonylamino-2-(4-[2-fluorethyl]-3-oxopiperazin-1-yl)fluorbenzol (1,5 g) in trockenem THF (15 ml) zugegeben. Nach 10 min wird (R)-Glycidylbutyrat (0,67 g) in trockenem THF (15 ml) zu dem gebildeten Gemisch gegeben und das Rühren wird 15 min bei –70° fortgesetzt, bevor die Temperatur über 16 h auf 20–25° steigen gelassen wird. Methanol (10 ml) und anschließend eine gesättigte Natriumbicarbonatlösung (20 ml) und Wasser (10 ml) werden zugegeben. Die organische Phase wird abgetrennt und in Ethylacetat (3 × 25 ml) extrahiert, mit Kochsalzlösung gewaschen und über Magnesiumsulfat getrocknet. Das Lösemittel wird entfernt und der Rückstand wird durch Chromatographie (Silica, Elution mit einem an Polarität zunehmenden Gradienten von 0 bis 3 % Methanol in Dichlormethan) gereinigt, wobei (5R)-3-(3-Fluor-4-[4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl]phenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-on erhalten wird.
  • (5R)-3-(3-Fluor-4-[4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl]phenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-on (0,8 g) wird in Pyridin (15 ml) gelöst und das Gemisch wird auf 0° gekühlt. Triethylamin (0,38 ml) und Methansulfonylchlorid (0,19 ml) werden zu dem Gemisch gegeben und das Rühren wird 2 h bei 20–25° fortgesetzt. Das Lösemittel wird entfernt und der Rückstand wird in Dichlormethan gelöst, mit Wasser, Kochsalzlösung gewaschen, über Magnesiumsulfat getrocknet und eingeengt. Der gebildete Rückstand wird mit Ether verrieben, wobei (5R)-3-(3-Fluor-4-[4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1- yl]phenyl)-5-(methansulfonyloxymethyl)oxazolidin-2-on (0,76 g) erhalten wird, das ohne weitere Reinigung verwendet wird.
  • (5R)-3-(3-Fluor-4-[4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl]phenyl)-5-(methansulfonyloxymethyl)oxazolidin-2-on (719 mg) wird in trockenem DMF (15 ml) gelöst und Natriumazid (647 mg) wird zu dem Gemisch gegeben. Das Gemisch wird 6 h bei 80° erhitzt und dann zur Trockene eingeengt. Der gebildete Rückstand wird in Ethylacetat gelöst, zweimal mit Wasser gewaschen und über Magnesiumsulfat getrocknet. Entfernen des Lösemittels ergibt (5R)-5-Azidomethyl-3-(3-fluor-4-(4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl)phenyl]oxazolidin-2-on (413 mg), das ohne weitere Reinigung verwendet wird.
  • (5R)-5-Azidomethyl-3-(3-fluor-4-[4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl]phenyl)oxazolidin-2-on (360 mg) wird in trockenem DMF (20 ml) gelöst und das Gemisch wird mit Argon gespült. Palladium (10 % auf Kohle, 72 mg) und anschließend Essigsäureanhydrid (0,17 ml) werden zugegeben, und das Gemisch wird 3 h bei 20–25° unter Wasserstoff in einem Ballon eingeschlossen gerührt. Das Gemisch wird über Celite filtriert, zur Trockene eingeengt und zwischen Ethylacetat und Wasser verteilt. Der organische Extrakt wird mit Kochsalzlösung gewaschen, über Magnesiumsulfat getrocknet und eingeengt. Der Rückstand wird chromatographiert (Silicagel, Elution mit einem an Polarität zunehmenden Gradienten von 0 bis 2,5 % Methanol/Dichlormethan). Die passenden Fraktionen werden gepoolt und eingeengt, wobei die Titelverbindung erhalten wird.
  • Beispiel 5
  • (S)-N-[[3-[5-(3-Pyridyl)thiophen-2-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid
  • (S)-N-[[3-[5-(3-Pyridyl)thiophen-2-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid ist bekannt, siehe US-Patent 5 698 574 (Beispiel 124).
  • Beispiel 6
  • (S)-N-[[3-[5-(4-Pyridyl)pyrid-2-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamidhydrochlorid
  • (S)-N-[[3-[5-(4-Pyridyl)pyrid-2-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamidhydrochlorid wird nach dem allgemeinen Verfahren von US-Patent 5 627 181, Beispiele 36 und 52 und unter Durchführung unkritischer Variationen, jedoch Verwendung eines 4-Pyridinyladdukts hergestellt.
  • Beispiel A 47 Jahre alter weißer Mann – Psoriasis
  • Ein 47 Jahre alter weißer Mann hatte seit dem Alter von 32 eine Krankengeschichte von Psoriasis. Er hatte chronische Psoriasisläsionen an beiden Ellbogen, der Leistenregion, dem linken Bein, rechten Bein und unteren Rücken. Die Läsionen wurden in der Vergangenheit mit Steinkohlenteer und topischen Steroiden, jedoch nicht UV-Licht behandelt. Er war gegenüber den Streckmitteln in den steroidalen topischen Zubereitungen allergisch.
  • Er wurde mit 625 mg (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid IV zweimal täglich während fünf Tagen und dann mit 625 mg des gleichen Arzneimittels oral zweimal täglich während neun Tagen behandelt. Daher erhielt der Patient 625 mg (5)-N-[[3-[3-Fluor-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid zweimal täglich während 14 Tagen und er stellte eine unmittelbare Verbesserung hinsichtlich seiner Psoriasis fest, sobald er die Einnahme der Medikation begann. Er zeigte ein vollständiges Verschwinden der Psoriasis ab dem Zeitpunkt, an dem er die Medikation einnahm, bis drei Monate danach, als sie allmählich rückzukehren begann. Nach sechs Monaten war sie zu dem Zustand vor der Behandlung zurückgekehrt. Während des Zeitraums, während dem er das Oxazolidinon einnahm, verwendete er keine andere Psoriasisbehandlung.
  • Schema A
    Figure 00130001
  • Schema A – Fortsetzung
    Figure 00140001

Claims (8)

  1. Verwendung eines Oxazolidinons, das aus (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-[4-(hydroxyacetyl)-1-piperazinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid, (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-[4-(morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid, [4(S)-cis]-(-)-N-[[3-[3-Fluor-4-(tetrahydro-1-oxido-2H-thiopyran-4-yl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid, N-((5S)-3-(3-Fluor-4-(4-(2-fluorethyl)-3-oxopiperazin-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)acetamid, (S)-N-[[3-[3-[5-(3-Pyridyl)thiophen-2-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid und (S)-N-[[3-[3-[5-(4-Pyridyl)pyrid-2-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid ausgewählt ist, und von pharmazeutisch akzeptablen Salzen derselben zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Psoriasis.
  2. Verwendung nach Anspruch 1, wobei das Medikament oral zu verabreichen ist.
  3. Verwendung nach Anspruch 2, wobei die Tagesdosis des Oxazolidinons 50 bis 1200 mg/Tag beträgt.
  4. Verwendung nach Anspruch 1, wobei das Medikament topisch als Lösung, Creme, Salbe, Gel, Lotion, Suspension oder Emulsion zu verabreichen ist.
  5. Verwendung nach Anspruch 4, wobei die topisch zu verabreichende Menge 0,01 bis 10 % beträgt.
  6. Verwendung nach Anspruch 1, wobei das Medikament intravenös zu verabreichen ist.
  7. Verwendung nach Anspruch 6, wobei die intravenös zu verabreichende Menge 50 bis 1200 mg/Tag beträgt.
  8. Verwendung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Oxazolidinon (S)-N-[[3-[3-Fluor-4-[4-(morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamid ist.
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