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Hintergrund der Erfindung
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Das
US-Patent Nr. 4,422,877 von Spitzer et al. offenbart ein mittels
synthetischem Aerosolpolymer verflüssigte Treibmittelzusammensetzungen,
welche beim Ausstoß aus
einem Aerosolbehälter
kalte kissenartige polymere Schaumstrukturen bilden, deren Temperatur
anfänglich
mindestens 30°C
unterhalb der Umgebungstemperatur liegt, bei der die kalte Schaumstruktur
gebildet wird, wobei die gebildeten Strukturen offene und/oder geschlossene
Zellen enthalten, die ein Zusatzmittel enthalten können, welches
in den Poren und/oder Wänden
der Schaumstruktur abgelagert wird, wenn sich die Schaumstruktur
bildet. Die zuvor beschriebenen Aerosolzusammensetzungen des Standes
der Technik üben
beim Ausstoß auf
eine Fläche
einen anhaltenden Kühleffekt
auf die Fläche
aus, bis der Treibmittelbestandteil der Zusammensetzung vollständig verdampft
ist.
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Die
unverzichtbaren Bestandteile der Aerosolzusammensetzungen des oben
erwähnten
US-Patents Nr. 4,422,877 sind:
- a. ein filmbildendes
synthetisches Polymer in einer Menge im Bereich von etwa 2 Gew.-%
bis etwa 30 Gew.-% der Zusammensetzung;
- b. mindestens ein verflüssigtes
Treibmittel, welches unterhalb von –10°C siedet;
- c. wobei das gesamte Treibmittel in einer Menge im Bereich von
etwa 50 Gew.-% bis etwa 90 Gew.-% der Zusammensetzung vorliegt;
und eine Verdampfungswärme
von mindestens 55 Kalorien pro Gramm besitzt; wobei das Treibmittel
das synthetische Polymer lösen
kann, zumindest in Gegenwart eines Co-Lösungsmittels, welches im Treib mittel
und in Lösungen
des synthetischen Polymers im Treibmittel bei Umgebungstemperatur
löslich
ist, und
- d. mindestens ein Nichtlösungsmittel,
welches im Treibmittel löslich
ist, aber in welchem das synthetische Polymer unlöslich ist,
in einer Menge im Bereich von etwa 1 Gew.-% bis etwa 85 Gew.-% der
Zusammensetzung;
wobei die Zusammensetzung bei Verdampfen
des Treibmittels bei Umgebungstemperatur eine zusammenhängend gebildete
Struktur bildet, welche offene und/oder geschlossene Zellen enthält, und
eine Temperatur von mindestens 30°C
unterhalb der Umgebungstemperatur besitzt.
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DE-A-38
10 730 offenbart Salben, welche aufgesprüht werden können, um feinverteilte homogene
Nebel zu erzeugen.
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Zusammenfassung der Erfindung
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Die
vorliegende Erfindung betrifft eine Aerosolzusammensetzung, welche
im Wesentlichen aus einer Zusammensetzung aus Salbe-verflüssigtem
Treibmittel besteht, welche bei Ausstoß aus einem Aerosolbehälter auf
ein geschädigtes
Gewebe eine kalte Salbe bereitstellt, die beim Kontakt mit dem Gewebe
eine therapeutische Wirkung auf das Gewebe ausübt.
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Die
von der ausgestoßenen
Zusammensetzung dieser Erfindung bereitgestellte Kühlwirkung
wird so kontrolliert, dass sie für
eine gewünschte
Zeitdauer eine Linderung der Schmerzen bereitstellt, aber nicht
so kalt ist, dass Beschwerden oder ein Gewebeschaden verursacht
wird.
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Folglich
ist ein Gegenstand dieser Erfindung die Bereitstellung einer therapeutischen
Salbenzusammensetzung, welche bei Ausstoß aus einem Aerosolbehälter kalt
genug ist, um eine Kühlwirkung
zur Schmerzlinderung bereitzustellen, aber nicht so kalt, dass Beschwerden
verursacht werden für
beschädigtes
Gewebe, auf welches die Salbe aufgetragen wird, wobei die Salbe
bei Kontakt mit geschädigtem
Gewebe auch eine therapeutische Wirkung auf das geschädigte Gewebe
ausübt.
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Ein
weiterer Gegenstand ist eine Salbe, welche dort, wo sie aufgetragen
wird sowohl eine geeignete Medikation als auch eine Kühlwirkung
bereitstellen kann.
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Ein
anderer Gegenstand der Erfindung ist die Bereitstellung einer kalten
Salbe für
die zeitweilige Linderung von Hämorrhoiden,
welche bei Applikation auf geschwollenes entzündetes Gewebe eine Kühlwirkung bereitstellt
und sowohl Schmerzen und Juckreiz schnell lindert, als auch ein
Abschwellen des geschwollenen entzündeten Gewebes bewirkt.
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Noch
ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist eine Salbe für die Behandlung
von Sonnenbrand.
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Ein
anderer Gegenstand der Erfindung ist eine kalte Salbe gegen Jucken
ebenso wie eine Salbe, welche Linderung bei arthritischen Schmerzen
bereitstellt.
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Ein
weiterer Gegenstand der Erfindung ist die Bereitstellung einer kalten
Salbe, welche anfänglich schmierfähig ist,
aber trocknet und eine aufgetragene Schicht hinterlässt, welche
weder schmierig noch ölig
ist.
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Insbesondere
betrifft die vorliegende Erfindung neue Aerosolzusammensetzungen,
welche die therapeutische Wirkung einer Salbe durch sofortiges Erzeugen
einer anhaltenden Kühlwirkung
verstärken,
welche sowohl eine schnelle Linderung von Schmerzen und Juckreiz
als auch wie eine Tendenz zum Abschwellen des geschwollenen entzündeten Gewebes
bereitstellen, vor der langsameren Wirkung eines in der Salbe vorliegenden
Medikaments, wobei die Aerosolzusammensetzung im Wesentlichen aus
etwa 10 bis etwa 60 Gew.-% einer Salbenkomponente und aus etwa 40
bis etwa 90 Gew.-% eines verflüssigten
Treibmittels besteht, welches überwiegend
ein nichtpolares Treibmittel ist, und wobei die Summe der Salbenkomponente
und des Treibmittels 100 Gew.-% der Zusammensetzung ergibt.
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Die
in der Praxis dieser Erfindung verwendeten Zusammensetzungen bestehen
im Wesentlichen aus einer Salbe, das heißt einer festen oder halb festen
Komponente, welche in einem verflüssigten Treibmittel gelöst und/oder
dispergiert ist, in einem geeigneten Aerosolbehälter. Das Produkt wird aus
dem Aerosolbehälter ausgestoßen entweder
als eine aufgetragene Schicht, welche auf eine kleine Fläche begrenzt
ist, oder als ein Spray, welches eine größere Fläche bedeckt, in Abhängigkeit
von der Anwendung. Um eine Erleichterung bei Hämorrhoiden zu bewirken, sollte
die Ablagerung folglich auf eine kleine Fläche begrenzt werden, während bei der
Linderung von Sonnenbrand eine größere Fläche wahrscheinlich zweckmäßiger ist.
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Die
ausgestoßene
therapeutische Zusammensetzung dieser Erfindung fühlt sich
kalt an aufgrund der Verdampfung des Treibmittels. Ein wesentlicher
Teil des Treibmittels, welches ausgestoßen wird, sollte anfänglich Teil
der aufgetragenen Schicht sein, so dass eine anhaltende Kühlwirkung
vorliegt, wenn das Treibmittel allmählich verdampft. Es ist auch
wichtig, dass die aufgetragene Schicht eine vergleichsweise hohe Dichte
besitzt und dass sie dick aufgetragen wird.
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Die
Temperatur der ausgestoßenen
aufgetragenen Schicht sollte anfänglich
im Bereich von etwa –5°C bis etwa
+5°C liegen.
In diesem Bereich kann die aufgetragene Schicht die therapeutischen
Wirkungen aufweisen, welche die Ziele dieser Erfindung sind, während sie
nicht so kalt ist, dass Schmerzen oder ein Gewebeschaden verursacht
wird. Es ist nun gefunden worden, dass n-Butan das bevorzugte Treibmittel
zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist.
n-Butan besitzt einen Siedepunkt von –0,5°C und tendiert dazu, die aufgetragene
Schicht bei etwa dieser Temperatur zu halten. Wenn die aufgetragene
Schicht viel kälter
wird, wird eine weitere Abkühlung
durch Verdampfung wesentlich langsamer. Die Ablagerung wird im erforderlichen
Temperaturbereich bleiben, bis der Anteil des n-Butans in der aufgetragenen
Schicht ziemlich gering geworden ist.
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Ein
damit verbundener Grund zur Bevorzugung von n-Butan ist der, dass
es einen geringeren Dampfdruck besitzt als die weiter verbreitet
verwendeten verflüssigten
Treibmittel Isobutan und Propan. Der niedrigere Dampfdruck stellt sicher,
dass weniger Treibmittel durch Verdampfung verloren wird, wenn das
Exsudat vom Aerosolventil zum Substrat, auf welches es aufgetragen
werden soll, wandert.
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Aber
für diejenigen
Produkte, welche wahrscheinlich bei geringeren Umgebungstemperaturen
verwendet werden, bei denen n-Butan keinen ausreichenden Druck bereitstellt,
um die Zusammensetzung korrekt auszustoßen, ist es vorteilhaft, n-Butan
mit einer geringeren Menge eines Treibmittels mit höherem Dampfdruck
zu kombinieren, z. B. Isobutan, Propan oder Dimethylether.
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Sowohl
der Abstand des Sprühwegs
als auch die Charakteristika der Verpackung spielen eine Rolle bei
der Bestimmung, wieviel Treibmittel verloren geht, wenn das Exsudat
zum Substrat wandert, auf welches es aufgetragen werden wird. Es
ist offensichtlich, dass je länger
der Sprühweg
ist, desto mehr Treibmittel durch Verdampfung verloren geht, ehe
das Substrat erreicht ist und desto weniger Treibmittel für die anhaltende
Kühlung
verfügbar
ist. Es ist auch gefunden worden, dass auch Beschränkungen
beim Liefersystem eine frühe
Verdampfung des Treibmittels durch Verringerung der Fließgeschwindigkeit
des Exsudats fördern.
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Bei
einigen Zusammensetzungen ist ein beschränktes Liefersystem jedoch von
Vorteil, da es eine schwerere eingedickte aufgetragene Schicht ergibt.
Wenn die Schichtbildung der Zusammensetzung innerhalb des Behälters auftritt,
ist es vorteilhaft, ein kapillarförmiges Standrohr zu verwenden,
das heißt
ein Standrohr mit einem Innendurchmesser von 0,1 mm, um die Menge
des abgetrennten Materials zu minimieren, welches nach dem ersten
Schütteln
des Behälters
freigesetzt wird. Das Schütteln
ist nicht wirksam zum Mischen des Materials, welches sich im Standrohr
befindet.
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Die
dynamischen physikalischen Charakteristika der Zusammensetzung spielen
eine wichtige Rolle bei der Bestimmung der Menge an Treibmittel
in der aufgetragenen Schicht und der Zeitdauer, für die es
in der aufgetragenen Schicht verbleiben wird, um eine anhaltende
Kühlung
bereitzustellen. Die erfindungsgemäßen Aerosolzusammensetzungen
bestehen aus einer Salbe, welche im Allgemeinen eine Dispersion
eines Verdickungsmittels in einer flüssigen Lösung eines Öls ist, und oft aus einem oder
mehreren medizinischen Bestandteilen, dispergiert und/oder gelöst in einem
geeigneten Treibmittel, so dass die ausgestoßene aufgetragene Schicht anfänglich im
Bereich von etwa –5°C bis etwa
+5°C ist.
Wenn Produkt ausgestoßen
wird, gibt es einen gewissen Verlust des Treibmittels, begleitet
von einer Kühlung
des Exsudats. Wenn die aufgetragene Schicht eher eine Flüssigkeit
als eine Salbe wäre,
würde sie
sich schnell ausbreiten, wobei das Verdampfen des Treibmittels zu
schnell auftreten würde
und man nicht die gewünschte
anhaltende Kühlwirkung
erhalten würde.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
werden als Feststoffe oder halbfeste Stoffe aufgetragen. Die Dicke
der aufgetragenen Schicht hilft dabei, eine anhaltende therapeutische
Kühlung
bereitzustellen.
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Es
ist gefunden worden, dass die Salbenkomponente der Zusammensetzung
eine Fließtemperatur
besitzen sollte, welche mindestens etwa 35°C beträgt; andernfalls wird die Ablagerung
sich schnell verflüssigen und
keine ausreichende Kühlung
bereitstellen. Es ist vorteillhaft, dass die Fließtemperatur
der Salbenkomponente der Zusammensetzung etwa 60°C nicht übersteigt, da ansonsten die
Herstellung schwieriger wird.
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Die
in einem geeigneten Aerosolbehälter
enthaltene Zusammensetzung gemäß dieser
Erfindung enthält
von etwa 10 bis etwa 60 Gew.-% einer Salbe mit einer Fließtemperatur
von mindestens etwa 35°C,
und von etwa 40 bis etwa 90 Gew.-% eines Treibmittels, welches überwiegend
n-Butan ist.
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Ausführliche Beschreibung der Erfindung
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Die
Salbenkomponente der Zusammensetzung, welche gemäß der vorliegenden Erfindung
in einem Aerosolbehälter
enthalten ist, umfasst solche medizinisch wirksamen Bestandteile,
Rohvaselinen, Öle,
flüchtige
Flüssigkeiten,
Verdickungsmittel, oberflächenaktive
Mittel und dispergierte Feststoffe, welche in der Zusammensetzung
vorliegen können.
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Öle, welche
in den Zusammensetzungen verwendet werden können, umfassen Mineralöle, Silikonöle, Pflanzenöle wie etwa
Maisöl,
Safloröl,
Sojaöl,
Lebertran und Haifischöl,
und synthetische Öle
wie etwa Isopropylmyristat, Butylstearat und Dimethylsebacat.
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Flüchtige organische
Flüssigkeiten
mit einem Siedepunkt unterhalb von etwa 250°C können als teilweise oder vollständige Ersatzmittel
der Öle
verwendet werden, um eine Salbenkomponente bereitzustellen, welche
beim Trocknen einen nicht schmierigen, nicht öligen Rückstand hinterlässt. Die
Polydimethylcylcosiloxane mit 3 bis 5 Siliciumatomen sind besonders
nützlich,
aufgrund ihres geringen Potentials, eine Reizung zu verursachen.
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Verdickungsmittel,
welche verwendet werden können,
umfassen Mineralwachse wie etwa Paraffin oder mikrokristalline Wachse,
tierische und pflanzliche Wachse wie etwa Bienenwachs, Wollwachs,
Walrat und Lorbeerwachs, synthetische Wachse wie etwa hydriertes
Castoröl,
Glycerylmonostearat, Cetylpalmitat und Cetylalkohol; Polymere wie
etwa Polyethylen und Polyisobutylen und metallische Seifen wie etwa
Aluminiumdistearat.
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Es
kann auch Wasser in der Salbenkomponente enthalten sein, in Form
einer Wasser-in-Öl-Emulsion. Wasser
ist auf viele Arten nützlich.
Es kann als ein Lösungsmittel
oder ein Dispersionsmedium für
einen Wirkstoff dienen. Es verdampft, so dass weniger Rückstand
auf der Haut verbleibt. Es verringert die Kosten durch Ersatz von
teureren Bestandteilen. Wenn ein Teil der Aerosolzusammensetzung
ausgestoßen
wird, ist die aufgetragene Schicht eine kalte salbenartige Struktur,
welche eine Wasser-in-Öl-Emulsion
darstellt.
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Wenn
Wasser in der Zusammensetzung enthalten ist, werden auch Emulgatoren
zugegeben, um die Bildung einer Wasser-in-Öl-Emulsion zu erleichtern.
Im Allgemeinen wird ein wasserlöslicher
und ein öllöslicher
Emulgator in Kombination verwendet. Öllösliche Emulgatoren umfassen
die Di- und Triethanoxyester
von Laurinsäure,
Myristinsäure,
Palmitinsäure
und Stearinsäuren,
und die Di- und Trieethanoxyether von Laurylalkohol, Cetyl alkohol,
Oleylalkohol und Lanolinalkoholen. Glycerylmonostearat dient auch
als ein öllöslicher Emulgator.
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Wasserlösliche Emulgatoren
umfassen die Decylethanoxyester und -ether der oben genannten Säuren bzw.
Alkohle; wasserlösliche
Seifen wie etwa Kaliumpalmitat; anionische oberflächenaktive
Mittel wie etwa Natriumlaurylsulfat, Natriumlauroylsarcosinat und
Natriumstearoyllactat; amphotere oberflächenaktive Mittel wie etwa
die Natriumsalze des Imidazolinmonocarboxylstearylderivats und des
Imidazolindicarboxylkokosnussderivats; und kationische oberflächenaktive
Mittel wie etwa Cetyltrimethylammoniumbromid.
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Wenn
Wasser zusammen mit wasserlöslichen
Emulgatoren in den Zusammensetzungen verwendet wird, ist es notwendig,
dass sie auf kluge Art und Weise verwendet werden, so dass kein
wässriger
Schaum gebildet wird, wenn das Produkt aus dem Behälter freigesetzt
wird. Ein wässriger
Schaum wird die erforderliche Temperatur weder erzeugen noch beibehalten,
wenn n-Butan als
das Treibmittel verwendet wird. Das Einschließen von Wasser in die Salbe
in Form einer Wasser-in-Öl-Emulsion
stellt sicher, dass sich kein wässriger Schaum
bildet.
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Es
können
auch verschiedene therapeutische Mittel in der Zusammensetzung enthalten
sein. Diese umfasen lokalanästhetische
Bestandteile wie etwa Benzocain, Dibucain, Lidocain und Paramoxinhydrochlorid; Mittel
gegen Juckreiz wie etwa Menthol und Campher; Vasokonstriktoren wie
etwa Ephedrinsulfat, Ephinephrin und Phenylephrinhydrochlorid; antiseptische
Mittel wie etwa Hexylresorcinol, Bithionol und Triclocarban; Antibiotika
wie etwa Bacitracin, Polymyxin, Mystatin und Neomycin; entzündungshemmende
Mittel wie etwa Hydrocortison; Gegenreizmittel wie etwa Methylsalicylat
und hyperämisierende
Mittel wie etwa Methylnikotinat.
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Für die Herstellung
der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
werden die Salben auf konventionelle Art und Weise hergestellt.
Im Allgemeinen werden die Bestandteile kombiniert und unter Rühren erhitzt, bis
alle Bestand teile gelöst
sind außer
denjenigen Bestandteilen, welche nicht löslich oder wärmeempfindlich sind.
Diese werden zugegeben, nachdem die Salbe ausreichend abgekühlt ist.
Die Salbe wird während
des Kühlens
gerührt.
Sie wird bei einer Temperatur oberhalb ihrer Fließtemperatur
in die Aerosolbehälter
dosiert.
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Wenn
eine wässrige
Phase ein Teil der Salbenzusammensetzung ist, werden Bestandteile,
welche in dieser Phase löslich
oder dispergierbar sind, mit ihr kombiniert. Bevorzugt wird die
wässrige
Phase dann mit der nicht wässrigen
Phase bei einer Temperatur oberhalb der Fließtemperatur der nicht wässrigen
Phase gemischt, um eine Wasser-in-Öl-Emulsion zu bilden. Die zwei
Phasen werden entweder getrennt oder als eine gebildete Emulsion
bei einer Temperatur oberhalb ihrer Fließtemperaturen in die Aerosolbehälter dosiert.
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An
die Behälter
wird ein Vakuum angelegt, um Luft zu entfernen, und das Treibmittel
wird entweder vor oder nach dem Vernieten der Ventile zugegeben.
Entweder vor oder nach dem Anfügen
der Betätigungsvorrichtungen
und Deckelkappen werden die Verpackungen durch ein Wasserbad geleitet,
welches warm genug ist, um die Temperatur der Salbe über deren
Fließtemperatur
zu erhöhen.
Ein Schütteln
verursacht das Vermischen der Salbe mit dem Treibmittel.
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Die
Untersuchungen, welche diese Erfindung ergaben, wurden durchgeführt unter
Verwendung von Zusammensetzungen, verpackt in Aerosolbehälter, welche
mit Ventilen mit zwei Öffnungen
mit 0,5 mm Durchmesser und Standrohren mit 3 mm Durchmesser ausgestattet
waren. Die Betätigungsvorrichtung
besaß einen Ausfluss
mit einer Öffnung
von 1 mm Durchmesser. Etwa 2,5 g der Zusammensetzung wurden auf
ein Papier ausgestoßen,
welches 2,5 cm von dem Ausfluss entfernt gehalten wurde. Die Temperatur
wurde bestimmt unter Verwendung eines elektronischen Thermometers,
welches in die aufgetragene Schicht eingetaucht wurde. Das Papier,
welches die aufgetragene Schicht trug, wurde so gefaltet, dass soviel
der aufgetragenen Schicht wie möglich
den Temperaturfühler
umgeben konnte. Diese Testbedingungen wurden verwendet beim Festlegen
des bevorzugten Temperaturbereichs und beim Bestimmen, wie lange
die Temperatur gehalten wurde.
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Um
verschiedene physikalische Wirkungen zu untersuchen, wurden Betätigungsvorrichtungen,
Ventile und Standrohre mit unterschiedlichen Öffnungsgrößen verwendet. Es wurden auch
Tests durchgeführt,
bei denen der Abstand zwischen der Betätigungsvorrichtung und dem
Papiersubstrat variiert wurde.
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Die
folgenden Beispiele 1 bis 6 veranschaulichen die bevorzugten Ausführungsformen
der Erfindung: Aerosolsalbe
zur Behandlung von Hämorrhoiden
Beispiel
1
| | Gewichtsteile |
| Rohvaseline | 26,4 |
| Mikrokristallines
Wachs | 6,6 |
| Epinephrin | 0,01 |
| Pramoxinhydrochlorid | 1,0 |
| n-Butan | 66,0 |
Fließtemperatur
der Salbe = 48°C
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Dieses
Beispiel veranschaulicht ein Produkt zur Linderung von Hämorrhoiden.
Es wurde hergestellt zuerst durch Mahlen des Pramoxinhydrochlorids
mit der Rohvaseline, bis die Dispersion vollständig war. Die Dispersion wurde
dann mit dem Wachs kombiniert und unter Rühren erhitzt, bis sich das
Wachs in der Rohvaseline gelöst
hatte. Dann wurde die Zusammensetzung auf 55°C abgekühlt und das Epinephrin eingemischt. Die
flüssige
Lösung
wurde zu den Aerosoldosen zugegeben, es wurden Ventile aufgenietet,
es wurde ein Vakuum angelegt, um die Luft in den Dosen zu entfernen,
und n-Butan wurde unter Druck zugegeben. Die gefüllten Dosen wurden in einem
Warmwasserbad platziert, um sie im Hinblick auf Leckstellen zu untersuchen
und um die Zusammensetzung auf eine Temperatur oberhalb der Fließtemperatur
der Salbe zu bringen. Ausflussbetätigungsvorrichtungen mit einer Öffnung von
1 mm wurden an den Ventilen platziert und die Dosen wurden geschüttelt, um
die Salbe in dem n-Butan zu lösen
und/oder zu dispergieren.
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Zur
Verwendung wurde der Behälter
geschüttelt
und dann mit der Betätigungsvorrichtung
nahe an eine Doppelschicht Toilettenpapier gehalten. Etwa 2 g Ablagerung
wurde auf das Gewebe aufgetragen. Die Salbe auf dem Gewebe wurde
gegen die Hämorrhoiden
gehalten, bis es sich nicht länger
kalt anfühlte.
Die anhaltende Kühlung
besaß die
unmittelbare Wirkung, eine Linderung von Schmerzen und Juckreiz
bereitzustellen, während
gleichzeitig das entzündete
Gewebe abzuschwellen schien und zu seiner normalen Position zurückwich.
Diese unmittelbaren positiven Wirkungen aufgrund der anhaltenden
Kühlung
wurden fortgesetzt durch Wirkungen des Lokalanästhetikums und des Vasokonstriktors,
welche in der Salbe vorlagen. Aerosolsalbe
zur Behandlung von Sonnenbrand
Beispiel 2
| | Gewichtsteile |
| Glycerylmonostearat | 11,6 |
| Isopropylmyristat | 17,4 |
| Campher | 1,0 |
| n-Butan | 70,0 |
Fließtemperatur
der Salbe = 44°C
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Beispiel
2 veranschaulicht eine Sonnenbrandpräparation. Sie wurde hergestellt
durch Erhitzen unter Rühren
zum Lösen
des Glycerylmonostearats und des Camphers in dem Isopropylmyristat.
Die Lösung
wurd auf 50°C
abgekühlt
und in Aerosoldosen dosiert. Die Ventile wurden auf die Dosen gepresst,
es wurde ein Vakuum gezogen und das Treibmittel wurde unter Druck
zugegeben. Die gefüllten
Dosen wurden in einem Warmwasserbad platziert, um sie im Hinblick
auf Leckstellen zu untersuchen und die Zusammensetzung über die Fließtemperatur
der Salbe zu bringen. Die Dosen wurden dann geschüttelt. Die
geschmolzene Salbe mischt sich schnell mit dem Treibmittel, in welchem
sie gelöst
und/oder dispergiert wird. Sprühbetätigungsvorrichtungen
mit einer Öffnung
mit einem Durchmesser von 0,5 mm wurden auf die Ventile angepasst.
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Für die Verwendung
wurde der Behälter
geschüttelt
und vor dem Sprühen
nur wenige Zentimeter von der sonnenverbrannten Fläche entfernt
gehalten. Die anhaltende Kühlung
linderte schnell Brennen und Juckreizempfindungen aufgrund des Sonnenbrands.
Die Salbe wurde dann ausgebreitet, um die sonnenverbrannte Fläche einheitlicher
zu bedecken. Das in der Zusammensetzung vorliegende Mittel gegen
Juckreiz setzte die therapeutische Wirkung fort. Aerosolsalbe
zur Behandlung von arthritischen Schmerzen
Beispiel 3
| | Gewichtsteile |
| Glycerylmonostearat | 17 |
| Methylsalicylat | 17 |
| n-Butan | 66 |
Fließtemperatur
der Salbe = 38°C
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Dieses
Beispiel veranschaulicht ein Produkt zur Linderung von arthritischen
Schmerzen. Das Glycerylmonostearat und Methylsalicylat wurden kombiniert
und erhitzt, um das Glycerylmonostearat zu lösen. Der Rest des Verfahrens
war gleich wie in Beispiel 2, außer dass anstelle der Spraybetätigungsvorrichtungen
Ausflussbetätigungsvorrichtungen
mit einer Öffnung
von 1 mm Durchmesser verwendet wurden.
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Für die Verwendung
wurde die Aerosoldose geschüttelt
und eine kleine Menge der kalten Salbe wurde ausgestoßen und über die
arthritische Fläche
ausgebreitet. Die anhaltende Kühlung
stellte eine schnelle Linderung bereit. Dann wurde die Salbe in
die Fläche
eingerieben. Als sie eingerieben war, konnte die warme gegenreizende
Wirkung des Methylsalicylats durch die Kälte gefühlt werden. Aerosolsalbe
zur Behandlung zum Lindern von Juckreiz
Beispiel 4
| | Gewichtsteile |
| Glycerylmonostearat | 10 |
| 2-Hexyldecanol | 15 |
| Hydrocortison | 1 |
| n-Butan | 64 |
| Isobutan | 10 |
Fließtemperatur
der Salbe = 40°C
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Die
Hydrocortisonpräparation
stellt eine sofortige Linderung von Juckreiz bereit. Das Glycerylmonostearat,
2-Hexyldecanol und Hydrocortison wurden kombiniert und unter Rühren erhitzt,
um eine klare Lösung zu
erhalten. Der Rest des Verfahrens war gleich wie in Beispiel 2,
außer
dass Ausflussbetätigungsvorrichtungen
mit einer Öffnung
von 1 mm verwendet wurden. Wenn die Aerosolsalbe aufgetragen wurde,
stoppte der Juckreiz schnell aufgrund der anhaltenden Kühlung. Die
Wirkung gegen Juckreiz währte
während
des Tages fort, vermutlich aufgrund der Wirkung des Hydrocortisons. Aerosolsalbe
zur Linderung von Juckreiz
Beispiel 5
| | Gewichtsteile |
| Glycerylmonostearat | 5,0 |
| Dimethylcyclopolysiloxan | 12,0 |
| Hydrocortison | 1,0 |
| Dinatriumcocoamphodipropionat | 0,2 |
| Wasser | 15,8 |
| n-Butan | 66,0 |
Fließtemperatur
der Salbe = 40°C
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Beispiel
5 veranschaulicht eine Hydrocortisonsalbenzusammensetzung für die Linderung
von Juckreiz, wobei die Salbenkomponente eine Wasser-in-Öl-Emulsion ist. Sie
wurde hergestellt durch Kombinieren der öllöslichen Bestandteile, Erhitzen,
um das Glycerylmonostearat zu lösen
und dann Abkühlen
mit Mischen, bis eine Verdickung einzutreten beginnt. Das wasserlösliche oberflächenaktive
Mittel wurde im Wasser gelöst und
auf die Temperatur des Ölgemischs
erhitzt. Die wässrige
Lösung
wurde in die Ölphase
eingemischt, um eine Wasser-in-Öl-Emulsion
zu bilden, welche erhitzt wurde, bis sie floss, und dann in Aerosoldosen
dosiert wurde. Der Rest des Verfahrens war gleich wie in Beispiel
1. Aerosolsalbe
zur Linderung von Muskelschmerzen
Beispiel 6
| | Gewichtsteile |
| Glycerylmonostearat | 8,6 |
| Dimethylcyclopolysiloxan | 6,5 |
| Mineralöl | 6,5 |
| Menthol | 2,0 |
| Dinatriumcocoamphodipropionat | 0,15 |
| Wasser | 9,8 |
| n-Butan | 66,45 |
Fließtemperatur
der Salbe = 41 °C
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Beispiel
6 veranschaulicht eine Salbenzusammensetzung zur Linderung von Muskelschmerzen,
wobei die Salbenkomponente eine Wasser-in-Öl-Emulsion ist. Das Verfahren ist das
gleiche wie in Beispiel 5.
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Der
Nutzen, welcher von der Verwendung von Zusammensetzungen abgeleitet
wird, welche auf Wasser-in-Öl-Emulsüonen basieren,
insbesondere, wenn ein Teil der Ölphase
flüchtig
ist, ist der, dass bei topischer Anwendung der Rückstand nicht schmierig oder ölig ist.