DE3810730A1 - Spruehbare salbenzusammensetzung - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft sprühbare Salbenzusammensetzungen, die sich insbesondere zur therapeutischen Behandlung von Hautanomalien eignen.

Aus der DE-PS 27 03 373 sind schweißhemmende Mittel in Form von flüssigen Emulsionen bekannt, die in Sprayform abgegeben werden können und flüchtige Polydimethylsiloxane, spezielle Wachse, in dem Mittel lösliche schweißhemmende Bestandteile, Emulgator und Wasser umfassen. Die Verwendung von Hexamethyl­ disiloxan allein oder in Mischung mit Polydimethylsiloxanen wird nicht beschrieben.

Herkömmliche Salbenzusammensetzungen erweisen sich häufig als nicht sprühbar, wenn die Salbe einen größeren Gehalt an unlöslichen Feststoffen aufweist, wie es z.B. bei Suspen­ sionssalben oder Pasten der Fall ist. Der hohe Feststoff­ anteil verhindert die Bildung eines feinverteilten, homogenen Sprühnebels und kann ferner zur Verstopfung der Sprühdüse führen.

Bekannte Salbenzusammensetzungen, bei denen diese Probleme nicht auftreten, enthalten als Lösungs- oder Dispersions­ mittel halogenierte Kohlenwasserstoffe, wie z.B. Methylen­ chlorid und 1,1,2-Trichlortrifluorethan (Frigen 113 A). Besonders im Hinblick auf die therapeutische Anwendung derartiger Salbenzusammensetzungen auf verletzten Haut­ partien, die keinen ausreichenden Schutzmantel mehr aufweisen, kann die Verwendung von Chlorkohlenwasserstoffen wie Methylenchlorid nachteilig sein. Darüber hinaus zeigen Fluorchlorkohlenwassertoffe bekanntlich einen schädigenden Einfluß auf die Ozonschicht der Erdatmosphäre.

Damit stellt sich die Aufgabe, Salbenzusammensetzungen zur Verfügung zu stellen, die keine halogenierten Kohlenwasser­ stoffe oder nur geringe Mengen derselben enthalten und auch im Falle des Vorliegens von unlösliche Feststoffe enthaltenden Salben, z.B. mit Hilfe einer gängigen unter Druck stehenden Verpackung wie einer Aerosoldose, versprüht werden können.

Diese Aufgabe wird durch eine Salbenzusammensetzung gelöst, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie auf 100 Gewichtsteile Salbe 10 bis 200 Gewichtsteile, insbesondere 30 bis 100 Gewichtsteile Polymethylsiloxan Me₃SiO(Me₂SiO) _x SiMe₃ mit x=0, 1, 2, 3, 4 oder 5, Polymethylcyclosiloxan (MKe₂SiO) _y mit y=3, 4 oder 5 oder Tetraalkylsilan SiR₄ mit R=Methyl oder Ethyl oder deren Gemische enthält, wobei die kinema­ tische Zähigkeit der Siloxan- bzw. Silankomponente 0,4 bis 4,5 mm²s^-1, vorzugsweise 0,4 bis 1,5 mm²s^-1 beträgt. Vorzugsweise enthält die Salbenzusammensetzung auf 100 Gewichtsteile Salbe 80 bis 300, insbesondere 140 bis 210 Gewichtsteile eines halogenfreien Treibmittels. Gegebenen­ falls können bis zu 100 Gewichtsteile an Fluorchlorkohlenwasser­ stoffen als Lösungs- und Treibmittel vorhanden sein.

Obwohl die erfindungsgemäße Salbenzusammensetzung vorzugsweise kein oder nur wenig halogeniertes Dispersions- oder Lösungsmittel enthält, ist sie überraschenderweise ebenfalls in der Lage, in großer Menge unlösliche Feststoffe enthaltende Salben ausgezeichnet sprühbar zu machen. Mit dem Begriff "Salben" sind u.a. Emulsionen, Gele, Wirkstoffsalben, Suspensionssalben oder Pasten auf der Grundlage von beispielsweise Wasser, gesättigten und ungesättigten Paraffinkohlenwasserstoffen, Polymeren, Fetten und fettartigen Produkten, Wachsen, Lanolin, Emulgatoren, Polyolen, Ethern oder Gemischen davon gemeint. Die "Salben" können zudem unlösliche Feststoffe, wie z.B. Zinkoxid, Talkum, SiO₂-haltige Verbindungen, Schwefel und Wismutnitrat enthalten.

Die im Kennzeichen des Hauptanspruches spezifizierten niedermolekularen Siloxane bzw. Silane eignen sich in Kombination mit halogenfreien Treibmitteln in ausgezeichneter Weise als Lösungs- oder Dispergiermittel sowohl für feststofffreie als auch für feststoffhaltige Salben und führen damit zu einer ausgezeichneten Sprühbarkeit der erfindungsgemäßen Salbenzusammensetzungen. Als halogenfreie Treibmittel sind besonders Kohlenwasserstoff-Treibmittel, wie z.B. Propan, Butan, Isobutan, Pentan, Isopentan oder Gemische davon, insbesondere Gemische von Propan und Butan, sowie Kohlendioxid, Stickstoff, Luft und Distickstoffmonoxid bevorzugt. Die Salbenzusammensetzungen können auch ohne Zuhilfenahme von Treibgasen aus geeigneten Pumpsprühern oder auch aus Zweikammer-Aerosoldosen abgegeben werden.

Darüber hinaus kann die Salbenzusammensetzung auch über eine Düse versprüht werden, wenn Treibgase, wie z.B. Kohlendioxid, Stickstoff, Distickstoffmonoxid und Preßluft, aus einer externen Quelle mit der Salbenzusammensetzung in Kontakt gebracht werden. Die externe Quelle des Treibgases dient dazu, die genannten Treibgase bei einem konstanten, aber nicht zu hohem Druck in die Salbenzusammensetzung einzuspeisen. Dies läßt sich mit einer üblichen Einkammer-Aero­ soldose nicht realisieren, da bei der benötigten Menge an Treibgas zu hohe Drucke auftreten.

Die erfindungsgemäßen Siloxane bzw. Silane sind im Gegensatz zu den üblicherweise verwendeten halogenierten Kohlenwasser­ stoffen nicht toxisch und bei Kontakt mit der Haut völlig unbedenklich und zudem auch umweltschonend. Sie verhindern wirkungsvoll die Verstopfung von Sprühventilen und führen zu homogenen Sprühnebeln. Bevorzugt werden dabei Hexamethyl­ disiloxan allein oder Mischungen der spezifizierten linearen und/oder cyclischen Polydimethylsiloxane und/oder Tetraalkyl­ silane mit Hexamethyldisiloxan verwendet. Die Siloxane bzw. Silane und deren Mischungen sind so ausgewählt, daß ihre kine­ matische Zähigkeit im Bereich von 0,4 bis 4,5 mm²s^-1, vorzugsweise 0,4 bis 1,5 mm²s^-1 liegt. Siloxane bzw. Silane und Mischungen, die kinematische Zähigkeiten außerhalb dieses Bereiches aufweisen, sind nicht geeignet, da sie zu Salbenzusammensetzungen führen, die das Sprühventil leicht verstopfen und zudem ungleichmäßige Sprühnebel bilden.

Die erfindungsgemäßen Siloxane bzw. Silane verdampfen leicht und rasch aus dem auf die Haut aufgesprühten Salbenfilm, ohne nennenswerte Rückstände zu hinterlassen. Die dabei auf­ tretende Verdunstungskälte ist jedoch nicht so hoch wie bei den herkömmlichen halogenhaltigen Dispergier- und Lösungs­ mitteln, deren starker Abkühlungseffekt zu Irritationen der Haut beim Auftragen der Salbenzusammensetzungen führen kann. Der Abkühlungseffekt der erfindungsgemäßen Siloxane bzw. Silane wird hingegen von den meisten Patienten als angenehm empfunden.

Therapeutische Indikationen für die erfindungsgemäßen sprühbaren Salbenzusammensetzungen sind z.B. Hautkrankheiten wie Dekubitus.

Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele veranschau­ licht, die sprühbare Salbenzusammensetzungen zeigen, die leicht aus herkömmlichen Druckpackungen abgegeben werden können.

Beispiele 1 und 2

Folgende Bestandteile wurden (in Gewichtsteilen) für sprühbare Salbenzusammensetzungen eingesetzt:

Zuerst wurde eine homogene Mischung aus der Zinkoxid-Suspen­ sionssalbe mit Hexamethyldisiloxan hergestellt, die in eine gängige Dose abgefüllt wurde. Nach Verschließen mit dem Ventilteller wurde die Aerosoldose mit dem Propan/Butan-Treib­ mittelgemisch befüllt, für eine gute Durchmischung aller Bestandteile gesorgt, die üblichen Tests für Aerosolsprays vorgenommen und anschließend der Sprühkopf aufgesetzt. Aus dieser Dose war die Salbenzusammensetzung in Form von homogenen Sprühnebeln ausgezeichnet versprühbar, wobei es zu keinerlei Verstopfungen des Sprühventils kam.

Claims (4)

1. Sprühbare Salbenzusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß sie auf 100 Gewichtsteile Salbe 10 bis 200 Gewichtsteile lineares Polymethylsiloxan der Formel Me₃SiO(Me₂SiO) _x SiMe₃ mit x=0 bis 5, Polymethylcyclo­ siloxan (Me₂SiO) _y mit y=3, 4 oder 5 oder Tetraalkylsilan SiR₄ mit R=Methyl oder Ethyl oder deren Gemische enthält, wobei die kinematische Zähigkeit der Siloxan- bzw. Silankomponente 0,4 bis 4,5 mm²s^-1 beträgt.

2. Salbenzusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie auf 100 Gewichtsteile Salbe 80 bis 300 Gewichtsteile eines halogenfreien Treibmittels enthält.

3. Salbenzusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie auf 100 Gewichtsteile Salbe bis zu 100 Gewichtsteile an Fluorchlorkohlenwasserstoffen enthält.

4. Salbenzusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Siloxankomponente Hexamethyldi­ siloxan und als Treibmittel eine Mischung aus Propan und Butan enthält.