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Gebiet der
Erfindung
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Diese
Erfindung betrifft die Verabreichung von Wirkbestandteilen. Diese
Erfindung betrifft insbesondere die Verabreichung von Wirkbestandteilen aus
einem mehrphasigen Artikel mit einer angereicherten Phase, die in
einer kontinuierlichen Phase dispergiert ist.
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Hintergrund
der Erfindung
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Einphasige
Verabreichungsartikel für
Wirkstoffe, die solche Stoffe durch Diffusion, durch Erosion oder
Auflösung,
oder durch Verbrennung freisetzen, sind beispielsweise wohl bekannt.
Beispiele schließen
Kerzen, die Duftstoffkomponenten aufweisen, die in dem Wachs gelöst oder
dispergiert sind und durch Abbrennen der Kerze freigesetzt werden, und
Toilettenschüssel- oder Urinalsteine
ein, die Duftstoff, antimikrobielle Mittel, Färbungsmittel und/oder Bleichstoffe
freisetzen, wenn sich der Stein langsam auflöst. In diesem Kontext werden
solche Artikel als einphasig angesehen, wenn der Wirkstoff gleichförmig in
der Masse des Artikels dispergiert oder gelöst ist. Obwohl in der kontinuierlichen
Matrix bekannter Artikel unbedeutende Inhomogenitäten vorhanden
sein können,
beeinflussen diese Inhomogenitäten
im Allgemeinen die Wirkstoffbeladungskapazitäten der Artikel nicht wesentlich.
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In
solchen Artikeln werden die mechanischen Eigenschaften der fertigen
Artikel oft durch die Anwesenheit des Wirkstoffs oder der Wirkstoffe
in einer einphasigen Matrix wie hier definiert beeinträchtigt.
Wenn der Wirkstoff eine unlösliche
Flüssigkeit aufweist,
die in der festen Matrix gleichförmig
dispergiert ist, können
die mechanischen Eigenschaften des Verbundartikels oft durch das
volumengewichtete Mittel der Eigenschaften des Matrixmaterials und der
entsprechenden Eigenschaften des flüssigen Mittels angenähert werden.
Dies legt der Gesamtmenge flüssiger
Mittel, die ohne Verlust der Steifheit in den fertigen Artikel eingebaut
werden können,
eine deutliche Obergrenze auf. Der Einbau großer Mengen eines unverträglichen
Mittels kann außerdem
zu Ausblühen
oder Ausschwitzen des Mittels an die Oberfläche des Artikels führen.
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Kurzdarstellung
der Erfindung
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Bereitgestellt
wird ein Artikel zur Verabreichung eines Wirkbestandteils, der eine
mehrphasige Konstruktion aus einer kontinuierlichen ersten Matrix und
einer darin dispergierten zweiten Matrix darin aufweist. Die erste
Matrix weist ein thermoplastisches Material auf und die zweite Matrix
weist ein thermoplastisches Material auf, das zusätzlich einen Wirkbestandteil
aufweist. Die zweite Matrix ist eine diskrete Phase aus kleinen
Körpern
mit einer Größe in der
längsten
Dimension zwischen etwa 0,05 μm und
etwa 5 mm. Das Material der zweiten Matrix ist so gewählt, dass
die Freisetzungsrate der zweiten Matrix, die den Wirkbestandteil
enthält,
im Wesentlichen die gleiche wie die Freisetzungsrate der ersten Matrix
ist, und die getestete physikalische Eigenschaft der mehrphasigen
Konstruktion mindestens etwa 10% höher als die getestete physikalische
Eigenschaft einer homogenen Kombination äquivalenter Mengen des ersten
Matrixmaterials, des zweiten Matrixmaterial und des Wirkstoffs in
mindestens einem der Tests ausgewählt aus der Gruppe bestehend
aus Scherfestigkeitstest, aktivem Migrationstest, Zugmodultest oder
Biegemodultest ist.
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Dieser
mehrphasige Artikel hat deutliche Vorteile gegenüber Artikeln des Standes der
Technik, bei denen die Menge an Wirkmaterial, die in eine Formulierung
eingeschlossen werden kann, oft durch eine Verschlechterung der
mechanischen Eigenschaften des Artikels deutlich beschränkt wird,
die üblicherweise
diese höheren
Beladungen begleitet. Unter Berücksichtigung dieser
Vorteile unter dem Aspekt eines kommerziellen Produkts liefert die
vorliegende Erfindung Artikel, die hervorragende Verabreichung von
Wirkbestandteil aus einem Artikel mit denselben physikalischen Eigenschaften
wie kommerziell erhältliche
Artikel haben, oder bessere physikalische Eigenschaften als kommerziell
erhältliche
Artikel haben können,
die dieselbe Menge an Wirkbestandteil enthalten. Als spezielles
Beispiel für
diese Aspekte kann nun eine Duftkerze, die größere Mengen des Wirkbestandteils
(Duftstoff) aufweist, als zuvor möglich war, aus einer Kerze
mit demselben Zugverhalten, demselben Modul und derselben aktiven Migration
wie Kerzen des Standes der Technik hergestellt werden. Andererseits
sind Citronellakerzen (mit Insektenabwehrmittel als Wirkbestandteil)
als kommerzielles Produkt bekanntermaßen weich. Unter Verwendung
der vorliegenden Erfindung lassen sich nun Citronellakerzen mit
deutlich verbesserten physikalischen Eigenschaften herstellen, jedoch
mit demselben zur Verabreichung verfügbaren Wirkstoffniveau in der
Kerze wie in derzeit erhältlichem
kommerziellem Produkt.
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Es
werden auch neue Verfahren zur Herstellung von Artikeln zur Verabreichung
von Wirkbestandteilen beschrieben.
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Detaillierte
Beschreibung der Erfindung
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Die
vorliegende Erfindung umfasst die Fertigung und Verwendung von Artikeln
zur Verabreichung von Wirkbestandteilen, wobei der Wirkstoff durch
irgendeinen Wirkmodus an die Umgebung freigesetzt wird, an dem eine
Freisetzungsrate des Wirkstoffs durch eine physikalische Eigenschaft
der Matrix beteiligt ist. Die Freisetzungsrate ist definiert als die
Rate, mit der die Matrix zerteilt wird oder Wirkbestandteil durch
den Freisetzungsmodus für
diesen speziellen Artikel freisetzt. Es wird in der Regel angenommen,
dass Artikel Wirkbestandteil durch den Mechanismus von Abrieb, Diffusion,
Schmelzen oder Auflösen
freisetzen. Beispiele für
Artikel und ihren Hauptfreisetzungsmodus schließen Kerzen, die die in ihrer
Matrix mitgenommenen Wirkbestandteile durch Schmelzen freisetzen,
und Urinalsteine ein, die ihren Wirkbestandteil durch Auflösen freisetzen. Spülkastenduftstoff-
oder -reinigungsmittelspender können
Wirkstoff entweder durch Auflösung
oder durch Diffusion freisetzen. Zeichenstifte können Wirkbestandteile (wie
Duftstoff oder beliebigen anderen Wirkbestandteil, der auf eine
Oberfläche
oder die Umgebung aufgebracht werden soll) durch Abrieb freisetzen.
Gelförmige
oder feste Lufterfrischer diffundieren im Allgemeinen den Wirkbestandteil
durch die Matrix. Feste Stiftvorrichtungen zur topischen Auftragung,
wie Lippenbalsam, geben entweder durch Abrieb oder Diffusion Duftstoff,
Aromastoffe oder Medikamente an den Anwender ab. Badeperlen und
Aromatherapiemittel werden in der Regel in heißes oder warmes Wasser gegeben
und sich auflösen oder
schmelzen gelassen. Andere derartige Verabreichungsvorrichtungen
ergeben sich dem Fachmann von selbst.
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Matrixmaterialien
werden bezogen auf ihre physikalischen Eigenschaften bei Umgebungstemperatur
und unter Verwendungsbedingungen gewählt. Sowohl das Material der
ersten Matrix als auch das Material der zweiten Matrix können im
Allgemeinen aus derselben Klasse von Materialien gewählt werden,
außer
dass die zweite Matrix physikalische Eigenschaften hat, die die
Fertigung des Endprodukts ohne homogenes Mischen der ersten Matrix und
der zweiten Matrix erlauben. Das Material der ersten Matrix und
das Material der zweiten Matrix werden daher so gewählt, dass
sie die Phasentrennung aufrechterhalten, um diskrete Bereiche der
jeweiligen Matrizen zu liefern. Der Mischmodus der Matrizen verwendet
in der Regel das Erwärmen
der ersten Matrix auf den Schmelzpunkt und das Einmischen der zweiten,
Duftstoff enthaltenden Matrix. Bei dieser Fertigungstechnik muss
der Schmelzpunkt der zweiten, Duftstoff enthaltenden Matrix höher als
die effektive Fertigungstemperatur des Endartikels sein.
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Bevorzugte
Matrixmaterialien schließen
verschiedene thermoplastische Materialien und Mischungen davon,
wie natürliche
oder synthetische Fettalkohole, Fettsäuren, Fettester und Wachse
oder Gemische davon ein. Zu den natürlichen Wachsen gehören die
pflanzlichen Wachse wie Carnauba-, Cauassu-, Candelilla-, Raffia-,
Palm-, Esparto-, Zuckerrohr- und Baumwollwachse; tierische Wachse wie
Bienenwachs, Ghedda-, Chinese Insect-, Schellack-, Walrat- und Lanolinwachse
und Mineralwachse wie Paraffin, mikrokristalline, Ozokerit-, Montan-
und Syncerawachse. Zu den synthetischen und modifizierten Wachsen,
die als Matrixmaterialien brauchbar sind, gehören die Carbowachse, Abrilwachse,
Armid- und Armowachse (Armour & Co.)
und Chlorax chloriertes Paraffinwachs (Watford Chemical Co.). Es wird
so gesehen, dass Wachse eine Mischung verschiedener Komponenten
sind und jeder Wachstyp selbst in einer Reihe unterschiedlicher
Qualitäten
erhältlich
ist.
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Andere
thermoplastische Materialien sind als Matrixmaterialien brauchbar,
einschließlich
Polyethylenen wie PolywaxTM von Petrolite,
Inc., Polypropylenen, Polyestern, Polyvinylchloriden, Tristärkeacetaten,
Polyethylenoxiden, Polypropylenoxiden, Polyvinylidenchlorid oder
-fluorid, Polyvinylalkoholen, Polyvinylacetaten, Polyacrylaten,
Polymethacrylaten, vinylfunktionalen Polymeren, Urethanen, Polycarbonaten
und Polylactonen oder Gemischen davon.
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Carnaubawachs,
gelbes Bienenwachs, weißes
Bienenwachs, Paraffin und lineare oder verzweigte Polyethylene oder
Gemische davon sind besonders bevorzugte Matrixmaterialien.
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Die
Matrizen werden am meisten bevorzugt so ausgewählt, dass sie bei etwa 40°C Feststoffe sind.
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Wie
bereits gesagt, weist die zweite Matrix ein thermoplastisches Material
auf, das zusätzlich
einen oder mehrere Wirkbestandteile aufweist. Die zweite Matrix
ist eine diskrete Phase aus kleinen Körpern mit einer durchschnittlichen
Größe in der
längsten
Dimension zwischen etwa 0,05 μm
und etwa 5 mm. Bevorzugte kleine Körper haben eine durchschnittliche
Größe in der
längsten
Dimension zwischen etwa 4 und 200 μm. Die kleinen Körper haben insbesondere
eine durchschnittliche Größe in der längsten Abmessung
zwischen etwa 40 und 150 μm und
am meisten bevorzugt zwischen etwa 80 und 120 μm. Größere diskrete Phasen verabreichen
viel mehr Volumen Wirkbestandteil pro Phase und sind daher erfindungsgemäß bevorzugt.
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Die
zweite Matrix kann beispielsweise im Wesentlichen dasselbe Material
wie die erste Matrix sein, wobei die physikalischen Eigenschaften
durch Einbau eines Additivs verbessert werden, das physikalisch
oder chemisch mit dem Material der zweiten Matrix in Wechselwirkung
tritt. Ein Beispiel für
ein Additiv, das in bestimmte Wachse eingebaut werden kann, insbesondere
beispielsweise in Carnaubawachs, ist Polyethylen. Ohne sich auf
eine Theorie festlegen zu wollen, wird angenommen, dass solche Polymeradditive
als Brücke
oder Bahn zur Verstärkung
des Partikels wirken, wenn es abkühlt. Additive werden in dem
Matrixmaterial vorzugsweise in bis zu 5% des Matrixmaterials bereitgestellt.
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Das
Matrixmaterial kann gegebenenfalls mit einer zusätzlichen Füllstoffkomponente versehen werden.
Ein derartiger Füllstoff
kann die Kosten der Matrix verringern oder die Diffusion der Wirkkomponente
innerhalb der zweiten Matrix modifizieren. Plättchenförmige Füllstoffmaterialien liefern
beispielsweise zusätzlichen
Widerstand gegen Entweichen der Wirkkomponente aus dem zweiten Matrixkörper, indem
die Wirkkomponente in dem Diffusionsprozess einen gewundenen Pfad
zurücklegen muss.
Zu Beispielen für
Füllstoffmaterialien
gehören Glimmer,
Bariumferrit, Siliciumdioxid, Graphit und pulverisierte Kohle.
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Es
wird so gesehen, dass die Anwesenheit kleiner lokaler Konzentrationen
des Wirkstoffs oder der Wirkstoffe als dispergierte Flüssigkeitströpfchen oder
feste Kristalle, oder die absichtlich eingebrachten unlöslichen
Teilchenmaterialien, wie Füllstoffe und
Färbungsmittel,
keinen mehrphasigen Artikel für erfindungsgemäße Zwecke
bilden. Die übliche
Nutzung von Färbungsmittel-
oder Duftstoffkonzentraten, durch die der Wirkstoff oder die Wirkstoffe
in das Massematerial des Artikels eingebracht werden, wie durch
Schmelzen der einzigen kontinuierlichen Phase zusammen mit dem Konzentrat
und beliebiger damit verbundenen Antiblockierbeschichtung, kann
zu solchen zufälligen
Inhomogenitäten
führen,
falls das Mischen unvollständig
ist. Da eine primäre
kontinuierliche Matrix aus mehreren Komponenten zusammengesetzt
sein kann, beispielsweise einem Gemisch aus natürlichen und synthetischen Wachsen, kann
während
der Erstarrung aus einer im Wesentlichen homogenen Schmelze eine
gewisse spontane Phasentrennung erfolgen, ohne ein Mehrphasensystem
im Sinne dieser Erfindung zu produzieren, selbst wenn eine der Komponenten
der kontinuierlichen Matrix eine höhere Affinität zu dem
Wirkstoff/den Wirkstoffen haben kann.
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Die
Schmelztemperatur oder Schmelzfließtemperatur des kombinierten
zweiten Matrixmaterials und der dazugehörigen Wirkstoffe liegt vorzugsweise mindestens
10°C oberhalb
der entsprechenden Schmelztemperatur oder der Schmelzfließtemperatur
des ersten Matrixmaterials und sollte vorzugsweise mindestens 20°C oberhalb
dieser Temperatur liegen, um den Einbau des zweiten Matrixmaterials
als Feststoff innerhalb des geschmolzenen ersten Matrixmaterials
während
der Ver arbeitung ohne übermäßiges Mischen
der Phasen zu ermöglichen.
Wenn die Schmelztemperatur größer als
etwa 35°C
ist, ist es wahrscheinlich, dass mindestens ein Teil der potentiellen
Kapazität
des Partikels nicht effizient ausgenutzt wird. Falls die zweite
Phase in einer im Wesentlichen kontinuierlichen Beschichtung eingeschlossen
ist, kann sie unterhalb des Schmelzpunkts der ersten Matrix schmelzen,
vorausgesetzt, dass die Beschichtung während der Fertigungsverfahren
intakt bleibt. Wenn eine kontinuierliche Beschichtung fehlt, ist
es bevorzugt, die Oberfläche
der zweiten Matrixphase mit einem Teilchenmaterial zu beschichten,
das als mechanische Barriere für
Migration des Wirkstoffs/der Wirkstoffe dient und die scheinbare Fläche der
Grenzfläche
zwischen den Phasen reduziert, durch die der Wirkstoff/die Wirkstoffe
migrieren kann bzw. können.
Solche Teilchenmaterialien können
auch als Antiblockiermittel dienen, um vorzeitiges Verschmelzen
individueller Partikel der zweiten Phase vor ihrem Einbau in die
erste Matrix zu begrenzen. In einer weniger bevorzugten Ausführungsform
würde die
Oberflächenbeschichtung
auf dem zweiten Matrixpartikel durch innere teilchenförmige Barrieren
für die
Diffusion des Wirkstoffs/der Wirkstoffe innerhalb der zweiten Matrixphase
ersetzt. Obwohl solche inneren Partikel mit der bevorzugten Beschichtung
kombiniert werden können,
ersetzen sie üblicherweise
einfach potentielles Wirkmaterial durch eine relativ ineffiziente
Barriere und tragen zu dem unerwünschten
Abraummaterial in dem Artikel bei, das die Freisetzung des Wirkmaterials
stört.
In der Erörterung
war von der Annahme ausgegangen worden, dass die zweite Phase als
kleine Kugeln bereitgestellt wird, um die Menge an Beschichtungsmaterial
in dem fertigen Gegenstand zu minimieren, es ist jedoch offensichtlich,
dass Stäbe,
Würfel
oder andere Formen verwendet werden können, falls dekorative Effekte
gewünscht
sind.
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Das
Material der zweiten Matrix wird so gewählt, dass die Freisetzungsrate
der zweiten Matrix, die den Wirkbestandteil enthält, im Wesentlichen dieselbe
wie die Freisetzungsrate der ersten Matrix ist. Eine erfindungsgemäße Kerze
brennt beispielsweise einheitlich ohne Ansammlung einer Matrix in
dem Schmelzepool der Kerze. In ähnlicher
Weise löst
ein erfindungsgemäßer Urinalstein
nicht vorzugsweise eine Matrix vor der anderen, um teilchenförmigen Matrixrückstand
zurückzulassen.
Eine Bewertung der Freisetzungsrate wird daher korrekterweise unter Gebrauchsbedingungen
durchgeführt,
um zu ermitteln, ob die Auswahl der Matrixmaterialien gut zu dem herzustellenden
Artikel passt.
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Die
Matrix der zweiten Phase wird so gewählt, dass sie während der
Fertigung des vollständigen
Artikels separat und intakt bleibt, und dass die mit dem gewünschten
Niveau an Wirkstoff oder Wirkstoffen beladene Matrix mechanische
Eigenschaften ähnlich
denjenigen der nicht-modifizierten,
kontinuierlichen Matrix behält,
die den Artikel bildet. Die Integrität der zweiten wirkstoffhaltigen
Phase kann gegebenenfalls durch die Anwesenheit einer Beschichtung
erhalten oder verbessert werden, die von harzartiger Beschaffenheit
ist oder durch eine Agglomeration diskreter Partikel an der Grenzfläche zwischen den
beiden Phasen gebildet wird. Falls eine solche Beschichtung vorhanden
ist, sollte sie die Freisetzung des Wirkstoffs nicht signifikant
stören,
wenn der Artikel verbraucht wird. Beispiele für solche Beschichtungen schließen Harze
vom Kaugummityp oder feste Füllstoffpartikel
oder Flocken ein, die an der Grenzfläche der beiden Matrizen agglomerieren, wodurch
eine physikalische Barriere erzeugt wird, um die Migration des Wirkbestandteils
aus dem zweiten Matrixkörper
zu verlangsamen.
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Wie
bereits gesagt ist die getestete physikalische Eigenschaft der mehrphasigen
Konstruktion mindestens 10% höher
als die getestete physikalische Eigenschaft einer homogenen Kombination äquivalenter
Mengen des ersten Matrixmaterials, des zweiten Matrixmaterial und
des Wirkstoffs in mindestens einem der Tests ausgewählt aus
der Gruppe bestehend aus Scherfestigkeitstest, aktivem Migrationstest,
Zugmodultest oder Biegemodultest. Der erfindungsgemäße Artikel
ist daher in der Lage, mehr oder dieselbe Menge Wirkstoff aus einem
System mit hervorragenden Lagerungs-, Transportfähigkeits- und Gebrauchseigenschaften
zu verabreichen.
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Der
Scherfestigkeitstest wird gemäß ASTM Test
D 732-90 durchgeführt.
Dieser Test wird über den
gesamten Temperaturbereich durchgeführt, dem ein Artikel bei kommerzieller
Lagerung und Transport ausgesetzt sein wird. Wenn ein Unterschied
von 10% bei irgendeiner Einzeltemperatur in diesem Bereich in den
Eigenschaften beobachtet wird, wird diesem Artikel das Bestehen
dieses Tests zugesprochen. Die meisten Artikel, die auf konventionellen
Handelswegen transportiert werden, d. h. Lastwagen, Eisenbahn und
dergleichen, die nicht klimatisiert sind, sind erwartungsgemäß Temperaturen
zwischen –40°C und 50°C ausgesetzt.
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Der
aktive Migrationstest wird in einer ähnlichen Weise wie ASTM Test
C 772-90 mit den folgenden Parametern durchgeführt. Eine 4 cm × 4 cm × 1,25 cm
Probe wird auf ihrer Hauptseite auf 3 Filterpapiere (hohe Qualität, Schnellfiltration,
diameter von 7,62 cm) gegeben und dort eine Woche bei der Testtemperatur
bleiben gelassen. Das Filterpapier wird durch Betrachten von der
Rückseite
untersucht, wenn es gegen das Licht gehalten wird. Der Probe wird
zugesprochen, dass sie den Test besteht (das gewünschte Verbesserungsniveau
der physikalischen Eigenschaften zeigt), wenn sich auf der zweiten
Lage Filterpapier kein Fleck zeigt.
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Der
Biegemodultest wird gemäß ASTM Test D
5023-89 durchgeführt,
wobei die Frequenz der dynamischen linearen Verschiebung 100 Hz
ist und die lineare Verschiebungsamplitude 2% der Probenbreite beträgt. Dieser Test
wird über
den gesamten Temperaturbereich durchgeführt, dem ein Artikel bei kommerziellen
Lagerung und Transport ausgesetzt sein wird. Wenn ein Unterschied
von 10% bei irgendeiner Einzeltemperatur in diesem Bereich in den
Eigenschaften beobachtet wird, wird diesem Artikel das Bestehen
dieses Tests zugesprochen. Die meisten Artikel, die auf konventionellen
Handelswegen transportiert werden, d. h. Lastwagen, Eisenbahn und
dergleichen, die nicht klimatisiert sind, sind erwartungsgemäß Temperaturen
zwischen –40°C und 50°C ausgesetzt.
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Der
Zugmodultest wird gemäß ASTM Test
D 5026-89 durchgeführt,
wobei die Frequenz der dynamischen linearen Verschiebung 100 Hz
ist und die lineare Verschiebungsamplitude 2% der Probenbreite beträgt. Dieser
Test wird über
den gesamten Temperaturbereich durchgeführt, dem ein Artikel bei kommerziellen
Lagerung und Transport ausgesetzt sein wird. Wenn ein Unterschied
von 10 bei irgendeiner Einzeltemperatur in diesem Bereich in den
Eigenschaften beobachtet wird, wird diesem Artikel das Bestehen
dieses Tests zugesprochen. Die meisten Artikel, die auf konventionellen
Handelswegen transportiert werden, d. h. Lastwagen, Eisenbahn und
dergleichen, die nicht klimatisiert sind, sind erwartungsgemäß Temperaturen
zwischen –40°C und 50°C ausgesetzt.
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Die
zweite Matrix kann in die erste Matrix in Form von Körpern mit
verschiedenen Formen eingebaut werden, wie kugelförmig, eiförmig, rechteckig oder
prismatisch, Streifen, Kerne in Mänteln, Bänder oder dergleichen. In eine
oder mehrere der Phasen können
verschiedene Farben, Pigmente oder Reflexmaterialien eingebaut werden,
um optisch sichtbare Unterscheidbarkeit der diskreten Partikel zu
erreichen, wodurch sich die Artikel für ästhetische oder Identifizierungszwecke
unterscheiden.
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Alternativ
kann die zweite Matrix als Beschichtung über einem duftstoffbeladenen
Partikel bereitgestellt werden. Die Beschichtung muss so ausgewählt werden,
dass sie den Formungsprozess der ersten Matrix übersteht. Die Innenseite des
beschichteten Partikels kann denselben oder sogar einen niedrigeren
Schmelzpunkt als die erste Matrix haben. Das innere Material des
beschichteten Partikels kann gegebenenfalls eine flüssige Füllung sein.
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Wenn
die zweite Matrix eine Beschichtung über einem Partikel oder einer
Flüssigkeit
ist, können die
Materialien unter Verwendung von Techniken gefertigt werden, die
auf dem Verkapselungssektor bekannt sind, wie doppelröhrenförmige Injektionskapseln,
die in US-A-3,423,489
von Arens et al. und US-A-3,779,942 von Bolles offenbart sind. Ein
weiterer erfindungsgemäß brauchbarer
Fertigungstechniktyp ist in der US-Patentanmeldung Nr. 08/123,806 beschrieben,
eingereicht am 20. September 1993, deren Offenbarung hier zum Zweck
der Bezugnahme zitiert ist.
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Eine
Wachskerze, die härtere,
höher schmelzende
Wachspartikel enthält,
die mit Duftstofföl
hochbeladen und mit einem okklusiven Teilchenmaterial beschichtet
sind, dient als veranschaulichendes Beispiel der erfindungsgemäßen mehrphasigen
Artikel. Die Kerze kann durch konventionelles Schmelzgießen oder
Tauchen aus einem geeigneten ersten Matrixmaterial gefertigt werden,
wie gewöhnlichem
Kerzenwachs, in dem Partikel aus zweitem Matrixmaterial mit anfangs
höherem
Schmelzpunkt dispergiert sind, wie anderem Wachs, das den Wirkstoff
oder die Wirkstoffe enthält.
Das zweite Matrixmaterial wird gewählt, um mechanische Eigenschaften ähnlich denjenigen
des ersten Matrixmaterials zu liefern, selbst wenn es mit den Wirkstoffen
hochbeladen ist, und wird des Weiteren so gewählt, dass ein Schmelz- oder
Fließpunkt
oberhalb der Mindestschmelzverarbeitungstemperatur der ersten Matrix
erhalten bleibt, so dass es während
der Kerzenbildung als diskrete Partikel innerhalb der ersten Matrix
verbleibt. Diese Absonderung der Phasen kann durch die Anwesenheit
einer Beschichtung oder Schicht aus Antiblockiermaterialien auf
der Oberfläche
der diskreten Partikel verbessert werden. Diese Stabilisierungsschicht
kann dem Gesamtgegenstand gegebenenfalls Farbe verleihen sowie eine
optionale okklusive Barriere für
die Migration des Wirkstoffs aus der angereicherten Phase in die
konventionelle kontinuierliche Phase liefern. Selbst wenn Komponenten
der Stabilisierungsschicht, falls vorhanden, die gleichen wie die
adsorptiven Füllstoffe
des Standes der Technik sind, können
sie in viel niedrigerer Gesamtkonzentration vorhanden sein, da sie
nur an der Oberfläche
der wirkstoffangereicherten Phase erforderlich sind.
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Erfindungsgemäße Artikel
können
gemäß Techniken
gefertigt werden, die im Allgemeinen in der Technik bekannt sind,
außer
dass in der vorliegenden Erfindung zuerst der Wirkbestandteil in
die zweite Matrix eingebaut und dann die zweite Matrix mit der ersten
Matrix gemischt wird, um den fertigen Artikel zu bilden, so dass
diskrete Körper
der zweiten Matrix in der ersten Matrix dispergiert sind.
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Die
erfindungsgemäß hergestellten
Artikel haben signifikante Vorteile, verglichen mit Artikeln des
Standes der Technik, wie Kerzen und Urinalsteinen. Von den erfindungsgemäßen Artikeln
kann mehr Wirkstoff, wie Duftstoff, verabreicht werden. Die Artikel
lassen sich leichter fertigen, weil sie gute physikalische Integrität haben.
Die Artikel lassen sich leichter aus Formen entfernen und sacken
bei mäßig warmen
Temperaturen nicht zusammen. Die vorliegenden Artikel zeigen vorzugsweise
gute Durometerhärte
bei einer Temperatur von 90°F.
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Wirkbestandteile,
die von erfindungsgemäßen Artikeln
verabreicht werden können,
sind gleichermaßen
zur Verabreichung entweder in Form von langsamer Freisetzung oder
Freisetzung nach Bedarf geeignet. Beispiele für solche Wirkstoffe schließen Duftstoffe,
Insektenabwehrmittel, Medikamente, Aromatherapiemittel und dergleichen
ein. Obwohl sich die überwiegende
Menge des Wirkbestandteils in der zweiten Matrix befinden soll,
kommt es in Frage, dass unwesentliche Mengen Wirkbestandteil in der
ersten Matrix bereitgestellt werden können. Die Menge an Wirkbestandteil,
die sich in der ersten Matrix befindet, reicht also nicht aus, um
die getesteten physikalischen Eigenschaften der ersten Matrix deutlich
nachteilig zu beeinflussen.
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Die
folgenden Beispiele werden zur Veranschaulichung der Erfindung gegeben
und sollen den Schutzumfang der momentan vorgesehenen Erfindung
nicht einschränken.
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Beispiel 1
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Ein
duftstoffreiches Partikel wurde hergestellt, indem ein Gewichtsteil
eines Vanilleduftöls,
erhältlich
von Intercontinental Fagrance als FG0471, zu einem Teil geschmolzenem
Polyset® 2015
gegeben wurde [einem harten Polyethylenwachs mit hohem Schmelzpunkt
von IGI International Waxes, Agincourt, Ontario, Kanada, Tropfschmelzpunkt 115°C (ASTM D127)],
zur Erstarrung abgekühlt
und dann kryogemahlen wurde, um ein teilchenförmiges Material zu produzieren.
Ein Teil des teilchenförmigen
Materials wurde dann zu 4 Teilen eines Kerzenwachsgemisches gegeben
(Candle Magic, Cornflower Blue Nr. 51210, erhalten von Distlefink
Designs, Inc., South Britain, CT, USA), das in einem Doppelboiler
vorgeschmolzen (54°C)
worden war. Die resultierende Mischung wurde dann in eine Kerzenform mit
einem Docht (Candle Magic, Center Burning – Wax Coated Nr. 51601, erhalten
von Distlefink Designs, Inc., South Britain, CT, USA) gegossen.
Die resultierende Kerze brannte mit einer Duftstoffflamme. Mikroskopische
Untersuchung eines dünnen
Schnitts der Kerze zeigte, dass die duft stoffreichen Partikel als
diskrete Phase erhalten geblieben waren.
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Beispiel 2
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Ein
duftstoffreiches Partikel wurde hergestellt, indem ein Gewichtsteil
eines Waldduftöls,
erhältlich
von Intercontinental Fagrance als FG8077, zu einem Teil geschmolzenem
Polyset® 2015
gegeben wurde [IGI International Waxes, Agincourt, Ontario, Kanada,
Tropfschmelzpunkt 115°C
(ASTM D127)], zur Erstarrung abgekühlt und dann kryogemahlen wurde,
um ein teilchenförmiges
Material zu produzieren. Ein Teil des teilchenförmigen Materials wurde dann
zu 4 Teilen eines Kerzenwachsgemisches gegeben (Candle Magic, Cornflower
Blue Nr. 51210, erhalten von Distlefink Designs, Inc., South Britain,
CT, USA), das in einem Doppelboiler vorgeschmolzen (54°C) worden
war. Die resultierende Mischung wurde dann in eine Kerzenform mit
einem Docht (Candle Magic, Center Burning – Wax Coated Nr. 51601, erhalten
von Distlefink Designs, Inc., South Britain, CT, USA) gegossen.
Die resultierende Kerze brannte mit einer Duftstoffflamme. Mikroskopische
Untersuchung eines dünnen
Schnitts der Kerze zeigte, dass die duftstoffreichen Partikel als
diskrete Phase erhalten geblieben waren.