DE60203229T2 - Das Vitamin A oder dessen Derivat enthaltende kosmetische Zusammensetzung - Google Patents

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Description

  • Diese Erfindung betrifft Kosmetika mit ausgezeichneter Einsetzbarkeit, einem ausgezeichneten Feeling bei der Verwendung und einem ausgezeichneten Hauteffekt, worin Vitamin A oder ein Derivat davon stabil formuliert ist.
  • HINTERGRUND DER ERFINDUNG
  • Vitamin A oder seine Derivate sind als Komponenten bekannt gewesen, die in der Prävention und Behandlung von Krankheiten, wie Hautkeratose, und auch in der Prävention von Hautalterung wirksam sind, und sind als aktive Ingredientien in verschiedenen äußerlichen Hautpräparaten zu diesen Zwecken formuliert worden.
  • Jedoch sind Vitamin A oder Derivate davon von Natur aus überaus instabile Komponenten. Vitamin A oder Derivate davon sind nämlich Komponenten, die leicht durch Reaktionen, wie Isomerisierung, Oxidationsabbau und Hydrolyse, induziert durch verschiedene Ursachen, wie Licht, Luft, Wärme und Metallionen, zersetzt werden, so dass sie dazu neigen, Probleme, wie eine Reduktion der wesentlichen Menge an wirksamen Komponenten und Änderungen in Farbe und Geruch, zu verursachen.
  • Somit ist es die gegenwärtige Situation, dass durch Formulieren von derartigem Vitamin A oder Derivaten davon hergestellte Kosmetika eine Formulierung verschiedener Stabilisierungsmittel und eine Beschränkung auf die Herstellung von Pharmazeutika zur Wahrung ihrer zeitlichen Stabilität nicht vermeiden können. Dementsprechend ist ihre Stabilität durch das Einformulieren einer großen Menge Öl, das Einformulieren eines Antioxidationsmittels und eines chelatisierenden Mittels und des Weiteren das Einformulieren eines Wasser-löslichen Makromoleküls (JP-A-4-210902, JP-A-11-349439, JP-A-2001-122735) bewirkt worden.
  • Da jedoch verschiedene chelatisierende Mittel, die als in der Stabilisierung von Vitamin A oder seinen Derivaten wirksam bekannt sind, in negativer Weise Einfluss auf die Formulierung von Wasser-löslichen Makromolekülen als Verdickungsmittel nehmen, indem sie in vielen Fällen Probleme, wie Aggregation und Viskositätsreduktion, verursachen, ist es schwierig, einen ausreichenden Verdickungseffekt und ein zufrieden stellendes Feeling bei der Verwendung und einen zufrieden stellenden Hauteffekt zu erzielen. Ebenso besitzen eine Formulierung einer großen Menge Öl und eine Formulierung eines höheren Alkohols und eines bestimmten salzbeständigen Wasser-löslichen Makromoleküls die Neigung, negative Einflüsse hinsichtlich des Tastsinns, z.B. ein unzureichendes wässriges Feeling, eine hohe Schwankungsbreite und Klebrigkeit, zu erzeugen und sie sind auch ungenügend hinsichtlich des Hauteffekts, z.B. der Hautelastizität nach der Verwendung.
  • Zusätzlich ist sogar in dem Fall, dass kein chelatisierendes Mittel einformuliert wird, eine stabile Formulierung von Vitamin A oder seinen Derivaten nicht möglich, jedoch gibt es eine starke Beschränkung bei der Herstellung von Pharmazeutika, so dass es schwierig ist, ein zufrieden stellendes Feeling bei der Verwendung und einen zufrieden stellenden Hauteffekt zu erzielen.
  • Formulierungen, die Vitamin A oder Derivate davon, ein Antioxidationsmittel und verschiedene Polymere umfassen, sind auch in den folgenden Patentanmeldungen beschrieben: EP-A-0 832 643, US-A-5 788 954, WO 99/38485 A, WO 00/59456 A, EP-A-0 421 333, EP-A-0 858 799, EP-A-1 023 897, US-A-5 891 470, WO 01/70271 A.
    •
  • ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
  • Dementsprechend war starkes Interesse auf die Entwicklung von Kosmetika gerichtet, in denen Vitamin A oder seine Derivate stabil formuliert sind und die eine ausgezeichnete Verwendbarkeit aufgrund moderater Viskosität besitzen, ebenso ausgezeichnetes Feeling bei der Verwendung, z.B. ein wässriges Feeling, ein reichhaltiges und nährendes Feeling, und keine Klebrigkeit besitzen und einen hohen Hauteffekt liefern.
  • In Anbetracht derartiger Situationen, haben die benannten Erfinder mit dem Ziel der Lösung dieser Probleme intensive Studien durchgeführt und als ein Ergebnis herausgefunden, dass eine kosmetische Zusammensetzung, in der Vitamin A oder seine Derivate stabil formuliert sind, durch das Einformulieren eines Alkali-löslichen Polymeremulsionsverdickungsmittels und eines Öl-löslichen Antioxidans erhalten werden kann. Die Formulierung weist eine leicht verwendbare moderate Viskosität, ein moderates reichhaltiges und nahrhaftes Feeling und Feeling bei der Verwendung während ihrer Verwendung auf, und ein hoher Hauteffekt nach ihrer Verwendung kann erzielt werden. Somit haben die benannten Erfinder die Erfindung auf Basis dieses Ergebnisses vollendet.
  • Dementsprechend besteht die Erfindung in einer kosmetischen Zusammensetzung, die als essentielle Komponenten Vitamin A oder ein Derivat davon, ein Alkali-lösliches Polymeremulsionsverdickungsmittel und ein Öl-lösliches Antioxidans umfasst, wobei das Alkali-lösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel durch Zugabe eines alkalischen Mittels transparent wird und verdickt und wobei das Alkalilösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel ein Copolymer aus (A) mindestens einem aus Acrylsäure und Methacrylsäure, (B) einer oder zwei oder mehr Spezies, ausgewählt aus Acrylsäurealkylestern und Methacrylsäurealkylestern und (C) einem Ester eines Polyoxyalkylenmonoalkylethers mit Acrylsäure oder einem Ester eines Polyoxyalkylenmonoalkylethers mit Methacrylsäure ist.
  • Weiter bevorzugt ist die kosmetische Zusammensetzung, die ein chelatisierendes Mittel enthält.
  • DETAILLIERTE BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
  • Im Folgenden wird der Aufbau der vorliegenden Erfindung beschrieben.
  • Das in der Erfindung zu verwendende Vitamin A oder dessen Derivate werden als Komponenten formuliert, die in der Verbesserung rissiger Haut, der Prävention und Behandlung von Krankheiten, wie Hautkeratose, und auch in der Prävention von Hautalterung wirksam sind.
  • Beispiele des Vitamins A oder seiner Derivate, die in der Erfindung eingesetzt werden sollen, beinhalten Vitamin A (Retinol), Vitamin A-essigsäureester, Vitamin A-palmitinsäureester, Vitamin-A-propionsäureester und Astaxanthin, sie sind jedoch nicht darauf beschränkt und sämtliche Vitamin A-Derivate sind darin eingeschlossen. Ebenso ist es möglich, Gemische aus diesem Vitamin A oder seinen Derivaten einzusetzen, wie z.B. tierische und pflanzliche Öle, die diese enthalten und aus Wassertieren und -pflanzen erhalten worden sind. Diese können, je nach Anforderungen des Einzelfalls, allein oder als eine Kombination aus zwei oder mehr verwendet werden.
  • Obwohl die in der Erfindung zu verwendende Formulierungsmenge an Vitamin A oder seinen Derivaten keinen besonderen Beschränkungen unterworfen ist, beträgt sie vorzugsweise 0,0001 Massen-% (der Ausdruck "Massen-%" besitzt dieselbe Bedeutung wie "Gew.-%"; und soll einfach im Folgenden als "%" bezeichnet werden) oder darüber, bevorzugter 0,001 bis 10%, bezogen auf die gesamte kosmetische Zusammensetzung.
  • Das in der vorliegenden Erfindung zu verwendende Alkalilösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel ist eine wesentliche Komponente für das stabile Formulieren des Vitamins A oder seiner Derivate, eines Öl-löslichen Antioxidans und eines chelatisierenden Mittels, wobei es Dicke sowie ein reichhaltiges und nährendes Feeling zum Zeitpunkt der Verwendung und auch ein frisches Feeling nach der Verwendung verleiht, während es eine moderate Viskosität verleiht und einen ausgezeichneten Hauteffekt, wie die Hautelastizität nach der Verwendung, ergibt.
  • Das in der vorliegenden Erfindung zu verwendende Alkalilösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel ist selbst eine wässrige Polymerdispersion mit geringer Viskosität, die eine trübe bis leicht trübe Flüssigkeit ist, die Polymeremulsion genannt wird. Dieses Mittel erhöht die Viskosität und ändert sich durch die Zugabe eines alkalischen Mittels zu einer transparenten Form. Das in der Erfindung zu verwendende Alkali-lösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel wird durch die Zugabe eines, wie oben beschriebenen, alkalischen Mittels transparent und verdickt. Veranschaulichende Beispiele davon beinhalten eine Polymeremulsion, deren Polymergruppierung ein Copolymer aus Acrylsäure, einem Methacrylsäurealkylester und einem Acrylsäure(polyoxyethylenmonoalkylether)ester ist, und eine Polymeremulsion, deren Polymergruppierung ein Copolymer aus Acrylsäure, einem Methacrylsäurealkylester und einem Methacrylsäure(polyoxyethylenmonoalkylether)ester ist. Diese können in der vorliegenden Erfindung allein oder als eine Kombination aus zwei oder mehr verwendet werden.
  • Um eine ausgezeichnete Verwendbarkeit und ein ausgezeichnetes Feeling bei der Verwendung als Effekt der Erfindung zu erhalten, ist das Alkali-lösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel eine Polymeremulsion, deren Polymergruppie rung ein Copolymer aus den folgenden drei Komponenten ist:
    • (A) mindestens eines aus Acrylsäure und Methacrylsäure,
    • (B) eine oder zwei oder mehr Spezies, ausgewählt aus Acrylsäurealkylestern und Methacrylsäurealkylestern, und
    • (C) ein Ester eines Polyoxyalkylenmonoalkylethers mit Acrylsäure oder ein Ester aus einem Polyoxyalkylenmonoalkylether mit Methacrylsäure.
  • Beispiele des durch Copolymerisieren dieser drei Komponenten erhaltenen Copolymers beinhalten ACRYLATE/CETETH-20-METHACRYLAT-COPOLYMER, ACARYLATE/STEARETH-50-ACRYLAT-COPOLYMER, ACRYLATE/STEARETH-20-METHACRYLAT-COPOLYMER und ACRYLATE/BEHENETH-25-METHACRYLAT-COPOLYMER, die in ICID (International Cosmetic Ingredient Dictionary) beschrieben sind, und kommerziell erhältliche Produkte, wie Aculyn® 22 und Aculyn® 28 (beide hergestellt von Rohm & Haas) können in anschaulicher Weise als Beispiele für die Form der Polymeremulsion angeführt werden und sie können geeigneterweise in dem Produkt der Erfindung eingesetzt werden.
  • Der Feststoffgehalt des Alkali-löslichen Polymeremulsionsverdickungsmittels, das in der vorliegenden Erfindung verwendet werden soll, ist keinen besonderen Beschränkungen unterworfen, jedoch beträgt er vorzugsweise 0,01 bis 3%, bezogen auf die gesamte kosmetische Zusammensetzung.
  • Das Alkali-lösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel kann auch durch Zugabe einer anorganischen basischen Substanz, wie Natriumhydroxid oder Kaliumhydroxid, oder einer organischen Substanz, wie Triethanolamin, Isopropanolamin oder Arginin, verdickt werden.
  • Das in der Erfindung einzusetzende Öl-lösliche Antioxidans wird zum Zwecke der Stabilisierung von Vitamin A oder sei ner Derivate einformuliert.
  • Obwohl das in der Erfindung zu verwendende Öl-lösliche Antioxidans keinen besonderen Beschränkungen unterworfen ist, beinhalten Beispiele davon Dibutylhydroxytoluol (im Folgenden als BHT zu bezeichnen), Butylhydroxyanisol (im Folgenden als BHA zu bezeichnen), α-, β-, γ- oder δ-Tocopherol, Nordihydroguajaretsäure, Propylgallat, Öl-lösliche Vitamin C-Derivate und Sorbinsäure, jedoch ist es möglich, eine oder zwei oder mehr anderer allgemeiner Öllöslicher Komponenten einzusetzen, die einen Oxidationshemmenden Effekt besitzen und in Kosmetika formuliert werden können.
  • Die in der Erfindung zu verwendende Formulierungsmenge des Öl-löslichen Antioxidans ist keinen besonderen Beschränkungen unterworfen; um jedoch einen höheren Inhibitoreffekt auf den oxidativen Abbau von Vitamin A oder seinen Derivaten zu erhalten, beträgt sie vorzugsweise 0,001% oder mehr, bevorzugter 0,01% oder mehr, bezogen auf die gesamte kosmetische Zusammensetzung. Obwohl seine obere Formulierungsgrenze keinen besonderen Beschränkungen unterworfen ist, ist es möglich, es ungefähr innerhalb des Bereichs von 10% oder darunter, bezogen auf die gesamte kosmetische Zusammensetzung, einzuformulieren.
  • Gemäß der Erfindung ist es möglich, ein chelatisierendes Mittel zum Zweck der weiteren Verbesserung der zeitlichen Stabilität von Vitamin A oder seinen Derivaten einzuformulieren.
  • Obwohl das in der Erfindung zu verwendende chelatisierende Mittel keinen besonderen Beschränkungen unterworfen ist, beinhalten Beispiele davon Alanin, Salze der Edetinsäure, Natriumpolyphosphat, Natriummetaphosphat und Phosphorsäure. Diese können nach den Anforderungen des Einzelfalls allein oder als eine Kombination von zwei oder mehr einge setzt werden.
  • Die in der Erfindung zu verwendende Formulierungsmenge des chelatisierenden Mittels ist keinen besonderen Beschränkungen unterworfen; um jedoch einen höheren Verbesserungseffekt der zeitlichen Stabilität von Vitamin A oder seinen Derivaten zu erhalten, beträgt sie vorzugsweise 0,001 oder mehr, bevorzugter 0,01% oder mehr, bezogen auf die gesamte kosmetische Zusammensetzung. Obwohl seine obere Formulierungsgrenze keinen besonderen Beschränkungen unterworfen ist, ist es möglich, es ungefähr innerhalb des Bereichs von 5,0% oder darunter, bezogen auf die gesamte kosmetische Zusammensetzung, einzuformulieren.
  • Zusätzlich zu den voranstehend beschriebenen wesentlichen Komponenten, können andere Komponenten, die allgemein in Kosmetika eingesetzt werden, z.B. ölige Komponenten einschließlich Kohlenwasserstoffen, höheren Fettsäureestern, Pflanzenöl und -fett, Silikonöl und Fluor-enthaltendem Öl, andere Makromolekülsubstanzen als die obigen und wässrige Komponenten, einschließlich Alkoholen, Polyolen und Wasser, ebenso wie ein kosmetisches Pulver, ein oberflächenaktives Mittel, ein UV-Absorber, ein Feuchthaltemittel, ein Antioxidans, eine Schönheitskomponente, ein Konservierungsmittel, ein Duftstoff und ein Kühlmittel, in die erfindungsgemäßen Kosmetika innerhalb eines derartigen Bereichs einformuliert werden, dass sie den erfindungsgemäßen Effekt nicht in negativer Weise beeinflussen.
  • Die erfindungsgemäßen Kosmetika können unter Einsatz der herkömmlichen Herstellungsmethode produziert werden. Beispielsweise werden die öligen Komponenten und wässrigen Komponenten jeweils gelöst und unter Herstellung der Kosmetika emulgiert.
  • Im Folgenden wird die Erfindung des Weiteren im Detail, unter Bezugnahme auf Beispiele, beschrieben.
    •
  • Beispiele 1 bis 6 und Vergleichsbeispiele 1 bis 3:
  • Milchige Lotionen
  • Milchige Lotionen wurden unter Verwendung der in Tabelle 1 aufgeführten Zusammensetzungen durch das im Folgenden beschriebene Herstellungsverfahren hergestellt. Verwendbarkeit (leicht kontrollierbare moderate Viskosität), Feeling bei der Verwendung (reichhaltiges und nährendes Feeling zum Zeitpunkt der Verwendung, wässriges Feeling zum Zeitpunkt der Verwendung), Hauteffekt (Hautelastizität nach der Verwendung) und zeitliche Stabilität der auf diese Weise erhaltenen Kosmetika wurden durch das folgende Verfahren beurteilt, wobei die Ergebnisse auch in Tabelle 1 gezeigt sind.
  • Figure 00100001
  • (Herstellungsverfahren)
    • A: Komponenten (1) bis (7) wurden durch Erwärmen bei 70°C aufgelöst.
    • B: Komponenten (8) bis (14) und Komponente (16) wurden durch Erwärmen auf 70°C aufgelöst und dann durch Zusetzen von A emulgiert.
    • C: B wurde auf Raumtemperatur abgekühlt und dann mit Komponente (15) unter Erhalt der jeweiligen Kosmetika vermischt. (Bewertungsmethode: Verwendbarkeit, Feeling bei Verwendung, Hauteffekt)
  • (1) Verwendbarkeit (leicht kontrollierbare moderate Viskosität), (2) Feeling bei der Verwendung (reichhaltiges und nährendes Feeling zum Zeitpunkt der Verwendung), (3) Feeling bei der Verwendung (wässriges Feeling zum Zeitpunkt der Verwendung) und (4) Hauteffekt (Hautelastizität nach der Verwendung) der jeweiligen Proben aus den Beispielen 1 bis 6 und Vergleichsbeispielen 1 bis 3 wurden durch ein 10-köpfiges Expertengremium auf Basis der folgenden fünfstufigen Bewertungskriterien (a) bewertet. Der Durchschnittswert der bewerteten Punkte jeder Probe wurde auf Basis der vierstufigen Bewertungskriterien (b) beurteilt: (a) Fünfstufige Bewertungskriterien
    (Bewertungspunkt): (Bewertung)
    4: sehr gut
    3: gut
    2: ausreichend
    1: leicht schlecht
    0: schlecht
    (b) Vierstufige Bewertungskriterien
    (Durchschnittswert der Bewertungspunkte): (Beurteilung)
    3,5 oder darüber: AAA
    2,5 oder darüber, weniger als 3,5: BBB
    1,5 oder mehr, weniger als 2,5: CCC
    weniger als 1,5: DDD
    (Bewertungsmethode: Zeitliche Stabilität)
  • Jede Probe wurde 1 Monat lang bei 50°C in einer Kammer konstanter Temperatur gelagert und unter den Gesichtspunkten (1) des Vorliegens einer Trennung im Erscheinungsbild und (2) von Änderungen im Geruch und des Vorliegens einer periodischen Färbung durch die folgenden vierstufigen Beurteilungskriterien (c) unter Bedingungen gerade nach ihrer Herstellung als Standard beurteilt. (c) Vierstufige Beurteilungskriterien
    (Bewertung) (Beurteilung)
    Keine Änderungen: AAA
    Leichte Änderungen: BBB
    Signifikante Änderungen: CCC
    Beträchtliche Änderungen: DDD
  • Wie aus den in Tabelle 1 gezeigten Ergebnissen ersichtlich ist, waren die Beispiele 1 bis 6 gemäß der Erfindung ausgezeichnet hinsichtlich ihrer Verwendbarkeit, ihres Feelings bei der Verwendung (reichhaltiges und nährendes Feeling, wässriges Feeling) und ihres Hauteffekts (Hautelastizität nach der Verwendung). Zusätzlich dazu waren sie Kosmetika, die auch ausgezeichnet hinsichtlich ihrer zeitlichen Stabilität waren, weil keine Trennung festgestellt wurde und ihr Geruch und ihre Farbe sogar nach 1-monatiger Lagerung bei 50°C in einer Kammer konstanter Temperatur nicht verändert waren. Beispiel 7: Nährlotion
    (Komponenten) (%)
    (1) Retinolpropionat 0,2
    (2) Polyoxyethylen (60)-hydriertes Rizinusöl 1,0
    (3) BHT 0,1
    (4) Glycerintri(capryl, -caprylsäure) 10
    (5) Dipropylenglykol 5
    (6)Aculin 22® (Anmerkung 1) 5
    (7) Alkyl-modifiziertes Carboxyvinylpolymer 0,2
    (8) Natriumhydroxid adäquate Menge
    (9) Ethanol 10
    (10) N-Acetyl-L-glutaminsäure 0,3
    (11) Polyoxyethylen(10)-methylglucosid 2
    (12) Natriumhydrogenphosphat 0,3
    (13) Konservierungsstoff Menge adäquate
    (14)Gereinigtes Wasser als Rest
    Anmerkung 1: Wässrige Dispersion von ACRYLATE/STEARETH-20-METHACRYLAT-COPOLYMER (30%)
  • (Herstellungsverfahren)
    • A: Komponenten (1) bis (4) wurden einheitlich vermischt und aufgelöst.
    • B: Die Komponenten (5) bis (14) wurden einheitlich vermischt und aufgelöst.
    • C: Eine Nährlotion wurde durch Zugabe von A zu B und Emulgieren des Gemisches erhalten.
  • Die in Beispiel 7 erhaltene Nährlotion war ausgezeichnet hinsichtlich Verwendbarkeit, Verwendungsfeeling (reichhaltiges und nährendes Feeling, wässriges Feeling), Hauteffekt (Hautelastizität nach der Verwendung) und zeitlicher Stabilität.
  • Wie im Voranstehenden beschrieben worden ist, sind die erfindungsgemäßen Kosmetika aufgrund der moderaten Viskosi tät ausgezeichnet hinsichtlich der Verwendbarkeit und auch ausgezeichnet hinsichtlich der Feelings bei ihrer Verwendung, z.B. hinsichtlich des reichhaltigen und nährenden Feelings und des wässrigen Feelings zum Zeitpunkt der Verwendung, und hinsichtlich des Hauteffekts nach der Verwendung (Hautelastizität nach der Verwendung) und besitzen eine ausgezeichnete zeitliche Stabilität.
  • Während die Erfindung im Detail und unter Bezugnahme auf spezielle Ausführungsformen davon beschrieben worden ist, wird es für den Fachmann ersichtlich sein, dass verschiedene Änderungen und Modifikationen darin gemacht werden können, ohne ihren Umfang zu verlassen.

Claims (2)

  1. Kosmetische Zusammensetzung, die Vitamin A oder ein Derivat davon, ein Alkali-lösliches Polymeremulsionsverdickungsmittel und ein Öl-lösliches Antioxidans umfasst, wobei das Alkali-lösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel durch Zugabe eines alkalischen Mittels transparent wird und verdickt und wobei das Alkali-lösliche Polymeremulsionsverdickungsmittel ein Copolymer von (A), (B) und (C) ist: (A) mindestens eines aus Acrylsäure und Methacrylsäure, (B) ein oder zwei oder mehr Spezies, ausgewählt aus Acrylsäurealkylestern und Methacrylsäurealkylestern und (C) ein Ester eines Polyoxyalkylenmonoalkylethers mit Acrylsäure oder ein Ester eines Polyoxyalkylenmonoalkylethers mit Methacrylsäure.
  2. Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei sie des Weiteren ein chelatisierendes Mittel umfasst.
DE60203229T 2001-09-28 2002-09-12 Das Vitamin A oder dessen Derivat enthaltende kosmetische Zusammensetzung Expired - Lifetime DE60203229T2 (de)

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