DE4430154C2 - Antidepressivum - Google Patents

Antidepressivum

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/455Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides

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Description

Gegenstand der Erfindung ist ein Antidepressivum, das aufgrund seiner besonderen Anwendungsform seine Wirkung entfaltet.
Aus Chem. Abstr. 104 : 223991r (1986) = Bibl. Nutr. Dieta 38 (1986), Seiten 94 bis 103 ist es bekannt, daß bestimmte psychische Leistungsdefizite auf Vitamin-Mangelzustände zurückzuführen sein können, wobei unter anderem auf den Zusammenhang zwischen einem Vitamin C-Mangelzustand und Depressionen hingewiesen wird.
Diese Druckschrift beschäftigt sich mit psychologischen Test­ verfahren während einer Behandlung mit einem Multivitamin­ präparat welches u. a. die Vitamin C und Nicotinamid enthält, vgl. insbesondere Tabelle II, Seite 97 in Bibl. Nutr. Dieta. Das hier beschriebene Mittel wird oral verabreicht.
Demgegenüber besteht das Problem der vorliegenden Erfindung in der Bereitstellung eines neuen Antidepressivums.
Die vorgenannte Aufgabe wird in einer ersten Ausführungsform gelöst durch ein Antidepressivum bestehend aus einer Lösung von
  • (a) 0,95 bis 1,05 Gew. Teilen Nicotinsäure,
  • (b) 9,5 bis 10,5 Gew. Teilen Nicotinamid und
  • (c) 95 bis 105 Gew. Teilen Natrium-L(+)-ascorbat auf 1 l destilliertes Wasser.
Das erfindungsgemäße Antidepressivum wird nicht oral appliziert, sondern in den medialen Augenwinkel der Regio orbitalis oder auf die Nasenschleimhäute geträufelt. Insbesondere wird das Anti­ depressivum im Liegen, - nicht im Sitzen, - nicht im Stehen, appliziert.
Auf die in der Figur dargestellten Weise wird das Antidepres­ sivum unter Umgehung des übrigen Körpers gezielt ins Gehirn gebracht:
  • 1. Das Antidepressivum wird in den medialen (inneren) Augenwinkel des rechten Auges mit einer Pipette (wie Augentropfen) geträufelt. Der Kopf ist leicht nach links gedreht. Das Mittel wirken lassen.
  • 2. Der Kopf wird stärker nach links gedreht. Das Mittel wirken lassen.
  • 3. Der Kopf wird nach geradeaus gedreht. Das Mittel wirken lassen.
  • 4. Der Kopf wird nach rechts gedreht. Das Mittel wirken lassen.
Die Schritte 1 bis 4 werden solange wiederholt, bis keine Wirkung des Mittels in den entsprechenden Kopfpositionen mehr spürbar ist.
  • 5. Der Kopf wird voll nach links gedreht bei linker Seitenlage des Körpers. Das Mittel wirken lassen.
  • 6. Der Kopf wird voll nach rechts gedreht bei rechter Seitenlage des Körpers. Das Mittel wirken lassen.
Die Schritte 1 bis 6 werden anschließend auch mit dem linken Auge in spiegelbildlicher Weise vollzogen.
Das Ziel der Schritte 1 bis 6 ist es, eine optimale Verteilung des Mittels im Gehirn zu erreichen.
Alternativ kann das Mittel auch über die Nasenschleimhäute ge­ zielt ins Gehirn gebracht werden (allerdings ist hierbei die Wirkung nicht völlig identisch, z. B. ist der stimmungsauf­ hellende Effekt weniger ausgeprägt). Die Prozedur (Schritte 1 bis 6) wird dann analog der Anwendung über das Auge ausgeführt.
Bei peroraler Einnahme tritt keinerlei antidepressive Wirkung (entspannend und stimmungsaufhellend) auf; das Mittel ist dann wirkungslos in dem intendierten Sinne. Übrig bleibt dann die Wirkung eines herkömmlichen Multivitaminpräparates, wie im Stand der Technik beschrieben.
In einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung besteht das Antidepressivum aus einer Lösung aus
  • (a) 1 Gew. Teil Nicotinsäure,
  • (b) 10 Gew. Teilen Nicotinamid und
  • (c) 100 Gew. Teilen Natrium-L(+)-ascorbat
auf 1 l destilliertes Wasser.
In einer weiteren zweiten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung enthält das Antidepressivum zusätzlich
  • (d) 9,5 bis 10,5 Gew. Teile Natrium-D(+)-pantothenat,
besonders bevorzugt (d) 10 Gew. Teile Natrium-D(+)-pantothenat. Das Antidepressivum dieser Ausführungsform wird derart ange­ wendet, daß zunächst wie oben ausgeführt, das Antidepressivum enthaltend die Bestandteile (a), (b) und (c) angewendet wird. Dies geschieht solange, bis dieses Antidepressivum keinerlei Wirkung mehr zeigt. Ist dies der Fall, wird die Behandlung mit der letztgenannten Ausführungsform des Antidepressivums fortge­ setzt, das die Bestandteile (a), (b), (c) und (d) enthält. Diese Ausführungsform wird in der gleichen Weise wie oben appliziert.
Auch bei der Anwendung dieser Ausführungsform kommt man schließ­ lich wieder zu einem Punkt, wo keinerlei Wirkung mehr spürbar ist. Dies ist dann der Punkt, zu der erst genannten Ausführungs­ form des Antidepressivums zurückzukehren, worauf der Kreislauf erneut begonnen wird.
Ausführungsbeispiele Herstellung
Zur Herstellung der ersten Ausführungsform des Antidepressivums wird eine Lösung zubereitet, indem bestimmte Mengen der Vitamine Nicotinsäure (C₆H₅NO₂) Nicotinamid (C₆H₆N₂O) und Natrium-L(+)- ascorbat (C₆H₇NaO₆) in einem Massenverhältnis 1 : 10 : 100 zueinander stehen, in destilliertem Wasser gelöst werden.
In 100 ml destilliertem Wasser werden zum Beispiel folgende Ge­ wichtsmengen aufgelöst:
Nicotinsäure: 0.1 g
Nicotinamid: 1.0 g
Natrium-L(+)-ascorbat: 10.0 g
Die Herstellung der zweiten Ausführungsform erfolgt analog durch zusätzlichen Einsatz von 1.0 g Natrium-D(+)-pantothenat.
Anwendungsbeispiele
Zur Anwendung wurde die obige Lösung in einer Menge von 0,5 bis 0,7 ml im Liegen den nachfolgend genannten Versuchspersonen in den medialen Augenwinkel und/oder auf die Nasenschleimhäute (1 bis 1,2 ml) geträufelt.
Beispiel 1
Versuchsperson 1:
weiblich, Alter 22 Jahre, kaufmännische Angestellte:
leichte depressive Episode (internationale Klassifikation psychischer Störungen ICD-10).
Die Versuchsperson klagte über Niedergeschlagenheit und Lust­ losigkeit. Eine pessimistische Lebenseinstellung ließ sich be­ obachten. Die Versuchsperson fühlte sich häufig zu müde für Unternehmungen und klagte darüber, daß sie nach der Arbeit "immer so kaputt" sei. Ferner klagte sie über Einschlaf­ schwierigkeiten und Schwierigkeiten beim morgendlichen Auf­ stehen.
Die erste Ausführungsform des obengenannten Antidepressivums wurde 4 bis 5 Mal am Nachmittag in den medialen Augenwinkel geträufelt. Die Versuchsperson erlebte die Wirkung des Mittels als entstressend, bzw. als entspannend und stimmungsaufhellend.
Versuchsperson 2:
weiblich, Alter 62 Jahre, Rentnerin:
leichte depressive Episode (internationale Klassifikation psychischer Störungen ICD-10).
Die Versuchsperson fühlte häufig ein allgemeines Abgeschlagen­ sein. Sie beklagte sich oft, daß sie es "mit den Nerven" habe. Darüber hinaus beklagte sie auch mangelnde Schlafqualität.
Die erste Ausführungsform des erfindungsgemäßen Mittels wurde an insgesamt drei Tagen gegen Nachmittag in den medialen Augen­ winkel geträufelt. Die Versuchsperson berichtete über eine entspannende, stimmungsaufhellende Wirkung.
Versuchsperson 3:
männlich, Alter 66 Jahre, Rentner:
leichte depressive Episode (internationale Klassifikation psychischer Störungen ICD-10).
Die Versuchsperson litt unter trauriger, niedergeschlagener Stimmung. Eine Veränderung des Aktivitätsniveaus in Richtung auf Lethargie war festzustellen. Klagen über häufige Müdigkeit und Schlafschwierigkeiten, d. h. Einschlaf- und Durchschlaf­ störungen, waren gegeben. Die mehrmalige Anwendung der ersten Ausführungsform des Mittels (6 Mal vor dem Schlafengehen) durch Träufeln in den medialen Augenwinkel hatte eine entspannende, stimmungsaufhellende (nicht aufputschende) und letzlich schlaf­ fördernde Wirkung. Die Versuchsperson berichtete über einen günstigen Einfluß auf die Schlafqualität.
Beispiel 2
Versuchsperson 4:
männlich, Alter 34, Student:
mittelgradige depressive Episode (internationale Klassifikation psychischer Störungen ICD-10).
Die Versuchsperson litt unter deutlichen dysphorischen Ver­ stimmungen die begleitet waren, von Gefühlen der Hoffnungs­ losigkeit und Sinnlosigkeit. Diese depressiven Verstimmungen führten zur Konzentrationsstörungen bei geistiger Arbeit auch das Gedächtnis war beeinträchtigt.
Auf körperlicher Ebene waren Antriebsstörungen zu beobachten; die Versuchsperson war oft von der Empfindung einer starken körperlichen Müdigkeit befallen, sie konnte sich dann zu nichts aufraffen. Ferner wies die untere Rückenpartie mehr oder weniger starke Rückenschmerzen aufgrund muskulärer Verspannungen auf. Häufige Einschlafstörungen und Durchschlafströrungen waren gekoppelt mit einem Morgentief. Insgesamt war der Schlaf schlecht.
Die erste und zweite Ausführungsform des Antidepressivums gemäß dem Herstellungsbeispiel wurden über 20 Monate regelmäßig, wie oben beschrieben, in den medialen Augenwinkel geträufelt. Die Applikation vor dem Einschlafen hatte eine entspannende stimmungsaufhellende Wirkung, die später in eine angenehme Müdigkeit und anschließenden Schlaf überging. Die Schlafqualität wurde deutlich verbessert, das Morgentief im Laufe der Monate durch die regelmäßige Anwendung stark vermindert. Daraus erfolgte auch tagsüber eine spürbare Anhebung der Stimmungslage.
Die immer wieder auftretenden schmerzhaften Verspannungen der Muskulatur im unteren Rückenbereich konnten nach etwa 15 Monaten völlig beseitigt werden. Dies geschah auf die Weise, daß das Mittel die volle Kontraktion der verspannten Muskulatur und damit die volle Spannungsentladung auslöste, was letzlich über zahlreiche therapeutische Sitzungen zur Spannungsauflösung führte.
Die erste und zweite Ausführungsform wurden im Verlauf der letzten 5 Monate der Anwendungszeit auch über die Nasen­ schleimhäute appliziert.
Versuchsperson 5:
männlich, Alter 33 Jahre, Fotograf:
mittelgradige depressive Episode (internationale Klassifikation psychischer Störungen ICD-10).
Die Versuchsperson litt oft unter einer düsteren Stimmung, hatte auch manchmal Suizidgedanken. Die Versuchsperson klagte über wenig Selbstvertrauen und ein vermindertes Selbstwertgefühl. Dazu gesellten sich Gefühle der eigenen Nutzlosigkeit und massiv erschwert wurde die Arbeit durch eine immer wieder auftauchende depressive Konzentrationsschwäche. Häufig war eine psychomo­ torische Hemmung vorhanden, begleitet von einer Handlungs- und Entschlußfähigkeit. Nicht selten kippte diese Hemmung in Unpro­ duktivität und hektische Bewegungen, also in Agitiertheit um. Die Versuchsperson wurde durch wiederkehrende anfallartige Kopfschmerzen vom Migränetyp primär im linken Schläfenbereich befallen. Darüber hinaus litt die Versuchsperson unter schmerz­ haften Verspannungen im Schulter/Nackenbereich. Der Schlaf war ebenfalls gestört durch Einschlafstörungen, Durchschlafstörungen und Morgentief nach dem Aufwachen.
Die beiden Ausführungsformen des Antidepressivums wurden über den medialen Augenwinkel ca. 18 Monate, also mehr als ein Jahr appliziert.
Während der letzten ca. 4 Monate dieser Zeitspanne wurde das Mittel, daß heißt die erste und zweite Ausführungsform, auch über die Nasenschleimhäute angewandt.
Durch die regelmäßige Anwendung des Mittels bei den Migränean­ fällen konnten diese nach etwa 9 Monaten der Therapie zum Verschwinden gebracht werden, d. h. die Versuchsperson konnte von den Migräneanfällen dauerhaft geheilt werden.
Durch Anwendung des Mittels vor dem Schlafengehen konnte auch hier eine entspannende und stimmungsaufhellende Wirkung erzielt werden. Durch die nicht aufputschende Wirkung wurden die Schlaf­ störungen günstig beeinflußt. Auch die Durchschlafstörungen so­ wie das Morgentiefnahmen ab. Die mit der depressiven Ver­ stimmung einhergehenden Schulter- u. Nackenverspannungen konnten deutlich reduziert werden. Dies wurde dadurch erreicht, daß durch die Verabreichung des Mittels die verspannte Schulter- u. insbesondere Nackenmuskulatur zur vollen Kontraktion veranlaßt wurde. Die Spannungsentladung durch die wiederholte und volle Kontraktion der Nackenmuskulatur führte somit langfristig - über Monate - und zahlreiche therapeutische Sitzungen zur weit­ gehenden Auflösung der schmerzhaften Verspannungen. Begleitet war dies von einer ständigen Aufhellung der Stimmung.

Claims (4)

1. Antidepressivum bestehend aus einer Lösung von
  • (a) 0,95 bis 1,05 Gew. Teilen Nicotinsäure,
  • (b) 9,5 bis 10,5 Gew. Teilen Nicotinamid und
  • (c) 95 bis 105 Gew. Teilen Natrium-L(+)-ascorbat auf 1 l destilliertes Wasser.
2. Antidepressivum nach Anspruch 1, bestehend aus
  • (a) 1 Gew. Teil Nicotinsäure,
  • (b) 10 Gew. Teilen Nicotinamid und
  • (c) 100 Gew. Teilen Natrium-L(+)-ascorbat auf 1 l destilliertes Wasser.
3. Antidepressivum nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich (d) 9,5 bis 10,5 Gew. Teile Natrium-D(+)-pantothenat enthält.
4. Antidepressivum nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es (d) 10 Gew. Teile Natrium-D(+)-pantothenat enthält.
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